1.适应症和用途

USP 1％阿托品硫酸盐眼药水适用于：

睫状肌麻痹

散瞳

弱视对健康眼睛的惩罚

2.剂量和给药

在三（3）个月或以上的个体中，有1例在预期的最大扩张时间之前四十分钟局部滴入结膜小管。

对于3岁或以上的个人，可以根据需要重复每天两次的剂量。

3.剂量形式和强度

硫酸阿托品眼药水，美国药典1％：每毫升含有10毫克硫酸阿托品，相当于8.3毫克阿托品。

4.禁忌症

对本药物任何成分过敏

硫酸阿托品眼药水不得用于任何对制剂中任何成分有过敏反应或过敏反应的人，因为它可能会复发。

5.警告和注意事项

畏光和视力模糊

由于瞳孔反应迟钝和睫状肌麻痹而导致的畏光和视力模糊可能持续长达2周。

血压升高

结膜滴注推荐剂量的硫酸阿托品眼药水USP 1％后，据报道全身吸收引起的血压升高。

6.不良反应

以下和标签中其他地方描述了以下严重不良反应：

• 畏光和视力模糊[请参阅警告和注意事项（5.1）]
• 血压升高[请参阅警告和注意事项（5.2）]

使用硫酸阿托品眼药水后，已确认出现以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

眼部不良反应

滴加硫酸阿托品眼药水会引起眼痛和刺痛。其他常见的不良反应包括视力模糊，畏光，浅表性角膜炎和流泪减少。诸如乳头状结膜炎，接触性皮炎和眼睑浮肿等过敏反应也可能较少发生。

系统性不良反应

阿托品的全身作用与其抗毒蕈碱活性有关。报告的全身不良反应包括粘膜分泌减少引起的皮肤，口腔和喉咙干燥。来自中枢神经系统刺激的躁动，烦躁或or妄;心动过速脸部和颈部皮肤潮红。

7.药物相互作用

单胺氧化酶抑制剂（MAOI）

通常不建议使用阿托品和单胺氧化酶抑制剂（MAOI），因为这可能导致高血压危机。

8.在特定人口中的使用

怀孕

怀孕C类：

尚无对孕妇阿托品硫酸盐的充分且对照良好的研究。尚未对硫酸阿托品进行动物发育和繁殖研究。由于尚不清楚局部施用硫酸阿托品是否会引起胎儿伤害（硫酸阿托品眼用溶液），只有在潜在益处证明对胎儿潜在风险合理的情况下，才应在妊娠期间使用USP 1％。

护理母亲

在注射阿托品溶液后，在人乳中发现了微量的阿托品。由于局部给药会引起一些全身吸收，因此当对哺乳期妇女服用1％USP硫酸阿托品眼药水时应格外小心。

儿科用

由于硫酸阿托品眼药水有全身吸收的潜力，因此不建议在3个月以下的儿童中使用USP 1％的硫酸阿托品眼药水，并且应限制在3岁以下的儿童中使用。每天每只眼多于一滴。

老人用

在老年和年轻成人患者之间，没有观察到安全性和有效性的总体差异。

10.过量

如果意外摄入或使用硫酸阿托品眼药水有毒过量，根据需要控制性护理可能包括短效巴比妥酸盐或地西epa，以控制明显的兴奋和抽搐。应避免大剂量镇静，因为中枢性抑制作用可能与阿托品中毒后期发生的抑郁症相吻合。不推荐使用中央兴奋剂。

通过缓慢静脉注射1至4 mg（小儿人群为0.5至1 mg）给予毒扁豆碱，可迅速消除大剂量阿托品引起的del妄和昏迷。由于毒扁豆碱被迅速破坏，患者可能在一到两个小时后再次陷入昏迷状态，可能需要重复剂量。

可能需要用氧气进行人工呼吸。可能需要采取降温措施来减少发烧，尤其是在儿科人群中。

成人阿托品的致命剂量未知。在儿科人群中，10 mg或更少可能是致命的。

11.说明

USP 1％的阿托品硫酸盐眼用溶液剂是一种无菌的眼用局部抗胆碱药。有效成分由以下化学结构表示：

化学名称：苯乙酸，α-（羟甲基）-，8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1。]辛-3-基酯，内-（±）-，硫酸盐（2：1）（盐），一水合物。

分子式： （C 17 H 23 NO 3 ） 2 •H 2 SO 4 •H 2 O

分子量： 694.83 g / mol

每毫升1％的阿托品硫酸盐眼用溶液USP包含：活性：硫酸阿托品10毫克相当于8.3毫克阿托品。非活性物质：可加入0.1 mg苯扎氯铵（0.01％），磷酸氢二钠，乙二胺四乙酸二钠，羟丙甲纤维素（2910），磷酸二氢钠，盐酸和/或氢氧化钠以调节pH值（3.5至6. 0）和水用于注射USP。

12.临床药理学

作用机理

阿托品是乙酰胆碱的毒蕈碱样作用的可逆拮抗剂，因此被归类为抗毒蕈碱剂。阿托品对毒蕈碱受体具有相对选择性。它对烟碱样受体的效力要低得多，对非毒蕈碱样受体的作用一般在临床上无法检测到。阿托品不能区分毒蕈碱受体的M1，M2和M3亚组。

瞳孔收缩肌取决于毒蕈碱胆碱受体的激活。这种激活被局部阿托品阻断，导致无抵抗的交感扩张活性和瞳孔散大。阿托品还可以减弱睫状肌的收缩或睫状肌麻痹。睫状肌麻痹导致适应能力的丧失，以至于眼睛无法聚焦近视。

药效学

硫酸阿托品眼药水（USP 1％）给药后的起效通常在40分钟内，在约2小时内达到最大作用。在正常的眼睛中，这种效果可以持续长达2周。

药代动力学

在6名年龄在24至29岁的健康受试者中评估了硫酸阿托品眼药水USP 1％的生物利用度。受试者要么接受0.3 mg硫酸阿托品的静脉推注，要么接受0.3 mg的30μl的单侧滴入眼道。在剂量给药后长达八小时的选定间隔内确定血浆l-hycycyamine浓度。

局部应用阿托品的平均生物利用度为63.5±29％（19至95％），个体间差异较大。眼用溶液的平均最大观测血浆浓度为288±73 pg / mL。给药后28±27分钟达到最大浓度。左旋多巴胺的终末半衰期不受给药途径的影响，经计算为3±1.2小时（静脉）和2.5±0.8小时（局部眼用）。

在另一项安慰剂对照研究中，对8位56至66岁的眼科手术患者进行了一次局部暴露于l-hycycyamine的全身暴露以及阿托品的抗胆碱作用的研究，这些患者是单次局部使用0.4毫克阿托品（40微升）硫酸阿托品眼药水（USP 1％）。这些患者中l-hycycyamine的平均（±标准差（SD））C max为860±402 pg / mL，在滴眼液后8分钟内达到。

据报道，静脉给药后，在2岁以下（6.9±3.3小时）的儿科患者和65至75岁（10.0±）的老年患者中，阿托品的平均（±SD）消除阿托品半衰期（t 1/2 ）更长。 7.3小时），而2岁以上儿童（2.5±1.2小时）和16至58岁成人（3.0±0.9小时）相比。 （请参阅8.4儿科用途）。

阿托品被酶水解破坏，尤其是在肝脏中；从13％到50％的尿液原样排泄。在各种分泌物中都发现了痕迹，包括牛奶。阿托品的主要代谢产物是去甲托品，正性氧化阿托品，托品和果酸。阿托品很容易越过胎盘屏障并进入胎儿循环，但在羊水中没有发现。

阿托品与血浆蛋白的结合较弱（约44％），主要与α-1酸性糖蛋白结合。年龄对阿托品的血清蛋白结合没有影响。阿托品结合α-1酸性糖蛋白是浓度依赖性的（2至20微克/毫升）和非线性在体外和体内。性别对注射用阿托品的药代动力学没有影响。

13.非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

沙门氏菌/微粒体诱变试验中硫酸阿托品阴性。尚未进行评估致癌性和生育力损害的研究。

14.临床研究

局部施用硫酸阿托品眼药水，USP 1％会导致睫状肌麻痹和瞳孔散大，这已在成人和儿科患者的一些对照临床研究中得到证实。最大散瞳通常发生在约40分钟内，最大睫状肌麻痹通常在单次给药后约60至90分钟内达到。完全恢复通常会在大约一周内发生，但可能会持续几周。

16.供应/存储和处理方式

USP 1％的阿托品硫酸盐眼用溶液装在带有红色盖的塑料滴管瓶中，尺寸如下：

NDC 17478-215-02 2毫升装在6cc瓶中

NDC 17478-215-05 5毫升装在6cc瓶中

NDC 17478-215-15 15毫升装在15cc瓶中

存放：存放在20°至25°C（68°至77°F）。保持紧闭。

17.患者咨询信息

建议患者不要将滴管头接触任何表面，因为这可能污染溶液。

告知患者滴剂会在滴注时刺痛，并告知患者会感觉到对光线和模糊视力的敏感性，这可能会持续几周。

阿科恩
制造商： Akorn，Inc.
森林湖，IL 60045

AS00N版本10/16

容器标签的主要显示面板文本：

NDC 17478-215-02

硫酸阿托品

眼科

USP解决方案

1％

对于典型

应用于眼睛

不育

Rx仅2 mL

纸箱标签的主要显示面板文本：

NDC 17478-215-02

阿托品

硫酸盐

眼科

USP解决方案

1％

用于典型应用

走向眼睛

不育

2毫升

仅限RX Akorn徽标

对于消费者

适用于阿托品眼药水：眼药膏，眼药水

需要立即就医的副作用

除所需的作用外，阿托品眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用阿托品眼药水，请咨询医生：

发病率未知

• 模糊的视野
• 色觉改变
• 晚上看困难
• 眼痛或刺痛
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 增强眼睛对阳光的敏感性

不需要立即就医的副作用

阿托品眼科的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 时间，地点或人的困惑
• 减少眼泪
• 睡意
• 皮肤，嘴巴或喉咙干燥
• 温暖的感觉
• 幻觉
• 持有无法通过事实改变的错误信念
• 易怒
• 眼睛透明部分发红
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 异常兴奋，紧张或躁动

对于医疗保健专业人员

适用于阿托品眼药水：眼药膏，眼药水

一般

最常见的副作用包括视力模糊，畏光，眼痛和刺痛，流泪减少。全身作用在婴儿和老年人中更为普遍。 ^[参考]

心血管的

对软膏的严重反应可能包括低血压。 ^[参考]

频率未报告：短暂性心动过缓，然后出现心动过速，心和心律不齐^[参考]

神经系统

未报告频率：共济失调，躁动不安，兴奋，烦躁，多动，嗜睡，精神错乱，del妄，幻觉^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼痛，刺痛，视力模糊，畏光，流泪减少

未报告频率：浅表性角膜炎（长时间使用），结膜炎，充血，水肿^[参考]

胃肠道

未报告频率：口干，口渴，吞咽困难，恶心，呕吐，便秘^[参考]

过敏症

未报告频率：接触性皮炎，过敏性结膜炎，眼睑浮肿^[参考]

呼吸道

对软膏的严重反应可能包括低血压和进行性呼吸抑制。据报道，很小的孩子昏迷和死亡。 ^[参考]

未报告频率：喉咙干燥和说话困难导致支气管分泌减少^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮肤干燥，潮红，皮疹^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿retention留，尿急

本地

没有报告的频率：局部刺激（长时间使用）

精神科

未报告频率：混乱，ir妄，幻觉

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人屈光剂量

眼药水：
-在预期最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

评论：
-为了最大程度地减少全身吸收，滴注后应用指压将泪囊压缩1分钟。

用途：通过诱发散瞳和睫状肌麻痹用于屈光检查眼底。

成年人葡萄膜炎的剂量

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

眼药水：
-在预期的最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

评论：
-为了最大程度地减少全身吸收，滴注后应用指压将泪囊压迫1分钟（滴眼液）至3分钟（软膏剂）。

使用：用于虹膜和葡萄膜炎性条件下所需的瞳孔扩张。

通常的成人剂量

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

眼药水：
-在预期最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

评论：
-为了最大程度地减少全身吸收，滴注后应用指压将泪囊压迫1分钟（滴眼液）至3分钟（软膏剂）。

使用：用于虹膜和葡萄膜炎性条件下所需的瞳孔扩张。

瞳孔扩张的常用儿科剂量

3岁以上：
-根据治疗需要滴入1滴眼药水
最大剂量：每天两次，每只眼睛1滴

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

评论：
-在滴注期间和滴注之后，对泪道施加1分钟（滴眼液）至3分钟（软膏）压力，可以最大程度地减少全身吸收。

用途：通过对健康眼睛的惩罚来治疗弱视。

儿科常用屈光剂量

眼药水：
3个月至3年：
-在预期的最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天每只眼1滴

3岁以上：
-在预期最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

评论：
-在滴注期间和滴注之后，对泪道施加1分钟（滴眼液）至3分钟（软膏）压力，可以最大程度地减少全身吸收。

用途：通过诱发散瞳和睫状肌麻痹用于屈光检查眼底。

葡萄膜炎的常用儿科剂量

眼药水：
3个月至3年：
-在预期的最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天每只眼1滴

3岁以上：
-在预期最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

评论：
-滴注后2到3分钟向泪管施加压力，可使全身吸收最小化。

使用：用于虹膜和葡萄膜炎性条件下所需的瞳孔扩张。

儿科炎症的常用剂量

眼药水：
3个月至3年：
-在预期的最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天每只眼1滴

3岁以上：
-在预期最大扩张前40分钟向眼睛滴入1滴
最大剂量：每天两次，每只眼1滴

软膏：
-每天一次或两次向结膜囊中滴入少量。

评论：
-滴注后2到3分钟向泪管施加压力，可使全身吸收最小化。

使用：用于虹膜和葡萄膜炎性条件下所需的瞳孔扩张。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

不建议调整

剂量调整

充血的眼睛要小心，因为充血会大大增加通过结膜的全身吸收率。

色素沉着的铱化合物对瞳孔扩张的抵抗力更强。注意避免过量

在滴注过程中和滴注后1分钟（眼药水）至3分钟（药膏）对泪管施加压力，可使全身吸收最小化。

预防措施

在3个月以下的患者中尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于眼科；不用于注射
-使用前应摘掉隐形眼镜。
-在结膜的死胡同中滴眼液；在滴注过程中和滴注后1分钟向泪道施加压力，可以最大程度地减少全身吸收
-在结膜囊中涂药膏；在滴注过程中和滴注后最多3分钟对泪管施加压力，可以最大程度地减少全身吸收
-给药后要洗手，以防意外摄入。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;保持容器密闭。

一般：
-散瞳完全恢复可能需要长达1周或更长时间。

患者建议：
-应建议患者在滴注过程中和滴注后对泪囊施加1分钟（眼药水）至3分钟（药膏）的压力，以最大程度地减少全身吸收（尤其是儿童）。
-应警告患者口服毒性，并建议患者在使用后洗手，并避免将其误入口腔。
-应当指示患者不要将滴管或管头接触任何表面，因为这可能会污染溶液或药膏。
-应告知患者从扩张中完全恢复可能需要长达1周或更长时间；应该建议患者在散瞳期间保护眼睛免受强光照射，并且不要在散瞳时驾驶或进行潜在的危险活动。