血清霉素

血清霉素®
USP环丝氨酸胶囊

描述
环丝氨酸®（环丝氨酸胶囊，USP）d-环丝氨酸，（R）-4-氨基-3-异恶唑idinone，是一种广谱抗生素是由链霉菌属的菌株产生的orchidaceus和也被合成。 Cyclorine为白色至类白色粉末，可溶于水，在碱性溶液中稳定。在中性或酸性pH下会被迅速破坏。

在含有100 mg / mL的溶液中，环氯碱的pH值在5.5至6.5之间。环丝氨酸的分子量为102.09，其经验式为C3H6N2O2。环丝氨酸的结构式如下：

每个胶囊含有250 mg（2.45 mmol）的环丝氨酸； D＆C黄色10号，FD＆C蓝色1号，FD＆C红色3号，FD＆C黄色6号明胶，氧化铁，滑石粉，二氧化钛，十二烷基硫酸钠，苄醇，钠丙酸酯，乙二胺四乙酸钙二钠，对羟基苯甲酸丁酯，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯和羧甲基纤维素。

临床药理学
口服给药后，环丝氨酸®很容易从胃肠道吸收，与发生在4至8小时的峰值血液水平。每天两次通常剂量为250 mg，通常可以维持25至30μg/ mL的血液水平，尽管血浆水平与剂量之间的关系并不总是一致的。脑脊液，胸膜液，胎儿血液和母乳中的浓度接近血清中的浓度。在腹水，胆汁，痰，羊水以及肺和淋巴组织中发现可检测的量。约环丝氨酸®单剂量的65％，可在尿液中口服给药后72小时内恢复。其余35％显然被代谢为未知物质。最大排泄率发生在给药后2至6小时，其中50％的药物在12小时内消失。

作用机制：从在革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的敏感株细胞壁合成的抑制环丝氨酸®结果的抗菌活性。

抗菌活性：已证明Seromycin®在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数分离物具有活性[参见适应症和用法]：结核分枝杆菌。

适应症和用途
环丝氨酸®在活性的肺部和肺外结核病的治疗（包括肾病）当致病生物易受这种药物，并且当与主要药物治疗（链霉素，异烟肼，利福平，乙胺丁醇）已被证明不够指示。像所有的抗结核药物，环丝氨酸®应配合其他有效的化疗，而不是作为唯一的治疗剂给药。

环丝氨酸®可有效引起革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的敏感菌急性尿路感染的治疗。环丝氨酸®在这些感染中的用途应被视为只有当更多的常规治疗失败和当有机体已被证明是易受药物。

禁忌症
患有以下任何情况的患者均禁止服用：
•过敏者环丝氨酸®
•癫痫病
•抑郁，严重焦虑或精神病
•严重肾功能不全
•过量同时饮酒

警告
环丝氨酸®的给药应停止或者如果患者发展过敏性皮炎或CNS毒性症状，例如惊厥，精神病，嗜睡，抑郁症，精神错乱，反射亢进，头痛，震颤，眩晕，轻瘫，或构音障碍的剂量减少。

环丝氨酸®的毒性密切相关，过度的血液水平（高于30微克/毫升），如通过确定高
剂量或肾清除率不足。结核中毒剂量与有效剂量之比很小。

慢性酒精中毒会增加惊厥的风险。

应该通过血液学，肾脏排泄，血液水平和肝功能研究来监测患者。

预防措施
一般：与环丝氨酸®治疗开始前，文化应采取并应建立机体的易感性药物。在结核感染中，该方案中还应证明该生物体对其他抗结核药的敏感性。

抗惊厥药或镇静剂可能有效控制中枢神经系统毒性症状，例如惊厥，焦虑和震颤。每日接收超过500毫克环丝氨酸®的患者应为这样的症状密切观察。吡哆醇，在防止环丝氨酸®CNS毒性值没有得到证实。

环丝氨酸®和其他抗结核药物管理局已与维生素B12和/或叶酸缺乏症，巨幼细胞贫血，铁粒幼细胞和贫血几个实例相关联。如果在治疗过程中出现贫血迹象，则应进行适当的研究和治疗。

实验室检查：对于肾功能减退的患者，每天接受500毫克以上剂量的个人以及表现出有毒性迹象和症状的患者，应至少每周一次测定血药浓度。应调整剂量以使血药浓度低于30 µg / mL。

药物相互作用：据报道同时服用乙硫酰胺可增强神经毒性副作用。

酒精和环丝氨酸®是不相容的，尤其是在一个方案，要求大剂量后者。酒精会增加癫痫发作的可能性和风险。

异烟肼的同时给药可能导致中枢神经系统作用（如头晕或嗜睡）的发生率增加。可能需要调整剂量，应密切监测患者的中枢神经系统毒性迹象。

致癌性，致突变性和生育力损害：研究
尚未进行以确定致癌性的潜力。 Ames试验和计划外的DNA修复试验均为阴性。在第2代大鼠中进行的一项研究表明，相对于第一次交配的对照组，其生育力没有受到任何损害，但是在第二次交配中，生育力却有所降低。

妊娠C类：没有针对孕妇使用Seromycin®的充分且对照良好的研究。在2代大鼠中进行的研究显示，其剂量不超过100 mg / kg /天（约等于人体表面积的最大推荐人类剂量），对后代没有致畸作用。环丝氨酸®在怀孕期间应只有在潜在利益的潜在的风险对胎儿使用。

哺乳母亲：由于使用Seromycin®进行哺乳的婴儿有发生严重不良反应的可能性，因此应考虑到该药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停用该药物。

儿科患者的用法：儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老年用途： Seromycin®的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们对年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

已知该药物基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。 Seromycin®的毒性与高剂量或肾清除率不足确定的血药过量（30 µg / mL以上）密切相关（请参阅警告）。

对于肾功能减退的患者，日剂量超过500 mg的个体以及显示出具有毒性迹象和症状的个体，应至少每周一次测定血药浓度。应调整剂量以使血药浓度保持在30 µg / mL以下（参见预防措施，实验室测试）。

不良反应
与环丝氨酸治疗过程中发生的大多数不良反应®涉及到神经系统或者是药物过敏的表现。下面的副作用在接受环丝氨酸®患者中观察到：

神经系统症状（似乎与更高剂量的药物有关，即每天超过500毫克）
•抽搐
•嗜睡和嗜睡
•头痛
•震颤
•构音障碍
•眩晕
•混乱和迷失方向，记忆力减退
•精神病，可能有自杀倾向
•角色变化
•高过敏性
•侵略
•轻瘫
•反射亢进
•感觉异常
•主要和次要（局部）阵挛性癫痫发作
•昏迷

心血管系统：在接收1至1.5g环丝氨酸的病人充血性心脏衰竭突然发展®日报已经报道

过敏（显然与剂量无关）

皮疹

其他：血清转氨酶升高，尤其是在已患有肝病的患者中

过量
体征和症状：如果大于1g由成人摄入可发生从环丝氨酸®急性毒性。从环丝氨酸®慢性毒性剂量相关的，并且如果超过500毫克，每天施用可以发生。中枢神经系统是最常见的与毒性有关的器官系统。毒性作用可能包括头痛，眩晕，神志不清，嗜睡，烦躁不安，感觉异常，构音障碍，精神病性轻瘫，抽搐和昏迷。

治疗：在成人中，许多环丝氨酸®的神经毒性作用，可以治疗的和每天200至300mg吡哆素的施用防止。

血液透析已经显示出从血液中移除环丝氨酸®。此程序应保留给对微创疗法无反应的威胁生命的毒性患者。

剂量和给药
环丝氨酸®是口服有效的，目前由这条路线只给予。通常的剂量是每天500 mg至1 g，分为通过血液水平监测的分装剂量。2最常见的成人初始剂量为头2周每天两次，每12小时间隔250 mg。每日剂量不应超过1克。

供应方式
环丝氨酸®可作为250mg的胶囊具有不透明红色帽和不透明灰体在食用黑色墨水“PGC”和“F04”印在帽和主体两者。

铝水泡（一包3张卡片，每张10粒胶囊）。 NDC 13845-1200-2。

存放在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下[请参阅USP受控室温]。

参考资料
1. Kubica GP，Dye WE：临床和公共卫生的实验室方法-分枝杆菌学。美国卫生，教育和福利部，公共卫生服务，1967年，第47-55页，第66-70页。

2. Jones LR：比色法测定一种新的抗生素环丝氨酸。 1956年，Anal Chem；美国，1995年。 28:39。

包装标签主要显示面板

NDC 13845-1203-2

血清霉素®

环丝氨酸胶囊USP

250毫克

30粒

仅R X

血清霉素®
（CycloSERINE胶囊USP，250毫克）

每个胶囊包含：环丝氨酸... 250毫克

用法与用量：环丝氨酸®是有效的口头和是
目前仅通过此路线进行管理。通常的成人初始剂量为
一粒胶囊（250毫克），每天两次，间隔12小时。见随附
文学。

警告：强效药物；可能引起某些人的严重反应。

在严格的医疗监督下用于患者。阅读随附
使用之前的文献。

供应方式： Seromycin®可以250毫克胶囊的形式服用，
不透明的红色帽子和不透明的灰色机身上印有“ PGC”和“ F04”
帽子和身体上都可以食用黑色墨水。

存放：存放在可控制的室温下，20°至25°C（68°至77°F）
[请参阅USP控制的室温]。

3 13845 12032 3

美国印第安纳州西拉斐特市Parsolex GMP Center，Inc.（美国）47906-1075（www.parsolexinc.com）LM000287.00

血清霉素®

（CycloSERINE胶囊USP，250毫克）

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