Rhinocort Aqua品牌在美国已经停产。如果此产品的非专利版本已获得FDA的批准,则可能会有通用的等同形式。
合成的非卤代皮质类固醇。 1 16
对季节性或常年性变应性鼻炎的对症治疗。 1 7 8 9 12 13 14 15 16 17 18 19
为了达到治疗效果,应定期使用。 1个
使用定量泵喷雾剂通过鼻吸入进行管理。 1个
在使用前立即轻轻摇动吸入器。 1 17
在初次使用之前,必须先进行8次启动才能对定量泵喷雾剂进行灌注。 1 10
如果连续两天不使用喷雾泵,则进行部分灌注(1次启动或直到观察到精细喷雾)。 1 17如果不使用喷雾泵超过14天,请冲洗涂药器并用2喷雾剂重新灌注底漆,直到出现细微喷雾。 1超过14天不使用时,请冲洗涂抹器。 1 17
给药前清除鼻腔通道。一种
将头部稍微向前倾斜,将喷头插入一个鼻孔,然后将喷头指向鼻子的后部。 a将药物泵入一个鼻孔,同时保持另一个鼻孔闭合并同时通过鼻子吸气。 a对另一个鼻孔重复此步骤。一种
灌注后,鼻喷雾泵每次计量喷洒约32 mcg布地奈德,而每个8.6克容器则输送约120计量剂量。 1 10
滴定剂量应尽可能低。 1 (请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。)
6-11岁的儿童:最初,每个鼻孔每天一次32 mcg(1喷雾)(总共64 mcg)。 1月17日,每天每个鼻孔一次可增加到64 mcg(2喷)(总共128 mcg)。 1个
≥12岁的儿童:最初,每个鼻孔每天一次32 mcg(1喷雾)(总共64 mcg)。 1月17日每天每个鼻孔一次可增加至128 mcg(4喷)(总共256 mcg)。 1个
6-11岁的儿童:最初,每个鼻孔每天一次32 mcg(1喷雾)(总共64 mcg)。 1月17日,每天每个鼻孔一次可增加到64 mcg(2喷)(总共128 mcg)。 1个
≥12岁的儿童:最初,每个鼻孔每天一次32 mcg(1喷雾)(总共64 mcg)。 1月17日每天每个鼻孔一次可增加至128 mcg(4喷)(总共256 mcg)。 1个
最初,每个鼻孔每天一次32 mcg(1喷雾)(总共64 mcg)。 1月17日每天每个鼻孔一次可增加至128 mcg(4喷)(总共256 mcg)。 1个
最初,每个鼻孔每天一次32 mcg(1喷雾)(总共64 mcg)。 1月17日每天每个鼻孔一次可增加至128 mcg(4喷)(总共256 mcg)。 1个
6-11岁的儿童:每天一次,最多128 mcg(每个鼻孔两次喷洒)。 1个
≥12岁的儿童:每天一次,最大256 mcg(每个鼻孔4喷)。 1个
6-11岁的儿童:每天一次,最多128 mcg(每个鼻孔两次喷洒)。 1个
≥12岁的儿童:每天一次,最大256 mcg(每个鼻孔4喷)。 1个
每天一次,最大256 mcg(每个鼻孔喷4次)。 1个
每天一次,最大256 mcg(每个鼻孔喷4次)。 1个
目前没有具体的剂量建议。 1个
目前没有具体的剂量建议。 1个
目前没有具体的剂量建议。 1个
对布地奈德或制剂中任何成分的超敏反应。 1个
如果长期的全身性皮质类固醇疗法被局部皮质类固醇疗法替代,可能出现的皮质类固醇戒断症状(例如,关节痛,肌肉痛,疲倦,抑郁),急性肾上腺功能不全或哮喘或其他临床症状严重加重;建议仔细监控。 1个
在伴有哮喘或其他情况的患者中要特别小心,因为全身性皮质类固醇激素剂量的过快降低会加剧这种情况。 1个
服用免疫抑制剂药物的患者对感染的敏感性增加。 1在这类患者中,尤其是儿童中,某些感染(例如水痘,水痘,麻疹)可能是严重的甚至是致命的。 1个
在先前未接触过的患者中,应避免接触水痘和麻疹。 1如果易感患者暴露于水痘(水痘)或麻疹,则应考虑分别使用水痘带状疱疹免疫球蛋白(VZIG)或免疫球蛋白(IG)。 1 10如果出现水痘,请考虑使用抗病毒药治疗。 1个
极少数情况下,可能会发生立即或延迟的超敏反应。 1 16喘息报告很少。 1个
可能抑制儿童和青少年的生长。 1 20 (请参阅“注意事项”中的儿科用途。)
鼻内剂量过多或对皮质类固醇激素作用特别敏感的患者使用,可能会增加全身性皮质类固醇激素作用(例如皮质激素过多和肾上腺抑制)的风险。 1个
为了最大程度地降低全身作用,应将剂量滴定至尽可能低的有效水平; 1避免使用高于建议的剂量。 1如果发生全身性影响,请缓慢降低剂量并停药。 1个
很少有鼻子和/或咽部局部念珠菌感染的报道。 1可能需要对此类感染进行局部治疗和/或中断鼻内治疗。 1个
很少有鼻中隔穿孔和眼内压升高(IOP)的报道。 1个
在长期治疗(几个月或更长时间)期间,应定期检查鼻腔的粘膜变化。 1个
在最近发生鼻中隔溃疡,鼻腔手术或鼻外伤的患者中,不建议使用该药物,直至治愈。 1个
如果有呼吸道的临床或无症状结核分枝杆菌感染的患者,请谨慎使用;未经治疗的真菌,细菌或全身性病毒感染;或单纯眼疱疹感染。 1个
B类1
怀孕期间使用可能会导致婴儿肾上腺皮质功能低下。请一位监护人仔细观察这些婴儿。 1个
不知道布地奈德是否分布在牛奶中。 1如果在护理女性中使用时要小心。 1个
<6岁的儿童尚无安全性和疗效。 1个
鼻内糖皮质激素可能会降低儿童患者的生长速度。 1建议对生长进行例行监测(例如,通过测距法)。 1滴定剂量至最低有效水平。 1个
相对于年轻患者,安全性和疗效没有总体上的实质性差异。 1但是,可能会增加对该药物的敏感性。 1鼻epi的频率可能会随着年龄的增长而增加。 1个
可能减少清除率并增加系统可用性。 1个
肾功能不全患者未进行药代动力学研究。 1个
鼻出血,咽炎,支气管痉挛,咳嗽,鼻腔刺激。 1个
由CYP3A4同工酶代谢。 1个
潜在的药代动力学相互作用(血浆布地奈德浓度升高)与CYP3A4同工酶抑制剂的同时使用。 1个
CYP2C19同工酶抑制剂似乎不影响口服布地奈德的药代动力学。 1个
药品 | 相互作用 |
---|---|
西咪替丁 | 布地奈德清除率降低和口服生物利用度提高1 |
克拉霉素 | 血浆布地奈德浓度升高1 |
红霉素 | 血浆布地奈德浓度升高1 |
伊曲康唑 | 血浆布地奈德浓度升高1 |
酮康唑 | 血浆布地奈德浓度升高1 |
奥美拉唑 | 没有明显的药代动力学相互作用1 |
鼻内吸入后相对吸收良好。 1鼻内给药后,约有34%的剂量达到全身循环。 1平均血浆布地奈德峰值浓度在约0.7小时内达到。 1个
开始治疗后8到12小时内,鼻部症状会改善。 1 7在开始治疗后的1至2天内,症状缓解的总比例约为50-66%。 5月1日需要大约2周的治疗才能达到最佳效果。 1个
由于体重差异,儿童的血浆药物浓度约为成年人中血浆药物浓度的两倍。 1个
分布到红细胞中。 1不知道药物是穿过胎盘还是分布在母乳中;但是,其他皮质类固醇也分布在母乳中。 1个
85-90%。 1很少或不与糖皮质激素结合球蛋白结合。 1个
通过CYP3A4快速代谢为皮质类固醇潜能低的代谢物。 1个
尿液(66%)和粪便(33%)作为代谢产物排出。 1个
2–3小时。 1个
肝功能不全可能会通过增加口服布地奈德的全身利用率来影响皮质类固醇的清除。 1经鼻内施用布地奈德未在此类患者中进行研究。 1个
20–25°C;不要冻结。 1避光。 1个
糖皮质激素作用强,盐皮质激素活性弱。 1个
降低鼻部对过敏原的反应性,并减少炎症介质1 4和蛋白水解酶的释放。 4
减少某些介体细胞(嗜碱性粒细胞,5个15嗜酸性粒细胞,1 5 15 T辅助细胞,6个肥大细胞,1 4和中性粒细胞)在鼻粘膜1 5的数量。
向患者提供制造商的患者信息副本的重要性。 1 17
了解正确的存储,准备和管理技术的重要性。 1在每次使用前轻轻摇动容器的重要性。 1避免向眼睛喷药的重要性。 1 17
告知患者,布地奈德鼻喷雾剂的容器在启动120次后应丢弃。 1个
定期使用以获得治疗效果的重要性。 1重要性不超过规定剂量。 1个
建议该药物通常可在2天内提供症状缓解,但通常需要2周的连续治疗才能达到最佳效果。 1个
如果症状在2周内恶化或未能改善,通知临床医生的重要性。 1个
如果复发性鼻出血或鼻中隔不适,建议临床医生注意。 1个
告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药。 1个
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
在2002年,制造商决定逐步淘汰布地奈德鼻喷雾剂(Rhinocort ) 2来自美国市场。 3阿斯利康将继续生产布地奈德鼻喷雾剂(Rhinocort Aqua ),与布地奈德鼻喷雾剂不同的是,它不包含碳氟化合物,这些碳氟化合物与某些患者的鼻粘膜过度干燥有关。 11
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
鼻 | 悬浮液,仅供鼻内使用 | 32 mcg /计量喷雾 | 犀牛水族鼻喷剂 | 阿斯利康 |
AHFS DI Essentials™。 ©版权2020,部分修订版本,2014年10月30日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
1.阿斯利康。犀牛水(布地奈德鼻喷雾剂)处方信息。特拉华州威尔明顿; 2001年10月
2.阿斯利康。犀牛(布地奈德鼻腔吸入器)处方信息(日期为2001年4月)。在:内科医生的参考台。第56版。新泽西州蒙特维尔:医学经济学公司; 2002:640-2。
3. Anon。亲爱的药剂师信,内容涉及停止生产Rhinocort (布地奈德鼻腔吸入器)。特拉华州威尔明顿:阿斯利康; 2002年11月15日
4. Meltzer EO,Jalowayski AA,Field EA等。鼻内丙酸氟替卡松可减少变应性鼻炎患者粘膜中的组胺和类胰蛋白酶。过敏临床免疫杂志。 1993年; 91:298。
5. Bryson HM,Fauulds D.鼻内丙酸氟替卡松:其药效学和药代动力学性质及其在变应性鼻炎中的治疗潜力的综述。毒品。 1992年; 43:760-75。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1379151?dopt=AbstractPlus
6. Masuyama K,Jacobson MR,Rak S等。局部用糖皮质激素(丙酸氟替卡松)抑制变应原诱导的鼻炎患者鼻黏膜中表达白细胞介素-4的细胞因子mRNA的细胞。免疫学。 1994年; 82:192- 9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7927488?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1414820&blobtype=pdf
7. Fokkens WJ,Cserhati E,dos Santos JM等。布地奈德鼻腔喷水剂对儿童常年性变应性鼻炎有效,可在12小时内发作。安过敏哮喘免疫。 2002年; 89:279-84。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12269648?dopt=AbstractPlus
8.Ciprandi G,Canonica WG,Grosclaude M等。布地奈德和丙酸氟替卡松的安慰剂对照研究对季节性变应性鼻炎的症状和生活质量的影响。过敏。 2002年; 57:586-91。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12100298?dopt=AbstractPlus
9. Bende M,Carrillo T,Vona I等。布地奈德和糠酸莫米松酮鼻腔喷雾剂对多年生变应性鼻炎鼻腔峰值流速和症状的影响的随机比较。安过敏哮喘免疫。 2002年; 88:617-23。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12086370?dopt=AbstractPlus
10.阿斯利康,特拉华州威尔明顿:个人交流。
11. Mygind N,克拉克TJH。外用类固醇治疗哮喘和鼻炎。伦敦:Bailliere Tindall; 1980:89,91,152,159,172。
12.Andersson M,Svensson C,Persson C等。布地奈德混浊鼻喷雾剂对每日鼻变应原激发模型中症状的剂量依赖性作用。安过敏哮喘免疫。 2000; 85:279-83。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11061470?dopt=AbstractPlus
第J天,CarrilloT。布地奈德和丙酸氟替卡松水性鼻腔喷雾剂每日一次治疗多年生变应性鼻炎的疗效比较。过敏临床免疫杂志。 1998年; 102(6 Part 1):902-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9847429?dopt=AbstractPlus
14. Rhinocort Aqua研究小组的Creticos P,Fireman P,Settipane G等。鼻内布地奈德水泵喷雾剂(Rhinocort Aqua)用于治疗季节性变应性鼻炎。过敏性哮喘1998; 19:285-94。
15.Meltzer EO。鼻内布地奈德水泵喷雾剂治疗常年性变应性鼻炎的临床和抗炎作用。安过敏哮喘免疫。 1998年; 81:128-34。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9723557?dopt=AbstractPlus
16. Brogden RN,McTavish D. Budesonide:有关其药理特性以及对哮喘和鼻炎的治疗功效的最新综述。毒品。 1992; 44:375-407。
17.阿斯利康。如何使用Rhinocort水族特拉华州威尔明顿; 2002年4月。来自阿斯利康网站(http://www.rhinocortaqua.com/c/about/how.asp)。于2003年3月4日访问。
18. Yanez A,Rodrigo GJ。鼻内糖皮质激素与局部H1受体拮抗剂治疗变应性鼻炎:荟萃分析的系统评价。安过敏哮喘免疫。 2002年; 89:479-84。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12452206?dopt=AbstractPlus
19. Galant SP,WilkinsonR。学龄前和学龄儿童过敏性鼻炎药物的临床处方:有哪些选择?生物药品。 2001年; 15:453-63。
20.Pedersen S.评估鼻内类固醇对生长的影响。过敏临床免疫杂志。 2001年; 108(1增补):S40-4。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11449205?dopt=AbstractPlus
一种。阿斯利康。犀牛水(布地奈德鼻喷雾剂)处方信息。特拉华州威尔明顿; 2004年8月
注意:本文档包含有关布地奈德鼻腔的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Rhinocort Aqua品牌。
适用于布地奈德鼻腔喷雾剂
布地奈德鼻(Rhinocort Aqua所含的活性成分)及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用布地奈德鼻腔时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
布地奈德鼻的一些副作用可能会发生,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
适用于布地奈德鼻喷雾剂:带适配器鼻喷雾剂,鼻喷雾剂
最常见的副作用是鼻出血,咽炎,呼吸困难,支气管痉挛,咳嗽和鼻腔刺激。 [参考]
常见(1%至10%):鼻出血,咽炎,呼吸困难,支气管痉挛,咳嗽,鼻腔刺激(打喷嚏,刺痛,干燥),鼻结rust
非常罕见(少于0.01%):鼻中隔穿孔,粘膜溃疡
上市后报道:厌食症,咽部疾病(喉咙发炎,喉咙疼痛,喉咙肿胀,喉咙灼痛,喉咙发痒),喘息[Ref]
罕见(0.1%至1%):过敏反应包括荨麻疹,皮疹,皮炎,血管性水肿,瘙痒
非常罕见(小于0.01%):过敏反应[参考]
罕见(0.1%至1%):食欲不振,胃部疾病,恶心[Ref]
常见(1%至10%):头痛,头晕
罕见(0.1%至1%):口臭,震颤,镇静[参考]
稀有(小于0.1%):全身性皮质类固醇作用的体征和症状,包括肾上腺抑制和生长迟缓[参考]
未报告频率:白色念珠菌感染,免疫抑制[参考]
罕见(0.1%至1%):皮肤瘙痒[Ref]
未报告频率:眼压升高,青光眼,
白内障[参考]
上市后报告:心Pal [参考]
罕见(少于0.1%):性功能障碍[参考]
稀有(小于0.1%):关节疼痛[Ref]
普通(1%至10%):疲倦
罕见(0.1%至1%):耳痛
未报告的频率:伤口愈合不良[参考]
1. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3.“产品信息。Rhinocort(布地奈德)。”阿斯特拉美国公司,马萨诸塞州韦斯特伯勒。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Rhinocort Aqua品牌在美国已经停产。如果此产品的非专利版本已获得FDA的批准,则可能会有通用的等同形式。
Rhinocort Aqua鼻喷剂适用于治疗成人和六岁及以上儿童的季节性或常年性变应性鼻炎的鼻部症状。
成人和6岁及以上儿童的推荐起始剂量为每天64 mcg,Rhinocort Aqua鼻喷雾剂32 mcg鼻孔喷一次,每天一次。在推荐的起始剂量下未达到症状控制的某些患者可能会受益于增加剂量。成人(12岁及以上)的最大推荐剂量为每天256 mcg,每天每鼻孔喷四次Rhinocort Aqua鼻喷雾剂32 mcg,儿科患者的最大推荐剂量(6至<12岁) )是每天128 mcg,每鼻孔两次喷鼻,每天一次Rhinocort Aqua鼻喷剂32 mcg。
始终需要将单个患者的滴定度降至最低有效剂量,以减少副作用的可能性。首次使用Rhinocort Aqua鼻喷雾剂后10小时内,患者的鼻部症状可能会有所改善,但是,临床改善通常需要1-2天,在大约2周内达到最大效益。当达到最大益处并已控制症状时,减少剂量可能有效地维持了最初被控制为较高剂量的患者对过敏性鼻炎症状的控制。
在初次使用之前,必须轻轻摇动容器,并且必须通过致动八次来灌注泵。如果每天使用,则无需重新泵。如果连续两天不使用,请用一剂喷雾打底或直到出现细雾。如果超过14天未使用,请冲洗涂药器并用两次喷雾剂重新涂底漆,直到出现细微的喷雾剂为止。每次使用前请轻轻摇动容器。
每包Rhinocort Aqua鼻喷雾剂32 mcg均附有插图说明的患者使用说明。
Rhinocort Aqua鼻喷雾剂是鼻喷雾剂悬浮液。每次喷雾可释放32 mcg布地奈德。初始灌注后,每瓶Rhinocort Aqua鼻喷雾剂32 mcg包含120个计量喷雾剂。
Rhinocort Aqua鼻喷雾剂对任何成分过敏的患者禁用[见警告和注意事项(5.2) ]。
鼻出血
在3到52周持续时间的临床研究中,用Rhinocort Aqua鼻喷剂治疗的患者比接受安慰剂的患者更经常发生鼻axis [见不良反应(6.1) ]。
念珠菌感染
在鼻内给予布地奈德的临床研究中,发生了白色念珠菌对鼻子和咽部的局部感染。当发生这种感染时,可能需要进行适当的局部或全身治疗,并终止使用Rhinocort Aqua鼻喷雾剂治疗。数月或更长时间使用Rhinocort Aqua鼻喷雾剂的患者应定期检查是否有念珠菌感染或对鼻粘膜产生不利影响的其他迹象。
鼻中隔穿孔
在鼻内应用包括布地奈德在内的皮质类固醇后,已有鼻中隔穿孔的报道[见不良反应(6.2) ]。
伤口愈合不良
由于皮质类固醇激素对伤口愈合的抑制作用,最近经历过鼻中隔溃疡,鼻腔手术或鼻外伤的患者在愈合之前不得使用鼻皮质激素。
可能会发生过敏反应,包括过敏反应,荨麻疹,皮疹,皮炎,血管性水肿和瘙痒[见禁忌症(4)和不良反应,上市后经验(6.2) ]。
服用抑制免疫系统药物的患者比健康个体更容易感染。例如,在使用皮质类固醇的易感儿童或成人中,水痘和麻疹的病程可能更严重甚至致命。对于没有这些疾病或未进行适当免疫的儿童或成人,应特别注意避免接触。皮质类固醇给药的剂量,途径和持续时间如何影响发生传播性感染的风险尚不清楚。还不清楚潜在疾病和/或先前的皮质类固醇治疗对风险的贡献。如果暴露于水痘,可能需要酌情使用水痘带状疱疹免疫球蛋白(VZIG)或合并的静脉内免疫球蛋白(IVIG)进行治疗。如果暴露于麻疹,可能需要预防合并肌内免疫球蛋白(IG)。 (有关完整的VZIG和IG处方信息,请参阅相应的包装插页)。如果出现水痘,可以考虑用抗病毒药治疗。
尚未研究鼻内或吸入皮质类固醇的患者中水痘或麻疹感染的临床过程。尽管没有鼻内皮质类固醇的数据,但一项临床研究检查了接受布地奈德吸入混悬液治疗的12个月至8岁的哮喘患者对水痘疫苗的免疫反应。
一项开放标签的非随机临床研究检查了243例12个月至8岁的哮喘患者对水痘疫苗的免疫反应性,这些患者接受每日0.25 mg至1 mg布地奈德吸入混悬液治疗(n = 151)或非皮质类固醇哮喘治疗(N = 92)(即,β2 -激动剂,白三烯受体拮抗剂,或色甘酸钠)。与接受非皮质类固醇哮喘治疗的患者(90%)相比,接受布地奈德吸入混悬液治疗的患者(85%)对疫苗产生血清保护抗体滴度≥5.0(gpELISA值)的患者百分比相似。没有接受布地奈德吸入混悬液治疗的患者因接种疫苗而出现水痘。
对于患有活动性或静止性结核感染,未经治疗的真菌,细菌,全身性病毒或寄生虫感染的患者,应谨慎使用皮质类固醇。或单纯眼疱疹。
皮质激素过多和肾上腺抑制:当鼻内类固醇以高于推荐剂量使用或在易感人群中以推荐剂量使用时,可能会出现全身性皮质类固醇作用,例如皮质亢进和肾上腺抑制。如果发生此类变化,应缓慢终止Rhinocort Aqua鼻喷雾剂的剂量,这与终止口服糖皮质激素治疗的公认程序一致。
用局部皮质类固醇替代全身性皮质类固醇可伴有肾上腺皮质功能不全的征兆,此外,一些患者可能会出现皮质类固醇戒断症状,例如关节和/或肌肉疼痛,疲劳,虚弱,恶心,呕吐,低血压,疲倦和沮丧。先前接受全身性皮质类固醇长时间治疗的患者,当转移至局部皮质类固醇激素时,应缓慢断奶,并应对压力引起的急性肾上腺功能不全进行仔细监测。在患有哮喘或其他需要长期全身性皮质类固醇治疗的临床疾病的患者中,全身性皮质类固醇的降低过快可能导致其症状严重加重。
当考虑将Rhinocort Aqua鼻喷雾剂与酮康唑和其他已知的强CYP3A4抑制剂(如ritonavir,atazanavir,clarithromycin,indinavir,itraconazole,nefazodone,nelfinavir,saquinavir,telithromycin增加)并用时,应谨慎使用Rhinocort Aqua鼻喷雾剂与酮康唑布地奈德可能会全身性暴露[见药物相互作用(7.1) ,临床药理学(12.3) ]。
鼻内注射皮质类固醇,包括布地奈德,可能会降低儿科患者的生长速度。常规监测使用Rhinocort Aqua鼻喷雾剂长期治疗的小儿患者的生长情况。为了最大程度地降低鼻内皮质类固醇(包括Rhinocort Aqua鼻喷雾剂)的全身作用,应将每位患者的剂量滴定至可有效控制其症状的最低剂量[见特定人群使用,儿科使用(8.4) ]。
在鼻内应用包括布地奈德在内的皮质类固醇后,已有青光眼,眼内压升高和白内障的报道。因此,对于视力变化或有眼内压升高,青光眼和/或白内障病史的患者,应严密监测[见不良反应(6.2) ]。
全身和鼻内使用皮质类固醇可能导致以下情况:
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
表1中常见不良反应的发生率是基于两项美国和五项非美国对照临床试验,分别针对1,526例使用Rhinocort Aqua鼻喷雾剂治疗的成人和≥6岁的季节性或常年性鼻炎患者(剂量最高为400 mcg)每天3-6周。该人口包括745位女性和781位男性,平均年龄为31岁(6-85岁,其中349岁为6 <18岁)。接受Rhinocort Aqua鼻喷雾剂的患者的种族分布是93%的白人,3%的黑人和4%的其他人。表1描述了在对照临床试验中,Rhinocort Aqua鼻喷雾剂治疗的患者中发生不良反应的发生率为2%或更高,并且比安慰剂治疗的患者更常见。
不良事件 | Rhinocort Aqua鼻喷剂 | 安慰剂车 |
---|---|---|
鼻出血 | 8% | 5% |
咽炎 | 4% | 3% |
支气管痉挛 | 2% | 1% |
咳嗽 | 2% | <1% |
鼻刺激 | 2% | <1% |
在6至12岁的小儿患者亚组中观察到了类似的不良反应。这些患者包括在表1中。
在临床试验中,有2%至3%(2-3%)的患者因不良反应而停药。在Rhinocort Aqua鼻喷雾剂的对照临床研究期间,未报告全身性皮质类固醇副作用。
如果超过推荐剂量,或者个人特别敏感,则会出现皮质亢进的症状,即库欣综合症和肾上腺抑制。
在Rhinocort Aqua鼻喷雾剂的批准后使用过程中,报告了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
免疫系统疾病:立即和迟发的超敏反应(包括过敏反应,荨麻疹,皮疹,皮炎,血管性水肿和瘙痒),[见警告和注意事项(5.2)和禁忌症(4) ]
眼部疾病:青光眼,眼内压升高,白内障[参见警告和注意事项(5.7) ]
呼吸系统,胸腔和纵隔疾病:鼻中隔穿孔,嗅觉失调,咽部疾病(喉咙刺激,喉咙疼痛,喉咙肿胀,喉咙灼痛和喉咙发痒)和喘息
心脏疾病:心pal
肌肉骨骼和结缔组织疾病:生长抑制[参见警告和注意事项(5.6)和在特定人群中的使用(8.4) ]
包括布地奈德在内的皮质类固醇的主要代谢途径是通过细胞色素P450(CYP)同工酶3A4(CYP3A4)。口服给予CYP3A4的强抑制剂酮康唑后,口服布地奈德的平均血浆浓度增加。 CYP3A4的同时给药可能抑制布地奈德的代谢并增加其与布地奈德的全身暴露量。应谨慎考虑雷诺考水族鼻的共同施用时具有长期酮康唑和其它已知的强CYP3A4抑制剂(例如,利托那韦,阿扎那韦,克拉霉素,茚地那韦,伊曲康唑,奈法唑酮,奈非那韦,沙奎那韦,泰利霉素)喷雾行使[见警告和注意事项(5.6)和临床药理学(12.3) ]。
致畸作用:怀孕类别B.布地奈德对人类妊娠结局的影响已通过评估出生登记与孕妇吸入布地奈德(即PULMICORT TURBUHALER)和经鼻内施用布地奈德(即Rhinocort Aqua鼻喷剂)的关系进行了评估。基于人群的前瞻性队列流行病学研究的结果回顾了三个瑞典注册机构的数据,这些数据涵盖了1995-2001年大约99%的怀孕情况(即瑞典医学出生注册机构;先天性畸形注册机构;儿童心脏病注册机构)妊娠早期使用吸入或鼻内布地奈德引起的先天性畸形。
在2014名母亲出生的婴儿中进行了先天性畸形的研究,这些婴儿报告在早孕期(通常是最后一个月经期后的10-12周)使用布地奈德吸入性哮喘治疗哮喘,这是大多数主要器官畸形发生的时期。 1先天性总体畸形的发生率与一般人群的发生率相似(分别为3.8%和3.5%)。患有口面部裂痕和心脏缺陷的婴儿数量与普通人群的预期数量相似(分别为4名儿童vs. 3.3和18名儿童vs. 17-18)。在一项使婴儿总数达到2,534的后续研究中,母亲在早孕期间接触布地奈德吸入的婴儿中,先天性总体畸形的发生率与同期所有新生儿的发生率没有差异(3.6% )。 2来自瑞典医学出生登记处的第三项研究是对2968例暴露于吸入布地奈德的孕妇进行的,其中大多数为早孕期暴露,报告了暴露年龄的婴儿的胎龄,出生体重,出生时间,死产和多胎婴儿与未暴露婴儿相比相似。 。 3
对2113名母亲出生的婴儿进行了先天性畸形的研究,这些婴儿报告在妊娠早期使用了鼻内布地奈德。先天性畸形的总体发生率与总体人群的发生率相似(分别为4.5%和3.5%)。调整后的优势比(OR)为1.06(95%CI 0.86-1.31)。口腔裂隙婴儿的出生人数与普通人群的预期数目相似(分别为3名儿童和3名儿童)。出生时患有心脏缺陷的婴儿数量超过了一般人群的预期数量(28名儿童与17.8名儿童)。鼻内布地奈德的全身暴露量比吸入布地奈德的全身暴露量少6倍,而且布地奈德的较高暴露量未见心脏缺陷的相关性。
