唑唑阴道霜0.8％

仅接收

Zazole阴道霜0.8％说明

Zazole®阴道膏0.8％（特康唑阴道霜剂0.8％）是白色至灰白色，对于含有抗真菌剂特康唑的0.8％阴道内给药可水洗奶油，顺-1- [对- [[2-（2， 4-二氯苯基）-2-（1- H -1,2,4-三唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基] -4-异丙基哌嗪丁基羟基茴香醚，鲸蜡醇，肉豆蔻酸异丙酯，聚山梨酯60，聚山梨酯80，丙二醇，硬脂醇和纯净水。特康唑的结构式如下：

特康唑是一种三唑衍生物，是白色至几乎白色的粉末，分子量为532.47。不溶于水。微溶于乙醇；易溶于丁醇。

Zazole阴道霜0.8％-临床药理学

在人类阴道内施用叔康唑后，三名经子宫切除的受试者经输卵管结扎的吸收范围为5-8％，两名未经子宫切除的受试者的吸收率为12-16％。

每天对正常人进行阴道内0.8％特康唑40 mg（0.8％乳膏x 5 g）阴道内给药7天后，血浆浓度低，并逐渐升高至每日峰值（平均值为5.9 ng / mL或0.006 mcg / mL）。 6.6小时。念珠菌性外阴阴道炎患者的类似研究结果表明，特康唑的吸收速度慢，缺乏蓄积和平均血浆峰值浓度与健康女性并无差异。孕妇或非孕妇念珠菌性念珠菌病中特康唑0.8％的吸收特征也与正常志愿者相似。

口服（30 mg） 14 C标记的terconazole后，母体terconazole从血液中消除的谐波半衰期为6.9小时（范围4.0-11.3）。特康唑被广泛代谢；与总放射性的AUC相比，特康唑的血浆AUC为0.6％。从血液中消除了总放射性，谐波半衰期为52.2小时（范围44-60）。放射性通过肾脏（32-56％）和粪便（47-52％）途径排出。

在体外，特康唑与蛋白质的结合程度很高（94.9％），结合程度与药物浓度无关。

在滤过的人造紫外线条件下，重复皮肤应用特康唑2.0％和0.8％乳膏后，在一些正常志愿者中观察到光敏反应。

在美国和国外的临床试验中，未曾用特康唑栓剂或0.8％阴道乳膏治疗的患者观察到光敏反应。

微生物学：特康唑在体外对白色念珠菌具有杀真菌活性。还已证明对其他真菌具有抗真菌活性。特康唑对大多数乳酸杆菌属的MIC值。通常在人类阴道中发现≥128 mcg / mL；因此，这些有益细菌不受药物治疗的影响。特康唑的确切药理作用方式尚不确定。然而，它可能通过破坏正常的真菌细胞膜通透性而发挥其抗真菌活性。在白色念珠菌的连续传代过程中，没有对terconazole产生抗药性。

唑类阴道霜0.8％的适应症和用法

Zazole®阴道膏0.8％指示用于局部治疗外阴阴道念珠菌病（念珠菌病）的。作为Zazole®阴道膏0.8％仅用于引起念珠菌属有效外阴阴道炎的诊断应证实KOH涂片和/或培养物。

禁忌症

已知对特康唑或乳膏中任何成分过敏的患者。

警告事项

没有。

预防措施

常规：如果在使用过程中发现有致敏，刺激，发烧，发冷或类似流感的症状，请停止使用并且不要用特康唑撤退。

实验室检查：如果对特康唑缺乏反应，则应重复进行适当的微生物学研究（标准KOH涂片和/或培养）以确认诊断并排除其他病原体。

药物相互作用：该产品的治疗作用不受口服避孕药使用的影响。

致癌，诱变，生育力受损：

致癌作用：尚未进行确定叔康唑致癌潜力的研究。

致突变性：当在体外测试小鼠生殖细胞中微生物点突变的诱导（Ames测试）或诱导细胞转化，或体内染色体断裂（微核测试）或显性致死突变时，特康唑不是致突变性的。

生育能力损害：当雌性大鼠口服特康唑达40​​ mg / kg /天，持续三个月，未出现生育能力损害。

怀孕：致畸作用：怀孕C类：

在大鼠中或在兔子中以20 mg / kg /天的剂量口服最高达40 mg / kg /天（建议的人类阴道内剂量的0.8％阴道乳膏制剂的推荐剂量的50倍）时，没有致畸性的证据。在大鼠中达到20 mg / kg /天。 10 mg / kg /天或以下的剂量不会产生胚胎毒性；然而，大鼠的骨化延迟为10 mg / kg / day。有一些证据表明，兔子和大鼠的胚胎毒性为20-40 mg / kg。在大鼠中，这反映为窝产仔数和存活幼仔数的减少以及胎儿体重的减少。骨化也延迟，骨骼变异的发生率增加。

10 mg / kg /天的无效剂量导致孕鼠中叔康唑的平均血浆峰值水平为0.176 mcg / mL，超过正常受试者在正常受试者后平均血浆峰值水平（0.006 mcg / mL）的30倍。阴道内给予特康唑阴道霜0.8％。此安全性评估未考虑到由于通过羊膜的扩散而直接从刺激的阴道转移至特康唑的胎儿可能暴露。由于特康唑是从人阴道吸收的，因此除非医生认为对患者的健康至关重要，否则不应在妊娠的头三个月使用它。

哺乳母亲：不知道这种药物是否从人乳中排泄。动物研究表明，经处理的（40 mg / kg /口服）水坝的乳汁暴露的大鼠后代在产后前几天的存活率降低，但整个泌乳期的幼崽体重和体重增加与对照组相当或大于对照组。 。由于许多药物是从人乳中排出的，并且由于特康唑在哺乳期婴儿中可能产生不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用途：尚未确定儿童的安全性和有效性。

老年用途：特康唑阴道霜的临床研究未包括足够多的65岁及65岁以上受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。

不良反应

在美国进行的对照临床研究中，患有外阴阴道念珠菌病的患者接受0.8％的特康唑阴道乳膏治疗3天。根据与安慰剂和标准药物的比较分析，认为最可能与特康唑阴道霜0.8％相关的不良经历是头痛（21％vs安慰剂16％）和痛经（6％vs安慰剂2％）。一般而言，特康唑阴道乳霜0.8％3天疗程的生殖器官不适（尤其是烧伤和瘙痒）的发生率较低（5％vs.安慰剂为6％-9％）。特康唑阴道霜0.8％报道的其他不良经历是腹痛（3.4％，安慰剂为1％）和发烧（1％，安慰剂为0.3％）。特康唑阴道霜0.8％与治疗相关的辍学率为2.0％。最常引起治疗中断的不良药物经历是外阴阴道瘙痒，特康唑阴道乳膏0.8％组和安慰剂组0.3％。

过量

迄今为止，尚无人类过量使用terconazole的报道。在大鼠中，男性和女性的口服LD 50值分别为1741和849 mg / kg。雄性和雌性狗的口服LD 50值分别为≃1280和≥640 mg / kg。

唑唑阴道霜0.8％用法用量

的Zazole®阴道膏0.8％（40毫克特康唑）一个全施用装置（5克）应该阴道内每天一次在睡前给药，连续三天。在开出另一种治疗方案之前，应通过涂片和/或培养物以及排除与阴道炎有关的其他病原体来再次确认诊断。的Zazole®阴道膏0.8％的治疗效果不受月经。

如何提供0.8％的唑唑阴道霜

Zazole®阴道膏0.8％（特康唑阴道霜剂0.8％）（NDC 0462-0347-20）与所测量的剂量施药20克管可用。

存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制的室温]。

2008年3月

PharmaDerm®
Nycomed US Inc.的一个部门
梅尔维尔，纽约州11747美国
www.pharmaderm.com

I8347C
R3 / 08
＃300

Zazole®阴道霜剂0.8％（特康唑阴道霜剂0.8％）
病人使用说明
3天治疗

填充涂药器：

1. 从管子上取下盖子。
   
2. 使用盖帽顶部的尖头，扭转几次以刺穿管子上的密封件。
3. 将涂药器拧到管子上。
   
4. 从底部挤压管子并注满涂药器，直到柱塞停止。
5. 从管子上拧下涂药器。

使用涂药器：

1. 仰卧，膝盖朝胸部挺直。
2. 握住涂药器的筒状肋端，将装满的涂药器插入阴道，直至其舒适地通过。
   
3. 慢慢按下涂抹器的柱塞，将乳霜释放到阴道中。
4. 从阴道上取下涂药器。
5. 每天晚上在睡前按医生的指示每天涂一个涂抹器。

清洁涂药器：

每次使用后，您应按照以下步骤彻底清洁涂抹器：

1. 从桶中拔出柱塞。
2. 用温肥皂水清洗两块，然后彻底干燥。
3. 轻轻地将柱塞推入枪管，将涂抹器放回原处。
   

注意：请存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制的室温]。

有关批号和有效期，请参见端盖。

关于酵母菌感染的一句话

为什么发生酵母菌感染？

酵母菌感染是由一种叫做假丝酵母（KAN di duh）的生物引起的。它可能以少量无害的形式存在于口腔，消化道和阴道中。有时，阴道的自然平衡变得不安。这可能导致念珠菌快速生长，从而导致酵母菌感染。酵母菌感染的症状包括瘙痒，灼热，发红和异常分泌物。您的医生可以通过评估症状并在显微镜下查看放电样本来诊断酵母菌感染。

如何预防酵母菌感染？

某些因素可能会增加您发生酵母菌感染的机会。这些因素实际上并不会引起问题，但是可能会导致酵母快速生长的情况。

• 衣服：紧身牛仔裤，尼龙内衣，连裤袜和湿泳衣可以保持热量和湿气（酵母菌在其中生长的两个条件）。宽松的裤子或裙子，100％纯棉内衣和长筒袜可能有助于避免此问题。
• 饮食：减少甜食，奶制品和人造甜味剂可能会降低酵母菌感染的风险。
• 抗生素：抗生素通过消除引起疾病的生物起作用。尽管它们有助于治愈其他问题，但抗生素可能会导致阴道念珠菌过度生长。
• 怀孕：怀孕期间体内激素的变化会促进酵母菌的生长。这是发生感染的非常常见的时间。在婴儿出生之前，可能很难完全消除酵母菌感染。如果您认为自己已怀孕，请告诉医生。
• 月经：有时激素水平每月变化可能会导致酵母菌感染。
• 糖尿病：除了热量和水分外，酵母还依靠糖sugar壮成长。由于糖尿病患者的尿液中经常含有糖，因此其阴道中富含这种物质。认真控制糖尿病可能有助于预防酵母菌感染。

控制这些因素可以帮助消除酵母菌感染，并可以防止它们再次感染。

其他一些有用的提示：

1. 为了获得最佳效果，即使您很快感觉好转，也请务必按照医生的处方使用药物。
2. 如果您的医生建议您，避免性交。
3. 如果您的伴侣有任何阴茎瘙痒，发红或不适，他应咨询医生并提及您正在接受酵母菌感染的治疗。
4. 即使月经期也可以使用药物。但是，您不应使用卫生棉条，因为它们可能会吸收药物。相反，请使用外部垫子或餐巾，直到用完药为止。如果阴道药物泄漏，您可能还希望穿卫生巾。
5. 淋浴，沐浴或游泳后，彻底擦干生殖器部位。尽快换下湿泳衣或湿运动服。干燥的环境不太可能促进酵母的生长。
6. 排便后从前向后擦拭（远离阴道）。
7. 除非您的医生特别告知您，否则请勿冲洗。怀疑可能会干扰阴道平衡。
8. 如果可以帮助，请不要刮擦。抓挠会引起更多刺激并传播感染。
9. 与您的医师讨论您已经服用的任何药物。某些类型的药物可使您的阴道更容易感染。
10. 多吃营养餐，以促进您的整体健康。

PharmaDerm®
Nycomed US Inc.的一个部门
梅尔维尔，纽约州11747美国
www.pharmaderm.com

I8347C
R3 / 08
＃300

包装标签–主显示屏– 20 G标签

仅NDC 0462-0347-20 Rx

ZAZOLE®
阴道霜0.8％
（特康唑阴道霜0.8％）

管和涂药器
NET WT 20克重量的数量不是按体积PHARMADERM®

包装标签–主显示屏– 20克纸箱

仅NDC 0462-0347-20 Rx

ZAZOLE®
阴道霜0.8％
（特康唑阴道霜0.8％）

管和涂药器
净重20克
数量（重量）不按体积PHARMADERM®

注意：本文档包含有关特康唑局部用药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Zazole。

对于消费者

适用于特康唑外用剂：阴道乳膏，阴道栓剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，特康唑局部用药（Zazole中所含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用特康唑局部用药时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 阴道灼热感

不常见

• 寒意
• 发热
• 阴道瘙痒或刺激

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 发冷
• 咳嗽
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕
• 快速的心跳
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 荨麻疹
• 嘶哑
• 刺激
• 瘙痒
• 关节或肌肉疼痛
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮疹
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 皮肤发红
• 流鼻涕
• 发抖
• 皮疹
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 出汗
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 胸闷
• 睡眠困难
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

特康唑的局部副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 抽筋
• 头痛
• 大量出血
• 疼痛

不常见

• 腹部或胃痛
• 身体疼痛

发病率未知

• 搬家困难
• 力量不足或丧失
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛或僵硬
• 关节肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于特康唑外用剂：阴道乳膏，阴道栓剂

神经系统

据报道，分别使用0.4％阴道乳膏，0.8％阴道乳膏和阴道栓剂的患者分别有26％，21％和30.3％出现头痛。在栓剂临床试验中，接受安慰剂的患者中多达20.7％发生头痛。 ^[参考]

很常见（10％或更多）：头痛（高达30.3％）

上市后报告：头晕^[参考]

本地

栓剂最经常由于灼热和瘙痒而停药。 ^[参考]

频率也未报告：疼痛，皮疹

阴道栓剂：

-非常常见（10％或以上）：燃烧（15.2％）

-普通（1％至10％）：瘙痒^[参考]

泌尿生殖

由于外阴阴道瘙痒，最常停用乳膏制剂。 ^[参考]

阴道霜0.4％

-未报告频率：外阴烧伤/瘙痒/刺激

阴道霜0.8％：

-常见（1％至10％）：痛经，生殖器灼痛和瘙痒

-未报告频率：外阴瘙痒

阴道栓剂：

-常见（1％至10％）：女性生殖器疼痛^[参考]

其他

未报告的频率：流感样疾病（包括发烧，发冷，恶心，头晕）

上市后报告：虚弱，类似流感的疾病（包括发烧，发冷，恶心，呕吐，肌痛，关节痛，全身不适等多种反应），面部浮肿

阴道霜0.4％

-普通（1％至10％）：身体疼痛，发烧

-罕见（0.1％至1％）：寒冷

阴道霜0.8％

-罕见（0.1％至1％）：发烧

阴道栓剂

-普通（1％至10％）：身体疼痛，发烧，发冷^[参考]

胃肠道

阴道霜0.8％：

-常见（1％至10％）：腹痛^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏，过敏^[参考]

皮肤科

据报道，在经过滤的人造紫外线条件下，反复皮肤应用2％和0.8％的乳膏制剂后，出现了光敏反应。在美国和国外的临床试验中，经栓剂或阴道乳膏治疗的患者（0.4％和0.8％）没有光敏反应的报道。 ^[参考]

未报告频率：光敏反应

上市后报道：皮疹，有毒的表皮坏死溶解，荨麻疹^[参考]

呼吸道

未报告频率：呼吸困难

上市后报告：支气管痉挛^[参考]

至少1名患者发展为白细胞增多和呼吸困难。 ^[参考]

血液学

至少1名患者发展为白细胞增多和呼吸困难。 ^[参考]

未报告频率：白细胞增多症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。