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塔格列汀
塔格列汀
什么是塔格列汀？
Targretin是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。
Targretin用于治疗由皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）引起的皮肤病变。通常在尝试其他抗癌药物后仍未成功治疗的情况下使用此药。
Targretin也可用于本药物指南中未列出的目的。
重要信息
Targretin可能会伤害未出生的婴儿或导致先天缺陷。如果您怀孕，请不要使用。在治疗期间，您每月需要进行一次阴性妊娠试验。
如果您是男人并且您的性伴侣已怀孕，请不要使用Targretin。
在性伴侣服用塔格丁汀期间，至少要使用2种可靠的节育方式，并且在治疗结束后至少30天。
在服药之前
如果您对Targretin过敏或怀孕，则不应使用Targretin。
为确保Targretin对您安全，请告知您的医生是否患有：
高胆固醇或甘油三酸酯（血液中的一种脂肪）；
胰腺炎病史；
肝病;
甲状腺疾病；
糖尿病;
胆囊疾病
如果您喝大量酒精；要么
如果您对任何其他类维生素A（异维A酸，维A酸，阿维A，维甲酸，速尿烷，类维生素A）过敏。
Targretin可能会伤害未出生的婴儿或导致先天缺陷。如果您已怀孕，或者您是男人并且性伴侣已怀孕，请不要使用这种药物。
如果您是女性，则必须在开始服用Targretin的7天前进行妊娠试验阴性，并且在治疗期间每月进行一次。
如果您怀孕，停止使用节育或错过月经期，请停止服药并立即告诉医生。
如果您是男人，请在治疗期间使用避孕套以防止怀孕。停止服用Targretin后，继续使用安全套至少30天。
在性伴侣服用塔格丁汀期间，至少要使用2种可靠的节育方式，并且在治疗结束后至少30天。
您的节育形式中至少有一种是非激素的（避孕套，子宫颈帽，宫内节育器或隔膜杀精剂）。
如果母亲或父亲正在服用Targretin时怀孕，请立即告诉您的医生。
尚不知道贝沙罗汀会进入母乳中还是会损害哺乳婴儿。使用贝沙罗汀时，请勿哺乳。
我应该如何使用Targretin？
遵循处方标签上的所有指示。不要以更大或更小的量服用塔格列汀，也不要服用超过建议的时间。
带食物。
吞下整个胶囊。不要咀嚼它们，将它们溶解在液体中或让它们溶解在您的口腔中。
使用Targretin时，您需要经常进行血液检查。
您的症状可能需要几个月的时间才能改善。继续按照指示使用药物，如果症状没有改善，请告诉医生。
请在室温下存放，远离湿气，热量和光线。
阅读提供给您的所有患者信息，用药指南和说明表。如有任何疑问，请咨询您的医生或药剂师。
如果我错过剂量怎么办？
记住时，请立即服用误服的食物。如果快到下一次预定的时间了，请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。
如果我服药过量怎么办？
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。
使用Targretin时应避免什么？
避免在没有医生建议的情况下服用维生素A补充剂。仅使用医生建议的剂量。
葡萄柚和葡萄柚汁可能会与Targretin相互作用，并导致不良副作用。与医生讨论如何使用柚子产品。
Targretin可以进入体液（尿液，粪便，呕吐物）。在清理病人的体液，处理受污染的垃圾或衣物或更换尿布时，护理人员应戴上橡胶手套。摘下手套前后都要洗手。与其他衣物分开洗涤脏衣服和亚麻布。
避免暴露在阳光下或晒黑的床。 Targretin可以使您更容易晒伤。在户外时，穿防护服并使用防晒霜（SPF 30或更高）。
Targretin副作用
如果您有任何过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请停止使用Targretin，并立即致电您的医生：
视力模糊，眼睛疼痛或灯光周围出现光晕；
低血红细胞（贫血）-皮肤苍白，感觉头晕或呼吸短促，心律加快，注意力不集中;
白细胞计数低-发烧，牙龈肿胀，口疮疼痛，吞咽时疼痛，皮肤疮，感冒或流感症状，咳嗽，呼吸困难;
胰腺炎-上腹部的剧烈疼痛扩散到背部，恶心和呕吐;要么
甲状腺症状-极度疲倦的感觉，皮肤干燥，关节痛或僵硬，肌肉疼痛或无力，声音嘶哑，对寒冷的温度更敏感，体重增加。
常见的副作用可能包括：
头痛，无力；
恶心，胃痛；
皮疹，皮肤干燥；要么
手或脚肿胀。
这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响塔格列汀？
