Terazol说明

Terazol®7（特康唑）阴道膏0.4％是白色至灰白色，水洗霜含有抗真菌剂特康唑，顺式0.4％阴道内给药-1- [对- [[2-（2,4-二氯苯基）-2-（1 H -1,2,4-三唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基] -4-异丙基哌嗪，混入由丁基化羟基茴香醚组成的乳膏基质中，鲸蜡醇，肉豆蔻酸异丙酯，聚山梨酯60，聚山梨酯80，丙二醇，硬脂醇和纯净水。

Terazol®3（特康唑）阴道膏0.8％是白色至灰白色，水洗霜含有抗真菌剂特康唑，顺式0.8％阴道内给药-1- [对- [[2-（2,4-二氯苯基）-2-（1 H -1,2,4-三唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基] -4-异丙基哌嗪，混入由丁基化羟基茴香醚组成的乳膏基质中，鲸蜡醇，肉豆蔻酸异丙酯，聚山梨酯60，聚山梨酯80，丙二醇，硬脂醇和纯净水。

Terazol®3（特康唑）阴道栓剂是白色至灰白色栓剂含80mg抗真菌剂特康唑的顺式阴道内给药-1- [对- [[2-（2,4-二氯苯基）-2-（1-椰子和/或棕榈仁油（氢化的碱）中的甘油三酸酯中的H -1,2,4-三唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基] -4-异丙基哌嗪植物油）和丁基化羟基茴香醚。

特康唑的结构式如下：

特康唑是一种三唑衍生物，是白色至几乎白色的粉末，分子量为532.47。不溶于水。微溶于乙醇；易溶于丁醇。

泰唑-临床药理学

在人类阴道内给予特康唑后，三名接受子宫切除术的输卵管结扎患者的吸收范围为5–8％，两名未接受子宫切除术的受试者的吸收范围为12–16％。

每天对正常人进行阴道内0.8％特康唑40 mg（0.8％乳膏×5 g）阴道内给药7天后，血浆浓度低并逐渐上升至每日峰值（平均值为5.9 ng / mL或0.006 mcg / mL）。 6.6小时。

念珠菌性外阴阴道炎患者的类似研究结果表明，特康唑的吸收速度慢，缺乏蓄积和平均血浆峰值浓度与健康女性没有差异。孕妇或非孕妇念珠菌性念珠菌病中特康唑0.8％的吸收特征也与正常志愿者相似。

口服（30 mg） 14 C标记的叔康唑后，母体叔康唑从血液中消除的谐波半衰期为6.9小时（范围4.0–11.3）。特康唑被广泛代谢；与总放射性的AUC相比，特康唑的血浆AUC为0.6％。总放射性从血液中消除，谐波半衰期为52.2小时（范围44-60）。放射性通过肾脏（32–56％）和粪便（47–52％）途径排泄。

在体外，特康唑与蛋白质的结合程度很高（94.9％），结合程度与药物浓度无关。

在滤过的人造紫外线条件下，重复皮肤应用特康唑2.0％和0.8％乳膏后，在一些正常志愿者中观察到光敏反应。

在美国和国外的临床试验中，未曾接受特康唑栓剂或阴道乳膏（0.4％和0.8％）治疗的患者出现光敏反应。

微生物学

特康唑在体外对白色念珠菌具有杀菌作用。还已证明对其他真菌具有抗真菌活性。特康唑对大多数乳酸杆菌属的MIC值。通常在人类阴道中发现≥128mcg / mL；因此，这些有益细菌不受药物治疗的影响。

特康唑的确切药理作用方式尚不确定。然而，它可能通过破坏正常的真菌细胞膜通透性而发挥其抗真菌活性。在白色念珠菌的连续传代过程中，没有对terconazole产生抗药性。

太唑的适应症和用法

Terazol®7（特康唑）阴道膏0.4％，Terazol®3（特康唑）阴道膏0.8％及Terazol®3（特康唑）阴道栓剂80mg的被指示为局部治疗外阴阴道念珠菌病（念珠菌病）的。由于这些产品仅对念珠菌属引起的外阴阴道炎有效，因此应通过KOH涂片和/或培养物来确诊。

