特康唑阴道霜0.8％

仅接收

特康唑阴道霜0.8％说明

Terconazole阴道乳膏0.8％是白色至灰白色的可水洗的阴道内用乳膏，含有0.8％的抗真菌剂Terconazole，顺式-1- [ p -[[2-（2,4-二氯苯基）-2-（ 1 H -1,2,4-三唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基] -4-异丙基哌嗪，在由丁基化羟基茴香醚，鲸蜡醇，肉豆蔻酸异丙酯组成的乳膏基质中复合，聚山梨酯60，聚山梨酯80，丙二醇，纯净水和硬脂醇。

特康唑的结构式如下：

特康唑 C 26 H 31 Cl 2 N 5 O 3

特康唑是一种三唑衍生物，是白色至几乎白色的粉末，分子量为532.47。不溶于水。微溶于乙醇；易溶于丁醇。

特康唑阴道霜0.8％-临床药理学

吸收性

在阴道内向健康女性单次应用含240 mg 14 C-叔康唑的栓剂后，在栓剂保留期间（16小时），阴道区域约残留70％（范围：64％至76％）的叔康唑；在7天内系统吸收了大约10％（范围：5至16％）的放射性。阴道内施用乳膏或栓剂后5至10小时，terconazole的最大血浆浓度出现。无论是乳膏剂还是栓剂，特康唑的全身暴露量均与所用剂量成正比。在患有外阴阴道念珠菌病（孕妇或非孕妇）和健康受试者的患者中，特康唑的吸收速率和程度相似。

分配

特康唑在人体血浆中的蛋白质结合率很高（94.9％），结合程度与药物浓度在0.01至5 mcg / mL范围内无关。

代谢

全身吸收的特康唑被广泛代谢（> 95％）。

消除

在健康女性的各种研究中，在一次或多次阴道内给予terconazole作为乳膏剂或栓剂/胚珠后，未改变的terconazole的平均消除半衰期为6.4至8.5小时。对经子宫切除或输卵管结扎的妇女进行一次阴道内含240 mg 14 C-terconazole栓剂的阴道内给药后，尿液中约有3％至10％（平均±SD：5.7±3％）的放射性被消除，而2至6在7天的收集期内，粪便​​中的％（平均值±SD：4.2±1.6％）被消除。

多剂量

每天多次使用乳膏7天或栓剂3天后，最大血浆浓度或总暴露量（AUC）没有明显增加。

在滤过的人造紫外线条件下，反复皮肤应用2％和0.8％的特康唑乳膏后，在一些正常志愿者中观察到光敏反应。

在美国和国外的临床试验中，未曾接受特康唑栓剂或阴道乳膏（0.4％和0.8％）治疗的患者出现光敏反应。

微生物学

特康唑是一种唑类抗真菌药，可抑制真菌细胞色素P-450介导的14α-羊毛甾醇脱甲基酶。该酶起到将羊毛甾醇转化为麦角甾醇的作用。 14种α-甲基固醇的积累与随后的麦角固醇在真菌细胞壁中的流失有关，并可能与特康唑的抗真菌活性有关。哺乳动物细胞去甲基化对叔康唑抑制作用较不敏感。

特康唑在体外对白色念珠菌和其他念珠菌具有抗真菌活性。特康唑对大多数乳酸杆菌属的MIC值。通常在人类阴道中发现≥128mcg / mL；因此，这些有益细菌不受药物治疗的影响。

特康唑阴道霜0.8％的适应症和用法

特康唑阴道霜适用于局部治疗外阴阴道念珠菌病（念珠菌病）。由于特康唑阴道乳膏仅对念珠菌属引起的外阴阴道炎有效，因此应通过KOH涂片和/或培养来确诊。

禁忌症

已知对特康唑或乳膏中任何成分过敏的患者。

警告事项

特康唑治疗期间已报告了过敏反应和毒性表皮坏死。如果出现过敏反应或中毒性表皮坏死溶解，应停止使用特康唑治疗。

预防措施

一般

仅用于外阴。特康唑不用于眼科或口服。如果在使用过程中出现致敏，刺激，发烧，发冷或类似流感的症状，请停止使用并且不要与特康唑合用。

实验室测试

如果对特康唑缺乏反应，则应重复进行适当的微生物学研究（标准的KOH涂片和/或培养）以确认诊断并排除其他病原体。

药物相互作用

特康唑的治疗作用不受口服避孕药使用的影响。

当向以低剂量口服避孕药建立的健康女性志愿者服用0.8％的terconazole阴道乳膏时，雌二醇和孕酮的水平没有显着差异。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行确定叔康唑致癌潜力的研究。

当在体外测试小鼠生殖细胞中微生物点突变的诱导（Ames试验），诱导细胞转化，或体内染色体断裂（微核试验）或显性致死突变时，特康唑没有致突变性。

当雌性大鼠在三个月内口服达40 mg / kg / day的terconazole时，未发生生育力损害。

怀孕

怀孕类别C

当在大鼠中或在兔子中或皮下给予高达40 mg / kg / day（50x 0.8％阴道乳膏制剂的建议阴道内人剂量的50倍）口服给药时，terconazole没有致畸作用的证据。在大鼠中高达20 mg / kg /天。

10 mg / kg /天或以下的剂量不会产生胚胎毒性；然而，大鼠的骨化延迟为10 mg / kg / day。有一些证据表明，兔子和大鼠在20至40 mg / kg时具有胚胎毒性。在大鼠中，这反映为窝产仔数和存活幼仔数的减少以及胎儿体重的减少。骨化也延迟，骨骼变异的发生率增加。

10 mg / kg /天的无效剂量导致孕鼠中叔康唑的平均血浆峰值水平为0.176 mcg / mL，超过正常受试者在正常受试者后平均血浆峰值水平（0.006 mcg / mL）的30倍。阴道内给予特康唑0.8％阴道乳膏。此安全性评估未考虑到由于通过羊膜的扩散而从刺激的阴道直接转移至特康唑的胎儿的可能暴露。

由于特康唑是从人阴道吸收的，因此除非医生认为对患者的健康至关重要，否则不应在妊娠的头三个月使用它。

如果潜在收益超过对胎儿的潜在风险，则可以在中期和中期使用特康唑。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。动物研究表明，经处理的（40 mg / kg /口服）水坝的乳汁暴露的大鼠后代在产后前几天的存活率降低，但整个泌乳期的幼崽体重和体重增加与对照组相当或大于对照组。 。由于许多药物是从人乳中排出的，并且由于特康唑在哺乳期婴儿中可能产生不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

尚未确定儿童的安全性和有效性。

老人用

特康唑的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。

不良反应

临床试验的不良反应

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在美国进行的对照临床研究中，念珠菌性外阴阴道炎患者接受0.8％的特康唑阴道霜治疗3天。根据与安慰剂和标准药物的比较分析，认为最可能与0.8％特康唑阴道霜有关的不良经历是头痛（21％，安慰剂为16％）和痛经（6％，安慰剂为2％）。特康唑0.8％的阴道乳膏报道的其他不良经历是腹痛（3.4％，安慰剂为1％）和发烧（安慰剂为1％，0.3％）。最常引起治疗中断的不良药物经历是外阴阴道瘙痒，特康唑0.8％阴道乳膏组0.7％，安慰剂组0.3％。

上市后经验

在特康唑的上市后经验中，首次发现以下药物不良反应：由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

概述：虚弱，类似流感的疾病，包括多种发烧和发冷，恶心，呕吐，肌痛，关节痛，不适的反应

免疫：过敏，过敏反应，面部浮肿

紧张：头晕

呼吸道：支气管痉挛

皮肤：皮疹，中毒性表皮坏死溶解，荨麻疹

过量

在大鼠中，男性和女性的口服LD 50值分别为1741和849 mg / kg。雄性和雌性狗的口服LD 50值分别为≅1280和≥640mg / kg。

如果口服摄入栓剂或乳膏，应采取支持和对症措施。如果不小心将乳霜涂在眼睛上，请用清水或盐水冲洗，如果症状持续，请寻求医疗救护。

特康唑阴道霜0.8％用法用量

每天在睡前一次阴道内一次完整涂药（5克）特康唑阴道霜（40毫克特康唑），连续三天。

在开出另一种治疗方案之前，应通过涂片和/或培养物以及排除与阴道炎有关的其他病原体来再次确认诊断。特康唑阴道霜的治疗作用不受月经的影响。

特康唑阴道霜0.8％如何提供

特康唑阴道霜0.8％可在20克（NDC 51672-1302-0）管中使用，并配有3个定量剂量的涂药器。

存放在20°至25°C（68°至77°F） [请参阅USP控制的室温]。

Mfd。提供者：加拿大安大略省布兰普顿的芋头制药公司L6T 1C1
距离作者： Taro Pharmaceuticals USA，Inc.，霍桑，纽约州10532

修订日期：2019年10月
PK-4589-6 55

特康唑
阴道霜0.8％

病人使用说明

填写申请者：

1.从管子上取下盖子。

2.使用帽顶上的尖头刺破管子上的密封。

3.将涂药器拧到管子上。

4.从底部挤压管子并注满涂药器，直到柱塞停止。
在将管子与已填充的涂抹器分开之前，请勿释放管子上的压力。

5.从管子上拧下涂药器。
每次使用后，请重新盖好盖子，并从底部卷起管子。

使用涂药器：

1.仰卧，膝盖朝胸部挺起。

2.握住涂药器的筒状肋端，将装满的涂药器插入阴道，直至其舒适地通过。

3.慢慢按下涂抹器的柱塞，将乳霜释放到阴道中。

4.从阴道上取下涂药器。

5.按照医生的指示，每晚在睡前3个晚上涂一个涂抹器。
每次使用后请丢弃涂抹器。

注意：存放在20°至25°C（68°至77°F） [请参阅USP控制的室温]。有关批号和有效期，请参见纸箱的端盖或管的压接。

关于酵母菌感染的一句话

为什么发生酵母菌感染？

酵母菌感染是由一种叫做假丝酵母（KAN di duh）的生物引起的。它可能以少量无害的形式存在于口腔，消化道和阴道中。有时，阴道的自然平衡变得不安。这可能导致念珠菌快速生长，从而导致酵母菌感染。酵母菌感染的症状包括瘙痒，灼热，发红和异常分泌物。您的医生可以通过评估症状并在显微镜下查看分泌物样本来诊断酵母菌感染。

如何预防酵母菌感染？

某些因素可能会增加您发生酵母菌感染的机会。这些因素实际上并不会引起问题，但是可能会导致酵母快速生长的情况。

• 衣物：紧身牛仔裤，尼龙内衣，连裤袜和湿泳衣可以保持热量和湿气（酵母菌在其中生长的两个条件）。宽松的裤子或裙子，100％纯棉内衣和长筒袜可能有助于避免此问题。
• 饮食：减少甜食，奶制品和人造甜味剂可能会降低酵母菌感染的风险。
• 抗生素：抗生素通过消除引起疾病的生物起作用。尽管它们有助于治愈其他问题，但抗生素可能会导致阴道念珠菌过度生长。
• 怀孕：怀孕期间体内激素的变化会促进酵母菌的生长。这是发生感染的非常常见的时间。在婴儿出生之前，可能很难完全消除酵母菌感染。如果您认为自己已怀孕，请告诉医生。
• 月经：有时激素水平每月变化可能会导致酵母菌感染。
• 糖尿病：除了热量和水分，酵母还依靠糖sugar壮成长。由于糖尿病患者的尿液中经常含有糖，因此其阴道中富含这种物质。认真控制糖尿病可能有助于预防酵母菌感染。

控制这些因素可以帮助消除酵母菌感染，并可以防止它们再次感染。

其他一些有用的提示：

1.为了获得最佳效果，即使您感觉很快好转，也请务必按照医生的处方使用药物。

2.如果您的医生建议您避免性交，请避免这样做。

3.如果您的伴侣有任何阴茎瘙痒，发红或不适，他应咨询医生并提及您正在接受酵母菌感染的治疗。

4.即使月经期也可以使用药物。但是，您不应使用卫生棉条，因为它们可能会吸收药物。相反，请使用外部垫子或餐巾，直到用完药为止。如果阴道药物泄漏，您可能还希望穿卫生巾。

5.淋浴，沐浴或游泳后，彻底擦干生殖器部位。尽快换下湿泳衣或湿运动服。干燥的环境不太可能促进酵母的生长。

6.排便后，从前到后（远离阴道）擦拭。

7.请勿冲洗，除非您的医生特别指示您这样做。怀疑可能会干扰阴道平衡。

8.如果可以帮助，请不要刮擦。抓挠会引起更多刺激并传播感染。

9.与您的医师讨论您已经服用的任何药物。某些类型的药物可使您的阴道更容易感染。

10.多吃营养餐，以促进身体健康。

Mfd。通过：
芋头制药公司
加拿大安大略省布兰普敦L6T 1C1

距离通过：
芋头制药美国公司
纽约州霍索恩10532

修订日期：2019年10月
PK-4589-6 55

主要显示面板-20克管纸箱

NDC 51672-1302-0

20克

特康唑
阴道
奶油0.8％

管和3个涂药器
仅供阴道使用。

仅Rx

请将本品和所有药物放在儿童接触不到的地方。

芋头

对于消费者

适用于特康唑外用剂：阴道乳膏，阴道栓剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，特康唑外用药可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用特康唑局部用药时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 阴道灼热感

不常见

• 寒意
• 发热
• 阴道瘙痒或刺激

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 发冷
• 咳嗽
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕
• 快速的心跳
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 荨麻疹
• 嘶哑
• 刺激
• 瘙痒
• 关节或肌肉疼痛
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮疹
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤发红
• 流鼻涕
• 发抖
• 皮疹
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 出汗
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 胸闷
• 睡眠困难
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

特康唑的局部副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 抽筋
• 头痛
• 大量出血
• 疼痛

不常见

• 腹部或胃痛
• 身体疼痛

发病率未知

• 搬家困难
• 力量不足或丧失
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛或僵硬
• 关节肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于特康唑外用剂：阴道乳膏，阴道栓剂

神经系统

据报道，分别使用0.4％阴道乳膏，0.8％阴道乳膏和阴道栓剂的患者分别有26％，21％和30.3％出现头痛。在栓剂临床试验中，接受安慰剂的患者中多达20.7％发生头痛。 ^[参考]

很常见（10％或更多）：头痛（高达30.3％）

上市后报告：头晕^[参考]

本地

栓剂最经常由于灼热和瘙痒而停药。 ^[参考]

频率也未报告：疼痛，皮疹

阴道栓剂：

-非常常见（10％或以上）：燃烧（15.2％）

-普通（1％至10％）：瘙痒^[参考]

泌尿生殖

由于外阴阴道瘙痒，最常停用乳膏制剂。 ^[参考]

阴道霜0.4％

-未报告频率：外阴烧伤/瘙痒/刺激

阴道霜0.8％：

-常见（1％至10％）：痛经，生殖器灼痛和瘙痒

-未报告频率：外阴瘙痒

阴道栓剂：

-常见（1％至10％）：女性生殖器疼痛^[参考]

其他

未报告的频率：流感样疾病（包括发烧，发冷，恶心，头晕）

上市后报告：虚弱，类似流感的疾病（包括发烧，发冷，恶心，呕吐，肌痛，关节痛，全身不适等多种反应），面部浮肿

阴道霜0.4％

-普通（1％至10％）：身体疼痛，发烧

-罕见（0.1％至1％）：寒冷

阴道霜0.8％

-罕见（0.1％至1％）：发烧

阴道栓剂

-普通（1％至10％）：身体疼痛，发烧，发冷^[参考]

胃肠道

阴道霜0.8％：

-常见（1％至10％）：腹痛^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏，过敏^[参考]

皮肤科

据报道，在经过滤的人造紫外线条件下，反复皮肤应用2％和0.8％的乳膏制剂后，出现了光敏反应。在美国和国外的临床试验中，经栓剂或阴道乳膏治疗的患者（0.4％和0.8％）未报告光敏反应。 ^[参考]

未报告频率：光敏反应

上市后报道：皮疹，有毒的表皮坏死溶解，荨麻疹^[参考]

呼吸道

未报告频率：呼吸困难

上市后报告：支气管痉挛^[参考]

至少1名患者发展为白细胞增多和呼吸困难。 ^[参考]

血液学

至少1名患者发展为白细胞增多和呼吸困难。 ^[参考]

未报告频率：白细胞增多症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人阴道念珠菌病的常用剂量

阴道霜0.4％：每天睡前一次阴道内涂药1次，连续7天
阴道霜0.8％：每天1次，在睡前一次阴道内连续3天使用
阴道栓剂：每天睡前阴道内栓剂1次，连续3天

评论：
-仅对念珠菌引起的外阴阴道炎有效；应通过KOH涂片和/或文化来确诊。

用途：用于外阴念珠菌病（念珠菌病）的局部治疗

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于外阴阴道；不用于眼科或口服。
-睡前服用。

一般：
-在开出另一种治疗方案之前，应通过排除涂片和/或培养物以及通常与外阴阴道炎有关的其他病原体来再次确认诊断。
-该药的治疗作用不受月经的影响。

患者建议：
-避免丢失剂量并完成整个治疗过程。
-仅用于阴道内使用；避免与眼睛和鼻子和嘴巴接触。
-该药可在月经期间使用，但要使用外用药垫直至治疗完成；不要使用棉塞，因为它们可能会吸收药物。
-如果这种阴道药物泄漏，不妨佩戴外部护垫。
-在使用本药前后都要洗手。
-有关其他信息，请咨询患者说明/患者信息。