特康唑

仅接收

特康唑说明

特康唑阴道栓剂80毫克，白色至灰白色阴道栓剂，用于阴道内给药，含有80毫克抗真菌剂特康唑，顺基-1- [ p -[[2-（2,4-二氯苯基）-2-（1 H-源自椰子和/或棕榈仁油（氢化植物油的基质）的甘油三酸酯中的1,2,4-三唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基] -4-异丙基哌嗪）和丁基化羟基茴香醚。

特康唑的结构式如下：

特康唑是一种三唑衍生物，是白色至几乎白色的粉末，分子量为532.47。不溶于水。微溶于乙醇；易溶于丁醇。

特康唑-临床药理学

吸收-在阴道内向健康女性单次应用含240 mg 14 C-Terconazole的栓剂后，在栓剂保留期间（16小时），阴道区域约残留70％（范围：64-76％）的Terconazole；在7天内全身吸收了约10％（范围：5-16％）的放射性。阴道内栓剂给药后5至10小时，出现最大的Terconazole血浆浓度。全身性暴露于Terconazole与所用剂量大致成正比。在患有外阴阴道念珠菌病（孕妇或非孕妇）和健康受试者的患者中，特康唑的吸收速率和程度相似。

分布-特康唑在人体血浆中的蛋白质结合率很高（94.9％），结合程度与0.01至5.0 mcg / mL范围内的药物浓度无关。

代谢-全身吸收的特康唑被广泛代谢（> 95％）。

消除-在健康女性的各种研究中，在一次或多次阴道内给予Terconazole后，未改变的Terconazole的平均消除半衰期为6.4至8.5小时。在对经子宫切除或输卵管结扎的妇女进行一次阴道内含240 mg 14 C-Terconazole栓剂的阴道内给药后，尿液中约有3％至10％（平均±SD：5.7±3.0％）的放射性被消除，而2至6在7天的收集期内，粪便​​中的％（平均值±SD：4.2±1.6％）被消除。

多次给药-每天多次使用栓剂3天后，最大血浆浓度或总暴露量（AUC）没有明显增加。

在美国和国外的临床试验中，未曾对使用特康唑栓剂治疗的患者观察到光敏反应。

微生物学

作用机理-唑康抗真菌剂Terconazole抑制真菌细胞色素P-450介导的14α-羊毛甾醇脱甲基酶。该酶起到将羊毛甾醇转化为麦角甾醇的作用。 14种α-甲基固醇的积累与随后的麦角固醇在真菌细胞壁中的流失有关，并可能与特康唑的抗真菌活性有关。哺乳动物细胞去甲基化对特康唑的抑制作用较不敏感。

体外活性-特康唑在体外对白色念珠菌和其他念珠菌具有抗真菌活性。特康唑对大多数乳杆菌的MIC值。通常在人类阴道中发现≥128mcg / mL；因此，这些有益细菌不受药物治疗的影响。

特康唑的适应症和用法

特康唑阴道栓剂80 mg用于局部治疗念珠菌性念珠菌病（念珠菌病）。由于该产品仅对念珠菌属引起的外阴阴道炎有效，因此应通过KOH涂片和/或培养物来确诊。

禁忌症

已知对Terconazole或栓剂的任何成分过敏的患者。

警告事项

在特康唑治疗期间已报告了过敏反应和毒性表皮坏死。如果出现过敏反应或中毒性表皮坏死溶解，应停止使用80 mg特康唑阴道栓剂。

预防措施

一般 -

仅用于外阴。特康唑阴道栓剂80 mg不用于眼科或口服。如果在使用过程中出现致敏，刺激，发烧，发冷或类似流感的症状，请停止使用并且不要与特康唑合用。

栓剂中所含的碱可能与某些橡胶或乳胶产品相互作用，例如用于阴道避孕膜或乳胶避孕套的产品。因此，不建议同时使用。

实验室测试-

如果对特康唑缺乏反应，则应重复进行适当的微生物学研究（标准的KOH涂片和/或培养）以确认诊断并排除其他病原体。

药物相互作用 -

特康唑的治疗作用不受口服避孕药使用的影响。

当向以低剂量口服避孕药建立的健康女性志愿者服用0.8％特康唑阴道霜时，雌二醇和孕酮的水平没有显着差异。

致癌，诱变，生育力受损

致癌作用-

确定Terconazole致癌潜力的研究尚未进行。

致突变性-

当在体外测试小鼠生殖细胞中微生物点突变的诱导（Ames试验），诱导细胞转化，或体内染色体断裂（微核试验）或显性致死突变时，特康唑没有致突变性。

生育能力受损-

当雌性大鼠口服泰康唑达40​​ mg / kg / day，持续三个月时，未发生生育力损害。

怀孕：致畸作用：怀孕C类-

当在大鼠中或在兔子中以20 mg / kg / day的剂量口服最高40 mg / kg / day（25倍于阴道内栓剂的建议人类阴道内剂量）时，terconazole不会致畸。 / kg /天。

10 mg / kg /天或以下的剂量不会产生胚胎毒性；然而，大鼠的骨化延迟为10 mg / kg / day。有一些证据表明，兔子和大鼠的胚胎毒性为20-40 mg / kg。在大鼠中，这反映为窝产仔数和存活幼仔数的减少以及胎儿体重的减少。骨化也延迟，骨骼变异的发生率增加。

10 mg / kg /天的无效剂量导致孕鼠中特康唑的平均峰值血浆水平为0.176 mcg / mL，超过正常受试者在正常受试者后所见的平均峰值血浆水平（0.010 mcg / mL）的17倍。阴道内给予Terconazole 80 mg阴道栓剂。该安全性评估未考虑到由于通过刺激性跨羊膜扩散直接从刺激性阴道转移至特康唑而导致胎儿可能暴露的情况。由于特康唑是从人阴道吸收的，因此除非医生认为对患者的健康至关重要，否则不应在妊娠的头三个月使用它。

如果潜在收益超过对胎儿的潜在风险，则可以在中期和中期使用特康唑。

哺乳母亲-

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。动物研究表明，经处理的（40 mg / kg /口服）水坝的乳汁暴露的大鼠后代在产后前几天的存活率降低，但整个泌乳期的幼崽体重和体重增加与对照组相当或大于对照组。 。由于许多药物会从人乳中排泄，并且由于在护理婴儿中使用Terconazole可能产生不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用途-

尚未确定儿童的安全性和有效性。

老年用途-

Terconazole阴道栓剂的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。

其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。

不良反应

临床试验的不良反应

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在美国进行的对照临床研究中，对284名念珠菌性外阴阴道念珠菌病患者用80毫克特康唑阴道栓治疗。根据与安慰剂的比较分析（295例患者），被认为最可能与80毫克泰康唑阴道栓有关的不良反应为头痛（30.3％对20.7％，安慰剂）和女性生殖器疼痛（4.2％对0.7）。 ％与安慰剂）。不良反应也有报道，但与安慰剂无统计学差异，有灼伤感（15.2％vs安慰剂11.2％）和身体疼痛（3.9％vs. 1.7％安慰剂）。也有发烧（2.8％比安慰剂为1.4％）和发冷（1.8％比安慰剂为0.7％）的报道。特康唑最常引起停药的不良药物经历是烧灼（2.5％vs.安慰剂1.4％）和瘙痒（1.8％vs.安慰剂1.4％）。

特康唑阴道栓80 mg在上市后的经验中首先发现了以下药物不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

概述：虚弱，类似流感的疾病，包括多种发烧和发冷，恶心，呕吐，肌痛，关节痛，不适的反应

免疫：过敏，过敏反应，面部浮肿

紧张：头晕

呼吸道：支气管痉挛

皮肤：皮疹，中毒性表皮坏死溶解，荨麻疹

过量

在大鼠中，男性和女性的口服LD 50值分别为1741和849 mg / kg。雄性和雌性狗的口服LD 50值分别为≅1280和≥640mg / kg。

如果口服摄入栓剂，应采取支持和对症措施。

特康唑的剂量和给药

每天在睡前一次阴道内给药一种80 mg的特康唑阴道栓剂，连续三天。

在开出另一种治疗方案之前，应通过涂片和/或培养物以及排除与阴道炎有关的其他病原体来再次确认诊断。特康唑阴道栓的治疗作用不受月经的影响。

特康唑如何提供

特康唑阴道栓剂80毫克，可用方法如下：

装有3个栓剂的纸箱（NDC 45802- 717 -08）

存储

存放在20-25°C（68-77°F（华氏度））[请参阅USP控制的室温]。

由Perrigo制造

纽约州布朗克斯10457

发行人

Perrigo®

阿勒根，MI 49010•www.perrigo.com

7月19日修订

消费者信息单张

特康唑阴道栓剂，80毫克

三个椭圆形栓剂，仅在阴道内使用。

设计用于插入阴道。

如何使用：

根据医生的指示，每晚在睡前将一种栓剂放入阴道中3个晚上。

特康唑阴道栓是自润滑性的，可以在有或没有涂抹器的情况下插入。

A.插入与涂抹

1.填充涂抹器

•

从箔条上取下栓剂。

•

将箔完全拉开。

•

如图所示，将栓剂的扁平端放入涂抹器的开口端。

现在您可以将栓剂插入阴道了。

2.使用涂药器

•

仰卧，膝盖朝胸部挺直。

•

握住涂药器的筒状肋端，将其轻轻插入阴道，直至其舒适地穿过。

•

按下柱塞将栓剂释放到阴道中。

•

从阴道上取下涂药器。

3.清洁涂抹器

每次使用后，您应按照以下步骤彻底清洁涂抹器：

•

从桶中拔出柱塞。

•

用温肥皂水清洗两块，然后彻底干燥。

•

轻轻地将柱塞推入枪管，将涂抹器放回原处。

B.在没有涂药器的情况下插入

•

仰卧，膝盖朝胸部挺直。

•

如图所示，将栓剂放在手指尖上。

•

将栓剂轻轻插入阴道，直至其舒适地离开。

存储：

存放在20-25°C（68-77°F（华氏度））[请参阅USP控制的室温]。

有关批号和有效期，请参见端盖。

关于酵母菌感染的一句话

为什么发生酵母菌感染？

酵母菌感染是由一种叫做假丝酵母（KAN di duh）的生物引起的。它可能以少量无害的形式存在于口腔，消化道和阴道中。有时，阴道的自然平衡变得不安。这可能导致念珠菌快速生长，从而导致酵母菌感染。酵母菌感染的症状包括瘙痒，灼热，发红和异常分泌物。

您的医生可以通过评估症状并在显微镜下查看分泌物样本来诊断酵母菌感染。

如何预防酵母菌感染？

某些因素可能会增加您发生酵母菌感染的机会。这些因素实际上并不会引起问题，但是可能会导致酵母快速生长的情况。

•

衣物：紧身牛仔裤，尼龙内衣，连裤袜和湿泳衣可以保持热量和湿气（酵母菌在其中生长的两个条件）。宽松的裤子或裙子，100％纯棉内衣和长筒袜可能有助于避免此问题。

•

饮食：减少甜食，奶制品和人造甜味剂可能会降低酵母菌感染的风险。

•

抗生素：抗生素通过消除引起疾病的生物起作用。尽管它们有助于治愈其他问题，但抗生素可能会导致阴道念珠菌过度生长。

•

怀孕：怀孕期间体内激素的变化会促进酵母菌的生长。这是发生感染的非常常见的时间。在婴儿出生之前，可能很难完全消除酵母菌感染。如果您认为自己已怀孕，请告诉医生。

•

月经：有时激素水平每月变化可能会导致酵母菌感染。

•

糖尿病：除了热量和水分，酵母还依靠糖sugar壮成长。由于糖尿病患者的尿液中经常含有糖，因此其阴道中富含这种物质。认真控制糖尿病可能有助于预防酵母菌感染。

控制这些因素可以帮助消除酵母菌感染，并可以防止它们再次感染。

其他一些有用的提示：

1。

为了获得最佳效果，即使您感觉很快好转，也请务必按照医生的处方使用药物。

2。

如果您的医生建议您，避免性交。栓剂可能损坏隔膜或乳胶避孕套。因此，不建议在栓剂治疗期间使用隔膜或乳胶避孕套。咨询您的医师。

3。

如果您的伴侣有任何阴茎瘙痒，发红或不适，他应咨询医生并提及您正在接受酵母菌感染的治疗。

4。

即使月经期也可以使用药物。但是，您不应使用卫生棉条，因为它们可能会吸收药物。相反，请使用外部垫子或餐巾，直到用完药为止。如果阴道药物泄漏，您可能还希望穿卫生巾。

5，

淋浴，沐浴或游泳后，彻底擦干生殖器部位。尽快换下湿泳衣或湿运动服。干燥的环境不太可能促进酵母的生长。

6。

排便后从前向后擦拭（远离阴道）。

7。

除非您的医生特别告知您，否则请勿冲洗。怀疑可能会干扰阴道平衡。

8。

如果可以帮助，请不要刮擦。抓挠会引起更多刺激并传播感染。

9。

与您的医师讨论您已经服用的任何药物。某些类型的药物可使您的阴道更容易感染。

10。

多吃营养餐，以促进您的整体健康。

由Perrigo制造

纽约州布朗克斯10457

发行人

Perrigo®

阿勒根，MI 49010•www.perrigo.com

7月19日修订

包装/标签显示面板

仅接收

特康唑阴道栓剂，80毫克

3阴道涂药器

下图是占位符，代表在包装操作过程中粘贴或压印在药品包装标签上的产品标识符。

对于消费者

适用于特康唑外用剂：阴道乳膏，阴道栓剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，特康唑外用药可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用特康唑局部用药时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 阴道灼热感

不常见

• 寒意
• 发热
• 阴道瘙痒或刺激

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 发冷
• 咳嗽
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕
• 快速的心跳
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 荨麻疹
• 嘶哑
• 刺激
• 瘙痒
• 关节或肌肉疼痛
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮疹
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤发红
• 流鼻涕
• 发抖
• 皮疹
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 出汗
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 胸闷
• 睡眠困难
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

特康唑的局部副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 抽筋
• 头痛
• 大量出血
• 疼痛

不常见

• 腹部或胃痛
• 身体疼痛

发病率未知

• 搬家困难
• 力量不足或丧失
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛或僵硬
• 关节肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于特康唑外用剂：阴道乳膏，阴道栓剂

神经系统

据报道，分别使用0.4％阴道乳膏，0.8％阴道乳膏和阴道栓剂的患者分别有26％，21％和30.3％出现头痛。在栓剂临床试验中，接受安慰剂的患者中多达20.7％发生头痛。 ^[参考]

很常见（10％或更多）：头痛（高达30.3％）

上市后报告：头晕^[参考]

本地

栓剂最经常由于灼热和瘙痒而停药。 ^[参考]

频率也未报告：疼痛，皮疹

阴道栓剂：

-非常常见（10％或以上）：燃烧（15.2％）

-普通（1％至10％）：瘙痒^[参考]

泌尿生殖

由于外阴阴道瘙痒，最常停用乳膏制剂。 ^[参考]

阴道霜0.4％

-未报告频率：外阴烧伤/瘙痒/刺激

阴道霜0.8％：

-常见（1％至10％）：痛经，生殖器灼痛和瘙痒

-未报告频率：外阴瘙痒

阴道栓剂：

-常见（1％至10％）：女性生殖器疼痛^[参考]

其他

未报告的频率：流感样疾病（包括发烧，发冷，恶心，头晕）

上市后报告：虚弱，类似流感的疾病（包括发烧，发冷，恶心，呕吐，肌痛，关节痛，全身不适等多种反应），面部浮肿

阴道霜0.4％

-普通（1％至10％）：身体疼痛，发烧

-罕见（0.1％至1％）：寒冷

阴道霜0.8％

-罕见（0.1％至1％）：发烧

阴道栓剂

-普通（1％至10％）：身体疼痛，发烧，发冷^[参考]

胃肠道

阴道霜0.8％：

-常见（1％至10％）：腹痛^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏，过敏^[参考]

皮肤科

据报道，在经过滤的人造紫外线条件下，反复皮肤应用2％和0.8％的乳膏制剂后，出现了光敏反应。在美国和国外的临床试验中，经栓剂或阴道乳膏治疗的患者（0.4％和0.8％）未报告光敏反应。 ^[参考]

未报告频率：光敏反应

上市后报道：皮疹，有毒的表皮坏死溶解，荨麻疹^[参考]

呼吸道

未报告频率：呼吸困难

上市后报告：支气管痉挛^[参考]

至少1名患者发展为白细胞增多和呼吸困难。 ^[参考]

血液学

至少1名患者发展为白细胞增多和呼吸困难。 ^[参考]

未报告频率：白细胞增多症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人阴道念珠菌病的常用剂量

阴道霜0.4％：每天睡前一次阴道内涂药1次，连续7天
阴道霜0.8％：每天1次，在睡前一次阴道内连续3天使用
阴道栓剂：每天睡前阴道内栓剂1次，连续3天

评论：
-仅对念珠菌引起的外阴阴道炎有效；应通过KOH涂片和/或文化来确诊。

用途：用于外阴念珠菌病（念珠菌病）的局部治疗

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于外阴阴道；不用于眼科或口服。
-睡前服用。

一般：
-在开出另一种治疗方案之前，应通过排除涂片和/或培养物以及通常与外阴阴道炎有关的其他病原体来再次确认诊断。
-该药的治疗作用不受月经的影响。

患者建议：
-避免丢失剂量并完成整个治疗过程。
-仅用于阴道内使用；避免与眼睛和鼻子和嘴巴接触。
-该药可在月经期间使用，但要使用外用药垫直至治疗完成；不要使用棉塞，因为它们可能会吸收药物。
-如果这种阴道药物泄漏，不妨佩戴外部护垫。
-在使用本药前后都要洗手。
-有关其他信息，请咨询患者说明/患者信息。