介绍

抗菌;氨基糖苷。 ^{1 2 6}

妥布霉素的用途

细菌性眼科感染

局部治疗由易感细菌引起的浅表眼部感染。 ^{1 2 6}

轻度急性细菌性结膜炎通常无需抗感染即可自发消退。 ^{135 136 137 141}尽管局部眼用抗感染药可以缩短解决时间，并降低并发症的严重性和风险，但^{135 136 137 141}避免避免不加选择地使用局部抗感染药。 ^{135 141}急性细菌性结膜炎的治疗通常是经验性; ^{135 136 141}通常建议使用广谱局部眼科抗菌药。 ^{135 136 141}在复发，严重或慢性化脓性结膜炎的治疗中或急性结膜炎对最初的局部经验治疗无反应时，可能需要进行结膜材料的体外染色和/或培养。 ^{135 136 141}

由于细菌性角膜炎可能由于角膜瘢痕形成或地形不规则而与随后的视力丧失有关，并且由于未经治疗或严重的细菌性角膜炎可能导致角膜穿孔并可能导致眼内炎和可能的眼球丧失，因此最佳治疗需要快速评估和诊断，及时开始治疗，并适当随访。 ¹³⁸一般而言，治疗社区获得性细菌性角膜炎是经验性的； ¹³⁸通常建议使用广谱局部眼科抗菌药。 ¹³⁸如果巩膜扩散或穿孔迫在眉睫，可能需要结膜下抗感染药。 ¹³⁸在角膜炎的治疗中，涉及到角膜浸润的中央，大，并延伸至中层至深层基质时，应进行角膜材料的体外染色和/或培养。当角膜炎是慢性的或对广谱局部抗感染无反应时；或非典型特征提示存在真菌，阿米巴或分枝杆菌感染时。 ¹³⁸

眼部发炎

含有妥布霉素和皮质类固醇的固定组合眼科制剂（即地塞米松或依替泊洛汀）：当皮质类固醇有适应症且存在浅表细菌性眼部感染或存在这种感染风险时，可局部治疗皮质类固醇反应性眼病。 ^{3 4 5 10 11}

尽管制造商表示，当浅表眼感染的风险很高或预期在眼睛中存在潜在危险细菌的数量时，在眼部炎性疾病中可能需要使用包含抗感染药和皮质类固醇的固定组合眼药水， ^{3 4 5 10 11}专家指出细菌性结膜炎患者应避免使用此类制剂，因为它们可能会增加感染的风险。 ¹³⁶

考虑使用含有抗感染药和皮质类固醇的固定组合眼科制剂可能掩盖细菌，真菌或病毒感染的临床体征；防止认识到抗感染药无效；和/或增加IOP。 ^{3 4 5 10 11} （请注意使用含有皮质类固醇的固定组合。）

妥布霉素的剂量和给药

行政

眼科管理

将妥布霉素眼药膏或溶液局部应用于眼睛。 ^{1 2 3 6}

将固定组合的眼用药膏或含有妥布霉素和皮质类固醇（即地塞米松或Loteprednol）的混悬液局部应用于眼睛。 ^{3 4 5 10 11}

仅用于眼科外用; ^{1 2 3 4 6 10 11}不直接注入眼。 ^{1 2 3 4 6 11}

避免用任何来源的材料污染容器尖端。 ^{1 2 3 4 5 6 10 11}

使用前，请先摇晃固定组合的眼用悬液。 ^{3 5 10 11}

剂量

小儿患者

细菌性眼科感染

眼科

≥2个月大的儿童中的妥布霉素0.3％（眼用软膏）：每天在患眼中涂抹1.25厘米（1/2英寸）的色带约2至3次。 ²对于严重感染，最初应每3-4小时对受影响的眼睛涂抹一次。 ²

≥2个月大的儿童中的妥布霉素0.3％（滴眼液）：每4小时向患眼滴注1或2滴。 ^{1 6}对于严重感染，最初每小时应向受影响的眼睛滴2滴。 ^{1 6}

当发生改善时，可通过降低频率直至药物停药来逐渐减少剂量。 ^{1 2 6}

细菌性结膜炎的局部抗感染治疗通常需要5-10天的时间。 ^{135 136 141} 5-7天通常足以缓解轻度细菌性结膜炎。 ¹³⁵

眼部发炎

眼科

≥2岁儿童的妥布霉素0.3％和地塞米松0.1％（眼用软膏）：每天将受累眼结膜囊中约1.25厘米（1/2英寸）的色带包扎至结膜囊中，每天最多3或4次。 ⁴

≥2岁儿童的妥布霉素0.3％和地塞米松0.05％（眼药水）：每4–6小时向患眼滴入1或2滴。 ¹⁰在最初的24–48小时内，如有必要，可每2小时滴入1或2滴。 ¹⁰

≥2岁儿童的妥布霉素0.3％和地塞米松0.1％（眼药水）：每4–6小时向患眼滴入1或2滴。 ^{3 11}在最初的24-48小时内，如有必要，可每2小时滴入1或2滴。 ^{3 11}

如果2天后仍无改善，请重新评估患者。 ¹⁰当发生改善时，可通过降低频率直至停药来逐渐减少剂量。 ^{3 10 11}请勿过早中断。 ^{3 10 11}

大人

细菌性眼科感染

眼科

妥布霉素0.3％（眼药膏）：每天大约2或3次在患眼上涂约1.25厘米（1/2英寸）的色带。 ²对于严重感染，最初应每3-4小时对受影响的眼睛涂抹一次。 ²

妥布霉素0.3％（滴眼液）：每4小时向受影响的眼睛滴入1或2滴。 ^{1 6}对于严重感染，最初每小时应向受影响的眼睛滴2滴。 ^{1 6}

当发生改善时，可通过降低频率直至药物停药来逐渐减少剂量。 ^{1 2 6}

细菌性结膜炎的局部抗感染治疗通常需要5-10天的时间。 ^{135 136 141} 5-7天通常足以缓解轻度细菌性结膜炎。 ¹³⁵

眼部发炎

眼科

妥布霉素0.3％和地塞米松0.1％（眼用软膏）：将约1.25厘米（1/2英寸）的色带涂在患眼结膜囊中，每天最多3或4次。 ⁴

0.3％的妥布霉素和0.05％的地塞米松（眼药水）：每4–6小时向患眼滴入1或2滴。 ¹⁰在最初的24-48小时内，如有必要，可每2小时滴入1或2滴。 ¹⁰

0.3％的妥布霉素和0.1％的地塞米松（眼药水）：每4-6小时向患眼的结膜囊中滴入1或2滴。 ^{3 11}在最初的24-48小时内，如有必要，可每2小时滴入1或2滴。 ^{3 11}

0.3％的妥布霉素和0.5％的洛替泼诺酯（眼用混悬剂）：每4-6小时向患眼的结膜囊中滴入1或2滴。 ⁵在最初的24–48小时内，如有必要，可每1-2小时滴入1或2滴。 ⁵

如果2天后仍无改善，请重新评估患者。 ^{5 10}发生改善时，可通过降低频率直至停药来逐渐减少剂量。 ^{3 5 10 11}请勿过早停产。 ^{3 5 10 11}

妥布霉素注意事项

禁忌症

• 妥布霉素眼药膏或溶液：对妥布霉素或制剂中的任何成分过敏。 ^{1 2 6}

• 包含妥布霉素和皮质类固醇（即地塞米松或洛替泼诺）的固定组合眼用制剂：已知或怀疑对制剂中的任何成分过敏。 ^{3 4 10 11}另外，患有角膜和结膜病毒性疾病的患者，包括单纯上皮疱疹性角膜炎（树突性角膜炎），牛痘和水痘。眼睛的分枝杆菌感染；或眼部结构的真菌病。 ^{3 4 5 10 11}

警告/注意事项

敏感性反应

过敏症

过敏反应报道。 ^{1 2 3 4 5 6}局部应用可能导致妥布霉素过敏。 ^{1 2 3 4 5 6 10 11}

交叉过敏性发生在氨基糖苷之间。 ^{1 2 3 4 5 6 11}

如果发生敏感性反应，请立即停药并开始适当的治疗。 ^{1 2 3 4 5 6 11}

超级感染

长时间使用可能会导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。 ^{1 2 3 4 6 11}

如果发生超级感染，请停药并采取适当的治疗方法。 ^{1 2 3 6 11}

眼科给药注意事项

如果妥布霉素与全身性氨基糖苷类疗法联合局部给药，请监测血清氨基糖苷类浓度。 ^{1 2 3 6 10}

制造商警告，眼药膏可能会延迟角膜愈合。 ^{2 4}

在治疗期间^{3 4 5 10 11}或存在细菌性眼感染的任何体征或症状，请勿戴隐形眼镜。 ^{2 4 6}

含有皮质类固醇的固定组合的使用

当使用含有妥布霉素与皮质类固醇（即地塞米松或洛替泼诺）固定组合的眼用制剂时，请考虑与EENT皮质类固醇相关的注意事项，预防措施和禁忌症。 ^{3 4 5 10 11}

仅在使用裂隙灯显微镜检查并在适当情况下进行荧光素染色检查后，才提供包含皮质类固醇的固定组合眼用制剂的初始处方或更新处方（超过8 g眼药膏或超过20 mL眼药水）。 ^{3 4 5 10 11}

长时间使用含有皮质类固醇的固定组合眼用制剂可能会导致青光眼，并伴有视神经损害，视力和视野缺损，以及后囊内白内障形成。 ^{3 4 5 10 11}如果使用此类制剂≥10天，则^{5 10会}常规监测IOP，即使这对于儿童和不合作的患者可能比较困难。 ^{3 4 5 10 11}青光眼患者应谨慎使用含有皮质类固醇的固定组合。定期检查此类患者的眼压。 ^{4 5 10 11}

白内障手术后使用含有皮质类固醇的固定组合眼科制剂可能会延缓愈合并增加起泡的发生率。 ^{3 4 5 10 11}

角膜和巩膜组织较薄的患者使用局部皮质类固醇可能会导致穿孔。 ^{3 4 5 10 11}

长时间使用含有皮质类固醇的固定组合眼科制剂可能会抑制宿主反应并增加继发眼部感染的风险。 ^{3 4 5 10 11}在急性化脓性眼病患者中使用可能掩盖感染或加剧现有感染。 ^{3 4 5 10 11}

可能会延长病程并加剧许多眼部病毒感染（包括单纯疱疹）的严重程度。 ^{5 10}单纯疱疹患者慎用。 ^{5 10}

考虑长时间使用含有皮质类固醇的眼科制剂后，角膜真菌感染的可能性。 ^{3 4 5 10 11}在适当的时候进行真菌培养。 ⁵

特定人群

怀孕

没有针对孕妇使用含有妥布霉素的眼科制剂的充分且对照良好的研究。 ^{1 2 3 4 5 6 10 11}

仅在明确需要时，在怀孕期间使用妥布霉素眼药膏或溶液。 ^{1 2 6}

仅在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才在妊娠期间使用包含妥布霉素和皮质类固醇的固定组合眼科制剂（即地塞米松或依替普汀）。 ^{3 4 5 10 11}

哺乳期

考虑到药物对女性的重要性，请停止护理或药物。 ^{1 2 6}

制造商指出，在护理女性中，应谨慎使用含有妥布霉素和皮质类固醇的固定组合眼药。 ^{3 4 5 10 11}

儿科用

妥布霉素眼药膏或溶液：对于<2个月以下的儿童，尚无安全性和有效性。 ^{1 2 6}

包含妥布霉素和地塞米松的固定组合眼科制剂：2岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。 ^{3 4 10 11}

含有妥布霉素和依替泊洛汀的固定组合眼用制剂：儿童患者的疗效尚未确立。 ⁵

老人用

在老年人和年轻成年人之间，在安全性和疗效方面没有发现总体差异。 ^{1 2 3 4 5 6 10 11}

常见不良反应

超敏反应和局部眼毒性（瘙痒，眼睑浮肿，结膜红斑）。 ^{1 2 6}

妥布霉素药代动力学

吸收性

程度

局部滴眼液0.3％吸收到兔子的房水中； ^a。如果吸收到玻璃体下局部滴注不得而知。 ^A的吸收最大时角膜磨损。^一种

稳定性

存储

眼科

软膏

妥布霉素0.3％：2–25°C。 ²

妥布霉素0.3％和地塞米松0.1％：2–25°C。 ⁴

解

妥布霉素0.3％：取决于制造商，为2-25 ⁶或20-25°C。 ¹防止过热。 ^1个

悬挂

妥布霉素0.3％和地塞米松0.05％：直立储存于2–25°C； ¹⁰避光。 ¹⁰

妥布霉素0.3％和地塞米松0.1％：视制造商而定，直立储存在8–25 ³或20–25°C下。 ¹¹

妥布霉素0.3％和洛替泼诺90％酯：在15–25°C下直立存放； ⁵保护免受冻。 ⁵

动作与频谱

• 源自链霉菌的氨基糖苷抗生素。 ¹²

• 通常具有杀菌作用。^一种

• 行动机制尚未完全阐明；似乎通过不可逆地结合到30S核糖体亚基来抑制易感细菌中的蛋白质合成。^一种

• 妥布霉素的活性谱包括一些需氧革兰氏阴性菌和一些需氧革兰氏阳性菌。 ^{1 2 5 6}对衣原体，真菌，病毒和大多数厌氧细菌没有活性。^一种

• 革兰氏阳性细菌：对某些金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌和A组溶血性链球菌具有体外活性。 ^{1 2 6}

• 革兰阴性菌：体外主动对一些不动杆菌，流感嗜血杆菌，H. aegyptius，产气肠杆菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯氏菌，腔隙莫拉菌，摩氏摩根菌，奈瑟菌属，变形杆菌，夏枯草和铜绿假单胞菌。 ^{1 2 6}

• 在革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌中均表现出对妥布霉素的天然和获得性耐药。^一种

• 在妥布霉素和其他氨基糖苷类药物之间存在部分交叉耐药性。^一种

给病人的建议

• 劝告患者避免用任何来源的材料污染容器尖端。 ^{1 2 3 4 5 6}

• 建议患者在治疗期间^{3 4 5 10 11}不要戴隐形眼镜，或者如果他们有细菌性眼感染的体征和症状。 ^{2 4 6}

• 如果疼痛加剧或发红，发痒或发炎加剧，建议患者联系临床医生。 ⁵

• 告知患者临床医生现有或考虑的伴随疗法的重要性，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^{1 2 3 4 5 5 6 10 11}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 2 3 4 5 5 6 10 11}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 2 3 4 5 6 10 11} （请参阅注意事项）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于妥布霉素眼药水：眼药膏，眼药水

需要立即就医的副作用

除需要的作用外，妥布霉素眼药可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用妥布霉素眼药有下列副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 使用本药前不出现瘙痒，发红，肿胀或其他眼部或眼睑刺激症状

服用过量的症状

• 增加眼睛的浇水
• 眼睛或眼睑发痒，发红或肿胀
• 痛苦的刺激，清晰的眼睛前部

不需要立即就医的副作用

妥布霉素眼用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 灼伤或刺痛眼睛

涂抹后，眼药膏通常会使您的视力模糊几分钟。

对于医疗保健专业人员

适用于妥布霉素眼药水：眼药膏，眼药水

一般

最常见的副作用包括局部眼毒性和超敏反应。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：结膜红斑，眼睛瘙痒，流泪，眼睑瘙痒，眼睑肿胀，眼部不适，眼充血，点状角膜炎

罕见（0.1％至1％）：视力模糊，结膜障碍，干眼，眼出汗，眼痛，眼瘙痒，眼睑疾病，眼睑浮肿，眼睑红斑，角膜炎，流泪增加，视力障碍

未报告频率：灼眼，眼睛过敏，眼刺激，眼睑瘙痒，眼睛刺痛^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应

未报告频率：过敏反应^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮肤炎，皮肤干燥，白皮病，疟疾，瘙痒，荨麻疹

未报告频率：多形红斑，皮疹，史蒂文斯-约翰逊综合征^[参考]

其他

未报告频率：全身毒性增加^[参考]

同时接受全身性氨基糖苷类药物的患者发生全身毒性的风险更高；该人群应考虑总血清浓度监测。 ^[参考]

本地

局部眼毒性包括结膜红斑，眼睛瘙痒，流泪，眼睑瘙痒，眼睑肿胀，眼充血和点状角膜炎。 ^[参考]

常见（1％至10％）：局部眼毒性

罕见（0.1％至1％）：角膜擦伤，眼睛异物感^[参考]

神经系统

罕见（0.1％至1％）：头痛^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

细菌性结膜炎的成人剂量

眼药膏：
-轻度至中度疾病：每天向患眼涂上1.27厘米长的色带，每天2至3次
-严重疾病：每3到4个小时在受影响的眼睛上涂抹一条1.27厘米长的色带，直到其好转为止，逐渐增加给药间隔直至停药

眼药水：
-轻度至中度疾病：每4个小时向受影响的眼睛滴1至2滴
-严重疾病：每小时可向受影响的眼睛滴入2滴眼药水直至改善，逐步增加给药间隔直至停药

评论：
-请勿让容器的尖端接触任何表面，包括眼睛或眼睑。
-不应将这种药物注射或直接引入眼睛的前房。

用途：治疗易感菌株引起的眼及其附件的外部感染：
-钙乙酸不动杆菌
-产气肠杆菌
-大肠杆菌
-埃及嗜血杆菌
-嗜血杆菌流感
-肺炎克雷伯菌
-莫拉氏杆菌
-摩根氏菌
-一些奈瑟菌属
-奇异变形杆菌
-大多数变形杆菌
-铜绿假单胞菌
-葡萄球菌（包括金黄色葡萄球菌，凝固酶阳性/阴性表皮葡萄球菌和青霉素耐药菌株）
-链球菌（包括一些A组β溶血性物种和一些肺炎链球菌）

细菌性结膜炎的常规儿科剂量

2个月以上：
眼药膏：
-轻度至中度疾病：每天向患眼涂上1.27厘米长的色带，每天2至3次
-严重疾病：每3到4个小时在受影响的眼睛上涂抹一条1.27厘米长的色带，直到其好转为止，逐渐增加给药间隔直至停药

眼药水：
-轻度至中度疾病：每4个小时向受影响的眼睛滴1至2滴
-严重感染：每小时可向受影响的眼睛滴入多达2滴药，直至好转，逐渐增加给药间隔直至停药

评论：
-请勿让容器的尖端接触任何表面，包括眼睛或眼睑。
-不应将这种药物注射或直接引入眼睛的前房。

用途：治疗易感菌株引起的眼及其附件的外部感染：
-钙乙酸
-E气源
大肠杆菌
-埃及埃及
-H型流感
-肺炎克雷伯菌
-M lacunata
-摩根
-一些奈瑟菌属
-P奇异菌
-大多数寻常型P菌株
-铜绿假单胞菌
-葡萄球菌（包括金黄色葡萄球菌，凝固酶阳性/阴性的表皮葡萄球菌和耐青霉素的菌株）
-链球菌（包括一些A组β-溶血性物种和一些肺炎链球菌）

通常的儿科剂量用于手术预防

美国儿科学会建议：术前2至24小时多次滴入患眼

评论：确定治疗方案时应考虑分离株的敏感性。

用途：对于年龄超过72小时的新生儿患者和接受眼科手术且可能患有以下病原体的儿童，术前进行抗菌预防：
-肠革兰氏阴性杆菌
-假单胞菌种
-金黄色葡萄球菌
-S表皮
-链球菌

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

接受局部和全身性氨基糖苷类抗生素的患者：应监测血清总浓度。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

窄治疗指数：
-该药物应被视为窄治疗指数（NTI）药物，因为剂量或血药浓度的微小差异可能会导致严重的治疗失败或药物不良反应。
建议：
-如果有的话，应该谨慎地进行通用替代，因为目前的生物等效性标准通常不足以用于NTI药物。
-应进行更多和/或更频繁的监测，以确保收到有效剂量，同时避免不必要的毒性。

小于2个月的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-不应将这种药物注射或引入眼前房。
-在给药过程中，容器的尖端不应接触眼睛，眼睑或任何其他表面。
-眼药膏：在给药前，应咨询制造商的产品信息。

储存要求：
-眼药膏：储存于2至25C
-眼药水：储存于25℃或以下；不使用时，请保持容器密闭。

一般：
-使用限制：该药物对大多数D组链球菌菌株无效。

监控：
-超敏性：超敏反应的体征/症状
-免疫学：对治疗的细菌反应

患者建议：
-告知患者该药物可能导致视力模糊，如果出现这些副作用，则应避免驾驶或操作机械。
-如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。