Astero凝胶

仅Rx

请勿在眼睛中使用。

指示

Astero®适用于开放性和闭合性伤害或状况下的相关疼痛，痛苦伤口和伤口愈合。疼痛的状况包括局部疼痛，术后疼痛以及与各种闭合或开放伤口相关的疼痛。闭合伤口的情况包括因挫伤，血肿，挤压伤以及由于扭转，牵引，压迫和/或钝伤造成的扭伤/拉伤所引起的软组织和骨质损伤。

剂量和给药

Astero®瓶（30mL无气计量瓶）（NDC：35781-2500-3）的每个泵将输送0.25 mLAstero®（10 mg盐酸利多卡因），足以覆盖2英寸乘2英寸的区域皮肤单个应用不应超过4泵的M-DOSE瓶，相当于1克Astero®（40毫克盐酸利多卡因）。
M-DOSE瓶中最多不超过12个泵，每天应服用约3克Astero®（120毫克盐酸利多卡因）。尽管使用Astero®的不良反应发生率很低，但应谨慎行事，尤其是在大量使用时，因为不良反应的发生率与所施用局部麻醉剂的总剂量成正比。
2.1儿童剂量：Astero®的推荐剂量随年龄和体重而变化。对于体重不足正常且身体发育正常的少于10岁的儿童，最大剂量可以通过应用一种标准的儿科药物配方（例如，克拉克定律）来确定。例如，一个五岁的孩子重50磅，按照克拉克法则计算，利多卡因的剂量不应超过75-100毫克（约1.9至2.5克Astero®）。通常，利多卡因的最大给药量不应超过儿童体重的4.5 mg / kg（2.0 mg / lb）。除非有医生指导，否则请勿在2岁以下的儿童上使用。
2.2管理：按照指示进行申请。在二十四小时（24小时）内不要超过12台泵。一台泵的面积为2 x2英寸。

剂量形式和强度

Astero®是一种局部用药的水凝胶伤口敷料。每克Astero®含4％盐酸利多卡因USP（40mg）。

禁忌症

盐酸利多卡因USP禁用于对酰胺类局部麻醉剂或其他Astero®过敏史的患者。

警告和注意事项

仅限于外用。非眼科用途。剂量过大或给药间隔过短，可能导致利多卡因血浆水平升高和严重不良反应，应严格按照建议的剂量和给药指导坚持患者。严重不良反应的管理可能需要使用复苏设备，氧气和其他复苏药物。

如果出现刺激或敏感或出现感染，请停止使用并采取适当的治疗方法。对于可能对盐酸利多卡因USP的全身作用更敏感的生病，年老，虚弱的患者和儿童，应谨慎使用Astero®。万一意外摄入，请寻求医疗帮助或立即联系毒物控制中心。

不良反应

服用盐酸利多卡因USP后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应在本质上相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于过量剂量或快速吸收引起的血浆水平升高，或者是患者的超敏反应，特发性或耐受性降低所致。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型：

中枢神经系统

利多卡因中毒的中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头晕，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头晕，嗜睡，耳鸣，视力模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，神志不清，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡合并为昏迷和呼吸停止。服用盐酸利多卡因USP后出现嗜睡现象通常是该药物血药浓度过高的早期迹象，并且可能由于快速吸收而发生。

心血管系统

利多卡因毒性的心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，这可能导致心脏骤停。

过敏的

过敏反应的特征是皮肤损伤，荨麻疹，水肿或类过敏反应。对局部麻醉剂或制剂中其他成分的敏感性可能导致过敏反应。对盐酸利多卡因USP敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应通过常规方法进行处理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

药物相互作用：

认真的互动：

抗心律失常药物：由于毒性作用具有累加作用并且可能具有协同作用，因此在接受I类抗心律失常药物（例如tocainide和美西律）的患者中应谨慎使用Astero®。布比卡因脂质体：盐酸利多卡因USP通过增加游离（未封装）布比卡因来增加布比卡因的毒性。多非利特：盐酸利多卡因USP通过药效学协同作用增强多非利特的作用。 Lomitapide：盐酸利多卡因USP通过影响肝脏/肠道酶CYP3A4的代谢而增加lomitapide的水平。

一般互动：

通过CYP3A4酶代谢的药物：（例如，抗精神病药，SSRI，TCA，许多化学治疗药，钙通道阻滞剂，苯并二氮杂）盐酸利多卡因USP可能会增加许多通过肝/肠CYP3A4酶代谢的药物的血清水平。影响肝脏CYP1A2酶的药物：（例如喹诺酮类抗生素，西咪替丁，巴比妥酸盐，苯并二氮杂，红霉素）可能会通过降低CYP1A2酶的盐酸利多卡因USP代谢而增加血清盐酸利多卡因USP的水平。

在特定人群中的使用：

8.在特定人群中的使用：

用于怀孕：

盐酸利多卡因的致畸作用USP。怀孕类别B。已经在大鼠中进行了高达人类剂量6.6倍的剂量的生殖研究，并且没有发现盐酸利多卡因USP对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。在向有生育能力的妇女服用盐酸利多卡因USP之前，应特别考虑这一事实，尤其是在怀孕初期，器官发生最大的时候。