许多药物可以与Targretin相互作用。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您使用的所有药物以及在使用该药物治疗期间开始或停止使用的任何药物，尤其是：
阿托伐他汀
吉非贝齐
抗生素-克拉霉素，红霉素，泰利霉素;
避孕药或激素替代疗法；
抗真菌药-伊曲康唑，酮康唑，伏立康唑;
其他抗癌药物-紫杉醇，他莫昔芬;要么
癫痫发作药物-卡马西平，磷苯妥英钠，奥卡西平，苯巴比妥，苯妥英钠，普立米酮。
该清单并不完整，许多其他药物也可以与Targretin相互作用。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。将所有药物的清单提供给任何治疗您的医疗保健提供者。
版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：5.03。
注意：本文档包含有关贝沙罗汀的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Targretin品牌。
对于消费者
适用于贝沙罗汀：口服胶囊，口服胶囊液体灌装
警告
口服途径（胶囊）
贝沙罗汀胶囊是类维生素A类药物的成员，与人类的先天缺陷有关。当给怀孕的大鼠口服贝沙罗汀胶囊时，也会引起先天缺陷。贝沙罗汀胶囊不得用于孕妇。
需要立即就医的副作用
除其必要的作用外，贝沙罗汀（塔格列汀中的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
由于这种药物的剂量不同，因此实际的副作用频率可能会有所不同。通常，低剂量的副作用比高剂量的副作用少。
服用贝沙罗汀时，如有任何以下副作用，请尽快与医生联系：
比较普遍;普遍上
- 不寻常的疲倦或虚弱
- 皮疹或其他皮肤和粘膜损伤
- 发热
- 脂质或胆固醇水平升高
- 寒冷，干燥，皮肤浮肿或体重增加
- 发冷，咳嗽，声音嘶哑，下背部或侧面疼痛或排尿疼痛或困难
- 手臂，脚，手或腿肿胀
不常见
- 严重的胃部不适，恶心或呕吐
- 气促
- 眼睛或皮肤发黄
不需要立即就医的副作用
贝沙罗汀可能会发生一些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 腹痛
- 脱发
- 食欲不振
- 失去力量或精力，疲倦或虚弱
- 背疼
- 腹泻
- 皮肤干燥
- 普遍感到不适或生病
- 睡觉有麻烦
- 头痛
- 恶心或呕吐
对于医疗保健专业人员
适用于贝沙罗汀：口服胶囊
新陈代谢
非常常见（10％或更多）：HDL胆固醇降低（最高90％），高脂血症（最高79％），胆固醇升高（最高75％），甘油三酸酯升高（最高70％），高胆固醇血症（最高62％） ％），低胆固醇血症（最高28％），厌食（最高23％），乳酸脱氢酶增加（最高13％）
常见（1％至10％）：体重增加，低蛋白血症
罕见（0.1％至1％）：痛风
未报告频率：LDL胆固醇升高，体重减轻，脱水，碱性磷酸酶升高，高钙血症，低钙血症，高钠血症，低钠血症，高钾血症，低钾血症，低脂血症，低镁血症，食欲增加，口渴，血容量不足[参考]
内分泌
非常常见（10％或更多）：TSH降低（最高60％），甲状腺功能减退（最高53％），总T4降低（最高45％）
常见（1％至10％）：甲状腺疾病，激素水平改变
罕见（0.1％至1％）：甲状腺功能亢进
未报告频率：高血糖，性欲降低，促性腺激素生成激素增加和减少[参考]
血液学
非常常见（10％或更多）：白细胞减少症（高达47％），贫血（高达25％），低色素性贫血（高达13％）
常见（1％至10％）：淋巴瘤样反应，淋巴结肿大
罕见（0.1％至1％）：血液异常，凝血障碍，凝血时间增加，血小板减少，血小板增多，嗜酸性粒细胞增多，白细胞增多，淋巴细胞增多，红细胞异常
未报告频率：中性粒细胞减少症，凝血活酶减少，骨髓抑制，绝对中性粒细胞减少，绝对淋巴细胞减少，白细胞减少，血红蛋白减少[参考]
其他
非常常见（10％或更多）：虚弱（最高45％），感染（最高23％），发烧（最高17％），细菌感染（最高13％），发冷（最高13％），流感综合征（高达13％），周围水肿（高达13％），疼痛（高达12％）
常见（1％至10％）：耳聋
罕见（0.1％至1％）：耳部疾病，寄生虫感染，水肿，粘膜疾病，实验室检查异常
未报告频率：胸痛，乳房痛，乳房增大，脓毒症，耳痛，外耳道炎，耳鸣，不适，病毒感染[参考]
胃肠道
非常常见（10％或更多）：腹泻（最高42％），恶心（最高16％），呕吐（最高13％），腹痛（最高11％）
常见（1％至10％）：唇炎，便秘，口干，肠胃胀气
罕见（0.1％至1％）：胰腺炎，胃肠道疾病
未报告频率：结肠炎，黑便膜，消化不良，胃肠炎，牙龈炎，淀粉酶增加，脂肪酶增加，口腔炎，大便异常，里急后重，骨盆痛，发情，腹部增大，吞咽困难，吞咽困难，口腔溃疡，口腔念珠菌病，牙龈炎[参考]
神经系统
很常见（10％或更多）：头痛（高达42％）
常见（1％到10％）：头晕，过敏
罕见（0.1％至1％）：共济失调，神经病，眩晕，感觉异常
未报告频率：晕厥，脑血管意外，硬膜下血肿，偏头痛，周围神经炎，感觉异常，嗜睡，木僵，周围感觉异常，味觉变态[参考]
皮肤科
非常常见（10％或更多）：剥脱性皮炎（最高28％），皮疹（最高23％），瘙痒（最高20％），皮肤干燥（最高17％），脱发（最高11％）
常见（1％至10％）：皮肤溃疡，皮肤肥大，皮肤结节，痤疮，出汗，皮肤疾病
罕见（0.1％至1％）：紫癜，浆液引流，单纯疱疹，脓疱疹，蜂窝织炎，皮肤变色，头发异常，指甲异常
未报告频率：黄斑皮疹，水疱性大疱疹，瘀斑，瘀斑，苍白，牛皮癣，皮肤癣，接触性皮炎，带状疱疹，皮脂溢，苔藓样皮炎，光敏反应，面部浮肿，体臭[参考]
眼科
非常常见（10％或更多）：白内障/镜头混浊（高达19％）
常见（1％至10％）：眼睛干涩，眼部疾病
罕见（0.1％至1％）：弱视，视野缺损，角膜病变，视力异常，睑缘炎，结膜炎
未报告频率：角膜炎，夜盲，眼球震颤，流泪障碍，眼痛[参考]
肌肉骨骼
很常见（10％或更多）：背痛（高达11％）
常见（1％至10％）：关节痛，肌痛，骨痛
罕见（0.1％至1％）：重症肌无力
未报告的频率：关节炎，肌酸酐磷酸激酶升高，高渗，腿抽筋，步态异常，关节炎，关节疾病[参考]
精神科
很常见（10％或更多）：失眠（高达11％）
罕见（0.1％至1％）：抑郁，躁动
未报告的频率：焦虑，情绪不稳，思维异常，困惑，神经质[Ref]
一般
由于其主要的类视黄醇X受体（RXR）结合活性，该药物不太可能引起视黄酸受体（RAR）结合剂引起的不良反应（关节痛，肌痛以及皮肤，指甲和头发的毒性）。 [参考]
肝的
常见（1％至10％）：SGPT / ALT升高，SGOT / AST升高，胆红素升高
罕见（0.1％至1％）：胆红素血症，肝衰竭
未报告频率：胆汁淤积，胆囊炎，肝损害，黄疸[参考]
免疫学的
常见（1％至10％）：过敏反应[参考]
肾的
常见（1％至10％）：肌酐升高
罕见（0.1％至1％）：BUN升高，肾功能异常[参考]
心血管的
罕见（0.1％至1％）：心动过速，出血，高血压，血管舒张，静脉曲张
未报告频率：心绞痛，右心衰竭，心律不齐，外周血管疾病，凝血酶原减少，充血性心力衰竭，心itation，血管异常，血管疾病[参考]
泌尿生殖
罕见（0.1％至1％）：蛋白尿
未报告频率：血尿，尿失禁，尿路感染，尿急，排尿困难，念珠菌感染，高尿酸血症，尿retention留，排尿障碍，多尿，夜尿症，尿液异常[参考]
肿瘤的
罕见（0.1％至1％）：肿瘤
未报告频率：癌[参考]
呼吸道
未报告频率：咽炎，鼻炎，呼吸困难，胸腔积液，支气管炎，咳嗽增加，肺水肿，咯血，缺氧，肺炎，鼻窦炎，鼻epi，呼吸系统疾病，肺部疾病，胸膜疾病，喉炎[参考]
参考文献
1.“产品信息。塔格列汀（贝沙罗汀）”，加利福尼亚圣地亚哥，Ligand Pharmaceuticals。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Targretin是类维生素A类药物的成员，与人类先天性缺陷有关。当口服给予怀孕的大鼠贝沙罗汀也引起先天缺陷。不得将Targretin应用于孕妇。 （ 8.1 ）
塔格列汀的适应症和用法
Targretin®（贝沙罗汀）被指示为在病人谁是难治的至少一个先前全身性治疗的治疗皮肤T细胞淋巴瘤的皮肤表现的胶囊。
Targretin剂量和给药
Targretin的建议初始剂量为300 mg / m 2 /天（请参阅表1）。塔格列汀应作为每日一次口服随餐服用。有关预防措施，以防止有生育能力的妇女出现妊娠和出生缺陷[见在特定人群中使用（8.1） ]。
初始剂量水平（300 mg / m 2 /天） | 75毫克 | |
体表面积 （米2 ） | 每日总剂量 （毫克/天） | |
0.88 – 1.12 | 300 | 4 |
1.13 – 1.37 | 375 | 5 |
1.38 – 1.62 | 450 | 6 |
1.63 – 1.87 | 525 | 7 |
1.88 – 2.12 | 600 | 8 |
2.13 – 2.37 | 675 | 9 |
2.38 – 2.62 | 750 | 10 |
剂量调整指南：Targretin的300 mg / m 2 /天剂量水平可以调整为200 mg / m 2 /天，然后调整为100 mg / m 2 /天，或者如果需要，可以暂时中止。控制毒性后，可以小心地向上调整剂量。如果在治疗8周后没有肿瘤反应，并且如果300 mg / m 2 / day的初始剂量耐受良好，则可以通过仔细监测将剂量提高至400 mg / m 2 / day。
治疗时间：在CTCL的临床试验中，Targretin的使用期长达97周。
只要患者获益，就应继续使用他汀。
剂型和优势
胶囊：75毫克，灰白色长方形软明胶胶囊，印有黑色墨水“ Targretin”。
禁忌症
怀孕
当给怀孕的女性服用时，targretin可能会造成胎儿伤害。 Targretin是类维生素A类药物的成员，与人类的先天缺陷有关，在怀孕的女性中禁用。当对怀孕的大鼠口服给药时，贝沙罗汀也具有致畸性，并导致发育死亡。如果在怀孕期间使用该药物或如果患者在服药期间怀孕，则应告知患者胎儿的潜在危险。
过敏症
已知对贝沙罗汀或产品的其他成分有严重超敏反应的患者禁止使用Targretin胶囊。
警告和注意事项
高脂血症
Targretin导致大多数患者的脂质大量升高。最初接受大于300 mg / m 2 /天Targretin剂量的CTCL患者中，约有70％的空腹甘油三酯水平高于正常上限的2.5倍。这些患者中约有55％的值超过800 mg / dL，中位值约为1200 mg / dL。接受初始剂量300 mg / m 2 / day或大于300 mg / m 2 / day的CTCL患者中，胆固醇升高分别超过300 mg / dL。在接受初始剂量300 mg / m 2 / day或大于300 mg / m 2 / day的患者中，约有55％和90％的患者看到高密度脂蛋白（HDL）胆固醇降至25 mg / dL以下，分别是塔格列汀。在治疗过程中监测脂质变化并治疗异常。停止治疗对甘油三酸酯，HDL胆固醇和总胆固醇的影响是可逆的，通常可通过减少剂量和/或同时进行抗血脂治疗减轻。
在开始进行Targretin治疗之前，每周一次进行空腹血脂测定，直到建立对Targretin的脂质反应（通常在2至4周内发生），然后每隔8周监测一次。在开始Targretin治疗之前，空腹甘油三酯应正常或通过适当干预正常化。保持甘油三酸酯水平低于400 mg / dL，以减少临床后遗症的风险[见警告和注意事项（5.2） ]。如果在治疗过程中空腹甘油三酯升高或升高，应进行抗血脂治疗，必要时减少或中断Targretin的剂量。在300 mg / m 2 /天的初始剂量组中，60％的患者服用了降脂药。 48％（73/152）的CTCL患者使用了阿托伐他汀。由于潜在的药物相互作用，请避免将吉非贝齐与Targretin一起使用[请参阅药物相互作用（7） ]。
胰腺炎
据报道，有4例CTCL患者和6例非CTCL癌症患者接受了Targretin治疗后发生了急性胰腺炎，包括致命病例。这些病例与空腹血清甘油三酯水平明显升高有关，最低的是一名患者，为770 mg / dL。一名晚期非CTCL癌症患者死于胰腺炎。中断Targretin并评估是否怀疑胰腺炎。患有胰腺炎危险因素（例如，先前的胰腺炎，不受控制的高脂血症，过量饮酒，不受控制的糖尿病，胆道疾病以及已知会增加甘油三酸酯水平或与胰腺毒性相关的药物）的CTCL患者可能处于较高的风险中与胰高血糖素有关的胰腺炎[见警告和注意事项（5.1） ]。
肝毒性，胆汁淤积和肝功能衰竭
在初始剂量为300 mg / m 2 / day的CTCL患者中，Targretin导致5％（AST），2％（ALT）和0％（胆红素）的肝化学测试（LFT）升高。相反，在初始剂量大于300 mg / m 2 /天的塔格列汀的情况下，LFT升高的发生率较高，分别为7％（SGOT / AST），9％（SGPT / ALT）和6％（胆红素）。两名患者发展为胆汁淤积，包括一名因肝衰竭死亡的患者。在临床试验中，降低剂量或停止治疗后，在80％的患者中，LFT升高在1个月内消失。在开始治疗的1、2和4周后获得基线LFT并监测LFT，如果稳定，则在治疗后至少每8周一次。如果测试结果超过AST，ALT或胆红素正常值上限的三倍，则中断或终止Targretin。
甲状腺功能减退
Targretin通过引起可逆性降低甲状腺激素（总甲状腺素[总T4]）和促甲状腺激素（TSH）的水平，在所有接受治疗的患者中诱发甲状腺功能减退。在初始剂量为300 mg / m 2 / day的CTCL患者中，TSH和总T4降低的发生率分别约为60％和45％。据报道甲状腺功能减退是一种不良事件，占29％的患者。对于甲状腺功能减退的患者，考虑补充甲状腺激素。在300 mg / m 2 /天的初始剂量组中，有37％的患者接受了甲状腺激素替代治疗。获得基线甲状腺功能测试，并在治疗期间监测患者。
中性粒细胞减少
接受初始剂量300 mg / m 2 /天的塔格列汀治疗的CTCL患者中有18％发生白细胞减少，范围为1000至<3000 WBC x 10 6 / L。初始剂量大于300 mg / m 2 /天的塔格列汀的患者白细胞减少症的发生率为43％。没有用Targretin治疗的CTCL患者出现白细胞减少症少于1000 WBC x 10 6 / L。发生白细胞减少症的通常时间是开始Targretin后4至8周。在大多数患者中观察到的白细胞减少症主要是中性白细胞减少症。在300 mg / m 2 /天的初始剂量组中，NCI 3级和4级中性粒细胞减少的发生率分别为12％和4％。 Targretin治疗期间经历的白细胞减少和中性粒细胞减少症在减少剂量或停止治疗后消失，平均在30天之内，有93％的CTCL患者和82％的非CTCL癌症患者。白细胞减少症和中性粒细胞减少症很少与严重的后遗症或严重的不良事件相关。在治疗期间在基线和定期获得全血细胞计数（CBC）。
白内障
在临床前毒性研究中，大鼠和狗每天服用贝沙罗汀，持续6个月后发生囊后白内障。在79例接受连续裂隙灯检查的患者中，有15例发生了新的白内障或以前的白内障恶化。由于高龄人群中白内障的患病率和发病率很高，如果没有合适的对照组，则无法确定塔格列汀与白内障的关系。用塔格列汀治疗的视力障碍患者应进行适当的眼科评估。
维生素A补充危害
在临床研究中，建议患者将维生素A的摄入量限制为≤15,000 IU /天。由于贝沙罗汀与维生素A的关系，应建议患者限制补充维生素A，以避免潜在的附加毒性作用。
糖尿病患者低血糖的风险
在使用胰岛素，增强胰岛素分泌的药物（例如磺酰脲类）或胰岛素敏化剂（例如噻唑烷二酮类）的患者中，塔格列汀可能会增强这些药物的作用，从而导致低血糖症。低血糖症与塔格列汀单药治疗无关。
光敏性
类视黄醇与光敏性有关。体外测定表明贝沙罗汀是潜在的光敏剂。光毒性表现为晒伤和皮肤对阳光的敏感性发生在接受Targretin照射的阳光直射的患者中。建议患者在接受Targretin治疗时尽量减少阳光和人造紫外线的照射。
实验室测试
在开始Targretin治疗之前，请获取CBC，空腹血脂，肝功能检查和甲状腺状况。空腹甘油三酸酯治疗前应正常或通过适当干预使其恢复正常。如上所述，在Targretin治疗期间监测实验室测试。
高脂血症通常在最初的2至4周内发生。因此，建议在此间隔期间每周测定一次脂质。随后，在非高脂血症患者中，可以较少地进行测定[参见警告和注意事项（5.1） ]。
应在基线时和治疗期间定期获得具有差异的白细胞计数。治疗开始1、2、4周后应获得基线肝功能测试，并应进行仔细监测，如果稳定，则在治疗后应定期进行监测。基线甲状腺功能测试应在治疗期间所指示的获得，并且然后监测[见警告和注意事项（ 5.3 ， 5.4 ， 5.5 ， 5.6 ）]。
药物/实验室测试的相互作用
Targretin治疗可能会增加卵巢癌患者的CA125测定值。
不良反应
在处方信息的其他部分中，将更详细地讨论以下严重不良反应：
- •
- 高脂血症[见警告和注意事项（5.1） ]
- •
- 胰腺炎[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
- •
- 肝毒性，胆汁淤积和肝衰竭[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
- •
- 甲状腺功能低下[请参阅警告和注意事项（5.4） ]
- •
- 中性粒细胞减少[请参阅警告和注意事项（5.5） ]
- •
- 白内障[见警告和注意事项（5.6） ]
- •
- 补充维生素A的危险[请参阅警告和注意事项（5.7） ]
- •
- 糖尿病患者低血糖的风险[见警告和注意事项（5.8） ]
- •
- 光敏性[参见警告和注意事项（5.9） ]
- •
- 实验室测试[请参阅警告和注意事项（5.10） ]
- •
- 药物/实验室测试的相互作用[请参阅警告和注意事项（5.11） ]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
在152例接受Targretin治疗长达97周的CTCL患者的临床试验中，已经评估了Targretin的安全性；在其他试验中，在352例患者中评估了Targretin的安全性。 152例CTCL患者的平均治疗时间为166天。表2列出了以初始剂量300 mg / m 2 /天的塔格列汀治疗的CTCL患者中最常见的不良事件，其发生率至少10％。与脂质治疗至少相关的事件是脂质异常（甘油三酸酯升高，总胆固醇和LDL胆固醇升高以及HDL胆固醇降低），甲状腺功能减退，头痛，乏力，皮疹，白细胞减少症，贫血，恶心，感染，外周水肿，腹痛和皮肤干燥。在开始剂量大于300 mg / m 2 / day的患者中，大多数不良事件的发生率更高（参见表2）。
导致至少2名患者减少或中断Targretin剂量的不良反应为高血脂，中性粒细胞减少/白细胞减少，腹泻，疲劳/嗜睡，甲状腺功能减退，头痛，肝功能检查异常，皮疹，胰腺炎，恶心，贫血，过敏反应，肌肉痉挛，肺炎和混乱。
在初始剂量为300 mg / m 2 /天的塔格列汀治疗的两名或以上CTCL患者中报告的NCI 3级和NCI 4级不良反应（见表3）为高甘油三酸酯血症，瘙痒，头痛，外周水肿，白细胞减少，皮疹和高胆固醇血症。大多数这些中度或重度的不良事件在起始剂量大于300毫克/米2 /天比在300毫克/米2 /天的起始剂量治疗的患者的治疗的患者中发生的更高的速率。
在接受初始剂量300 mg / m 2 /天的CTCL患者中，甘油三酯和总胆固醇的NCI 3级或4级升高的发生率分别为28％和25％（表4）。相反，在接受大于300 mg / m 2 /天的CTCL患者中，NCI 3或4级甘油三酸酯和总胆固醇的发生率分别为45％和45％。其他3级和4级实验室异常见表3。
除了参加两项CTCL试验的152名患者外，还有352名患者接受了Targretin作为各种晚期恶性肿瘤的单药治疗，剂量从5 mg / m 2 / day至1000 mg / m 2 / day。常见的不良反应（发生率大于10％）与CTCL患者相似。
在接受Targretin单药治疗的504例患者（CTCL和非CTCL）中，与药物相关的严重不良反应是致命的，每例患者中有急性胰腺炎，硬膜下血肿和肝衰竭。
在CTCL的初始剂量为300 mg / m 2 /天的塔格列汀的患者中，不良反应的发生率小于10％，未列入表2至表4或在标签的其他部分进行了讨论，可能与治疗方法如下：
整个身体：发冷，蜂窝组织炎，胸痛，乳房痛，败血症和念珠菌感染。
心血管疾病：出血，高血压，心绞痛，右心衰竭，晕厥和心动过速。
消化系统：便秘，口干，肠胃气胀，结肠炎，消化不良，唇炎，肠胃炎，牙龈炎，肝衰竭和黑便。
血性和淋巴性：嗜酸性粒细胞增多，血小板增多，凝血时间增加，淋巴细胞增多和血小板减少。
代谢和营养： LDH增加，肌酐增加，低蛋白血症，高血糖症，体重减轻，体重增加和淀粉酶增加。
肌肉骨骼：关节痛，肌痛，骨痛，肌无力和关节病。
神经：抑郁，躁动，共济失调，脑血管意外，意识模糊，头晕，感觉异常，感觉异常和神经病。
呼吸道：咽炎，鼻炎，呼吸困难，胸腔积液，支气管炎，咳嗽增加，肺水肿，咯血和缺氧。
皮肤及附属物：皮肤溃疡，痤疮，脱发，结节，黄斑丘疹，脓疱疹，浆液性引流和水疱性大疱疹。
特殊感觉：干眼症，结膜炎，耳痛，睑缘炎，角膜病变，角膜炎，外耳道炎和视野缺损。
泌尿生殖系统：蛋白尿，血尿，尿失禁，尿路感染，尿急，尿痛和肾功能异常。
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初始分配剂量组 （mg / m 2 /天） | ||
300 | > 300 | |
身体系统 | N = 84 | N = 53 |
不良事件（AE） * ， † | 氮（％） | 氮（％） |
代谢和营养失调 | ||
高脂血症 | 66（79） | 42（79） |
高胆固醇血症 | 27（32） | 33（62） |
乳酸脱氢酶增加 | 6（7） | 7（13） |
整个身体 | ||
头痛 | 25（30） | 22（42） |
虚弱 | 17（20） | 24（45） |
感染 | 11（13） | 12（23） |
腹痛 | 9（11） | 2（4） |
寒意 | 8（10） | 7（13） |
发热 | 4（5） | 9（17） |
流感综合症 | 3（4） | 7（13） |
背疼 | 2（2） | 6（11） |
细菌感染 | 1（1） | 7（13） |
内分泌 | ||
甲状腺功能减退 | 24（29） | 28（53） |
皮肤和附件 | ||
皮疹 | 14（17） | 12（23） |
皮肤干燥 | 9（17） | 5（9） |
剥脱性皮炎 | 8（10） | 15（28） |
脱发症 | 3（4） | 6（11） |
贫血和淋巴系统 | ||
白细胞减少症 | 14（17） | 25（47） |
贫血 | 5（6） | 13（25） |
低色素性贫血 | 3（4） | 7（13） |
消化系统 | ||
恶心 | 13（16） | 4（8） |
腹泻 | 6（7） | 22（42） |
呕吐 | 3（4） | 7（13） |
厌食症 | 2（2） | 12（23） |
心血管系统 | ||
周围水肿 | 11（13） | 6（11） |
神经系统 | ||
失眠 | 4（5） | 6（11） |
表3 ：中度和重度不良事件的发生率
至少有两名患者报告（CTCL试验）
| ||||
初始分配剂量组（mg / m 2 /天） | ||||
