Ansaid是一种非甾体抗炎药(NSAID)。该药通过减少引起体内炎症和疼痛的激素起作用。
Ansaid用于治疗由骨关节炎或类风湿关节炎引起的疼痛或炎症。
Ansaid也可用于本用药指南中未列出的目的。
Ansaid可能会增加致命性心脏病或中风的风险,特别是如果您长期使用它或服用大剂量或患有心脏病,则尤其如此。请勿在心脏搭桥手术(冠状动脉搭桥术或CABG)之前或之后使用Ansais。
可能还会导致胃或肠道出血,这可能是致命的。在使用这种药物时,尤其是在老年人中,可能会发生这些情况,而不会发出警告。
Ansaid可能会增加致命性心脏病或中风的风险,特别是如果您长期使用它或服用大剂量或患有心脏病,则尤其如此。即使是没有心脏病或高危因素的人,服用该药也会中风或心脏病发作。
不要在心脏搭桥手术之前或之后(冠状动脉搭桥手术或CABG)使用这种药物。
可能还会导致胃或肠道出血,这可能是致命的。在使用这种药物时,尤其是在老年人中,可能会发生这些情况,而不会发出警告。
如果您对Ansaid过敏,或者在服用阿司匹林或NSAID后曾有哮喘发作或严重过敏反应,则不应使用Ansaid。
为确保Ansaid对您安全,请告知您的医生是否患有:
心脏病,高血压,高胆固醇,糖尿病或吸烟
有心脏病,中风或血液凝块的病史;
有胃溃疡或出血史;
哮喘;
肝脏或肾脏疾病;要么
体液潴留。
在怀孕的最后三个月服用Ansaid可能会伤害未出生的婴儿。告诉您的医生您是否怀孕或打算在使用该药物时怀孕。
目前尚不知道氟比洛芬是否会进入母乳或是否会损害哺乳婴儿。告诉医生您是否正在母乳喂养婴儿。
Ansaid未获18岁以下的任何人使用。
遵循处方标签上的所有指示。您的医生可能会偶尔更改您的剂量,以确保您获得最佳效果。不要大量服用Ansaid,也不要服用超过建议的时间。使用可以有效治疗您状况的最低剂量。
如果您长期使用此药,则可能需要经常进行医学检查。
存放在室温下,远离湿气和热源。
阅读提供给您的所有患者信息,用药指南和说明表。如有任何疑问,请咨询您的医生或药剂师。
记住时,请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了,请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
避免喝酒。它可能会增加胃出血的风险。
服用Ansaid时避免服用阿司匹林。
在使用任何感冒药,过敏药或止痛药之前,请先咨询医生或药剂师。柜台上出售的许多药物都含有阿司匹林或其他与Ansaid类似的药物。将某些产品放在一起可能会导致您服用过多此类药物。检查标签以查看药物是否包含阿司匹林,布洛芬,酮洛芬或萘普生。
如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗帮助:打喷嚏,流鼻涕或鼻塞;喘息或呼吸困难;麻疹;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
如果您有心脏病或中风的征兆,请寻求紧急医疗帮助:胸痛蔓延到您的下巴或肩膀,身体一侧的突然麻木或无力,言语含糊,呼吸急促。
如果您有以下情况,请停止使用Ansaid,并立即致电您的医生:
改变你的视野;
任何皮疹的先兆,无论多轻。
呼吸急促(即使轻度劳累);
肿胀或体重迅速增加;
胃出血的迹象-血便或柏油样便,咳血或呕吐物,看起来像咖啡渣;
肝脏问题-恶心,上腹部疼痛,瘙痒,疲倦,食欲不振,流感样症状,尿色深,粪便色泥,黄疸(皮肤或眼睛发黄);
肾脏问题-小便或无小便,排尿疼痛或困难,脚或脚踝肿胀,感到疲劳或呼吸急促;
低血红细胞(贫血)-皮肤苍白,感觉头晕或呼吸短促,心律加快,注意力不集中;要么
严重的皮肤反应-发烧,喉咙痛,脸或舌头肿胀,眼睛灼热,皮肤疼痛,然后是红色或紫色皮疹扩散(特别是在脸部或上半身)并引起起泡和脱皮。
常见的副作用可能包括:
消化不良,胃痛,恶心,呕吐;
混乱,震颤,紧张
腹泻,便秘;
头痛,头晕,嗜睡;
出汗,瘙痒或皮疹增加;要么
在你耳边响起。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
在使用Ansais之前,请先咨询医生是否服用抗抑郁药,例如西酞普兰,依西酞普兰,氟西汀(Prozac),氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林(Zoloft),曲唑酮或维拉唑酮。将这些药物与NSAID一起服用可能会导致您容易瘀伤或流血。
如果您还使用以下任何药物,请咨询医生或药剂师您是否安全使用Ansaid:
锂;
甲氨蝶呤
血液稀释剂(华法令,香豆素,扬托芬);
心脏或血压药物,包括利尿剂或“水丸”;要么
类固醇药物(如泼尼松)。
此列表不完整。其他药物可能与氟比洛芬相互作用,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:9.01。
注意:本文档包含有关氟比洛芬的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Ansaid品牌。
适用于氟比洛芬:口服片剂
口服途径(平板电脑)
非甾体抗炎药会增加严重的心血管血栓形成事件的风险,包括心肌梗塞和中风,这可能是致命的。这种风险可能在治疗初期发生,并可能随着使用时间的增加而增加。氟比洛芬在CABG手术中是禁忌的。 NSAIDs引起严重胃肠道(GI)不良事件的风险增加,包括出血,溃疡和胃或肠穿孔可能是致命的。这些事件可以在使用期间的任何时间发生,而不会出现警告症状。老年患者和有消化性溃疡疾病和/或胃肠道出血史的患者更有可能发生严重的胃肠道事件。
氟比洛芬(Ansaid中包含的活性成分)及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用氟比洛芬时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
不常见
罕见
如果服用氟比洛芬时出现以下任何过量症状,请立即寻求紧急帮助:
服用过量的症状
氟比洛芬的某些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
罕见
适用于氟比洛芬:复方散剂,口服片剂
最常见的副作用是自然的胃肠道(GI),包括腹痛,便秘,腹泻,消化不良/胃灼热,肠胃气胀,胃肠道出血,恶心和呕吐。 [参考]
常见(1%至10%):腹痛,便秘,腹泻,消化不良/烧心,肠胃气胀,胃肠道出血,恶心,呕吐
未报告频率:血液性腹泻,食道疾病,胃/消化性溃疡疾病,胃炎,呕血,口腔炎,舌炎,结肠炎,口干,炎症性肠病加重,克罗恩病加重,溃疡性结肠炎加重,小肠有血和蛋白质损失,胃肠道穿孔,十二指肠溃疡,胰腺炎,溃疡性口腔炎[参考]
常见(1%至10%):头痛,反射增加,震颤,中枢神经系统(CNS)刺激,CNS抑制,健忘症,嗜睡
未报告频率:共济失调,脑血管缺血,感觉异常,惊厥,脑血管意外,高渗,蛛网膜下腔出血,头晕/眩晕,妄想症,味觉改变,球后神经炎,视神经炎[参考]
常见(1%至10%):浮肿,乏力,不适,耳鸣
未报告频率:发冷,发烧,牙周脓肿,脑膜炎,无菌性脑膜炎,单纯疱疹,带状疱疹,耳朵疾病,暂时性听力减退,疲劳[参考]
常见(1%至10%):鼻炎
未报告的频率:哮喘,鼻出血,支气管炎,呼吸困难,换气过度,喉炎,肺栓塞,肺梗塞,支气管痉挛[参考]
常见(1%至10%):肝酶升高
未报告频率:胆汁淤积性黄疸,非胆汁淤积性黄疸,肝炎,胆囊炎,肝衰竭,肝功能异常[参考]
未报告频率:间质性肾炎,肾衰竭,肾病综合征[参考]
普通(1%至10%):皮疹
未报告频率:瘀斑,紫癜,血管性水肿,湿疹,剥脱性皮炎,光敏性,瘙痒,中毒性表皮坏死,荨麻疹,脱发,皮肤干燥,指甲疾病,出汗,大疱性皮肤病,史蒂文斯-约翰逊综合征,多形性红斑[参考]
常见(1%至10%):视力改变
未报告频率:结膜炎,角膜混浊,青光眼,视网膜出血,视力障碍[参考]
常见(1%至10%):神经,焦虑,失眠,抑郁
未报告频率:混乱,情绪不稳定,幻觉[参考]
未报告频率:过敏反应[参考]
未报告频率:再生障碍性贫血,粒细胞缺乏症,全血细胞减少症,血红蛋白减少,血细胞比容降低,嗜酸性粒细胞增多症,溶血性贫血,铁缺乏性贫血,白细胞减少症,血小板减少症,淋巴结病,贫血,出血时间增加,中性白细胞减少症[参考]
未报告频率:充血性心力衰竭,高血压,血管疾病,血管舒张,心绞痛,心律不齐,心肌梗塞,心力衰竭[参考]
常见(1%至10%):尿路感染
未报告频率:血尿,月经紊乱,阴道出血,子宫出血,外阴阴道炎,前列腺疾病[参考]
未报告频率:过敏反应[参考]
常见(1%至10%):体重变化
未报告频率:食欲变化,高尿酸血症,高钾血症[参考]
未报告频率:抽搐,肌无力[参考]
1.“产品信息。Ansaid(氟比洛芬)。” Pharmacia和Upjohn,密西根州卡拉马祖。
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
心血管风险
胃肠道风险
所述的片剂含有氟比洛芬,氟比洛芬是非甾体抗炎药的苯基链烷酸衍生物组的成员。 Ansaid片是白色,椭圆形,薄膜包衣的口服片剂。氟比洛芬是(+)S-和(-)R-对映异构体的外消旋混合物。氟比洛芬是白色或微黄色的结晶性粉末。它在pH 7.0下微溶于水,并易溶于大多数极性溶剂。化学名称为[1,1'-联苯] -4-乙酸,2-氟-α-甲基-,(±)-。分子量为244.26。其分子式为C 15 H 13 FO 2 ,具有以下结构式:
Ansaid中的非活性成分(两个优点)包括巴西棕榈蜡,胶体二氧化硅,交联羧甲基纤维素钠,羟丙甲纤维素,乳糖,硬脂酸镁,微晶纤维素,丙二醇和二氧化钛。此外,该100毫克片剂还包含FD&C Blue No. 2。
所说的药片含有氟比洛芬,一种非甾体类抗炎药,在动物模型中具有抗炎,镇痛和解热的作用。与其他非甾体类抗炎药一样,Ansaid的作用机理尚未完全明了,但可能与前列腺素合成酶的抑制有关。
来自Ansaid Tablets 100 mg的氟比洛芬的平均口服生物利用度相对于口服溶液为96%。氟比洛芬被Ansaid迅速且非立体选择性地吸收,血浆峰值浓度出现在约2小时(见表1 )。与食物或抗酸剂一起使用Ansais可能会改变氟比洛芬的吸收率,但不会改变其吸收程度。雷尼替丁已显示对Ansaid的氟比洛芬吸收速率或程度没有影响。
分配R-和S-氟比洛芬的表观分布体积(Vz / F)约为0.12 L / Kg。两种氟比洛芬对映体均与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合超过99%。对于推荐剂量所达到的典型平均稳态浓度(≤10µg / mL),血浆蛋白结合相对恒定。氟比洛芬很难排入母乳。在服用Ansaid 200 mg / day的女性确定的牛奶中,婴儿的护理剂量预计约为0.1 mg / day(请参见“预防措施”,“护理母亲” )。
代谢在人血浆和尿液中已鉴定出几种氟比洛芬代谢物。这些代谢物包括4'-羟基氟比洛芬,3',4'-二羟基氟比洛芬,3'-羟基-4'-甲氧基氟比洛芬,它们的缀合物和缀合的氟比洛芬。与其他芳基丙酸衍生物(例如布洛芬)不同,R-氟比洛芬向S-氟比洛芬的代谢极少。氟比洛芬的代谢主要通过肝脏中的细胞色素P450 CYP 2C9介导。基于先前的历史/经验和其他CYP2C9底物的已知或怀疑是不良CYP2C9代谢者的患者应谨慎使用氟比洛芬,因为由于代谢清除率降低,他们可能具有异常高的血浆水平。主要的代谢物4'-羟基氟比洛芬在炎症动物模型中几乎没有抗炎活性。氟比洛芬不诱导改变其代谢的酶。
未结合的氟比洛芬的总血浆清除率不是立体选择性的,当在治疗范围内使用时,氟比洛芬的清除率与剂量无关。
排泄用安赛德(Ansaid)给药后,尿中不到3%的氟比洛芬原样排泄到尿中,其中约70%的剂量作为母体药物和代谢产物从尿中排出。由于肾脏消除是消除氟比洛芬代谢物的重要途径,因此对于中度或重度肾功能不全患者,可能需要调整剂量,以避免氟比洛芬代谢物积聚。 R-和S-氟比洛芬的平均终末处置半衰期(t1 / 2)相似,分别约为4.7和5.7小时。多次服用安赛德后,氟比洛芬几乎没有积累。
药代动力学参数 | 正常健康成年人* (18至40岁) N = 15 | 老年关节炎患者† (65至83岁) N = 13 | 终末期肾病患者* (23至42岁) N = 8 | 酒精性肝硬化患者‡ (31至61岁) N = 8 |
---|---|---|---|---|
| ||||
峰值浓度(Tg / mL) | 14(4) | 16(5) | 9§ | 9§ |
峰值浓度时间(h) | 1.9(1.5) | 2.2(3) | 2.3§ | 1.2§ |
尿常规氟比洛芬的恢复 (剂量百分比) | 2.9(1.3) | 0.6(0.6) | 0.02(0.02) | NA ¶ |
曲线下面积(AUC) # (Tg h / mL) | 83(20) | 77(24) | 44§ | 50§ |
表观分配量 (Vz / F,L) | 14(3) | 12(5) | 10§ | 14§ |
终端配置 半衰期(t½,h) | 7.5(0.8) | 5.8(1.9) | 3.3Þ | 5.4Þ |
氟比洛芬的药代动力学尚未在儿科患者中进行研究。
种族尚未鉴定出由于种族引起的药代动力学差异。
老年医学氟比洛芬的药代动力学在老年关节炎患者,较年轻的关节炎患者以及接受100 mg单剂量或多剂量Ansaid片剂的年轻健康志愿者中相似。
肝功能不全肝代谢可能占氟比洛芬消除的90%以上,因此与肝功能正常的患者相比,肝病患者可能需要减少Ansaid Tablets的剂量。但是,在单剂量200 mg的Ansaid片剂给药后,在酒精性肝硬化患者(N = 8)和年轻健康志愿者(N = 8)中,R-和S-氟比洛芬的药代动力学相似。
患有肝病且血清白蛋白浓度低于3.1 g / dL的患者,氟比洛芬血浆蛋白结合可能降低(请参见预防措施,肝功能)。
肾功能不全肾清除率是清除氟比洛芬代谢物的重要途径,但清除未清除的氟比洛芬(占总清除率的3%)的次要途径。正常健康志愿者(N = 6,50 mg单剂量)和肾功能不全患者(N = 8,菊粉清除率范围为11至43 mL / min,50)之间的R-和S-氟比洛芬的未结合清除率无显着差异毫克多次服用)。肾功能不全且血清白蛋白浓度低于3.9 g / dL的患者,氟比洛芬血浆蛋白结合可能降低。肾功能不全患者可减少氟比洛芬代谢产物的清除(请参阅“警告”,“肾脏影响” )。
在进行持续非卧床腹膜透析的患者中,氟比洛芬未从血液中显着去除进入透析液。
(另请参见注意事项,药物相互作用)
抗酸剂在禁食条件下或在抗酸剂混悬液中向志愿者施用Ansais可以在年轻成人受试者中获得相似的血清氟比洛芬时间分布(n = 12)。在老年受试者(n = 7)中,氟比洛芬的吸收率降低了,但没有降低。
阿司匹林同时使用Ansais和阿司匹林可导致血清氟比洛芬浓度降低50%。阿司匹林的这种作用(也与其他非甾体类抗炎药一起观察到)已在类风湿性关节炎患者(n = 15)和健康志愿者(n = 16)中得到证明(参见注意事项,药物相互作用)。
β-肾上腺素能阻断剂在患有轻度单纯性高血压(n = 10)的男性中评估了氟比洛芬对血压对普萘洛尔和阿替洛尔的反应的影响。氟比洛芬预处理减弱了单剂量普萘洛尔而非阿替洛尔的降压作用。氟比洛芬似乎并未影响β受体阻滞剂介导的心率降低。氟比洛芬不影响任何一种药物的药代动力学特征(参见注意事项,药物相互作用)。
西咪替丁,雷尼替丁在正常志愿者(n = 9)中,使用西咪替丁或雷尼替丁进行的预处理对氟比洛芬的药代动力学没有影响,除了在接受西咪替丁的受试者中氟比洛芬的血清浓度曲线下面积小(13%)外,统计学上显着增加。
地高辛在对健康男性的研究中(n = 14),氟比洛芬和地高辛的同时给药并未改变两种药物的稳态血清水平。
利尿剂在健康志愿者中进行的研究表明,氟比洛芬与其他非甾体抗炎药一样,可以干扰呋塞米的作用。尽管结果因研究而异,但已显示出对速尿促进利尿,利钠和利尿的作用。其他抑制前列腺素合成的非甾体类抗炎药也已显示出干扰噻嗪类和保钾利尿剂的作用(请参见预防措施,药物相互作用)。
锂在对11名患有躁郁症的女性接受600至1200 mg / day剂量的碳酸锂的研究中,每12小时100 mg Ansais的使用可使血浆锂浓度增加19%。 11名患者中有4名出现了重要的临床升高(> 25%或> 0.2 mmol / L)。据报道,非甾体类抗炎药可使锂的肾脏清除率降低约20%(请参见预防措施,药物相互作用)。
甲氨蝶呤在对六名成年关节炎患者的研究中,甲氨蝶呤(10至25 mg /剂量)和Ansaid(300 mg /天)的并用导致这两种药物之间没有可观察到的相互作用。
口服降糖药在一项临床研究中,氟比洛芬用于已经接受格列本脲(n = 4),二甲双胍(n = 2),氯丙酰胺和苯甲双胍(n = 3)或格列本脲和苯乙双胍(n = 6)的成年糖尿病患者。尽管氟比洛芬和降糖药合用期间血糖浓度略有降低,但没有低血糖的体征或症状。
在决定使用Ansaid之前,请仔细考虑Ansaid和其他治疗方案的潜在收益和风险。与各个患者的治疗目标相一致,请在最短的时间内使用最低的有效剂量(请参阅警告)。
Ansaid表示:
已知对氟比洛芬过敏的患者禁用Ansaid片剂。
服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后出现哮喘,荨麻疹或过敏型反应的患者,不应给予上述说明。在这类患者中,已经报告了对非甾体类抗炎药的严重,极少致命的,类似过敏反应的反应(请参阅“警告”,“类过敏反应”和“预防措施,已存在的哮喘” )。
Ansaid禁忌在冠状动脉搭桥术(CABG)手术中治疗围手术期疼痛(请参阅警告)。
几种长达三年的选择性COX-2非选择性NSAID的临床试验表明,发生严重心血管(CV)血栓事件,心肌梗塞和中风的风险增加,这可能是致命的。所有NSAID,包括COX-2选择性和非选择性的,都可能具有相似的风险。患有已知CV疾病或CV疾病危险因素的患者可能处于更大的风险中。为了使接受NSAID治疗的患者发生CV不良事件的潜在风险降至最低,应在尽可能短的时间内使用最低的有效剂量。即使没有先前的CV症状,医师和患者也应对此类事件的发展保持警惕。应告知患者严重CV事件的体征和/或症状,以及如果发生的话应采取的步骤。
没有一致的证据表明,同时使用阿司匹林可减轻与使用NSAID相关的严重CV血栓形成事件的风险。同时使用阿司匹林和NSAID确实会增加发生严重胃肠道事件的风险(请参阅警告,胃肠道疾病-溃疡,出血和穿孔的风险)。
在CABG手术后的前10至14天,有两项针对COX-2选择性NSAID进行疼痛治疗的大型对照临床试验,发现心肌梗塞和中风的发生率增加(参见禁忌症)。
高血压包括Ansaid在内的NSAID可能导致新发高血压的发作或原有高血压的恶化,这两种情况均可能导致CV事件发生率增加。服用噻嗪类或loop利尿剂的患者在服用非甾体抗炎药时对这些疗法的反应可能受损。高血压患者应谨慎使用包括Ansaid在内的NSAID。在开始非甾体抗炎药治疗期间和整个治疗过程中应密切监测血压(BP)。
充血性心力衰竭和水肿在服用NSAID的某些患者中观察到了液体retention留和水肿。有液体retention留或心力衰竭的患者应谨慎使用Ansaid。
NSAID(包括Ansaid)会引起严重的胃肠道(GI)不良事件,包括发炎,出血,溃疡和胃,小肠或大肠穿孔,这可能是致命的。这些严重的不良事件可以在任何时间出现,无论是否出现警告症状,都可以用NSAIDs治疗。有五分之一的患者在NSAID治疗中发生严重的上消化道不良事件,是有症状的。非甾体抗炎药引起的上消化道溃疡,大出血或穿孔发生在大约1%接受3-6个月治疗的患者中,以及大约2-4%接受了一年治疗的患者中。这些趋势随着使用时间的延长而持续,增加了在治疗过程中的某个时间发生严重胃肠道事件的可能性。但是,即使是短期治疗也并非没有风险。对于有溃疡病或胃肠道出血病史的患者,应特别谨慎地开具非甾体抗炎药。既往有消化性溃疡疾病和/或胃肠道出血病史的患者,与既未接受上述危险因素治疗的患者相比,使用NSAID的患者发生GI出血的风险增加了10倍以上。在接受NSAID治疗的患者中增加胃肠道出血风险的其他因素包括同时使用口服皮质类固醇或抗凝剂,NSAID治疗时间更长,吸烟,饮酒,年龄较大以及总体健康状况较差。致命的胃肠道事件的大多数自发报告都发生在老年或虚弱的患者中,因此,在治疗该人群时应格外小心。
为了使接受NSAID治疗的患者发生胃肠道不良事件的潜在风险降至最低,应在尽可能短的时间内使用最低的有效剂量。在NSAID治疗期间,患者和医师应保持警惕胃肠道溃疡和出血的迹象和症状,如果怀疑有严重的胃肠道事件,应立即开始进行其他评估和治疗。这应包括终止NSAID直至排除严重的胃肠道不良事件。对于高危患者,应考虑不涉及NSAID的替代疗法。
长期服用非甾体抗炎药会导致肾乳头坏死和其他肾损伤。在肾前列腺素在维持肾灌注中具有补偿作用的患者中也已经观察到肾毒性。在这些患者中,非甾体类抗炎药的给药可能导致前列腺素形成的剂量依赖性减少,其次是肾血流的减少,这可能导致明显的肾脏代偿失调。发生此反应风险最大的患者是那些肾功能受损,心力衰竭,肝功能不全的患者,服用利尿剂和ACE抑制剂的患者以及老年人。停用NSAID治疗后通常会恢复至治疗前状态。
在临床研究中,肾功能不全患者氟比洛芬的消除半衰期未改变。氟比洛芬的代谢产物主要被肾脏清除。中度至重度肾功能不全患者的4'-羟基氟比洛芬消除率降低。因此,不建议在这些患有晚期肾脏疾病的患者中使用Ansaid进行治疗。如果必须开始Ansaid治疗,建议对患者的肾功能进行密切监测(请参阅临床药理学)。
与其他NSAID一样,类风湿性关节炎反应可能发生在没有已知事先接触Ansaid的患者中。阿司匹林三联症患者不宜给予此治疗。这种症状复合物通常发生在患有鼻炎或无鼻息肉的哮喘患者中,或在服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后表现出严重的,潜在的致命性支气管痉挛(请参阅禁忌症和预防措施:已有的哮喘)。如果发生类过敏反应,应寻求紧急帮助。
包括Ansaid在内的NSAID可能会导致严重的皮肤不良事件,例如剥落性皮炎,Steven-Johnson Syndrom(SJS)和中毒的表皮坏死溶解(TEN),这可能是致命的。这些严重事件可能会在没有警告的情况下发生。应告知患者严重皮肤表现的体征和症状,并在首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时停止使用该药物。
在妊娠后期,与其他NSAID一样,应避免使用Ansaid,因为它可能导致动脉导管过早闭合。
不能期望Ansaid替代皮质类固醇或治疗皮质类固醇不足。皮质类固醇激素的突然停用可能导致疾病恶化。如果决定中止皮质类固醇激素治疗,则长期接受皮质类固醇激素治疗的患者应逐渐降低其治疗剂量。
Ansais在减少发烧和炎症中的药理活性可能会削弱这些诊断信号在检测假定的非传染性,疼痛性疾病并发症中的效用。
服用非甾体抗炎药(包括Ansaid)的患者中,多达15%可能会发生一项或多项肝脏检查的临界升高。这些实验室异常可能会发展,可能保持不变或在继续治疗后可能是短暂的。在非类固醇抗炎药的临床试验中,约有1%的患者报告ALT或AST明显升高(约为正常上限的三倍或更多倍)。此外,已经报道了罕见的严重肝反应病例,包括黄疸,暴发性肝炎,肝坏死和肝功能衰竭,其中一些具有致命的后果。
有症状和/或体征提示肝功能不全或肝试验值异常的患者,应接受Ansaid治疗,以评估是否出现更严重的肝反应。如果出现符合肝脏疾病的临床体征和症状,或者出现全身性表现(例如嗜酸性粒细胞增多,皮疹等),则应停止使用Ansaid。
有时在接受非甾体抗炎药(包括Ansaid)的患者中会出现贫血。这可能是由于体液retention留,胃肠道失血或对红细胞生成作用的描述不完整所致。长期接受非甾体抗炎药(包括Ansaid)治疗的患者,即使没有任何贫血迹象或症状,也应定期检查其血红蛋白或血细胞比容。
非甾体类抗炎药可抑制血小板凝集,并已证明可延长某些患者的出血时间。与阿司匹林不同,它们对血小板功能的影响在数量上较少,持续时间较短且可逆。 Ansaid通常不会影响血小板计数,凝血酶原时间(PT)或部分凝血活酶时间(PTT)。应该仔细监测接受Ansaid治疗的患者,这些患者可能因血小板功能改变而受到不利影响,例如患有凝血障碍的患者或接受抗凝剂的患者。
哮喘患者可能患有阿司匹林敏感性哮喘。在对阿司匹林敏感的哮喘患者中使用阿司匹林与严重的支气管痉挛有关,这可能是致命的。由于在这种对阿司匹林敏感的患者中已报告阿司匹林与其他非甾体类抗炎药之间存在交叉反应,包括支气管痉挛,因此不应向具有这种阿司匹林敏感性的患者使用Ansaid,在已有哮喘的患者中应谨慎使用。
据报道,使用Ansaid和其他非甾体类抗炎药会导致视物模糊和/或减弱。眼部不适的患者应进行眼科检查。
在开始使用NSAID之前以及在进行中的治疗期间应定期将以下信息告知患者。还应鼓励患者阅读每份处方随附的《 NSAID药物治疗指南》。
由于严重的胃肠道溃疡和出血可在没有警告症状的情况下发生,因此医生应监测胃肠道出血症状的迹象。接受非甾体类抗炎药长期治疗的患者应定期检查其CBC和化学特征。如果出现与肝脏或肾脏疾病相符的临床体征和症状,出现全身性表现(例如嗜酸性粒细胞增多,皮疹等),或者肝功能异常持续或恶化,则应停止使用Ansaid。
报告表明,非甾体类抗炎药可能会削弱ACE抑制剂的降压作用。在与ACE抑制剂同时服用非甾体类抗炎药的患者中应考虑这种相互作用。
抗凝剂华法令和非甾体抗炎药对胃肠道出血的作用是协同的,因此两种药物的使用者一起发生严重胃肠道出血的风险要高于单独使用两种药物的风险。当对服用华法令或其他抗凝剂的患者使用Ansaid时,医生应保持谨慎。
阿司匹林同时服用阿司匹林可降低血清氟比洛芬的浓度(请参阅《临床药理学》,《药物与药物的相互作用》 )。这种相互作用的临床意义尚不清楚。但是,与其他NSAID一样,一般不建议同时使用氟比洛芬和阿司匹林,因为这可能增加不良反应。
β-肾上腺素能阻断剂氟比洛芬减弱了普萘洛尔的降压作用,但不减弱阿替洛尔的降压作用(请参阅《临床药理学》,《药物相互作用》 )。造成这种干扰的机制尚不清楚。应当同时服用氟比洛芬和β-受体阻滞剂的患者,以确保获得令人满意的降压效果。
利尿剂临床研究以及上市后的观察表明,Ansaid可以减轻某些患者中呋塞米和噻嗪的利尿钠作用。该反应已归因于肾前列腺素合成的抑制。在与NSAIDs并用的治疗期间,应密切观察患者的肾功能衰竭迹象(请参阅“警告”,“肾功能” )和利尿剂疗效。
锂非甾体抗炎药使血浆锂水平升高,肾锂清除率降低。平均最低锂浓度增加15%,肾清除率降低约20%。
这些作用归因于非甾体抗炎药对肾脏前列腺素合成的抑制。因此,当同时使用非甾体类抗炎药和锂时,应仔细观察受试者的锂中毒迹象。
甲氨蝶呤据报道,非甾体类抗炎药可竞争性抑制兔子肾脏切片中甲氨蝶呤的积累。这可能表明它们可以增强甲氨蝶呤的毒性。当非甾体类抗炎药与甲氨蝶呤并用时应谨慎。
在大鼠和兔子中进行的生殖研究尚未证明发育异常的证据。但是,动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅当潜在益处证明对胎儿有潜在风险时,才应在孕妇中使用ansaid。
非致畸作用由于非甾体类抗炎药对胎儿心血管系统(动脉导管闭合)的已知作用,应避免在妊娠晚期使用。
在使用非甾体抗炎药以及其他已知抑制前列腺素合成的药物进行的大鼠研究中,难产发生率增加,分娩延迟和幼崽存活率降低。 Ansaid对孕妇分娩和分娩的影响尚不清楚。
哺乳期母亲的母乳和血浆中氟比洛芬的浓度表明,每天服用200毫克Ansaid的妇女所建立的牛奶中,护理婴儿每天可接受约0.10 mg氟比洛芬。由于抑制前列腺素的药物可能会对新生儿产生不利影响,因此应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否停止护理或停止该药物。
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
与任何NSAID一样,在治疗老年人(65岁及65岁以上)时应格外小心。
Ansaid的临床经验表明,老年患者胃肠道不适的发生率可能比年轻患者高,包括溃疡,出血,肠胃气胀,腹胀和腹痛。为了将发生胃肠道事件的潜在风险降至最低,应在尽可能短的时间内使用最低有效剂量(请参阅“警告,胃肠道疾病-溃疡,出血和穿孔的风险” )。同样,老年患者更容易出现肾脏代偿失调的风险(请参阅“警告”,“肾脏效应” )。
氟比洛芬的药代动力学在老年患者和年轻患者中似乎没有差异(见临床药理学,特殊人群)。尽管不影响吸收程度,但也接受抗酸药的老年患者降低了Ansais的吸收率(请参阅《临床药理学》,《药物相互作用》 )。
Ansaid治疗的患者报告 | |||
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发生率为1%或更高* | 发生率<1%-可能存在因果关系† | 发生率<1%-因果关系未知† | 在使用其他产品治疗但未进行Ansaid治疗的患者中报告 |
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整个身体 | |||
浮肿 | 过敏反应 发冷 发热 | < 1% : 死亡 感染 败血症 | |
心血管系统 | |||
充血性心力衰竭 高血压 血管疾病 血管舒张 | 心绞痛 心律失常 心肌梗塞 | < 1% : 低血压 心pal 昏厥 心动过速 血管炎 | |
消化系统 | |||
腹痛 便秘 腹泻 消化不良/烧心 肝酶升高 肠胃胀气 胃肠道出血 恶心 呕吐 | 血性腹泻 食道疾病 胃/消化性溃疡病 胃炎 黄疸(胆汁淤积和非胆汁淤积) 吐血 肝炎 口腔炎/舌炎 | 食欲变化 胆囊炎 结肠炎 口干 炎症加剧 肠病 牙周脓肿 小肠发炎,血液和蛋白质流失 | > 1% : 胃肠穿孔 胃肠道溃疡(胃/十二指肠) < 1% : 嗳气 肝功能衰竭 胰腺炎 |
HEMIC AND | |||
淋巴系统 | 再生障碍性贫血(包括粒细胞缺乏症或全血细胞减少症) 血红蛋白和血细胞比容降低 瘀斑/紫癜 嗜酸性粒细胞增多 溶血性贫血 缺铁性贫血 白细胞减少症 血小板减少症 | 淋巴结肿大 | > 1% : 贫血 出血时间增加 < 1% : 梅琳娜 直肠出血 |
代谢和营养系统 | |||
体重变化 | 高尿酸血症 | 高钾血症 | < 1% : 高血糖症 |
神经系统 | |||
头痛 神经质和中枢神经系统(CNS)刺激的其他表现(例如,焦虑,失眠,反射增加,震颤) 与中枢神经系统抑制有关的症状(例如健忘症,乏力,抑郁,不适,嗜睡) | 共济失调 脑血管缺血 混乱 感觉异常 抽搐 | 抽搐 脑血管意外 情绪不稳定 高渗症 脑膜炎 重症肌无力 蛛网膜下腔出血 | < 1% : 昏迷 梦想异常 睡意 幻觉 |
呼吸系统 | |||
鼻炎 | 哮喘 鼻st | 支气管炎 呼吸困难 换气过度 喉炎 肺栓塞 肺梗塞 | < 1% : 肺炎 呼吸抑制 |
皮肤和附件 | |||
皮疹 | 血管性水肿 湿疹 剥脱性皮炎 光敏性 瘙痒 中毒性表皮坏死 荨麻疹 | 脱发 皮肤干燥 单纯疱疹/带状疱疹 指甲疾病 出汗 | < 1% : 多形红斑 史蒂文斯·约翰逊综合征 |
特殊感官 | |||
视力改变 头晕/眩晕 耳鸣 | 结膜炎 妄想症 | 口味变化 角膜混浊 耳部疾病 青光眼 视网膜出血 球后神经炎 短暂性听力损失 | > 1% : 瘙痒 < 1% : 听力障碍 |
泌尿生殖系统 | |||
提示尿路感染的体征和症状 | 血尿 间质性肾炎 肾衰竭 | 月经失调 前列腺疾病 阴道和子宫出血 外阴阴道炎 | > 1% : 肾功能异常 < 1% : 排尿困难 少尿 多尿 蛋白尿 |
急性过量服用非甾体类抗炎药后的症状通常限于嗜睡,嗜睡,恶心,呕吐和上腹痛,通常在支持治疗下可逆。可能会发生胃肠道出血。高血压,急性肾功能衰竭,呼吸抑制和昏迷可能会发生,但很少见。据报道,类固醇消炎药的摄入会引起类过敏反应,这种现象可能会在用药过量后发生。
服用非甾体抗炎药过量后应对症和支持治疗。没有具体的解毒剂。吞咽和/或活性炭(成人为60至100克,儿童为1至2克/千克)和/或渗透性通便,可能在摄入后4小时内出现症状或过量服用(5至通常剂量的10倍)。由于高蛋白结合,强制利尿,尿液碱化,血液透析或血液灌流可能没有用。
在决定使用Ansaid之前,请仔细考虑Ansaid和其他治疗方案的潜在收益和风险。与各个患者的治疗目标相一致,请在最短的时间内使用最低的有效剂量(请参阅警告)。
观察对Ansaid的初始治疗的反应后,应调整剂量和频率以适应个别患者的需求。
为了减轻类风湿关节炎或骨关节炎的体征和症状,Ansaid的建议起始剂量为每天200至300 mg,每天分两次,三或四次服用。每日多剂量方案中最大的建议单剂量为100 mg。
Ansaid平板电脑的可用方式如下:
50毫克:白色,椭圆形,薄膜包衣,压印的Ansaid 50毫克
瓶2000 NDC 0009-0170-24
100毫克:蓝色,椭圆形,薄膜包衣,压印的Ansaid 100毫克
瓶100 NDC 0009-0305-03
瓶2000 NDC 0009-0305-30
存放在20°至25°C(68°至77°F)的受控室温下[请参阅USP]。
仅接收
LAB-0104-7.0
2010年2月
(See the end of this Medication Guide for a list of prescription NSAID medicines.)
What is the most important information I should know about medicines called Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs)?
NSAID medicines may increase the chance of a heart attack or stroke that can lead to death. This chance increases:
NSAID medicines should never be used right before or after a heart surgery called a "coronary artery bypass graft (CABG)."
NSAID medicines can cause ulcers and bleeding in the stomach and intestines at any time during treatment. Ulcers and bleeding:
The chance of a person getting an ulcer or bleeding increases with:
NSAID medicines should only be used:
What are Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs)?
NSAID medicines are used to treat pain and redness, swelling, and heat (inflammation) from medical conditions such as:
Who should not take a Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug (NSAID)?
Do not take an NSAID medicine:
Tell your healthcare provider:
What are the possible side effects of Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs)?
Serious side effects include:
| Other side effects include:
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Get emergency help right away if you have any of the following symptoms:
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Stop your NSAID medicine and call your healthcare provider right away if you have any of the following symptoms:
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These are not all the side effects with NSAID medicines. Talk to your healthcare provider or pharmacist for more information about NSAID medicines.
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。 You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.
Other information about Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs)
Generic Name | Tradename |
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塞来昔布 | Celebrex |
双氯芬酸 | Cataflam, Voltaren, Arthrotec (combined with misoprostol) |
双氟尼醛 | 多叶虫 |
依托多拉克 | Lodine, Lodine XL |
非诺洛芬 | Nalfon, Nalfon 200 |
氟比洛芬 | 安赛德 |
布洛芬 | Motrin, Tab-Profen, Vicoprofen * (combined with hydrocodone), Combunox (combined with oxycodone) |
消炎痛 | Indocin, Indocin SR, Indo-Lemmon, Indomethagan |
酮洛芬 | Oruvail |
酮咯酸 | Toradol |
甲芬那酸 | Ponstel |
美洛昔康 | Mobic |
萘丁美酮 | Relafen |
萘普生 | Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS, EC-Naproxyn, Naprelan, Naprapac (copackaged with lansoprazole) |
奥沙普嗪 | Daypro |
吡罗昔康 | 费尔德内 |
苏林达克 | Clinoril |
托美汀 | Tolectin, Tolectin DS, Tolectin 600 |
This Medication Guide has been approved by the US Food and Drug Administration.
NDC 0009-0305-03
6505-01-301-0804
Ansaid ®
flurbiprofen
tablets, USP
100毫克
100片
Ansaid flurbiprofen tablet, film coated | |||||||||||||
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