尽管有动物发现,但如果在怀孕期间使用该药物,胎儿受到伤害的可能性似乎很小。但是,由于对人体的研究不能排除造成伤害的可能性,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用Rhinocort Aqua鼻喷剂。
布地奈德在mcg / m 2的基础上在成年兔子中的皮下剂量约为成年最大建议每日鼻内剂量的2倍,而在大鼠的皮下剂量约为16倍,从而导致胎儿流失,幼犬体重减少和骨骼异常。成人每日推荐的最大鼻内剂量(以mcg / m 2为基础)。当以mcg / m 2为基础通过成人吸入布地奈德的剂量达到成人建议最大每日鼻内剂量的约8倍时,在大鼠中未观察到致畸或杀胚胎作用。
自从将其引入药理学领域以来(与生理剂量相反),口服皮质类固醇激素的经验表明,与人类相比,啮齿类动物更容易受到皮质类固醇的致畸作用。
非致畸作用:肾上腺皮质功能低下可能发生在怀孕期间接受糖皮质激素的母亲所生的婴儿中。此类婴儿应仔细观察。
布地奈德存在于人乳中。通过干粉吸入器递送布地奈德的数据表明,母乳中婴儿可获得的布地奈德每日口服总剂量约为母亲吸入剂量的0.3%至1%[参见临床药理学,药代动力学,特殊人群,护理( 12.3) 。还没有针对使用Rhinocort Aqua鼻喷剂专门为母乳喂养的妇女进行过研究;然而,预计布地奈德在母乳中对婴儿的可用剂量(占母体剂量的百分比)相似。仅在临床上适当时,Rhinocort Aqua鼻喷剂仅可用于护理女性。开处方者应权衡母乳喂养对母亲和婴儿的已知益处与婴儿中布地奈德最低限度接触的潜在风险。给药注意事项包括母乳喂养后立即处方或滴定至最低临床有效剂量,并立即使用Rhinocort Aqua鼻喷雾剂,以最大程度地延长给药和母乳喂养之间的时间间隔,以最大程度地减少婴儿暴露。
尚未确定6岁以下小儿患者的安全性和有效性。
对照临床研究表明,鼻内糖皮质激素可能会导致小儿患者的生长速度降低。在没有实验室证据证明下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制的情况下观察到了这种作用,这表明与某些常用的HPA轴功能测试相比,生长速度是小儿患者全身性皮质类固醇暴露的更敏感指标。这种与鼻内皮质类固醇相关的生长速度降低的长期影响,包括对最终成人身高的影响,尚不清楚。鼻内激素治疗终止后“追赶”生长的潜力尚未得到充分研究。
接受鼻内糖皮质激素治疗的儿科患者(包括Rhinocort Aqua鼻喷剂)的生长情况应进行常规监测(例如,通过定量法)。应权衡长期治疗的潜在生长效应与获得的临床益处以及与替代疗法相关的风险和益处。为了最大程度地降低鼻内皮质类固醇(包括Rhinocort Aqua鼻喷剂)的全身作用,应将每位患者的滴定剂量降至可有效控制其症状的最低剂量。
在229名儿科患者(4至8岁)中进行了为期一年的安慰剂对照临床生长研究,以评估Rhinocort Aqua鼻喷雾剂(单剂量64 mcg,儿童年龄的建议起始剂量)的疗效。 6年及以上)。在141位接受Rhinocort Aqua鼻喷雾剂的患者和67位接受安慰剂的人群中,Rhinocort Aqua鼻喷雾剂的生长速度点估计比安慰剂低0.25 cm /年(95%置信区间为0.59 cm /年低比安慰剂高0.08厘米/年)。
在一项针对5至12岁哮喘儿童的研究中,与使用安慰剂的儿童相比,每天两次两次通过200 mcg干粉吸入器给予布地奈德治疗的儿童(n = 311)的生长减少了1.1厘米(0.433英寸)。 n = 418),在一年结束时;在另外三年的治疗中,这两个治疗组之间的差异没有进一步增加。到四年末,使用布地奈德干粉吸入器治疗的儿童和接受安慰剂治疗的儿童的生长速度相似。这项研究得出的结论可能会因治疗组中皮质类固醇激素使用不均以及研究期间纳入青春期患者的数据而感到困惑。
吸入皮质类固醇的全身作用与此类药物的全身暴露有关。药代动力学研究表明,在成人和儿童中,以最高推荐剂量的Rhinocort Aqua鼻喷雾剂全身性暴露于布地奈德的情况预计不会大于通过干粉吸入器以最低推荐剂量进行的暴露。因此,从Rhinocort Aqua鼻喷雾剂中递送的布地奈德的全身作用(HPA轴和生长)预计不会大于通过干粉吸入器给药时吸入的布地奈德的报道。
不能排除Rhinocort Aqua鼻喷雾剂在易感患者中或在每日剂量超过64 mcg时引起生长抑制的可能性。 6至11岁患者的推荐剂量范围为每天64至128 mcg [参见剂量和用法(2) ]。
Rhinocort Aqua鼻喷剂临床研究的2461名患者中,有5%的患者年龄在60岁以上。在这些受试者与较年轻的受试者之间,未观察到安全性或有效性的总体差异,除了不良反应的报道的鼻epi发生频率随年龄增长而增加外。此外,其他报告的临床经验还没有发现老年患者和年轻患者在反应方面有任何其他差异,但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。
对于患有肝功能不全的患者,尚未使用Rhinocort Aqua鼻喷雾剂进行正式的药代动力学研究。但是,由于布地奈德主要是通过肝脏代谢清除的,因此肝功能受损可能导致布地奈德在血浆中的积累。因此,应密切监测肝病患者。
用这种剂型进行的急性剂量不大可能,因为一个120喷雾瓶的Rhinocort Aqua鼻喷雾剂32 mcg仅包含约5.4 mg布地奈德。长期过量服用可能会导致皮质亢进的体征/症状[见警告和注意事项(5.4) ]。
布地奈德是Rhinocort Aqua鼻喷雾剂的活性成分,是一种抗炎性合成皮质类固醇。
化学上将其命名为(RS)-11-beta,16-alpha,17,21-四羟基pregna-1,4-diene-3,20-dione环状16,17-乙缩醛与丁醛。
布地奈德以两种差向异构体(22R和22S)的混合物形式提供。
布地奈德的经验公式为C 25 H 34 O 6 ,其分子量为430.5。
其结构式为:
布地奈德是白色至灰白色的无味粉末,几乎不溶于水和庚烷,几乎不溶于乙醇,而易溶于氯仿。
在pH 5时,它在辛醇和水之间的分配系数为1.6 x 10 3 。
Rhinocort Aqua鼻喷雾剂是一种无味,定量,手动泵浦喷雾剂,其中含有布地奈德在水介质中的微粉化悬浮液。该介质中含有微晶纤维素和羧甲基纤维素钠,无水葡萄糖,聚山梨酯80,乙二胺四乙酸二钠,山梨酸钾和纯净水。加入盐酸以将pH调节至4.5的目标。
Rhinocort Aqua鼻喷雾剂每次喷雾可提供32 mcg布地奈德。
初始灌注后,每瓶Rhinocort Aqua鼻喷雾剂32 mcg包含120个计量喷雾剂。
在初次使用之前,必须轻轻摇动容器,并且必须通过致动八次来灌注泵。如果每天使用,则无需重新泵。如果连续两天不使用,请用一剂喷雾打底或直到出现细雾。如果超过14天未使用,请冲洗涂药器并用两次喷雾剂重新涂底漆,直到出现细微的喷雾剂为止。
布地奈德是一种抗炎性皮质类固醇,具有强效的糖皮质激素活性和弱的盐皮质激素活性。在标准的体外和动物模型中,布地奈德对糖皮质激素受体的亲和力比皮质醇高约200倍,局部抗炎能力比皮质醇高约1000倍(大鼠巴豆油耳水肿试验)。作为全身活性的量度,在大鼠胸腺退化试验中,布地奈德皮下给药的功效是皮质醇的40倍,口服时的功效是皮质醇的25倍。其临床意义尚不清楚。
Rhinocort Aqua鼻喷雾剂的活性归因于母体药物布地奈德。在糖皮质激素受体亲和力研究中,22R形式的活性是22S差向异构体的两倍。体外研究表明布地奈德的两种形式不相互转化。
皮质类固醇对季节性和常年性变应性鼻炎炎症反应的确切机制尚不清楚。炎症是季节性和常年性变应性鼻炎发病机理的重要组成部分。皮质类固醇对涉及过敏和非过敏介导的多种细胞类型(例如肥大细胞,嗜酸性粒细胞,嗜中性粒细胞,巨噬细胞和淋巴细胞)和介质(例如组胺,类二十烷酸,白三烯和细胞因子)具有广泛的抑制活性。炎。皮质类固醇的这些抗炎作用可能有助于其在季节性和常年性变应性鼻炎中的功效。
为期3周的季节性鼻炎临床研究,比较了RHINOCORT鼻吸入剂,口服布地奈德和安慰剂对98例桦木花粉过敏性鼻炎的患者,表明RHINOCORT鼻吸入剂的治疗作用可归因于布地奈德的局部作用。
HPA轴效应:
在一些临床试验中已经评估了Rhinocort Aqua鼻喷雾剂对肾上腺功能的影响。在一项为期四周的临床试验中,每天接受256 mcg Rhinocort Aqua鼻喷雾剂的61名成年患者,与接受安慰剂的患者相比,在0.25 mg肌内促合成素之前和之后60分钟测量的血浆皮质醇水平无显着差异。每天接受多达400 mcg的患者在24小时尿皮质醇测量中没有一致的差异。在一项对150名6-17岁常年性鼻炎的儿童和青少年的研究中,观察到了相似的结果,他们每天接受256 mcg的药物治疗长达12个月。
在使用建议的最大每日剂量的Rhinocort Aqua鼻喷雾剂(256 mcg)治疗7天后,在24小时内(AUC 0-24h )血浆皮质醇-时间曲线下的面积有小但统计上显着的减少。健康的成人志愿者。
在78名健康成人志愿者中,在每天100到800 mcg的剂量范围内连续4天服用Rhinocort Aqua鼻喷雾剂后,观察到24小时尿皮质醇排泄的剂量相关抑制作用。这些结果的临床相关性未知。
吸收性
鼻内单剂量Rhinocort Aqua鼻喷雾剂(128 mcg)鼻腔给药后,给药后约0.5小时出现平均血浆血浆峰值浓度约为0.3 nmol / L。与静脉内剂量相比,约34%的鼻内给药剂量到达体循环,其中大部分通过鼻粘膜吸收。尽管布地奈德从胃肠道吸收良好,但布地奈德的口服生物利用度较低(〜10%),这主要是由于肝脏中广泛的首过代谢所致。
分配
布地奈德的分布体积约为2-3L / kg。它与血浆蛋白结合率为85-90%。 22R差向异构体的分布体积几乎是22S差向异构体的两倍。在结合并超过推荐剂量的Rhinocort Aqua鼻喷雾剂达到的浓度范围(1-100 nmol / L),蛋白质结合是恒定的。布地奈德几乎没有或没有与皮质类固醇结合球蛋白结合。布地奈德以浓度无关的方式迅速与红细胞平衡,血液/血浆比率约为0.8。
代谢
用人肝匀浆进行的体外研究表明,布地奈德被迅速广泛地代谢。通过细胞色素P450(CYP)同工酶3A4(CYP3A4)催化的生物转化形成的两种主要代谢物已被分离并鉴定为16α-羟基泼尼松龙和6β-羟基布地奈德。这两种代谢物中每种的皮质类固醇活性均低于母体化合物的1%。在体外和体内代谢模式之间没有定性差异。在人肺和血清制剂中观察到微不足道的代谢失活。
排泄/消除
布地奈德的22R形式优先被肝脏清除,全身清除率为1.4 L / min,而22S形式为1.0 L / min。两种差向异构体的终末半衰期为2至3小时,与剂量无关。布地奈德以代谢产物的形式排泄在尿液和粪便中。鼻内放射性标记剂量的大约2/3在尿液中回收,其余在粪便中回收。在尿液中未检测到未改变的布地奈德。
特定人群
老年医学
Rhinocort Aqua鼻喷雾剂在老年患者中的药代动力学尚未专门研究。
小儿科
施用Rhinocort Aqua鼻喷雾剂后,儿童和成人达到峰值药物浓度和血浆半衰期的时间相似。儿童血浆浓度大约是成人血浆浓度的两倍,这主要是由于儿童和成人之间的体重差异。
性别
没有进行具体的药代动力学研究来评估性别对布地奈德药代动力学的影响。但是,在药代动力学研究中,对7位男性和8位女性志愿者施用了400 mcg的Rhinocort Aqua鼻喷雾剂之后,在药代动力学参数上未发现主要的性别差异。
种族
尚未进行具体研究来评估种族对布地奈德药代动力学的影响。
护理母亲
在八名产后1至6个月患哮喘的哺乳期妇女中,研究了每天200或400 mcg剂量两次从干粉吸入器经口吸入布地奈德的处置方式,至少3个月。这些妇女的布地奈德全身暴露量似乎与其他研究中非哺乳期哮喘妇女相当。服药后八小时内获得的母乳显示,400和800 mcg剂量的布地奈德最大浓度分别为0.39和0.78 nmol / L,并在给药后45分钟内发生。在本研究中使用的两种剂量方案,从母乳到婴儿的布地奈德口服估计口服日剂量约为0.007和0.014 mcg / kg /天,约占母亲吸入剂量的0.3%至1%。母乳喂养后约90分钟(和向母亲服用药物后约140分钟)从五名婴儿获得的血浆样品中的布地奈德水平低于可量化的水平(四名婴儿<0.02 nmol / L,一名婴儿<0.04 nmol / L) [参见在特定人群中的使用,护理母亲(8.3) ]。
肾或肝功能不全
布地奈德在肾功能不全患者中的药代动力学尚未得到研究。肝功能下降可能会影响皮质类固醇的清除。布地奈德的药代动力学受肝功能受损的影响,口服摄入后全身可用量翻倍证明了这一点。该发现与鼻内给予布地奈德的相关性尚未确定。
药物相互作用
细胞色素P450酶抑制剂
酮康唑:酮康唑,一种强力抑制细胞色素P450(CYP)同工酶3A4(CYP3A4)的药物,是皮质类固醇的主要代谢酶,其血浆口服布地奈德的水平升高[见警告和注意事项(5.5)和药物相互作用(7.1) ]。
西咪替丁:在推荐剂量下,西咪替丁是一种非特异性的CYP酶抑制剂,对口服布地奈德的药代动力学有轻微但在临床上无明显作用。
在对Sprague-Dawley大鼠进行的104周口服研究中,在口服布地奈德剂量为50 mcg / kg /天的雄性大鼠中观察到神经胶质瘤的发生率在统计学上显着增加(大约是每日建议最大鼻内剂量的两倍)。成人和儿童以mcg / m 2为基础)。在口服剂量不超过25 mcg / kg的雄性大鼠中未观察到致瘤性(约等于成人和儿童每日推荐的最大鼻内剂量,以mcg / m 2为基础,在雌性大鼠中口服剂量不超过50 mcg / kg)公斤约为成人和儿童每日推荐最大鼻内剂量的两倍,以mcg / m 2为基础)。在另外两个为期两年的雄性Fischer和Sprague-Dawley大鼠中的研究中,布地奈德口服剂量为50 mcg / kg(在成人和儿童中,每日建议最大鼻内剂量以mcg / m 2为基础,约为两倍)未引起神经胶质瘤。 。但是,在雄性Sprague-Dawley大鼠中,布地奈德口服剂量为50 mcg / kg时,肝细胞瘤的发生率具有统计学上的显着增加(约为成人和儿童每日推荐的最大鼻内剂量mcg / m 2时的两倍)基础)。在这两项研究中同时使用的皮质类固醇激素(泼尼松龙和曲安奈德)均显示了相似的发现。
当以高达200 mcg / kg /天的剂量对小鼠口服布地奈德91周时,没有任何致癌作用的证据(大约是成人和儿童每日推荐最大鼻内剂量mcg / m 2的3倍) )。
在六个不同的测试系统中,布地奈德没有致突变性或致死性:Ames沙门氏菌/微粒板试验,小鼠微核试验,小鼠淋巴瘤试验,人淋巴细胞的染色体畸变试验,果蝇果蝇的性连锁隐性致死试验以及大鼠DNA修复分析肝细胞培养。
在大鼠中,布地奈德对高达80 mcg / kg的皮下剂量(以成年mcg / m 2为基础,是成年人每日建议最大鼻内剂量的约3倍)对生育能力没有影响。
At a subcutaneous dose of 20 mcg/kg/day (less than the maximum recommended daily intranasal dose in adults on a mcg/m 2 basis), decreases in maternal body weight gain, prenatal viability, and viability of the young at birth and during lactation were observed. No such effects were noted at 5 mcg/kg (less than the maximum recommended daily intranasal dose in adults on a mcg/m 2 basis).
Budesonide was teratogenic and embryocidal in rabbits and rats. Budesonide produced fetal loss, decreased pup weights, and skeletal abnormalities at a subcutaneous dose of 25 mcg/kg in rabbits (approximately 2 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on a mcg/m 2 basis) and at a subcutaneous dose of 500 mcg/kg in rats (approximately 16 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on a mcg/m 2 basis). No teratogenic or embryocidal effects were observed in rats when budesonide was administered by inhalation doses up to 250 mcg/kg (approximately 8 times the maximum recommended daily intranasal dose in adults on a mcg/m 2 basis).
The therapeutic efficacy of Rhinocort Aqua Nasal Spray has been evaluated in placebo-controlled clinical trials of seasonal and perennial allergic rhinitis of 3-6 weeks duration.
The number of patients treated with budesonide in these studies was 90 males and 51 females aged 6-12 years and 691 males and 694 females 12 years and above. The patients were predominantly Caucasian.
Overall, the results of these clinical trials showed that Rhinocort Aqua Nasal Spray administered once daily provides statistically significant reduction in the severity of nasal symptoms of seasonal and perennial allergic rhinitis including runny nose, sneezing, and nasal congestion.
An improvement in nasal symptoms may be noted in patients within 10 hours of first using Rhinocort Aqua Nasal Spray. This time to onset is supported by an environmental exposure unit study in seasonal allergic rhinitis patients that demonstrated that Rhinocort Aqua Nasal Spray led to a statistically significant improvement in nasal symptoms compared to placebo by 10 hours. Further support comes from a clinical study of patients with perennial allergic rhinitis which demonstrated a statistically significant improvement in nasal symptoms for both Rhinocort Aqua Nasal Spray and for the active comparator (mometasone furoate) compared to placebo by 8 hours. Onset was also assessed in this study with peak nasal inspiratory flow rate and this endpoint failed to show efficacy for either active treatment. Although statistically significant improvements in nasal symptoms compared to placebo were noted within 8-10 hours in these studies, about one half to two thirds of the ultimate clinical improvement with Rhinocort Aqua Nasal Spray occurs over the first 1-2 days, and maximum benefit may not be achieved until approximately 2 weeks after initiation of treatment.
1 Kallen B, Rydhstroem H, Aberg A. Congenital malformations after the use of inhaled budesonide in early pregnancy. Obstet Gynecol 1999; 93:392-395.
2 Ericson A, Kallen B. Use of drugs during pregnancy: unique Swedish registration method that can be improved. Swedish Medical Products Agency 1999;1:8-11.
3 Norjavaara E, Gerhardsson de Verdier M. Normal pregnancy outcomes in a population-based study including 2968 pregnant women exposed to budesonide. J Allergy Clin Immunol 2003;111:736-742.
Rhinocort Aqua Nasal Spray 32 mcg is available in an amber glass bottle with a metered-dose pump spray and a green protection cap. Rhinocort Aqua Nasal Spray 32 mcg (NDC 0186-1070-08) provides 120 metered sprays after initial priming; net fill weight 8.6 g. The Rhinocort Aqua Nasal Spray 32 mcg bottle has been filled with an excess to accommodate the priming activity. The bottle should be discarded after 120 sprays following initial priming, since the amount of budesonide delivered per spray thereafter may be substantially less than the labeled dose. Each spray delivers 32 mcg of budesonide to the patient.
Rhinocort Aqua Nasal Spray should be stored at controlled room temperature, 20 to 25°C (68 to 77°F) with the valve up.不要冻结。避光。 Shake gently before use. Do not spray in eyes.
[See FDA-Approved Patient Labeling]
Patients being treated with Rhinocort Aqua Nasal Spray should receive the following information and instructions. This information is intended to aid the patient in the safe and effective use of the medication. It is not a disclosure of all possible adverse or intended effects. For proper use of Rhinocort Aqua Nasal Spray and to attain maximum improvement, the patient should read and follow the accompanying FDA Approved Patient Labeling .
Patients should be advised that epistaxis and localized infections with Candida albicans occurred in the nose and pharynx in some patients. If candidiasis develops, it should be treated with appropriate local or systemic therapy and discontinue treatment with Rhinocort Aqua Nasal spray. In addition, nasal corticosteroids are associated with nasal septal perforation and impaired wound healing. Patients who have experienced recent nasal ulcers, nasal surgery, or nasal trauma should not use Rhinocort Aqua Nasal Spray until healing has occurred [ see Warnings and Precautions (5.1) ].
Patients should be advised that hypersensitivity reactions including anaphylactic reaction, urticaria, rash, dermatitis, angioedema and pruritus have been reported with use of Rhinocort Aqua Nasal Spray. Discontinue Rhinocort Aqua Nasal Spray if such reactions occur [ see Contraindications (4) Warnings and Preacautions (5.2) and Adverse Reactions (6) ].
Patients who are on immunosuppressant doses of corticosteroids should be warned to avoid exposure to chickenpox or measles and, if exposed, to consult their physician without delay. Patients should be informed of potential worsening of existing tuberculosis, fungal, bacterial, viral, or parasitic infection, or ocular herpes simplex [ see Warnings and Precautions (5.3) ].
Patients should be advised that intranasal corticosteroids, including budesonide, may cause a reduction in growth velocity when administered to pediatric patients. Physicians should closely follow the growth of children and adolescents taking corticosteroids by any route [ see Warnings and Precautions (5.7) ].
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Patients should use Rhinocort Aqua Nasal Spray at regular intervals since its effectiveness depends on its regular use. Patients may note an improvement in nasal symptoms within 10 hours of first using Rhinocort Aqua Nasal Spray. Maximum benefit may not be achieved until approximately 2 week after initiation of treatment [ see Dosage and Administration (2) ].
Patients should take the medication as directed and should not exceed the prescribed dosage. The patient should contact the physician if symptoms do not improve after two weeks, or if the condition worsens. Patients who experience recurrent episodes of epistaxis (nosebleeds) or nasal septum discomfort while taking this medication should contact their physician. For proper use of Rhinocort Aqua Nasal Spray and to attain maximum improvement, the patient should read and follow the accompanying patient information carefully. Do not use Rhinocort Aqua Nasal Spray after the labeled number of sprays have been used (does not include priming) or after the expiration date shown on the carton or bottle label.
Patients should be carefully instructed on the use of this drug product to assure optimal dose delivery [ see Patient Information ].
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Rhinocort Aqua ®
(RINE-o-cort AH-kwa)
(budesonide)
Nasal Spray
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What is Rhinocort Aqua Nasal Spray?
Rhinocort Aqua Nasal Spray is a prescription medicine used to treat seasonal and year-round allergy symptoms in adults and children 6 years of age and older.
Rhinocort Aqua Nasal Spray contains budesonide, which is a man-made (synthetic) corticosteroid. Intranasal corticosteroids are natural hormones found in the body that reduce swelling of the lining of your nose. When you spray Rhinocort Aqua Nasal Spray into your nose, it helps reduce the nasal symptoms of allergic rhinitis (inflammation of the lining of the nose), such as stuffy nose, runny nose, itching and sneezing.
The safety and effectiveness of Rhinocort Aqua Nasal Spray has not been shown in children under 6 years of age.
Who should not use Rhinocort Aqua Nasal Spray?
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What should I tell my healthcare provider before using Rhinocort Aqua Nasal Spray?
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What should I know about allergic rhinitis?
“Rhinitis” means inflammation of the lining of the nose. It is sometimes called “hay fever.” Allergic rhinitis can be caused by allergies to pollen, animal dander, house dust mite, and mold spores. If you have allergic rhinitis, your nose becomes stuffy, runny, and itchy. You may also sneeze a lot. You may have red, itchy, watery eyes; itchy throat; or blocked, itchy ears.
Rhinocort Aqua Nasal Spray helps to relieve your nasal symptoms.
If you also have itchy, watery eyes, you should tell your healthcare provider. He or she can prescribe additional medication to treat these symptoms.
How should I store Rhinocort Aqua Nasal Spray?
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What are the Ingredients of Rhinocort Aqua Nasal Spray?
Active ingredient: budesonide
Inactive ingredients:
Microcrystalline cellulose and carboxymethyl cellulose sodium, dextrose anhydrous, polysorbate 80, disodium edetate, potassium sorbate, purified water and hydrochloric acid.
患者使用说明
For use in your nose only. Do not spray in your eyes or mouth.
Read the Patient Instructions for Use carefully before you start to use Rhinocort Aqua Nasal Spray. If you have any questions, ask your healthcare provider.
图A
How to prime your Rhinocort Aqua Nasal Spray
Before you use Rhinocort Aqua Nasal Spray, the bottle must be primed. To pr
已知总共有67种药物与Rhinocort Aqua(布地奈德鼻)相互作用。
查看Rhinocort Aqua(布地奈德鼻)和以下所列药物的相互作用报告。
与Rhinocort Aqua(布地奈德鼻)有6种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |