发生严重(有时是致命的)心血管血栓事件(如心梗,中风)的风险增加。 240 500 502 508风险可能在治疗初期发生,并且可能会随着使用时间的延长而增加。 500 502 505 506 508 (请参见谨慎操作下的心血管血栓形成作用。)
禁忌CABG手术。 508
发生严重(有时是致命的)胃肠道事件(例如出血,溃疡,胃或肠穿孔)的风险增加。 240严重的胃肠道事件可以在任何时间发生,并且可能不会出现警告标志和症状。 240名老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大。 240 (请参阅“警告下的GI效果”。)
典型的NSAIA;吡咯乙酸衍生物。一种
在开始使用该药物治疗之前,请考虑托美汀疗法以及其他疗法的潜在利弊。 240根据患者的治疗目标,使用尽可能低的有效剂量和最短的治疗时间。 240
对症治疗骨关节炎和类风湿关节炎。 240
≥2岁儿童的青少年类风湿关节炎的治疗。 240
据报道对强直性脊柱炎†的治疗有效(晚期并没有早期反应)。在治疗肩周炎性肩周炎(肩周炎),肱骨滑囊炎†(肘关节)和局部创伤†(例如近期扭伤)方面也已获得成功。一种
在开始使用该药物治疗之前,请考虑托美汀疗法以及其他疗法的潜在利弊。 240
每天口服3或4次。 240
用抗酸药(即含有铝和镁的氢氧化物的抗酸药)给药可以将胃肠道的不良影响降至最低。 240
可作为托美汀钠使用;用托美汀表示的剂量。 240
为了最大程度地降低不良心血管和/或胃肠道事件的潜在风险,请使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 240根据个人需要和反应调整剂量;尝试滴定至最低有效剂量。 240
≥2岁的儿童:最初,每天20毫克/千克,分3或4剂。 240根据反应和耐受性调整剂量。 240
通常有效剂量:每天15–30 mg / kg。 240
最初,每天3次,每次400毫克,最好包括出现和就寝时的剂量。 240根据反应(1或2周后)和耐受性调整剂量。一种
通常有效剂量:每天600毫克至1.8克,分3次服用。 240
每天使用600毫克至1.6克的分剂量。一种
每天使用大于600毫克或1.2克的分次剂量。一种
尚未研究每天大于30 mg / kg的剂量,因此不建议使用。 240
尚未研究每日> 1.8 g的剂量,不建议使用。 240
必要时减少剂量。 240
谨慎选择剂量(与年龄相关的肾功能下降的潜力)。 247
对托美汀或制剂中任何成分的超敏反应。 240
阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起的哮喘,荨麻疹或其他敏感性反应史。 240
在CABG手术中。 508
NSAIAs(选择性COX-2抑制剂,典型的NSAIAs)会增加患有或不患有心血管疾病或心血管疾病危险因素的严重心血管不良血栓事件(例如,MI,中风)的风险。 500 502 508
FDA观察性研究综述,随机对照试验的荟萃分析以及其他已发布的信息500 501 502的结果表明,NSAIA可能将此类事件的风险提高10%至50%或更多,具体取决于所研究的药物和剂量。 500
在有或没有已知的潜在心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者中,相对危险性似乎相似,但与心血管疾病或心血管疾病危险因素相比,与NSAIA相关的严重心血管血栓事件的绝对发生率更高他们的基线风险升高。 500 502 506 508
风险增加可能在治疗开始后的早期(头几周内)发生,并且可能随着剂量的增加和使用时间的延长而增加。 500 502 505 506 508
在对照研究中,在CABG手术后的前10-14天中,接受选择性COX-2抑制剂镇痛的患者观察到MI和中风的风险增加。 508
在MI后接受NSAIA的患者中,在治疗的第一周开始观察到再梗死和死亡的风险增加。 505 508
MI后接受NSAIA的患者观察到的1年死亡率增加; 500 508 511绝对死亡率第一MI后一年后有所下降,但增加了死亡的相对危险度持续了至少在未来4年。 508 511
对照观察性研究和随机研究的荟萃分析的一些系统评价表明,与其他NSAIAs相比,萘普生可能与心血管血栓形成事件的风险更低。 244 245 246 248 500 501 502 503 506 FDA声明,这些研究和间接比较的局限性排除了关于NSAIA相对风险的明确结论。 500
使用NSAIA时要谨慎,谨慎地进行监测(例如,在整个治疗过程中监测心血管事件的进展,即使在没有先兆心血管症状的患者中),并以最低有效剂量,最短持续时间进行治疗。 240 500 508
一些临床医生建议在心血管疾病患者中尽可能避免使用NSAIA。 505 511 512 516避免在新发心肌梗死患者中使用,除非预期治疗的益处超过了复发性心血管血栓事件的风险;如果使用,请监测心脏缺血。 508禁忌CABG手术。 508
没有一致的证据表明低剂量阿司匹林的同时使用可以减轻与NSAIAs相关的严重不良心血管事件的风险。 240 502 508(参见下相互作用特异性药物和实验室试验。)
无论有无警告症状,都可能发生严重的胃肠道毒性(例如出血,溃疡,穿孔);有胃肠道出血或溃疡病史的患者,老年患者,吸烟者,有酒精依赖的患者以及总体健康状况较差的患者的风险增加。 200 201 212 240 227 230 237
对于NSAIA诱发的胃肠道溃疡(例如出血,穿孔)引起并发症的高风险患者,考虑同时使用米索前列醇; 203 227 228 229或者,考虑同时使用质子泵抑制剂(例如奥美拉唑) 203 227 228或使用作为COX-2选择性抑制剂的NSAIA(例如塞来昔布)。 228
有高血压和已有高血压恶化的报道;任一事件都可能导致心血管事件发生率增加。 240高血压患者慎用;监测血压。 240
对ACE抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂,β受体阻滞剂和某些利尿剂的反应可能受损。 240 508 509(参见下相互作用特异性药物和实验室试验。)
报告有液体retention留和水肿。 240 508
NSAIAs(选择性COX-2抑制剂,典型NSAIAs)可能会增加心力衰竭患者的发病率和死亡率。 500 501 504 507 508
NSAIA可能会减弱利尿剂,ACEI抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂(用于治疗心力衰竭或水肿)的心血管作用。 508 (请参阅相互作用下的特定药物和实验室测试。)
制造商建议避免在患有严重心力衰竭的患者中使用,除非预期疗法的益处会超过使心力衰竭恶化的风险;如果使用,请监测恶化的心力衰竭。 508
一些专家建议,在可能的情况下,避免在左心室射血分数降低以及当前或先前出现心力衰竭症状的患者中使用。 507
接受长期NSAIA治疗的患者报道了直接肾损伤,包括肾乳头坏死。 240
潜在的明显的肾脏代偿失调。 204 240增加在患者的肾或肝损伤或心脏衰竭,在老年患者,患者的体积耗尽肾毒性的风险,并且在那些接受利尿剂,ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂。 204 240 243 247 (请参阅“注意肾功能损害”。)
报告了类过敏反应。 240
立即进行医疗干预并终止过敏反应。 240
避免患有阿司匹林三联症的患者(阿司匹林敏感性,哮喘,鼻息肉);哮喘患者慎用。 240
报告严重的皮肤反应(例如,剥脱性皮炎,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解);可能会在没有警告的情况下发生。 240在出现皮疹或其他任何超敏反应(例如水疱,发烧,瘙痒)时停止服用。 240
报告视力障碍;如果发生视觉变化,建议进行眼科评估。 240
耳鸣报道;听力下降的报道很少。一种
NSAIA很少有严重反应,包括黄疸,致命性暴发性肝炎,肝坏死和肝衰竭(有时是致命的)。 240
报告血清ALT或AST升高。 240也有血清碱性磷酸酶升高的报道。一种
监测表明肝功能异常的症状和/或体征;监测肝功能异常检查结果。 240如果发生肝脏疾病或全身表现(例如嗜酸性粒细胞增多,皮疹)的体征或症状,或者肝功能检查异常持续或恶化,则停止治疗。 240
贫血报道很少。 240如果出现贫血迹象或症状,则确定接受长期治疗的患者的血红蛋白浓度或血细胞比容。 240
血红蛋白浓度或血细胞比容(与胃肠道出血无关),白细胞减少症(包括粒细胞减少症),血小板减少症和溶血性贫血的出现短暂而短暂的降低。一个致命的粒细胞缺乏症的一个情况的报道。一种
可能抑制血小板凝集并延长出血时间。 240
不能替代糖皮质激素治疗;在管理肾上腺皮质功能不全方面无效。 240
可能掩盖了某些感染迹象。 240
长期使用期间,定期获取CBC和化学成分。 240
C类。240避免在妊娠中期使用,因为可能会导致动脉导管过早闭合。 240
分布在人类的牛奶中。 240停止护理或药物。 240
在2岁以下的儿童中尚无安全性和有效性。 240
告诫。 240名老年患者似乎比年轻个体对NSAIA引起的不良反应的耐受性差。 247与老年人相比,老年患者中致命的胃肠道不良反应报告的频率更高。 240
密切监视。 240
不建议在晚期肾病患者中使用;建议使用时密切监测肾功能。 240
恶心,消化不良,胃肠道不适,腹泻,腹痛,肠胃气胀,呕吐,头晕,头痛,乏力,血压升高,浮肿,体重减轻。 240
托美汀可能被其他蛋白结合药物从结合位点置换或从结合位点置换。 a观察不良影响。一种
药物或测试 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
ACE抑制剂 | 降低对ACE抑制剂的BP反应240 | 监护仪BP 240 |
血管紧张素II受体拮抗剂 | BP对血管紧张素II受体拮抗剂的反应降低247 | 监护仪BP 247 |
抗凝剂(华法林) | 可能的出血并发症240 增加PT和出血很少报道的 | 小心建议240 |
抗糖尿病药 | 胰岛素或磺脲类药物的给药似乎不会改变NSAIA或抗糖尿病药的临床效果a 240 | |
利尿剂(速尿,噻嗪类) | 利尿钠作用降低240 | 监测利尿功效和肾衰竭240 |
锂 | 增加血浆锂浓度240 | 监测锂的毒性240 |
甲氨蝶呤 | 氨甲蝶呤的可能的增加和延长血液中的浓度205 206 207 208 209 210 211 | 小心使用240 |
非甾体抗炎药 | 非甾体抗炎药包括阿司匹林:胃肠道溃疡或其他并发症的风险增加240 阿司匹林:没有一致的证据表明,低剂量阿司匹林缓解严重心血管事件的风险增加相关NSAIAs 240 502 508 | 不建议同时使用240 |
尿蛋白检测 | 使用磺基水杨酸试剂240的测试的假阳性结果 | 使用浸有染料的试剂条(例如,Albustix ,乌里斯蒂克斯) 240 |
口服后吸收良好。一种
食物或牛奶后立即服用,生物利用度降低了16%。当食物后立即施用240个峰值血浆浓度降低50%。一个240
分布到人乳中。 240
穿过动物的血脑屏障和胎盘。一种
99%。一种
在肝脏中被氧化成无活性的二羧酸代谢物。一种
二羧酸代谢产物(60%),托美汀(20%)和托美汀结合物(20%)在24小时内排泄在尿液中。一种
健康男性大约需要1个小时。一种
类风湿关节炎患者:药代动力学值通常与健康个体相似;然而,一项研究报道,托美汀及其代谢产物的肾脏清除率增加。一种
在15–30°C下密封的耐光容器。 240
抑制环氧合酶1(COX-1)和COX-2。 221 222 223 224 225 226
与其他原型NSAIA相似的药理作用;表现出抗炎,止痛和解热的作用。一种
每次分配药物时,阅读提供给患者的NSAIA药物指南的重要性。 240
发生严重心血管事件(例如,心梗,中风)的风险。 240 500 508
胃肠道出血和溃疡的风险。 240
发生严重皮肤反应的危险。 240有类过敏反应和其他敏感性反应的风险。 240
肝毒性风险。 240
如果发生心血管事件的症状和体征(胸痛,呼吸困难,虚弱,言语不清),请立即就医。 240 500 508
如果出现胃肠道溃疡或出血,不明原因的体重增加或水肿的体征和症状,请通知临床医生。 240
如果出现皮疹或其他超敏反应迹象(水疱,发烧,瘙痒),则必须停用托美汀并联系临床医生。 240如果发生过敏反应,请立即就医。 240
如果出现肝毒性的体征和症状(恶心,疲劳,嗜睡,瘙痒,黄疸,右上腹压痛,流感样症状),则必须停止治疗并立即联系临床医生。 240
有心力衰竭或水肿的风险;报告呼吸困难,无法解释的体重增加或水肿的重要性。 508
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 240在怀孕后期(妊娠晚期)避免使用托美汀的重要性。 240
告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 240
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 240 (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 胶囊 | 400毫克(托美汀)* | 托美汀钠胶囊 | |
平板电脑 | 200毫克(托美汀)* | 托美汀钠片 | ||
薄膜衣片 | 600毫克(托美汀)* | 托美汀钠片 |
AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订于2017年1月25日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
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一种。 AHFS药物信息2007。McEvoyGK,编辑。托美汀。医学博士贝塞斯达:美国卫生系统药剂师学会; 2007:2118-2122。
托美汀的常见副作用包括:恶心。其他副作用包括:腹痛,乏力,腹泻,头晕,消化不良,水肿,头痛,烧心,血压升高,肌痛,肌无力,出血时间延长,呕吐,体重改变和肠胃气胀。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于托美汀:口服胶囊,口服片剂
口服途径(片剂;胶囊剂)
NSAID可能导致发生严重的心血管血栓事件,心肌梗塞和中风的危险增加,这可能是致命的。随着使用时间的延长以及患有心血管疾病或患有心血管疾病的危险因素的患者,这种风险可能会增加。托美汀禁忌用于CABG手术中围手术期疼痛的治疗。非甾体类抗炎药还可能导致严重的,有时是致命的胃肠道不良事件(例如,出血,溃疡和胃或肠穿孔)的风险增加,尤其是在老年人中。这些事件可以在使用过程中随时发生,而不会发出警告。
托美汀及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用托美汀时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
托美汀可能会产生某些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
适用于托美汀:口服胶囊,口服片剂
很常见(10%或以上):恶心(11%)
常见(1%至10%):消化不良,胃肠道不适,腹痛,腹泻,肠胃气胀,呕吐,便秘,胃炎,消化性溃疡
未报告的频率:胃肠道出血,胃肠道穿孔,舌炎,口腔炎[参考]
未报告频率:肝炎,肝功能异常[参考]
常见(1%至10%):头痛,头晕,嗜睡[参考]
常见(1%至10%):血红蛋白减少,血细胞比容减少
未报告频率:淋巴结病,溶血性贫血,血小板减少症,粒细胞减少症,粒细胞缺乏症[参考]
普通(1%至10%):BUN增加
未报告频率:肾功能衰竭[参考]
未报告频率:类过敏反应[参考]
常见(1%至10%):皮肤刺激
未报告频率:荨麻疹,紫癜,多形性红斑,中毒性表皮坏死[参考]
常见(1%至10%):血压升高
未报告频率:充血性心力衰竭[参考]
最常报告的副作用是恶心。 [参考]
常见(1%至10%):尿路感染
未报告频率:血尿,蛋白尿,排尿困难[参考]
未报告频率:血清病
常见(1%至10%):视觉障碍
未报告频率:视神经病变,视网膜/黄斑改变[参考]
常见(1%至10%):乏力,胸痛,水肿,体重增加,体重减轻,耳鸣
未报告频率:发烧[参考]
常见(1%至10%):抑郁[参考]
未报告频率:Epaxisaxis [参考]
1.“产品信息。Tolectin(托美汀)。”新泽西州力登市的麦克尼尔制药公司。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
初始剂量:每天3次口服400毫克
维持剂量:600至1800 mg口服,分3剂
最大剂量:每天口服1800毫克
评论:
-建议包括醒来时的剂量和就寝时的剂量。
-1或2周后应根据对治疗的反应调整剂量。
-确定对治疗的反应后,应将剂量和频率调整为最低有效剂量,并在最短的时间内适应个别患者的治疗目标。
用途:用于缓解类风湿关节炎的体征和症状,包括急性发作和长期治疗慢性疾病。
初始剂量:每天3次口服400毫克
维持剂量:600至1800 mg口服,分3剂
最大剂量:每天口服1800毫克
评论:
-建议包括醒来时的剂量和就寝时的剂量。
-1或2周后应根据对治疗的反应调整剂量。
-确定对治疗的反应后,应将剂量和频率调整为最低有效剂量,并在最短的时间内适应个别患者的治疗目标。
用途:用于缓解骨关节炎的体征和症状,包括急性发作和长期治疗慢性疾病。
2岁以上:
初始剂量:20毫克/千克/天,分3至4剂分次口服
维持剂量:每天15至30 mg / kg /天,分3至4剂
最大剂量:30 mg / kg /天
评论:
-确定对治疗的反应后,应将剂量和频率调整为最低有效剂量,并在最短的时间内适应个别患者的治疗目标。
用途:用于缓解类风湿关节炎的体征和症状,包括急性发作和长期治疗慢性疾病。
晚期肾脏疾病:不推荐;如果需要治疗,建议密切监测肾功能。
-肝功能检查异常或出现肝功能障碍迹象或症状的患者,应评估其肝功能障碍。
-如果发展为肝病或出现全身性表现,例如嗜酸性粒细胞增多或皮疹,则应停药。
美国盒装警告:严重心血管和胃肠道疾病的风险:
-非甾体类抗炎药(NSAID)可能导致发生严重心血管(CV)血栓事件,心肌梗塞和中风的风险增加,这可能是致命的。这种风险可能会随着使用时间的延长而增加。患有CV疾病或CV疾病危险因素的患者可能面临更大的风险。
-在冠状动脉旁路移植术(CABG)手术中,该药物禁忌用于围手术期疼痛的治疗。
-NSAIDs引起严重胃肠道(GI)不良事件的风险增加,包括出血,溃疡和胃或肠穿孔可能是致命的。这些事件可以在使用期间的任何时间发生,而不会出现警告症状。老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大。
2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-每天口服3次,最好包括清醒时的剂量和就寝时的剂量。
-如果出现胃肠道症状,请使用碳酸氢钠以外的抗酸药。
储存要求:
-避光。
一般:
-应使用与个体患者治疗目标相一致的最短持续时间的最低有效剂量。
-预期在开始治疗的几天到一周内会有治疗反应;预计在接下来的几周内将逐步改善。
监控:
-心血管:在开始治疗过程中以及整个治疗过程中都应密切监测血压。
-胃肠道:监测胃肠道出血的体征/症状。
-肾功能:监测肾脏状况,尤其是在肾脏前列腺素在维持肾脏灌注中起支持作用的情况下。
-定期监测接受长期治疗的患者的血细胞计数,肾脏和肝功能。
患者建议:
-患者应就心血管事件,胃肠道事件,不良皮肤反应,过敏反应,肝毒性或无法解释的体重增加或水肿的体征和症状寻求医疗建议。
-如果发生心血管事件的体征/症状,包括呼吸短促,言语不清,胸痛或身体一侧无力,患者应立即就医。
-如果孕妇怀孕,计划怀孕或哺乳,应与医疗服务提供者联系;在妊娠30周或更晚的妊娠期不应使用这种药物。
-患者应意识到与该药物存在多种潜在的药物相互作用,在开始任何新药(包括非处方药)使用之前,应与医疗保健专业人员进行交谈。
-建议患者在意识到这种药物的作用之前,不要从事需要精神警觉或运动协调的活动,包括驾驶。
已知总共有325种药物与托美汀相互作用。
查看托美汀与下列药物的相互作用报告。
托美汀与酒精/食物有3种相互作用
与托美汀有12种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |