唑

描述：

Zazole®阴道栓（特康唑阴道栓剂，80毫克）为白色至灰白色栓剂含80mg抗真菌剂特康唑的阴道内给药，顺-1- [对- [[2-（2,4-二氯苯基） -源自椰子油和/或棕榈仁油的甘油三酸酯中的2-（1 H -1,2,4-三唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基] -4-异丙基哌嗪（氢化植物油的碱）和丁基化羟基茴香醚。

特康唑的结构式如下：

特康唑是一种三唑衍生物，是白色至几乎白色的粉末，分子量为532.47。不溶于水。微溶于乙醇；易溶于丁醇。

Zazole-临床药理学

在人类阴道内施用叔康唑后，三名经子宫切除的受试者经输卵管结扎的吸收范围为5-8％，两名未经子宫切除的受试者的吸收率为12-16％。

口服（30 mg） 14 C标记的terconazole后，母体terconazole从血液中消除的谐波半衰期为6.9小时（范围4.0-11.3）。特康唑被广泛代谢；与总放射性的AUC相比，特康唑的血浆AUC为0.6％。从血液中消除了总放射性，谐波半衰期为52.2小时（范围44-60）。放射性通过肾脏（32-56％）和粪便（47-52％）途径排出。

在体外，特康唑与蛋白质的结合程度很高（94.9％），结合程度与药物浓度无关。

在滤过的人造紫外线条件下，重复皮肤应用特康唑2.0％和0.8％乳膏后，在一些正常志愿者中观察到光敏反应。

光敏反应还没有在美国和国外临床试验中观察到谁用Zazole®阴道栓治疗的患者。

微生物学：特康唑在体外对白色念珠菌具有杀真菌活性。还已证明对其他真菌具有抗真菌活性。特康唑对大多数乳酸杆菌属的MIC值。通常在人类阴道中发现≥128 mcg / mL；因此，这些有益细菌不受药物治疗的影响。

特康唑的确切药理作用方式尚不确定。然而，它可能通过破坏正常的真菌细胞膜通透性而发挥其抗真菌活性。在白色念珠菌的连续传代过程中，没有对terconazole产生抗药性。

适应症和用途：

Zazole®阴道栓的适应症是局部治疗外阴阴道念珠菌病（念珠菌病）的。作为Zazole®阴道栓只造成的念珠菌属外阴阴道炎是有效的，该诊断应确认由KOH涂片和/或培养物。

禁忌症：

已知对terconazole或任何栓剂成分过敏的患者。

警告：

没有。

预防措施

常规：如果在使用过程中发现有致敏，刺激，发烧，发冷或类似流感的症状，请停止使用并且不要用特康唑撤退。

栓剂中的碱可能与某些橡胶或乳胶产品相互作用，例如用于阴道避孕膜的产品。因此，不建议同时使用。

实验室检查：如果对特康唑缺乏反应，应重复进行适当的微生物学研究（标准KOH涂片和/或培养），以确认诊断并排除其他病原体。

药物相互作用：该产品的治疗作用不受口服避孕药使用的影响。

致癌，诱变，生育力受损：

致癌作用：尚未进行确定叔康唑致癌潜力的研究。

致突变性：当在体外测试小鼠生殖细胞中微生物点突变的诱导（Ames测试）或诱导细胞转化，或体内染色体断裂（微核测试）或显性致死突变时，特康唑不是致突变性的。

生育能力损害：当雌性大鼠口服特康唑达40​​ mg / kg /天，持续三个月，未出现生育能力损害。

怀孕：

当在大鼠中或在兔子中以20 mg / kg / day的剂量口服高达40 mg / kg / day（人为栓剂的建议阴道内剂量的25倍）时，terconazole没有致畸作用的证据/ kg /天。

10 mg / kg /天或以下的剂量不会产生胚胎毒性；然而，大鼠的骨化延迟为10 mg / kg / day。有一些证据表明，兔子和大鼠的胚胎毒性为20-40 mg / kg。在大鼠中，这反映为窝产仔数和存活幼仔数的减少以及胎儿体重的减少。骨化也延迟，骨骼变异的发生率增加。

10 mg / kg /天的无效剂量导致孕鼠中叔康唑的平均血浆峰值水平为0.176 mcg / mL，超过正常受试者在正常受试者后平均血浆峰值水平（0.010 mcg / mL）的17倍。特康唑阴道栓的阴道内给药。此安全性评估未考虑到由于通过羊膜的扩散而直接从刺激的阴道转移至特康唑的胎儿可能暴露。由于特康唑是从人阴道吸收的，因此除非医生认为对患者的健康至关重要，否则不应在妊娠的头三个月使用它。

哺乳母亲：不知道这种药物是否从人乳中排泄。动物研究表明，经处理的（40 mg / kg /口服）水坝的乳汁暴露的大鼠后代在产后前几天的存活率降低，但整个泌乳期的幼崽体重和体重增加与对照组相当或大于对照组。 。由于许多药物是从人乳中排出的，并且由于特康唑在哺乳期婴儿中可能产生不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用途：尚未确定儿童的安全性和有效性。

老年用途：特康唑的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。

不良反应：

在美国进行的对照临床研究中，对284例外阴阴道念珠菌病患者用80毫克特康唑阴道栓治疗。根据与安慰剂的比较分析（295例患者），不良反应被认为是最有可能与80毫克特康唑阴道栓有关的不良反应，包括头痛（30.3％vs. 20.7％，安慰剂）和女性生殖器疼痛（4.2％vs。安慰剂为0.7％）。已报告但与安慰剂无统计学差异的不良反应有烧伤（15.2％vs.安慰剂11.2％）和身体疼痛（3.9％vs. 1.7％，安慰剂）。也有发烧（2.8％比安慰剂为1.4％）和发冷（1.8％比安慰剂为0.7％）的报道。与治疗相关的辍学率为3.5％，与安慰剂相关的辍学率为2.7％。特康唑最常引起停药的不良药物经历是烧灼（2.5％vs安慰剂1.4％）和瘙痒（1.8％vs.安慰剂1.4％）。

过量：

迄今为止，尚无人类过量服用特康唑的报道。在大鼠中，男性和女性的口服LD 50值分别为1741和849 mg / kg。雄性和雌性狗的口服LD 50值分别为〜1280和≥640mg / kg。

剂量和给药：

一个Zazole®阴道栓（特康唑阴道栓剂，80毫克）应该在阴道内，每日一次在睡前给药，连续三天。在开出另一种治疗方案之前，应通过涂片和/或培养物以及排除与阴道炎有关的其他病原体来再次确认诊断。特康唑阴道栓的治疗作用不受月经的影响。

供应方式：

Zazole®阴道栓（特康唑阴道栓剂，80毫克）在2.5克可用，在三个包，NDC 0462-0348-03椭圆形的白色至灰白色栓剂，与阴道涂药器。

存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制的室温]。

PharmaDerm®
ALTANA INC的一个部门
德卢斯，GA 30096美国
www.pharmaderm.com

IF8348A

R12 / 05

＃34

Zazole®阴道栓
（terconazole阴道栓剂，80毫克）
病人使用说明

三个椭圆形栓剂，仅在阴道内使用。

设计用于插入阴道。

如何使用：

根据医生的指示，每晚在睡前将一种栓剂放入阴道中3个晚上。所述Zazole®阴道栓是自润滑，并且可以具有或不具有施加器插入。

1. 插入与涂抹
   1. 填充涂药器：
      • 从塑料条上撕下栓剂。
      • 在带缺口的一端将塑料完全拉开。
        
      • 如图所示，将栓剂的扁平端放入涂抹器的开口端。现在您可以将栓剂插入阴道了。
        
   2. 使用涂药器：
      • 仰卧，膝盖朝胸部挺直。
      • 握住涂药器的筒状肋端，将装满的涂药器轻轻插入阴道，直至舒适地通过。
      • 慢慢按下柱塞，将栓剂释放到阴道中。
      • 从阴道上取下涂药器。
        
   3. 清洁涂抹器（不适用于样品涂抹器，只能使用一次）
      每次使用后，您应按照以下步骤彻底清洁涂抹器：
      • 从桶中拔出柱塞。
        
      • 用温肥皂水清洗两块，然后彻底干燥。
      • 轻轻地将柱塞推入枪管，将涂抹器放回原处。
        
2. 无需涂抹器即可插入
   • 仰卧，膝盖朝胸部挺直。
   • 如图所示，将栓剂放在手指尖上。
   • 将栓剂轻轻插入阴道，直至其舒适地离开。
     

注意：将栓剂存放在20°-25°C（68°-77°F）下

[请参阅USP控制的室温]。有关批号和有效期，请参见端盖。

关于酵母菌感染的一句话

为什么发生酵母菌感染？

酵母菌感染是由一种叫做假丝酵母（KAN di duh）的生物引起的。它可能以少量无害的形式存在于口腔，消化道和阴道中。有时，阴道的自然平衡变得不安。这可能导致念珠菌快速生长，从而导致酵母菌感染。酵母菌感染的症状包括瘙痒，灼热，发红和异常分泌物。

您的医生可以通过评估症状并在显微镜下查看放电样本来诊断酵母菌感染。

如何预防酵母菌感染？

某些因素可能会增加您发生酵母菌感染的机会。这些因素实际上并不会引起问题，但是可能会导致酵母快速生长的情况。

• 衣服：紧身牛仔裤，尼龙内衣，连裤袜和湿泳衣可以保持热量和湿气（酵母菌在其中生长的两个条件）。宽松的裤子或裙子，100％纯棉内衣和长筒袜可能有助于避免此问题。
• 饮食：减少甜食，奶制品和人造甜味剂可能会降低酵母菌感染的风险。
• 抗生素：抗生素通过消除引起疾病的生物起作用。尽管它们有助于治愈其他问题，但抗生素可能会导致阴道念珠菌过度生长。
• 怀孕：怀孕期间体内激素的变化会促进酵母菌的生长。这是发生感染的非常常见的时间。在婴儿出生之前，可能很难完全消除酵母菌感染。如果您认为自己已怀孕，请告诉医生。
• 月经：有时激素水平每月变化可能会导致酵母菌感染。
• 糖尿病：除了热量和水分，酵母还依靠糖sugar壮成长。由于糖尿病患者的尿液中经常含有糖，因此其阴道中富含这种物质。认真控制糖尿病可能有助于预防酵母菌感染。控制这些因素可以帮助消除酵母菌感染，并可以防止它们再次感染。

其他一些有用的提示：

1. 为了获得最佳效果，即使您感觉很快好转，也请务必按照医生的指示使用药物。
2. 如果您的医生建议您，避免性交。栓剂可能会损坏隔膜。因此，不建议在栓剂治疗期间使用隔膜。咨询您的医生。
3. 如果您的伴侣有任何阴茎瘙痒，发红或不适，他应咨询医生并提及您正在接受酵母菌感染的治疗。
4. 即使月经期也可以使用药物。但是，您不应使用卫生棉条，因为它们可能会吸收药物。相反，请使用外部垫子或餐巾，直到用完药为止。如果阴道药物泄漏，您可能还希望穿卫生巾。
5. 淋浴，沐浴或游泳后，彻底擦干生殖器部位。尽快换下湿泳衣或湿运动服。干燥的环境不太可能促进酵母的生长。
6. 排便后从前向后擦拭（远离阴道）。
7. 除非您的医生特别告知您，否则请勿冲洗。怀疑可能会干扰阴道平衡。
8. 如果可以帮助，请不要刮擦。抓挠会引起更多刺激并传播感染。
9. 与您的医师讨论您已经服用的任何药物。某些类型的药物可使您的阴道更容易感染。
10. 多吃营养餐，以促进您的整体健康。

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主要显示面板-纸箱

NDC 0462-0348-03

仅Rx

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阴道栓
（terconazole阴道栓剂，80毫克）

3个带阴道涂药的栓剂

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