乙酸乙醛酯

介绍

性交后避孕；合成选择性孕激素受体调节剂。 ^{1 2 3 6 13 14}

醋酸尿脂的用途

性交后避孕

预防无保护的性交后意外怀孕或已知或怀疑的避孕失败为紧急避孕药。 ^{1 2 3 6 13 14}产后（紧急）避孕方法不如大多数其他长期避孕方法有效。不打算作为避孕药常规使用。 ^{1 5 14}

当该药物在无保护的性交后72小时内开始使用时，左炔诺孕酮目前是首选的性交后避孕药。 ^{5 14 15 16 17}当未经保护的性交后120小时内使用时，Ulipristal可作为左炔诺孕酮的有效替代品，用于性交后避孕。 ^{1 2 3}

醋酸乙醛剂量和给药

行政

口服时不考虑进餐。 ^1个

尽快但在无保护的性交后120小时内进行管理。 ^{1 2 3}

可以在月经周期的任何时间使用。 ^1个

如果在给药后3小时内出现呕吐，请考虑重复剂量。 ^1个

剂量

可用醋酸乌利司他制成；以盐表示的剂量。 ^1个

大人

性交后避孕

口服

在无保护的性交或已知或怀疑的避孕失败的120小时内服用30毫克的单一剂量。 ^{1 2 3}

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^1个

醋酸乙酸酯的注意事项

禁忌症

• 已知或怀疑怀孕。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

胎儿/新生儿发病率和死亡率

可能造成胎儿伤害；在开始治疗之前排除妊娠。 ¹在动物中有胚胎胎死的报道，但迄今为止，尚未有对孕妇进行充分且对照良好的研究。 ¹如果在怀孕期间无意中使用了，有潜在的胎儿危害。 ^1个

现有怀孕

不打算终止现有怀孕；排除给药前怀孕的可能性。 ¹如果根据病史和/或体格检查不能排除妊娠，请进行妊娠试验。 ^1个

如果担心服用该药物的妇女的总体健康或妊娠状况，建议进行随访的身体和/或骨盆检查。 ^1个

异位妊娠

考虑怀孕或抱怨严重的下腹痛的妇女发生异位妊娠的可能性。 ¹制造商指出，异位妊娠史不被认为是禁忌症。 ^1个

重复使用

旨在偶尔用作紧急避孕药。 ¹事后（紧急）避孕方法不如大多数其他长期避孕方法有效；不打算作为避孕药常规使用。 ^{1 5 14}不建议在同一个月经周期内重复使用；此类重复使用的安全性和有效性尚未评估。 ^1个

使用后的生育力

紧急避孕药治疗后可能迅速恢复生育能力；继续或尽快采取常规避孕方法以防止怀孕。 ^{1 4}

Uristristal可能会降低其他激素避孕药的功效。 ¹ （请参阅药物相互作用）。建议女性在接受尿酸后在同一个月经周期内进行性交，然后再向女性推荐使用可靠的屏障避孕药（例如，避孕套和杀精子剂）。 ^1个

对月经周期的影响

月经的发作可能比预期的早或晚。 ^{1 2 3 8}如果月经推迟超过1周，则排除怀孕。 ¹月经间出血也有报道。 ^1个

艾滋病毒和性病

无法预防HIV感染或其他性传播疾病（STD）。 ^1个

特定人群

怀孕

类X. ^1（参照胎儿/新生儿发病率和死亡率与另见注意事项禁忌。）

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹不建议使用。 ^1个

儿科用

在育龄妇女中建立了安全性和有效性。 ¹对于18岁以下的青春期后青少年和18岁以上的女性，安全性和疗效预期相同。 ¹不适合在初潮前使用。 ^1个

老人用

未在65岁以上的女性中进行评估，也不打算用于绝经后女性。 ^1个

肝功能不全

没有对肝功能不全患者进行研究。 ^1个

肾功能不全

没有研究肾功能不全的患者。 ^1个

常见不良反应

头痛， ^{1 2 3 6}腹痛， ^{1 2 3 6}恶心， ^{1 2 3 6}痛经， ^{1 2 3}疲劳， ^{1 2 3 6}头晕。 ^{1 2 3 6}

尿lip乙酸盐的相互作用

似乎主要是由CYP3A4代谢。 ^{1 10}体外研究没有证据表明可诱导或抑制CYP同工酶。 ^1个

特殊药物

乙酸乙酸酯药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速吸收，在60-90分钟内达到峰值血浆浓度。 ^{1 8}

餐饮

高脂饮食可将血浆血浆峰值浓度降低40％至45％，并将血浆血浆峰值浓度的时间从0.75到3小时延迟。 ¹但是，预计食物不会对功效或安全性产生临床上重要的影响。 ^1个

分配

血浆蛋白结合

> 94％（主要是HDL-胆固醇，α-1-酸糖蛋白，白蛋白）。 ^{1 10}

消除

代谢

体外数据表明，代谢主要是由肝脏中的CYP3A4介导为单去甲基化（活性）和二去甲基化（无活性）代谢产物。 ^{1 8}

半衰期

大约32小时。 ^{1 14}

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C。 ¹避光。 ^1个

动作

• 在孕激素受体上表现出拮抗剂活性，并抑制孕激素与其受体结合；在孕激素受体上也具有部分激动剂活性。 ^{1 7 9 11 14}

• 避孕作用可能涉及排卵的抑制或延迟，卵泡生长或破裂的抑制和/或子宫内膜的改变，可能影响着床。 ^{1 4 10 11 12 13}在建议的性交后避孕剂量下，对子宫内膜无临床重要影响。 ^{2 14}

给病人的建议

• 在开始治疗之前，请务必阅读制造商提供的患者信息（用药指南）。 ^1个

• 在无保护的性行为或已知或怀疑的避孕失败后，应尽快给药，且不要> 120小时。 ^1个

• 如果孕妇已知或怀疑怀孕，请告知临床医生。 ^1，不要使用现有的终止妊娠。 ^1个

• 如果在给药后3个小时内出现呕吐，则告知临床医生的重要性以及讨论是否需要重复剂量。 ^1个

• 如果在服药后3至5周出现严重的下腹部疼痛，建议女性寻求医疗护理，以排除异位妊娠的可能性。 ^1个

• 如果月经推迟超过预期日期超过1周，则与临床医生联系的女性的重要性就排除了怀孕的可能性。 ^1个

• 建议女性不要常规使用避孕药，并且不要在同一个月经周期内重复使用。 ^1个

• 告知妇​​女使用乌利司他可能会降低其他激素避孕药的功效，并在同一月经周期内进行性交时，应使用可靠的屏障型避孕药（例如避孕药和杀精子剂）。 ^{1 5}

• 建议女性在母乳喂养期间不要使用这种药物的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女乌利司他并非在所有情况下均有效的重要性；体重指数> 30 kg / m ^2的女性使用这种药可能无效。 ^1个

• 告知妇​​女用乌利司他不能预防艾滋病毒感染（AIDS）或其他性病的重要性。 ^1个

• 妇女应告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法，包括处方药和非处方药，草药补品以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

通常报道的乌利司他的副作用包括：月经。其他副作用包括：经期出血。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于ulipristal：口服片剂

需要立即就医的副作用

乌利司他及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用乌利司他酯时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 抽筋
• 大量出血
• 疼痛

不需要立即就医的副作用

可能发生乌利司他的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃痛
• 头痛
• 恶心
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 头晕

发病率未知

• 皮肤上有瑕疵
• 青春痘

对于医疗保健专业人员

适用于ulipristal：口服片剂

泌尿生殖

-停止治疗并恢复经期后，子宫内膜增厚（超过16毫米）会逆转。这种情况不应被误认为子宫内膜增生，因为这些变化在治疗停止后是可逆的。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：闭经（高达80.8％），子宫内膜增厚（高达15％），痛经（高达13％）

常见（1％至10％）：骨盆疼痛，子宫出血，卵巢囊肿

罕见（0.1％至1％）：月经过多，月经失调，阴道炎，经前期综合征，子宫出血，阴道/生殖器分泌物，尿失禁，卵巢囊肿破裂

罕见（少于0.1％）：生殖器瘙痒，痛经，外阴痛，月经过少^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：热冲洗（最高24％）

常见（1％至10％）：乳房压痛/疼痛，眩晕，浮肿

罕见（0.1％至1％）：潮热，发热，乳房肿胀/不适

稀有（少于0.1％）：干渴^[Ref]

一般

-报告的最常见不良反应（10％或更多）是潮热，头痛，恶心，腹痛和痛经。 ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：痤疮，多汗症

罕见（0.1％至1％）：脱发，皮肤干燥，皮肤病变，瘙痒

罕见（小于0.1％）：荨麻疹^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹痛（最高15％），恶心（最高13％）

常见（1％至10％）：腹部不适，呕吐

罕见（0.1％至1％）：腹泻，口干，消化不良，肠胃气胀^[Ref]

免疫学的

罕见（0.1％至1％）：流感^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：血液胆固醇升高

罕见（0.1％至1％）：食欲不振，血液甘油三酯增加，体重增加^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌痛，背痛，肌肉骨骼疼痛

罕见（0.1％至1％）：乏力^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达19％）

常见（1％至10％）：疲劳，头晕

罕见（0.1％至1％）：嗜睡，偏头痛，畏寒，不适

稀有（小于0.1％）：震颤，注意力障碍，消化不良，晕厥^[Ref]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视觉障碍

罕见（少于0.1％）：眼睛异常感觉，眼充血，畏光^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：情绪障碍

罕见（0.1％至1％）：情绪障碍，焦虑症，失眠，多动症，性欲改变

稀有（小于0.1％）：迷失方向^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：:光

稀有（少于0.1％）：干喉^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人避孕剂量

在无保护的性行为或已知或怀疑的避孕失败后120小时（5天）内尽快口服30 mg

评论：
-如果在3小时内出现呕吐，应考虑重复剂量。
-在月经周期的任何时间都可以服用该药物。
-该药物不适合作为避孕药常规使用。

用途：防止无保护的性交或已知或怀疑的避孕失败后怀孕

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

不建议调整

预防措施

禁忌症：
-已知或怀疑怀孕

未接受初潮的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-口服或不食用食物
-在无保护的性交或已知或怀疑的避孕失败后应尽快服用，且不要超过120小时
-如果在3小时内出现呕吐，应考虑服用另一片

储存要求：
-避免光照，避免潮湿。使用之前，请将药物放在原包装盒内的吸卡中。

患者建议：
-如果您在服用一粒药物后3个小时内呕吐，请立即与您的医生联系。您的医生可能会为您开另一剂药物。
-如果您的节育失败或性行为受到保护，则该药物可减少您怀孕的机会。它不能保护您免受HIV / AIDS或其他性传播疾病的侵害。与您的医生讨论适合您的性传播疾病预防方法。
-母乳喂养期间请勿使用这种药物。如果您想在服用这种药物后进行母乳喂养，请等待一个星期，并在那一周内表达并丢弃母乳以刺激泌乳。
-如果您已经怀孕或认为自己已怀孕，请勿服用此药。该药物不适用于终止现有妊娠。
-请勿在同一月经周期内多次使用此药。
-此药物仅可用于无保护性行为的单集。它不应用作您的常规节育措施。与您的医生讨论其他适合您的避孕方法。
-这种药物可能会使您常规的荷尔蒙节育方法无效。使用该药后，在同一月经期间发生性行为的任何其他时间，您都应使用可靠的非激素屏障避孕方法，例如使用杀精剂避孕套。
-如果您的体重指数（BMI）大于30 kg / m2，请与您的医生联系。这种药物对患有这种BMI的女性可能无效。
-如果您在服用这种药物后约3至5周有严重的下腹部疼痛，请立即与您的医生联系，或者因为您可能有异位妊娠而去最近的急诊室。异位妊娠是子宫外的妊娠。这是一种严重疾病，需要立即就医。
-服用这种药物后，您的下一个月经期可能比预期的早或晚。如果您的妊娠期比预期的晚了7天以上，则应该接受妊娠试验并跟进医生。
-这种药物可以与几种药物和草药产品相互作用。告诉您的医生您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素，饮食和草药补品。
-治疗期间请勿吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。
-该药物可能引起副作用，包括但不限于头痛，恶心，腹痛，月经痛，疲倦和头晕。告诉医生您是否有困扰您或不消失的副作用