300（N = 84） | > 300（N = 53） | |||
Mod Sev | 严重 | Mod Sev | 严重 | |
身体系统 | ||||
不良事件（AE） * ， † | 氮（％） | 氮（％） | 氮（％） | 氮（％） |
整个身体 | ||||
虚弱 | 1（1） | 0（0） | 11（21） | 0（0） |
头痛 | 3（4） | 0（0） | 5（9） | 1（2） |
细菌感染 | 1（1） | 0（0） | 0（0） | 2（4） |
心血管系统 | ||||
周围水肿 | 2（2） | 1（1） | 0（0） | 0（0） |
消化系统 | ||||
厌食症 | 0（0） | 0（0） | 3（6） | 0（0） |
腹泻 | 1（1） | 1（1） | 2（4） | 1（2） |
胰腺炎 | 1（1） | 0（0） | 3（6） | 0（0） |
呕吐 | 0（0） | 0（0） | 2（4） | 0（0） |
内分泌 | ||||
甲状腺功能减退 | 1（1） | 1（1） | 2（4） | 0（0） |
贫血和淋巴系统 | ||||
白细胞减少症 | 3（4） | 0（0） | 6（11） | 1（2） |
代谢和营养失调 | ||||
胆红素血症 | 0（0） | 1（1） | 2（4） | 0（0） |
高胆固醇血症 | 2（2） | 0（0） | 5（9） | 0（0） |
高脂血症 | 16（19） | 6（7） | 17（32） | 5（9） |
SGOT / AST增加 | 0（0） | 0（0） | 2（4） | 0（0） |
SGPT / ALT增加 | 0（0） | 0（0） | 2（4） | 0（0） |
呼吸系统 | ||||
肺炎 | 0（0） | 0（0） | 2（4） | 2（4） |
皮肤和附件 | ||||
剥脱性皮炎 | 0（0） | 1（1） | 3（6） | 1（2） |
皮疹 | 1（1） | 2（2） | 1（2） | 0（0） |
表4 ：CTCL试验中出现治疗异常的实验室值
| ||||
初始分配剂量（mg / m 2 /天） | ||||
300 | > 300 | |||
N = 83 * | N = 53 * | |||
分析物 | 3年级† （％） | 4年级† （％） | 3年级 （％） | 四年级 （％） |
甘油三酯‡ | 21 | 7 | 32 | 14 |
总胆固醇‡ | 19 | 7 | 16 | 30 |
碱性磷酸酶 | 1个 | 0 | 0 | 2 |
高血糖症 | 1个 | 0 | 6 | 0 |
低钙血症 | 1个 | 0 | 0 | 0 |
低钠血症 | 1个 | 0 | 9 | 0 |
SGPT / ALT | 1个 | 0 | 2 | 2 |
高钾血症 | 0 | 0 | 2 | 0 |
高钠血症 | 0 | 1个 | 0 | 0 |
SGOT / AST | 0 | 0 | 2 | 2 |
总胆红素 | 0 | 0 | 0 | 2 |
ANC减少 | 12 | 4 | 19 | 8 |
ALC降低 | 7 | 0 | 15 | 0 |
白细胞减少 | 4 | 0 | 11 | 0 |
血红蛋白减少 | 0 | 0 | 2 | 0 |
一项批准后的试验（有59位受试者）的安全性概况与关键性试验大致相同，除了严重不良事件，高甘油三酯血症，中性白血球减少症和骨髓衰竭，在Targretin 300 mg / m 2 /中更常见日剂量组比Tartretin 150 mg / m 2 /日组高。
在低剂量组的任何受试者中均未见严重的高甘油三酯血症（≥800mg / dL）。
在Targretin 300或150 mg / m 2 / day治疗组中，按首选术语最常见的AEs如下：高甘油三酯血症（分别为18名受试者[62.1％]和17名受试者[56.7％]）；甲状腺功能减退（分别为15名受试者[51.7％]和13名受试者[43.3％]）；头痛（分别为9名受试者[31.0％]和7名受试者[23.3％]）；高胆固醇血症（分别为8名受试者[27.6％]和7名受试者[23.3％]）；中性粒细胞减少症（分别为7名受试者[24.1％]和2名受试者[6.7％]）；和皮肤脱落（分别为5名受试者[17.2％]和5名受试者[16.7％]）。
Targretin 300 mg / m 2 / day组的受试者发生SAE的比例高于Targretin 150 mg / m 2 / day组（分别为13名受试者[44.8％]和11名受试者[36.7％]）。
