AzaSite的适应症和用法

AzaSite®指示用于所引起的下列微生物的敏感株细菌性结膜炎的治疗：

CDC棒状菌群G *

嗜血杆菌流感

金黄色葡萄球菌

链球菌炎组

肺炎链球菌

*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。

AzaSite剂量和管理

治疗细菌性结膜炎的推荐剂量方案为：

每天两次向受影响的眼睛滴入1滴，在前两天间隔8至12个小时，然后在接下来的5天每天滴入1滴。

剂型和优势

2.5 mL的1％无菌局部眼用溶液。

4禁忌症

对本产品的任何成分过敏。

警告和注意事项

仅限局部眼科使用

不用于注射。 AzaSite仅用于眼科局部用药，不应全身给药，结膜下注射或直接引入眼前房。

全身使用阿奇霉素的过敏性反应和超敏反应

在接受系统用阿奇霉素治疗的患者中，很少报道使用阿奇霉素治疗的患者出现严重的过敏反应，包括血管性水肿，过敏反应和皮肤病反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死。尽管极少发生死亡，但已有报道。全身给药时，应基于对阿奇霉素的已知超敏反应，考虑潜在的过敏反应或其他超敏反应。

长期使用抗性生物的生长

与其他抗感染药一样，长时间使用可能会导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生超级感染，请停止使用并制定替代疗法。只要临床判断需要，就应在扩大的检查下对患者进行检查，例如裂隙灯生物显微镜检查，以及在适当的情况下对荧光素染色。

避免隐形眼镜

如果有细菌性结膜炎的体征或症状，应建议患者不要戴隐形眼镜。

不良反应

由于临床试验是在宽泛的条件下进行的，因此不能将一种药物的一项临床试验中观察到的不良反应率与同一药物或另一种药物的临床试验中的发生率直接进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

下述数据反映了698例患者接触AzaSite的情况。人群年龄在1至87岁之间，患有细菌性结膜炎的临床体征和症状。接受AzaSite的患者中最常报告的眼部不良反应是眼睛刺激。该反应发生在大约1-2％的患者中。在不到1％的患者中还报告了与使用AzaSite相关的其他不良反应，包括眼部反应（滴注时视力模糊，灼热，刺痛和刺激，接触性皮炎，角膜糜烂，干眼，眼痛，瘙痒，眼溢，点状角膜炎，视力下降）和非眼部反应（消化不良，面部肿胀，荨麻疹，鼻塞，眼周肿胀，皮疹，鼻窦炎，荨麻疹）。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别B。已经在大鼠和小鼠中以最高200 mg / kg /天的剂量进行了生殖研究。最高剂量与中度母体毒性有关。估计这些剂量约为最大人类眼部每日2 mg剂量的5,000倍。在动物研究中，没有发现阿奇霉素对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此仅在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用阿奇霉素。

护理母亲

不知道阿奇霉素是否会在人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此对护理妇女使用阿奇霉素时应格外小心。

儿科用

尚未确定AzaSite解决方案在1岁以下儿童患者中的安全性和有效性。在对照临床试验中已经证明了AzaSite治疗1岁或1岁以上小儿细菌性结膜炎的功效[参见临床研究（ 14 ）] 。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

AzaSite说明

AzaSite（阿奇霉素眼用溶液）是阿奇霉素配制在DuraSite®（聚卡波非，乙二胺四乙酸二钠，氯化钠）1种％无菌水性外用眼用溶液。 AzaSite是一种灰白色粘性液体，重量克分子渗透压浓度约为290 mOsm / kg。

防腐剂： 0.003％苯扎氯铵。非活性成分：甘露醇，柠檬酸，柠檬酸钠，泊洛沙姆407，聚卡波非，乙二胺四乙酸二钠（EDTA），氯化钠，注射用水和氢氧化钠，将pH调节至6.3。

阿奇霉素是具有15元环的大环内酯类抗生素。其化学名称是（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α- L-ribohexopyranosyl）oxy] -2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-trideoxy-3-（ （二甲基氨基）-β-D-木基-己吡喃糖基]氧基] 1-氧杂-6-氮杂-环十五烷-15-，其结构式为：

阿奇霉素的分子量为749，其经验式为C 38 H 72 N 2 O 12 。

AzaSite-临床药理学

作用机理

阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素[见临床药理学（ 12.4 ）] 。

药代动力学

眼内注射AzaSite（阿奇霉素眼药水）后，阿奇霉素的血浆浓度未知。根据建议的每只眼睛一滴的剂量（总剂量为100 mcL或1 mg）和全身给药的暴露信息，经眼给药后阿奇霉素的全身浓度估计低于可量化的限值（≤10ng / mL）假设系统具有100％的系统可用性，则在人体处于稳态时。

微生物学

阿奇霉素通过与易感微生物的50S核糖体亚基结合并干扰微生物蛋白的合成来发挥作用。

已证明阿奇霉素在结膜感染中在体外和临床上均对下列微生物的大多数分离物具有活性[见适应症和用法（ 1 ）] 。

CDC棒状菌群G *

嗜血杆菌流感

金黄色葡萄球菌

链球菌炎组

肺炎链球菌

*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。

也可以使用以下体外数据，但它们在眼部感染中的临床意义尚不清楚。尚未确定AzaSite在治疗由这些微生物引起的眼科感染中的安全性和有效性。

使用系统性断点评估时，以下微生物被认为是易感的。然而，尚未建立体外全身性断点与眼科功效之间的相关性。仅在评估结膜感染的潜在治疗方法时才提供此微生物列表作为辅助。阿奇霉素对以下眼部病原体的大多数分离株的体外最小抑菌浓度（MIC）等于或小于（全身易感断裂点）：

肺炎衣原体

沙眼衣原体

嗜肺军团菌

卡他莫拉菌

人型支原体

肺炎支原体

淋球菌

肽链球菌种

链球菌（C，F，G组）

化脓性链球菌

无乳链球菌

解脲脲原体

Viridans组链球菌

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未对动物进行长期研究以评估其致癌潜力。在标准实验室测试中，阿奇霉素没有诱变潜力：小鼠淋巴瘤测定，人淋巴细胞裂解性测定和小鼠骨髓裂解性测定。在口服剂量高达200 mg / kg / day的小鼠或大鼠中，没有发现由于阿奇霉素引起的生育力受损的证据。

动物毒理学和/或药理学

在多次全身性给予阿奇霉素的小鼠，大鼠和狗的某些组织中，已经观察到磷脂病（细胞内磷脂蓄积）。在多次给予AzaSite的家兔的角膜中已观察到细胞质微血管疏松，这很可能是磷脂的一种表现。停止AzaSite治疗后，这种作用是可逆的。这一毒理学发现对动物和人类的意义尚不清楚。

临床研究

在一项随机，载体控制，双盲，多中心的临床研究中，在前两天每天两次给患者给药，然后在第3、4和5天每天给药一次，AzaSite溶液在第6天优于载体。在确诊为细菌性结膜炎的临床诊断中的患者为7名。在接受AzaSite治疗的患者中，有63％（82/130）的患者达到了临床解决方案，而接受载体治疗的患者中有50％（74/149）。比较的p值为0.03，在13％（63％-50％）差异附近的95％置信区间为2％至25％。根除病原体的微生物学成功率约为88％，而用赋形剂治疗的患者为66％（p <0.001，22％左右的置信区间为13％至31％）。在抗感染试验中，根除微生物并不总是与临床结果相关。

供应/存储和处理方式

AzaSite是1％阿奇霉素的无菌眼用水性眼科制剂。

NDC 17478-307-03：5毫升瓶中的2.5毫升，在白色的圆形低密度聚乙烯（LDPE）瓶中装有总计25毫克的阿奇霉素，带有透明的LDPE滴头和棕褐色的高密度聚乙烯（HDPE）吸管盖。提供明显的白色防篡改上限。

NDC 17478-307-04：4毫升瓶中的2.5毫升，在一个白色的圆形低密度聚乙烯（LDPE）瓶中装有总计25毫克的阿奇霉素，带有透明的LDPE滴头和棕褐色的高密度聚乙烯（HDPE）吸管盖。提供明显的白色防篡改上限。

储存和处理：

将未打开的瓶子在2°至8°C（36°至46°F）的冷藏条件下存放。打开瓶子后，请在2°至25°C（36°至77°F）的温度下保存14天。 14天后丢弃。

病人咨询信息

请参阅FDA批准的患者标签（患者信息）。

建议患者避免接触器的眼睛，手指或其他来源，以免污染喷头。

应指导患者停止使用并在出现任何过敏反应迹象时联系医生。

应该告诉患者，尽管在治疗过程中通常感觉早些好转是很常见的，但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个疗程可能会（1）降低即刻治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性且AzaSite（阿奇霉素眼用溶液）或其他抗菌药物无法治疗的可能性。未来。

如果有细菌性结膜炎的体征或症状，应建议患者不要戴隐形眼镜。

建议患者在使用AzaSite之前彻底洗手。

建议患者倒转密闭的瓶子（倒置）并在每次使用前摇动一次。取下瓶盖，瓶盖仍处于倒置位置。将头向后倾斜，然后倒转瓶子，轻轻挤压瓶子，以将一滴药液注入患眼。

阿科恩
发行： Akorn，Inc.
伊利诺伊州森林湖60045

美国专利号：6,159,458； 6,239,113； 6,569,443； 6,861,411； 7,056,893；和专利申请中

AzaSite是InSite Vision Inc.的注册商标。

OPZT00N版本06/17

患者信息

AzaSite®（A-ZUH现场）

（阿奇霉素眼药水）1％

你开始使用AzaSite®之前，请阅读此患者信息，每次你得到一个笔芯。可能有新的信息。此信息不会代替您的医生谈论您的医疗状况或治疗。

什么是AzaSite？

AzaSite是一种处方无菌滴眼液。 AzaSite用于治疗细菌性结膜炎，它是由某些细菌引起的眼部感染。

目前尚不知道AzaSite在1岁以下儿童中是否安全有效。

有关细菌性结膜炎的信息。

细菌性结膜炎是眼睑内侧的粘膜的细菌感染。症状可能包括眼睛发红和分泌物。感染可传播到其他人和双眼。

谁不应该使用AzaSite？

如果您对阿奇霉素或AzaSite中的任何成分过敏，请不要使用AzaSite。有关AzaSite中成分的完整列表，请参阅此患者信息手册的末尾。

使用AzaSite之前我应该​​告诉我的医生什么？

在使用AzaSite之前，请告诉医生您是否：

• 戴隐形眼镜。如果您有细菌性结膜炎的体征或症状，请不要戴隐形眼镜。
• 正在怀孕或打算怀孕。尚不清楚AzaSite是否会伤害您未出生的婴儿。如果您怀孕或计划怀孕，请咨询您的医生。
• 正在母乳喂养或计划母乳喂养。不知道AzaSite是否会进入母乳。如果您正在使用AzaSite，请咨询您的医生以最好的方式喂养婴儿。

告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。

知道你吃的药。保留一份清单，以在您购买新药时向您的医生和药剂师展示。

我应该如何使用AzaSite？

• 阅读此患者信息手册末尾的使用说明，以获取正确使用AzaSite的方法。
• 完全按照医生告诉您的使用方式使用AzaSite。
• 在最初的2天里，每天早上在您的眼睛（或多只眼睛）中滴1滴AzaSite，每天晚上将1滴（或多滴）眼睛滴入您的眼睛。放置早滴剂后，请等待8到12个小时，然后再将早滴剂放入您的眼睛。
• 在接下来的5天里，每天1次在您的一只或多只眼睛中放1滴AzaSite。
• 即使开始使用后感觉好转，也请确保继续按照医生的指示使用AzaSite。跳过水滴会增加以下几率：
  • 你的药不好
  • 细菌会产生耐药性，这意味着将来您的细菌性结膜炎可能不会因AzaSite或其他可治疗细菌感染的药物而得到改善。

使用AzaSite时应注意什么？

如果您有细菌性结膜炎的体征或症状，并且在完成规定的治疗过程之前，请不要戴隐形眼镜。细菌性结膜炎的症状可能包括：

• 眼睛排出
• 眼睛发红
• 眼睛刺激

只有您的医生可以告诉您是否患有细菌性结膜炎。

口服阿奇霉素后，很少有严重的过敏反应。

• 可能发生严重的皮疹或严重的过敏反应。阿扎霉素的活性成分阿奇霉素可能会引起严重的皮疹或严重的过敏反应。这两种反应都可能需要在医院治疗，并且可能危及生命。
• 如果您有以下任何症状，请停止服用AzaSite并立即致电医生或获得紧急帮助：
  • 皮疹，荨麻疹，口腔溃疡或皮肤水疱和果皮
  • 面部，眼睛，嘴唇，舌头或喉咙肿胀
  • 吞咽或呼吸困难

由细菌或真菌引起的其他感染风险增加。

• 长时间使用AzaSite可能导致其他细菌或真菌生长。如果发生这种情况，您可能会感染新病毒。如果症状没有好转，请立即告诉医生。

AzaSite可能有哪些副作用？

AzaSite最常见的副作用是刺激眼睛。

使用AzaSite看到的其他副作用包括：

• 当滴落到您的眼睛上时，眼睛灼热，刺痛和刺激
• 刺激眼睑和眼睛周围的皮肤
• 感到不适和刺激感，或眼中有东西
• 干眼症
• 眼痛
• 眼睛瘙痒
• 从你的眼睛排出
• 改变你的眼睛表面
• 模糊的视野
• 您口味的变化
• 荨麻疹和皮疹
• 鼻塞和鼻窦感染
• 眼睛或脸部肿胀

告诉您的医生任何困扰您或不会消失的副作用。

这些并不是AzaSite的所有可能的副作用。详情请咨询医生或药剂师。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何存储AzaSite？

• 打开AzaSite之前，请将其存储在36°F至46°F（2°C至8°C）之间的冰箱中。
• 打开AzaSite之后，将其存放在室温下或36°F至77°F（2°C至25°C）之间的冰箱中。
• 打开后，AzaSite的存放时间不得超过14天。 14天后，丢掉AzaSite瓶。
• 安全地丢弃过期或不再需要的药物。

请将AzaSite和所有药品放在儿童接触不到的地方。

有关安全有效使用AzaSite的一般信息

有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。请勿在没有规定的条件下使用AzaSite。即使他人有与您相同的症状，也不要将AzaSite给予他人。可能会伤害他们。

该患者信息总结了有关AzaSite的最重要信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。您可以询问您的药剂师或医生以获取有关AzaSite的信息，这些信息是为卫生专业人员编写的。

有关更多信息，请访问www.AzaSite.com或致电1-800-932-5676。

AzaSite中的成分是什么？

有效成分：阿奇霉素

非活性成分： 0.003％的苯扎氯铵，甘露醇，柠檬酸，柠檬酸钠，泊洛沙姆407，聚卡波非，乙二胺四乙酸二钠（EDTA），氯化钠，水和氢氧化钠。

使用说明

AzaSite®（A-ZUH现场）

（阿奇霉素眼药水）1％

在开始使用AzaSite以及每次补充时，请阅读本《 AzaSite使用说明》。可能有新的信息。本传单不代替与您的医生谈论您的医疗状况或治疗方法。

重要：

• AzaSite仅用作滴眼剂。

下面的清单告诉您何时对患有细菌性结膜炎的每只眼睛使用药物：

每只受感染的眼睛总共有9滴AzaSite。

• 避免让涂药器的尖端接触到您的眼睛，手指或其他物体。
• 如果有水滴落入您的视线，请重试。
• 请按照以下步骤正确使用AzaSite。

在使用一瓶新的AzaSite之前：

• 顺时针旋转白色盖子，直至其脱落。扔掉白帽子。见图A
  
• 保持瓶子笔直，逆时针旋转棕褐色的盖子，直到其脱落。将棕褐色的帽子放回瓶子上，并盖紧。 （这使空气散发出来。）请参见图B

每次使用AzaSite时都要洗手。

要使用AzaSite：

步骤1.将封闭的瓶子倒过来。见图C

步骤2.握手。这有助于将药物移至瓶尖。见图D

步骤3.将瓶子倒置，取下棕褐色的盖子。见图E

步骤4.将头向后倾斜。将瓶子放在眼睛上方，轻轻地挤压瓶子，让每只患有细菌性结膜炎的眼睛滴入1滴。将棕褐色的帽子放回瓶子上，并盖紧。见图F

如果瓶子没有滴落，请重复步骤1至4。

本患者信息和使用说明已获得美国食品和药物管理局的批准。

阿科恩
发行： Akorn，Inc.
伊利诺伊州森林湖60045

美国专利号：6,159,458； 6,239,113； 6,569,443； 6,861,411； 7,056,893；和专利申请中

AzaSite是InSite Vision Inc.的注册商标。

OPZTA0N版本06/17

容器标签的主要显示面板文本：

NDC 17478-307-03

AzaSite®

（阿奇霉素眼药水）1％

仅Rx不育2.5 mL

纸箱标签的主要显示面板文本：

NDC 17478-307-03

AzaSite®

（阿奇霉素眼药水）1％

无菌2.5 mL

仅接收

仅用于眼科手术