Rubramin PC说明

Rubramin PC（氰基钴胺注射液）在肌肉内使用的透明，红色，无菌，无热原的水溶液中含有氰基钴胺（维生素B 12 ），效力为1000 mcg / mL（钴：40 mcg / mL）。每毫升溶液还包含10毫克苯甲醇作为防腐剂和氯化钠等渗性；用氢氧化钠或盐酸将pH值调节在4.5至7.0之间。

氰钴胺在无水形式下非常易吸湿，几乎不溶于水（1:80）。维生素B 12辅酶在光照方面非常不稳定。

氰钴胺在化学上可以命名为5，6-二甲基苯并咪唑基氰基obamide。结构式如下所示：

Rubramin PC-临床药理学

维生素B 12对于生长，细胞繁殖，造血作用以及核蛋白和髓磷脂合成至关重要。

氰钴胺可从肌肉注射部位快速定量地吸收。肌肉注射后一小时内，该化合物的血浆水平达到峰值。吸收的维生素B 12通过特定的B 12结合蛋白，反钴胺素I和II转运至各种组织。肝脏是维生素B 12储存的主要器官。

注射1000 mcg维生素B 12后48小时内，尿液中可能出现注射剂量的50％至98％。大部分在前八个小时内排泄。

维生素B 12在胃肠道的吸收取决于是否存在足够的内在因素和钙离子。内在因子缺乏会导致恶性贫血，这可能与脊髓亚急性合并变性有关。肠胃外及时服用维生素B 12可防止神经损伤的进展。

平均饮食每天以蛋白质结合形式提供约5至15 mcg /天的维生素B 12 ，可在正常消化后吸收。维生素B 12在植物性食品中不存在，但在动物性食品中含量丰富。在吸收正常的人中，仅在严格的素食者中报告缺乏维生素，这些素食者不食用动物源性产品（包括奶制品或鸡蛋）。

维生素B 12在通过胃的过程中与内在因素结合；在钙的存在下，在回肠末端发生分离，维生素B 12进入粘膜细胞吸收。然后通过跨钴胺素结合蛋白转运。少量（约占摄入总量的1％）通过简单的扩散吸收，但是这种机制仅在非常大的剂量下才足够。恶性贫血或其他导致维生素B 12吸收不良的患者，口服吸收被认为不可靠。

氰钴胺是最广泛使用的维生素B 12形式，其造血活性显然与纯化的肝提取物中的抗贫血因子相同。羟基钴胺素与氰钴胺同等有效，并且它们具有钴胺素分子结构。

Rubramin PC的适应症和用法

在恶性贫血的希林（维生素B 12吸收）测试中，应将Rubramin PC用作冲洗剂量。

禁忌症

该制剂对钴和/或维生素B 12敏感的患者禁用。

警告事项

发现患有早期莱伯病（遗传性视神经萎缩）的患者在接受维生素B 12治疗后会严重而迅速地出现视神经萎缩。

当严重的巨幼细胞性贫血用维生素B 12集中治疗时，可能会导致致命的低钾血症，这是由于红细胞钾需求增加所致（参见预防措施，实验室测试）。

肠胃外注射维生素B 12后有过敏性休克和死亡的报道。建议对怀疑对这种药物敏感的患者服用氰钴胺素之前，要进行皮内测试。

该产品含有苯甲醇。据报道，苯甲醇与早产儿致命的“喘息综合征”有关。

预防措施

一般

叶酸缺乏的患者每天服用的维生素B 12剂量超过10 mcg，可能会引起血液学反应。滥用维生素B 12可能掩盖了恶性贫血的真实诊断。

维生素B 12缺乏症持续发展超过三个月可能会导致脊髓永久性退行性病变。维生素B 12缺乏症患者每天叶酸的剂量大于0.1 mg可能导致血液学缓解。叶酸无法预防神经系统症状，如果不使用维生素B 12进行治疗，将导致不可逆转的损害。

实验室测试

恶性贫血患者的胃癌发生率约为普通人群的三倍，因此，应在出现这种情况时进行适当的检查。

药物相互作用

新霉素，秋水仙碱，对氨基水杨酸或过量饮酒超过两周都可能导致维生素B 12吸收不良。氯霉素和其他具有骨髓抑制作用的药物可能会导致缺乏对维生素B 12的治疗反应；这种影响可能是由于干扰了红细胞的成熟。

药物/实验室测试的相互作用

大多数抗生素，甲氨蝶呤和乙胺嘧啶会使叶酸和维生素B 12诊断微生物血液检测无效。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行动物长期评估致癌潜力的研究。长期用于恶性贫血患者没有证据表明氰钴胺具有致癌性。恶性贫血与胃癌的发生率增加有关，但是据信这与潜在的病理学有关，而不与氰钴胺素治疗有关。

怀孕

妊娠C类。尚未对孕妇进行充分的对照研究。但是，维生素B 12是必不可少的维生素，怀孕期间需求量会增加。美国国家科学院国家研究委员会食品和营养委员会建议孕妇应摄入一定量的维生素B 12 （每天4 mcg）。

护理母亲

已知维生素B 12会从人乳中排出。美国国家科学院国家研究委员会食品与营养委员会建议的哺乳期妇女维生素B 12的量（每天4 mcg）应在哺乳期间食用。

维生素B 12以接近母亲维生素B 12血药浓度的浓度出现在哺乳母亲的牛奶中。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

肌内注射氰钴胺素后未见严重的毒性反应。很少有以下过敏型反应的报道。这些反应与氰钴胺素或制剂中其他成分的关系尚不清楚。

普遍报道—肠胃外服用维生素B 12有过敏性休克和死亡的报道（请参阅警告）

心血管疾病-治疗早期出现肺水肿和充血性心力衰竭，周围血管血栓形成

血液学性红细胞增多症

胃肠道—轻度暂时性腹泻

皮肤病—瘙痒，短暂性皮疹，荨麻疹

其他-全身肿胀感

过量

没有报道过这种药物的过量。

Rubramin PC剂量和给药

服用前应目视检查Rubramin PC（氰基青霉素注射液）中的颗粒物和颜色。解决方案为红色。

不要静脉内给药。

先令测试*

冲洗剂量为1000 mcg肌肉注射。对于操作，参见与Rubratope®包装插入件-57（氰钴胺素钴57）的胶囊或诊断试剂盒（参见剂量和给药部分）。

如何提供Rubramin PC

Rubramin PC（氰基青霉素注射液USP）

Unimatic®单剂量注射器

注射器配有无菌的一次性22号1-1 / 4英寸针头。

1000 mcg（1毫升）：NDC 0270-0519-16

存储

避光（将注射器保持在纸箱中）。储存在室温下；避免冻结。

使用说明
UNIMATIC®单剂量注射器

1）

顺时针将柱塞杆的螺纹尖端拧入药筒柱塞中，并向前推几毫米，以打破药筒柱塞与注射器筒之间的任何摩擦。

2）

保持注射器直立，以无菌方式从注射器尖端取下橡胶盖，并通过推扭动作固定无菌的一次性针头。

3）

卸下护针器，保持注射器直立，然后向前推动柱塞，直到在针尖出现液滴，并排出所有空气。按照通常的抽吸程序完成注射。

4）

使用后立即销毁针头和注射器。

制造用于
Bracco Diagnostics Inc.
新泽西州普林斯顿08543
由ER Squibb＆Sons Inc.
新不伦瑞克省，新泽西州08903

J3-662G
美国印刷
1995年5月

对于消费者

适用于蓝藻酰胺：肌内溶液

其他剂型：

• 鼻喷雾剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，氰钴胺还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氰钴胺素时，如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

发病率未知

• 腹部或胃痛
• 牙龈或鼻子出血
• 蓝色的嘴唇和指甲
• 胸痛
• 咳嗽
• 咳嗽有时会产生粉红色泡沫状的痰
• 尿量减少
• 困难，快速，嘈杂的呼吸，有时伴有喘息
• 吞咽困难
• 颈静脉扩张
• 头晕
• 极度疲劳
• 眼痛
• 快速的心跳
• 头痛
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 出汗增加
• 不规则的呼吸
• 心律不齐
• 皮肤苍白
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 耳鸣
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 异常疲倦或虚弱
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

氰钴胺可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 腹泻
• 皮疹与一般疾病

对于医疗保健专业人员

适用于氰钴胺：复方散剂，注射液，肌内溶液，鼻凝胶，鼻喷雾剂，口服片剂，口服片剂缓释，舌下液，舌下含片，舌下片

心血管的

未报告频率：充血性心力衰竭，周围血管血栓形成，心脏骤停，低血压^[参考]

过敏症

对注射产品敏感的患者通常能够耐受口服途径而不会出现问题。 ^[参考]

未报告频率：过敏性休克和死亡，过敏性超敏反应^[参考]

胃肠道

未报告频率：轻度暂时性腹泻，长时间的腹痛，长时间的恶心或呕吐^[参考]

神经系统

未报告频率：严重头晕，嗜睡，肌肉麻痹，意识丧失^[参考]

皮肤科

未报告频率：瘙痒，短暂性皮疹，痤疮样爆发，大疱性爆发^[参考]

呼吸道

未报告频率：肺水肿^[参考]

新陈代谢

未报告频率：低钾血症^[参考]

肿瘤的

未报告频率：真性红细胞增多症^[参考]

眼科

未报告频率：视力问题^[参考]

其他

未报告频率：全身肿胀感^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人常见的恶性贫血剂量

初始剂量：每天一次肌肉内或深层皮下1000 mcg，连续6到7天
如果从上述剂量观察到临床改善和网织红细胞反应：
每隔一天-100 mcg服用7剂，然后：
每3至4天-100 mcg，持续2至3周，然后：
维持剂量：每月100至1000 mcg
治疗时间：生命

评论：
-如果需要，同时服用叶酸。
-对于肠道吸收正常的患者，应口服制剂进行慢性治疗。

B12营养缺乏的通常成人剂量

每天口服25至2000 mcg

通常的成人剂量用于先令测试

肌肉注射1000 mcg为冲洗剂量

B12营养缺乏症的常规儿科剂量

每天0.5至3 mcg

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-避免静脉给药：几乎所有的维生素都会在尿液中流失。
-给药前应给肠胃外温热溶液以使患者感到舒适。

监控：
-恶性贫血：在治疗的前48小时内密切监测血清钾，必要时更换钾。

患者建议：
-恶性贫血患者一生需要B12；否则会导致贫血复发，从而可能导致神经和脊髓功能丧失和不可逆转的损害。
-服用叶酸代替B12可以预防贫血，但会使脊髓变性。