盐酸三甲苯甲酰胺

介绍

止吐剂。 ^{100 101}

盐酸三甲苯甲酰胺的用途

恶心和呕吐

恶心和呕吐，术后恶心和呕吐^的治疗包括控制。 ^{100 101}

治疗与胃肠炎有关的恶心。 ^{100 101}

疗效不及吩噻嗪，但可能与不良反应相关。^一种

盐酸三甲苯甲酰胺的剂量和给药

行政

口服或通过IM注射进行管理。 ^{100 101}

不推荐用于静脉内给药。 ^{100 101}

直肠给药的准备^c在美国不再市售； ^{102 103} FDA已经取出的新药申请（NDA），用于因缺乏功效的大量证据的直肠栓剂的批准。 ^{102 103（}见制备。）

IM管理

通过向臀大肌的上外侧象限深处注入，最大程度地减少局部不良影响；避免溶液沿针迹局部渗透。 ^{100 101}

剂量

可用盐酸三甲基苯甲酰胺。以盐表示的剂量。 ^{100 101}

小儿患者

恶心和呕吐

口服

重13.6至45公斤的儿童：每天100或200毫克3至4次；另外，儿童可能每天分15或20 mg / kg服用3或4剂。 ^a然而，合适的口服剂型在美国不再市售。^一种

大人

恶心和呕吐

口服

通常剂量：300毫克，每日3或4次。 ^{100 a}根据使用适应症，症状严重程度和患者反应调整剂量。 ¹⁰⁰

即时通讯

通常剂量：200毫克，每日3或4次。 ^{100 101 a}根据使用适应症，症状严重程度和患者反应调整剂量。 ^{100 101}

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^{100 101}

盐酸三甲苯甲酰胺注意事项

禁忌症

• 已知对三甲基苯甲酰胺过敏。 ^{100 101是C}

• 小儿禁用注射剂。 ^{100 101}

警告/注意事项

警告事项

中枢神经系统抑郁症

可能削弱进行需要精神警觉或身体协调的活动的能力（例如，操作机器，驾驶汽车）；避免与酒精同时使用。 ^{100 101是C}

神经学作用

可能的神经系统反应（例如，眼角膜张力亢进，癫痫发作，昏迷，锥体束外反应）；可能与某些疾病（例如急性发热性疾病，脑炎，里氏综合症，脑病，肠胃炎，脱水，电解质失衡）伴随的中枢神经系统症状相似，尤其是在儿童以及老年患者或虚弱患者中。 ^{100 101 a c}这些疾病的诊断可能模糊不清，或者与疾病相关的体征和症状可能被错误地诊断为药物诱发。 ^{100 101是C}

在患有此类疾病的患者中谨慎使用，尤其是在最近接受过其他中枢神经系统药物（例如吩噻嗪，巴比妥酸盐，颠茄衍生物）的患者中。 ^{100 101 C（}参见下相互作用特异性药物。）

避免在有迹象表明出现Reye综合征的体征和症状的儿科患者中使用。 ^{100 101 C（}参见儿童使用的注意事项下）。

如果出现中枢神经系统症状，请停药。 ^{100 101是C}

敏感性反应

过敏反应

已有过敏反应，包括过敏性皮肤反应。在致敏的第一个迹象时停药。 ^{100 101是C}

一般注意事项

肝功能

黄疸病报告；如果发生黄疸，则停用药物。 ^{100 101是C}

潜在的肝毒性作用可能会不利地改变Reye综合征的病程。 ^{100 101 C（}参见儿童使用的注意事项下）。

血液学影响

报告有血液异常。如果发生血液异常，请停药。 ^{100 101是C}

GI效果

止吐作用可能掩盖其他药物过量的迹象，或可能掩盖各种疾病（例如，阑尾炎）的呕吐原因。 ^{100 101是C}

如果出现先前存在的恶心，请停用药物。 ^{100 101是C}

特定人群

怀孕

C类^e

哺乳期

不知道三甲基苯甲酰胺是否分布在牛奶中。 ^{a e}安全未建立。 ^{100 101是C}

儿科用

小儿禁用注射剂。 ^{100 101一个}合适的口服剂型和儿科使用直肠栓剂不再在美国市场上买到。 ^{102 103 C（}参照制剂。）

小儿慎用三甲苯甲酰胺。 ^{a c}不推荐用于治疗儿童单纯性呕吐；将其限制用于治疗已知病因的长期呕吐。 ^{100 101 c}避免在有征兆和症状暗示Reye综合征的儿科患者中使用。 ^{100 101是C}

三甲基苯甲酰胺的锥体外系作用可能会掩盖Reye综合征或其他脑病的CNS表现的诊断或与之混淆。 ^{100 101 a c} （请参阅“小心谨慎”的神经系统作用。）

三甲基苯甲酰胺的潜在肝毒性作用可能会不利地改变里氏综合症的病程。 ^{100 101是C}

患有急性高热疾病，脑炎，胃肠炎，脱水或电解质紊乱的儿童，中枢神经系统不良反应（例如锥体束外反应，眼球突痛，癫痫发作，昏迷）的风险可能增加。 ^{100 101 a c}在此类儿童中，尤其是最近接受过其他中枢神经系统药物的儿童，请谨慎使用。 ^{100 101是C}

老人用

患有急性高热疾病，脑炎，胃肠炎，脱水或电解质紊乱的老年和虚弱患者，中枢神经系统不良反应（例如锥体束外反应，眼角膜水肿，癫痫发作，昏迷）的风险可能增加。 ^{100 101 a c}在此类人员中，尤其是最近接受过其他CNS代理的人员，请谨慎使用。 ^{100 101是C}

常见不良反应

不良反应可能包括视力模糊^{，100 101是C}抑郁症^{，100 101是C}迷失方向^{，100 101是C}头晕^{，100 101是C}嗜睡^{，100 101是C}头痛^{，100 101是C}锥体外系症状^{，100 101是C}腹泻， ^{100 a c}鞭毛， ^{100 101 a c}和肌肉抽筋。 ^{100 101是C}另外，注射部位反应（疼痛^{，100 101刺痛，100 101}发红^{，100 101溶胀100 101 a）}和低血压^{100 101a}可以下列IM注射发生。

盐酸三甲苯甲酰胺的相互作用

特殊药物

盐酸三甲苯甲酰胺药代动力学

吸收性

生物利用度

与IM注射相比，口服胶囊的相对生物利用度为100％。在IM注射后30分钟内或口服后45分钟内达到^{100 101 a}血浆峰值浓度。 ^{100 101}

发病时间

口服后10-40分钟； IM注射后15–35分钟。^一种

持续时间

口服后3-4小时； IM注射后2–3小时。^一种

血浆浓度

300毫克口服剂量相当于200毫克IM剂量。 ^{100 101}

分配

程度

尚未确定在人体组织和体液中的分布。 ^a药物和代谢物主要分布在动物的肝，肾和肺中。^一种

消除

淘汰路线

给药后48–72小时内，单剂量的30–50％作为不变药物排泄在尿液中。^一种

半衰期

7–9小时。 ^{100 101}

稳定性

存储

口服

胶囊

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^{100 ℃}

肠胃外

注射

20–25°C。 ^{100 101}

动作

• 似乎通过抑制CTZ的刺激而直接影响髓质化学感受器触发区（CTZ）。 ^{100 101是C}

• 抑制阿扑吗啡对动物的催吐作用；然而，它似乎没有抑制对网状结构外侧的呕吐中心的直接冲动，也没有在外围起作用以降低将传入冲动从胃肠道传递到呕吐中心的内脏神经的敏感性。 ^{100 101是C}

• 在结构上与取代的乙醇胺抗组胺药（例如苯海拉明）有关，但仅表现出较弱的抗组胺活性。^一种

给病人的建议

• 药物有可能削弱心理警觉或身体协调能力；驾驶或操作机械时要小心，直到对个人的影响有所了解。 ^{100 101 a c}避免同时使用酒精。 ^100个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^{100 101是C}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{100 101是C}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{100 101 A E（}见注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

在2007年4月，FDA宣布该机构正在撤消NDA的盐酸三甲苯甲酰胺（Tigan ）栓剂，因为缺乏足够的功效证据。 ^{102 103} FDA还宣布，将采取反对企图制造或2007年5月9日，之后分发包含曲美，栓剂所有企业的执法行动，没有经过批准的应用程序。 ^{102 103}的任何公司寻求市场这一提法必须在产品上市前获得批准的NDA。 ^{102 103}

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于甲氧苯甲酰胺：口服胶囊

其他剂型：

• 肌内溶液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，三甲基苯甲酰胺还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用甲氧苄氨酰胺时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

发病率未知

• 腹部或胃痛
• 意识改变
• 发冷
• 黏土色凳子
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 黑尿
• 吞咽困难
• 灰心
• 头晕
• 感到悲伤或空虚
• 发热
• 头痛
• 易怒
• 瘙痒
• 食欲不振
• 失去平衡控制
• 意识丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 面具般的脸
• 恶心
• 皮肤苍白
• 皮疹
• 癫痫发作
• 严重的痉挛，头部和脚跟向后弯曲，身体向前弯曲
• 洗牌走
• 手臂和腿部动作减慢
• 言语不清
• 咽喉痛
• 手臂，脸，腿，嘴唇，舌头或喉咙肿胀
• 头部，面部，嘴巴和颈部的抽动状运动
• 手指和手发抖
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 难闻的呼吸异味
• 不寻常的瘀伤或出血
• 异常疲倦或虚弱
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生Trimethobenzamide的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 模糊的视野
• 腹泻
• 睡意
• 肌肉痉挛

对于医疗保健专业人员

适用于甲氧苯甲酰胺：复方散剂，肌内溶液，口服胶囊，直肠栓剂

神经系统

未报告的频率：昏迷，惊厥，神志不清，头昏眼花，嗜睡，头痛，阿波司坦，帕金森氏样/锥体束外症状^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏性皮肤反应，血管性水肿，超敏反应^[参考]

心血管的

未报告频率：低血压^[参考]

精神科

未报告频率：抑郁^[参考]

胃肠道

未报告频率：腹泻^[参考]

肝的

未报告频率：黄疸^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌肉抽筋^[参考]

血液学

未报告频率：血液异常^{（参考文献）}

眼科

未报告频率：视力模糊^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

恶心/呕吐的常规成人剂量

口服：300毫克，每天3或4次
IM注射：200 mg IM每天3或4次

评论：应根据治疗适应症，症状严重程度和患者反应调整剂量。

用途：
-术后恶心呕吐的治疗
-治疗与胃肠炎有关的恶心

肾脏剂量调整

肾功能不全（CrCl 70 mL / min / 1.73 m2或更小）：应考虑调整剂量，例如减少每次给药的总剂量或延长给药间隔；建议注意。

肝剂量调整

口服配方：
-有肝功能异常的体征/症状的患者：避免使用
-在治疗过程中出现肝功能障碍的患者：停止使用。

IM注射配方：数据不可用

剂量调整

老年患者：应通过延长给药间隔来减少每日剂量，然后根据治疗反应和耐受性进行调整。肾功能应予以监测。

在出现皮肤过敏的最初迹象时停止治疗，如果出现以下任何情况：血液异常，视力模糊，昏迷，抽搐，抑郁，腹泻，迷失方向，头晕，嗜睡，头痛，黄疸，肌肉痉挛和阿司匹林。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
不建议该药物用于儿童。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-IM注射可能在注射部位引起疼痛，刺痛，灼热，发红和肿胀；通过深注入到臀区的上外部象限中，并避免溶液沿路径逸出，可以将这种影响最小化。
-注射剂仅用于IM管理；不建议使用静脉注射。

储存要求：
-该药物应在20至25摄氏度（68至77华氏度）之间存储，并避光。

一般：
-使用限制：不建议将这种药物用于儿科患者。

患者建议：
-该药可能会引起嗜睡；应告知患者避免驾驶和可能发生危险的活动，例如操作机器，直到他们知道该药如何影响他们。
-应指导患者在治疗期间避免饮酒和其他会引起中枢神经系统抑制的药物。