在本页面
- 盒装警告
- 描述
- 临床药理学
- 适应症和用法
- 禁忌症
- 警告事项
- 预防措施
- 病人咨询信息
- 药物相互作用
- 不良反应/副作用
- 过量
- 剂量和给药
- 供应/存储和处理方式
盒装警告充血性心力衰竭,心脏作用和药物相互作用
伊曲康唑®(伊曲康唑)胶囊不应该为患者的心功能不全证据的治疗灰指甲的给药,如充血性心脏衰竭(CHF)或CHF的历史。如果伊曲康唑胶囊®,中止行政的过程中可能出现的迹象或充血性心脏衰竭的症状。当伊曲康唑静脉注射给狗和健康的人类志愿者时,会看到负性肌力作用。 (有关更多信息,请参阅禁忌症,警告,注意事项。药物相互作用,不良反应:上市后经验和临床药理学:特殊人群。)
药物相互作用
以下药物联合给药是禁忌与伊曲康唑®胶囊:美沙酮,丙吡胺,多非利特,决奈达隆,奎尼丁,艾沙康唑,麦角生物碱(如二氢麦角胺,麦角新碱(麦角),麦角胺,缩水苹果酸甲基麦角新碱(methylergonovine)),伊立替康,鲁拉西酮,口服咪达唑仑,匹莫西德,三唑仑,非洛地平,尼索地平,伊伐布雷定,雷诺嗪,依普利农,西沙必利,纳洛昔醇,洛米他肽,洛伐他汀,辛伐他汀,阿伐那非,替卡格雷。此外,在肾或肝功能不全程度不同的患者中禁用与秋水仙碱,非索罗定和索非那新的共同给药,在CYP2D6代谢较弱或中等的患者以及服用强或中度CYP2D6抑制剂的患者中禁忌与eliglustat并用。有关特定示例,请参阅“预防措施:药物相互作用”部分。与伊曲康唑合用可能导致这些药物的血浆浓度升高,并可能增加或延长这些药物的药理作用和/或不良反应。例如,某些此类药物的血浆浓度升高会导致QT延长和室速性心律失常,包括尖端扭转型室速的发作,这可能是致命的心律失常。有关具体示例,请参阅禁忌和警告部分,以及预防措施:药物相互作用部分。
Sporanox胶囊说明
伊曲康唑®是品牌名伊曲康唑,唑类抗真菌药物。伊曲康唑是四种非对映异构体(两个对映体对)的1:1:1:1外消旋混合物,每个非对映异构体均具有三个手性中心。它可以由以下结构式和术语表示:
(±)-1-[(( R *)-仲丁基] -4- [ p- [4- [ p -[[(2 R *,4 S *)-2-(2,4-二氯苯基)- 2-(1- 1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基] -1-哌嗪基]苯基]-Δ2 -1,2,4-与(±)-1-[(( R *)-仲丁基] -4- [ p- [4- [ p -[[(2 S *,4 R *)-2-]( 2,4-二氯苯基)-2-(1H- 1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基] -1-哌嗪基]苯基]-Δ2 -1,2,4-三唑啉-5-一
要么
(±)-1-[( RS )-仲丁基] -4- [ p- [4- [ p -[[(2 R ,4 S )-2-(2,4-二氯苯基)-2-( 1个1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基] -1-哌嗪基]苯基]-Δ2 -1,2,4-三唑啉-5- -一
伊曲康唑的分子式为C 35 H 38 Cl 2 N 8 O 4 ,分子量为705.64。它是白色至微黄色的粉末。它不溶于水,微溶于醇,可自由溶于二氯甲烷。它的pKa为3.70(基于从甲醇溶液中获得的值的推断),在pH值为8.1时的对数(正辛醇/水)分配系数为5.66。
伊曲康唑胶囊®包含100毫克依他康唑的涂覆在糖球(蔗糖,玉米淀粉组成,和纯水)。非活性成分是硬明胶胶囊,羟丙甲纤维素,20,000聚乙二醇(PEG),二氧化钛,FD&C蓝色1号,FD&C蓝色2号,D&C红色22号和D&C红色28号。
符合USP溶出度测试2。
Sporanox胶囊-临床药理学
药代动力学与代谢
一般药代动力学特征口服后2至5个小时内达到伊曲康唑的血浆峰值浓度。由于非线性药代动力学,伊曲康唑在多次给药过程中会在血浆中积聚。口服每天一次100 mg,每天一次200 mg和两次200 mg bid后,通常在15天内达到稳态浓度,C max分别为0.5μg/ mL,1.1μg/ mL和2.0μg/ mL。 。伊曲康唑的终末半衰期通常为单次给药后16至28小时,重复给药可延长至34至42小时。一旦停止治疗,依他康唑的血浆浓度将在7至14天内降低到几乎无法检测到的浓度,这取决于治疗的剂量和持续时间。静脉内给药后伊曲康唑的平均总血浆清除率为278 mL / min。由于肝的新陈代谢,伊曲康唑的清除率在较高剂量下会降低。
吸收性口服给药后伊曲康唑迅速吸收。口服胶囊剂量后2至5小时内,伊曲康唑的血浆峰值浓度达到。观察到的伊曲康唑的绝对口服生物利用度为约55%。
当伊曲康唑®(伊曲康唑)胶囊是全饭后立即采取伊曲康唑的口服生物利用度是最大的。胃酸度降低的受试者(例如服用被称为胃酸分泌抑制剂(例如,H 2受体拮抗剂,质子泵抑制剂)的药物)或患有某些疾病引起的胃酸缺乏的受试者,伊曲康唑胶囊的吸收会降低。 (见注意事项:药物相互作用)在这些受试者在禁食条件下的伊曲康唑的吸收当伊曲康唑胶囊®用酸性饮料(如非减肥可乐)施用增加。当伊曲康唑胶囊®被作为一个单一的200毫克剂量禁食条件下用雷尼替丁预处理后非健怡可乐,一个H 2 -受体拮抗物给药,伊曲康唑的吸收比得上当伊曲康唑胶囊®分别单独施用观察到的。 (请参阅预防措施:药物相互作用。)
当给予相同剂量的药物时,与口服溶液相比,伊曲康唑的暴露量要低。 (请参阅警告)
分配血浆中大多数伊曲康唑与蛋白质结合(99.8%),白蛋白为主要结合成分(羟基代谢物为99.6%)。它对脂质也有明显的亲和力。血浆中仅0.2%的伊曲康唑为游离药物。伊曲康唑在体内的表观分布较大(> 700 L),表明广泛分布在组织中。发现在肺,肾,肝,骨,胃,脾和肌肉中的浓度是血浆中相应浓度的两到三倍,并且对角质组织,特别是皮肤的吸收,高出四倍。脑脊液中的浓度远低于血浆中的浓度。
代谢伊曲康唑被肝脏广泛代谢为大量代谢产物。体外研究表明,CYP3A4是伊曲康唑代谢的主要酶。主要代谢物是羟基-伊曲康唑,其体外抗真菌活性可与伊曲康唑媲美。该代谢产物的最低血浆浓度约为伊曲康唑的两倍。
排泄口服溶液剂量一周内,伊曲康唑主要作为惰性代谢产物排泄到尿液中(35%)和粪便中(54%)。伊曲康唑和活性代谢物羟基-伊曲康唑的肾脏排泄量不到静脉注射剂量的1%。根据口服放射性标记剂量,未排泄药物的粪便排泄量为剂量的3%至18%。
由于伊曲康唑从角质组织的重新分布似乎可以忽略不计,因此从这些组织中消除伊曲康唑与表皮再生有关。与血浆相反,在停止4周治疗后,皮肤中的浓度持续2到4周;在指甲角蛋白中-在治疗开始后1周即可检测到伊曲康唑-结束后至少6个月3个月的治疗期。
特殊人群肾功能不全
关于肾功能不全患者口服伊曲康唑的有限数据。在三组肾功能不全的患者(尿毒症:n = 7;血液透析:n = 7;持续性非卧床腹膜透析:n = 5)中进行了单次口服200 mg伊曲康唑的药代动力学研究。在尿毒症患者中,平均肌酐清除率为13 mL / min。 ×1.73 m 2 ,与正常种群参数相比,基于AUC的暴露略有减少。这项研究没有证明血液透析或连续非卧床腹膜透析对伊曲康唑的药代动力学有显着影响(T max ,C max和AUC 0-8h )。血浆浓度与时间的关系曲线显示所有三组受试者间差异很大。单次静脉注射后,轻度(在此研究中定义为CrCl 50-79 mL / min),中度(在本研究中定义为CrCl 20-49 mL / min)和伊曲康唑的平均终末半衰期严重肾功能不全(本研究定义为CrCl <20 mL / min)与健康受试者相似(平均范围为42-49小时,而肾功能不全患者和健康受试者分别为48小时和48小时)。与正常肾功能的受试者相比,中度和重度肾功能不全患者的依曲康唑总体暴露量(基于AUC)分别降低了约30%和40%。长期使用伊曲康唑期间肾功能不全的患者无法获得数据。透析对伊曲康唑或羟基-伊曲康唑的半衰期或清除率没有影响。 (请参阅注意事项和用法用量。)
肝功能不全
伊曲康唑主要在肝脏中代谢。在6位健康的和12位肝硬化的受试者中进行了药代动力学研究,这些受试者服用了100 mg剂量的伊曲康唑作为胶囊。与健康受试者相比,肝硬化受试者中伊曲康唑的平均C max降低统计学意义(47%),消除半衰期增加两倍(37±17小时vs. 16±5小时)。但是,在肝硬化患者和健康受试者中,基于AUC的伊曲康唑的总体暴露情况相似。长期使用伊曲康唑期间的肝硬化患者无可用数据。 (请参阅禁忌症,预防措施:药物相互作用以及剂量和给药方法。)
心脏收缩力降低
当将伊曲康唑静脉内施用于麻醉的狗时,有剂量相关的负性肌力作用被证明。在一项健康的志愿者研究伊曲康唑的静脉输注中,使用门控SPECT成像观察到左心室射血分数的短暂性无症状性降低。这些在12小时后的下一次输注之前解决了。如果伊曲康唑胶囊®,伊曲康唑的管理过程中出现的迹象或充血性心脏衰竭的症状®应停药。 (有关更多信息,请参见带框警告,禁忌,警告,注意事项:药物相互作用和不良反应:上市后的经验。)
微生物学
作用机理体外研究表明,伊曲康唑可抑制麦角固醇的细胞色素P450依赖性合成,麦角固醇是真菌细胞膜的重要组成部分。
抗菌活性伊曲康唑对皮肤芽孢杆菌,荚膜组织胞浆菌,杜氏肉芽胞杆菌,黄曲霉,烟曲霉和毛癣菌具有体外活性(见适应症和用法:临床研究说明)。
药敏试验方法有关此药物的药敏试验解释标准,相关试验方法和FDA认可的质量控制标准的特定信息,请访问: https : //www.fda.gov/STIC 。
抵抗性已经从体外和接受长期治疗的患者中分离了对伊曲康唑敏感性降低的几种真菌的分离株。
伊曲康唑是不反对接合菌活性(例如,根霉属,根毛霉属,毛霉属和犁头霉属),镰孢属,足放线病菌属物种。和Scopulariopsis spp。
交叉电阻几项体外研究报道,某些对一种唑类抗真菌药敏感性降低的真菌临床分离株也可能对其他唑类衍生物不那么敏感。交叉抗性的发现取决于许多因素,包括所评估的物种,其临床病史,所比较的特定唑化合物以及所进行的药敏试验的类型。
研究(体外和体内)都表明,两性霉素B的活性可能会被现有的唑类抗真菌治疗所抑制。与其他唑类一样,伊曲康唑抑制麦角固醇(真菌细胞壁成分)合成中的14 C-去甲基化步骤。麦角固醇是两性霉素B的活性位点。在一项研究中,两性霉素B对小鼠烟曲霉的抗真菌活性被酮康唑治疗抑制。在这项研究中获得的测试结果的临床意义尚不清楚。
Sporanox胶囊的适应症和用法
伊曲康唑®(伊曲康唑)胶囊的适应症是在免疫和非免疫功能低下患者以下真菌感染的治疗:
- 芽孢杆菌病,肺和肺外
- 组织胞浆菌病,包括慢性空洞性肺疾病和弥漫性非脑膜组织胞浆菌病,以及
- 对两性霉素B治疗不耐受或难治的患者的肺曲霉病和肺外曲霉病。
治疗前应获得用于真菌培养和其他相关实验室研究(湿法固定,组织病理学,血清学)的标本,以分离和鉴定致病菌。在了解培养结果和其他实验室研究之前,可以开始治疗;但是,一旦获得这些结果,应相应调整抗感染治疗。
伊曲康唑胶囊®也表示在非免疫功能低下患者以下真菌感染的治疗:
- 由于皮肤癣菌而引起的趾甲甲癣,伴有或不伴有指甲,以及
- 由于皮肤癣菌引起的指甲甲癣。
在开始治疗之前,应获取适当的指甲样本进行实验室测试(KOH准备,真菌培养或指甲活检),以确认甲癣的诊断。
(有关更多信息,请参见临床药理学:特殊人群,禁忌症,警告和不良反应:上市后的经验。)
临床研究说明
芽孢杆菌病对来自两项开放标签,非并行对照研究(N = 73合并)的免疫状态正常或异常的患者进行了分析。中位剂量为200毫克/天。在最初的2周内观察到大多数症状和体征都有反应,并且在3至6个月内所有症状和体征都得到了缓解。这两项研究的结果表明,与未治疗病例的自然病史相比,伊曲康唑可有效治疗沙门氏菌病。
组织胞浆菌病对免疫状态正常或异常的患者(不包括HIV感染患者)进行的两项公开,非并行对照研究(N = 34合并)的数据进行了分析。中位剂量为200毫克/天。在最初的2周内观察到了大多数症状和体征的反应,并且在3到12个月内所有症状和体征都得到了缓解。与未经治疗的自然病史相比,这两项研究的结果证明了伊曲康唑治疗组织胞浆菌病的有效证据。
HIV感染患者的组织胞浆菌病少数感染HIV的患者的数据表明,感染HIV的患者中组织胞浆菌病的缓解率与未感染HIV的患者相似。 HIV感染患者的组织胞浆菌病的临床病程更为严重,通常需要维持治疗以防止复发。
曲霉病分析来自开放式“单人使用”方案的数据,该方案旨在使伊曲康唑在美国可供两性霉素B治疗失败或不能耐受的患者使用(N = 190)。在同一患者人群中,两项较小的开放标签研究(N = 31合并)证实了这一发现。大多数成年患者每天接受200至400 mg的剂量治疗,平均持续时间为3个月。这些研究的结果表明,与两性霉素B治疗失败或不能耐受的患者的自然病史相比,伊曲康唑作为曲霉病的二线治疗有效。
脚趾甲的甲癣分析在从三个双盲,安慰剂对照研究的数据进行(N = 214总; 110给定的伊曲康唑胶囊®),其中患者的脚趾甲甲真菌病的每日一次,连续12周接收伊曲康唑胶囊®200毫克。这些研究结果表明,有54%的患者可以治愈真菌,即同时出现阴性KOH和阴性培养物。百分之三十五(35%)的患者被认为是整体成功(真菌治疗加清楚或极少的指甲受累,体征明显降低),而14%的患者表现出真菌治疗加临床治愈(所有症状均得到清除,有或无残留)指甲变形)。总体成功的平均时间约为10个月。总体成功组中有21%(21%)复发了(恶化了总体评分或KOH或文化从消极转变为积极)。
指甲甲癣分析是从一个双盲,安慰剂对照研究中的数据进行的(N = 73总; 37给出伊曲康唑®胶囊),在该患者的指甲的甲癣接收的200毫克伊曲康唑的1周的过程中(脉冲)®胶囊出价,接着是3个星期的期间没有伊曲康唑®,随后由200毫克伊曲康唑胶囊®的第二1周脉冲投标结果在61%的患者表现出真菌学治愈。百分之五十六(56%)的患者被认为是整体成功的患者,而47%的患者表现出了真菌疗法和临床疗法。总体成功的平均时间约为5个月。获得总体成功的患者均未复发。
禁忌症
充血性心力衰竭
伊曲康唑®(伊曲康唑)胶囊不应该为患者的心功能不全证据的治疗灰指甲的给药,如充血性心脏衰竭(CHF)或CHF的历史。 (请参阅盒装警告,警告,注意事项:药物相互作用,钙通道阻滞剂,不良反应:上市后的经验和临床药理学:特殊人群。)
药物相互作用
许多CYP3A4底物的合并给药是禁忌斯皮仁诺®。下列药物的血浆浓度升高:美沙酮,二异丙酰胺,多非利特,决奈达隆,奎尼丁,异氟康唑,麦角生物碱(如二氢麦角胺,麦角新碱(麦角新碱),麦角胺,甲基麦角新碱(甲基麦角新碱)),伊立替康,咪唑并咪唑,吡咯烷酮,非洛地平,尼索地平,伊伐布雷定,雷诺嗪,依普利农,西沙必利,纳洛西酚,洛米他肽,洛伐他汀,辛伐他汀,阿伐那非,替卡格雷。此外,在肾或肝功能不全程度不同的患者中禁用与秋水仙碱,非索罗定和索非那新的共同给药,在CYP2D6代谢较弱或中等的患者以及服用强或中度CYP2D6抑制剂的患者中禁忌与eliglustat并用。 (有关具体示例,请参阅“预防措施:药物相互作用”部分。)与伊曲康唑合用会导致药物浓度增加,可能会增加或延长这些药物的药理作用和/或不良反应。例如,某些这类药物的血浆浓度升高会导致QT延长和室速性心律失常,包括尖端扭转型室性心动过速的发生,这可能是致命的心律失常。在“预防措施:药物相互作用”中列出了具体示例。
伊曲康唑®不应该为治疗灰指甲的怀孕患者或女性打算怀孕的给予。
伊曲康唑®是禁忌谁表现出过敏患者的伊曲康唑。关于伊曲康唑和其他唑类抗真菌剂之间的交叉超敏性的信息有限。处方时,伊曲康唑®给患者过敏的其他唑类药物应谨慎使用。
警告事项
肝功能
伊曲康唑®已经有严重肝毒性罕见的情况下,包括肝功能衰竭和死亡。这些病例中有一些既没有既往肝病也没有严重的基础疾病,并且其中一些病例在治疗的第一周内就已发展。如果出现与肝脏疾病相一致的临床体征或症状,应停止治疗并进行肝功能检查。续伊曲康唑®使用或斯皮仁诺®治疗reinstitution是强烈反对,除非有在预期收益大于风险的严重或危及生命的情况。 (请参阅预防措施:有关患者和不良反应的信息。)
心律失常
危及生命的心律不齐和/或猝死已经使用的药物,如西沙必利,匹莫齐特,美沙酮,或奎尼丁伴随斯皮仁诺®和/或其他CYP3A4抑制剂患者发生。这些药物斯皮仁诺®同时服用禁忌。 (请参阅带框警告,禁忌症和注意事项:药物相互作用。)
心脏疾病
伊曲康唑胶囊®不应该为患者的心功能不全证据的治疗灰指甲的给药,如充血性心脏衰竭(CHF)或CHF的历史。伊曲康唑胶囊®不应该被用于其他患者的适应症与心室功能不全证据,除非利益明显大于风险。
对于患有充血性心脏衰竭的危险因素,医生应仔细阅读伊曲康唑治疗®的风险和收益。这些危险因素包括心脏疾病,例如缺血性和瓣膜性疾病;重大的肺部疾病,例如慢性阻塞性肺疾病;以及肾功能衰竭和其他水肿性疾病。应告知此类患者CHF的体征和症状,应谨慎治疗,并应在治疗过程中监测CHF的体征和症状。如果伊曲康唑胶囊®,中止行政的过程中出现的标志或心衰症状。
伊曲康唑已显示具有负性肌力作用。当将伊曲康唑静脉内施用于麻醉的狗时,有剂量相关的负性肌力作用被证明。在一项健康的志愿者研究伊曲康唑的静脉输注中,使用门控SPECT成像观察到左心室射血分数的短暂性无症状性降低。这些在12小时后的下一次输注之前解决了。
伊曲康唑®已经有充血性心脏衰竭的报道有关。在上市后的经验中,每日总剂量为400 mg的患者发生心力衰竭的频率更高,尽管每日总剂量较低的患者也有报告。
钙通道阻滞剂可能具有负性肌力作用,可能与伊曲康唑的作用相加。此外,伊曲康唑还可以抑制钙通道阻滞剂的代谢。因此,由于CHF风险增加,同时使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时应谨慎。伊曲康唑®和非洛地平或尼索地平同时服用禁忌。
在上市后期间,接受甲癣和/或全身性真菌感染治疗的患者中有CHF,周围性水肿和肺水肿的病例报道。 (有关更多信息,请参见临床药理学:特殊人群,禁忌症,预防措施:药物相互作用和不良反应:上市后的经验。)
互动潜力
伊曲康唑®具有重要的临床药物相互作用的可能性。特定药物与伊曲康唑的共同给药可能导致伊曲康唑和/或共同给药的药效改变,威胁生命的作用和/或突然死亡。注意事项:药物相互作用中列出了禁忌,不推荐或不建议谨慎使用的药物与伊曲康唑的组合。
互换性
伊曲康唑®(伊曲康唑)胶囊和伊曲康唑®口服液不应互换使用。这是因为当给予相同剂量的药物时,口服溶液的药物暴露量大于胶囊。另外,两种制剂之间粘膜暴露的局部作用可能不同。仅口服溶液已被证明对口腔和/或食管念珠菌病有效。
预防措施
一般
伊曲康唑®(伊曲康唑)胶囊应吃得过饱给予。 (参见临床药理学:药代动力学和代谢)。
在禁食的条件下,胃酸度降低时伊曲康唑的吸收降低。并用抗酸药或胃酸分泌抑制剂可能会降低伊曲康唑的吸收。在禁食条件下进行的研究表明,服用8盎司的非饮食可乐饮料可导致患有相对或绝对胃酸缺乏症的AIDS患者增加伊曲康唑的吸收。相对于全餐的影响,这种增加是未知的。 (参见临床药理学:药代动力学和代谢)。
肝毒性
严重肝毒性罕见的情况下也观察到了伊曲康唑治疗®,包括第一个星期内的一些情况。建议肝功能监测接受伊曲康唑®所有的患者可以考虑。对于出现肝功能障碍迹象和症状的患者,应立即停止治疗并进行肝功能检查。
神经病
如果发生病变,可能是由于伊曲康唑胶囊®,治疗应停药。
免疫功能低下的患者
在一些免疫力低下的病人(如中性粒细胞减少,艾滋病或器官移植患者),伊曲康唑胶囊®的口服生物利用度可能会降低。因此,应根据这些患者的临床反应调整剂量。
囊性纤维化
如果囊性纤维化患者不来伊曲康唑胶囊®响应,应考虑到转向替代疗法。如对囊性纤维化患者使用伊曲康唑的详细信息,请参阅伊曲康唑的处方信息®口服液。
听力损失
据报道接受伊曲康唑治疗的患者暂时或永久性听力丧失。这些报告中有几份包括并发禁忌使用奎尼丁(见框内警告:药物相互作用,禁忌症:药物相互作用和预防措施:药物相互作用)。听力损失通常会在停止治疗后解决,但在某些患者中会持续存在。
给患者的信息
- 粘膜曝光的局部效应可以是伊曲康唑胶囊®和口服液之间不同。仅口服溶液已被证明对口腔和/或食管念珠菌病有效。伊曲康唑胶囊®不应与伊曲康唑®口服液互换使用。
- 指导患者采取伊曲康唑胶囊®用全餐。伊曲康唑胶囊®必须整粒吞服。
- 指导有关的迹象和充血性心脏衰竭的症状,如果伊曲康唑®管理过程中出现这些症状或体征,应停止伊曲康唑®并立即联系他们的医疗保健提供者的患者。
- 指导患者立即停止伊曲康唑治疗®并联系他们的医疗保健提供商,如果任何症状和体征提示肝功能损害发展。这样的体征和症状可能包括异常的疲劳,厌食,恶心和/或呕吐,黄疸,尿黑或大便苍白。
- 指导患者在与伊曲康唑同时服用任何药物之前与他们的医师联系,以确保没有潜在的药物相互作用。
- 告知患者使用伊曲康唑可能会导致听力下降。听力损失通常会在停止治疗后解决,但在某些患者中会持续存在。劝告患者停止治疗,如果出现任何听力下降症状,请告知医生。
- 指导患者使用伊曲康唑有时可能出现头晕或视力模糊/复视。劝告患者,如果经历这些事件,请勿驾驶或使用机器。
药物相互作用
伊曲康唑®对其他药物的影响伊曲康唑及其主要代谢物羟基-伊曲康唑是有效的CYP3A4抑制剂。伊曲康唑是药物转运蛋白P-糖蛋白和乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)的抑制剂。因此,伊曲康唑®具有与导致增加或减少,有时伴随药物浓度的许多伴随药物发生相互作用的可能性。浓度升高可能会增加与伴随药物相关的不良反应的风险,在某些情况下,这种不良反应可能是严重的或危及生命的(例如,QT延长,尖锐湿疣,呼吸抑制,肝不良反应,超敏反应,骨髓抑制,低血压,癫痫发作,血管性水肿,房颤,心动过缓,阴茎异常勃起)。降低伴随药物的浓度可能会降低其功效。表1列出了可能受伊曲康唑影响其浓度的药物示例,但不是完整列表。请参阅批准的产品标签,以便熟悉的交互途径,潜在风险,并采取具体行动与关于各联用药物开始治疗斯皮仁诺®之前服用。
尽管许多在表1中的临床药物相互作用的是基于具有类似的唑类抗真菌药酮康唑的信息,这些相互作用有望与伊曲康唑出现®。
表1与SPORANOX®的药物相互作用会影响相应的药物浓度班内伴随药物 | 预防或管理 |
---|
|
药物相互作用斯皮仁诺®增加伴随的药物浓度,并可以增加与伴药的不良反应风险 |
阿尔法阻滞剂 |
阿夫唑嗪 西洛多辛 坦索罗辛 | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
止痛药 |
美沙酮 | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
芬太尼 | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
阿芬太尼 丁丙诺啡(静脉和舌下) 羟考酮* 舒芬太尼 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
抗心律失常药 |
二吡酰胺 多非利特 决奈达隆 奎尼丁* | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
地高辛* | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
抗菌药 |
贝达基林† | 伴随伊曲康唑®建议不要超过2周bedaquiline治疗期间的任何时间。 |
利福布汀 | 不推荐前2周,期间和伊曲康唑治疗®2周后。另请参阅表2。 |
克拉霉素 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。另请参阅表2。 |
甲氨蝶呤 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
抗凝剂和抗血小板药 |
替卡格雷洛 | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
阿哌沙班 利伐沙班 Vorapaxar | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
西洛他唑 达比加群 华法林 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
抗惊厥药 |
卡马西平 | 不推荐前2周,期间和伊曲康唑治疗®2周后。另请参阅表2。 |
抗糖尿病药 |
瑞格列奈* 沙格列汀 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
抗蠕虫药,抗真菌药和抗原生动物 |
异氟康唑 | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
吡喹酮 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
青蒿琥酯 奎宁* | 监控不良反应。 |
抗偏头痛药物 |
麦角生物碱(例如二氢麦角胺,麦角胺) | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
依曲曲坦 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量 |
抗肿瘤药 |
伊立替康 | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
阿昔替尼 博舒替尼 卡巴他赛 卡波替尼 色瑞替尼 Cobimetinib * 克唑替尼 达拉非尼 达沙替尼 | 多西他赛 依鲁替尼 拉帕替尼 尼洛替尼 奥拉帕里* 帕唑帕尼 舒尼替尼 特拉贝丁 曲妥珠单抗 长春花生物碱 | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
硼替佐米 布伦妥昔单抗-维多丁 白消安* 厄洛替尼 吉非替尼* 伊达利西布 伊马替尼 伊沙贝比隆 | 宁达尼布 Panobinostat 帕那替尼 鲁索替尼 Sonidegib Vandetanib * | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。对于依达拉西布,另请参阅表2。 |
抗精神病药,抗焦虑药和催眠药 |
阿普唑仑* 阿立哌唑* 丁螺环酮* 卡比拉嗪 地西p * 氟哌啶醇* | 咪达唑仑(IV)* 喹硫平 拉默尔通 利培酮* 舒维生 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
佐匹克隆* | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
卢拉西酮 咪达唑仑(口服)* 吡im嗪 三唑仑* | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
抗病毒药 |
西美普韦 | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
达克拉他韦 茚地那韦* 马拉维罗克 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。对于茚地那韦,另见表2。 |
考比司他 Elvitegravir(利托那韦增强) 含或不含达沙布韦的Ombitasvir / Paritaprevir / Ritonavir 利托那韦 萨奎那维尔(未增强)* | 监控不良反应。另请参阅表2。 |
Elbasvir /格拉佐普韦 | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
格列卡韦/吡溴他韦 替诺福韦酯富马酸 | 监控不良反应。 监控不良反应。 |
Beta阻滞剂 |
纳多洛尔* | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
钙通道阻滞剂 |
非洛地平* 尼索地平 | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
地尔硫卓 其他二氢吡啶 维拉帕米 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。关于地尔硫卓,另见表2。 |
心血管药物,杂项 |
伊伐布雷定 雷诺嗪 | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
阿里斯基伦* 里奥瓜瓜 西地那非(用于肺动脉高压) 他达拉非(用于肺动脉高压) | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。有关西地那非和他达拉非的信息,请参见以下泌尿科药物。 |
波森坦 胍法辛 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
避孕药‡ |
Dienogest 上颚 | 监控不良反应。 |
利尿剂 |
依普利农 | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
胃肠道药物 |
西沙必利 纳洛索尔 | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
阿瑞匹坦 洛哌丁胺* | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
网友 | 监控不良反应。 |
免疫抑制剂 |
依维莫司 西罗莫司 坦罗莫司(IV) | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
布地奈德(吸入)* 布地奈德(非吸入) 克索奈德(吸入剂) 环孢霉素(IV)* 环孢菌素(非IV) 地塞米松* | 氟替卡松(吸入)* 氟替卡松(鼻) 甲基泼尼松龙* 他克莫司(IV)* 他克莫司(口服) | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
降脂药 |
罗米替肽 洛伐他汀* 辛伐他汀* | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
阿托伐他汀* | 监视药物不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
呼吸药物 |
沙美特罗 | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
SSRI,三环类药物和相关抗抑郁药 |
文拉法辛 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
泌尿科药物 |
阿瓦那非 | 在与伊曲康唑治疗®2周后的禁忌。 |
非索罗定 | 患有中度至重度肾或肝功能损害:禁忌在2周伊曲康唑治疗®后。 其他患者:监测不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
索非那新 | 严重肾或中度至重度肝功能损害:在禁忌和伊曲康唑治疗®2周后。 其他患者:监测不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
达拉那霉素 伐地那非 | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
度他雄胺 奥昔布宁* 西地那非(用于勃起功能障碍) 他达拉非(用于勃起功能障碍和前列腺增生) 托特罗定 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。对于西地那非和他达拉非,也请参见上文的心血管药物。 |
杂项药物和其他物质 |
秋水仙碱 | 患者的肾或肝损害:禁忌期间2周伊曲康唑治疗®后。 其他患者:在不推荐和伊曲康唑治疗®2周后。 |
依格司他 | 伊曲康唑治疗®期间后2周禁忌:CYP2D6EMs§服用强或中等CYP2D6抑制剂,CYP2D6IMs§,或CYP2D6PMs§。 CYP2D6EMs§不服用强效或中度CYP2D6抑制剂:监测不良反应。 Eliglustat剂量减少可能是必要的。 |
Lumacaftor /依伐卡托 | 不推荐前2周,期间和伊曲康唑治疗®2周后。 |
Alitretinoin(口服) 卡麦角林 大麻素 西那卡塞 加兰他敏 依伐卡托 | 监控不良反应。可能需要减少药物剂量。 |
加压素受体拮抗剂 |
康尼伐坦 托伐普坦 | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
药物相互作用斯皮仁诺®是减少伴随药物浓度和可减少伴药的疗效 |
抗肿瘤药 |
雷戈非尼 | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
胃肠道药物 |
啤酒酵母 | 在与伊曲康唑治疗®2周后不推荐使用。 |
非甾体类抗炎药 |
美洛昔康* | 可能需要同时增加药物剂量。 |
在伊曲康唑等药物的影响®伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。共有其他代谢途径或修饰CYP3A4活性的物质可能会影响伊曲康唑的药代动力学。一些用药物必须与伊曲康唑®相互作用,并导致增加或可能降低斯皮仁诺®浓度的潜力。浓度增加可以增加与伊曲康唑®有关不良反应的风险。降低浓度可降低伊曲康唑®功效。
表2列出了可能会影响伊曲康唑浓度的药物示例,但不是完整列表。请参阅批准的产品标签,以便熟悉的交互途径,潜在风险和具体行动,至于各联用药物开始治疗斯皮仁诺®之前服用。
尽管许多表2中的临床药物相互作用的是基于具有类似的唑类抗真菌药酮康唑的信息,这些相互作用有望与伊曲康唑出现®。
表2.药物与其他影响SPORANOX®浓度的药物的相互作用班内伴随药物 | 预防或管理 |
---|
|
与其他药物的药物相互作用增加伊曲康唑®浓度,并可能增加不良反应相关的风险斯皮仁诺® |
抗菌药 |
环丙沙星* 红霉素* 克拉霉素* | 监控不良反应。伊曲康唑®减少剂量可能是必要的。 |
抗肿瘤药 |
伊达利西布 | 监控不良反应。伊曲康唑®减少剂量可能是必要的。另请参阅表1。 |
抗病毒药 |
考比司他 达鲁那韦(利托那韦增强) Elvitegravir(利托那韦增强) Fosamprenavir(利托那韦增强) 茚地那韦* 含或不含达沙布韦的Ombitasvir / Paritaprevir / Ritonavir 利托那韦 沙奎那韦 | 监控不良反应。伊曲康唑®减少剂量可能是必要的。对于Cobicistat,elvitegravir,indinavir,ombitasvir / paritaprevir / ritonavir(含或不含dasabuvir,ritonavir和saquinavir),另请参阅表1。 |
钙通道阻滞剂 |
地尔硫卓 | 监控不良反应。伊曲康唑®减少剂量可能是必要的。另请参阅表1。 |
与其他药物的药物相互作用是减少伊曲康唑®浓度,并可能降低伊曲康唑的疗效® |
抗菌药 |
异烟肼 利福平* | 不推荐前2周和伊曲康唑治疗®期间。 |
综上所述
普遍报告的伊曲康唑的副作用包括:恶心。其他副作用包括:呕吐。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
对于消费者
适用于伊曲康唑:口服胶囊,口服液,口服片剂
警告
口服途径(胶囊)
对于有室功能障碍如充血性心力衰竭(CHF)或有CHF病史的患者,不应给予伊曲康唑胶囊治疗甲癣。如果在伊曲康唑胶囊给药期间出现充血性心力衰竭的体征或症状,请停止给药。当将伊曲康唑静脉注射给狗和健康的人类志愿者时,会出现负性肌力作用。药物相互作用:下列药物的共同给药禁忌伊曲康唑胶囊:美沙酮,二吡酰胺,多非利特,决奈达隆,奎尼丁,异氟康唑,麦角生物碱(如二氢麦角胺) ,麦角新碱(麦角新碱),麦角胺,甲基麦角新碱(甲基麦角新碱)),伊立替康,卢拉西酮,口服咪达唑仑,匹莫齐德,三唑仑,非洛地平,尼索地平,伊伐布雷定,雷诺嗪,依普利酮,西沙必利,纳洛西非洛韦,阿司匹伐洛韦,洛米他汀,此外,在肾或肝功能不全程度不同的受试者中禁用与秋水仙碱,非索罗定和索非那新的共同给药,在CYP2D6代谢较弱或中等的受试者以及服用强或中度CYP2D6抑制剂的受试者中禁用与eliglustat的共同给药。与伊曲康唑合用可能导致这些药物的血浆浓度升高,并可能增加或延长这些药物的药理作用和/或不良反应。例如,某些这类药物的血浆浓度升高会导致QT延长和室速性心律失常,包括尖端扭转型室速的发作,这可能是致命的心律失常。
口服途径(胶囊)
警告:充血性心力衰竭和药物相互作用Tolsura(TM)充血性心力衰竭:伊曲康唑可引起或加剧充血性心力衰竭(CHF)。当伊曲康唑静脉注射给健康的人类志愿者和狗时,会看到负性肌力作用。如果在伊曲康唑的给药过程中出现充血性心力衰竭的征兆或症状或加重病情,请重新评估持续治疗的益处和风险药物相互作用:伊曲康唑禁止同时使用某些由人CYP3A4酶代谢的药物,因为此类药物的血浆浓度秋水仙碱,非索罗定和索非那新的合并用药在肾或肝功能不全程度不同的患者中禁忌与秋水仙碱,非索罗定和索非那新合用,禁忌与依格鲁司他合用那些是CYP2D6的弱代谢者或中等代谢者,以及服用强或中度CYP2D6抑制剂的受试者。这些药物中某些药物的血药浓度升高会导致QT延长和/或室性心律失常,包括发生尖锐湿疣,这可能是致命的心律失常。
口服途径(解决方案)
充血性心力衰竭,心脏作用和药物相互作用:如果在服用伊曲康唑口服液期间出现充血性心力衰竭的体征或症状,应重新评估继续使用伊曲康唑的情况。当将伊曲康唑静脉注射给狗和健康的人类志愿者时,会出现负性肌力作用。药物相互作用:下列药物的共同给药禁忌与伊曲康唑口服溶液合用:美沙酮,二吡酰胺,多非利特,决奈达隆,奎尼丁,艾伐康唑,麦角生物碱(如二氢麦角胺,麦角新碱(麦角新碱),麦角胺,甲基麦角新碱(甲基麦角新碱)),伊立替康,卢拉西酮,口服咪达唑仑,匹莫唑,三唑仑,非洛地平,尼索地平,伊伐布雷定,雷诺嗪,依普利酮,西沙必利,阿那曲定,纳沙汀此外,在肾或肝功能不全程度不同的受试者中禁用与秋水仙碱,非索罗定和索非那新的共同给药,在CYP2D6代谢较弱或中等的受试者以及服用强或中度CYP2D6抑制剂的受试者中禁用与eliglustat的共同给药。与伊曲康唑合用可能导致这些药物的血浆浓度升高,并可能增加或延长这些药物的药理作用和/或不良反应。例如,某些这类药物的血浆浓度升高会导致QT延长和室速性心律失常,包括尖端扭转型室速的发作,这可能是致命的心律失常。
口服途径(平板电脑)
不要使用伊曲康唑治疗心室功能不全(例如充血性心力衰竭)患者的甲癣。如果出现充血性心力衰竭的体征或症状,应重新评估继续使用。伊曲康唑禁忌在同时服用西沙必利,匹莫齐,奎尼丁,多非利特,左乙酰美沙酮(左美沙酮),非洛地平,口服咪达唑仑,尼索地平,三唑仑,洛伐他汀,辛伐他汀,麦角生物碱甲基麦角新碱,麦角新碱或美沙酮。伴随给药可引起伴随药物的血浆水平升高。曾有患者同时服用伊沙康唑或其他CYP3A4抑制剂同时服用西沙必利,匹莫唑,左乙酰氧美沙酮(左美沙酮),美沙酮或奎尼丁引起严重的心血管事件。
需要立即就医的副作用
除了其所需的作用外,伊曲康唑还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用伊曲康唑时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
- 尿量减少
- 口干
- 发热
- 口渴
- 心律不齐
- 食欲不振
- 情绪变化
- 肌肉疼痛或抽筋
- 恶心
- 手,脚或嘴唇麻木或刺痛
- 癫痫发作
- 呼吸困难
- 异常疲倦或虚弱
- 呕吐
不常见
- 模糊的视野
- 胸痛
- 发冷
- 黏土色凳子
- 尿液混浊
- 冷汗
- 混乱
- 咳嗽
- 黑尿
- 尿液浓缩能力下降
- 腹泻
- 头晕
- 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕,晕眩或头晕
- 睡意
- 感觉异常寒冷
- 头痛
- 瘙痒,皮疹
- 浅色凳子
- 精神改变
- 手,臂,脚,腿或脸的肌肉抽筋
- 肌肉痉挛(手足抽搐)或抽搐
- 紧张
- 嘈杂,呼吸嘶哑
- 口或指尖麻木和刺痛
- 敲打耳朵
- 发抖
- 缓慢,快速或剧烈的心跳或脉搏
- 打喷嚏
- 咽喉痛
- 胃痉挛或疼痛
- 出汗
- 手指,手,脚或小腿肿胀
- 胸闷
- 发抖
- 休息时呼吸困难
- 难闻的呼吸异味
- 吐血
- 体重增加
- 眼睛或皮肤发黄
罕见
- 黑色柏油凳
- 牙龈出血
- 皮肤起泡,脱皮或松弛
- 脸,手臂,手,小腿或脚肿胀或肿胀
- 尿液或大便中有血
- 蓝色的嘴唇和指甲
- 灼痛,爬行,瘙痒,麻木,疼痛,点刺,“针刺”或刺痛感
- 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
- 咳嗽有时会产生粉红色泡沫状的痰
- 皮肤裂缝
- 食欲下降
- 吞咽困难
- 颈静脉扩张
- 色彩感知障碍
- 双重视野
- 极度疲劳或虚弱
- 快速或不规则的呼吸
- 不适感
- 普遍感到疲倦或虚弱
- 光晕
- 听力损失
- 荨麻疹
- 关节发炎
- 关节痛
- 面部,眼睑,嘴唇,舌头,喉咙,手,腿,脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
- 身体热量散失
- 视力丧失
- 下背部或侧面疼痛
- 夜盲症
- 灯光过高的外观
- 排尿困难或困难
- 皮肤苍白
- 查明皮肤上的红色斑点
- 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
- 体重快速增加
- 皮肤病变为红色,中心常为紫色
- 眼睛发红
- 皮肤红肿
- 鳞状皮
- 嘴唇或嘴中的疮,溃疡或白斑
- 胃痛,持续
- 胃痛
- 淋巴结肿大
- 管视角
- 不稳定或尴尬
- 异常出血或瘀伤
- 体重异常增加或减少
- 右上腹或胃痛
- 手臂,手,腿或脚无力
发病率未知
- 肿
- 便秘
- 困难,快速,嘈杂的呼吸
- 消化不良
- 失去膀胱控制
- 胃部,侧面或腹部疼痛,可能放射到背部
不需要立即就医的副作用
伊曲康唑可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
- 对性交的兴趣减少
- 排便困难
- 移动困难
- 灰心
- 自我或周围环境不断运动的感觉
- 感到悲伤或空虚
- 无法勃起或勃起
- 易怒
- 性能力,欲望,动力或表现丧失
- 失去兴趣或愉悦
- 肌肉酸痛或僵硬
- 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
- 气体通过
- 旋转感
- 嗜睡或异常嗜睡
- 皮肤酸痛
- 胃饱胀或不适
- 鼻塞或流鼻涕
- 麻烦集中
- 睡眠困难
罕见
- Belching
- 口味改变
- 脱发或头发稀疏
- 胃灼热
- 排尿需求增加
- 增强眼睛或皮肤对阳光的敏感性
- 味觉丧失
- 月经变化
- 更频繁地通过尿液
- 皮肤发红或其他变色
- 严重晒伤
对于医疗保健专业人员
适用于伊曲康唑:复方散剂,静脉内药盒,口服胶囊,口服溶液,口服片剂
一般
在临床试验中,据报道约有7%至9%的接受短期治疗的患者有副作用,约15%的接受了长期(约1个月)持续治疗的患者有副作用。 [参考]
胃肠道
非常常见(10%或更多):恶心(高达11%),腹泻(高达11%)
常见(1%至10%):呕吐,腹痛或不适,消化不良,肠胃气胀,牙龈炎,便秘,溃疡性口腔炎,胃炎,肠胃炎
罕见(小于0.1%):胰腺炎
未报告频率:吞咽困难,痔疮,胃肠道疾病[参考]
在上市后的经验中也有胰腺炎,腹痛,呕吐,消化不良,恶心,腹泻和便秘的报道。 [参考]
新陈代谢
非常常见(10%或更多):高甘油三酯血症(高达11%)
常见(1%至10%):低钾血症,血液碱性磷酸酶升高,低镁血症,血液乳酸脱氢酶升高,磷酸盐血症,食欲增加
罕见(0.1%至1%):体液过多,低血钙,厌食,高血糖
未报告频率:脱水,体重减轻,高钾血症[参考]
在上市后的经验中也曾报道过高甘油三酯血症和低钾血症。 [参考]
神经系统
常见(1%到10%):头痛,头晕,耳聋,震颤,消化不良
罕见(0.1%至1%):眩晕,嗜睡,感觉不足,短暂或永久性听力丧失,周围神经病变
稀有(小于0.1%):感觉异常,耳鸣[Ref]
在上市后的经历中,也曾报道过周围神经病变,感觉异常,感觉不足,头痛,头晕,耳鸣,短暂或永久性听力下降,消化不良和震颤。 [参考]
呼吸道
常见(1%至10%):鼻炎,上呼吸道感染,鼻窦炎,咳嗽,肺炎,痰增多,呼吸困难,咽炎,肺浸润
罕见(0.1%至1%):肺水肿,咽喉痛
频率未报告:言语障碍[参考]
上市后的经验中也有肺水肿和呼吸困难的报道。 [参考]
其他
上市后的经验中也有水肿和发热的报道。 [参考]
常见(1%至10%):发热,受伤,水肿,胸痛,疲劳,不适,疼痛,虚弱,卡氏肺孢子虫感染,带状疱疹
未报告的频率:未明确的感染,严峻,背部疼痛,潮红,植入并发症,面部水肿,发冷,全身性水肿
上市后报告:周围水肿[参考]
皮肤科
常见(1%至10%):皮疹,瘙痒,多汗症,未指明的皮肤病,红斑疹
罕见(0.1%至1%):荨麻疹
罕见(少于0.1%):有毒的表皮坏死,史蒂文斯-约翰逊综合征,急性全身性皮炎性脓疱病,剥脱性皮炎,白细胞碎裂性血管炎,多形性红斑,光敏性,脱发[参考]
在上市后的经验中,也曾报道过毒性表皮坏死,史蒂文斯-约翰逊综合征,急性全身性皮疹性脓疱病,多形性红斑,剥脱性皮炎,白细胞碎裂性血管炎,脱发,光敏性,皮疹,瘙痒和荨麻疹。 [参考]
肝的
接受持续治疗的患者中,有1%至7%的患者肝功能测试出现轻度,短暂的升高。
在上市后的经历中,也曾报道过严重的肝毒性(包括一些致命的急性肝衰竭病例),肝炎和肝酶的可逆增加。 [参考]
常见(1%至10%):肝酶升高(包括可逆性升高),胆红素血症,肝功能异常,ALT,黄疸升高,AST升高,GGT升高,肝炎,高胆红素血症
稀有(小于0.1%):严重的肝毒性(包括某些致命的急性肝衰竭病例)
未报告频率:胆汁淤积,胆汁淤积性黄疸,肝衰竭[参考]
心血管的
常见(1%至10%):高血压,静脉疾病,心电图异常
罕见(0.1%至1%):低血压,体位性低血压,血管炎,窦性心动过缓,心动过速
稀有(小于0.1%):充血性心力衰竭
未报告频率:室性早搏,心力衰竭,左室衰竭[参考]
上市后的经验中也有充血性心力衰竭的报道。 [参考]
肾的
常见(1%至10%):血清肌酐升高
罕见(0.1%至1%):肾功能异常,血尿素增加
未报告频率:肾功能不全[参考]
精神科
常见(1%至10%):抑郁,焦虑,做梦异常
未报告频率:失眠,性欲减退,幻觉,精神错乱[参考]
一名老年患者接受伊曲康唑后出现幻觉,意识模糊和无力。意外的伊曲康唑剂量7天和10天后,症状再次出现。 [参考]
泌尿生殖
在上市后的经历中也曾报道过尿频,月经失调和勃起功能障碍。 [参考]
常见(1%至10%):膀胱炎,尿路感染
罕见(0.1%至1%):阳ence,月经失调,尿液分析异常
罕见(少于0.1%):尿频,勃起功能障碍
未报告频率:白蛋白尿,血尿,女性乳房发育,男性乳房疼痛,菌尿
上市后报告:尿失禁[参考]
肌肉骨骼
常见(1%至10%):肌痛,滑囊炎,背痛
稀有(小于0.1%):血肌酸磷酸激酶升高
上市后报告:关节痛[参考]
在上市后的经验中还发现血肌酸磷酸激酶和肌痛增加。 [参考]
本地
IV:
常见(1%至10%):应用现场反应
未报告频率:注射部位发炎[参考]
过敏症
长期静脉治疗后至少有1例过敏性休克的报道。
上市后的经验中也有过敏反应,过敏反应,血清病和血管神经性水肿的报道。 [参考]
罕见(0.1%至1%):过敏
罕见(少于0.1%):过敏反应(例如瘙痒,皮疹,荨麻疹,血管性水肿),血清病,血管神经性水肿,过敏反应
未报告频率:过敏性休克
上市后报告:过敏反应,类过敏反应[参考]
眼科
罕见(0.1%至1%):视觉障碍(包括视力模糊,复视)
未报告频率:视力异常[参考]
上市后的经验中也有视觉障碍(包括视力模糊,复视)的报道。 [参考]
血液学
在上市后的经验中也曾报道过白细胞减少症。 [参考]
罕见(少于0.1%):白细胞减少症
未报告频率:粒细胞减少
上市后报告:中性粒细胞减少症,血小板减少症[参考]
内分泌
未报告频率:肾上腺功能不全[参考]
参考文献
1.“产品信息。Sporanox注射液(伊曲康唑)” Ortho Biotech Inc,新泽西州Raritan。
2. Haria M,Bryson HM,果阿KL“伊曲康唑:其在治疗浅表真菌感染中的药理特性和治疗用途的综述。”毒品52(1996):253
3. Kim JA,Ahn KJ,Kim JM,Youn JI“伊曲康唑对指甲甲癣患者的疗效和耐受性:为期6周的先导研究。” Curr Ther Res Clin Exp 56(1995):1066-75
4. Tucker R,Denning D,Arathoon E等人,“伊曲康唑治疗非脑膜球虫病:临床和实验室观察”。 J Am Acad Dermatol 23(1990):593-601
5.“产品信息。Sporanox口服溶液(伊曲康唑)。” Janssen Pharmaceutica,新泽西州蒂特斯维尔。
6. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
7. Debruyne D,Coquerel,“甲真菌病中抗真菌药的药代动力学”。临床药代动力学40(2001):441-72
8. Gupta AK,Ryder JE“使用口服抗真菌药治疗灰指甲。” Dermatol Clin 21(2003):469-79,vi
9. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
10. Tucker R,Haq Y,Denning D,Stevens D“ 189例接受伊曲康唑治疗的不良事件(长期治疗)。”抗微生物化学杂志26(1990):561-6
11. Lavrijsen A,Balmus K,Nugteren-Huying W等人,“与伊曲康唑有关的肝损伤”。柳叶刀340(1992):251-2
12. Piepponen T,Blomquist K,Brandt H等人,“伊曲康唑在甲癣的长期治疗中的疗效和安全性”。抗微生物化学杂志29(1992):195-205
13. Thompson GR 3rd,Cadena J,Patterson TF“抗真菌剂概述”。临床胸部医学杂志30(2009):203-15,v
14. Chen J,Song X,Yang P,Wang J,“长期静脉给予伊曲康唑治疗后出现过敏性休克”。 Ann Pharmacother 43(2009):537-41
15. Cleveland KO,Campbell JW,“与伊曲康唑治疗相关的晕倒”。临床感染Dis 21(1995):456
16.“产品信息。Sporanox(伊曲康唑)。” Janssen Pharmaceutica,新泽西州蒂特斯维尔。
17.“伊曲康唑,特比萘芬可能与肝衰竭有关。”美国卫生医学杂志58(2001):1076
18. Gallardoquesada S,Luelmoaguilar J,Guanyabenscalvet C“与伊曲康唑有关的肝毒性”。 Int J Dermatol 34(1995):589
19. Gelfand MS,Cleveland KO,“伊曲康唑治疗继发的急性充血性心力衰竭和死亡”。艾滋病26(2012):1848-50
20. Ahmad SR,歌手SJ,Leissa BG“与伊曲康唑有关的充血性心力衰竭”。柳叶刀357(2001):1766-7
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
通常用于成人芽孢杆菌病的剂量
负荷剂量:治疗的前3天,每天3次口服200 mg
维持剂量:每天一次或两次,口服200毫克
治疗时间:至少3个月,直到临床参数和实验室检查表明活动性真菌感染已消退
评论:
-胶囊剂
-在危及生命的情况下应使用加药剂量。
-如果200毫克/天无明显改善或有进行性真菌病的迹象,则应以100毫克的增量增加剂量,最大为400毫克/天。
用途:用于治疗免疫功能低下和非免疫功能低下的患者的芽孢杆菌病(肺和肺外)
美国传染病学会(IDSA)建议:
轻度至中度肺部感染或轻度至中度播散性感染,无中枢神经系统感染:每天3次,口服200 mg,共3天,然后每天200 mg口服一次或两次
治疗时间:6至12个月
中重度至重度肺部感染或中重度至重度播散性感染,无中枢神经系统受累(在静脉注射两性霉素B的初始方案后):每天3次,口服200 mg,共3天,然后每天200 mg,口服两次
总治疗时间:
-肺部感染:6至12个月
-扩散性肺外感染:至少12个月
-免疫功能低下的患者:至少12个月
中枢神经系统感染(静脉注射两性霉素B后):200毫克,每天2或3次口服
治疗时间:至少12个月,直到脑脊液异常消失
预防免疫抑制患者的复发(二次预防):每天口服200 mg
评论:
-如果无法逆转免疫抑制,则可能需要使用这种药物进行终身抑制治疗。
通常的成人剂量用于组织胞浆菌病
负荷剂量:治疗的前3天,每天3次口服200 mg
维持剂量:每天一次或两次,口服200毫克
治疗时间:至少3个月,直到临床参数和实验室检查表明活动性真菌感染已消退
评论:
-胶囊剂
-在危及生命的情况下应使用加药剂量。
-如果200毫克/天的剂量没有明显改善或出现进行性真菌病的迹象,则应以100毫克的增量增加剂量,最大剂量应为400毫克/天。
用途:用于治疗免疫功能低下和非免疫功能低下的患者的组织胞浆菌病(包括慢性空洞性肺疾病和弥漫性非脑膜组织胞浆菌病)
IDSA建议:
症状超过1个月的患者的轻度至中度急性肺部感染:每天3次口服200 mg,共3天,然后每天200 mg口服一次或两次
治疗时间:6至12周
中度至重度急性肺部感染(在静脉注射两性霉素B的初始方案之后):每天3次口服200 mg,共3天,然后每天200 mg口服两次
总疗程:12周
慢性空洞性肺部感染:每天200毫克,连续3天,每天3次,然后每天200毫克,一次或两次
治疗持续时间:至少1年(由于复发风险,某些临床医生首选18至24个月)
轻度至中度进行性播散性感染:每天3次口服200毫克,共3天,然后每天两次口服200毫克
治疗时间:至少一年
中度至重度进行性播散性感染(在静脉注射两性霉素B的初始方案后):每天3次,口服200 mg,共3天,然后每天200 mg,口服两次
总治疗时间:至少12个月
有症状的纵隔肉芽肿或需要皮质类固醇治疗的并发症(心包炎,风湿病综合征,有症状的纵隔淋巴结炎)感染:每天200毫克,每天3次,共3天,然后每天200毫克,一次或两次
治疗时间:6至12周
中枢神经系统感染(静脉注射两性霉素B后):200毫克,每天2或3次口服
治疗持续时间:至少1年,直到CSF异常消失并且无法检测到组织浆抗原
免疫抑制患者的一级预防:每天口服200 mg
预防复发(二次预防):每天口服200毫克
评论:
-优选口服溶液制剂,但是可以使用胶囊制剂。
-如果无法逆转免疫抑制,则可能需要使用这种药物进行终身抑制治疗。
CDC,美国国立卫生研究院(NIH)和IDSA针对HIV感染患者的建议:
不太严重的播散性感染:每天3次,每天200 mg口服,共3天,然后每天两次,口服200 mg
治疗时间:至少12个月
中度至重度播散性感染(在静脉注射两性霉素B的初始方案之后):每天3次口服200 mg,共3天,然后每天200 mg口服两次
总治疗时间:至少12个月
确诊的脑膜炎(静脉注射两性霉素B后):每天200毫克,口服2或3次
治疗时间:至少12个月,直到脑脊液异常消失
一级预防:每天一次200毫克口服
长期抑制治疗(二次预防):每天口服200 mg
评论:
-推荐作为首选疗法
-口服溶液制剂是优选的。
通常的成人剂量用于曲霉病-曲霉病
负荷剂量:治疗的前3天,每天3次口服200 mg
维持剂量:每天一次或两次,口服200毫克
治疗时间:至少3个月,直到临床参数和实验室检查表明活动性真菌感染已消退
评论:
-胶囊剂
-在危及生命的情况下应使用加药剂量。
用途:用于对两性霉素B耐受或耐受的免疫受损和非免疫受损患者的曲霉病(肺和肺外)
IDSA建议:
侵袭性曲霉病:每天3次口服200毫克,共3天,然后每天两次口服200 mg
经验性和先发性抗真菌治疗:每天两次,口服200 mg
预防侵袭性曲霉病:每天两次,口服200 mg
评论:
-推荐作为对不耐受原发性或难治性原发性真菌病的患者的侵袭性曲霉病和预防侵袭性曲霉病的替代疗法
-推荐作为经验性和先发性抗真菌治疗的主要治疗方法
通常的成人剂量用于曲霉病-有创
负荷剂量:治疗的前3天,每天3次口服200 mg
维持剂量:每天一次或两次,口服200毫克
治疗时间:至少3个月,直到临床参数和实验室检查表明活动性真菌感染已消退
评论:
-胶囊剂
-在危及生命的情况下应使用加药剂量。
用途:用于对两性霉素B耐受或耐受的免疫受损和非免疫受损患者的曲霉病(肺和肺外)
IDSA建议:
侵袭性曲霉病:每天3次口服200毫克,共3天,然后每天两次口服200 mg
经验性和先发性抗真菌治疗:每天两次,口服200 mg
预防侵袭性曲霉病:每天两次,口服200 mg
评论:
-推荐作为对不耐受原发性或难治性原发性真菌病的患者的侵袭性曲霉病和预防侵袭性曲霉病的替代疗法
-推荐作为经验性和先发性抗真菌治疗的主要治疗方法
成人口服鹅口疮的剂量
口咽念珠菌病:每天一次200毫克口服
治疗时间:1-2周
对氟康唑片治疗无反应/难治的口咽念珠菌病:每天两次,口服100 mg
评论:
-口服液配方
-口服溶液应在口中剧烈擦洗(一次10 mL)数秒钟并吞下。
-口咽念珠菌病的临床体征/症状通常会在几天内消失。
-仅口服溶液证明对口腔和/或食管念珠菌病有效。
-对治疗有反应的患者在2至4周内会观察到对氟康唑无反应/难治的口咽念珠菌病的临床反应;患者可能会在中止治疗后不久复发。
IDSA建议:
口咽念珠菌病:每天口服200毫克
单纯感染的治疗时间:7至14天
评论:
