蒂根注射液

可注射

仅限肌内使用

不适用于儿科患者

Tigan注射液说明

化学上，三甲基苯甲酰胺盐酸盐（HCl）为N- [对-[2-（二甲基氨基）乙氧基]苄基] -3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺一盐酸盐。它的分子量为424.93，具有以下结构式：

单剂量小瓶：每个2毫升单剂量小瓶均包含200毫克盐酸三甲基苯甲酰胺，1毫克柠檬酸钠和0.4毫克柠檬酸，作为缓冲液，并用氢氧化钠将pH调节至约5.0。

多剂量小瓶：每毫升包含100 mg盐酸三甲基苯甲酰胺，与0.45％的苯酚混合作为防腐剂，0.5 mg柠檬酸钠和0.2 mg柠檬酸作为缓冲剂，并用氢氧化钠将pH调节至约5.0。

Tigan注射液-临床药理学

作用机理

Tigan®的作用如在动物中确定的机制是晦涩，但可能涉及在化学感受器触发区（CTZ），在延髓通过催吐脉冲被输送到呕吐中心的区域;对呕吐中心的直接冲动显然没有受到类似的抑制。在用盐酸三甲苯甲酰胺预处理的狗中，对阿扑吗啡的催吐反应得到抑制，而针对胃内硫酸铜诱导的呕吐则几乎没有保护作用。

药代动力学

已经在健康成人受试者中研究了三甲基苯甲酰胺的药代动力学。施用200 mg（100 mg / mL）的Tigan IM注射剂后，达到最大血浆浓度（T max ）的时间约为半小时，与IM注射剂相比，Tigan 300 mg口服胶囊的到达时间要长约15分钟。单剂量的Tigan 300 mg口服胶囊提供的三甲基苯甲酰胺的血浆浓度曲线类似于Tigan 200 mg IM。与溶液相比，胶囊制剂的相对生物利用度为100％。三甲基苯甲酰胺的平均消除半衰期为7至9小时。在人类中，单剂量的30 – 50％会在48 – 72小时内不变地排入尿液。尚不知道人体内三甲基苯甲酰胺的代谢情况。具体而言，尚不清楚是否在人体内产生了活性代谢产物。

特殊人群

肾功能不全患者尚不清楚三甲苯甲酰胺的清除率。但是，考虑到大量的肾脏排泄和消除三甲基苯甲酰胺，以及老年患者可能患有不同程度的肾脏损害，建议考虑减少肾功能不全老年患者的三甲苯甲酰胺剂量。 （请参阅预防措施：一般，剂量和管理）。

男性（N = 40）和女性（N = 28）的三甲基苯甲酰胺全身性暴露相似。

高加索人（N = 53）和非裔美国人（N = 12）的药代动力学似乎相似。

肾功能不全患者尚不清楚三甲苯甲酰胺的清除率。但是，考虑到大量的肾脏排泄和消除作用，考虑到肾功能不全的患者减少三甲苯甲酰胺的剂量可能是明智的。 （请参阅预防措施：一般，剂量和管理）。

适应症

Tigan®的适应症为术后恶心和呕吐的治疗和与胃肠炎的恶心。

禁忌症

Tigan®的可注射的形式在儿童患者和患者已知对曲美是禁忌。

警告事项

Tigan®可能产生睡意。在确定患者的个人反应之前，患者不应操作汽车或其他危险机械。

怀孕使用

在大鼠和兔子的生殖实验中研究了盐酸三甲苯甲酰胺，但未提示致畸性。观察到的唯一效果是，在给予20 mg和100 mg / kg的大鼠中，胚胎的吸收或死胎幼崽的百分比增加，而在接受100 mg / kg的兔子中，其吸收更高。在每项研究中，这些不利影响均归因于一两个水坝。与人类的相关性未知。由于接受该药的孕妇或哺乳期妇女没有足够的经验，因此尚未确定孕妇或哺乳期母亲的安全性。

与酒精一起使用

伴随使用酒精与Tigan®可能会导致不良药物相互作用。

预防措施

在急性发热性疾病，脑炎，胃肠炎，脱水和电解质紊乱，尤其是儿童和老人或体弱的过程中，中枢神经系统反应，如角弓反张，抽搐，昏迷，锥体外系症状，已报告有和没有使用Tigan的®（曲美盐酸盐）或其他止吐剂。在这种疾病应谨慎管理Tigan行使®，特别是谁最近收到其他中枢神经系统作用药物（吩噻嗪类，巴比妥类，颠茄衍生品）的患者。主要重点应放在体液和电解质平衡的恢复，发烧的减轻和病因过程的减轻上。应避免过度水合，因为它可能导致脑水肿。

Tigan®的止吐作用可能导致在这样的条件下如阑尾炎和毒性的晦涩迹象诊断较为困难，因为其他药物过量。

一般

消除不变的三甲基苯甲酰胺的主要途径是通过肾脏。肾功能不全的患者，包括某些老年患者，应考虑调整剂量。 （请参阅临床药理学和用法用量）。

老人用

盐酸三甲苯甲酰胺的临床研究未包括足够多的65岁及以上的患者，以确定他们对年轻患者的反应是否不同。尽管文献中报道的研究包括年龄大于65岁的老年患者和年轻患者，但尚不清楚用甲氧苯甲酰胺治疗的老年和非老年患者的疗效或安全性参数是否存在差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

已知该药物基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。 （请参阅临床药理学和用法用量）。

不良反应

有过敏反应和帕金森样症状的报道。对外科患者进行肠胃外给药后有低血压的报道。据报道有血液异常，视力模糊，昏迷，抽搐，情绪低落，腹泻，神志不清，头昏眼花，嗜睡，头痛，黄疸，肌肉痉挛和眼痛。如果发生这些情况，应停止给药。已经观察到过敏型皮肤反应。因此，在致敏的第一个迹象时应停药。尽管这些症状通常会自发消失，但在某些情况下可能需要对症治疗。

有关不良反应的医学建议，请与您的医学专家联系。要报告可疑的不良反应，请致电1-800-828-9393与Par Pharmaceutical，Inc.或致电1-800-FDA-1088（1-800-332-1088）与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。

Tigan注射剂量和给药

（请参阅警告和注意事项。）

应根据治疗适应症，症状严重程度和患者反应调整剂量。

老年患者

对于肾功能不全（肌酐清除率≤70 mL / min / 1.73m 2 ）的老年患者，应考虑调整剂量，例如减少每次给药的总剂量或延长给药间隔。最终剂量调整应基于临床疗效和安全性考虑因素的综合。 （请参阅临床药理学和注意事项）。

肾功能不全的患者

在肾功能不全（肌酐清除率≤70 mL / min / 1.73m 2 ）的受试者中，应考虑进行剂量调整，例如减少每次给药的总剂量或延长给药间隔。 （请参阅临床药理学和用法用量）。

注射剂量，100 mg / mL（不用于儿科患者）
成人常规剂量
肌肉注射2 mL（200 mg）的tid或qid。

注意：可注射形式仅用于肌肉内给药；不建议静脉内使用。

肌肉注射可能在注射部位引起疼痛，刺痛，灼热，发红和肿胀。通过深注入到臀区的上外部象限中，并避免溶液沿路径逸出，可以使这种影响最小化。

存储

存放在20°至25°C（68°至77°F）之间。

（请参阅USP控制的室温。）

如何提供Tigan注射剂

Tigan®（盐酸三甲基苯甲酰胺）有以下几种：

NDC 42023-119-25 100毫克/毫升在2毫升单剂量小瓶中，25包

NDC 42023-118-01 100毫克/毫升20毫升多剂量小瓶装，一包

仅接收

发行人：
帕尔制药
板栗岭，纽约州10977

R04 / 16

OS118J-01-90-02

3000358G

主显示板-2 mL样品瓶标签

NDC 42023- 119 -25

Tigan®
（盐酸三甲苄胺）注射剂

200毫克/ 2毫升

（100毫克/毫升）

仅限肌内使用

2 mL单剂量瓶

主要显示板– 20 mL样品瓶标签

NDC 42023- 118 -01

Tigan®
（盐酸三甲苄胺）注射剂

2,000毫克/ 20毫升

（100毫克/毫升）

仅限肌内使用

20毫升的多-剂量小瓶

20 mL样品瓶标签

对于消费者

适用于甲氧苯甲酰胺：口服胶囊

其他剂型：

• 肌内溶液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，三甲基苯甲酰胺还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用甲氧苄氨酰胺时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

发病率未知

• 腹部或胃痛
• 意识改变
• 发冷
• 黏土色凳子
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 黑尿
• 吞咽困难
• 灰心
• 头晕
• 感到悲伤或空虚
• 发热
• 头痛
• 易怒
• 瘙痒
• 食欲不振
• 失去平衡控制
• 意识丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 面具般的脸
• 恶心
• 皮肤苍白
• 皮疹
• 癫痫发作
• 严重的痉挛，头部和脚跟向后弯曲，身体向前弯曲
• 洗牌走
• 手臂和腿部动作减慢
• 言语不清
• 咽喉痛
• 手臂，脸，腿，嘴唇，舌头或喉咙肿胀
• 头部，面部，嘴巴和颈部的抽动状运动
• 手指和手发抖
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 难闻的呼吸异味
• 不寻常的瘀伤或出血
• 异常疲倦或虚弱
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生Trimethobenzamide的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 模糊的视野
• 腹泻
• 睡意
• 肌肉痉挛

对于医疗保健专业人员

适用于甲氧苯甲酰胺：复方散剂，肌内溶液，口服胶囊，直肠栓剂

神经系统

未报告的频率：昏迷，惊厥，神志不清，头昏眼花，嗜睡，头痛，阿波司坦，帕金森氏样/锥体束外症状^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏性皮肤反应，血管性水肿，超敏反应^[参考]

心血管的

未报告频率：低血压^[参考]

精神科

未报告频率：抑郁^[参考]

胃肠道

未报告频率：腹泻^[参考]

肝的

未报告频率：黄疸^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌肉抽筋^[参考]

血液学

未报告频率：血液异常^{（参考文献）}

眼科

未报告频率：视力模糊^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

恶心/呕吐的常规成人剂量

口服：300毫克，每天3或4次
IM注射：200 mg IM每天3或4次

评论：应根据治疗适应症，症状严重程度和患者反应调整剂量。

用途：
-术后恶心呕吐的治疗
-治疗与胃肠炎有关的恶心

肾脏剂量调整

肾功能不全（CrCl 70 mL / min / 1.73 m2或更小）：应考虑调整剂量，例如减少每次给药的总剂量或延长给药间隔；建议注意。

肝剂量调整

口服配方：
-有肝功能异常的体征/症状的患者：避免使用
-在治疗过程中出现肝功能障碍的患者：停止使用。

IM注射配方：数据不可用

剂量调整

老年患者：应通过延长给药间隔来减少每日剂量，然后根据治疗反应和耐受性进行调整。肾功能应予以监测。

在出现皮肤过敏的最初迹象时停止治疗，如果出现以下任何情况：血液异常，视力模糊，昏迷，抽搐，抑郁，腹泻，迷失方向，头晕，嗜睡，头痛，黄疸，肌肉痉挛和阿司匹林。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
不建议该药物用于儿童。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-IM注射可能在注射部位引起疼痛，刺痛，灼热，发红和肿胀；通过深注入到臀区的上外部象限中，并避免溶液沿路径逸出，可以将这种影响最小化。
-注射剂仅用于IM管理；不建议使用静脉注射。

储存要求：
-该药物应在20至25摄氏度（68至77华氏度）之间存储，并避光。

一般：
-使用限制：不建议将这种药物用于儿科患者。

患者建议：
-该药可能会引起嗜睡；应告知患者避免驾驶和可能发生危险的活动，例如操作机器，直到他们知道该药如何影响他们。
-应指导患者在治疗期间避免饮酒和其他会引起中枢神经系统抑制的药物。