禁忌症

已知对特康唑或乳膏或栓剂的任何成分过敏的患者。

警告事项

没有。

预防措施

一般

如果在使用过程中出现致敏，刺激，发烧，发冷或类似流感的症状，请停止使用并且不要与特康唑合用。

栓剂中所含的碱可能与某些橡胶或乳胶产品相互作用，例如用于阴道避孕膜的产品。因此，不建议同时使用。

实验室测试

如果对特康唑缺乏反应，则应重复进行适当的微生物学研究（标准的KOH涂片和/或培养）以确认诊断并排除其他病原体。

药物相互作用

这些产品的治疗效果不受口服避孕药用法的影响。

当向以低剂量口服避孕药建立的健康女性志愿者服用0.8％的特康唑阴道霜时，雌二醇（E2）和孕酮的水平没有显着差异。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行确定叔康唑致癌潜力的研究。

当在体外测试小鼠生殖细胞中微生物点突变的诱导（Ames试验），诱导细胞转化，或体内染色体断裂（微核试验）或显性致死突变时，特康唑没有致突变性。

当雌性大鼠在三个月内口服达40 mg / kg / day的terconazole时，未发生生育力损害。

怀孕

怀孕类别C

口服特康唑的剂量不超过40 mg / kg / day时，没有致畸作用的证据（25倍于阴道内人用推荐剂量的栓剂配方，50倍于阴道内人用推荐剂量的0.8％阴道霜剂配方和100倍在大鼠中为阴道内人用剂量的0.4％阴道乳膏制剂），在兔子中为20 mg / kg /天，在大鼠中为皮下高达20 mg / kg /天。

10 mg / kg /天或以下的剂量不会产生胚胎毒性；然而，大鼠的骨化延迟为10 mg / kg / day。有一些证据表明，兔和大鼠的胚胎毒性为20–40 mg / kg。在大鼠中，这反映为窝产仔数和存活幼仔数的减少以及胎儿体重的减少。骨化也延迟，骨骼变异的发生率增加。

10 mg / kg / day的无效剂量导致孕鼠中叔康唑的平均血浆峰值水平为0.176 mcg / mL，超过正常受试者在正常受试者后平均血浆峰值水平（0.004 mcg / mL）的44倍。阴道内给予特康唑0.4％阴道乳膏，比正常受试者中平均峰值血浆水平（0.006 mcg / mL）的30倍高，是正常受试者在阴道内给予特康唑0.8％阴道乳膏后的峰值水平的30倍;平均峰值血浆水平（0.010 mcg / mL）的17倍mL）在阴道内给予特康唑80 mg阴道栓剂后在正常受试者中可见。此安全性评估未考虑到由于通过羊膜的扩散而从刺激的阴道直接转移至特康唑的胎儿的可能暴露。

由于特康唑是从人阴道吸收的，因此除非医生认为对患者的健康至关重要，否则不应在妊娠的头三个月使用它。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。动物研究表明，经处理的（40 mg / kg /口服）水坝的乳汁暴露的大鼠后代在产后前几天的存活率降低，但整个泌乳期的幼崽体重和体重增加与对照组相当或大于对照组。 。由于许多药物是从人乳中排出的，并且由于特康唑在哺乳期婴儿中可能产生不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

尚未确定儿童的安全性和有效性。

老人用

Terazol®的临床研究没有包括65岁及以上，以确定他们是否来自年轻的受试者有不同的反应科目足够数量。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。

不良反应

临床试验

在美国进行的对照临床研究中，对521例外阴阴道念珠菌病患者进行了特康唑0.4％阴道乳膏治疗。根据与安慰剂的比较分析，认为与叔康唑0.4％的阴道乳霜最可能相关的不良经历是头痛（26％vs.安慰剂17％）和身体疼痛（2.1％vs. 0％安慰剂）。特康唑0.4％阴道霜的阴道阴道灼伤（5.2％），瘙痒（2.3％）或刺激性（3.1％）的发生率低于载剂安慰剂。也有发烧（1.7％vs.安慰剂为0.5％）和畏寒（0.4％vs.安慰剂为0.0％）。与治疗相关的辍学率为1.9％。最常引起停药的特康唑不良药物经历是外阴阴道瘙痒（0.6％），低于安慰剂的发生率（0.9％）。

在美国进行的对照临床研究中，念珠菌性外阴阴道炎患者接受0.8％的特康唑阴道霜治疗3天。根据与安慰剂和标准药物的比较分析，认为最可能与0.8％特康唑阴道霜有关的不良经历是头痛（21％，安慰剂为16％）和痛经（6％，安慰剂为2％）。一般而言，特康唑0.8％阴道乳霜3天方案中的生殖器不适（尤其是烧灼和瘙痒）的发生率较低（5％vs.安慰剂为6％–9％）。特康唑0.8％的阴道乳膏报道的其他不良经历是腹痛（3.4％，安慰剂为1％）和发烧（安慰剂为1％，0.3％）。特康唑0.8％阴道霜的治疗相关辍学率为2.0％。最常引起治疗中断的不良药物经历是外阴阴道瘙痒，特康唑0.8％阴道乳膏组0.7％，安慰剂组0.3％。

在美国进行的对照临床研究中，284例阴道阴道念珠菌病患者接受了特康唑80 mg阴道栓剂治疗。根据与安慰剂的比较分析（295例患者），被认为最可能与80毫克叔康唑阴道栓有关的不良反应为头痛（30.3％，安慰剂为20.7％）和女性生殖器疼痛（4.2％：0.7）。 ％与安慰剂）。已报道但与安慰剂无统计学差异的不良反应为烧灼感（15.2％，安慰剂为11.2％）和身体疼痛（3.9％，安慰剂为1.7％）。也有发烧（2.8％比安慰剂为1.4％）和发冷（1.8％比安慰剂为0.7％）的报道。与治疗相关的辍学率为3.5％，与安慰剂相关的辍学率为2.7％。最常引起停药的特康唑不良药物经历是烧灼（2.5％vs.安慰剂1.4％）和瘙痒（1.8％vs.安慰剂1.4％）。

上市后经验

以下药物不良反应已经在与Terazol®上市后的经验被首次发现：荨麻疹，过敏，面部浮肿，头晕，支气管痉挛，腹痛，皮疹，中毒性表皮坏死松解症，乏力，流感样疾病（包含其他活动，包括恶心，呕吐，肌痛，关节痛，不适，发烧和发冷）。

过量

迄今为止，尚无人类过量服用特康唑的报道。在大鼠中，男性和女性的口服LD 50值分别为1741和849 mg / kg。雄性和雌性狗的口服LD 50值分别为≅1280和≥640mg / kg。

terazol用法用量

Terazol®7（terconazole）阴道霜0.4％

Terazol®7阴道膏（20毫克特康唑）的一个完整施用装置（5克）应该阴道内每天一次在睡前给药连续七天。

Terazol®3（terconazole）阴道霜0.8％

Terazol®3阴道膏（40毫克特康唑）的一个完整施用装置（5克）应该阴道内每天一次在睡前给药，连续三天。

Terazol®3（terconazole）阴道栓剂80毫克

一个Terazol®3阴道栓（80毫克特康唑）应阴道内每天一次在睡前给药，连续三天。

在开出另一种治疗方案之前，应通过涂片和/或培养物以及排除与阴道炎有关的其他病原体来再次确认诊断。这些产品的治疗效果不受月经的影响。

如何提供Terazol

Terazol®7（特康唑）阴道膏0.4％是在45克可用（NDC 50458-535-01）管与ORTHO 1测量-剂量施药。存放在15–30°C（59–86°F）的受控室温下。

Terazol®3（特康唑）阴道膏0.8％是在20克可用（NDC 50458-536-01）管与ORTHO 1测量-剂量施药。存放在15–30°C（59–86°F）的受控室温下。

Terazol®3（特康唑）阴道栓剂80mg的可作为2.5G，椭圆形的白色至灰白色的栓剂与阴道施用器的三个包（NDC 50458-531-01）。存放在15–30°C（59–86°F）的受控室温下。

1个

商标

由制造：

Janssen Ortho，LLC，马纳蒂，波多黎各00674（用于阴道霜）

欢腾的HollisterStier一般合伙企业，加拿大魁北克，柯克兰，H9H 4J4（用于阴道霜和阴道栓剂）

制造用于：

（商标）

Janssen Pharmaceuticals，Inc.新泽西州泰特斯维尔08560

©詹森制药公司1998
2012年9月修订

Terazol®7阴道乳膏0.4％
（叔康唑）

Terazol®3阴道霜剂0.8％
（叔康唑）

病人使用说明

填充涂药器：

1。

从管子上取下盖子。

2。

用帽顶上的尖头刺破管子上的密封。

3。

将涂药器拧到管子上。

4。

从底部挤压管子并注满涂药器，直到柱塞停止。

5，

从管子上拧下涂药器。

使用涂药器：

1。

仰卧，膝盖朝胸部挺直。

2。

握住涂药器的筒状肋端，将装满的涂药器插入阴道，直至舒适地通过。

3。

慢慢按下涂抹器的柱塞，将乳霜释放到阴道中。

4。

从阴道上取下涂药器。

5，

每天晚上在睡前按医生的指示每天涂一个涂抹器。

清洁喷头：（不适用于一次性喷头）

每次使用后，您应按照以下步骤彻底清洁涂抹器：

1。

从桶中拔出柱塞。

2。

用温热的肥皂水洗净碎片，然后彻底干燥。

3。

轻轻地将柱塞推入枪管，将涂抹器放回原处。

注意：将奶油储存在15-30°C（59-86°F）的受控室温下。有关批号和有效期，请参见端盖。

Terazol®3阴道栓80毫克
（叔康唑）

三个椭圆形栓剂，仅在阴道内使用。

设计用于插入阴道。

如何使用：

根据医生的指示，每晚在睡前将一种栓剂放入阴道中3个晚上。 Terazol栓剂具有自润滑性，可在有或没有涂抹器的情况下插入。

一种。

插入与涂抹

1。

填充涂抹器

• 从塑料条上撕下栓剂。
  
  
• 在带缺口的一端将塑料完全拉开。
  
  
  
• 如图所示，将栓剂的扁平端放入涂抹器的开口端。现在您可以将栓剂插入阴道了。
  
  
  

2。

使用涂药器

• 仰卧，膝盖朝胸部挺直。
  
  
• 握住涂药器的筒状肋端，将其轻轻插入阴道，直至其舒适地穿过。
  
  
• 按下柱塞将栓剂释放到阴道中。
  
  
  
• 从阴道上取下涂药器。
  
  

3。

清洁涂抹器（不适用于样品涂抹器，只能使用一次）

每次使用后，您应按照以下步骤彻底清洁涂抹器：

• 从桶中拔出柱塞。
  
  
• 用温肥皂水清洗两块，然后彻底干燥。
  
  
• 轻轻地将柱塞推入枪管，将涂抹器放回原处。

B.在没有涂药器的情况下插入

• 仰卧，膝盖朝胸部挺直。
  
  
• 如图所示，将栓剂放在手指尖上。
  
  
  
• 将栓剂轻轻插入阴道，直至其舒适地离开。

注意：将栓剂存放在15–30°C（59–86°F）的受控室温下。有关批号和有效期，请参见端盖。

关于酵母菌感染的一句话

为什么发生酵母菌感染？

酵母菌感染是由一种叫做假丝酵母（KAN di duh）的生物引起的。它可能以少量无害的形式存在于口腔，消化道和阴道中。有时，阴道的自然平衡变得不安。这可能导致念珠菌快速生长，从而导致酵母菌感染。酵母菌感染的症状包括瘙痒，灼热，发红和异常分泌物。