-口服液配方
-推荐作为难治性感染的替代疗法
CDC,NIH和IDSA对HIV感染患者的建议:
口咽念珠菌病(初次发作):每天口服200毫克
治疗时间:7至14天
二级预防(抑制疗法):每天口服200毫克
评论:
-口服液配方
-推荐作为替代口服疗法
-常规不建议二次预防。
食管念珠菌病的成人剂量
每天一次口服100毫克
治疗时间:症状缓解后至少3周和2周
评论:
-口服液配方
-根据患者反应的临床判断,每天最多可使用200毫克剂量。
-口服溶液应在口中剧烈擦洗(一次10 mL)数秒钟并吞下。
-仅口服溶液证明对口腔和/或食管念珠菌病有效。
IDSA建议:每天口服200毫克
治疗时间:14至21天
评论:
-口服液配方
-推荐作为难治性感染的替代疗法
CDC,NIH和IDSA对HIV感染患者的建议:每天200毫克口服
治疗时间:14至21天
评论:
-口服液配方
-推荐作为首选疗法
甲癣通常的成人剂量-脚趾甲
每天一次200毫克口服
治疗时间:连续12周
评论:
-胶囊或片剂制剂
-胶囊:含或不含指甲
-开始治疗前应确诊;应该获得用于实验室测试的适当指甲样本(KOH制备,真菌培养,指甲活检)。
用途:
-胶囊:用于治疗非免疫功能低下患者因皮肤癣菌引起的趾甲甲癣(有无指甲)。
-片剂:用于治疗非免疫功能低下患者的由红毛癣菌或T癣菌引起的趾甲甲癣
甲癣通常的成人剂量-指甲
治疗脉冲:每天两次,口服200 mg,持续1周
评论:
-胶囊剂
-仅限指甲
-开始治疗前应确诊;应该获得用于实验室测试的适当指甲样本(KOH制备,真菌培养,指甲活检)。
-建议的给药方案为2个治疗脉冲,不进行治疗应间隔3周;应咨询制造商的产品信息以获取进一步的指导。
用途:用于治疗非免疫功能低下患者因皮肤癣菌引起的指甲甲癣。
球虫病的成人剂量
IDSA建议:每天200毫克,口服2或3次
治疗时间:
-单纯性球状肺炎:3至6个月
-弥漫性肺炎和慢性进行性纤维腔肺炎:至少1年
CDC,NIH和IDSA对HIV感染患者的建议:
轻度感染(例如局灶性肺炎):每天两次,口服200 mg
严重的非脑膜感染(弥漫性肺或重度胸外播散性疾病患者)-急性期:每天口服400 mg
脑膜感染:每天两次,口服200 mg
慢性抑制疗法(二次预防):每天两次,口服200 mg
评论:
-推荐作为轻度感染和慢性抑制疗法的首选疗法
-对于严重的非脑膜感染的首选治疗方法包括用IV两性霉素B治疗直至临床好转,然后再使用三唑。作为替代疗法,一些专家在两性霉素B治疗中添加了三唑(这种骨病患者首选的药物),并在两性霉素B停止使用后继续使用三唑。
-推荐作为脑膜感染的替代疗法;应该咨询专家。
通常的成人剂量用于孢子菌病
IDSA建议:
皮肤或淋巴皮肤感染:
-推荐剂量:每天一次200毫克口服
-如果患者无反应:每天两次口服200 mg
治疗时间:所有病变消退后2至4周(通常共3至6个月)
骨关节感染:每天两次,口服200 mg
总治疗时间:至少12个月
不太严重的肺部感染:每天两次,口服200 mg
治疗时间:至少12个月
脑膜感染,弥漫性感染,或严重或危及生命的肺部感染(静脉注射两性霉素B后):每天两次,口服200 mg
总治疗时间:至少12个月
预防艾滋病患者和其他免疫抑制患者的脑膜感染或弥漫性感染复发(继发预防):每天口服200 mg
评论:
-推荐作为首选疗法
-口服溶液制剂是优选的。
隐球菌病的成人剂量
IDSA建议:
具有免疫功能的患者的轻度至中度肺部感染(非脑膜):每天两次,口服200次
治疗时间:6至12个月
艾滋病毒感染患者的维持(抑制)和预防治疗:每天两次,口服200 mg
治疗时间:至少一年
评论:
-推荐作为替代疗法;氟康唑是优选的。
-口服溶液制剂是优选的。
-不建议常规预防。
隐球菌性脑膜炎的通常成人剂量-免疫抑制的宿主
CDC,NIH和IDSA对HIV感染患者的建议:
巩固疗法:每天两次200毫克口服
治疗时间:至少8周
评论:
-推荐作为替代疗法;氟康唑是优选的。
-巩固治疗应在成功的诱导治疗至少2周后开始,并应进行维持治疗。
成人阴道念珠菌病的常用剂量
念珠菌性阴道阴道炎:每天两次,口服200毫克,持续1天
评论:
-胶囊剂
CDC,NIH和IDSA对HIV感染患者的建议:
单纯性阴道阴道念珠菌病:每天口服200 mg,持续3至7天
评论:
-口服液配方
-推荐作为替代疗法
通常的成人剂量用于微孢子虫病
CDC,NIH和IDSA对HIV感染患者的建议:
散发性由Trachipleistophora或Anncaliia引起的感染:每天口服400 mg
评论:
-与阿苯达唑联合使用时,该药物可能有用。
通常的成人剂量用于全身性真菌感染
IDSA建议:
经验疗法:每天两次口服200 mg
评论:
-推荐作为中性粒细胞减少症患者的可疑侵袭性念珠菌病的替代疗法
预防真菌感染的常规成人剂量
IDSA建议:
化疗引起的中性粒细胞减少症患者的抗真菌预防:每天两次,口服200 mg
评论:
-推荐作为替代疗法
通常的成年剂量为杂色
研究(n = 36)
每天一次口服200毫克,共7天
通常的成人剂量用于球状副球菌病
每天一次口服200毫克,持续6个月
通常的儿童剂量用于芽孢杆菌病
IDSA对儿童的建议:
轻度至中度感染:每天口服10 mg / kg
最大剂量:400毫克/天
治疗时间:6至12个月
中度至重度感染(静脉内两性霉素B初始治疗后):每天口服10 mg / kg
最大剂量:400毫克/天
总治疗时间:12个月
常规儿童支原体病剂量
IDSA对儿童的建议:
急性肺部感染:5到10 mg / kg /天,分2剂口服
最大剂量:400毫克/天
进行性播散性感染(静脉内两性霉素B初始治疗后):5到10 mg / kg /天,分2剂口服
最大剂量:400毫克/天
总治疗时间:3个月;患有严重疾病,免疫抑制或原发性免疫缺陷综合症的患者可能需要更长的治疗时间
预防复发(二次预防):每天口服5 mg / kg
最大剂量:200毫克/天
评论:
-通常使用口服溶液制剂。
-如果无法逆转免疫抑制,则可能需要使用这种药物进行终身抑制治疗。
CDC,NIH,IDSA,小儿传染病学会(PIDS)和美国小儿科学院(AAP)针对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议:
急性原发性肺部感染:每天3次,口服2至5 mg / kg,共3天,然后每天两次,口服2至5 mg / kg
最大剂量:200毫克/剂量
治疗时间:12个月;功能性细胞免疫患者可能需要12周的时间
轻度弥漫性感染:每天2次至5 mg / kg,每天3次,共3天,然后每天两次2至5 mg / kg口服
最大剂量:200毫克/剂量
治疗时间:12个月
中重度至重度播散性感染的巩固治疗(在静脉注射两性霉素B的初始方案后):每天2至5 mg / kg,每天3次,共3天,然后每天2至5 mg / kg,每天两次
最大剂量:200毫克/剂量
治疗时间:12个月
中枢神经系统感染的巩固疗法(静脉注射两性霉素B后):每天2次至5 mg / kg,每天3次,共3天,然后每天2至5 mg / kg,每日两次
最大剂量:200毫克/剂量
治疗持续时间:至少12个月,直到CSF异常消失并且无法检测到组织浆抗原
二级预防(抑制疗法):每天口服5至10 mg / kg
最大剂量:200毫克/剂量
评论:
-推荐作为首选疗法
-口服溶液制剂是优选的。
-巩固治疗后应进行慢性抑制治疗。
CDC,NIH和IDSA针对感染HIV的青少年的建议:
不太严重的播散性感染:每天3次,每天200 mg口服,共3天,然后每天两次,口服200 mg
治疗时间:至少12个月
中度至重度播散性感染(在静脉注射两性霉素B的初始方案之后):每天3次口服200 mg,共3天,然后每天200 mg口服两次
总治疗时间:至少12个月
确诊的脑膜炎(静脉注射两性霉素B后):每天200毫克,口服2或3次
治疗时间:至少12个月,直到脑脊液异常消失
一级预防:每天一次200毫克口服
长期抑制治疗(二次预防):每天口服200 mg
评论:
-推荐作为首选疗法
-口服溶液制剂是优选的。
口服鹅口疮的常用儿科剂量
IDSA建议:
5岁以上患者的口咽念珠菌病:每天两次,口服2.5 mg / kg
评论:
-口服液配方
CDC,NIH,IDSA,PIDS和AAP针对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议:
氟康唑难治性口咽念珠菌病:每天两次口服2.5 mg / kg
最大剂量:400毫克/天
治疗时间:7至14天
次要预防措施:每天两次口服2.5 mg / kg
评论:
-口服液配方
-推荐作为氟康唑难治性感染的替代疗法
-常规不建议二次预防。
CDC,NIH和IDSA针对感染HIV的青少年的建议:
口咽念珠菌病(初次发作):每天口服200毫克
治疗时间:7至14天
二级预防(抑制疗法):每天口服200毫克
评论:
-口服液配方
-推荐作为替代口服治疗
-常规不建议二次预防。
食管念珠菌病的常用儿科剂量
IDSA建议:
5岁或以上:每天两次口服2.5 mg / kg
评论:
-口服液配方
CDC,NIH,IDSA,PIDS和AAP针对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议:每天两次口服2.5 mg / kg
治疗时间:症状缓解后至少3周和至少2周
评论:
-口服液配方
-推荐作为首选疗法
CDC,NIH和IDSA针对感染HIV的青少年的建议:每天200毫克口服
治疗时间:14至21天
评论:
-口服液配方
-推荐作为首选疗法
球孢子菌病的常用儿科剂量
CDC,NIH,IDSA,PIDS和AAP针对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议:
轻度至中度非脑膜感染(例如局灶性肺炎):每天3次,口服2至5 mg / kg,共3天,然后每天两次,口服2至5 mg / kg
最大剂量:200毫克/剂量
治疗时间:由临床反应率决定
终生抑制(二次预防):每天口服2至5 mg / kg
最大剂量:200毫克/剂量
评论:
-推荐作为继发预防和轻度至中度非脑膜感染的替代疗法
-因弥漫性肺部或弥漫性非脑膜感染而导致呼吸困难的严重疾病的首选治疗方法包括静脉注射两性霉素B;在患者稳定之后,可以替代吡咯(这种药物对于骨骼感染而言是优选的)并持续治疗一年。一些专家在两性霉素B治疗期间开始使用唑类药物。
CDC,NIH和IDSA针对感染HIV的青少年的建议:
轻度感染(例如局灶性肺炎):每天两次,口服200 mg
严重的非脑膜感染(弥漫性肺或重度胸外弥漫性感染患者)-急性期:每天口服400 mg
脑膜感染:每天两次,口服200 mg
慢性抑制疗法(二次预防):每天两次,口服200 mg
评论:
-推荐作为轻度感染和慢性抑制疗法的首选疗法
-对于严重的非脑膜感染的首选治疗方法包括用IV两性霉素B治疗直至临床好转,然后再使用三唑。作为替代疗法,一些专家在两性霉素B治疗中添加了三唑(这种骨病患者首选的药物),并在两性霉素B停止使用后继续使用三唑。
-推荐作为脑膜感染的替代疗法;应该咨询专家。
隐球菌病的常用儿科剂量
CDC,NIH,IDSA,PIDS和AAP针对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议:
抑制治疗(二次预防):每天口服5 mg / kg
最大剂量:200毫克/剂量
治疗时间:至少一年
评论:
-推荐作为替代疗法;氟康唑是优选的。
-口服液配方
隐球菌性脑膜炎的通常儿科剂量-免疫抑制的宿主
CDC,NIH,IDSA,PIDS和AAP针对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议:
中枢神经系统感染的巩固疗法:每天3次,口服2.5至5 mg / kg,共3天,然后以1或2次分次口服5至10 mg / kg /天
最大剂量:
-加载剂量:200毫克/剂量
-维持剂量:400毫克/天
治疗时间:至少8周
评论:
-推荐作为替代疗法;氟康唑是优选的。
-口服溶液制剂是优选的。
-巩固治疗应在成功的诱导治疗至少2周后开始,并应进行二级预防。
CDC,NIH和IDSA针对感染HIV的青少年的建议:
巩固疗法:每天两次200毫克口服
治疗时间:至少8周
评论:
-推荐作为替代疗法;氟康唑是优选的。
-巩固治疗应在成功的诱导治疗至少2周后开始,并应进行维持治疗。
阴道念珠菌病的常用儿科剂量
CDC,NIH和IDSA针对感染HIV的青少年的建议:
单纯性阴道阴道念珠菌病:每天口服200 mg,持续3至7天
评论:
-口服液配方
-推荐作为替代疗法
小儿孢子虫病的常用儿科剂量
CDC,NIH和IDSA针对感染HIV的青少年的建议:
散发性由Trachipleistophora或Anncaliia引起的感染:每天口服400 mg
评论:
-与阿苯达唑联合使用时,该药物可能有用。
小儿孢子菌病的常用剂量
IDSA对儿童的建议:
皮肤或淋巴皮肤感染:每天口服6至10 mg / kg
最大剂量:400毫克/天
弥漫性感染(静脉注射两性霉素B后):每天口服6至10 mg / kg
最大剂量:400毫克/天
评论:
-推荐作为首选疗法
-口服溶液制剂是优选的。
儿科剂量的小儿头癣
连续治疗:
毛癣菌和紫癜(内皮)种类:口服5 mg / kg /天,持续2至4周
犬小孢子菌(ectothrix)种类:口服5 mg / kg /天,持续4至6周
脉搏疗法:
T扁桃体,紫罗兰(内皮)和犬M(物种)种类:口服5 mg / kg /天,持续1周,然后停药3周
评论:
-建议用于脉冲疗法的胶囊剂。
-从治疗开始的第4周评估患者的临床反应;如果仍有头癣的证据,则可能需要额外的脉冲治疗,最多3次脉冲。
肾脏剂量调整
建议注意。
肝剂量调整
建议注意。
剂量调整
一些专家建议根据药物血清水平和/或药物相互作用调整剂量。
预防措施
美国盒装警告:
-CHF:对于有心功能不全的证据如CHF或CHF史的患者,不应将这种药物用于甲癣。静脉使用可观察到负性肌力作用。如果在胶囊或片剂制剂的使用过程中出现CHF的体征/症状,则应停药。如果在口服溶液制剂的使用过程中出现CHF的体征/症状,应重新评估该药物的继续使用。
-药物相互作用:禁忌以下药物与伊曲康唑的共同给药:匹莫齐,奎尼丁,西沙必利,多非利特,口服咪达唑仑,非洛地平,尼索地平,三唑仑,左乙酰基美沙多/左美沙酮,洛伐他汀,辛伐他汀,麦角二甲麦角碱(麦角碱)麦角胺,甲基麦角新碱/甲基麦角新碱),美沙酮,二吡喃酰胺,决奈达隆,伊立替康,卢拉西酮,雷诺嗪,依普利农,替卡格雷洛,以及在肾或肝功能不全程度不同的患者中,秋水仙碱,非索罗定,替利罗霉素和索非那新;有关具体示例,请查阅制造商的产品信息。与伊曲康唑合用可能导致这些药物的血浆水平升高,并可能增加或延长这些药物的药理作用和/或副作用。例如,其中某些药物的血浆水平升高可能导致QT延长和室速性心律失常,包括尖端扭转型室速(潜在的致命性心律失常)。有关具体示例,请查阅制造商的产品信息。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
透析
数据不可用
评论:该药物不可透析。
其他的建议
行政建议:
-分两次服用大于200毫克/天的剂量。
-服用一顿饱餐的胶囊以确保最大程度的吸收;吞服整个胶囊。
-不用食物即可口服,以最大程度地吸收。
-请勿交替使用口服溶液和胶囊。
-每天同一时间服用一顿饱餐的药片。
-在因疾病(例如,胃酸缺乏症)或伴随药物(例如,抗酸剂,胃酸分泌抑制剂)而导致胃酸度降低的患者中,给胶囊或片剂配以酸性饮料(例如,非饮食可乐)。
-至少在服用胶囊或片剂1小时之前或之后2小时施用酸中和剂(例如氢氧化铝)。
储存要求:
-胶囊:存放于15C至25C(59F至77F);避免光照,避免潮湿。
-口服溶液:储存于25°C(77F)或以下;不要冻结。
-片剂:存放在15C至25C(59F至77F);允许在15C至30C(59F至86F)之间进行游览;避免光照,避免潮湿。
一般:
-有关更多信息,请参考当前指南。
-该药物未经美国FDA批准用于儿科患者或成人口咽和食管念珠菌病,芽孢杆菌病,组织胞浆菌病,曲霉病和灰指甲病以外的感染。
-治疗前应获得真菌培养和其他相关实验室研究的标本(例如湿法固定,组织病理学,血清学),以分离和鉴定致病菌;可以在结果尚未知晓之前就开始治疗,但是一旦获得抗真菌治疗,就应该相应地进行调整。
-建议对全身感染进行治疗药物监测;使用至少2周后应获得药物血清水平,以确保充分暴露于药物中。
-如果囊性纤维化患者对胶囊或口服溶液无反应,应考虑替代治疗。
-尚未确定超过6个月使用口服溶液的安全性。
监控:
-心血管:具有危险因素的患者(治疗过程中)CHF的体征/症状
一般:胃酸度降低的患者的抗真菌活性;药物血清水平(治疗至少2周后)
-肝:肝功能检查
患者建议:
-如果出现头晕或模糊/双重视力,请勿驾驶或操作机械。
- 药物相互作用(467)
- 酒精/食物相互作用(1)
- 疾病相互作用(5)
已知总共有467种药物与伊曲康唑相互作用。
- 188种主要药物相互作用
- 233种中等程度的药物相互作用
- 46种次要药物相互作用
在数据库中显示可能与伊曲康唑相互作用的所有药物。
检查互动
输入药物名称以检查与伊曲康唑的相互作用。
最常检查的互动
查看伊曲康唑和下列药物的相互作用报告。
- 乙酰水杨酸(阿司匹林)
- Advair Diskus(氟替卡松/沙美特罗)
- 阿莫西林
- 阿司匹林低强度(阿司匹林)
- Augmentin(阿莫西林/克拉维酸盐)
- Benadryl(苯海拉明)
- 钙600 D(钙/维生素D)
- Celebrex(塞来昔布)
- mb(度洛西汀)
- 氟康唑
- 布洛芬
- 抒情诗(普瑞巴林)
- Nexium(艾美拉唑)
- Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
- 奥美拉唑
- top托拉唑
- 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
- 辛伐他汀
- Singulair(孟鲁司特)
- Symbicort(布地奈德/福莫特罗)
- 拟甲状腺素(左甲状腺素)
- 特比萘芬
- 特非那定
- 维生素B12(氰钴胺)
- 维生素B6(吡rid醇)
- 维生素C(抗坏血酸)
- 维生素D3(胆钙化固醇)
- 华法林
- Xanax(阿普唑仑)
- Zyrtec(西替利嗪)
伊曲康唑醇/食物相互作用
伊曲康唑与酒精/食物有1种相互作用
伊曲康唑疾病相互作用
与伊曲康唑有5种疾病相互作用,包括:
药物相互作用分类
这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。重大的 | 具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 |
---|
中等 | 具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 |
---|
次要 | 临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 |
---|
未知 | 没有可用的互动信息。 |
---|
药物状态
- 可用性 仅处方
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史