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霉酚酸酯
在本页面
- 盒装警告
- 适应症和用法
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- 禁忌症
- 警告和注意事项
- 不良反应/副作用
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- 在特定人群中使用
- 过量
- 描述
- 临床药理学
- 非临床毒理学
- 临床研究
- 参考文献
- 供应/存储和处理方式
- 病人咨询信息
- 用药指南
- 怀孕期间使用会增加孕早期妊娠流产和先天性畸形的风险。如果可以使用更安全的治疗方法，则应避免使用。必须向具有生殖潜力的女性提供有关怀孕预防和计划的咨询[请参阅警告和注意事项（5.1），在特殊人群中使用（8.1，8.3）] 。
- 发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤的风险增加[参见警告和注意事项（5.2）]。
- 对细菌，病毒，真菌和原生动物感染的敏感性增加，包括机会性感染以及乙型和丙型肝炎病毒的再激活，这可能导致住院和致命的后果[见警告和注意事项（5.3）]。
霉酚酸酯的适应症和用法
麦考酚酸酯Mofetil胶囊适用于异基因肾脏[见临床研究（14.1）] ，心脏[见临床研究（14.2）]或肝移植[见临床研究（14.3）]的预防器官排斥反应，并与其他免疫抑制剂。
霉酚酸酯的剂量和给药
重要管理说明
在没有免疫抑制治疗经验的医生的监督下，不得使用麦考酚酸酯MOFETIL。
麦考酚酸酯胶囊
在没有免疫抑制治疗经验的医生的监督下，霉酚酸酯麦考酚酸酯胶囊不能与麦酚酚酸缓释片互换使用，因为施用麦考酚酸酯和霉菌酚酸缓释片后的吸收率不相等。
霉酚酸酯胶囊不能打开或压碎。患者应避免吸入或吸收麦考酚酸酯莫非替尔胶囊中的粉末，使皮肤或粘膜吸入或接触。如果发生这种接触，他们必须用肥皂和水彻底清洗接触区域。如果眼睛接触，请用清水冲洗眼睛。
在肾脏，心脏或肝脏移植后，应尽快给予霉酚酸酯莫非替利胶囊的初始口服剂量。建议空腹服用麦考酚酸酯胶囊。在稳定的移植患者中，但是必要时可与食物一起施用麦考酚酸酯胶囊[参见临床药理学（12.3）] 。
应指导患者记住后尽快服药，除非距下一个计划的服药时间不到2小时；在这种情况下，他们应该在平时继续服用麦考酚酸酯胶囊。
肾脏移植患者的剂量：成人和儿科
大人
成人肾移植患者的推荐剂量为口服1 g，每天两次（每日2 g）。
儿科（3个月以上）
儿科剂量基于身体表面积（BSA）。 BSA≥1.25 m 2的小儿患者可按以下方式服用胶囊：
| 体表面积 | 加药 |
| 1.25 m 2至<1.5 m 2 | 麦考酚酸酯胶囊750 mg每天两次（每天1.5 g剂量） |
| ≥1.5 m 2 | 麦考酚酸酯胶囊1 g每天两次（每日2 g剂量） |
心脏移植患者的剂量：成人
成年心脏移植患者的霉酚酸酯莫非替丁胶囊的推荐剂量为1.5 g，每天口服两次（每日剂量为3 g）。
肝移植患者的剂量：成人
成人肝移植患者的霉酚酸酯莫非替丁胶囊的建议剂量为每天两次口服1.5 g（每日剂量3 g）。
剂量调整：肾功能不全，中性粒细胞减少症患者
肾功能不全
肾移植术后移植物功能延迟的患者无需调整剂量[见临床药理学（12.3）] 。在患有严重的慢性移植肾功能不全（GFR <25 mL / min / 1.73 m 2 ）的肾移植患者中，请勿每天两次服用大于1 g的麦考酚酸酯胶囊。这些患者应仔细监测[见临床药理学（12.3）] 。
中性粒细胞减少
如果发生中性粒细胞减少症（ANC <1.3×10 3 / µL），应中断或减少使用麦考酚酸酯的胶囊给药，进行适当的诊断测试，并适当治疗患者[见警告和注意事项（5.4）和不良反应（6.1）]。 。
剂型和优势
霉酚酸酯有以下剂型和强度：
| 胶囊 | 250 mg霉酚酸酯，白色至类白色粒状粉末，填充在大小为'1'的硬明胶胶囊中，带有不透明的蓝色帽印有“ C3 250”和不透明的棕色主体。 |
禁忌症
已经观察到对霉酚酸酯胶囊的过敏反应。因此，对于对霉酚酸酯（MMF），霉酚酸（MPA）或药物产品的任何成分过敏的患者，禁用霉酚酸酯胶囊。
警告和注意事项
胚胎胎儿毒性
孕期使用MMF会增加早孕的风险，并增加先天畸形的风险，尤其是外耳和其他面部异常（包括唇裂和pa裂）以及远端肢体，心脏，食道，肾脏和肾脏的异常神经系统。必须让有生殖能力的女性意识到这些风险，并就怀孕的预防和计划向其提供咨询。如果可以使用更安全的治疗方法，请避免在怀孕期间使用MMF [请参阅在特定人群中使用（8.1，8.3）]。
淋巴瘤和其他恶性肿瘤
接受免疫抑制剂（包括麦考酚酸酯胶囊）的患者罹患淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤恶性肿瘤）的风险增加[见不良反应（6.1）] 。该风险似乎与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与使用任何特定药物有关。对于皮肤癌风险较高的患者，应穿着防护服并使用具有高保护因子的广谱防晒霜，以限制暴露于阳光和紫外线下。
在肾脏，心脏和肝脏移植患者的对照临床试验中，接受霉酚酸酯莫非替丁胶囊（2 g或3 g）与其他免疫抑制剂的患者中，有0.4％至1％的患者发生了移植后淋巴增生性疾病（PTLD） [参见不良反应（6.1 ）] 。大部分PTLD病例似乎与爱泼斯坦巴尔病毒（EBV）感染有关。在EBV呈阴性的人群中，包括许多幼儿，PTLD的风险似乎最大。在儿科患者中，在临床试验中未观察到除PTLD以外的其他恶性肿瘤[见不良反应（6.1）]。
严重感染
接受免疫抑制剂（包括麦考酚酸酯胶囊）的患者发生细菌，真菌，原生动物和新的或重新激活的病毒感染（包括机会感染）的风险增加。风险随着总免疫抑制负荷的增加而增加。这些感染可能导致严重后果，包括住院和死亡[参见不良反应（6.1），（6.2）]。
报告的严重病毒感染包括：
- 多瘤病毒相关性肾病（PVAN），尤其是由于BK病毒感染
- JC病毒相关的进行性多灶性白质脑病（PML），以及
- 巨细胞病毒（CMV）感染：接受CMV血清反应阳性供体器官的CMV血清阴性移植患者罹患CMV病毒血症和CMV疾病的风险最高。
- 乙型和丙型肝炎感染患者的病毒再激活
考虑减少发生新感染或重新激活病毒感染的患者的免疫抑制，权衡降低免疫抑制对同种异体移植功能造成的风险。
PVAN，特别是由于BK病毒感染而引起的严重后果，包括肾功能恶化和肾移植物丢失[见不良反应（6.2）]。病人监护可能有助于发现有PVAN危险的病人。
PML有时是致命的，通常表现为偏瘫，冷漠，精神错乱，认知缺陷和共济失调[见不良反应（6.2）]。对于免疫抑制的患者，医师应在报告神经系统症状的患者的鉴别诊断中考虑PML。
在移植时接受CMV血清反应阳性供者移植物的CMV血清阴性的移植受体中，CMV病毒血症和CMV疾病的风险最高。存在限制CMV疾病的治疗方法，应常规提供。病人监护可能有助于发现有巨细胞病毒病风险的病人。
据报道，感染了HBV或HCV的患者出现病毒再激活。建议监测感染患者的活动性HBV或HCV感染的临床和实验室体征。
血液发育不良：中性粒细胞减少和纯红细胞发育不良（PRCA）
每天接受3 g麦考酚酸酯的移植患者出现严重的中性粒细胞减少症[绝对中性粒细胞计数（ANC）<0.5×10 3 / µL] [见不良反应（6.1）] 。接受霉酚酸酯治疗的患者应监测中性粒细胞减少症。在预防肾脏，心脏和肝脏排斥反应的患者中，中性粒细胞减少症最常见于移植后31至180天。中性粒细胞减少症的发展可能与霉酚酸酯本身，伴随用药，病毒感染或这些原因的组合有关。如果发生中性粒细胞减少症（ANC <1.3×10 3 / µL），应中断使用麦考酚酸酯莫非替利胶囊的剂量或减少剂量，进行适当的诊断测试，并对患者进行适当的治疗[见剂量和用法（2.5）]。
应当指示接受麦考酚酸酯的患者立即报告任何感染迹象，意外瘀伤，出血或任何其他骨髓抑制表现。
考虑在第一个月每周进行一次全血细胞计数监测，第二个月和第三个月每月进行两次血液监测，在第一年的剩余时间内每月进行一次血液计数。
在用霉酚酸酯与其他免疫抑制剂联合治疗的患者中，已经报道了纯红细胞发育不全（PRCA）的病例。在某些情况下，发现PRCA可降低剂量或停止使用麦考酚酸酯治疗可逆。然而，在移植患者中，降低的免疫抑制可能会使移植物处于危险之中。
胃肠道并发症
在临床试验中观察到胃肠道出血需要住院，溃疡和穿孔。医师应意识到这些严重的不良反应，尤其是在对患有胃肠道疾病的患者服用麦考酚酸酯胶囊时。
次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶缺乏症（HGPRT）的患者
霉酚酸酯是肌苷单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂。因此，对于遗传性缺陷的次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶（HGPRT）患者（如Lesch-Nyhan和Kelley-Seegmiller综合征）应避免使用，因为它可能会导致疾病症状加重，其特征是尿酸过多产生和积累，导致尿酸过多。与痛风相关的症状，例如急性关节炎，痛风石，肾结石或尿路结石，以及肾脏疾病，包括肾衰竭。
免疫接种
在使用麦考酚酸酯莫非替丁胶囊治疗期间，应避免使用减毒活疫苗（例如，鼻内流感，麻疹，腮腺炎，风疹，口服脊髓灰质炎，卡介苗，黄热病，水痘和TY21a伤寒疫苗），并且应建议患者接种疫苗可能效果不佳。建议患者在寻求任何免疫接种之前与医生讨论。
献血
患者在治疗过程中以及停止使用麦考酚酸酯胶囊后至少6周内不应献血，因为他们的血液或血液制品可能会用于有生殖能力的女性或孕妇。
精液捐赠
根据动物数据，男性在治疗期间以及停用麦考酚酸酯后的90天内不应捐献精液[请参见在特定人群中使用（8.3）] 。
药物对麦考酚酸浓度的影响
与霉酚酸酯MOFETIL并用时，多种药物可能会改变全身MPA暴露。因此，在对免疫抑制疗法进行任何更改之前或之后，或在添加或中止伴随用药时，测定血浆中MPA的浓度可能适用于确保MPA浓度保持稳定。
驱动或操作机械的能力的潜在损害
霉酚酸酯MOFETIL可能会影响驱动和使用机器的能力。如果患者在使用霉酚酸酯MOFETIL治疗期间出现嗜睡，神志不清，头晕，震颤或低血压，应避免驾驶或使用机器[见不良反应（6.1）] 。
不良反应
标签的其他部分详细讨论了以下不良反应：
- 胚胎胎儿毒性[请参阅警告和注意事项（5.1）]
- 淋巴瘤和其他恶性肿瘤[请参阅警告和注意事项5.2）]
- 严重感染[请参阅警告和注意事项（5.3）]
- 血液发育不良：中性粒细胞减少，纯红细胞发育不良[请参阅警告和注意事项（5.4）]
- 胃肠道并发症[请参阅警告和注意事项（5.5）]
临床研究经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
在预防急性器官排斥的关键临床试验期间，估计共有1557名患者接受了麦考酚酸酯MOFETIL。其中，三项肾脏研究包括991项，一项肝脏研究包括277项，一项心脏研究包括289项。所有研究组的患者也接受了环孢菌素和皮质类固醇激素。
以下描述的数据主要来自麦考酚酸酯在从头肾脏（3）心脏（1）和肝脏（1）移植患者中进行的五项随机，主动对照双盲12个月试验[参见临床研究（14.1、14.2和14.3）] 。
霉酚酸酯口服
在预防肾脏，心脏和肝脏移植患者排斥反应的五项随机，对照，双盲试验中确定了霉酚酸酯的不良反应发生率（两项主动对照试验，一项安慰剂对照试验，一项主动对照试验，和一项主动对照试验） [见临床研究（14.1、14.2和14.3）] 。
当与环孢菌素组合（给药山地明与12个月的持续时间的三个从头肾脏研究相比口服霉酚酸酯与硫唑嘌呤（2项研究）或安慰剂（1项研究）两个剂量水平（每天两次1g的每日两次1.5克） ® ）和皮质类固醇可防止急性排斥反应发作。一项研究还包括抗胸腺细胞球蛋白（ATGAM®）诱导治疗。
在与12个月的持续时间的从头心脏移植研究中，患者接受霉每日两次酚酸酯1.5克（N = 289）或硫唑嘌呤1.5至3mg / kg /天（N = 289），与环孢菌素组合（山地明®或新山地明®）和皮质类固醇作为维持免疫抑制治疗。
在为期12个月的从头肝脏移植研究中，患者每天口服两次1毫克的霉酚酸酯，最多持续14天，随后口服1.5毫克的霉酚酸酯或口服硫唑嘌呤1到2 mg / kg /天，每天两次，然后硫唑嘌呤1至2毫克/千克/天的剂量口服，结合环孢菌素（山地明®）和皮质类固醇作为维持免疫抑制治疗。招募的患者总数为565。
大约53％的肾脏移植患者，65％的心脏移植患者和48％的肝移植患者接受了1年以上的治疗。霉酚酸酯治疗组中≥20％的患者报告的不良反应如下。将三项肾脏移植研究的安全性数据汇总在一起。
a ：“-”表示该事件低于表中包含的临界值20％。 | ||||||||||
b ：“水肿”包括周围水肿，面部水肿，阴囊水肿。 | ||||||||||
c ：“疼痛”包括肌肉骨骼疼痛（肌痛，颈部疼痛，背痛）。 | ||||||||||
| 药物不良反应 | 肾脏研究 | 心脏研究 | 肝研究 | |||||||
| 霉酚酸酯 | 氮杂 | 安慰剂 | 霉酚酸酯 | 氮杂 | 霉酚酸酯 | 氮杂 | ||||
| （MedDRA） 系统器官分类 | 2克/天（n = 501） 或3克/天（n = 490） | 1至2 mg / kg /天或100至 150 毫克/天 | 3克/天 | 1.5至3毫克/千克/天 | 3克/天 | 1至2 mg / kg /天 | ||||
| （n = 991） | （n = 326） | （n = 166） | （n = 289） | （n = 289） | （n = 277） | （n = 287） | ||||
| ％ | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ | ％ | ||||
| 感染和侵扰 | ||||||||||
| 细菌感染 | 39.9 | 33.7 | 37.3 | -- | -- | 27.4 | 26.5 | |||
| 病毒感染 | -一个 | -- | -- | 31.1 | 24.9 | -- | -- | |||
| 血液和淋巴系统疾病 | ||||||||||
| 贫血 | 20.0 | 23.6 | 2.4 | 45.0 | 47.1 | 43.0 | 53.0 | |||
| 瘀斑 | -- | -- | -- | 20.1 | 9.7 | -- | -- | |||
| 白细胞增多症 | -- | -- | -- | 42.6 | 37.4 | 22.4 | 21.3 | |||
| 白细胞减少症 | 28.6 | 24.8 | 4.2 | 34.3 | 43.3 | 45.8 | 39.0 | |||
| 血小板减少症 | -- | -- | -- | 24.2 | 28.0 | 38.3 | 42.2 | |||
| 代谢与营养失调 | ||||||||||
| 高胆固醇血症 | -- | -- | -- | 46.0 | 43.9 | -- | -- | |||
| 高血糖症 | -- | -- | -- | 48.4 | 53.3 | 43.7 | 48.8 | |||
| 高钾血症 | -- | -- | -- | -- | -- | 22.0 | 23.7 | |||
| 低钙血症 | -- | -- | -- | -- | -- | 30.0 | 30.0 | |||
| 低钾血症 | -- | -- | -- | 32.5 | 26.3 | 37.2 | 41.1 | |||
| 低镁血症 | -- | -- | -- | 20.1 | 14.2 | 39.0 | 37.6 | |||
| 精神病 | ||||||||||
| 萧条 | -- | -- | -- | 20.1 | 15.2 | -- | -- | |||
| 失眠 | -- | -- | -- | 43.3 | 39.8 | 52.3 | 47.0 | |||
| 神经系统疾病 | ||||||||||
| 头晕 | -- | -- | -- | 34.3 | 33.9 | -- | -- | |||
| 头痛 | -- | -- | -- | 58.5 | 55.4 | 53.8 | 49.1 | |||
| 震颤 | -- | -- | -- | 26.3 | 25.6 | 33.9 | 35.5 | |||
| 心脏疾病 | ||||||||||
| 心动过速 | -- | -- | -- | 22.8 | 21.8 | 22.0 | 15.7 | |||
| 血管疾病 | ||||||||||
| 高血压 | 27.5 | 32.2 | 19.3 | 78.9 | 74.0 | 62.1 | 59.6 | |||
| 低血压 | -- | -- | -- | 34.3 | 40.1 | -- | -- | |||
| 呼吸，胸和纵隔疾病 | ||||||||||
| 咳嗽 | -- | -- | -- | 40.5 | 32.2 | -- | -- | |||
| 呼吸困难 | -- | -- | -- | 44.3 | 44.3 | 31.0 | 30.3 | |||
| 胸腔积液 | -- | -- | -- | -- | -- | 34.3 | 35.9 | |||
| 胃肠道疾病 | ||||||||||
| 腹痛 | 22.4 | 23.0 | 11.4 | 41.9 | 39.4 | 62.5 | 51.2 | |||
| 便秘 | -- | -- | -- | 43.6 | 38.8 | 37.9 | 38.3 | |||
| 食欲下降 | -- | -- | -- | -- | -- | 25.3 | 17.1 | |||
| 腹泻 | 30.4 | 20.9 | 13.9 | 52.6 | 39.4 | 51.3 | 49.8 | |||
| 消化不良 | -- | -- | -- | 22.1 | 22.1 | 22.4 | 20.9 | |||
| 恶心 | -- | -- | -- | 56.1 | 60.2 | 54.5 | 51.2 | |||
| 呕吐 | -- | -- | -- | 39.1 | 34.6 | 32.9 | 33.4 | |||
| 肝胆疾病 | ||||||||||
| 血乳酸脱氢酶升高 | -- | -- | -- | 23.5 | 18.3 | -- | -- | |||
| 肝酶升高 | -- | -- | -- | -- | -- | 24.9 | 19.2 | |||
| 皮肤和皮下组织疾病 | ||||||||||
| 皮疹 | -- | -- | -- | 26.0 | 20.8 | -- | -- | |||
| 肾脏和泌尿系统疾病 | ||||||||||
| 血肌酐升高 | -- | -- | -- | 42.2 | 39.8 | -- | -- | |||
| 血尿素增加 | -- | -- | -- | 36.7 | 34.3 | -- | -- | |||
| 一般疾病和给药部位情况 | ||||||||||
| 虚弱 | -- | -- | -- | 49.1 | 41.2 | 35.4 | 33.8 | |||
| 水肿b | 21.0 | 28.2 | 8.4 | 67.5 | 55.7 | 48.4 | 47.7 | |||
| 疼痛c | 24.8 | 32.2 | 9.6 | 79.2 | 77.5 | 74.0 | 77.5 | |||
| 发热 | -- | -- | -- | 56.4 | 53.6 | 52.3 | 56.1 | |||
在三项从头开始的肾脏研究中，每天接受2 g /日霉酚酸酯的患者的安全性总体上比接受3 g /天的霉酚酸酯的患者更好。
在肾脏，心脏和肝脏移植患者的对照临床试验中，接受霉酚酸酯（每天2 g或3 g）与其他免疫抑制剂的患者中，有0.4％至1％发生了移植后淋巴增生性疾病（PTLD，假性淋巴瘤） 1年[请参阅警告和注意事项（5.2）] 。非黑色素瘤皮肤癌发生在1.6％至4.2％的患者中，其他类型的恶性肿瘤在0.7％至2.1％的患者中发生。与1年数据相比，肾脏和心脏移植患者的3年安全性数据未显示出恶性肿瘤发生任何意外变化。在儿科患者中，移植后12个月观察到PTLD占1.35％（2/148）。
包括白细胞减少症，贫血，血小板减少症和全血细胞减少症在内的Cytopenias是与霉酚酸酯相关的已知风险，可能导致或导致感染和出血的发生[见警告和注意事项（5.3）] 。每天接受3 g麦考酚酸酯治疗的肾移植患者，高达2％的心脏移植患者和高达3.6％的肝移植患者中出现严重的中性粒细胞减少症（ANC <0.5×10 3 / µL） [请参阅警告和注意事项（5.4）和用法用量（2.5）]。
在接受麦考酚酸酯和其他免疫抑制剂治疗的患者中，最常见的机会感染是粘膜皮肤念珠菌，CMV病毒血症/综合征和单纯疱疹。具有CMV病毒血症/综合征的患者比例为13.5％。在对照研究中接受霉酚酸酯（2 g或3 g）预防肾脏，心脏或肝脏排斥的患者中，约2％的肾脏和心脏患者以及5％的肝脏患者发生致命的感染/败血症[请参阅警告和注意事项（5.3）]。
报告的最严重的胃肠道疾病是溃疡和出血，这是与霉酚酸酯有关的已知风险。在关键的临床试验中，通常报告口，食道，胃，十二指肠和肠溃疡常并发出血，并伴有呕血，黑便和出血性胃炎和结肠炎，而最常见的胃肠道疾病是腹泻，恶心和呕吐麦考酚酸酯相关性腹泻患者的内窥镜检查发现肠绒毛萎缩的孤立病例[见警告和注意事项（5.5）] 。
据报道，用麦考酚酯联合环孢霉素和皮质类固醇治疗的肾，心脏和肝移植患者发生以下不良反应，发生率为3％至<20％。
| 系统器官分类 | 不良反应 |
| 身体整体 | 蜂窝织炎，发冷，疝气，不适 |
| 感染和侵扰 | 真菌感染 |
| 血液和淋巴 | 凝血障碍，瘀斑，全血细胞减少症 |
| 泌尿生殖器 | 血尿 |
| 心血管的 | 低血压 |
| 代谢与营养 | 酸中毒，碱性磷酸酶升高，高脂血症，低磷血症，体重减轻 |
| 消化的 | 食道炎，肠胃气胀，胃炎，胃肠道出血，肝炎，肠梗阻，恶心和呕吐，胃溃疡，口腔炎 |
| 良性，恶性和未明确的肿瘤 | 肿瘤 |
| 皮肤和附属物 | 皮肤良性肿瘤，皮肤癌 |
| 精神科 | 混乱状态 |
| 紧张 | 高渗，感觉异常，嗜睡 |
| 肌肉骨骼 | 重症肌无力 |
儿科研究
在100例3个月至18岁年龄的小儿使用霉酚酸酯（Mycophenolate mofetil）口服混悬液600 mg / m 2每天两次（最多1 g每天两次）预防肾脏同种异体移植排斥反应的临床研究中，不良事件的类型和发生频率为一般类似于成年患者服用麦考酚酸酯莫非替丁胶囊，每日两次，每次1 g，腹痛，发烧，感染，疼痛，败血症，腹泻，呕吐，咽炎，呼吸道感染，高血压，白细胞减少症，和贫血，在儿科患者中所占比例更高。
老年医学
与之相比，老年患者（≥65岁），尤其是作为联合免疫抑制方案一部分接受麦考酚酯治疗的患者，罹患某些感染（包括巨细胞病毒[CMV]组织浸润性疾病）的风险可能增加，并且可能是胃肠道出血和肺水肿给年轻的人[参见警告和注意事项（5.3）和不良反应（6.1）]。
霉酚酸酯静脉注射
从单次，双盲，对照研究中确定了霉酚酸酯的安全性，该比较研究是在移植后即刻对肾移植患者静脉和口服霉酚酸酯的2 g /天的安全性进行的（首次给药） 5天）。通过比较由于霉菌酸酯引起的静脉内静脉输注的不良反应与在静脉安慰剂组中观察到的不良反应，评估了对霉酚酸酯引起的静脉内潜在的刺激性。安慰剂组的患者通过口服途径接受了有效药物治疗。
外周静脉输注引起的不良反应为静脉炎和血栓形成，在用霉酚酸酯治疗的患者中静脉注射均占4％。
上市后经验
在批准使用麦考酚酯后，发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系：
- 胚胎-胎儿毒性：已报告先兆畸形和自然流产，主要在孕早期，在怀孕期间接触霉酚酸酯（MMF）与其他免疫抑制剂组合后[见警告和注意事项（5.1），以及在特定人群中使用（ 8.1），（8.3）]。先天性畸形包括：
- 面部畸形：唇c裂，left裂，微念头症，眼眶上镜
- 耳朵和眼睛异常：异常形成或不存在外耳/中耳，眼球瘤，小眼
- 手指畸形：多指，同指，近指
- 心脏异常：心房和室间隔缺损
- 食道畸形：食道闭锁
- 神经系统畸形：例如脊柱裂。
- 心血管疾病：静脉注射Mycophenolate MOFETIL治疗的患者有静脉血栓形成的报道。
- 消化系统：结肠炎，胰腺炎
- 血液学和淋巴瘤：已报道用麦考酚酯联合其他免疫抑制剂治疗的患者出现骨髓衰竭，纯红细胞发育不全（PRCA）和低球蛋白球蛋白血症[见警告和注意事项（5.4）] 。
- 免疫性：超敏反应，低血红蛋白血症。
- 感染：脑膜炎，传染性心内膜炎，结核，非典型分枝杆菌感染，进行性多灶性白质脑病，BK病毒感染，乙型肝炎和丙型肝炎病毒再激活，原生动物感染[见警告和注意事项（5.3）] 。
- 呼吸道：支气管扩张，间质性肺疾病，致命性肺纤维化的报道很少，在接受霉酚酸酯移植的患者中，从呼吸困难到呼吸衰竭的肺部症状的鉴别诊断中应考虑使用。
- 血管：淋巴球肿
药物相互作用
其他药物对霉酚酸酯的影响
| 抗酸剂与氢氧化镁或氢氧化铝 | |||||||
| 临床影响 | 与含镁或氢氧化铝的抗酸剂同时使用会降低MPA全身暴露[见临床药理学（12.3）] ，这可能会降低霉酚酸酯的功效。 | ||||||
| 预防或管理 | 霉酚酸酯的施用至少2小时后，再施用含镁或氢氧化铝的抗酸剂。 | ||||||
| 质子泵抑制剂（PPI） | |||||||
| 临床影响 | 与PPI并用会降低MPA全身暴露[见临床药理学（12.3）] ，这可能会降低霉酚酸酯的功效。 | ||||||
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义最小。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 仅处方
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史
美国日本医生
Heather Benjamin MD
Heather Benjamin MD
Suzanne Reitz MD
Heather Miske DO
Heather Miske DO
渡邊剛
渡邊剛
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宮崎総一郎 中部大学特聘教授
百村伸一 教授
临床试验
- 评价ACYW135群脑膜炎球菌多糖结合疫苗在3-5月龄婴幼儿中安全性和免疫原性的Ⅲ期临床试验
- 利福平胶囊在健康受试者中的生物等效性正式试验
- 13价肺炎球菌多糖结合疫苗Ⅰ期临床试验
- A群C群脑膜炎球菌多糖结合疫苗在3-5月龄婴儿中的免疫原性和安全性研究
- 合成b型流感嗜血杆菌结合疫苗III期临床研究
- 评价 A 群 C 群脑膜炎球菌多糖结合疫苗在 3-5 月龄婴幼儿中安全性和免疫原性的Ⅲ期临床试验
- 13价肺炎球菌多糖结合疫苗I期临床试验
- AC群脑膜炎球菌多糖-b型流感嗜血杆菌结合疫苗在12-23月龄幼儿中不同免疫程序探索的临床试验
- 利福平胶囊空腹人体生物等效性试验
- 评价ACYW135群脑膜炎球菌多糖结合疫苗的免疫原性和安全性的临床研究