您的医生可以通过评估症状并在显微镜下查看分泌物样本来诊断酵母菌感染。

如何预防酵母菌感染？

某些因素可能会增加您发生酵母菌感染的机会。这些因素实际上并不会引起问题，但是可能会导致酵母快速生长的情况。

• 衣物：紧身牛仔裤，尼龙内衣，连裤袜和湿泳衣可以保持热量和湿气（酵母菌在其中生长的两个条件）。宽松的裤子或裙子，100％纯棉内衣和长筒袜可能有助于避免此问题。
• 饮食：减少甜食，奶制品和人造甜味剂可能会降低酵母菌感染的风险。
• 抗生素：抗生素通过消除引起疾病的生物起作用。尽管它们有助于治愈其他问题，但抗生素可能会导致阴道念珠菌过度生长。
• 怀孕：怀孕期间体内激素的变化会促进酵母菌的生长。这是发生感染的非常常见的时间。在婴儿出生之前，可能很难完全消除酵母菌感染。如果您认为自己已怀孕，请告诉医生。
• 月经：有时激素水平每月变化可能会导致酵母菌感染。
• 糖尿病：除了热量和水分，酵母还依靠糖sugar壮成长。由于糖尿病患者的尿液中经常含有糖，因此其阴道中富含这种物质。认真控制糖尿病可能有助于预防酵母菌感染。

控制这些因素可以帮助消除酵母菌感染，并可以防止它们再次感染。

其他一些有用的提示：

1。

为了获得最佳效果，即使您感觉很快好转，也请务必按照医生的处方使用药物。

2。

如果您的医生建议您，避免性交。栓剂（不是乳膏）可能会损坏隔膜。因此，不建议在栓剂治疗期间使用隔膜。咨询您的医师。

3。

如果您的伴侣有任何阴茎瘙痒，发红或不适，他应咨询医生并提及您正在接受酵母菌感染的治疗。

4。

即使月经期也可以使用药物。但是，您不应使用卫生棉条，因为它们可能会吸收药物。相反，请使用外部垫子或餐巾，直到用完药为止。如果阴道药物泄漏，您可能还希望穿卫生巾。

5，

淋浴，沐浴或游泳后，彻底擦干生殖器部位。尽快换下湿泳衣或湿运动服。干燥的环境不太可能促进酵母的生长。

6。

排便后从前向后擦拭（远离阴道）。

7。

除非您的医生特别告知您，否则请勿冲洗。怀疑可能会干扰阴道平衡。

8。

如果可以帮助，请不要刮擦。抓挠会引起更多刺激并传播感染。

9。

与您的医师讨论您已经服用的任何药物。某些类型的药物可使您的阴道更容易感染。

10。

多吃营养餐，以促进您的整体健康。

由制造：

• Janssen Ortho，LLC，马纳蒂，波多黎各00674（用于阴道霜）
• 欢腾的HollisterStier一般合伙企业，加拿大魁北克，柯克兰，H9H 4J4（用于阴道霜和阴道栓剂）

制造用于：

（商标）

Janssen Pharmaceuticals，Inc.新泽西州蒂图斯维尔08560

©詹森制药公司1998
2012年9月修订

主要显示面板-45克管纸箱

NDC 50458-535-01

Terazol®7
（叔康唑）

阴道霜0.4％
管和涂药器

与以下物质混合：丁基羟基茴香醚，鲸蜡醇，异丙基
肉豆蔻酸酯，聚山梨酸酯60，聚山梨酸酯80，丙二醇，硬脂基
酒精和纯净水。

仅接收。

附上处方信息。存放在室温下
15-30°C（59-86°F）。有关批号和有效期，请参见端面板。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

净重1.59盎司（45克）

由制造：
Janssen Ortho，LLC
波多黎各马纳蒂00674

制造用于：
詹森制药有限公司
泰特斯维尔，新泽西州08560

詹森

主要显示面板-20克管纸箱

NDC 50458-536-01

Terazol®3
（叔康唑）

阴道霜0.8％
管和涂药器

与以下物质混合：丁基化羟基茴香醚，鲸蜡醇，异丙基
肉豆蔻酸酯，聚山梨酸酯60，聚山梨酸酯80，丙二醇，硬脂基
酒精和纯净水。

仅接收。

附上处方信息。存放在室温下
15-30°C（59-86°F）。有关批号和有效期，请参见端面板。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

净重0.71盎司（20克）

由制造：
Janssen Ortho，LLC
波多黎各马纳蒂00674

制造用于：
詹森制药有限公司
泰特斯维尔，新泽西州08560

詹森