免责声明:FDA尚未发现此药是安全有效的,并且该标签尚未获得FDA的批准。有关未经批准的药物的更多信息,请点击此处。
NDC 13811-069-16
简历
毒品事实
TL-Hist CD品牌名称在美国已经停产。如果此产品的非专利版本已获得FDA的批准,则可能会有通用的等同形式。
每5毫升(1茶匙)棉花糖味口服液包含:
4毫克 | 马来酸溴苯那敏 | |
7.5毫克 | 盐酸去氧肾上腺素 | |
10毫克 | 磷酸可待因 |
马来酸溴苯那敏是一种抗组胺药,其化学名称为2-吡啶丙胺,γ-(4-溴苯基) -N,N-二甲基-,(±)-,( Z )-2-丁烯二酸酯(1:1)。其结构如下:
C 16 H 19 BrN 2 •C 4 H 4 O 4 MW 435.31
盐酸去氧肾上腺素是一种口服有效的鼻充血药,化学名称为(-)- m-羟基-α-[[(甲基氨基)甲基]苄醇盐酸盐,是一种肾上腺素能,呈白色或几乎白色的无味晶体,味苦。 。可自由溶于水和乙醇。其结构如下:
C 9 H 13 NO 2 •HCl分子量203.67
可待因是鸦片罂粟衍生的天然菲菲生物碱之一,在药理上被归类为麻醉性镇痛药。磷酸可待因在化学上可以命名为吗啡喃-6-ol,7,8-二羟基-4,5-环氧-3-甲氧基-17-甲基-(5α,6α)-,磷酸盐(1:1)(盐) ,半水合物。可待因的磷酸盐以白色,针状晶体或白色结晶性粉末形式存在。磷酸可待因可自由溶于水,微溶于醇。其结构如下:
C 18 H 21 NO 3 •H 3 PO 4 •½H 2 O MW 406.37
马来酸溴苯那敏分类为烷基胺抗组胺药。此类是最活跃的组胺拮抗剂,通常在相对较低的毫克剂量下有效。与吩噻嗪类抗组胺药相比,烷基胺引起的嗜睡和镇静程度较小,因此可能更适合于白天使用。但是应注意,服用烷基胺抗组胺药的患者可能会出现某种程度的嗜睡。
盐酸去氧肾上腺素是一种拟交感神经胺,主要通过直接作用于α(α)-肾上腺素受体而起作用。在治疗剂量下,该药物对心脏的β(β)-肾上腺素能受体没有明显的刺激作用。在临床上,盐酸去氧肾上腺素可收缩粘膜肿胀,减少组织充血,水肿和鼻充血。并增加鼻气道通畅度。在治疗剂量下,该药物几乎不会引起中枢神经系统(CNS)刺激。
包括可待因在内的麻醉性止痛药对中枢神经系统和胃肠道产生主要作用。可待因的镇痛作用是由于它的中枢作用。但是,确切的作用部位尚未确定,涉及的机制似乎非常复杂。可待因在结构上和药理学上均与吗啡相似,但其在治疗性可待因剂量下的作用较为温和,镇静,呼吸抑制作用较小,并具有胃肠,泌尿和瞳孔作用。可待因使胆道压力升高,但低于吗啡或哌替啶。可待因比吗啡少便秘。可待因具有良好的镇咳活性,尽管在相同剂量下比吗啡要少。它优先于吗啡使用,因为在常规镇咳剂量的可待因上很少出现副作用。口服治疗剂量的可待因通常不会对心血管系统产生重大影响。麻醉性镇痛药可能通过刺激化学感受器触发区(CTZ)引起恶心和呕吐。但是,它们也会使呕吐中心受压,因此后续的剂量不太可能引起呕吐。常规口服可待因后,恶心极少。麻醉性镇痛药会导致组胺释放,这似乎是造成注射时胃肠外注射部位出现的风疹或荨麻疹的原因。组胺的释放还可能使皮肤血管扩张,导致脸部和颈部潮红,瘙痒和出汗。
可待因及其盐在口服和胃肠外给药后均被良好吸收。可待因的口服效果约为肠胃外的2/3。可待因主要通过内质网的酶在肝脏中代谢,在那里经历0-去甲基化,N-去甲基化以及与葡萄糖醛酸的部分结合。该药物主要通过尿液中的非活性代谢产物和少量游离和结合的吗啡排出体外。粪便中可待因及其代谢产物的量可忽略不计。口服或皮下注射可待因后,镇痛作用发生在15至30分钟内,持续4至6小时。在动物研究中,观察到止咳作用发生在口服可待因后15分钟,在摄入后45至60分钟达到峰值。作用持续时间是剂量依赖性的,通常不超过3小时。
TL-HIST CD液体可临时缓解因花粉症或其他上呼吸道过敏或过敏性鼻炎引起的流鼻水,打喷嚏,鼻子或喉咙发痒以及眼睛发痒,水汪汪的现象;用于症状缓解的呼吸系统疾病,其特征在于干燥,非生产性咳嗽以及呼吸道中存在顽强的粘液和/或粘液堵塞;非麻醉性咳嗽抑制剂,用于临时控制由于普通感冒或吸入性刺激物引起的轻微喉咙和支气管刺激引起的咳嗽;使咳嗽控制中心平静下来并缓解咳嗽。
对任何成分或相关化合物敏感的患者禁用该药。已知对其他拟交感神经胺过敏的患者可能表现出与去氧肾上腺素的交叉敏感性。高血压或室性心动过速的患者禁用苯肾上腺素,在老年患者或甲状腺功能亢进,心动过缓,部分心脏传导阻滞,心肌病或严重动脉硬化的患者中,应格外小心。苯肾上腺素禁用于单胺氧化酶抑制剂(MAOI)治疗的患者中,并在停止MAOI治疗后持续14天。
可待因对已知的药物过敏者禁用。
抗组胺药和可待因都是禁忌用于治疗下呼吸道症状,包括哮喘。抗组胺药和抗胆碱药在患有窄角型青光眼,尿during留,消化性溃疡和哮喘发作期间禁用。
禁忌在母乳喂养的母亲中。
不要超过推荐剂量。如果发生神经质,头晕或失眠,请停止使用并咨询医生。
使用本产品时,TL-HIST CD液体可能会引起明显的睡意。
持续咳嗽可能表示病情严重。如果咳嗽持续超过1周,容易复发或伴有发烧,皮疹或持续性头痛,请咨询医生。除非经医生指导,否则请勿将本产品用于持续或慢性咳嗽,例如吸烟,哮喘,慢性支气管炎或肺气肿或咳嗽伴有大量痰(黏液)的情况。患有窄角型青光眼,狭窄的消化性溃疡,幽门十二指肠阻塞,有症状的前列腺肥大和膀胱颈阻塞的患者应谨慎使用抗组胺药。抗组胺药和/或减充血药可能引起兴奋性,特别是在儿童中。剂量高于建议剂量时,可能会出现神经过敏,头晕或失眠。六十(60)岁以上的患者可能在治疗效果和不良反应发生率方面均对该药物组合产生更高的反应,因此,较低的剂量可能更适合这些患者。
对于高血压,糖尿病,缺血性心脏病,眼内压增高,甲状腺功能亢进或前列腺肥大的患者,应慎重使用拟交感神经胺。拟交感神经药可引起中枢神经系统刺激和惊厥或伴有低血压的心血管衰竭。
并用苯肾上腺素和MAO抑制剂可导致高血压危机,并且在停止MAO抑制剂治疗,消炎痛或β受体阻滞剂和甲基多巴后14天。如果发生高血压危机,应立即停用这些药物,并应降低血压。发烧应通过外部冷却进行管理。
如果咳嗽没有反应,则不应增加可待因的剂量;对于无反应的咳嗽,应在5天内或更早重新评估是否存在潜在的病理状况,例如异物或下呼吸道疾病。
可待因可能引起或加重便秘。
可待因镇咳药的使用已在幼儿中引起呼吸抑制,导致逮捕,昏迷和死亡,特别是在停用药物能力尚未完全发展的一岁以下婴儿中。
可待因的给药可以通过释放组胺来完成,应在特应性儿童中谨慎使用。
在头部受伤,颅内病变或颅内压再度升高的情况下,麻醉性镇痛药的呼吸抑制作用及其升高脑脊液压力的能力可能会明显夸大。麻醉药可能产生不良反应,可能使头部受伤患者的临床病情变得模糊。
哮喘和其他呼吸系统疾病哮喘患者不应使用麻醉性镇痛药或止咳药(包括可待因)。它们也不能用于与生产性咳嗽有关的急性发热性疾病或慢性呼吸系统疾病,因为这些疾病会干扰清除气管支气管分泌物树的能力,会对患者的呼吸功能产生有害影响。
降压作用可待因可在非卧床患者中产生体位性低血压。
在开处方抑制或改善咳嗽的药物之前,重要的是要查明咳嗽的根本原因,咳嗽的改变不会增加临床或生理并发症的风险,并针对原发疾病制定适当的治疗方法。抗组胺药具有类似阿托品的作用,因此在有支气管哮喘,眼内压增高,甲状腺功能亢进,心血管疾病和高血压病史的患者中应谨慎使用。
高血压患者应谨慎使用含去氧肾上腺素的制剂。冠状动脉疾病;任何其他心血管疾病;青光眼;前列腺肥大;甲状腺功能亢进;糖尿病。患有急性腹部疾病,惊厥性疾病,严重肝或肾功能不全,发烧,甲状腺功能减退,艾迪生氏病,溃疡性结肠炎,前列腺肥大的患者,在近期胃肠道疾病的患者中,应谨慎使用包括可待因在内的麻醉镇痛药,并降低初始剂量或泌尿道手术,以及非常年轻或年老或虚弱的患者。
由于特定的CYP2D6 * 2×2基因型,某些个体可能是超快速代谢者。这些人比其他人更快,更彻底地将可待因转化为其活性代谢物吗啡。这种快速转化导致高于预期的血清吗啡水平。即使采用标记的剂量方案,超快速代谢者也可能会出现用药过量的症状,例如极度嗜睡,神志不清或呼吸困难。
该CYP2D6表型的患病率差异很大,据估计在中国和日本人中为0.5%至1%,在西班牙裔中为0.5%至1%,在白种人中为1-10%,在非洲裔美国人中为3%,在北非人中为16-28% ,埃塞俄比亚人和阿拉伯人。无法提供其他种族的数据。当医师开具含可待因的药物时,他们应在最短的时间内选择最低的有效剂量,并应告知患者这些风险和吗啡过量的征兆。
如果您现在正在服用处方单胺氧化酶抑制剂(MAOI)(某些用于治疗抑郁症,精神病或情绪疾病或帕金森氏病的药物),或者在停止使用MAOI药物后2周内请勿使用。如果您不知道您的处方药中是否含有MAOI,请在服用本产品之前咨询医生或药剂师。
抗组胺药可能会干扰使用过敏原提取物进行皮肤测试的诊断测试结果。
同时使用三环类抗抑郁药可能会拮抗苯肾上腺素的作用。 MAO抑制剂和β肾上腺素能阻滞剂可增强拟交感神经药的作用。
拟交感神经药可以降低甲基多巴,美卡敏,利血平和藜芦生物碱的抗高血压作用。 TL-HIST CD液体与其他拟交感神经胺类药物同时给药时应小心,因为它们对心血管系统的综合作用可能对患者有害。
可待因在接受MAO抑制剂的患者中,建议初始小剂量试验,以观察任何过度的麻醉作用或MAOI相互作用。
没有关于动物或人类致癌,诱变或生育能力受损的长期潜力的数据。
在大鼠和兔子中进行的一项研究报告,在器官发生期间,剂量范围为5至120 mg / kg的可待因没有致畸作用。在大鼠中,成年动物毒性范围内的120 mg / kg剂量与植入时胚胎吸收增加有关。在另一项研究中,据报道,给怀孕小鼠服用100 mg / kg剂量的可待因可导致后代骨化延迟。目前尚无人类研究,这些发现对人类的意义(如果有的话)尚不清楚。
麻醉止痛剂穿过胎盘屏障。分娩越接近,使用的剂量越大,新生儿呼吸抑制的可能性就越大。如果预期分娩早产,应在分娩时避免麻醉性镇痛药。如果母亲在分娩过程中接受过麻醉性镇痛药,则应密切观察婴儿的呼吸抑制迹象。可能需要进行复苏。
已知某些抗组胺药和拟交感神经药会从母乳中排出。不建议哺乳母亲使用本产品,因为拟交感神经胺类药物给婴儿带来的风险比平常高。
可待因被分泌到人乳中。在可待因代谢正常(CYP2D6活性正常)的女性中,分泌到母乳中的可待因数量很少,且呈剂量依赖性。尽管普遍使用可待因产品来控制产后疼痛,但很少有婴儿不良事件的报道。但是,有些妇女是可待因的超快速代谢者。这些妇女的可待因活性代谢产物吗啡的血清水平高于预期,导致母乳中吗啡的水平高于预期,并且其母乳喂养的婴儿的血清吗啡水平有潜在的危险。因此,母亲在可待因中使用可待因可能会导致严重的不良反应,包括死亡。
该CYP2D6表型的患病率差异很大,据估计在中国和日本人中为0.5%至1%,在西班牙裔中为0.5%至1%,在白种人中为1-10%,在非洲裔美国人中为3%,在北非人中为16-28% ,埃塞俄比亚人和阿拉伯人。无法提供其他种族的数据。应权衡婴儿通过母乳接触可待因和吗啡的风险与母乳喂养对母亲和婴儿的益处。对可护理妇女服用可待因时应格外小心。如果选择了含可待因的产品,则应在最短的时间内开出最低剂量,以达到理想的临床效果。应告知使用可待因的母亲何时应立即就医,以及如何识别新生儿毒性反应的体征和症状,例如嗜睡或镇静,母乳喂养困难,呼吸困难和语气下降。超快代谢者的哺乳母亲也可能会出现服用过量的症状,例如极度嗜睡,神志不清或呼吸困难。开处方者应密切监测母婴对,并在母乳喂养期间通知治疗儿科医生有关可待因的使用。
如果患者在7天内症状没有改善或出现发烧,则应指导患者与医师联系。病人咨询应包括以下有关正确使用该药物的信息:不要服用超过建议剂量的药物;与食物,水或牛奶一起服用药物,以减少对胃的刺激;如果出现嗜睡或头晕,请勿驾驶或操作机械;服用这种药物时,请勿摄入含酒精的饮料,单胺氧化酶抑制剂或产生CNS抑郁症的药物(催眠药,镇静剂,镇静剂);如果错过了一个剂量,除非下一次几乎快到下一次剂量,否则应尽快服用药物;不加倍剂量;该药物应存放在温度在15°-30°C(59°-86°F)之间的密封且耐光的容器中;将所有药物放在儿童接触不到的地方。如果意外过量,请寻求专业帮助或立即联系毒物控制中心。可待因可能会导致明显的嗜睡或可能损害执行潜在危险任务(例如驾驶车辆或操作机械)所需的精神和/或身体能力。应告知非卧床患者避免从事此类活动,直到得知他们不会因可待因疗法引起昏昏欲睡或头昏眼花。
酒精或其他中枢神经系统抑制剂(包括麻醉性镇痛药,镇静剂,催眠药和镇静剂)的并用可能会产生累加作用,应避免使用或减少剂量。
应建议患者报告任何非自愿的肌肉运动。避免长时间暴露在阳光下。与其他麻醉性镇痛药一样,可待因可能在某些非卧床患者中产生体位性低血压。应相应地警告患者。警告患者,某些人的肝脏酶会发生变化,并比其他人更迅速,更彻底地将可待因转变为吗啡。这些人是超快速代谢者,服用可待因后血液中的吗啡水平高于正常水平,这可能导致服用过量的症状,例如过度困倦,神志不清或呼吸困难。在大多数情况下,尚不清楚某人是超快速可待因代谢者。服用可待因的哺乳母亲由于是超快速代谢者,因此其母乳中的吗啡含量也较高。母乳中这些较高的吗啡含量可能导致哺乳婴儿危及生命或致命的副作用。指示哺乳母亲注意婴儿吗啡中毒的征兆,包括嗜睡(比平时多),母乳喂养困难,呼吸困难或mp行。如果指示哺乳母亲注意到这些体征,请立即与他们的医生交谈,如果不能立即联系到医生,请把他们带到急诊室或致电911(或当地急救服务)。
服用抗组胺药的老年患者更有可能出现混乱,头晕,镇静,低血压,兴奋过度和抗胆碱能副作用,例如口干和尿retention留(尤其是男性)。老年人(60岁和60岁以上)更容易对拟交感神经药产生不良反应。在这个年龄段过量使用拟交感神经药可能会导致幻觉,抽搐,中枢神经系统抑制和死亡。
镇静;头晕;头痛;紧张儿童的兴奋性(稀有);复视;呕吐腹泻;口干;恶心;厌食症胃灼热;多尿;排尿困难前列腺肥大患者尿retention留无力。
反应过度的人可能会出现麻黄碱样反应,例如心动过速,心,头痛,头晕或恶心。拟交感神经胺类药物与某些不良反应有关,包括恐惧,焦虑,神经质,躁动不安,震颤,无力,面色苍白,呼吸困难,排尿困难,失眠,幻觉,抽搐,中枢神经系统抑制,心律不齐以及低血压引起的心血管衰竭。
神经系统-中枢神经系统抑制,特别是呼吸抑制,以及循环抑制(程度较小);头晕,头晕,镇静,欣快,烦躁不安,头痛,暂时性幻觉,迷失方向,视力障碍和抽搐。
心血管–心动过速,心动过缓,心慌,昏厥,晕厥,体位性低血压(常见于麻醉性镇痛药)。
胃肠道–恶心,呕吐,便秘和胆道痉挛。慢性溃疡性结肠炎患者可能会经历结肠蠕动增加;在急性溃疡性结肠炎患者中,有毒性扩张的报道。
泌尿生殖道–少尿,尿retention留,抗利尿作用(麻醉止痛药常见)。
过敏–罕见的瘙痒,巨荨麻疹,血管神经性水肿和喉头水肿。
其他–脸红,出汗和瘙痒(由于鸦片引起的组胺释放);弱点。
TL-HIST CD液体必须遵守《联邦管制物质法》(附表V)。
已知可待因会受到滥用;但是,口服可待因的滥用可能性似乎很低。甚至肠胃外的可待因似乎也不能像海洛因或吗啡一样提供成瘾者所寻求的心理效果。但是,可待因只能在有药物滥用或依赖史的患者的密切监督下使用。
已知可待因会产生心理依赖性,身体依赖性和耐受性。
过量服用抗组胺药可能引起幻觉,惊厥或可能的死亡,尤其是在儿童中。抗组胺药更可能导致老年患者头晕,镇静和低血压。急性药物过量的治疗可能基于以下方法来治疗患者的盐酸苯肾上腺素药物过量的症状:药物过量的治疗应提供对症和支持治疗。如果认为摄入量危险或过量,除非患者出现抽搐,昏迷或失去反射性呕吐,否则用吐根糖浆诱导呕吐,在这种情况下,请使用大口径管进行洗胃。如果有指示,请使用活性炭和生理盐水。
严重过量服用可待因的特征是呼吸抑制(呼吸频率和/或潮气量减少,Cheyne-stokes呼吸,紫osis),极端嗜睡发展为木僵或昏迷,骨骼肌松弛,皮肤冷和发粘,有时还有心动过缓和低血压。昏迷,精确的瞳孔和呼吸抑制三联征强烈提示鸦片中毒。在严重的过量使用中,尤其是通过静脉途径,可能会发生呼吸暂停,循环衰竭,心脏骤停和死亡。很难确定什么是标准的毒性或致死剂量。然而,据报告成人的可待因致死口服剂量为0.5至1克。据信婴儿和儿童对阿片剂的体重相对较敏感。老年患者也相对不耐受鸦片。
用可待因治疗剂量过大本质上是对症治疗和辅助治疗。仅在极端过量或个人敏感的情况下,才需要监测包括呼吸,脉搏,血压,温度和EKG在内的生命体征。可以口服或用灌洗的方式给予活性炭,或口服硫酸钠或硫酸镁作为泻药。应注意通过提供患者气道和实行辅助或控制通气来恢复适当的呼吸交换。当可待因发生严重的呼吸抑制时,可使用麻醉性拮抗剂盐酸纳洛酮。严重的低血压通常对去甲肾上腺素或去氧肾上腺素的给药有反应。不应使用哌替尼,因为其在部分肾上腺能阻滞患者中使用可能会进一步降低血压。透析经验有限,表明它没有帮助。
每4-6小时口服1茶匙(5 mL),在24小时内不超过6茶匙。
每4-6小时口服1/2茶匙(2.5 mL),在24小时内不超过3茶匙。
使用前请先摇匀液体。
还包含以下非活性成分(按字母顺序排列):柠檬酸,棉花糖味,对羟基苯甲酸甲酯,柠檬酸钾,山梨酸钾,对羟基苯甲酸丙酯,丙二醇,纯净水,70%山梨糖醇溶液,三氯蔗糖
TL-HIST CD液体是一种带有棉花糖味的澄清溶液,其中包含4毫克马来酸溴苯那敏,7.5毫克苯肾上腺素盐酸,10毫克可待因磷酸盐,每瓶16盎司(473毫升)。
NDC 13811-069-16。
警告:不要将本药物和所有药物保留在儿童可及的范围内。万一发生意外服药,请立即寻求专业协助或与毒物控制中心联系。
仅RX
分配在USP / NF定义的密封,耐光的容器中,并带有防儿童进入的封口。
存放在15°-30°C(59°-86°F)的受控室温下。
制造用于:
Trigen Laboratories,Inc.
塞尔维尔,新泽西州08872
12/09版
NDC 13811-069-16
TL-HIST CD
液体
抗组胺药•充血药
• 止咳
每5毫升(1茶匙)的
棉花糖调味液
口服给药包括:
溴苯那敏 马来酸盐 | 4毫克 |
苯肾上腺素 盐酸 | 7.5毫克 |
可待因 磷酸盐 | 10毫克 |
特里根
实验室
16盎司(473毫升)
TL-HIST CD 马来酸溴苯那敏,盐酸去氧肾上腺素和磷酸可待因液体 | ||||||||||||||||||||||
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贴标机-TRIGEN Laboratories,Inc.(830479668) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
TG联合液体公司 | 963714766 | 制造 |
注意:本文档包含有关溴苯那敏/可待因/去氧肾上腺素的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称TL-Hist CD。
适用于溴苯那敏/可待因/去氧肾上腺素:口服液
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:
这些并不是可能发生的所有副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
适用于溴苯那敏/可待因/去氧肾上腺素:口服液
未报告频率:过敏性休克,过度出汗,发冷[参考]
未报告频率:支气管分泌物增厚,胸闷,喘息,鼻塞,口鼻鼻咽干燥[参考]
未报告频率:低血压,心pal,心动过速,收缩期过快[参考]
未报告的频率:镇静,头晕,困倦,协调障碍,疲劳,精神错乱,躁动不安,兴奋,神经质,震颤,烦躁,失眠,欣快,感觉异常,眩晕,歇斯底里,神经炎,耳鸣,急性迷路炎,惊厥[参考]
未报告频率:溶血性贫血,血小板减少症,粒细胞缺乏症[参考]
未报告频率:上腹不适,厌食,恶心,呕吐,腹泻,便秘[参考]
未报告频率:尿频,排尿困难,尿retention留,月经来潮[参考]
未报告频率:荨麻疹,皮疹,光敏性,瘙痒[参考]
未报告频率:视力模糊,复视[参考]
1.“产品信息。聚-Tussin AC(溴苯那敏/可待因/去氧肾上腺素)。”保利制药公司,美国Quitman。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
NDC 13811-069-16
简历
毒品事实
TL-Hist CD品牌名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA的批准,则可能会有通用的等效产品。
每5毫升(1茶匙)棉花糖味口服液包含:
4毫克 | 马来酸溴苯那敏 | |
7.5毫克 | 盐酸去氧肾上腺素 | |
10毫克 | 磷酸可待因 |
马来酸溴苯那敏是一种抗组胺药,其化学名称为2-吡啶丙胺,γ-(4-溴苯基) -N,N-二甲基-,(±)-,( Z )-2-丁烯二酸酯(1:1)。其结构如下:
C 16 H 19 BrN 2 •C 4 H 4 O 4 MW 435.31
盐酸去氧肾上腺素是一种口服有效的鼻充血药,化学名称为(-)- m-羟基-α-[[(甲基氨基)甲基]苄醇盐酸盐,是一种肾上腺素能,呈白色或几乎白色的无味晶体,味苦。 。可自由溶于水和乙醇。其结构如下:
C 9 H 13 NO 2 •HCl分子量203.67
可待因是鸦片罂粟衍生的天然菲菲生物碱之一,在药理上被归类为麻醉性镇痛药。磷酸可待因在化学上可以命名为吗啡喃-6-ol,7,8-二羟基-4,5-环氧-3-甲氧基-17-甲基-(5α,6α)-,磷酸盐(1:1)(盐) ,半水合物。可待因的磷酸盐以白色,针状晶体或白色结晶性粉末形式存在。磷酸可待因可自由溶于水,微溶于醇。其结构如下:
C 18 H 21 NO 3 •H 3 PO 4 •½H 2 O MW 406.37
马来酸溴苯那敏分类为烷基胺抗组胺药。此类是最活跃的组胺拮抗剂,通常在相对较低的毫克剂量下有效。与吩噻嗪类抗组胺药相比,烷基胺引起的嗜睡和镇静程度较小,因此可能更适合于白天使用。但是应注意,服用烷基胺抗组胺药的患者可能会出现某种程度的嗜睡。
盐酸去氧肾上腺素是一种拟交感神经胺,主要通过直接作用于α(α)-肾上腺素受体而起作用。在治疗剂量下,该药物对心脏的β(β)-肾上腺素能受体没有明显的刺激作用。在临床上,盐酸去氧肾上腺素可收缩粘膜肿胀,减少组织充血,水肿和鼻充血。并增加鼻气道通畅度。在治疗剂量下,该药物几乎不会引起中枢神经系统(CNS)刺激。
包括可待因在内的麻醉性止痛药对中枢神经系统和胃肠道产生主要作用。可待因的镇痛作用是由于它的中枢作用。但是,确切的作用部位尚未确定,涉及的机制似乎非常复杂。可待因在结构上和药理学上均与吗啡相似,但其在治疗性可待因剂量下的作用较为温和,镇静,呼吸抑制作用较小,并具有胃肠,泌尿和瞳孔作用。可待因使胆道压力升高,但低于吗啡或哌替啶。可待因比吗啡少便秘。可待因具有良好的镇咳活性,尽管在相同剂量下比吗啡要少。它优先于吗啡使用,因为在常规镇咳剂量的可待因上很少出现副作用。口服治疗剂量的可待因通常不会对心血管系统产生重大影响。麻醉性镇痛药可能通过刺激化学感受器触发区(CTZ)引起恶心和呕吐。但是,它们也会使呕吐中心受压,因此后续的剂量不太可能引起呕吐。常规口服可待因后,恶心极少。麻醉性镇痛药会导致组胺释放,这似乎是造成注射时胃肠外注射部位出现的风疹或荨麻疹的原因。组胺的释放还可能使皮肤血管扩张,导致脸部和颈部潮红,瘙痒和出汗。
可待因及其盐在口服和胃肠外给药后均被良好吸收。可待因的口服效果约为肠胃外的2/3。可待因主要通过内质网的酶在肝脏中代谢,在那里经历0-去甲基化,N-去甲基化以及与葡萄糖醛酸的部分结合。该药物主要通过尿液中的非活性代谢产物和少量游离和结合的吗啡排出体外。粪便中可待因及其代谢产物的量可忽略不计。口服或皮下注射可待因后,镇痛作用发生在15至30分钟内,持续4至6小时。在动物研究中,观察到止咳作用发生在口服可待因后15分钟,在摄入后45至60分钟达到峰值。作用持续时间是剂量依赖性的,通常不超过3小时。
TL-HIST CD液体可临时缓解因花粉症或其他上呼吸道过敏或过敏性鼻炎引起的流鼻水,打喷嚏,鼻子或喉咙发痒以及眼睛发痒,水汪汪的现象;用于症状缓解的呼吸系统疾病,其特征在于干燥,非生产性咳嗽以及呼吸道中存在顽强的粘液和/或粘液堵塞;非麻醉性咳嗽抑制剂,用于临时控制由于普通感冒或吸入性刺激物引起的轻微喉咙和支气管刺激引起的咳嗽;使咳嗽控制中心平静下来并缓解咳嗽。
对任何成分或相关化合物敏感的患者禁用该药。已知对其他拟交感神经胺过敏的患者可能表现出与去氧肾上腺素的交叉敏感性。高血压或室性心动过速的患者禁用苯肾上腺素,在老年患者或甲状腺功能亢进,心动过缓,部分心脏传导阻滞,心肌病或严重动脉硬化的患者中,应格外小心。苯肾上腺素禁用于单胺氧化酶抑制剂(MAOI)治疗的患者中,并在停止MAOI治疗后持续14天。
可待因对已知的药物过敏者禁用。
抗组胺药和可待因都是禁忌用于治疗下呼吸道症状,包括哮喘。抗组胺药和抗胆碱药在患有窄角型青光眼,尿during留,消化性溃疡和哮喘发作期间禁用。
禁忌在母乳喂养的母亲中。
不要超过推荐剂量。如果发生神经质,头晕或失眠,请停止使用并咨询医生。
使用本产品时,TL-HIST CD液体可能会引起明显的睡意。
持续咳嗽可能表示病情严重。如果咳嗽持续超过1周,容易复发或伴有发烧,皮疹或持续性头痛,请咨询医生。除非经医生指导,否则请勿将本产品用于持续或慢性咳嗽,例如吸烟,哮喘,慢性支气管炎或肺气肿或咳嗽伴有大量痰(黏液)的情况。患有窄角型青光眼,狭窄的消化性溃疡,幽门十二指肠阻塞,有症状的前列腺肥大和膀胱颈阻塞的患者应谨慎使用抗组胺药。抗组胺药和/或减充血药可能引起兴奋性,特别是在儿童中。剂量高于建议剂量时,可能会出现神经过敏,头晕或失眠。六十(60)岁以上的患者可能在治疗效果和不良反应发生率方面均对该药物组合产生更高的反应,因此,较低的剂量可能更适合这些患者。
对于高血压,糖尿病,缺血性心脏病,眼内压增高,甲状腺功能亢进或前列腺肥大的患者,应慎重使用拟交感神经胺。拟交感神经药可引起中枢神经系统刺激和惊厥或伴有低血压的心血管衰竭。
并用苯肾上腺素和MAO抑制剂可导致高血压危机,并且在停止MAO抑制剂治疗,消炎痛或β受体阻滞剂和甲基多巴后14天。如果发生高血压危机,应立即停用这些药物,并应降低血压。发烧应通过外部冷却进行管理。
如果咳嗽没有反应,则不应增加可待因的剂量;对于无反应的咳嗽,应在5天内或更早重新评估是否存在潜在的病理状况,例如异物或下呼吸道疾病。
可待因可能引起或加重便秘。
可待因镇咳药的使用已在幼儿中引起呼吸抑制,导致逮捕,昏迷和死亡,特别是在停用药物能力尚未完全发展的一岁以下婴儿中。
可待因的给药可以通过释放组胺来完成,应在特应性儿童中谨慎使用。
在头部受伤,颅内病变或颅内压再度升高的情况下,麻醉性镇痛药的呼吸抑制作用及其升高脑脊液压力的能力可能会明显夸大。麻醉药可能产生不良反应,可能使头部受伤患者的临床病情变得模糊。
哮喘和其他呼吸系统疾病哮喘患者不应使用麻醉性镇痛药或止咳药(包括可待因)。它们也不能用于与生产性咳嗽有关的急性发热性疾病或慢性呼吸系统疾病,因为这些疾病会干扰清除气管支气管分泌物树的能力,会对患者的呼吸功能产生有害影响。
降压作用可待因可在非卧床患者中产生体位性低血压。
在开处方抑制或改善咳嗽的药物之前,重要的是要查明咳嗽的根本原因,咳嗽的改变不会增加临床或生理并发症的风险,并针对原发疾病制定适当的治疗方法。抗组胺药具有类似阿托品的作用,因此在有支气管哮喘,眼内压增高,甲状腺功能亢进,心血管疾病和高血压病史的患者中应谨慎使用。
高血压患者应谨慎使用含去氧肾上腺素的制剂。冠状动脉疾病;任何其他心血管疾病;青光眼;前列腺肥大;甲状腺功能亢进;糖尿病。患有急性腹部疾病,惊厥性疾病,严重肝或肾功能不全,发烧,甲状腺功能减退,艾迪生氏病,溃疡性结肠炎,前列腺肥大的患者,在近期胃肠道疾病的患者中,应谨慎使用包括可待因在内的麻醉镇痛药,并降低初始剂量或泌尿道手术,以及非常年轻或年老或虚弱的患者。
由于特定的CYP2D6 * 2×2基因型,某些个体可能是超快速代谢者。这些人比其他人更快,更彻底地将可待因转化为其活性代谢物吗啡。这种快速转化导致高于预期的血清吗啡水平。即使采用标记的剂量方案,超快速代谢者也可能会出现用药过量的症状,例如极度嗜睡,神志不清或呼吸困难。
该CYP2D6表型的患病率差异很大,据估计在中国和日本人中为0.5%至1%,在西班牙裔中为0.5%至1%,在白种人中为1-10%,在非洲裔美国人中为3%,在北非人中为16-28% ,埃塞俄比亚人和阿拉伯人。无法提供其他种族的数据。当医师开具含可待因的药物时,他们应在最短的时间内选择最低的有效剂量,并应告知患者这些风险和吗啡过量的征兆。
如果您现在正在服用处方单胺氧化酶抑制剂(MAOI)(某些用于治疗抑郁症,精神病或情绪疾病或帕金森氏病的药物),或者在停止使用MAOI药物后2周内请勿使用。如果您不知道您的处方药中是否含有MAOI,请在服用本产品之前咨询医生或药剂师。
抗组胺药可能会干扰使用过敏原提取物进行皮肤测试的诊断测试结果。
同时使用三环类抗抑郁药可能会拮抗苯肾上腺素的作用。 MAO抑制剂和β肾上腺素能阻滞剂可增强拟交感神经药的作用。
拟交感神经药可以降低甲基多巴,美卡敏,利血平和藜芦生物碱的抗高血压作用。 TL-HIST CD液体与其他拟交感神经胺类药物同时给药时应小心,因为它们对心血管系统的综合作用可能对患者有害。
可待因在接受MAO抑制剂的患者中,建议初始小剂量试验,以观察任何过度的麻醉作用或MAOI相互作用。
没有关于动物或人类致癌,诱变或生育能力受损的长期潜力的数据。
在大鼠和兔子中进行的一项研究报告,在器官发生期间,剂量范围为5至120 mg / kg的可待因没有致畸作用。在大鼠中,成年动物毒性范围内的120 mg / kg剂量与植入时胚胎吸收增加有关。在另一项研究中,据报道,给怀孕小鼠服用100 mg / kg剂量的可待因可导致后代骨化延迟。目前尚无人类研究,这些发现对人类的意义(如果有的话)尚不清楚。
麻醉止痛剂穿过胎盘屏障。分娩越接近,使用的剂量越大,新生儿呼吸抑制的可能性就越大。如果预期分娩早产,应在分娩时避免麻醉性镇痛药。如果母亲在分娩过程中接受过麻醉性镇痛药,则应密切观察婴儿的呼吸抑制迹象。可能需要进行复苏。
已知某些抗组胺药和拟交感神经药会从母乳中排出。不建议哺乳母亲使用本产品,因为拟交感神经胺类药物给婴儿带来的风险比平常高。
可待因被分泌到人乳中。在可待因代谢正常(CYP2D6活性正常)的女性中,分泌到母乳中的可待因数量很少,且呈剂量依赖性。尽管普遍使用可待因产品来控制产后疼痛,但很少有婴儿不良事件的报道。但是,有些妇女是可待因的超快速代谢者。这些妇女的可待因活性代谢产物吗啡的血清水平高于预期,导致母乳中吗啡的水平高于预期,并且其母乳喂养的婴儿的血清吗啡水平有潜在的危险。因此,母亲在可待因中使用可待因可能会导致严重的不良反应,包括死亡。
该CYP2D6表型的患病率差异很大,据估计在中国和日本人中为0.5%至1%,在西班牙裔中为0.5%至1%,在白种人中为1-10%,在非洲裔美国人中为3%,在北非人中为16-28% ,埃塞俄比亚人和阿拉伯人。无法提供其他种族的数据。应权衡婴儿通过母乳接触可待因和吗啡的风险与母乳喂养对母亲和婴儿的益处。对可护理妇女服用可待因时应格外小心。如果选择了含可待因的产品,则应在最短的时间内开出最低剂量,以达到理想的临床效果。应告知使用可待因的母亲何时应立即就医,以及如何识别新生儿毒性反应的体征和症状,例如嗜睡或镇静,母乳喂养困难,呼吸困难和语气下降。超快代谢者的哺乳母亲也可能会出现服用过量的症状,例如极度嗜睡,神志不清或呼吸困难。开处方者应密切监测母婴对,并在母乳喂养期间通知治疗儿科医生有关可待因的使用。
如果患者在7天内症状没有改善或出现发烧,则应指导患者与医师联系。病人咨询应包括以下有关正确使用该药物的信息:不要服用超过建议剂量的药物;与食物,水或牛奶一起服用药物,以减少对胃的刺激;如果出现嗜睡或头晕,请勿驾驶或操作机械;服用这种药物时,请勿摄入含酒精的饮料,单胺氧化酶抑制剂或产生CNS抑郁症的药物(催眠药,镇静剂,镇静剂);如果错过了一个剂量,除非下一次几乎快到下一次剂量,否则应尽快服用药物;不加倍剂量;该药物应存放在温度在15°-30°C(59°-86°F)之间的密封且耐光的容器中;将所有药物放在儿童接触不到的地方。如果意外过量,请寻求专业帮助或立即联系毒物控制中心。可待因可能会导致明显的嗜睡或可能损害执行潜在危险任务(例如驾驶车辆或操作机械)所需的精神和/或身体能力。应告知非卧床患者避免从事此类活动,直到得知他们不会因可待因疗法引起昏昏欲睡或头昏眼花。
酒精或其他中枢神经系统抑制剂(包括麻醉性镇痛药,镇静剂,催眠药和镇静剂)的并用可能会产生累加作用,应避免使用或减少剂量。
应建议患者报告任何非自愿的肌肉运动。避免长时间暴露在阳光下。与其他麻醉性镇痛药一样,可待因可能在某些非卧床患者中产生体位性低血压。应相应地警告患者。警告患者,某些人的肝脏酶会发生变化,并比其他人更迅速,更彻底地将可待因转变为吗啡。这些人是超快速代谢者,服用可待因后血液中的吗啡水平高于正常水平,这可能导致服用过量的症状,例如过度困倦,神志不清或呼吸困难。在大多数情况下,尚不清楚某人是超快速可待因代谢者。服用可待因的哺乳母亲由于是超快速代谢者,因此其母乳中的吗啡含量也较高。母乳中这些较高的吗啡含量可能导致哺乳婴儿危及生命或致命的副作用。指示哺乳母亲注意婴儿吗啡中毒的征兆,包括嗜睡(比平时多),母乳喂养困难,呼吸困难或mp行。如果指示哺乳母亲注意到这些体征,请立即与他们的医生交谈,如果不能立即联系到医生,请把他们带到急诊室或致电911(或当地急救服务)。
服用抗组胺药的老年患者更有可能出现混乱,头晕,镇静,低血压,兴奋过度和抗胆碱能副作用,例如口干和尿retention留(尤其是男性)。老年人(60岁和60岁以上)更容易对拟交感神经药产生不良反应。在这个年龄段过量使用拟交感神经药可能会导致幻觉,抽搐,中枢神经系统抑制和死亡。
镇静;头晕;头痛;紧张儿童的兴奋性(稀有);复视;呕吐腹泻;口干;恶心;厌食症胃灼热;多尿;排尿困难前列腺肥大患者尿retention留无力。
反应过度的人可能会出现麻黄碱样反应,例如心动过速,心,头痛,头晕或恶心。拟交感神经胺类药物与某些不良反应有关,包括恐惧,焦虑,神经质,躁动不安,震颤,无力,面色苍白,呼吸困难,排尿困难,失眠,幻觉,抽搐,中枢神经系统抑制,心律不齐以及低血压引起的心血管衰竭。
神经系统-中枢神经系统抑制,特别是呼吸抑制,以及循环抑制(程度较小);头晕,头晕,镇静,欣快,烦躁不安,头痛,暂时性幻觉,迷失方向,视力障碍和抽搐。
心血管–心动过速,心动过缓,心慌,昏厥,晕厥,体位性低血压(常见于麻醉性镇痛药)。
胃肠道–恶心,呕吐,便秘和胆道痉挛。慢性溃疡性结肠炎患者可能会经历结肠蠕动增加;在急性溃疡性结肠炎患者中,有毒性扩张的报道。
泌尿生殖道–少尿,尿retention留,抗利尿作用(麻醉止痛药常见)。
过敏–罕见的瘙痒,巨荨麻疹,血管神经性水肿和喉头水肿。
其他–脸红,出汗和瘙痒(由于鸦片引起的组胺释放);弱点。
TL-HIST CD液体必须遵守《联邦管制物质法》(附表V)。
已知可待因会受到滥用;但是,口服可待因的滥用可能性似乎很低。甚至肠胃外的可待因似乎也不能像海洛因或吗啡一样提供成瘾者所寻求的心理效果。但是,可待因只能在有药物滥用或依赖史的患者的密切监督下使用。
已知可待因会产生心理依赖性,身体依赖性和耐受性。
过量服用抗组胺药可能引起幻觉,惊厥或可能的死亡,尤其是在儿童中。抗组胺药更可能导致老年患者头晕,镇静和低血压。急性药物过量的治疗可能基于以下方法来治疗患者的盐酸苯肾上腺素药物过量的症状:药物过量的治疗应提供对症和支持治疗。如果认为摄入量危险或过量,除非患者出现抽搐,昏迷或失去反射性呕吐,否则用吐根糖浆诱导呕吐,在这种情况下,请使用大口径管进行洗胃。如果有指示,请使用活性炭和生理盐水。
严重过量服用可待因的特征是呼吸抑制(呼吸频率和/或潮气量减少,Cheyne-stokes呼吸,紫osis),极端嗜睡发展为木僵或昏迷,骨骼肌松弛,皮肤冷和发粘,有时还有心动过缓和低血压。昏迷,精确的瞳孔和呼吸抑制三联征强烈提示鸦片中毒。在严重的过量使用中,尤其是通过静脉途径,可能会发生呼吸暂停,循环衰竭,心脏骤停和死亡。很难确定什么是标准的毒性或致死剂量。然而,据报告成人的可待因致死口服剂量为0.5至1克。据信婴儿和儿童对阿片剂的体重相对较敏感。老年患者也相对不耐受鸦片。
用可待因治疗剂量过大本质上是对症治疗和辅助治疗。仅在极端过量或个人敏感的情况下,才需要监测包括呼吸,脉搏,血压,温度和EKG在内的生命体征。可以口服或用灌洗的方式给予活性炭,或口服硫酸钠或硫酸镁作为泻药。应注意通过提供患者气道和实行辅助或控制通气来恢复适当的呼吸交换。当可待因发生严重的呼吸抑制时,可使用麻醉性拮抗剂盐酸纳洛酮。严重的低血压通常对去甲肾上腺素或去氧肾上腺素的给药有反应。不应使用哌替尼,因为其在部分肾上腺能阻滞患者中使用可能会进一步降低血压。透析经验有限,表明它没有帮助。
每4-6小时口服1茶匙(5 mL),在24小时内不超过6茶匙。
每4-6小时口服1/2茶匙(2.5 mL),在24小时内不超过3茶匙。
使用前请先摇匀液体。
还包含以下非活性成分(按字母顺序排列):柠檬酸,棉花糖味,对羟基苯甲酸甲酯,柠檬酸钾,山梨酸钾,对羟基苯甲酸丙酯,丙二醇,纯净水,70%山梨糖醇溶液,三氯蔗糖
TL-HIST CD液体是一种带有棉花糖味的澄清溶液,其中包含4毫克马来酸溴苯那敏,7.5毫克苯肾上腺素盐酸,10毫克可待因磷酸盐,每瓶16盎司(473毫升)。
NDC 13811-069-16。
警告:不要将本药物和所有药物保留在儿童可及的范围内。万一发生意外服药,请立即寻求专业协助或与毒物控制中心联系。
仅RX
分配在USP / NF定义的密封,耐光的容器中,并带有防儿童进入的封口。
存放在15°-30°C(59°-86°F)的受控室温下。
制造用于:
Trigen Laboratories,Inc.
塞尔维尔,新泽西州08872
12/09版
NDC 13811-069-16
TL-HIST CD
液体
抗组胺药•充血药
• 止咳
每5毫升(1茶匙)的
棉花糖调味液
口服给药包括:
溴苯那敏 马来酸盐 | 4毫克 |
苯肾上腺素 盐酸 | 7.5毫克 |
可待因 磷酸盐 | 10毫克 |
特里根
实验室
16盎司(473毫升)
TL-HIST CD 马来酸溴苯那敏,盐酸去氧肾上腺素和磷酸可待因液体 | ||||||||||||||||||||||
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贴标机-TRIGEN Laboratories,Inc.(830479668) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
TG联合液体公司 | 963714766 | 制造 |
已知共有606种药物与TL-Hist CD(溴苯那敏/可待因/去氧肾上腺素)相互作用。
注意:仅显示通用名称。
TL-Hist CD(溴苯那敏/可待因/去氧肾上腺素)与酒精/食物有1种相互作用
与TL-Hist CD(溴苯那敏/可待因/去氧肾上腺素)有25种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |