A-Methapred（注射）

不可用于新生儿。包含苄基醇。
用于静脉或非颅内使用

仅Rx

A-甲基化注射说明

A-METHAPRED ™无菌粉末是一种消炎性糖皮质激素，其中含有甲基泼尼松龙琥珀酸钠作为有效成分。 A-METHAPRED ™具有多种强度和包装，可用于静脉内或肌肉内给药。

40 mg单剂量小瓶–每毫升（混合时）所含的琥珀酸泼尼松龙琥珀酸钠等效于40 mg甲基泼尼松龙；也有1.6 mg无水磷酸氢二钠； 17.46 mg无水磷酸氢二钠； 25毫克无水乳糖;加入8.8mg苯甲醇作为防腐剂。

125毫克单剂量小瓶–每2毫升（混合时）所含的甲泼尼龙琥珀酸钠相当于125毫克甲泼尼龙；也有1.6 mg无水磷酸氢二钠； 17.4 mg无水磷酸氢二钠；加入17.6mg苯甲醇作为防腐剂。

必要时，用氢氧化钠调节每个配方的pH值，使重构溶液的pH值在USP指定的7至8范围内，并且对于40 mg / mL溶液，渗压为0.50摩尔渗透压浓度；每2 mL 125 mg，0.4渗透压； （等渗盐水= 0.28摩尔渗透压浓度）。

甲基泼尼松龙琥珀酸钠的化学名称为pregna-1,4-diene-3,20-dione，21-（3-carboxy-1-oxo-propoxy）-11,17-dihydroxy-6-methyl-monosodium salt，（ 6α，11β），分子量为496.53。

结构式如下所示：

A-METHAPRED ™ （注射用甲基强的松龙琥珀酸钠，USP）无菌粉末含有甲基泼尼松龙琥珀酸钠作为有效成分。甲基强的松龙琥珀酸钠（USP）是甲基强的松龙的琥珀酸钠酯。甲基强的松龙琥珀酸钠（USP）以白色或接近白色的无味吸湿性无定形固体形式存在。它非常易溶于水和乙醇。它不溶于氯仿，微溶于丙酮。

甲基强的松龙琥珀酸钠在水中的溶解度极高，因此可以少量稀释剂给药，特别适合在需要快速血液高浓度甲基强的松龙的情况下静脉内使用。

重要提示–重组A-METHAPRED ™时，仅可使用抑菌水与苄醇一起注射。

混合后48小时内使用。

甲氨蝶呤注射液-临床药理学

糖皮质激素是天然存在的和合成的，是容易从胃肠道吸收的肾上腺皮质类固醇。

天然存在的糖皮质激素（氢化可的松和可的松），也具有保留盐的特性，被用作肾上腺皮质缺乏症的替代疗法。它们的合成类似物主要用于许多器官系统疾病的有效抗炎作用。

糖皮质激素引起深刻而多样的代谢作用。此外，它们还可以改变人体对各种刺激的免疫反应。甲基泼尼松龙是一种强效的抗炎类固醇，具有比泼尼松龙更大的抗炎功效，甚至比泼尼松龙更容易诱导钠和水滞留。

甲基强的松龙琥珀酸钠具有与甲基强的松龙相同的代谢和抗炎作用。当胃肠外给予等摩尔量的两种化合物时，它们的生物活性相同。静脉内注射甲基泼尼松龙琥珀酸钠后，一小时内可证明明显效果，并持续可变的时间。给药剂量的排泄在12小时内几乎完成。因此，如果需要持续不断的高血液水平，应每4至6小时进行一次注射。当肌肉内给药时，该制剂也被迅速吸收，并以类似于静脉注射后观察到的模式排泄。

A-甲氨蝶呤的适应症和用法

如果口服治疗不可行，并且药物的强度，剂型和给药途径使该制剂适合该疾病的治疗，则建议在以下情况下静脉内或肌肉内使用A-METHAPRED ™无菌粉剂：

变态反应状态：控制严重或致残变态反应性疾病，对于哮喘，特应性皮炎，接触性皮炎，药物超敏反应，常年性或季节性变应性鼻炎，多年生病，输血反应的常规治疗的适当试验难以进行。

皮肤疾病：大疱性疱疹样皮炎，剥脱性红皮病，蕈样真菌病，天疱疮，严重的多形性红斑（史蒂文斯-约翰逊综合症）。

内分泌失调：原发性或继发性肾上腺皮质功能不全（选择氢化可的松或可的松是药物；在可能的情况下，合成类似物可与盐皮质激素结合使用；在婴儿期，盐皮质激素的补充尤为重要），先天性肾上腺皮质增生，与癌症相关的高钙血症，非化脓性甲状腺炎。

胃肠道疾病：在局部肠炎（全身治疗）和溃疡性结肠炎的关键时期，为患者度过难关。

血液系统疾病：成人获得性（自身免疫性）溶血性贫血，先天性（类红血球）增生性贫血（Diamond-Blackfan贫血），成人特发性血小板减少性紫癜（仅静脉内给药;禁忌肌肉内给药），纯红细胞发育不良，部分继发性血小板减少症。

杂项：与适当的抗结核化学疗法同时使用时，旋毛虫病伴神经或心肌受累，结核性脑膜炎伴蛛网膜下腔阻滞或即将发生阻滞。

肿瘤性疾病：用于白血病和淋巴瘤的姑息治疗。

神经系统：多发性硬化症的急性加重；与原发性或转移性脑瘤或开颅手术相关的脑水肿。

眼科疾病：对局部皮质类固醇无反应的交感性眼病，葡萄膜炎和眼部炎症。

肾脏疾病：在特发性肾病综合症或红斑狼疮引起的利尿或蛋白尿缓解。

呼吸系统疾病：铍病，暴发性或弥漫性肺结核，与适当的抗结核化学疗法，特发性嗜酸性粒细胞性肺炎，有症状的结节病同时使用时。

风湿性疾病：作为急性痛风性关节炎的短期给药（使患者适应急性发作或恶化的辅助疗法）；急性风湿性心脏病；强直性脊柱炎;银屑病关节炎；类风湿关节炎，包括青少年类风湿关节炎（部分病例可能需要低剂量维持治疗）。用于治疗皮肌炎，颞动脉炎，多发性肌炎和系统性红斑狼疮。

禁忌症

禁止使用A-METHAPRED ™无菌粉末：

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全身性真菌感染和已知对该产品及其成分过敏的患者。

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用于鞘内给药。严重医疗事件的报告与这种给药途径有关。

肌注皮质类固醇制剂不可用于特发性血小板减少性紫癜。

使用苯甲醇保存的A-METHAPRED ™无菌粉末的其他禁忌症：

禁止将苯甲醇保存的配方用于早产儿。 （请参阅警告和注意事项，儿科使用。 ）

警告事项

硬膜外给药的严重神经系统不良反应

硬膜外注射皮质类固醇有严重的神经系统事件，其中一些导致死亡。报告的具体事件包括但不限于脊髓梗塞，截瘫，四肢瘫痪，皮质盲和中风。在使用和不使用荧光检查的情况下，已经报告了这些严重的神经系统事件。尚未确定硬膜外给药皮质类固醇的安全性和有效性，并且未批准将皮质类固醇用于这种用途。

一般

重构的A-METHAPRED ™含有苯甲醇，当局部施用于神经组织时，苯甲醇可能具有毒性。过量的苯甲醇暴露与毒性（低血压，代谢性酸中毒）有关，尤其是在新生儿中，尤其是在早产儿，尤其是在新生儿中，其核仁发生率增加。很少有死亡报道，主要是早产儿因与过量的苯甲醇接触而死亡。与含苯甲醇的冲洗溶液相比，通常认为药物中苯甲醇的量可以忽略不计。高剂量含有这种防腐剂的药物的给药必须考虑到苯甲醇的总量。可能会发生毒性的苯甲醇的量是未知的。如果患者需要的剂量超过推荐剂量或含有该防腐剂的其他药物，则从业者必须考虑来自这些综合来源的苯甲醇的每日代谢负荷（请参见预防措施，儿科使用）。

注射甲基强的松龙可能会导致皮肤和/或皮下变化，从而在注射部位形成皮肤凹陷。为了使皮肤和皮下萎缩的发生率最小化，必须谨慎行事，不要超过建议的注射剂量。由于皮下萎缩的发生率很高，应避免注射到三角肌中。

接受皮质类固醇激素治疗的患者很少发生类过敏反应（见不良反应）。

在接受皮质类固醇治疗的患者中，在出现压力状况之前，之中和之后承受任何异常的压力，这表明速效皮质类固醇的剂量增加。

一项关于甲基强的松龙半琥珀酸盐（一种静脉注射皮质类固醇）的一项多中心，随机，安慰剂对照研究的结果表明，颅脑创伤患者的早期（2周）和晚期（6个月）死亡率增加，这些人被确定没有其他明确的适应症用于皮质类固醇治疗。不应将高剂量的全身性皮质类固醇（包括A-METHAPRED ™）用于治疗颅脑外伤。

心肾

平均和大剂量的皮质类固醇可引起血压升高，盐分和水分retention留，并增加钾的排泄。除非大剂量使用，否则合成衍生物不太可能出现这些效应。限制饮食中的盐分和补充钾可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙排泄。

文献报道表明，在最近的心肌梗塞后，使用皮质类固醇与左心室游离壁破裂之间存在明显的联系。因此，在这些患者中应谨慎使用糖皮质激素治疗。

内分泌

下丘脑-垂体肾上腺（HPA）轴抑制。库欣综合症和高血糖症。长期使用可监测患者的这些状况。停用治疗后，皮质类固醇可产生可逆的HPA轴抑制作用，并可能导致糖皮质激素不足。逐渐减少剂量可使药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全降至最低。这种相对功能不全可能会在停止治疗后持续数月。因此，在此期间发生任何压力的情况下，应重新使用激素疗法。

传染病

一般

服用皮质类固醇的患者比健康个体更容易感染。当使用皮质类固醇激素时，耐药性可能降低，并且无法定位感染。在身体的任何位置感染任何病原体（病毒，细菌，真菌，原生动物或蠕虫）都可能与单独使用皮质类固醇或与其他免疫抑制剂联合使用有关。

这些感染可能很轻，但可能很严重，有时甚至是致命的。随着皮质类固醇剂量的增加，感染并发症的发生率增加。皮质类固醇也可能掩盖当前感染的某些迹象。在存在急性局部感染的情况下，请勿使用关节内，囊内或腱内给药来产生局部作用。

一项研究未能建立甲基泼尼松龙琥珀酸钠治疗败血症综合征和败血性休克的疗效。研究还表明，用甲基泼尼松龙琥珀酸钠治疗这些疾病可能会增加某些患者（即血清肌酐水平升高的患者或在甲基泼尼松龙琥珀酸钠后继发感染的患者）的死亡风险。

真菌感染

皮质类固醇可能加重全身性真菌感染，因此除非存在控制药物反应所需的激素，否则不应在存在此类感染的情况下使用皮质类固醇。据报道，两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭（参见禁忌症，注意事项，药物相互作用，两性霉素B注射液和贫钾剂）。

特殊病原体

潜在病原体（包括变形虫，念珠菌，隐球菌，分枝杆菌，诺卡氏菌，肺孢子虫，弓形虫等引起的病原体）可能会激活潜伏疾病或并发感染。

对于在热带地区度过时光的患者或任何原因不明的腹泻患者，建议在开始皮质类固醇激素治疗之前，先排除潜在的氨虫病或活动性氨虫病。

同样，对于已知或疑似类圆线虫（线虫）感染的患者，应谨慎使用皮质类固醇。在此类患者中，皮质类固醇诱导的免疫抑制可能导致强茎线虫过度感染和传播，并伴有广泛的幼虫迁移，通常伴有严重的小肠结肠炎和可能致命的革兰氏阴性败血病。

皮质类固醇不宜用于脑型疟疾。目前尚无在这种情况下从类固醇中获益的证据。

结核

皮质类固醇激素在活动性结核病中的使用应仅限于那些爆发性或弥散性结核病，其中将皮质类固醇激素与适当的抗结核药物一起用于疾病控制。

如果在潜伏性结核病或结核菌素反应性患者中使用了皮质类固醇激素，则必须密切观察，因为这种疾病可能会重新发生。在长期糖皮质激素治疗期间，这些患者应接受化学预防。

预防接种

在接受免疫抑制剂量的皮质类固醇激素治疗的患者中禁用活疫苗或减毒活疫苗。可以施用杀死或灭活的疫苗。但是，无法预测对此类疫苗的反应。接受皮质类固醇替代疗法（例如，针对艾迪生氏病）的患者可以进行免疫程序。

病毒感染

小儿和成年患者服用皮质类固醇激素后，水痘和麻疹的病程可能会更严重甚至致命。在没有这些疾病的小儿和成年患者中，应特别注意避免接触。还不清楚潜在疾病和/或先前的皮质类固醇治疗对风险的贡献。如果暴露于水痘，可能需要预防使用水痘带状疱疹免疫球蛋白（VZIG）。如果暴露于麻疹，则可能需要使用免疫球蛋白（IG）进行预防。 （有关完整的VZIG和IG处方信息，请参阅相应的包装插页。）如果出现水痘，应考虑使用抗病毒药进行治疗。

神经学的

严重医学事件的报告与鞘内给药途径有关（见不良反应，胃肠道和神经病学/精神病学）。

眼科

使用皮质类固醇可能会产生后囊膜白内障，青光眼，并可能损害视神经，并可能增强由于细菌，真菌或病毒引起的继发性眼部感染。不建议在视神经炎的治疗中使用口服皮质类固醇激素，这可能会增加新发作的风险。由于角膜穿孔，单纯性眼疱疹患者应谨慎使用皮质类固醇。皮质类固醇不宜用于活动性单纯眼疱疹。

预防措施

一般

与许多其他类固醇制剂一样，该产品对热敏感。因此，当需要对小瓶的外部进行消毒时，不应对其进行高压灭菌。应使用可能的最低剂量的皮质类固醇控制病情。如果可以减少剂量，则应逐渐减少剂量。

由于糖皮质激素治疗的并发症取决于剂量的大小和治疗的持续时间，因此必须在每种情况下就治疗的剂量和持续时间以及是否应使用每日或间歇治疗做出风险/获益的决定。

据报道，卡波西氏肉瘤发生在接受皮质类固醇治疗的患者中，大多数情况下是针对慢性疾病。停用皮质类固醇可能会导致临床改善。

心肾

由于接受糖皮质激素的患者可能会发生钠sodium留并导致水肿和钾流失，因此对于充血性心力衰竭，高血压或肾功能不全的患者，应谨慎使用这些药物。

内分泌

逐渐减少剂量可使药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全最小化。这种相对功能不全可能会在停止治疗后持续数月。因此，在此期间发生任何压力的情况下，应重新使用激素疗法。由于盐皮质激素的分泌可能受损，因此应同时服用盐和/或盐皮质激素。甲状腺功能减退症患者皮质类固醇的代谢清除率降低，甲状腺功能亢进患者升高。患者甲状腺状态的改变可能需要调整剂量。

胃肠道

在活动性或潜伏性消化性溃疡，憩室炎，新鲜的肠吻合和非特异性溃疡性结肠炎中应谨慎使用类固醇，因为它们可能会增加穿孔的风险。

接受皮质类固醇激素治疗的患者在胃肠道穿孔后出现腹膜刺激的迹象可能很少或没有。

在肝硬化患者中，由于皮质类固醇的代谢减少，因此具有增强的作用。

肌肉骨骼

皮质类固醇通过其对钙调节的作用（即，减少吸收和增加排泄）和抑制成骨细胞功能，从而减少骨形成并增加骨吸收。这与继蛋白质分解代谢增加后骨骼的蛋白质基质减少以及性激素生成减少一起，可能会导致小儿患者骨骼生长受到抑制以及任何年龄的骨质疏松症的发展。在开始皮质类固醇治疗之前，应特别考虑骨质疏松症风险增加的患者（即绝经后妇女）。

通常不建议将类固醇局部注入先前感染的部位。

神经精神病学

尽管对照临床试验显示皮质类固醇在加速多发性硬化症急性加重的缓解方面有效，但并未显示皮质类固醇会影响疾病的最终结果或自然病程。这些研究确实表明，相对较大剂量的皮质类固醇激素是必要的，以证明具有显着效果。 （请参阅剂量和管理。）