在特别关注的SAE中，Targretin 300 mg / m 2 / day组的发生率高于Targretin 150 mg / m 2 / day组的骨髓衰竭发生率（分别为3 [10.3％]和1 [3.3％]） ]），中性粒细胞减少症（分别为3 [10.3％]和0 [0％]）和高甘油三酯血症（分别为9 [31％]和2 [6.7％]）。
药物相互作用
其他药物对塔格列汀的影响
Gemfibrozil：同时使用Targretin和gemfibrozil会导致血浆倍他罗汀的浓度增加。不建议将吉非贝齐与塔格列汀同时给药。
塔格列汀对其他药物的作用
Targretin可能是CYP3A4酶的诱导剂，并可能降低被CYP3A4代谢的其他底物的血浆浓度。可能受影响的药物包括口服或其他全身性激素避孕药。因此，如果将Targretin用于有生殖潜能的女性，则强烈建议使用非荷尔蒙
已知总共有507种药物与Targretin（贝沙罗汀）相互作用。
- 106种主要药物相互作用
- 335种中等程度的药物相互作用
- 66种次要药物相互作用
检查互动
最常检查的互动
查看塔格列汀（贝沙罗汀）与以下药物的相互作用报告。
- Benadryl（苯海拉明）
- CellCept（霉酚酸酯）
- Corlanor（伊伐布雷定）
- Cosentyx（secukinumab）
- 叶酸
- 加巴喷丁
- 氢氯噻嗪
- 羟嗪
- 伊迪法（依那尼布）
- Imbruvica（依鲁替尼）
- 左甲状腺素
- 美托洛尔琥珀酸酯ER（美托洛尔）
- Oncovin（长春新碱）
- 强的松
- Procysbi（半胱胺）
- Promacta（eltrombopag）
- 拉维奇（甘油丁酸甘油酯）
- 斯替加（regorafenib）
- Stribild（cobicistat / elvitegravir /恩曲他滨/替诺福韦）
- Trizivir（阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定）
targretin（贝沙罗丁）酒精/食物的相互作用
Targretin（bexarotene）与酒精/食物有2种相互作用
targretin（贝沙罗汀）疾病相互作用
与塔格列汀（贝沙罗汀）有7种疾病相互作用，包括：
- 白内障
- 糖尿病
- 高脂血症
- 甲状腺功能减退
- 肝功能障碍
- 中性粒细胞减少症
- 胰腺炎
药物相互作用分类
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 仅处方
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA批准1999
美国日本医生
Gregory Aaen MD
Brian Aalbers DO
Oran Aaronson MD
Glen Scott DO
Cecile Becker MD
村上和成 教授
中山秀章 教授
村田朗
溝上裕士 医院教授
山内広平
临床试验
- 评价Mosunetuzumab联合来那度胺与利妥昔单抗联合来那度胺治疗相比，在接受过至少一线全身治疗后的滤泡性淋巴瘤患者中的有效性和安全性的III期、随机、开放、多中心研究
- 一项评估IBI110联合信迪利单抗对比IBI110单药治疗复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤中的疗效和安全性的Ib期临床研究
- 一项评估Polatuzumab vedotin联合R-GEMOX较单用R-GEMOX治疗复发性/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤的安全性和疗效
- 一项 Acalabrutinib 联合R-CHOP 治疗既往未经治疗的非生发中心弥漫性大 B 细胞淋巴瘤受试者的 III 期研究
- F0002-ADC在复发/难治性CD30阳性外周T细胞淋巴瘤患者中的Ib期临床研究
- 一项评估HLX26单抗注射液（抗LAG-3单克隆抗体）在晚期/转移性实体瘤或淋巴瘤患者中的安全性、耐受性及药代动力学特征的I期临床研究
- 利妥昔单抗-吉西他滨-地塞米松-铂类（R-GDP）联合或不联合SELINEXOR治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（RR DLBCL）的多中心、随机研究
- 评价Loncastuximab Tesirine对复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者有效性和安全性研究
- 健康受试者口服不同规格制剂SHR2554片的相对生物利用度研究
- HG146胶囊单药或联合PD-(L)1抗体治疗晚期实体瘤或淋巴瘤的I期临床研究 （该登记仅开展Ia期-单药临床研究部分）