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Astagraf XL
Astagraf XL
警告
- 这种药物可能会增加患上淋巴瘤或皮肤癌等癌症的机会。与医生交谈。
- 检查皮肤。告诉医生您是否有皮肤变化，例如新的疣，皮肤疼痛或微红的斑点出血或无法愈合，或者痣的颜色或大小发生变化。
- 如果发现腺体肿胀，盗汗，呼吸急促或体重减轻，请立即致电医生。
- 这种药物可能会增加非常严重的感染甚至致命的感染机会。与医生交谈。
- 如果您有任何感染迹象，例如发烧，发冷，类似流感的症状，咽喉痛，耳朵或鼻窦疼痛，咳嗽，痰多或痰液变色，尿液通过，口疮疼痛，请立即致电医生或无法治愈的伤口。
- 在一项对肝移植后使用Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）的患者的研究中，女性死亡人数较多。肝移植后不能使用该药。
Astagraf XL的用途：
- 它用于防止器官移植后机体受到伤害。
- 它可能由于其他原因而提供给您。与医生交谈。
在服用Astagraf XL之前，我需要告诉医生什么？
- 如果您对他克莫司或Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）的任何其他部位过敏。
- 如果您对Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）过敏； Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）的任何部分；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
- 如果您对心电图的QT较长。
- 如果您正在服用以下任何药物：环孢霉素或西罗莫司。
- 如果您正在母乳喂养或计划母乳喂养。
这不是与Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）相互作用的所有药物或健康问题的列表。
告诉您的医生和药剂师所有药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保服用Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）对您所有药物和健康问题都是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。
服用Astagraf XL时我需要了解或做什么？
- 告诉所有医疗保健提供者您服用Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
- 您可能有更多机会受到感染。经常洗手。远离感染，感冒或流感的人。
- 按照医生的指示检查血液。与医生交谈。
- 许多其他药物会影响您体内的Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）的含量。这可能会增加器官排斥的机会或增加副作用的机会。如果您服用其他药物，在与Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）一起服用时，请咨询您的医生以检查是否需要更仔细地检查血液工作。
- Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）发生了高血压。按照医生的指示检查血压。
- Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）发生了高血糖。这包括新发或恶化的糖尿病。
- 按照医生的指示检查血糖。
- 告诉医生您是否有高血糖的迹象，例如精神错乱，感到困倦，口渴，更饿，尿频，潮红，呼吸加快或闻起来像水果。
- 避免柚子和柚子汁。
- 服用Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）时避免饮酒。
- 如果您服用的盐替代品中含有钾，保钾利尿剂或钾产品，请咨询医生。
- 如果您不了解所有疫苗的最新信息，请与您的医生交谈。在使用该药物治疗之前，您可能需要接种一些疫苗。
- 接种任何疫苗之前，请先咨询您的医生。将某些疫苗与Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）一起使用可能会增加感染机会或使疫苗无法正常工作。
- 皮肤癌的机会可能会增加。避免大量阳光，日光灯和晒黑床。使用防晒霜，并穿上可保护您免受阳光照射的衣服和眼镜。
- Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）在胃肠道中出现了非常严重，有时甚至致命的孔洞。与医生交谈。
- Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）发生了一个非常严重的，有时甚至是致命的大脑问题，称为后可逆性脑病综合征（PRES）。如果您有感到困惑，警觉性降低，视力改变，视力丧失，癫痫发作或非常头痛的迹象，请立即致电医生。
- 这种药物可能会导致某种类型的心跳异常（延长QT间隔）。如果发生这种情况，可能会增加其他不安全的，有时甚至是致命的异常心跳的机会。
- 这种药可能会影响生育。生育问题可能导致无法怀孕或生小孩。
- 如果在怀孕期间服用此药可能会对未出生的婴儿造成伤害。服用Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）的男性和女性必须与医生讨论节育方法。
- 如果您是男性，并且性伴侣已怀孕或正在接受治疗期间的任何时间怀孕，请咨询医生。
- 如果您怀孕或在服用Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）时怀孕，请立即致电医生。
如何最好地服用这种药物（Astagraf XL）？
按照医生的指示使用Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
- 即使您感觉良好，也应按照医生或其他医疗保健提供者的指示继续服用Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）。
- 在一天的同一时间服用Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）。
- 当您获得新处方时请检查您的药物，以确保您拥有正确的药物。如果您认为自己服用了错误的药物或不确定药物的外观，请立即致电医生。
- 早上空腹服用。早餐前至少1小时或早餐后至少2小时。
- 吞咽整杯水。
- 请勿咀嚼，摔碎或挤压。
- 如果吞咽困难，请咨询医生。
如果我错过了剂量怎么办？
- 想一想就服用一次错过的剂量。
- 如果错过剂量已经14个小时或更长时间，请跳过错过的剂量并返回到您的正常时间。
- 请勿同时服用2剂或额外剂量。
我需要马上打电话给我的医生什么副作用？
警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的体征或症状，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：
- 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
- 肾脏问题的征兆，例如无法通过尿液，改变通过的尿量，尿液中的血液或体重增加很大。
- 电解质问题的迹象，例如情绪变化，精神错乱，肌肉疼痛或无力，心跳不正常，癫痫发作，不饿或胃部不适或呕吐非常严重。
- 高血压的迹象，例如非常头痛或头晕，昏倒或视力改变。
- 血液中酸过多的迹象（酸中毒），如精神错乱；快速呼吸；快速的心跳;不正常的心跳；严重的胃痛，胃部不适或呕吐；感到很困气促;或感到非常疲倦或虚弱。
- 皮肤上有温暖，发红或疼痛的皮肤或疮。
- 胸痛或压力。
- 呼吸急促，体重大幅增加或手臂或腿部肿胀。
- 颤抖。
- 到处乱走。
- 任何无法解释的瘀伤或出血。
- 不正常的灼热，麻木或刺痛感。
- 皮肤苍白。
- 感觉很累或虚弱。
- 黑色，柏油或血腥的大便。
- 吐血或吐出看起来像咖啡渣的东西。
- Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）发生了一种非常严重的大脑问题，称为进行性多灶性白质脑病（PML）。它可能导致残疾或致命。立即告知医生，如果您有精神错乱，记忆力障碍，情绪低落（抑郁），行为方式改变，一侧的力量变化大于另一侧，说话或思考困难，平衡变化或改变视力。
Astagraf XL还有哪些其他副作用？
所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：
- 感到头晕，疲倦或虚弱。
- 头痛。
- 便秘，腹泻，胃痛，胃部不适，呕吐或饥饿感减轻。
- 胃灼热。
- 睡眠困难。
- 背疼。
- 关节痛。
- 鼻子或喉咙发炎。
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果怀疑OVERDOSE：
如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
如何存储和/或丢弃Astagraf XL？
- 存放在室温下。
- 存放在干燥的地方。不要存放在浴室中。
- 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
- 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。
消费者信息使用
- 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
- 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
- 该药还带有一个称为《用药指南》的额外患者情况说明书。仔细阅读。每次重新装满Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）时，请再次阅读。如果您对Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）有任何疑问，请与医生，药剂师或其他医疗保健提供者联系。
- 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
注意：本文档包含有关他克莫司的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Astagraf XL。
对于消费者
适用于他克莫司：口服胶囊，口服胶囊缓释，口服颗粒，口服片剂缓释
其他剂型：
- 静脉内溶液
警告
口服途径（胶囊剂，缓释剂，胶囊剂，颗粒剂）
他克莫司缓释剂或其他免疫抑制剂发展为严重感染和恶性肿瘤的风险增加，可能导致住院或死亡。他克莫司缓释型女性肝移植患者的死亡率增加；他克莫司口服胶囊，口服颗粒剂或其他免疫抑制剂可能会导致住院或死亡，但发生严重感染和恶性肿瘤的风险增加。
口服途径（平板电脑，扩展版）
他克莫司缓释片或其他免疫抑制剂发展为严重感染和恶性肿瘤的风险增加，可能导致住院或死亡。
需要立即就医的副作用
他克莫司（Astagraf XL中包含的活性成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用他克莫司时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：
比较普遍;普遍上
- 异常的梦想
- 搅动
- 发冷
- 混乱
- 咳嗽
- 腹泻
- 头晕
- 发热
- 尿频
- 普遍感到不适或生病
- 头痛
- 瘙痒，皮疹
- 关节痛
- 食欲不振
- 精力不足或虚弱
- 精神抑郁
- 肌肉疼痛，颤抖或抽搐
- 恶心
- 皮肤苍白
- 流鼻涕
- 看到或听到不存在的东西
- 癫痫发作
- 发抖
- 咽喉痛
- 肚子痛
- 脚或小腿肿胀
- 刺痛
- 颤抖的手
- 睡眠困难
- 异常出血或瘀伤
- 异常疲倦或虚弱
- 呕吐
不常见
- 模糊的视野
- 胸痛
- 对疼痛的敏感性增加
- 肌肉痉挛
- 腿麻木或疼痛
- 耳鸣
- 出汗
罕见
- 心脏扩大
- 脸或脖子潮红
- 减肥
发病率未知
- 黑色柏油凳
- 皮肤起泡，脱皮或松弛
- 腹胀
- 血尿
- 便秘
- 睡意
- 晕倒
- 快，慢或不规则心跳
- 胃灼热
- 口渴
- 消化不良
- 关节痛
- 头昏眼花
- 下背部或侧面疼痛
- 查明皮肤上的红色斑点
- 撞击或快速脉搏
- 皮肤病变为红色，中心常为紫色
- 眼睛发红
- 皮肤疮
- 口腔或嘴唇上的溃疡或白斑
- 弱点
- 体重增加
- 眼睛或皮肤发黄
不需要立即就医的副作用
他克莫司可能会发生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- Belching
- 移动困难
- 力量不足或丧失
- 肌肉僵硬
不常见
- 身体酸痛或疼痛
- 灼伤或刺痛皮肤
- 皮肤裂缝
- 哭了
- 烦躁不安
- 肌肉过度紧张
- 事实无法改变的错误信念
- 错误或异常的幸福感
- 自我或周围环境不断运动的感觉
- 不真实的感觉
- 感觉别人在看着你或控制你的行为
- 感觉别人可以听到你的想法
- 增加皮肤对阳光的敏感性
- 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
- 肌肉紧张或紧绷
- 躯干疼痛的水泡
- 嘴唇，鼻子，眼睛或生殖器上疼痛的唇疱疹或水泡
- 偏执狂
- 缺乏洞察力和判断力
- 记忆或言语问题
- 情绪上反应迅速或反应过度
- 快速变化的心情
- 皮肤发红或其他变色
- 躁动
- 鳞状皮
- 旋转感
- 脱离自我或身体的感觉
- 剧烈的情绪或精神变化
- 严重晒伤
- 嗜睡或异常嗜睡
- 口或舌酸痛
- 皮肤上的疮
- 口腔肿胀或发炎
- 脖子上的腺体肿胀
- 难以识别物体
- 麻烦的思想和计划
- 行走困难
- 异常行为
- 口腔，舌头或喉咙上有白色斑点
发病率未知
- 色觉改变
- 减轻体重
- 晚上看困难
- 感觉冷热
- 听力损失
对于医疗保健专业人员
适用于他克莫司：静脉滴注，口服胶囊，口服胶囊缓释，口服颗粒复溶，口服片剂缓释
一般
一些最常见的副作用包括高血压，腹泻，高血糖，贫血，头痛，震颤，失眠，疼痛和虚弱。 [参考]
心血管的
非常常见（10％或更多）：高血压（89％），周围水肿（36％），胸痛（19％），心包积液（15％）
未报告频率：心绞痛，心动过缓，心脏纤颤，心肌病，心肺功能衰竭，深部血栓性静脉炎，ECG异常，超声心动图异常，心率下降，出血，低血压，心肌肥大，周围血管疾病，静脉炎，心动过速，血栓形成，血管炎
上市后报告：心脏骤停，心肌梗死，心室纤颤，充血性心力衰竭，心包积液，室上性室间隔，室上性心动过速，心动过缓，扭转性室性心动过速，QT延长[参考]
胃肠道
非常常见（10％或更多）：腹泻（72％），恶心（46％），便秘（36％），呕吐（29％），消化不良（28％）
未报告的频率：腹部增大，十二指肠炎，吞咽困难，食道炎，肠胃气胀，胃炎，胃食管炎，胃肠道出血，胃肠道穿孔，肠梗阻，口腔念珠菌病，胰腺假性囊肿，腹膜炎，直肠疾病，口腔炎，溃疡性食管炎，溃疡[参考]
新陈代谢
非常常见（10％或更多）：高血糖症（70％），低血磷症（49％），低镁血症（48％），高血钾症（45％），厌食症（34％），高血脂症（34％），低血钾症（29％）
未报告频率：异常愈合，酸中毒，碱中毒，食欲增加，碳酸氢盐减少，脱水，痛风，高钙血症，高胆固醇血症，高磷酸盐血症，高尿酸血症，高血容量，低钙血症，低血糖，低钠血症，低蛋白血症，乳酸脱氢酶增加，体重增加[参考]
血液学
非常常见（10％或更多）：贫血（65％），白细胞减少症（48％），白细胞增多症（32％），血小板减少症（24％）
未报告频率：凝血障碍，瘀斑，血细胞比容增加，血红蛋白异常，低色性贫血，红细胞增多症，凝血酶原减少，血清铁减少
上市后报告：粒细胞缺乏症，弥散性血管内凝血，溶血性贫血，溶血尿毒综合征，中性粒细胞减少，全血细胞减少，纯红细胞发育不全，血小板减少性紫癜，血栓性血小板减少性紫癜[参考]
神经系统
非常常见（10％或更多）：头痛（64％），震颤（56％），感觉异常（40％），头晕（19％），疲劳（16％）
未报告的频率：健忘症，失语症，惊厥，脑病，出血性中风，高渗，不协调，单瘫，肌阵挛，神经压迫，神经质，神经痛，神经病，瘫痪性麻痹，精神运动技能受损，四肢瘫痪，癫痫发作，嗜睡，眩晕，书写障碍
上市后报告：昏迷，构音障碍，后可逆性脑病综合征（PRES），进行性多灶性白质脑病（PML），癫痫持续状态，四肢瘫痪，松弛性瘫痪，偏瘫，失语，晕厥，晕厥，腕管综合征，神经压迫，mutism，构音障碍[参考]
精神科
很常见（10％或更多）：失眠（64％）
未报告的频率：异常的梦，躁动，焦虑，困惑，哭泣，抑郁，情绪不稳，幻觉，精神状态改变，情绪升高，噩梦，精神病，思维异常
上市后报告：Mutism [参考]
其他
非常常见（10％或更多）：疼痛（63％），乏力（54％），发烧（48％）
未报告频率：脓肿，意外伤害，发冷，耳痛，跌倒，感觉异常，广泛性水肿，疝气，中耳炎，败血症，温度不耐受，耳鸣[参考]
肾的
非常常见（10％或更多）：血清肌酐增加（45％），BUN增加（30％）
未报告频率：BK肾病，肾积水，肾衰竭，中毒性肾病，肾小管坏死[参考]
呼吸道
非常常见（10％或更多）：胸腔积液（36％），呼吸困难（29％），肺不张（28％），咳嗽加剧（18％），支气管炎（17％）
未报告的频率：哮喘，肺气肿，打ic，肺部疾病，咽炎，肺炎，气胸，肺水肿，鼻炎，鼻窦炎，声音改变
上市后报告：间质性肺疾病，肺动脉高压，肺浸润，打ic [参考]
肝的
很常见（10％或更多）：肝功能检查异常（36％）
未报告频率：胆管炎，胆汁淤积性黄疸，GGT升高，肉芽肿性肝炎，肝炎，黄疸[参考]
皮肤科
非常常见（10％或更多）：瘙痒（36％），皮疹（24％）
未报告频率：脱发，蜂窝织炎，多毛症，光敏性，出汗
上市后报告：色素沉着[参考]
泌尿生殖
非常常见（10％或更多）：尿路感染（34％），尿少（19％）
未报告频率：蛋白尿，膀胱痉挛，膀胱炎，排尿困难，血尿，夜尿，脓尿，急迫性尿失禁，尿频，尿失禁，尿留，阴道炎，出血性膀胱炎，尿retention留[参考]
免疫学的
非常常见（10％或更多）：巨细胞病毒感染（12％）
未报告的频率：流感综合征，移植物抗宿主病（急性和慢性） [参考]
肿瘤的
上市后报告：爱泼斯坦-巴尔病毒相关的淋巴增生性疾病，肝脾T细胞淋巴瘤，白血病，淋巴瘤，黑色素瘤，移植后的淋巴增生性疾病（PTLD） [参考]
肌肉骨骼
未报告的频率：关节痛，全身痉挛，关节疾病，腿抽筋，行动不便，肌无力，肌痛，骨质疏松
上市后报道：横纹肌溶解症，多关节炎，四肢疼痛，包括钙调磷酸酶抑制剂诱导的疼痛综合症（CIPS） [参考]
过敏症
未报告频率：过敏，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，荨麻疹[参考]
眼科
未报告频率：视力异常，弱视，失明，视神经萎缩，畏光[Ref]
参考文献
1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2.“产品信息。Prograf（他克莫司）。”伊利诺伊州迪尔菲尔德的藤泽市。
3. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
剂量调整：非洲裔美国人患者，肝功能不全患者，药物相互作用
与白种人患者相比，非裔美国人患者可能需要滴定至更高的ASTAGRAF XL剂量以达到可比较的谷浓度[见临床药理学（12.3）和临床研究（14）] 。
严重肝功能不全（Child-Pugh≥10）的患者，由于清除率降低和半衰期延长，可能需要较低的ASTAGRAF XL起始剂量[见临床药理学（12.3）]。
当与CYP3A诱导剂或CYP3A抑制剂同时给药时，可能需要调整ASTAGRAF XL的剂量[见警告和注意事项（5.10）和药物相互作用（7.2）]。
治疗药物监测
在开始给药后的第一周和剂量改变后，CYP3A4诱导剂和/或抑制剂并用改变后，肾或肝功能改变后的至少几天内，至少两次分别测量他克莫司全血谷浓度。在解释所测浓度时，应考虑达到他克莫司稳态的时间大约是开始或更改ASTAGRAF XL剂量后7天。
使用经过验证的测定法[例如免疫测定法或高效液相色谱和串联质谱检测（HPLC / MS / MS）]监测他克莫司全血谷浓度。他克莫司的免疫抑制活性主要是由于母体药物而不是其代谢产物。免疫测定可能会与代谢产物以及母体药物发生反应。因此，通过免疫测定获得的全血他克莫司谷浓度可能在数值上高于使用HPLC / MS / MS进行测定获得的浓度。必须在了解所用测定方法的基础上，将患者的全血他克莫司谷浓度与处方信息和其他公开文献中所述浓度进行比较。
- •
- 增加对发展中国家的严重感染，并与ASTAGRAF XL®或其他免疫抑制剂恶性肿瘤，可能会导致住院或死亡的风险。 [见警告和注意事项（ 5.1 ， 5.2 ）]
- •
- 患有ASTAGRAF XL的女性肝移植患者死亡率增加。 ASTAGRAF XL未获批准用于肝移植。 [请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）]
Astagraf XL的适应症和用法
Astagraf XL®的适应症为器官排斥的肾移植患者的预防与成人其它免疫抑制剂和儿科患者合并谁可以吞咽胶囊完好[见特殊人群中使用（ 8.4 ）和临床研究（ 14.1 ），（ 14.2 ）] 。
Astagraf XL剂量和用法
重要管理说明
- •
- 在没有免疫抑制治疗经验的医生的监督下，不得使用Astagraf XL。
- •
- Astagraf XL（他克莫司缓释胶囊）不可互换或替代他克莫司缓释片，他克莫司速释胶囊或他克莫司口服混悬液。他克莫司暴露不足或过度暴露可能导致移植排斥或其他严重不良反应。他克莫司立即释放和延长释放剂型之间的变化必须在医师的监督下进行[见警告和注意事项（ 5.4 ）]。
- •
- 建议患者将Astagraf XL胶囊与液体一起吞下；患者不得咀嚼，分裂或压碎胶囊。
- •
- ASTAGRAF XL应每天早晨同一时间一致服用，以确保一致且最大可能的药物暴露，饭前至少1小时或饭后至少2小时空腹[见临床药理学（ 12.3 ）]。
- •
- 如果错过剂量，则可以在预定时间后最多14个小时服用该剂量（即，对于错过的8:00 AM剂量，可以在10:00 PM之前服用剂量）。超出14小时的时间范围后，患者应等到第二天早晨的正常计划时间再服用下一次常规每日剂量。指示患者不要将下一剂加倍。
- •
- 建议患者在服用Astagraf XL时避免吃葡萄柚或喝葡萄柚汁或酒精饮料[见药物相互作用（ 7.2 ）]。
- •
- 建议所有接受Astagraf XL的患者都接受治疗药物的监测[见剂量和给药方法（ 2.4 ）] 。
2.2肾脏移植患者的剂量
表1列出了推荐的ASTAGRAF XL起始剂量和全血谷浓度范围；完整的处方信息的另一部分显示了观察到的谷浓度[见临床研究（ 14 ）] 。滴定基于排斥和耐受性的临床评价的ASTAGRAF XL剂量，并实现目标谷浓度范围[见剂量和给药方法（ 2.4 ）和警告和注意事项（ 5.6 ， 5.7 ， 5.10 ， 5.11 ）。
| MMF =霉酚酸酯 | ||
推荐的Astagraf XL初始剂量* | ||
患者人数 | 初始口服剂量 | 全血槽浓度范围 |
成人 | ||
含巴利昔单抗，MMF和类固醇 | 每天一次在再灌注前或移植完成后48小时内为0.15至0.2 mg / kg | •月1：7-15 ng / mL •第2-6个月：5-15 ng / mL •> 6个月：5-10 ng / mL |
含MMF和类固醇，无巴利昔单抗诱导 | •第一剂（术前）：0.1 mg / kg，在再灌注前12小时内 •后续剂量（术后）：术前剂量后至少4小时和再灌注后12小时内，每天一次0.2 mg / kg | •月1：10-15 ng / mL •第2-6个月：5-15 ng / mL •> 6个月：5-10 ng / mL |
小儿科 | ||
含巴利昔单抗，MMF和类固醇 | 每天一次0.3 mg / kg，在再灌注后24小时内给药。 | •月1：10-20 ng / mL •>月1：5-15 ng / mL |
剂量调整：非洲裔美国人患者，肝功能不全患者，药物相互作用
与白种人患者相比，非裔美国人患者可能需要滴定至更高的Astagraf XL剂量以达到可比较的谷浓度[见临床药理学（ 12.3 ）和临床研究（ 14 ）] 。
严重肝功能不全（Child-Pugh≥10）的患者，由于清除率降低和半衰期延长，可能需要较低的ASTAGRAF XL起始剂量[见临床药理学（ 12.3 ）]。
当与CYP3A诱导剂或CYP3A抑制剂同时给药时，可能需要调整Astagraf XL的剂量[见警告和注意事项（ 5.10 ）和药物相互作用（ 7.2 ）]。
治疗药物监测
在开始给药后的第一周和剂量改变后，CYP3A4诱导剂和/或抑制剂并用改变后，肾或肝功能改变后的至少几天内，至少两次分别测量他克莫司全血谷浓度。在解释测量的浓度时，应考虑达到他克莫司稳态的时间约为开始或更改Astagraf XL剂量后7天。
使用经过验证的测定法[例如免疫测定法或高效液相色谱和串联质谱检测（HPLC / MS / MS）]监测他克莫司全血谷浓度。他克莫司的免疫抑制活性主要是由于母体药物而不是其代谢产物。免疫测定可能会与代谢产物以及母体药物发生反应。因此，通过免疫测定获得的全血他克莫司谷浓度可能在数值上高于使用HPLC / MS / MS进行测定获得的浓度。必须在了解所用测定方法的基础上，将患者的全血他克莫司谷浓度与处方信息和其他公开文献中所述浓度进行比较。
剂型和优势
Astagraf XL胶囊：
•0.5毫克：浅黄色的帽子和橙色的身体带有红色的“ 
胶囊主体上的“ 647”和胶囊帽上的“ 0.5 mg”。
•1毫克：白帽和橙色身体上标有红色“ 
胶囊主体上的“ 677毫克”和胶囊帽上的“ 1毫克”。
•5毫克：灰红色的帽子和橙色的身体，上面带有红色的“ 
胶囊主体上的“ 687”和胶囊帽上的“ 5 mg”。
禁忌症
已知对他克莫司过敏的患者禁用Astagraf XL [见不良反应（ 6.2 ）] 。
警告和注意事项
淋巴瘤和其他恶性肿瘤
包括ASTAGRAF XL在内的免疫抑制剂会增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤（尤其是皮肤恶性肿瘤）的风险[请参阅盒装警告]。该风险似乎与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与使用任何特定药物有关。检查患者的皮肤变化，并建议穿着防护服并使用具有高保护因子的广谱防晒霜，避免或限制暴露于阳光和紫外线下。
在免疫抑制的器官移植患者中已报道了与爱泼斯坦-巴尔病毒（EBV）相关的移植后淋巴组织增生性疾病（PTLD）。在EBV血清阴性的患者中，PTLD的风险似乎最大，该人群包括许多幼儿。在治疗期间监测EBV血清学。
严重感染
包括Astagraf XL在内的免疫抑制剂会增加发生细菌，病毒，真菌和原生动物感染（包括机会性感染）的风险。这些感染可能导致严重后果，包括致命后果。报告的严重病毒感染包括：
- •
- 多瘤病毒相关的肾病（特别是由于BK病毒感染）
- •
- JC病毒相关的进行性多灶性白质脑病（PML）
- •
- 巨细胞病毒（CMV）感染：接受CMV血清反应阳性供体器官的CMV血清阴性移植患者罹患CMV病毒血症和CMV疾病的风险最高。
监测感染的发展和调整免疫抑制方案与感染的风险平衡排斥的风险[见不良反应（ 6.1 ， 6.2 ）]。
女性肝移植患者死亡率增加
在一项随机分配给Astagraf XL或他克莫司即释产品的471名肝移植患者的临床试验中，与64位女性患者（8％）相比，接受Astagraf XL治疗的76位女性患者（18％）在12个月时的死亡率高10％。 ）用他克莫司速释产品治疗。 Astagraf XL未获准用于预防肝移植患者的器官排斥反应。
无法与其他他克莫司产品互换-用药错误
他克莫司速释产品与ASTAGRAF XL（他克莫司缓释胶囊）之间存在用药错误，包括替代和分配错误，这导致严重的不良反应，包括移植排斥或其他不良反应，包括过量接触他克莫司。对于他克莫司缓释片剂，他克莫司速释胶囊或他克莫司口服混悬液，ASTAGRAF XL不可互换或替代。他克莫司立即释放和延长释放剂型之间的变化必须在医师的指导下进行。指导患者和看护者识别ASTAGRAF XL胶囊的外观[参见剂量形式和强度（ 3 ）]，并与医疗保健提供者确认是否分配了其他产品或剂量说明已更改。
移植后新发糖尿病
Astagraf XL在肾移植患者中引起新的移植后糖尿病（NODAT），在某些患者中可能是可逆的。非裔美国人和西班牙裔肾脏移植患者的风险增加。监测血糖浓度并适当治疗[见不良反应（ 6.1 ）和在特定人群中的使用（ 8.8 ）] 。
Astagraf XL和药物相互作用导致的肾毒性
与其他钙调神经磷酸酶抑制剂一样，Astagraf XL可能引起急性或慢性肾毒性。对于血清肌酐升高和他克莫司全血谷浓度高于建议范围的患者，可考虑降低剂量。
肾毒性的风险可能会增加当Astagraf XL被伴随地CYP3A抑制剂给药（通过增加他克莫司的全血浓度），或与肾毒性药物（例如，氨基糖苷类，更昔洛韦，两性霉素B，顺铂，核苷酸逆转录酶抑制剂，蛋白酶抑制剂）[参见不良反应（ 6.1 ， 6.2 ）和药物相互作用（ 7.2 ）]。监测肾功能并考虑减少剂量，如果发生肾毒性。
神经毒性
Astagraf XL可能会引起一系列神经毒性。最严重的神经毒性包括后可逆性脑病综合征（PRES），ir妄，癫痫发作和昏迷。其他包括震颤，感觉异常，头痛，精神状态改变，并在电机的变化和感觉功能[见不良反应（ 6.1 ， 6.2 ）]。由于症状可能与他克莫司全血谷浓度在或高于推荐范围有关，因此应监测神经系统症状，如果发生神经毒性，应考虑降低剂量或停用ASTAGRAF XL。
高钾血症
他克莫司（包括Astagraf XL）已报道轻度至重度高钾血症，可能需要治疗。与高钾血症相关的药物（如保钾利尿剂，ACEI抑制剂，血管紧张素受体阻滞剂）的同时使用可能会增加高钾血症的风险[见不良反应（ 6.1 ）] 。在治疗期间定期监测血清钾水平。
高血压
高血压是Astagraf XL治疗的常见不良反应，可能需要抗高血压治疗[见不良反应（ 6.1 ）] 。一些降压药会增加发生高钾血症的风险[见警告和注意事项（ 5.8 ）] 。钙通道阻滞剂可能会增加他克莫司的血药浓度，并需要降低Astagraf XL的剂量[见药物相互作用（ 7.2 ）] 。
强CYP3A诱导剂的拒绝风险和强CYP3A抑制剂发生严重不良反应的风险
并用强效CYP3A诱导剂可能会增加他克莫司的代谢，导致全血谷浓度降低和排斥反应的风险增加。与此相反，伴随使用强CYP3A抑制剂可能降低他克莫司的代谢，从而导致更高的全血谷浓度和严重的不良反应（例如，神经毒性，QT间期延长）的更大的风险[见警告和注意事项（ 5.7 ， 5.11 ）] 。因此，当将ASTAGRAF XL与强效CYP3A抑制剂（例如，包括但不限于telaprevir，boceprevir，ritonavir，酮康唑，伊曲康唑，伏立康唑，克拉霉素）或强CYP3A并用时，应调整ASTAGRAF XL剂量并监测他克莫司全血谷浓度。例如，包括但不限于利福平，利福布汀[请参阅剂量和用法（ 2.4 ）和药物相互作用（ 7.2 ）] 。
QT延长
Astagraf XL可能会延长QT / QTc间隔，并引起Torsade de Pointes 。先天性长QT综合征患者避免使用Astagraf XL。考虑对患有充血性心力衰竭，缓慢性心律失常，服用某些抗心律不齐药物或导致QT延长的产品以及患有电解质紊乱（例如低钾血症，低钙血症）的患者在治疗期间定期获取心电图并监测电解质（镁，钾，钙） ，或低镁血症）。
当与其他基板和/或CYP3A抑制剂，尤其是那些也有潜力延长QT间期，在ASTAGRAF XL剂量的减少，监测他克莫司的全血浓度，和监测QT间期延长共同施用Astagraf XL建议[见剂量和给药（ 2.4 ）和药物相互作用（ 7.2 ）] 。
免疫接种
只要有可能，在移植和用Astagraf XL治疗之前，应先施用完整的疫苗。
在使用Astagraf XL治疗期间，避免使用减毒活疫苗（例如鼻内流感，麻疹，腮腺炎，风疹，口服脊髓灰质炎，卡介苗，黄热病，水痘和TY21a伤寒疫苗）。
已知在移植后可以安全施用的灭活疫苗在用Astagraf XL治疗期间可能没有足够的免疫原性。
纯红细胞发育不良
他克莫司治疗的患者中曾报道纯红细胞发育不全（PRCA）病例。所有这些患者都报告了PRCA的危险因素，例如细小病毒B19感染，潜在疾病或与PRCA相关的药物。他克莫司引起的PRCA的机制尚未阐明。如果诊断出PRCA，请考虑停用Astagraf XL。
不良反应
标签的其他部分详细讨论了以下具有临床意义的药物不良反应：
- •
- 淋巴瘤和其他恶性肿瘤[请参阅盒装警告，警告和注意事项（ 5.1 ）]
- •
- 严重感染[请参阅盒装警告，警告和注意事项（ 5.2 ）]
- •
- 女性肝移植患者的死亡率增加[参见警告和注意事项（ 5.3 ）]
- •
- 移植后新发糖尿病[请参阅警告和注意事项（ 5.5 ）]
- •
- 由于Astagraf XL和药物相互作用而引起的肾毒性[请参阅警告和注意事项（ 5.6 ）]
- •
- 神经毒性[请参阅警告和注意事项（ 5.7 ）]
- •
- 高钾血症[请参阅警告和注意事项（ 5.8 ）]
- •
- 高血压[请参阅警告和注意事项（ 5.9 ）]
- •
- QT延长[请参阅警告和注意事项（ 5.11 ）]
- •
- 纯红细胞发育不良[请参阅警告和注意事项（ 5.13 ）]
临床研究经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。此外，临床试验并非旨在建立研究小组之间关于以下讨论的不良反应的比较差异。
在一项随机，开放标签，主动对照试验中，肾脏移植患者接受Astagraf XL（N = 214）或他克莫司即释产品（N = 212）和伴随的免疫抑制剂（中位暴露时间为12个月）治疗美国患者（研究1） [参见临床研究（ 14.1 ）] 。在研究1中观察到的不良反应类型与在研究2中观察到的不良反应相似[非美国试验在接受Astagraf XL（N = 331）或他克莫司即释产品（N = 336）治疗的肾移植患者中并发免疫抑制剂] [见临床研究（ 14.2 ）] 。
在研究1中，经过12个月的治疗，在Astagraf XL和他克莫司速释治疗组中，由于不良反应而终止治疗的患者比例分别为9％和11％。导致Astagraf XL治疗的患者停用的最常见不良反应与感染或肾脏/泌尿系统疾病有关。
传染病
表2显示了在研究1中报告的接受Astagraf XL或他克莫司即释产品治疗的患者的感染，严重感染和病原学感染的总体发生率。
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Astagraf XL，MMF， 感应 | 他克莫司立即释放 产品，MMF，类固醇， N = 212 | |
所有感染 | 69％ | 69％ |
呼吸道感染 | 34％ | 31％ |
尿路感染 | 16％ | 25％ |
巨细胞病毒感染 | 10％ | 11％ |
细菌感染 | 8％ | 12％ |
肠胃炎 | 7％ | 3％ |
多瘤病毒感染 | 3％ | 5％ |
严重感染 | 22％ | 23％ |
移植后新发糖尿病（NODAT）
移植后新发糖尿病的发生率（定义为空腹血浆葡萄糖值≥2的复合发生，相隔≥30天≥126 mg / dL，胰岛素连续使用≥30天，口服降血糖连续使用≥30天和/或糖化血红蛋白≥6.5％）总结于表3中经过一年多移植后用于下面研究1 [见警告和注意事项（ 5.5 ）]。
| Astagraf XL，MMF，类固醇，巴利昔单抗诱导 N = 162 | 他克莫司速释产品，MMF，类固醇，巴利昔单抗诱导 N = 151 | |
|---|---|---|
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复合NODAT | 36％ | 35％ |
≥2个空腹血浆葡萄糖值 ≥126 mg / dL间隔至少30天 | 26％ | 23％ |
的HbA 1C≥6.5％ | 19％ | 22％ |
口服降糖药连续使用≥30天 | 14％ | 9％ |
连续30天内使用胰岛素≥ | 6％ | 8％ |
高钾血症
在研究1 [请参阅临床研究（ 14.1 ）]中，使用Astagraf XL的214名患者中有73名（34.1％）的血钾水平高于5.4 mEq / L高于5.4，而214名患者中有8名（3.7％）的血清钾水平高于5.4 mEq / L。血清钾水平大于6.4 mEq / L [请参阅警告和注意事项（ 5.8 ）] 。
常见不良反应
在研究1中观察到的最常见（≥30％）不良反应是：腹泻，便秘，恶心，周围水肿，震颤和贫血。表4中的治疗组显示，在研究1中，经过一年的治疗，与他克莫司即释产品相比，经Astagraf XL治疗的患者中≥15％发生的不良反应发生率由治疗组显示。
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Astagraf XL，MMF， 类固醇，巴利昔单抗 感应 N = 214 | 他克莫司立即释放 产品，MMF，类固醇， 巴利昔单抗诱导 N = 212 | |
腹泻 | 45％ | 44％ |
便秘 | 40％ | 32％ |
恶心 | 36％ | 35％ |
周围水肿 | 36％ | 34％ |
震颤 | 35％ | 34％ |
贫血 | 33％ | 29％ |
高血压 | 28％ | 30％ |
呕吐 | 25％ | 25％ |
低镁血症 | 24％ | 27％ |
失眠 | 24％ | 28％ |
低磷血症 | 23％ | 28％ |
头痛 | 22％ | 24％ |
高钾血症 | 20％ | 23％ |
血液肌酐增加 | 19％ | 23％ |
疲劳 | 16％ | 10％ |
白细胞减少症 | 16％ | 16％ |
高脂血症 | 16％ | 17％ |
高血糖症 | 16％ | 18％ |
按系统器官分类，较少报道的不良反应（在接受Astagraf XL治疗的患者中<15％）
在接受Astagraf XL，MMF和类固醇治疗的肾移植患者的临床研究中报告了以下不良反应（研究1和2）：
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- 血液和淋巴系统疾病：溶血性贫血，白细胞增多，中性粒细胞减少，血小板减少，血栓性微血管病
- •
- 心脏疾病：房颤，房扑，心动过速
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- 耳部疾病：耳鸣
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- 眼疾：视力模糊，结膜炎
- •
- 胃肠道疾病：腹胀，腹痛，口疮性口炎，消化不良，食道炎，肠胃气胀，胃炎，胃食管反流病
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- 一般疾病和管理部位情况：Anasarca，乏力，浮肿，发热
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- 肝胆疾病：肝功能异常，胆汁淤积，肝炎（急性和慢性），肝毒性
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- 感染和侵染：尖锐湿疣，花斑癣
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- 伤害：跌倒
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- 研究：血液乳酸脱氢酶增加，血液尿素增加，肝酶增加
- •
- 代谢和营养失调：厌食症，高磷酸盐血症，高尿酸血症，低钾血症，低钠血症，代谢性酸中毒
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- 肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛，骨质减少，骨质疏松
- •
- 肿瘤：卡波济肉瘤
- •
- 神经系统疾病：惊厥，头晕，感觉不足，神经毒性，感觉异常，周围神经病
- •
- 精神疾病：躁动，焦虑，精神错乱，抑郁，幻觉，情绪波动，噩梦
- •
- 肾脏和泌尿系统疾病：无尿，少尿，蛋白尿，肾衰竭，肾小管坏死，中毒性肾病
- •
- 呼吸，胸和纵隔疾病：急性呼吸窘迫综合征，呼吸困难，肺水肿，咳嗽
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- 皮肤和皮下组织疾病：痤疮，脱发，皮炎，多汗症，脂肪不足，瘙痒，皮疹
- •
- 血管疾病：深静脉血栓形成，潮红
儿科
De Novo小儿移植患者
研究针对44名从头开始的儿科移植患者（包括25名肾脏移植患者； 13名随机分配给Astagraf XL的患者和12名随机分配给Prograf的患者）进行了研究，他们每天服用他克莫司产品0.3 mg / kg，每天一次给予Astagraf XL和对于Prograf分为两剂。 Prograf的两名肾脏移植患者中止了研究（撤回同意，沙波病毒性肠炎）。十三（13）名小儿肾脏移植患者在Astagraf XL上完成52周。最常见的不良反应是腹泻[7/13（54％）]，血肌酐升高[6/13（46％）]，高血压[3/13（23％）]，咳嗽[4/13（31％） ]和上呼吸道感染[4/13（31％）]。
稳定的小儿移植患者
另一项研究是在81位稳定的小儿同种异体移植受者（包括48位肾脏移植患者）中进行的，他们将5至16岁的1：1（mg：mg）从Prograf转换为Astagraf XL。七十六（76）名儿科患者完成了至少一年的Astagraf XL基础治疗。据报告与治疗有关的不良反应占35％，其中严重不良反应占13％。按系统器官分类，最常见的不良反应是感染（55.7％），其次是胃肠道疾病（27.8％），皮肤和皮下组织疾病（21.5％），呼吸系统，胸腔和纵隔疾病（每种20.3％）。最常见的不良反应是腹泻（13.9％），头痛（13.9％）和咳嗽（11.4％）。
上市后经验
根据他克莫司在美国和美国以外的市场营销经验，已经报告了以下不良反应。由于这些反应是自愿报告的，其人口规模不确定，因此，始终无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。由于其严重性，报告频率或与Astagraf XL的因果关系，已选择将这些反应包括在内：
- •
- 血液和淋巴系统疾病：粒细胞缺乏症，弥散性血管内凝血，溶血性尿毒症综合征，发热性中性粒细胞减少，全血细胞减少症，纯红细胞发育不良[请参阅警告和注意事项（ 5.13 ）] ，凝血病，血栓性血小板减少性紫癜性紫癜，活化的部分凝血活酶原时间延长
- •
- 心脏疾病：心脏骤停，心肌梗塞，心室纤颤，充血性心力衰竭，肥厚型心肌病，心包积液，心绞痛，室上性心动过速，室上性心动过速，心动过缓，点扭转性心动过速，QT延长
- •
- 耳部疾病：听力损失
- •
- 眼疾：失明，视神经病变，视神经萎缩，畏光
- •
- 胃肠道疾病：胃肠道出血，胃肠道穿孔，胰腺炎，腹膜炎，胃溃疡，肠梗阻，腹水，结肠炎，肠梗阻，胃排空障碍，吞咽困难
- •
- 肝胆疾病：肝功能衰竭，肝坏死，肝硬化，胆管炎，静脉阻塞性肝病，胆管狭窄，肝脂肪变性，黄疸
- •
- 过敏反应：过敏，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死溶解，荨麻疹
- •
- 免疫系统疾病：移植物抗宿主病（急性和慢性）
- •
- 调查：国际标准化比率增加
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- 代谢和营养障碍：低蛋白血症
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- 肌肉骨骼和结缔组织疾病：横纹肌溶解，肌痛，多关节炎，四肢疼痛，包括钙调磷酸酶抑制剂诱导的疼痛综合症（CIPS）
- •
- 肿瘤：淋巴瘤，包括与EBV相关的淋巴增生性疾病，肝脾T细胞淋巴瘤，PTLD [请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）] ，白血病，黑色素瘤
- •
- 神经系统疾病：脑梗死，进行性多灶性白质脑病（PML）有时是致命的[请参阅警告和注意事项（ 5.2 ）] ，后可逆性脑病综合征（PRES） [请参阅警告和注意事项（ 5.7 ）] ，昏迷，癫痫持续状态，四肢瘫痪，弛缓麻痹，偏瘫，失语，晕厥，腕管综合症，神经受压、,默，构音障碍，嗜睡
- •
- 精神病：精神状态改变
- •
- 肾脏和泌尿系统疾病：出血性膀胱炎，血尿，尿retention留，尿失禁
- •
- 呼吸，胸和纵隔疾病：间质性肺疾病，肺动脉高压，肺浸润，鼻炎过敏，打ic
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- 皮肤和皮下组织疾病：色素沉着，光敏性
- •
- 血管疾病：出血
药物相互作用
麦考酚酸
当给定剂量的麦考酚酸（MPA）产品开处方ASTAGRAF XL时，与环孢素并用MPA相比，ASTAGRAF XL并用的MPA暴露量更高，因为环孢菌素会中断MPA的肠肝再循环，而他克莫司不会。监测MPA相关的不良反应，并根据需要减少同时给予的霉酚酸产品的剂量。
其他药物对Astagraf XL的影响
表5显示了其他药物对Astagraf XL的影响。
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药物/物质类别或名称 | 药物相互作用作用 | 推荐建议 | |||||||
葡萄柚或葡萄柚汁† | 可能会增加他克莫司全血谷浓度，增加严重不良反应（如毒性，神经毒性，QT间期延长）的风险[见警告和注意事项（ 5.7 ， 5.10 ， 5.11 ）]。 | 避免吃西柚或西柚汁。 | |||||||
醇 | 可能会增加他克莫司的释放速率并增加严重不良反应（如毒性，神经毒性，QT间期延长）的风险[见警告和注意事项（ 5.7 ， 5.10 ， 5.11 ）]。 | 避免喝含酒精的饮料。 | |||||||
CYP3A强诱导剂‡ ： 抗分枝杆菌药（例如利福平，利福布汀），抗惊厥药（例如苯妥英，卡马西平和苯巴比妥），圣约翰草 | 可能会降低他克莫司全血谷浓度并增加排斥反应的风险[见警告和注意事项（ 5.10 ）] 。 | 增加Astagraf XL剂量和监视器的他克莫司的全血谷浓度[见剂量和给药（ 2.3 ， 2.4 ）和临床药理学（ 12.3 ）]。 | |||||||
强效CYP3A抑制剂‡ ： 蛋白酶抑制剂（例如，奈非那韦，替拉瑞韦，博赛泼维，利托那韦），唑类抗真菌药（例如，伏立康唑，泊沙康唑，伊曲康唑，酮康唑），抗生素（例如，克拉霉素，醋竹桃霉素，氯霉素），奈法唑酮，letermovir，华中五味子提取物 | 可能会增加他克莫司全血谷浓度，增加严重不良反应（如毒性，神经毒性，QT间期延长）的风险[见警告和注意事项（ 5.7 ， 5.10 ， 5.11 ）]。 | 减少Astagraf XL剂量（伏立康唑和泊沙康唑，得到三分之一原剂量的）和调整剂量基于他克莫司的全血谷浓度[见剂量和给药（ 2.3 ， 2.4 ）和临床药理学（ 12.3 ）]。 | |||||||
轻度或中度CYP3A抑制剂： 克霉唑，抗生素（例如红霉素，氟康唑），钙通道阻滞剂（例如维拉帕米，地尔硫卓，硝苯地平，尼卡地平），胺碘酮，达那唑，乙炔基雌二醇，西咪替丁，兰索拉唑和奥美拉唑 | 可能会增加他克莫司全血谷浓度，增加严重不良反应（如毒性，神经毒性，QT间期延长）的风险[见警告和注意事项（ 5.7 ， 5.10 ， 5.11 ）]。 | 监视器他克莫司的全血谷浓度和减少ASTAGRAF XL剂量，如果需要[见剂量和给药（ 2.3 ， 2.4 ）和临床药理学（ 12.3 ）]。 | |||||||
其他药物，例如： 镁和氢氧化铝抗酸剂 | 可能会增加他克莫司全血谷浓度并增加发生严重不良反应（例如神经毒性，QT延长）的风险[请参阅 已知共有726种药物与Astagraf XL（他克莫司）相互作用。
检查互动最常检查的互动查看Astagraf XL（他克莫司）与以下药物的相互作用报告。
Astagraf XL（他克莫司）酒精/食物相互作用Astagraf XL（他克莫司）与酒精/食物有2种相互作用 Astagraf XL（他克莫司）疾病相互作用与Astagraf XL（他克莫司）有7种疾病相互作用，包括：
药物相互作用分类
药物状态
美国日本医生 Heather Benjamin MD经验：11-20年 Heather Benjamin MD经验：11-20年  Heather Miske DO经验：11-20年 Heather Miske DO经验：11-20年  Bert Hepner DO经验：11-20年  渡邊剛经验：21年以上  宮崎総一郎 中部大学特聘教授经验：21年以上  百村伸一 教授经验：21年以上  村上和成 教授经验：21年以上  中山秀章 教授经验：21年以上 临床试验
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