人工和交货：

盐酸利多卡因USP在劳动和分娩方面不是禁忌的。如果将Astero®与其他含有盐酸利多卡因USP的产品同时使用，则必须牢记所有配方贡献的总剂量。

哺乳母亲：

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此，当对哺乳妇女服用盐酸利多卡因USP时应格外小心。

儿科用途：

儿童的剂量应根据年龄，体重和身体状况而减少。当将Astero®应用于大面积受伤或磨损的皮肤时，必须小心避免过量使用，因为在这种条件下可能会增加盐酸利多卡因USP的全身吸收。除非有医生指导，否则请勿在2岁以下的儿童上使用。

老年用途：

在健康的老年人和其他成年患者之间未观察到安全性或有效性的总体临床差异。

过量：

局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药治疗期间遇到的血浆水平高有关。 （请参阅不良反应，警告和注意事项）。

局部麻醉紧急情况的管理：

首先要考虑的是预防，最好在每次局部麻醉后对心血管和呼吸系统的生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测，以达到最佳效果。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。抽搐治疗的第一步包括立即注意维持呼吸道通畅，用氧气辅助或控制通气以及能够通过面罩立即给予呼吸道正压的输送系统。
采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的治疗抽搐的药物有时会抑制循环。尽管有足够的呼吸支持，惊厥仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥酸盐（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓（如地西epa）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（例如麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。
如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。
用盐酸利多卡因USP治疗急性超剂量时，透析的价值可忽略不计。非禁食雌性大鼠中利多卡因盐酸盐USP的口服LD50为459（346-773）mg / kg（作为盐）和禁食雌性大鼠中的214（159-324）mg / kg（作为盐）。

Astero凝胶说明

舒缓的水凝胶伤口敷料，可促进湿润的伤口环境，是愈合过程的理想之选

ASTERO含有4％的利多卡因HCl USP，化学上称为乙酰胺，2-（二乙氨基） -N- （2,6-二甲基苯基）-，并具有以下结构式：

有效成分：

每克Astero®均含4％盐酸利多卡因USP（40毫克）。盐酸利多卡因USP在化学上被称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），并具有以下结构：

非活性成分：

聚乙二醇（PEG）400和聚乙二醇3350为基础，橡木提取物，Meadowsweet提取物，醋酸锌和水。

临床药理学

作用机理：

当用于伤口时，Astero通过将利多卡因从凝胶中释放到皮肤的表皮层和真皮层中以及通过利多卡因在皮肤疼痛受体和神经末梢附近的积聚来提供镇痛作用。 Astero®是一种含水聚合物（水凝胶）伤口敷料，其中含有4％w / w的利多卡因HCl USP。通过为伤口提供水分，Astero®创造了潮湿的愈合环境，从而促进了肉芽形成，上皮形成和自溶性清创。高含水量的水凝胶敷料可冷却伤口，减轻疼痛，可持续长达6个小时。由于Astero®不会粘附在伤口表面，因此换药不适感也得到了降低。
Astero®从中性（pH 7-7.2）水凝胶中释放盐酸利多卡因USP，通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

麻醉发作：

Astero®可以进行局部，局部麻醉。作用开始为3-5分钟。

血液动力学：

过多的血液水平可能导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压的变化。这些变化可归因于局部麻醉剂对心血管系统各个组成部分的直接抑制作用。

药代动力学和新陈代谢：

盐酸利多卡因USP局部给药至粘膜或开放性伤口后可被吸收，其吸收速率和程度取决于具体应用部位，接触持续时间，浓度和总剂量。盐酸利多卡因USP也从胃肠道吸收良好，但由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。盐酸利多卡因USP被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则被肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用与盐酸利多卡因USP相似，但作用较弱。服用的利多卡因盐酸盐USP约有90％以各种代谢物的形式排泄，不到10％的原状排泄。尿液中的主要代谢产物是4-羟基-2,6-二甲基苯胺的结合物。盐酸利多卡因USP的血浆结合率取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4微克的游离碱浓度下，60％至80％的盐酸利多卡因USP被蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。盐酸利多卡因USP可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。静脉推注后对盐酸利多卡因USP代谢的研究表明，该药的消除半衰期通常为1.5至2.0小时。由于盐酸利多卡因USP的代谢速度很快，任何影响肝脏功能的疾病都可能改变盐酸利多卡因USP动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响盐酸利多卡因的USP动力学，但可能会增加代谢物的积累。
酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的盐酸利多卡因USP中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6.0μg游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，动脉血水平为18-21μg/ mL已显示是惊厥活动的阈值。

药效学：

利多卡因在应用后渗透到完整的皮肤和开放性伤口中足以产生止痛作用，但少于产生完整的感觉阻滞所需的量。

非临床毒性：

尚未对动物中的盐酸利多卡因USP进行研究以评估其致癌和致突变性或对生育力的影响。

Astero Gel如何提供

ASTERO®（盐酸利多卡因USP 4％）

1.0盎司（28.5克）30毫升无气泵-NDC 35781-2500-3

Gensco实验室有限公司
8550 NW 33rd St Suite 200
佛罗里达多拉3333

储存和处理

在儿童和宠物接触范围内存储和处置本药物及所有药物。使用该产品的所有处方均应遵守适用的州法规。本产品只能在医师的监督下使用。对治疗等效性没有任何隐含或明确的主张。储存在25ºC（77ºF）；允许在15º-30ºC（59º-86ºF）下进行偏移。请参阅USP控制的室温。防止冻结。

ASTERO®利多卡因盐酸盐水凝胶

制造商：Gensco实验室，北大街33号8550号，套房200，多拉，佛罗里达州33122

注意：本文档包含有关利多卡因局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Astero。

对于消费者

适用于利多卡因外用药：外用乳膏，外用凝胶/果冻外用药，外用药膏，外用药膏，缓释外用药贴，外用散剂，外用药水，外用药水，外用药签

需要立即就医的副作用

利多卡因局部用药（Astero中所含的活性成分）及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用利多卡因外用药时请立即与医生联系，检查是否有以下任何副作用：

罕见

• 皮肤起泡，结s，发炎，瘙痒或变红
• 咳嗽
• 皮肤开裂，干燥或鳞屑
• 快速的心跳
• 发热
• 荨麻疹或伤口，瘙痒，皮疹
• 嘶哑
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 嘈杂的呼吸
• 眼睑，脸，嘴唇，手或脚肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽

发病率未知

• 涂抹部位起泡，擦伤，燃烧，变色，发痒，发红或肿胀
• 嘴唇，指甲或手掌呈蓝色
• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 皮肤发冷，发粘或苍白
• 混乱
• 黑尿
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 嗜睡或头晕
• 错误或异常的幸福感
• 恐惧或紧张
• 头痛
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 意识丧失
• 无血压或脉搏
• 嘴唇，指甲或皮肤苍白或发蓝
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 心跳加快
• 癫痫发作
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 心律缓慢或不规则
• 咽喉痛
• 心脏停止
• 手或脚颤抖或颤抖
• 抽搐
• 异常出血或瘀伤
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或呆滞感

不需要立即就医的副作用

利多卡因的一些局部外用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 味道差，异常或令人不快
• 口味改变
• 感冒或麻木
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 双重视野
• 听力损失
• 热感
• 力量不足或丧失
• 金属味
• 嗜睡或异常嗜睡

对于医疗保健专业人员

适用于利多卡因外用剂：皮内器械，粘膜溶液，粘膜喷雾剂，外用乳膏，外用膜，外用凝胶，外用凝胶剂，外用药盒，外用液体，外用乳液，外用药膏，外用溶液，外用喷雾剂，外用棒

一般

最常见的不良事件是给药部位反应：烧伤，皮炎，红斑，瘙痒，皮疹，皮肤刺激和囊泡。 ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更高）：红斑（最高67.3％），瘀斑（最高46.4％）

常见（1％至10％）：瘙痒，皮疹

罕见（0.1％至1％）：皮肤病变，皮肤损伤

未报告频率：潮红，皮肤病变，荨麻疹，皮炎^[参考]

本地

很常见（10％或更多）：管理站点的反应

常见（1％至10％）：刺激，发红，瘙痒，应用部位红斑，应用部位灼痛，应用部位疼痛，应用部位瘙痒，浮肿

罕见（0.1％至1％）：静脉穿刺部位出血，灼热感

未报告频率：异常感觉，面色（苍白或发白），温度感觉改变，水疱，瘀伤，色素沉着，皮炎，变色，剥落，丘疹，瘀点，囊泡，应用部位皮炎，应用部位囊泡，皮肤刺激^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：头晕

未报告的频率：头昏眼花，神经质，忧虑，欣快，神志不清，嗜睡，耳鸣，眼球震颤，头痛，恶心，呕吐，热感，寒冷或麻木，抽搐，震颤，感觉异常，抽搐，意识不清，呼吸抑制和逮捕，和/或臀部或腿部感觉异常，昏迷

上市后报告：头痛，感觉过敏，感觉不足，头晕，金属味，嗜睡，味觉改变^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，呕吐^[Ref]

免疫学的

常见（1％至10％）：鼻咽炎^[参考]

过敏症

非常罕见（小于0.01％）：过敏反应，超敏反应

未报告频率：过敏反应，过敏性休克，血管性水肿，支气管痉挛，休克，呼吸困难，喉痉挛^[参考]

心血管的

未报告频率：心动过缓，低血压，心律不齐，心血管衰竭，心脏骤停，房室传导阻滞，心肌抑制^[参考]

血液学

未报告频率：高铁血红蛋白血症^[参考]

眼科

未报告频率：角膜刺激，视力模糊或复视

上市后报告：视觉障碍^[参考]

呼吸道

罕见（小于0.1％）：气管插管阻塞

未报告频率：喉咙痛，声音嘶哑，失去声音^[参考]

精神科

未报告频率：混乱，精神病，迷失方向，头晕^[参考]

其他

上市后报告：开放性伤口，乏力，疼痛加剧^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。