适应症和用途

莫西沙星®指示用于所引起的下列生物体的敏感菌株细菌性结膜炎的治疗：

棒杆菌属*
黄褐微球菌*
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
溶血性葡萄球菌
人型葡萄球菌
金黄色葡萄球菌*
肺炎链球菌
绿色链球菌组
沃氏不动杆菌*
流感嗜血杆菌
副流感嗜血杆菌*
沙眼衣原体

*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。

剂量和给药

每天向患眼滴1滴，连续3天，共7天。 Vigamox用于局部眼科使用。

剂量形式和强度

眼药水含莫西沙星0.5％。

禁忌症

有对莫西沙星，其他喹诺酮类药物或本药物中任何成分过敏的患者禁用Vigamox。

警告和注意事项

过敏反应

在接受全身给药的喹诺酮类药物（包括莫西沙星）的患者中，据报道出现严重的，偶发性的致命超敏反应（过敏性），有些在首次给药后出现。一些反应伴有心血管衰竭，意识丧失，血管性水肿（包括喉，咽或面部水肿），气道阻塞，呼吸困难，荨麻疹和瘙痒。如果对莫西沙星发生过敏反应，请停止使用该药物。严重的急性超敏反应可能需要立即紧急治疗。应根据临床指示进行氧气和气道管理。

长期使用抗性生物的增长

与其他抗感染药一样，长时间使用可能会导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生超级感染，请停止使用并制定替代疗法。只要临床判断需要，就应在扩大的检查下对患者进行检查，例如裂隙灯生物显微镜检查，以及在适当的情况下进行荧光素染色。

避免戴隐形眼镜

如果有细菌性结膜炎的体征或症状，应建议患者不要戴隐形眼镜。

不良反应

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

最常报告的眼部不良事件是结膜炎，视力下降，干眼，角膜炎，眼部不适，眼部充血，眼部疼痛，眼部瘙痒，结膜下出血和流泪。这些事件发生在大约1％-6％的患者中。

报告的非眼部不良事件为发烧，咳嗽增加，感染，中耳炎，咽炎，皮疹和鼻炎，发生率为1％-4％。

药物相互作用

药物相互作用研究尚未与莫西沙星®进行。体外研究表明莫西沙星不抑制CYP3A4，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19或CYP1A2，表明莫西沙星不太可能改变被这些细胞色素P450同工酶代谢的药物的药代动力学。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

有孕妇莫西沙星®没有足够和良好对照的研究，以告知任何药物相关的风险。

在器官发生期间口服莫西沙星给怀孕的大鼠和猴子，静脉内给怀孕的兔子，在临床相关剂量下不会产生不利的母体或胎儿影响。在妊娠后期通过哺乳期对怀孕大鼠口服莫西沙星在临床相关剂量下不会对母体，胎儿或新生儿产生不良影响（参见数据）。

数据

动物资料

在妊娠第6到17天，通过口服管饲法，以20、100或500 mg / kg /天的莫西沙星对怀孕的大鼠进行了胚胎-胎儿研究，以针对器官发生的时期。在500 mg / kg /天时观察到胎儿体重减少和骨骼发育延迟[在推荐的人眼用剂量下，曲线下的人体面积（AUC）为277倍]。发育毒性的未观察到的不良反应水平（NOAEL）为100 mg / kg /天（在推荐的人眼剂量下，是人AUC的30倍）。

在妊娠第6到20天通过静脉内施用2、6.5或20 mg / kg /天的莫西沙星的妊娠兔子进行了胚胎-胎儿研究，以靶向器官发生的时期。以20 mg / kg /天（在推荐的人眼剂量下为人AUC的1086倍）观察到流产，胎儿畸形发生率增加，胎儿骨骼骨化延迟以及胎盘和胎儿体重降低（该剂量是产妇体重的剂量）损失和死亡。发育毒性的NOAEL为6.5 mg / kg /天（是建议的人眼剂量下人AUC的246倍）。

怀孕的食蟹猕猴在妊娠第20天到第50天之间通过胃内插管以10、30或100 mg / kg /天的剂量给予莫西沙星，靶向器官发生的时期。母体中毒剂量≥30 mg / kg /天时，观察到流产，呕吐和腹泻增加。观察到较小的胎儿/胎儿体重为100 mg / kg / day（是建议的人眼用剂量下人AUC的2864倍）。胎儿毒性的NOAEL为10 mg / kg /天（在建议的人眼剂量下，是人AUC的174倍）。

在一项产前和产后研究中，从妊娠第6天到哺乳结束，分别通过口服管饲法向大鼠施用莫西沙星，剂量为20、100和500 mg / kg /天。孕产妇死亡发生在妊娠期间，剂量为500 mg / kg / day。以500 mg / kg /天的剂量观察到，怀孕持续时间略有增加，幼崽出生体重降低，产前和新生儿存活率下降（估计为人眼建议剂量下人AUC的277倍）。产前和产后发育的NOAEL为100 mg / kg /天（估计为人眼建议剂量下人AUC的30倍）。

哺乳期

风险摘要

有关于莫西沙星的®在母乳中存在的数据，在母乳喂养的婴儿的影响，或对牛奶生产/分泌的影响，以哺乳期通知莫西沙星的风险®的婴儿。

哺乳期大鼠的一项研究表明，莫西沙星口服后会转移到牛奶中。

局部眼部给药后莫西沙星的全身水平较低[参见临床药理学（12.3）] ，尚不清楚局部眼部给药后母乳中是否存在可测量水平的莫西沙星。

母乳喂养的发育和健康的好处应该与母亲的临床需要莫西沙星和莫西沙星从上®母乳喂养儿童的任何潜在的不利影响一起考虑。

儿科用

Vigamox的安全性和有效性已在各个年龄段得到证实。 Vigamox的使用得到成人，儿童和新生儿对Vigamox进行充分且受到良好控制的研究的证据的支持[请参阅临床研究（14）] 。

没有证据表明，即使已口服某些喹诺酮类药物已导致未成熟动物患关节病，Vigamox的眼内给药对关节负重也没有任何影响。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性和有效性的总体差异。

Vigamox说明

Vigamox（莫西沙星眼用溶液）0.5％是局部眼用无菌溶液。盐酸莫西沙星是一种抗感染的8-甲氧基氟喹诺酮，在C7位带有一个二氮杂双环壬基环。盐酸莫西沙星的化学名称为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[（4aS，7aS）-八氢-6H-吡咯[3,4b]吡啶-6-基] -4-氧代-3-喹啉羧酸，一盐酸盐。盐酸莫西沙星的分子式为C 21 H 24 FN 3 O 4 •HCl，分子量为437.9 g / mol。化学结构如下：

盐酸莫西沙星为淡黄色至黄色结晶粉末。

每毫升Vigamox溶液均包含5.45 mg盐酸莫西沙星，相当于5 mg莫西沙星碱。 Vigamox含有活性成分：莫西沙星0.5％（5 mg / mL）；惰性物质：硼酸，纯净水和氯化钠。可能还包含盐酸/氢氧化钠，以将pH值调节至约6.8。

莫西沙星®是具有大约290毫渗透摩尔浓度/ kg的重量摩尔渗透压浓度的等渗溶液。

Vigamox-临床药理学

作用机理

莫西沙星是氟喹诺酮类抗感染药的一员[见微生物学（12.4）] 。

药代动力学

莫西沙星的血浆浓度健康成年男性和谁收到双侧局部眼部剂量的莫西沙星®每日3次，女性受试者进行了测量。平均稳态C max （2.7 ng / mL）和AUC0 -∞ （41.9 ng•hr / mL）值分别比400 mg莫西沙星治疗后的平均C max和AUC低1600和1100倍。莫西沙星的血浆半衰期估计为13小时。

微生物学

莫西沙星的抗菌作用来自对拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV的抑制。 DNA促旋酶是一种必不可少的酶，它参与细菌DNA的复制，转录和修复。拓扑异构酶IV是一种已知在细菌细胞分裂过程中在染色体DNA分配中起关键作用的酶。

喹诺酮类药物（包括莫西沙星）的作用机理与大环内酯类，氨基糖苷类或四环素类不同。因此，莫西沙星可能对抵抗这些抗生素的病原体具有活性，而这些抗生素可能对对莫西沙星耐药的病原体具有活性。莫西沙星与上述类别的抗生素之间没有交叉耐药性。全身性莫西沙星与其他喹诺酮类药物之间存在交叉耐药性。

体外对莫西沙星的耐药性是通过多步突变产生的。对莫西沙星的抗药性在体外以革兰氏阳性细菌的一般频率在1.8 x 10 -9至小于1 x 10 -11之间发生。

如“适应症和用法”部分所述，莫西沙星在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数菌株具有活性：

好氧革兰氏阳性微生物
棒杆菌属*
黄褐微球菌*
金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌
溶血性葡萄球菌
人型葡萄球菌
金黄色葡萄球菌*
肺炎链球菌
绿色链球菌组

好氧革兰氏阴性微生物
沃氏不动杆菌*
流感嗜血杆菌
副流感嗜血杆菌*

其他微生物
沙眼衣原体

*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。

也可以使用以下体外数据，但它们在眼部感染中的临床意义尚不清楚。 Vigamox在治疗由这些微生物引起的眼科感染中的安全性和有效性尚未在充分且得到良好控制的试验中确定。

使用系统性断点评估时，以下生物被认为易感。然而，尚未建立体外全身性断点与眼科功效之间的相关性。仅在评估结膜感染的潜在治疗方法时才提供生物体清单作为指导。莫西沙星对以下眼病原体的大多数（大于或等于90％）菌株表现出的体外最小抑菌浓度（MIC）为2微克/毫升或更低（全身易感断裂点）。

好氧革兰氏阳性微生物
李斯特菌
腐生葡萄球菌
无乳链球菌
链球菌炎
化脓性链球菌
链球菌C，G和F组

好氧革兰氏阴性微生物
鲍曼不动杆菌
醋酸钙不动杆菌
弗氏柠檬酸杆菌
科氏柠檬酸杆菌
产气肠杆菌
阴沟肠杆菌
大肠杆菌
产酸克雷伯菌
肺炎克雷伯菌
卡他莫拉菌
摩根氏菌
淋球菌
奇异变形杆菌
寻常变形杆菌
斯氏假单胞菌

厌氧微生物
产气荚膜梭菌
梭菌种
小球藻种类
痤疮丙酸杆菌

其他微生物
肺炎衣原体
嗜肺军团菌
鸟分枝杆菌
海水分枝杆菌
肺炎支原体

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

致癌作用

尚未在动物中进行长期研究以确定莫西沙星的致癌潜力。但是，在一项针对引发剂和启动子的加速研究中，莫西沙星在以500 mg / kg /天的剂量口服38周后对大鼠没有致癌性（基于60公斤体重的人建议的每日最高眼科总剂量的3224倍）在身体表面积上）。

诱变

在Ames沙门氏菌逆转试验中使用的四种细菌菌株中，莫西沙星没有致突变性。与其他喹诺酮类药物一样，使用同一试验在菌株TA 102中用莫西沙星观察到的阳性反应可能是由于DNA促旋酶的抑制。在CHO / HGPRT哺乳动物细胞基因突变试验中，莫西沙星不致突变。当使用V79细胞时，在相同的测定中获得了模棱两可的结果。莫西沙星在V79染色体畸变分析中具有致死性，但不会在培养的大鼠肝细胞中诱导计划外的DNA合成。在小鼠的微核试验或显性致死试验中，没有体内遗传毒性的证据。

生育能力受损

口服剂量高达500 mg / kg / day的莫西沙星对雄性和雌性大鼠的生育能力没有影响，基于人体表面积，这是建议的每日最高人眼总剂量的约3224倍。每天口服500 mg / kg，对雄性大鼠的精子形态（头尾分离）和雌性大鼠的发情周期有轻微影响。

临床研究

在两项随机，双盲，多中心，使病人进行给药，每天3次持续4天对照的临床试验，莫西沙星®制作了5-6天临床治愈在66％到用于细菌性结膜炎治疗的患者69％。根除病原体的微生物学成功率在84％至94％之间。

在一项针对出生至31天之间患有细菌性结膜炎的小儿患者的随机，双掩蔽，多中心，平行组临床试验中，给患者服用了Vigamox或其他抗感染药。该试验的临床结果表明，第9天的临床治愈率为80％，第9天的微生物根除成功率为92％。

请注意，在抗感染试验中，根除微生物并不总是与临床结果相关。

供应/存储和处理方式

莫西沙星®如由天然低密度聚乙烯瓶和分配插头和棕褐色聚丙烯封闭件的分配系统中的无菌的眼用溶液被供给。篡改证据在包装的封口和颈部周围有收缩带。

4 mL瓶中3 mL NDC 0065-4013-03

存放：存放在2°C至25°C（36°F至77°F）。

病人咨询信息

避免污染产品

建议患者不要将滴管头接触任何表面，以免污染内装物。

避免戴隐形眼镜

如果有细菌性结膜炎的体征和症状，建议患者不要戴隐形眼镜[见警告和注意事项（5.3）] 。

过敏反应

包括莫西沙星在内的全身用药喹诺酮类药物与超敏反应有关，即使单剂量也是如此。指示患者立即停止使用，并在出现皮疹或过敏反应的第一个迹象时联系其医生[请参阅警告和注意事项（5.1）] 。

发行人：
诺华制药公司
新泽西州东汉诺威07936

©诺华

T2020-76

主要显示面板

NDC 0065-4013-03灭菌

莫西沙星®
（莫西沙星滴眼液）0.5％
3毫升

爱尔康®
诺华公司