使用高剂量的皮质类固醇已观察到急性肌病，最常见于神经肌肉传递障碍患者（例如重症肌无力）或接受神经肌肉阻滞药物同时治疗的患者（例如潘库溴铵）。这种急性肌病是普遍性的，可能累及眼和呼吸肌，并可能导致四肢瘫痪。肌酸激酶可能升高。停止使用皮质类固醇激素后，临床改善或恢复可能需要数周至数年的时间。

使用皮质类固醇激素时可能会出现精神错乱，从欣快，失眠，情绪波动，性格改变和严重抑郁到坦率的精神病表现。同样，皮质类固醇可能加剧现有的情绪不稳定或精神病倾向。

眼科

某些人的眼内压可能升高。如果类固醇治疗持续超过6周，应监测眼内压。

给患者的信息

应警告患者不要突然停止使用皮质类固醇或在没有医疗监督的情况下停止使用，以告知任何医护人员他们正在服用皮质类固醇，并在出现发烧或其他感染迹象时立即就医。

应警告使用糖皮质激素的人避免接触水痘或麻疹。还应告知患者，如果暴露，应立即寻求医疗建议。

药物相互作用

氨基谷氨酰胺：氨基谷氨酰胺可能导致皮质类固醇诱导的肾上腺抑制功能丧失。

两性霉素B注射剂和贫钾剂：当皮质类固醇与贫钾剂（即两性霉素B，利尿剂）同时给药时，应密切观察患者是否出现低钾血症。据报道，两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭。

抗生素：据报道，大环内酯类抗生素可导致皮质类固醇清除率显着降低（请参阅预防措施，药物相互作用，肝酶抑制剂）。

抗胆碱酯酶：同时使用抗胆碱酯酶和皮质类固醇可能会使重症肌无力患者严重虚弱。如果可能，应在开始皮质类固醇治疗之前至少24小时停用抗胆碱酯酶药物。

口服抗凝剂：皮质类固醇和华法林合用通常会抑制对华法林的反应，尽管有一些相互矛盾的报道。因此，应经常监测凝血指标，以维持所需的抗凝作用。

抗糖尿病药：由于皮质类固醇可能会增加血糖浓度，因此可能需要调整抗糖尿病药的剂量。

抗结核药：异烟肼的血清浓度可能会降低。

胆固醇胺：胆固醇胺可能会增加皮质类固醇的清除率。

环孢菌素：同时使用时，环孢素和皮质类固醇的活性可能会增加。并发使用时有惊厥的报道。

洋地黄苷：由于低钾血症，洋地黄苷患者的心律不齐的风险可能会增加。

雌激素，包括口服避孕药：雌激素可能会降低某些皮质类固醇的肝代谢，从而增强其作用。

肝酶诱导剂（例如巴比妥酸盐，苯妥英钠，卡马西平，利福平）：诱导细胞色素P450 3A4酶活性的药物可能会增强皮质类固醇的代谢，并需要增加皮质类固醇的剂量。

肝酶抑制剂（例如，酮康唑，大环内酯类抗生素，如红霉素和troleandomycin）：抑制细胞色素P450 3A4的药物有可能导致血浆糖皮质激素浓度升高。

酮康唑：据报道，酮康唑可显着降低某些皮质类固醇的代谢，最多可降低60％，从而增加皮质类固醇副作用的风险。

非甾体类抗炎药（NSAIDs）：阿司匹林（或其他非甾体类抗炎药）和皮质类固醇同时使用会增加胃肠道副作用的风险。在低凝血酶原血症中，阿司匹林应谨慎与皮质类固醇联合使用。同时使用皮质类固醇可增加水杨酸盐的清除率。

皮肤测试：皮质类固醇可能会抑制皮肤测试的反应。

疫苗：由于抑制抗体应答，长期接受皮质类固醇激素治疗的患者对类毒素和活疫苗或灭活疫苗的应答可能减弱。皮质类固醇也可以增强减毒活疫苗中某些生物的复制。如果可能的话，应推迟常规疫苗或类毒素的给药，直到停止糖皮质激素治疗为止（请参阅警告，感染，疫苗接种）。

致癌，诱变，生育力受损

在动物中尚未进行足够的研究来确定皮质类固醇是否具有致癌或诱变的潜力。

类固醇可能会增加或减少某些患者精子的活力和数量。

怀孕：致畸作用：怀孕C类。

当皮质类固醇的剂量等于人类剂量时，已显示出致畸作用。对怀孕的小鼠，大鼠和兔子给予皮质类固醇激素的动物研究显示，后代spring裂的发生率增加。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用皮质类固醇。应仔细观察母亲在怀孕期间接受皮质类固醇激素所生的婴儿的肾上腺皮质功能低下的迹象。

该产品含有苯甲醇作为防腐剂。

苄醇可以穿过胎盘。参见预防措施，儿科使用。

护理母亲

系统性给予的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。由于使用皮质类固醇对婴儿进行护理可能会导致严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否继续护理或停用该药物。

儿科用

该产品含有苯甲醇作为防腐剂。苯甲醇是该产品的一种成分，已引起严重的不良事件和死亡，尤其是在小儿患者中。 “喘气综合症”（以中枢神经系统抑制，代谢性酸中毒，喘气呼吸以及在血液和尿液中发现的苯甲醇及其代谢产物含量高为特征）与苯甲醇的剂量> 99 mg / kg /天有关在新生儿和低出生体重的新生儿中。其他症状可能包括神经系统逐渐恶化，癫痫发作，颅内出血，血液学异常，皮肤破裂，肝肾功能衰竭，低血压，心动过缓和心血管衰竭。尽管该产品的正常治疗剂量通常所输送的苯甲醇量大大低于与“喘气综合症”相关的报道，但尚不知道可能会发生毒性的苯甲醇的最小量。苯甲醇毒性的风险取决于给药的数量和肝脏解毒的能力。早产和低出生体重的婴儿以及接受高剂量的患者可能更容易产生毒性。服用该药物和其他含有苯甲醇的药物的从业者应考虑所有来源的苯甲醇每日合并代谢负荷。

皮质类固醇在儿科人群中的疗效和安全性是基于良好确立的皮质类固醇的作用过程，该过程在儿科和成人人群中相似。已发表的研究为小儿患者治疗肾病综合征（> 2岁），侵袭性淋巴瘤和白血病（> 1个月大）提供了有效性和安全性证据。小儿使用皮质类固醇激素的其他适应症，例如严重的哮喘和喘息，是基于在成年人中进行的充分且对照良好的试验，前提是该病的病程及其病理生理在两个人群中基本相似。

皮质类固醇对小儿患者的不良反应与成人相似（参见不良反应）。像成人一样，应仔细观察儿科患者，并经常测量血压，体重，身高，眼内压，并对感染，心理社会障碍，血栓栓塞，消化性溃疡，白内障和骨质疏松症进行临床评估。通过任何途径接受皮质类固醇治疗的小儿患者，包括全身性给予皮质类固醇的患者，其生长速度都会降低。在低全身剂量和没有实验室证据证明HPA轴抑制（即，促骨钙素刺激和基础皮质醇血浆水平）的情况下，已经观察到皮质类固醇对生长的负面影响。因此，与某些常用的HPA轴功能测试相比，生长速度可能是小儿患者全身性皮质类固醇暴露的更敏感指标。应当监测接受糖皮质激素治疗的小儿患者的线性生长情况，并应权衡长期治疗的潜在生长效果和获得的临床益处以及其他治疗方案的可用性。为了最小化皮质类固醇的潜在生长作用，应将儿科患者滴定至最低有效剂量。

老人用

临床研究没有包括足够多的65岁及以上的受试者来确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

不良反应

已报告甲基强的松龙或其他皮质类固醇具有以下不良反应：

过敏反应：过敏或超敏反应，类过敏反应，过敏反应，血管性水肿。

心血管：心动过缓，心脏骤停，心律不齐，心脏增大，循环衰竭，充血性心力衰竭，脂肪栓塞，高血压，近期心肌梗死后出现心肌破裂（见警告），肺水肿，晕厥，栓塞，血栓性静脉炎，血管炎。

皮肤病：痤疮，过敏性皮炎，灼痛或刺痛（尤其是在静脉内注射后会阴部），皮肤和皮下萎缩，皮肤干燥，鳞屑，瘀斑和瘀斑，水肿，红斑，色素沉着，色素沉着不足，伤口愈合不良，出汗增多，皮疹，无菌脓肿，纹痕，对皮肤测试的反应受到抑制，皮肤薄弱，头皮头发稀薄，荨麻疹。

内分泌：糖耐量和葡萄糖耐量降低，类丘脑状态发展，糖尿，多毛症，高糖血症，糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药的需求增加，潜在的糖尿病表现，月经不调，继发性肾上腺皮质和垂体无反应（特别是在压力时期） （例如创伤，手术或疾病），抑制小儿患者的成长。

体液和电解质紊乱：易感患者的充血性心力衰竭，体液retention留，低钾性碱中毒，钾丢失，钠retention留。

胃肠道：腹胀，肠/膀胱功能障碍（鞘内给药后），血清肝酶水平升高（停药后通常可逆），肝肿大，食欲增加，恶心，胰腺炎，消化性溃疡（可能有穿孔和出血），小和小穿孔大肠（尤其是炎症性肠病患者），溃疡性食管炎。

代谢：由于蛋白质分解代谢而导致的负氮平衡。

肌肉骨骼：股骨头和肱骨头无菌性坏死，Charcot样关节炎，肌肉质量下降，肌肉无力，骨质疏松，长骨病理性骨折，注射后耀斑（在关节内使用），类固醇肌病，肌腱断裂，椎骨压缩性骨折。

神经病学/精神病学：抽搐，抑郁，情绪不稳定，欣快，头痛，颅内压增高伴乳头水肿（假性脑瘤），通常在治疗中断后，失眠，情绪波动，神经炎，神经病，感觉异常，性格改变，精神障碍，眩晕。鞘内注射后发生蛛网膜炎，脑膜炎，轻瘫/截瘫和感觉障碍（请参阅“警告”，“神经病学” ）。

眼科：眼球外，青光眼，眼内压增高，后囊内白内障，与眼周注射相关的失明罕见情况。

其他：异常的脂肪沉积，对感​​染的抵抗力下降，打ic，精子的运动和数量增加或减少，非无菌给药后的注射部位感染（见警告），不适，月球面，体重增加。

过量

急性过量的治疗是通过支持性和对症治疗。对于面对需要持续进行类固醇治疗的严重疾病的慢性用药，可仅暂时减少皮质类固醇的剂量，或采用隔日治疗。

A-敏化注射剂量和给药

注意：包含苯甲醇（请参阅“说明，警告和注意事项，儿科使用” ）

由于可能的物理不兼容性，请勿将A-METHAPRED™稀释或与其他溶液混合。

重组A-METHAPRED ™时，仅可使用抑菌水和苄醇进行注射。混合后48小时内使用。

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

该制剂可以通过静脉内注射，通过静脉内输注或通过肌内注射来施用，最初用于紧急情况的优选方法是静脉内注射。在最初的紧急时期之后，应考虑使用更长效的注射制剂或口服制剂。

There are reports of cardiac arrhythmias and/or cardiac arrest following the rapid administration of large IV doses of methylprednisolone (greater than 0.5 gram administered over a period of less than 10 minutes). Bradycardia has been reported during or after the administration of large doses of methylprednisolone sodium succinate, and may be unrelated to the speed or duration of infusion.

When high dose therapy is desired, the recommended dose of A-METHAPRED ™ Sterile Powder is 30 mg/kg administered intravenously over at least 30 minutes. This dose may be repeated every 4 to 6 hours for 48 hours.

In general, high dose corticosteroid therapy should be continued only until the patient's condition has stabilized; usually not beyond 48 to 72 hours.

In other indications, initial dosage will vary from 10 to 40 mg of methylprednisolone depending on the specific disease entity being treated. However, in certain overwhelming, acute, life-threatening situations, administrations in dosages exceeding the usual dosages may be justified and may be in multiples of the oral dosages.

It Should Be Emphasized that Dosage Requirements are Variable and Must Be Individualized on the Basis of the Disease Under Treatment and the Response of the Patient. After a favorable response is noted, the proper maintenance dosage should be determined by decreasing the initial drug dosage in small decrements at appropriate time intervals until the lowest dosage which will maintain an adequate clinical response is reached. Situations which may make dosage adjustments necessary are changes in clinical status secondary to remissions or exacerbations in the disease process, the patient's individual drug responsiveness, and the effect of patient exposure to stressful situations not directly related to the disease entity under treatment. In this latter situation, it may be necessary to increase the dosage of the corticosteroid for a period of time consistent with the patient's condition. If after long-term therapy the drug is to be stopped, it is recommended that it be withdrawn gradually rather than abruptly.

A-METHAPRED™ may be administered by intravenous or intramuscular injection or by intravenous infusion, the preferred method for initial emergency use being intravenous injection. To administer by intravenous (or intramuscular) injection, prepare solution as directed. The desired dose may be administered intravenously over a period of several minutes.

To prepare solutions for intravenous infusion, first prepare the solution for injection as directed. This solution may then be added to indicated amounts of 5% dextrose in water, isotonic saline solution or 5% dextrose in isotonic saline solution.

In pediatric patients, the initial dose of methylprednisolone may vary depending on the specific disease entity being treated. The range of initial doses is 0.11 to 1.6 mg/kg/day in three or four divided doses (3.2 to 48 mg/m 2 bsa/day).

The National Heart, Lung, and Blood Institute (NHLBI) recommended dosing for systemic prednisone, prednisolone or methylprednisolone in pediatric patients whose asthma is uncontrolled by inhaled corticosteroids and long-acting bronchodilators is 1-2 mg/kg/day in single or divided doses. It is further recommended that short course, or “burst” therapy, be continued until the patient achieves a peak expiratory flow rate of 80% of his or her personal best or until symptoms resolve. This usually requires 3 to 10 days of treatment, although it can take longer. There is no evidence that tapering the dose after improvement will prevent a relapse.

Dosage may be reduced for infants and children but should be governed more by the severity of the condition and response of the patient than by age or size. It should not be less than 0.5 mg per kg every 24 hours.

Dosage must be decreased or discontinued gradually when the drug has been administered for more than a few days. If a period of spontaneous remission occurs in a chronic condition, treatment should be discontinued. Routine laboratory studies, such as urinalysis, two-hour postprandial blood sugar, determination of blood pressure and body weight, and a chest X-ray should be made at regular intervals during prolonged therapy. Upper GI X-rays are desirable in patients with an ulcer history or significant dyspepsia.

In treatment of acute exacerbations of multiple sclerosis, daily doses of 160 mg of methylprednisolone for a week followed by 64 mg every other day for 1 month have been shown to be effective (see PRECAUTIONS, Neurologic-psychiatric ).

For the purpose of comparison, the following is the equivalent milligram dosage of the various glucocorticoids:

Cortisone, 25 Triamcinolone, 4
Hydrocortisone, 20 Paramethasone, 2
Prednisolone, 5 Betamethasone, 0.75
Prednisone, 5 Dexamethasone, 0.75
Methylprednisolone, 4

These dose relationships apply only to oral or intravenous administration of these compounds. When these substances or their derivatives are injected intramuscularly or into joint spaces, their relative properties may be greatly altered.

Directions for Reconstitution

1。

Remove protective cap.

2。

Cleanse stopper with suitable germicide.

3。

Aseptically add 1 mL Bacteriostatic Water for Injection, USP (with benzyl alcohol) for the 40 mg vial or 2 mL Bacteriostatic Water for Injection, USP (with benzyl alcohol) for the 125 mg vial.

4。

Agitate to effect solution.

5，

Invert vial. Insert needle through target area of stopper until tip is just visible. Withdraw dose.

STORAGE CONDITIONS

避光。

未配制的产品应存放在20至25°C（68至77°F）的温度下。 [请参阅USP控制的室温。]

将溶液储存在20至25°C（68至77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]

Use solution within 48 hours after mixing.

How is A-Methapred Injection Supplied

A-METHAPRED ™ sterile powder is available in the following packages:

Revised: 10/2015

EN-4058

Hospira，Inc.，森林湖，伊利诺伊州60045美国

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