这不是与VyLibra相互作用的所有药物或健康问题(炔雌醇和炔雌醇)的列表。
告诉您的医生和药剂师您所有的药物(处方药或非处方药,天然产品,维生素)和健康问题。您必须检查以确保对所有药物和健康问题服用VyLibra(乙炔雌二醇和雌孕激素)都是安全的。未经医生许可,请勿开始,停止或更改任何药物的剂量。
按照医生的指示使用VyLibra(炔雌醇和雌二醇)。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
如果我错过了剂量怎么办?
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果您认为服药过量,请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么,采取了多少,何时发生。
注意:本文档包含有关乙炔雌二醇/诺孕酯的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称VyLibra。
适用于炔雌醇/孕激素:口服片剂
口服途径(平板电脑)
吸烟与口服避孕药并用会增加严重的心血管副作用的风险。这种风险随着年龄和吸烟数量的增加而增加,在35岁以上的女性中尤为明显。禁止在35岁以上吸烟的女性中使用口服复合避孕药
乙炔雌二醇/去甲孕激素及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用乙炔雌二醇/诺孕酯时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系:
发病率未知
乙炔雌二醇/孕激素可能会产生一些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
适用于炔雌醇/孕激素:口服片剂
最常报告的副作用是头痛/偏头痛,恶心/呕吐,胃肠道疾病,腹泻,腹部/胃肠道疼痛,阴道感染,生殖器分泌物,乳房问题(包括乳房疼痛,分泌物和肿大),痛经,子宫出血,异常戒断出血,情绪障碍(包括抑郁和情绪改变),肠胃气胀,神经质,皮疹和体重变化(包括体重增加或减少)。 [参考]
非常常见(10%或更多):乳房问题(10.3%),痛经,子宫出血,异常戒断出血
常见(1%至10%):阴道感染,生殖器分泌物,乳房压痛,乳房疼痛,乳房增大,乳房肿胀,乳房分泌物,乳房不适,乳头疼痛,月经不适,月经失调,阴道炎,尿路感染,闭经月经前综合征
罕见(0.1%至1%):卵巢囊肿,外阴阴道干燥
稀有(小于0.1%):阴道分泌物
未报告频率:泌乳抑制[参考]
有些妇女在终止使用或口服避孕药后会发生少经和闭经。 [参考]
非常常见(10%或更多):恶心/呕吐(16.3%),胃肠道疾病,腹泻
常见(1%至10%):腹部/胃肠道疼痛,肠胃气胀,腹胀,便秘
罕见(小于0.1%):胰腺炎[参考]
非常常见(10%或更多):头痛/偏头痛(高达33.6%)
普通(1%至10%):头晕
罕见(0.1%至1%):晕厥,感觉异常
未报告频率:惊厥,脑血管意外[参考]
罕见(0.1%至1%):心itation,血栓形成,高血压,潮热
罕见(少于0.1%):心动过速,动脉血栓栓塞
未报告频率:心肌梗塞,静脉血栓栓塞事件,深静脉血栓形成[参考]
罕见(0.1%至1%):呼吸困难
未报告频率:肺栓塞[参考]
常见(1%至10%):皮疹,痤疮
罕见(0.1%至1%):脱发,多毛症,荨麻疹,瘙痒,红斑,皮肤变色
稀有(小于0.1%):多汗症,光敏反应
未报告频率:血管性水肿,结节性红斑,盗汗[参考]
常见(1%至10%):重量波动,液体滞留
稀有(小于0.1%):食欲不振
未报告频率:血脂异常[参考]
常见(1%至10%):肌肉痉挛,四肢疼痛,背痛
罕见(0.1%至1%):肌痛[参考]
罕见(0.1%至1%):宫颈发育不良
罕见(小于0.1%):乳腺囊肿
未报告频率:乳腺癌,子宫颈原位癌,肝腺瘤,乳腺癌,良性乳腺肿瘤,局灶性结节性增生,乳腺纤维腺瘤[参考]
罕见(小于0.1%):肝炎[参考]
常见(1%至10%):抑郁,情绪改变,情绪障碍,神经质,失眠
罕见(0.1%至1%):焦虑,性欲障碍
未报告频率:烦躁不安,情绪低落[参考]
常见(1%至10%):过敏[参考]
常见(1%至10%):体重增加,体重减轻,疲劳,胸痛,虚弱情况,浮肿[参考]
罕见(0.1%至1%):视力障碍,干眼症
未报告频率:隐形眼镜不耐受,视网膜血管血栓形成[参考]
1.“产品信息。邻环戊烯(炔雌醇-雌二醇)。” Ortho Pharmaceutical Corporation,Raritan,NJ。
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3.“产品信息。邻三环Lo(乙炔基雌二醇-正常孕激素)。” Ortho McNeil Pharmaceutical,新泽西州Raritan。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
2.您的泡罩包装包含28个单独密封的药丸。请注意,药丸按7个药丸的四个编号行排列,并在其上方印有预打印的星期几。有21种深蓝色“有效”药丸和7种绿色“提醒”药丸。请参阅下面的泡罩包装样品:
3.服用最后一片绿色药丸后,无论您何时开始服药,第二天都要开始新的泡罩包装。您将每天服用一粒药而不会受到干扰。任何时候您比规定的时间晚服药,都可以使用另一种节育方法来保护自己,直到您连续7天每天服药一次。服用最后一片绿色药丸后,第二天开始从泡罩包装中服用第一个深蓝色药丸。
4.和以前一样,在每个新包装中服用药丸。从第1行的深蓝色药丸开始,每天从左到右服用一粒药丸,直到服用完最后一个绿色药丸为止。
记住以哪种顺序服用药的三种方法
1.在星期几(贴在药丸上方)跟随标签。
2.始终从左到右移动。
3.务必吃完所有药丸。
| 尽快服用平板电脑。继续每天服用一片,直到包装完成。 |
| 尽快服用两种错过的药片,第二天服用下两种有效药片。继续每天服用一粒药片,直到包装完毕。如果患者在丢失药片后7天内发生性行为,则应使用其他非激素避孕药(例如避孕套和杀精子剂)作为辅助。 |
| 第1天开始:将其余的包扔掉,并在同一天开始新的包。 星期日开始:继续每天服用一粒药片,直到星期天,然后扔掉其余的包装,并在同一天开始新的包装。如果患者在丢失药片后7天内发生性行为,则应使用其他非激素避孕药(例如避孕套和杀精子剂)作为辅助。 |
如果严重呕吐或腹泻,吸收可能不完全,应采取其他避孕措施。如果服用活性片剂后3到4个小时内出现呕吐或腹泻,请以漏服的片剂的形式处理[请参阅FDA批准的患者标签] 。
吸烟会增加口服避孕药(COC)的使用而导致发生严重心血管事件的风险。这种风险随着年龄的增长而增加,尤其是在35岁以上的女性中,并且随着吸烟数量的增加而增加。因此,在35岁以上吸烟的女性中禁用COC [见禁忌症(4) ] 。
Vylibra片剂被指示具有生殖潜力的女性用于预防妊娠[见临床研究(14) ] 。
Vylibra采用泡罩包装[请参见供应/储存和处理方式(16) ] 。 Vylibra可以使用第1天开始或周日开始来启动(请参阅表1)。对于“星期日开始”疗程的第一个周期,应使用另一种避孕方法,直到给药后连续7天之后。
在目前未使用激素避孕的女性中开始COC(第1天开始或周日开始) 重要: 在开始使用本产品之前,请考虑排卵和受孕的可能性。 平板电脑颜色:
| 第一天开始:
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周日开始:
| |
从另一个口服避孕药切换到Vylibra | 从新包装的先前口服避孕药开始的同一天开始。 |
从另一种避孕方法转换为Vylibra | 启动Vylibra: |
●透皮贴剂 | ●在计划下次申请的当天 |
●阴道环 | ●在安排下一次插入的当天 |
●注射 | ●在计划下次注射的当天 |
●宫内避孕 | ●搬迁当天 ●如果在月经周期的第一天未取下宫内节育器,则在第一个周期包装的前7天需要使用其他非激素避孕药(例如避孕套和杀精子剂)。 |
●植入物 | ●搬迁当天 |
FDA批准的患者标签中包含用于指导患者如何正确使用片剂的完整说明。 |
流产或流产后开始Vylibra
孕早期
孕中期
分娩后开始Vylibra
如何使用吸塑包装:
有两种开始服用避孕药的方法,星期日开始或第一天开始。您的医疗保健专家会告诉您使用哪个。
1.选择从您的期间的第一天开始的“星期几”标签。 (即使渗血开始时是午夜,这也是您开始流血或发现斑点的那天。)选择正确的标签后,扔掉其他标签,并在一周的预印日期将其放在泡罩包装上,进行确保它与药丸对齐。
2.您的泡罩包装包含28个单独密封的药丸。请注意,药丸按7个药丸的四个编号行排列,并在其上方印有预打印的星期几。有21种深蓝色“有效”药丸和7种绿色“提醒”药丸。请参阅下面的泡罩包装样品:
3.服用最后一片绿色药丸后,无论您何时开始服药,第二天都要开始新的泡罩包装。您将每天服用一粒药而不会受到干扰。任何时候您比规定的时间晚服药,都可以使用另一种节育方法来保护自己,直到您连续7天每天服药一次。服用最后一片绿色药丸后,第二天开始从泡罩包装中服用第一个深蓝色药丸。
4.和以前一样,在每个新包装中服用药丸。从第1行的深蓝色药丸开始,每天从左到右服用一粒药丸,直到服用完最后一个绿色药丸为止。
记住以哪种顺序服用药的三种方法
1.在星期几(贴在药丸上方)跟随标签。
2.始终从左到右移动。
3.务必吃完所有药丸。
| 尽快服用平板电脑。继续每天服用一粒药片,直到包装完毕。 |
| 尽快服用两种错过的药片,第二天服用下两种有效药片。继续每天服用一粒药片,直到包装完毕。如果患者在丢失药片后7天内发生性行为,则应使用其他非激素避孕药(例如避孕套和杀精子剂)作为辅助。 |
| 第1天开始:将其余的包扔掉,并在同一天开始新的包。 星期日开始:继续每天服用一粒药片,直到星期天,然后扔掉其余的包装,并在同一天开始新的包装。如果患者在丢失药片后7天内发生性行为,则应使用其他非激素避孕药(例如避孕套和杀精子剂)作为辅助。 |
如果严重呕吐或腹泻,吸收可能不完全,应采取其他避孕措施。如果在服用活性片剂后3到4个小时内出现呕吐或腹泻,请以漏服的片剂的形式处理[请参阅FDA批准的患者标签] 。
Vylibra片剂采用泡罩包装。每个泡罩包装按以下顺序包含28片:
不要给已知患有以下疾病的女性开处方Vylibra:
肝功能受损
请勿在患有肝脏疾病(例如急性病毒性肝炎或严重(代偿性)肝硬化)的女性中使用Vylibra [请参阅禁忌症(4) ] 。肝功能的急性或慢性紊乱可能需要停止使用COC,直到肝功能指标恢复正常并且已排除COC因果关系为止。如果黄疸发生,请中止维利布拉。
肝肿瘤
Vylibra是患有良性和恶性肝肿瘤的女性的禁忌症[见禁忌症(4) ] 。肝腺瘤与COC的使用有关。归因风险估计为3.3个案例/ 100,000个COC用户。肝腺瘤破裂可能会因腹腔内出血而导致死亡。
研究表明,长期(> 8年)COC使用者患肝细胞癌的风险增加。但是,COC用户的肝癌风险小于百万分之一用户。
在包含ombitasvir / paritaprevir / ritonavir的丙型肝炎联合药物治疗方案的临床试验期间,有或没有达沙布韦,其ALT升高大于正常上限(ULN)的5倍,包括某些情况下大于ULN的20倍。女性在使用含乙炔雌二醇的药物(例如COC)中更为频繁。在开始使用联合药物方案ombitasvir / paritaprevir / ritonavir联合或不联合dasabuvir进行治疗之前,应停止Vylibra的治疗[参见禁忌症(4) ] 。在用丙型肝炎联合药物疗法完成治疗后约2周,Vylibra可以重新开始。
Vylibra禁用于高血压不受控制或患有血管疾病的高血压妇女中[见禁忌症(4) ] 。对于高血压控制良好的女性,监测血压,如果血压明显升高,则停止Vylibra。
据报道,服用COC的女性血压升高,而使用时间延长的老年女性更可能出现这种血压升高。高血压的发生率随着孕激素浓度的增加而增加。
研究表明,COC使用者患胆囊疾病的相对危险性略有增加。使用COC可能会使现有的胆囊疾病恶化。过去与COC相关的胆汁淤积病史预测,随后使用COC会增加患病风险。有妊娠相关胆汁淤积病史的女性患COC相关胆汁淤积症的风险可能更高。
仔细监测服用Vylibra的糖尿病前期和糖尿病妇女。 COC可能会降低葡萄糖耐量。
对于血脂异常不受控制的妇女,可以考虑采取其他避孕措施。一小部分妇女在服用COC时会有不利的脂质变化。
高甘油三酸酯血症或其家族病史的女性在使用COC时可能会增加胰腺炎的风险。
如果服用Vylibra的妇女出现反复发作,持续性或严重的新头痛,请评估病因并根据需要停用Vylibra。
如果在使用COC期间偏头痛的频率或严重性增加(可能是脑血管事件的前兆),则考虑终止Vylibra。
计划外出血和斑点
使用COC的患者有时会发生计划外(突破性或周期内)出血和斑点,特别是在使用头三个月期间。如果出血持续存在或在之前的常规周期后发生,请检查是否有怀孕或恶性肿瘤等原因。如果排除病理学和妊娠,随着时间的流逝或换用其他避孕产品,出血异常可能会解决。
在Vylibra的临床试验中,评估了1,647例患者(21,275个可评估周期)的突破性出血和/或斑点出血的频率和持续时间。共有100名(7.5%)妇女至少部分由于出血或斑点而停药。根据临床试验的数据,使用Vylibra的妇女在第一年的每个周期经历了计划外的出血。经历突破性/计划外性出血的女性百分比往往会随着时间的流逝而下降。
闭经和少月经
使用Vylibra的女性可能会出现闭经。一些妇女在终止COC后可能会出现闭经或少月经,特别是在这种情况已经存在的情况下。
如果没有计划的(戒断)出血,请考虑怀孕的可能性。如果患者未遵循规定的给药时间表(错过了一个或多个活性药片或比应在的第二天开始服用),请在第一个错过的时期考虑怀孕的可能性,并采取适当的诊断措施。如果患者已遵循规定的方案并且连续两个月均未怀孕,则应排除怀孕。
广泛的流行病学研究表明,怀孕前使用口服避孕药的妇女出生缺陷的风险没有增加。研究也没有显示出致畸作用,特别是在怀孕初期无意中服用口服避孕药的情况下,尤其是在涉及心脏异常和肢体减少缺陷方面。如果确认怀孕,请停止使用Vylibra。
不应使用COC诱导戒断出血作为妊娠试验[见在特定人群中使用(8.1) ] 。
仔细观察有抑郁症史的妇女,如果抑郁症再次严重发作,则停止使用Vylibra。
有大量证据表明,COC不会增加乳腺癌的发病率。尽管过去的一些研究表明,COC可能会增加乳腺癌的发病率,但最近的研究尚未证实这种发现。
COC的雌激素成分可能会增加甲状腺素结合球蛋白,性激素结合球蛋白和皮质醇结合球蛋白的血清浓度。可能需要增加替代甲状腺激素或皮质醇治疗的剂量。
服用COC的妇女应每年与她的医疗保健提供者进行一次血压检查和其他指定的医疗保健服务。
在患有遗传性血管性水肿的女性中,外源性雌激素可能诱发或加剧血管性水肿的症状。
黄褐斑可能偶尔发生,特别是在有妊娠黄褐斑病史的女性中。患有黄褐斑倾向的女性在服用Vylibra时应避免暴露于阳光或紫外线辐射下。
标签上其他地方讨论了使用COC引起的以下严重不良反应:
COC用户通常报告的不良反应是:
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
在1,647名有生育能力的健康女性中评估了Vylibra的安全性,这些妇女参加了3项临床试验,并接受了至少1剂Vylibra进行避孕。两项试验为随机对照试验,一项为非对照开放标签试验。在所有3个试验中,受试者均接受了长达24个周期的随访。
常见不良反应(≥2%的受试者) :1,647名女性中至少有2%报告的最常见不良反应是按发生率递减的顺序:头痛/偏头痛(32.9%),腹部/胃肠道疼痛(7.8%) ),阴道感染(8.4%),生殖器分泌物(6.8%),乳房疾病(包括乳房疼痛,分泌物和肿大)(6.3%),情绪障碍(包括抑郁和情绪改变)(5.0%),肠胃气胀(3.2 %),神经质(2.9%)和皮疹(2.6%)。
导致研究中断的不良反应:在这三项试验中,有11%至21%的受试者由于不良反应而中止了试验。导致停药的最常见不良反应(≥1%)为:子宫出血(6.9%),恶心/呕吐(5.0%),头痛(4.1%),情绪障碍(包括抑郁和情绪改变)(2.4%),经前综合征(1.7%),高血压(1.4%),胸痛(1.4%),神经质(1.3%),闭经(1.1%),痛经(1.1%),体重增加(1.1%)和肠胃气胀(1.1%) 。
严重不良反应:乳腺癌(1名受试者),包括抑郁,易怒和情绪波动(1名受试者)的情绪障碍,心肌梗塞(1名受试者)以及包括肺栓塞的静脉血栓栓塞事件(1名受试者)和深静脉血栓形成(DVT) )(1个主题)。
从全球上市后的经验中已报告了使用诺孕酯/炔雌醇的以下其他药物不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
感染和感染:尿路感染;
良性,恶性和非特异性肿瘤(包括囊肿和息肉) :乳腺癌,良性乳腺肿瘤,肝腺瘤,局灶性结节性增生,乳腺囊肿;
免疫系统疾病:超敏反应;
代谢和营养障碍:血脂异常;
精神疾病:焦虑,失眠;
神经系统疾病:晕厥,抽搐,感觉异常,头晕;
眼睛疾病:视力障碍,干眼,隐形眼镜不耐受;
耳朵和迷宫疾病:眩晕;
心脏疾病:心动过速,心pal;
血管事件:深静脉血栓形成,肺栓塞,视网膜血管血栓形成,潮红;
动脉事件:动脉血栓栓塞,心肌梗塞,脑血管意外;
呼吸,胸和纵隔疾病:呼吸困难;
胃肠道疾病:胰腺炎,腹胀,腹泻,便秘;
肝胆疾病:肝炎;
皮肤和皮下组织疾病:血管性水肿,结节性红斑,多毛症,盗汗,多汗症,光敏反应,荨麻疹,瘙痒,痤疮;
肌肉骨骼,结缔组织和骨骼疾病:肌肉痉挛,四肢疼痛,肌痛,背痛;
生殖系统和乳房疾病:卵巢囊肿,抑制泌乳,阴道阴道干燥;
一般疾病和给药部位的状况:胸痛,虚弱状况。
请咨询同时使用的药物标签,以获得有关与激素避孕药相互作用或酶改变潜能的更多信息。
Vylibra没有进行任何药物相互作用研究。
降低COC血浆浓度的物质:
诱导某些酶的药物或草药产品,包括细胞色素P450 3A4(CYP3A4),可能会降低血浆中COC的浓度,并可能降低COC的有效性或增加突破性出血。可能会降低激素避孕药功效的某些药物或草药产品包括苯妥英钠,巴比妥类药物,卡马西平,波生坦,非苯甲酸酯,灰黄霉素,奥卡西平,利福平,托吡酯,利福布汀,鲁非酰胺,阿瑞匹坦和含有圣约翰草的产品。激素避孕药与其他药物之间的相互作用可能导致突破性出血和/或避孕失败。建议女性在将酶诱导剂与COC一起使用时使用替代避孕方法或备用方法,并在停用酶诱导剂后继续备用避孕28天,以确保避孕的可靠性。
Colesevelam:胆汁酸螯合剂Colesevelam与COC一起使用可显着降低EE的AUC。当将两种药物分开服用4小时后,避孕药和西洛韦仑之间的药物相互作用降低。
增加血浆中COCs浓度的物质:
阿托伐他汀或瑞舒伐他汀与某些含有乙炔雌二醇(EE)的COC的共同给药可使EE的AUC值增加约20%至25%。抗坏血酸和对乙酰氨基酚可能会抑制结合,从而增加血浆EE浓度。 CYP3A4抑制剂如伊曲康唑,伏立康唑,氟康唑,葡萄柚汁或酮康唑可能会增加血浆激素浓度。
人类免疫缺陷病毒(HIV)/丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制剂和非核苷逆转录酶抑制剂:
在与HIV蛋白酶抑制剂共同给药的某些情况下(例如,奈非那韦,利托那韦,达那那韦/利托那韦,(fos)amprenavir / ritonavir减少),已注意到雌激素和/或孕激素血浆浓度的显着变化(升高或降低)。 ,洛匹那韦/利托那韦和替普那韦/利托那韦]或增加[例如,茚地那韦和阿扎那韦/利托那韦] / HCV蛋白酶抑制剂(减少[例如,boceprevir和telaprevir])或与非核苷类逆转录酶抑制剂(减少[例如,奈韦拉平] ]或增加[例如etravirine])。
接受甲状腺激素替代疗法的女性可能需要增加甲状腺激素的剂量,因为使用COC会增加甲状腺结合球蛋白的血清浓度。
避孕类固醇的使用可能会影响某些实验室测试的结果,例如凝血因子,脂质,葡萄糖耐量和结合蛋白。
由于可能会导致ALT升高,因此请勿将Vylibra与含有ombitasvir / paritaprevir / ritonavir的HCV药物组合同时使用或不联合使用dasabuvir一起给药[请参阅警告和注意事项(5.3) ]。
对于在怀孕初期无意中使用COC的妇女,出生缺陷的风险几乎没有或没有增加。流行病学研究和荟萃分析未发现在怀孕前或怀孕初期接触低剂量COC后生殖器或非生殖器出生缺陷(包括心脏异常和肢体减少缺陷)的风险增加。
请勿使用COC诱导戒断出血作为妊娠试验。怀孕期间请勿使用COC治疗先兆流产或习惯性流产。
建议哺乳母亲尽可能使用其他形式的避孕措施,直到她为孩子断奶为止。 COC可以减少母乳喂养母亲的产奶量。一旦确定母乳喂养,这种情况就不太可能发生;但是,某些女性可能会随时发生这种情况。母乳中存在少量口服避孕类固醇和/或代谢产物。
Vylibra片剂的安全性和有效性已在育龄妇女中确立。预期18岁以下的青春期后青少年和18岁以上的使用者的功效相同。未指示初潮前使用本产品。
Vylibra尚未在绝经后妇女中进行研究,因此未在此人群中使用。
Vylibra的药代动力学尚未在肝功能不全的受试者中进行过研究。但是,肝功能不全患者中的类固醇激素代谢可能较差。肝功能的急性或慢性紊乱可能需要停止使用COC,直到肝功能指标恢复正常并且已排除COC因果关系为止。 [请参见禁忌(4)和警告和注意事项(5.2) 。 ]
Vylibra的药代动力学尚未在患有肾功能不全的女性中进行过研究。
尚无过量服用口服避孕药(包括儿童摄入)引起严重疾病的报道。过量可能导致女性撤药出血和恶心。
Vylibra是口服避孕药的组合,其中含有孕激素化合物孕激素和雌激素化合物炔雌醇。 Norgestimate被指定为(18,19-Dinor-17-pregn-4-en-20-yn-3-one,17-(乙酰氧基)-13-乙基-,肟,(17α)-(+)-)和炔雌醇命名为(19-nor-17α-pregna,1,3,5(10)-trien-20-yne-3,17-diol)。
COC主要通过抑制排卵来降低怀孕的风险。其他可能的机制可能包括抑制精子穿透的宫颈粘液变化和减少植入可能性的子宫内膜变化。
Vylibra未进行任何具体的药效学研究。
吸收性
口服给药后,Norgestimate(NGM)和EE迅速吸收。 NGM通过首过(肠道和/或肝脏)机制快速而完全地代谢为诺孕激素(NGMN)和诺孕酮(NG),这是诺孕酯的主要活性代谢产物。
施用Vylibra后2小时,通常达到NGMN和EE的血清峰值浓度。与单剂量给药相比,NGMN和EE多次给药250 mcg NGM / 35 mcg EE剂量后的累积量约为2倍。 NGMN的药代动力学与NGM剂量在180 mcg至250 mcg之间成比例。 EE的稳态浓度在每个给药周期的第7天达到。 NGMN和NG的稳态浓度在第21天达到。由于与SHBG的高亲和力结合,NG发生了非线性累积(约8倍),这限制了其生物学活性(表3)。
C max =峰值血清浓度,t max =达到峰值血清浓度的时间,AUC 0-24h =血清浓度下的面积-0至24小时的时间曲线,t 1/2 =消除半衰期,NC =未计算。 NGMN和NG:C max = ng / mL,AUC 0-24h = h•ng / mL EE:C max = pg / mL,AUC 0-24h = h•pg / mL | ||||||
三周期研究中Vylibra的平均(SD)药代动力学参数 | ||||||
分析物 | 周期 | 天 | 最高温度 | 最高温度(h) | AUC 0-24小时 | t1 / 2(小时) |
NGMN | 1个 | 1个 | 1.78(0.397) | 1.19(0.250) | 9.90(3.25) | 18.4(5.91) |
3 | 21 | 2.19(0.655) | 1.43(0.680) | 18.1(5.53) | 24.9(9.04) | |
NG | 1个 | 1个 | 0.649(0.49) | 1.42(0.69) | 6.22(2.46) | 37.8(14.0) |
3 | 21 | 2.65(1.11) | 1.67(1.32) | 48.2(20.5) | 45.0(20.4) | |
电子工程 | 1个 | 1个 | 92.2(24.5) | 1.2(0.26) | 629(138) | 10.1(1.90) |
3 | 21 | 147(41.5) | 1.13(0.23) | 1210(294) | 15(2.36) |
食物效应
尚未研究食物对Vylibra药代动力学的影响。
分配
NGMN和NG与血清蛋白高度结合(> 97%)。 NGMN结合白蛋白而不结合SHBG,而NG主要结合SHBG。 EE与血清白蛋白广泛结合(> 97%),并导致血清SHBG浓度增加。
代谢
NGM通过胃肠道和/或肝脏的首过机制广泛代谢。 NGM的主要活性代谢物是NGMN。 NGMN随后发生肝代谢,代谢产物包括也具有活性的NG和各种羟基化和共轭的代谢产物。尽管NGMN及其代谢物会抑制人肝微粒体中的多种P450酶,但在推荐的给药方案下,即使在峰值血清水平下,NGMN及其代谢物的体内浓度与抑制常数相比也相对较低(K i )。 EE还代谢为各种羟基化产物及其葡糖醛酸和硫酸盐结合物。
排泄
NGMN和EE的代谢物通过肾脏和粪便途径消除。施用14 C-孕激素后,尿液和粪便中分别消除了47%(45%至49%)和37%(16%至49%)的放射性。尿液中未检测到不变的NGM。除了17-脱乙酰基孕育激素外,在放射标记的NGM给药后,人类尿液中还鉴定出许多NGM代谢产物。这些包括18,19-Dinor-17-pregn-4-en-20-yn-3-one,17-羟基-13-乙基,(17α)-(-);18,19-Dinor-5β-17- pregnan-20-yn,3α,17β-dihydroxy-13-ethyl,(17α),各种羟基化代谢物和这些代谢物的结合物。
[请参阅警告和注意事项( 5.2、5.11 )和在特定人群中的使用(8.1) 。]
在美国对Vylibra进行的三项临床试验中,对1,651名18至38岁的女性进行了长达24个周期的研究,事实证明总共有24,272个暴露周期。种族人口大约是白种人的73%至86%,非洲裔美国人的8%至13%,西班牙裔的6%至14%,其余为亚洲人或其他(≤1%)。没有基于体重的排除;受治疗女性的体重范围为82至303磅,平均体重约为135磅。怀孕率约为每100个妇女年1次。
Vylibra (炔诺孕酮和乙炔雌二醇片USP 0.250 mg / 0.035 mg)以泡罩包装形式提供。
每个泡罩包装(28片)按以下顺序包装:
泡罩包装提供以下包装:
1片泡罩包装的纸箱NDC 50102-235-11
每箱3个泡罩包装的纸箱包装NDC 50102-235-13
请参阅FDA批准的患者标签(患者信息和使用说明) 。
为患者提供以下信息的咨询:
Vylibra(去甲肾上腺素和乙炔雌二醇片USP 0.250 mg / 0.035 mg)
关于Vylibra,我应该了解的最重要信息是什么?
如果您吸烟且年龄超过35岁,请勿使用Vylibra。吸烟会增加激素避孕药引起严重心血管副作用的风险,包括心脏病发作,血栓或中风导致的死亡。随着年龄的增长和您抽烟的数量增加,这种风险会增加。
什么是Vylibra ?
Vylibra是女性用来预防怀孕的避孕药(口服避孕药)。
Vylibra如何进行避孕?
您怀孕的机会取决于您服用避孕药的指导程度。您遵循的指示越好,怀孕的机会就越少。
根据临床研究结果,使用Vylibra的第一年中,约有每100名妇女中就有1名怀孕。
下表显示了使用不同节育方法的女性怀孕的机会。图表上的每个方框都包含一系列效果相似的节育方法。最有效的方法位于图表的顶部。图表底部的框显示了不使用节育措施并试图怀孕的妇女怀孕的机会。
谁不应该服用Vylibra?
如果您满足以下条件,请勿服用Vylibra:
如果您在服用Vylibra时发生任何上述情况,请立即停止服用Vylibra,并与您的医疗保健提供者谈谈。当您停止服用Vylibra时,请使用非荷尔蒙避孕法。
服用Vylibra之前我应该告诉我的医疗保健提供者什么?
告诉您的医疗服务提供者是否:
告诉您的医护人员您服用的所有药物,包括处方药和非处方药,维生素和草药补品。
Vylibra可能会影响其他药物的工作方式,而其他药物可能会影响Vylibra的作用。
知道你吃的药。保留一份清单,以在您购买新药时向您的医疗保健提供者和药剂师显示。
我应该如何服用Vylibra ?
阅读此患者信息末尾的使用说明。
Vylibra可能引起的严重副作用是什么?
特别是如果您吸烟,肥胖或年龄超过35岁,则可能会发生严重的血块。当您发生以下情况时,更可能发生严重的血块:
如果您有以下情况,请致电您的医疗保健提供者或立即去医院急诊室:
其他严重的副作用包括:
Vylibra最常见的副作用是什么?
这些并不是Vylibra的所有可能的副作用。有关更多信息,请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。
您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
关于服用Vylibra,我应该知道些什么?
How should I store Vylibra?
General information about the safe and effective use of Vylibra .
有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。 Do not use Vylibra for a condition for which it was not prescribed. Do not give Vylibra to other people, even if they have the same symptoms that you have.
This Patient Information summarizes the most important information about Vylibra. You can ask your pharmacist or healthcare provider for information about Vylibra that is written for health professionals .
For more information, call Afaxys Pharma, LLC at 1-855-888-2467
避孕药会引起癌症吗?
避孕药似乎不会引起乳腺癌。 However, if you have breast c
已知共有408种药物与VyLibra相互作用(炔雌醇/炔雌酸酯)。
查看VyLibra(炔雌醇/炔诺孕酯)与以下药物的相互作用报告。
VyLibra与酒精/食物有7种相互作用(炔雌醇/炔雌酸酯)
与VyLibra(乙炔基雌二醇/孕激素)共有21种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |