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盐酸氮卓斯汀

药品类别 眼科抗组胺药和减充血药

总览 |

副作用 |

剂量 |

互动互动

介绍

相对选择性的组胺H ₁受体拮抗剂； ¹ ²酞嗪酮衍生物。 ¹ ² ¹¹ ¹³ ²¹ ²⁴ ²⁵ ²⁷

盐酸氮卓斯汀的用途

季节性过敏性鼻炎

对症治疗季节性过敏性鼻炎（例如花粉症）。 ¹ ¹¹鼻内氮卓斯汀至少与口服抗组胺药（例如西替利嗪）或鼻内皮质类固醇等效。 ¹⁶ ¹⁷ ¹⁸ ¹⁹ ²⁰ ²¹ ²² ²³ ²⁴ ²⁷ ²⁸可能会改善眼部表现，可能继发于药物的全身吸收。 ¹⁶ ¹⁹ ²¹ ²² ²⁴ ²⁷

非过敏性鼻炎

对症治疗非过敏性（血管舒缩性）鼻炎。^一种

过敏性结膜炎

过敏性结膜炎伴有眼瘙痒症状缓解。 ² ³⁰ ³¹

盐酸氮卓斯汀的剂量和给药

行政

每天使用喷雾泵鼻内两次鼻腔给药。 ¹ ¹¹

每天两次将眼药水局部应用于眼睛。 ²眼药水不可注射或口服。 ²

鼻内给药

初次使用前，请对泵进行预启动，直到出现细雾为止，最多进行4次驱动。 ¹ ¹¹ ¹⁴以液体而不是雾的形式施用溶液可能无法发挥最大作用，并可能引起不适。 ¹⁴

如果不使用吸入器≥3天，则应通过2次启动或直到出现细雾开始对泵进行注油。 ¹⁴将喷雾泵插入第二个瓶子时，重新灌注泵。 ¹⁴

要启动泵，请一只手握住瓶子，两根手指放在泵单元的肩膀上，拇指放在瓶子底部。 ¹⁴用拇指牢牢快速向上按压底部，以产生细雾。 ¹⁴

给药前，轻轻吹鼻以清除鼻腔。 ^14将鼻尖喷嘴插入1/4至½英寸，将头稍微向前倾斜，同时将药瓶垂直直立，然后将鼻尖对准鼻子的后部。 ¹⁴快速而牢固地将泵压入并推动到鼻孔中，同时保持另一个鼻孔闭合，同时轻轻地吸气； ¹⁴给药后不要向后倾斜头部。 ¹⁴

对另一个鼻孔重复上述步骤。 ¹⁴从第一个鼻孔开始向每个鼻孔喷第二喷。在每次喷鼻剂之间有^14个交替的鼻孔。 ¹⁴

注意避免将鼻喷雾剂喷入眼睛。 ¹ ¹¹ ¹⁴

眼科管理

每次服用前应移开柔软的隐形眼镜（因为苯扎氯铵可能会被镜片吸收）；如果眼睛不红，可在用药后10分钟重新插入镜片。 ²

避免污染溶液容器。 ²

剂量

可用盐酸氮卓斯汀制成；以盐表示的剂量。 ¹ ² ¹⁴

正确灌注后，鼻喷雾泵每瓶可提供约100剂计量剂量。 ¹ ¹⁶

小儿患者

季节性过敏性鼻炎

鼻内

≥12岁的儿童：每个鼻孔每天两次喷两次（274 mcg）。 ¹ ¹¹ ¹⁶

5-11岁的儿童：每个鼻孔每天两次喷雾1次（137 mcg）。 ^1个

非过敏性鼻炎

鼻内

≥12岁的儿童：每个鼻孔每天两次喷两次（274 mcg）。^一种

过敏性结膜炎

眼科

≥3岁的儿童：每天两次在受影响的眼睛中滴入0.05％的溶液1滴。 ²

大人

季节性过敏性鼻炎

鼻内

每个鼻孔每天两次喷雾2次（274 mcg）。 ¹ ¹¹ ¹⁶

非过敏性鼻炎

鼻内

每个鼻孔每天两次喷雾2次（274 mcg）。^一种

过敏性结膜炎

眼科

每天两次在患眼中1滴0.05％的溶液。 ²

特殊人群

老年患者

建议谨慎使用鼻溶液。^一种

盐酸氮卓斯汀的注意事项

禁忌症

已知对氮卓斯汀或制剂中任何成分的超敏反应。 ^A ^b

警告/注意事项

一般注意事项

CNS效应

接受氮卓斯汀鼻溶液治疗的患者出现嗜睡感。 ¹ ¹⁶ ¹⁹ ²² ²⁴ ²⁶ ²⁸可能会影响需要精神警觉和身体协调的活动的进行。^一种

鼻溶液与其他中枢神经系统抑制剂同时使用可能会增强中枢神经系统抑郁症。 ^a （请参见相互作用下的特定药物。）

特定人群

怀孕

C类^A ^B

哺乳期

未知氮卓斯汀是否分配到牛奶中。 ^a ^b在护理女性中谨慎使用。 ^A ^b

儿科用

鼻液治疗5岁以下儿童未确诊的季节性过敏性鼻炎的安全性和有效性； ¹未在12岁以下儿童中治疗非过敏性鼻炎的安全性和有效性。^一种

<3岁的儿童尚未确定眼药水的安全性和有效性。 ²

老人用

对鼻溶液的反应似乎与年轻成年人没有区别。^一种

相对于年轻人，眼药水的安全性和有效性无实质性差异。 ^b

常见不良反应

鼻腔溶液：短暂的鼻灼热或刺痛， ¹⁴味苦，嗜睡，头痛，咽炎，阵发性打喷嚏。 ¹ ¹⁶ ¹⁹ ²² ²⁴ ²⁶ ²⁸

眼药水：短暂的眼灼伤/刺痛，苦味，头痛。 ² ³⁰ ³¹

盐酸氮卓斯汀的相互作用

通过CYP同工酶代谢。^一种

特殊药物

药品	相互作用	评论
中枢神经系统抑制剂	潜在的添加剂CNS抑郁astelazine鼻^解决方案	避免同时^使用
西咪替丁	可能增加血清浓度氮卓斯汀^一
红霉素	未观察到药代动力学相互作用或对QT _c^的影响¹⁶
酮康唑	未观察到药代动力学相互作用或对QT _c^的影响¹⁶
雷尼替丁	无药代动力学相互作用^观察
茶碱	无药代动力学相互作用^观察

盐酸氮卓斯汀药代动力学

吸收性

生物利用度

鼻内给药后，全身生物利用度为40％。 ¹ ¹¹ ¹⁶鼻内给药后2–3小时出现血浆峰值浓度。^一种

眼科给药后的吸收低。 ^b

发病时间

鼻内给药后1小时内症状明显减轻。通常在3小时内就会明显缓解；高峰效应发生在4-6小时之间。 ¹ ¹¹ ¹³

眼科给药后，起效迅速（3分钟）。 ²

持续时间

鼻内给药后，效果在整个12小时的给药间隔中持续存在。 ¹ ¹¹ ¹³

眼科效果持续约8小时。 ²

分配

血浆蛋白结合

氮卓斯汀：大约88％。^一种

N-去甲基氮卓斯汀：97％。^一种

消除

代谢

CYP同工酶主要代谢为N- desmethylazelastine（一种活性代谢物）。^一种

淘汰路线

大约75％的口服剂量通过粪便排泄，其中<10％作为不变药物。^一种

半衰期

氮卓斯汀：22小时（口服和静脉内给药后）。^一种

N-去甲基氮卓斯汀：54小时。^一种

特殊人群

在肝功能不全的患者中，药代动力学没有改变。^一种

稳定性

存储

鼻

解

20–25°C。 ^a防止冻结。^一种

最初将喷雾泵插入分配包装中的两个瓶子中的第一个之后三个月，丢弃两个瓶子。 ¹⁴

眼科

解

20–25°C。 ^b竖立存放。 ^b

动作

抑制与过敏反应有关的组胺^α和其他介质（例如白三烯，血小板活化因子[PAF]）的释放。 ² ²⁹
可能抑制变应性炎症部位嗜酸性粒细胞的积累，并防止嗜酸性粒细胞脱粒。 ¹ ²⁹

给病人的建议

鼻喷雾泵的组装和灌注以及鼻溶液给药的正确技术。 ¹不将全部剂量（即4剂喷雾剂）喷入单个鼻孔的重要性。 ² ¹⁴给患者一份制造商的患者说明副本。 ¹ ¹¹ ¹⁴
学习和坚持正确的给药技术以避免眼药水容器污染的重要性。 ²
每次服用眼药前应摘下软性隐形眼镜。 5月²日重新插入隐形眼镜的管理，如果眼睛不红后10分钟;如果眼睛发红，请勿戴隐形眼镜。 ²不适用于隐形眼镜相关刺激。 ²
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。^一种
鼻内氮卓斯汀有可能削弱精神机敏性或身体协调能力；驾驶或操作机械时要小心，直到对个人的影响有所了解。 ^a避免同时使用含酒精的饮料或产品。 ^1个
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。^一种
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^a （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

盐酸氮卓斯汀
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
眼科	解	0.05％	Optivar （含苯扎氯铵）	MedPointe
鼻	解	0.1％（137 mcg /计量喷雾）	阿斯特林鼻喷雾剂（含苯扎氯铵）	MedPointe

AHFS DI Essentials™。 ©版权2020，部分修订版，2004年5月1日。美国卫生系统药剂师协会，东西高速公路4500号，套房900，贝塞斯达，马里兰州20814。

参考文献

1.华莱士实验室。阿斯特林（盐酸氮卓斯汀）鼻喷雾剂处方信息。新泽西州克兰伯里； 2000年4月

2. Muro制药。 Optivar （盐酸氮卓斯汀）眼药水处方信息。马萨诸塞州图克斯伯里； 2000年5月。

3. Borge PA。过敏性鼻炎的问题。 Arzneimittelforschung 。 1982年； 32：11199-201。

4. Anon。治疗季节性和常年性变应性鼻炎。英国医学杂志1981年； 283：808-10。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6117350?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1507045&blobtype=pdf

5.食品药品监督管理局。非处方药：针对非处方药感冒，咳嗽，过敏，支气管扩张剂和抗组胺药建立专论。

6.道格拉斯（WW）。组胺和5-羟色胺（5-羟色胺）及其拮抗剂。在：Gilman AG，Goodman LS，Rall TW等编辑。古德曼和吉尔曼的疗法的药理基础。第七版。纽约：麦克米伦出版公司。 1985：605-638。

7.食品药品监督管理局。供非处方人类使用的感冒，咳嗽，过敏，支气管扩张剂和抗哮喘药； OTC抗组胺药产品的最终专着。最终规则。 [21 FR Part 201，310，341，369] Fed Regist 。 1992年； 57：58356-8。

8. Meltzer EO。在哮喘患者中使用或不使用抗组胺药。安过敏。 1990年； 64：183-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1967918?dopt=AbstractPlus

9. Pierson WE，Virant FS。哮喘中的抗组胺药。安过敏。 1989年； 63：601-3。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2574551?dopt=AbstractPlus

10. Simons FER，Simons KJ。 H _1-受体拮抗剂药物的药理和用途。新英格兰医学杂志1994年； 330：1663-70。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7909915?dopt=AbstractPlus

11.华莱士实验室。美国医院处方服务的产品信息表：Astelin （盐酸氮卓斯汀）鼻喷雾剂。新泽西州克兰伯里； 1996年10月30日。

12. Rimmer SJ，教堂MK。组胺H ₁拮抗剂的药理作用和作用机理。临床过敏。 1990年； 20（增刊2）：3-1。http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1699644?dopt=AbstractPlus

13.Meltzer EO，Weiler JM，Dockhorn RJ等。氮卓斯汀鼻喷雾剂可治疗季节性变应性鼻炎。安过敏。 1994年； 72：354-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7908778?dopt=AbstractPlus

14.华莱士实验室。阿斯特林（盐酸氮卓斯汀）鼻喷雾剂患者信息。新泽西州克兰伯里。 1996年11月

15.Weiler JM，Donnelly A，Campbell BH等。氮卓斯汀，氯苯那敏和安慰剂在春季过敏性鼻炎治疗中的多中心双盲，多剂量，平行组疗效和安全性试验。过敏临床免疫杂志。 1988年； 82：801-11。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3057041?dopt=AbstractPlus

16. Anon。氮卓斯汀喷雾剂用于过敏性鼻炎。 Med Lett药物治疗师。 1997年； 39：45-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9150688?dopt=AbstractPlus

17.Pelucchi A，Chiapparino A，Mastropasqua B等。鼻内氮卓斯汀和倍氯米松双丙酸酯对过敏性鼻炎中对草花粉的鼻症状，鼻细胞学和支气管对乙酰甲胆碱的反应性的影响。过敏临床免疫杂志。 1995; 95：515-23。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7852667?dopt=AbstractPlus

18.Spaeth J，Schultze V，Klimek L等。氮卓斯汀可减轻组胺引起的鼻粘膜肿胀。 ORL J Otorhin相关规范。 1996; 58：157-63。

19.LaForce C，Dockhorn RJ，Prenner BM等。氮卓斯汀鼻喷雾剂（Astelin NS）治疗季节性变应性鼻炎的安全性和有效性：一项为期4周的多中心比较研究。安过敏哮喘免疫。 1996; 76：181- 8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8595539?dopt=AbstractPlus

20. Gastpar H，Nolte D，Aurich R等。氮卓斯汀鼻喷雾剂和特非那定在季节性和常年性鼻炎中的比较疗效。过敏。 1994年； 49：152-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7911010?dopt=AbstractPlus

21.Charpin D，Godard P，Garay RP等。氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗季节性变应性鼻炎的疗效和耐受性的多中心临床研究：与口服西替利嗪的比较。欧元拱耳鼻咽喉。 1995; 252：455-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8719584?dopt=AbstractPlus

22.Ratner PH，Findlay SR，Hampel F等。一项双盲对照试验，用于评估氮卓斯汀鼻喷雾剂在季节性变应性鼻炎中的安全性和有效性。过敏临床免疫杂志。 1994年； 94：818-25。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7963150?dopt=AbstractPlus

23.Weiler JM，Meltzer EO，Benson PM等。用急性模型对氮卓斯汀鼻喷雾剂治疗季节性变应性鼻炎的疗效和安全性进行剂量范围研究。过敏临床免疫杂志。 1994年； 94：972-80。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7798545?dopt=AbstractPlus

24. Passali D，PiragineF。氮卓斯汀鼻喷雾剂和西替利嗪片在过敏性鼻炎治疗中的比较。国际情报杂志1994年； 22：17-23 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8187941?dopt=AbstractPlus

25.Ciprandi G，Ricca V，Passalacqua G等。季节性鼻炎和氮卓斯汀：长期或短期治疗？过敏临床免疫杂志。 1997年； 99：301-7。

26.氮卓斯汀-哮喘研究组。氮卓斯汀在慢性哮喘患者中的疗效和安全性评估。过敏临床免疫杂志。 1996; 97：1218-24。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8648016?dopt=AbstractPlus

27. Conde Hernandez DJ，Palma Aqilar JL，Delgado Romero J.氮卓斯汀鼻喷雾剂和口服巴斯巴斯汀治疗季节性变应性鼻炎的比较。 Curr Res Med Opin 。 1995; 13：299-304。

28.Davies RJ，Bagnall AC，McCabe RN等。抗组胺药：局部与口服给药。临床过敏。 1996; 26（补编3）：11-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8735853?dopt=AbstractPlus

29. McNeely W，Wiseman LR。鼻内氮卓斯汀：治疗变应性鼻炎的疗效综述。毒品。 1998年； 56：91-114。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9664202?dopt=AbstractPlus

30. Giede-Tuch C，Westhoff Z，Zarth A.季节性过敏性结膜炎或鼻结膜炎中的氮卓斯汀滴眼液：一项双盲，随机，安慰剂对照研究。过敏。 1998年； 53：857-62。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9788686?dopt=AbstractPlus

31. Sabbah A，Marzetto M. Azelastine眼药水用于治疗儿童季节性过敏性结膜炎或鼻结膜炎。 Curr Med Res Opin 。 1998年； 14：161-70。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9787982?dopt=AbstractPlus

32. Ciprandi G，Buscaglia S，Cerqueti PM等。过敏性结膜炎的药物治疗：证据回顾。毒品。 1992年； 43：154-76。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1372215?dopt=AbstractPlus

33. Morrow GL，Abbott RL。结膜炎。我是家庭医生。 1998年； 57：735-46。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9490996?dopt=AbstractPlus

34. Titi MJ。眼部过敏药物的批判性外观。我是家庭医生。 1996; 53：2637-42。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8644576?dopt=AbstractPlus

35. Galindez OA，考夫曼·贺。应对瘙痒烧伤：过敏性结膜炎的处理。眼科1996; 103：1335-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8841290?dopt=AbstractPlus

36.Friedlaender MH。眼部过敏的最新概念。安过敏。 1991年； 67：5-10,13。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1859041?dopt=AbstractPlus

37. Trocme SD。眼部过敏的药物治疗。梅奥诊所。 1992年； 67：557-65。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1359206?dopt=AbstractPlus

一种。 MedPointe。阿斯特林（盐酸氮卓斯汀鼻喷剂）处方信息。新泽西州萨默塞特市； 2000年8月

b。 MedPointe。 Optivar （盐酸氮卓斯汀眼用溶液）0.05％处方信息。马萨诸塞州图克斯伯里； 2003年4月

对于消费者

适用于氮卓斯汀眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，氮卓斯汀眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氮卓斯汀眼药时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

咳嗽
呼吸困难
嘈杂的呼吸
气促
胸闷
喘息

不需要立即就医的副作用

氮卓斯汀眼用药的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

口中苦味
头疼
暂时的眼睛灼伤或刺痛

不常见

眼睛灼热，干燥或发痒
视力模糊，暂时
发冷
腹泻
眼睛出院或过度流泪
发热
普遍感到不适或生病
声音嘶哑或其他声音变化
皮肤瘙痒
关节痛
食欲不振
肌肉酸痛
恶心
发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑内层肿胀
流鼻涕
发抖
打喷嚏
咽喉痛
鼻塞
出汗
脖子上的腺体肿胀
吞咽困难
睡眠困难
异常疲倦或虚弱
呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于氮卓斯汀眼药水：眼药水

眼科

很常见（10％或更多）：燃烧/刺痛（高达30％）

常见（1％至10％）：刺激，结膜炎，疼痛

罕见（0.1％至1％）：暂时模糊^[参考]

一般

报告的最常见的副作用是眼睛刺激，例如灼痛/刺痛。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：哮喘，呼吸困难，咽炎，鼻炎^[Ref]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：瘙痒

非常罕见（小于0.01％）：皮疹^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感样症状^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（15％）

常见（1％至10％）：苦味^[参考]

参考文献

1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

2.“产品信息。Optivar（氮卓斯汀眼药）”，马萨诸塞州图克斯伯里市Muro PharmaceuticalsInc。

3. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性结膜炎的常规成人剂量

每天两次向患眼滴入1滴。

用途：用于治疗与过敏性结膜炎有关的瘙痒。

过敏性结膜炎的常规儿科剂量

年龄：3岁以上
每天两次向患眼滴入1滴。

用途：用于治疗与过敏性结膜炎有关的瘙痒。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

不建议调整

预防措施

未确定3岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

不建议调整

其他的建议

行政建议：
-仅用于眼科
-患者在使用眼药水之前应摘下软性隐形眼镜；隐形眼镜不应在10分钟内重新插入。

患者建议：
-如果眼睛发红，应指示患者不要戴隐形眼镜。
-应当指示患者不要将瓶子的尖端碰到眼睛，手或任何其他表面，以防止污染瓶子。

药物相互作用（1）

已知总共有1种药物与氮卓斯汀眼药相互作用。

1次药物相互作用

在数据库中显示可能与氮卓斯汀眼药相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与氮卓斯汀眼药的相互作用。

已知与氮卓斯汀眼药相互作用的药物

注意：仅显示通用名称。

包括所有品牌名称和组合药物名称。

西咪替丁

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史