氮卓斯汀眼药水说明

盐酸氮卓斯汀眼用溶液（0.05％）是含有盐酸氮卓斯汀的无菌眼用溶液，盐酸氮卓斯汀是一种相对选择性的H 1受体拮抗剂，可局部施用于眼睛。盐酸氮卓斯汀是一种白色结晶性粉末，分子量为418.37。盐酸氮卓斯汀微溶于水，甲醇和丙二醇，微溶于乙醇，辛醇和甘油。盐酸氮卓斯汀是一种外消旋混合物，熔点为225℃。氮卓斯汀盐酸盐的化学名称为（±）-1-（2H）-酞嗪酮，4-[（（4-氯苯基）甲基] -2-（六氢-1-甲基-1H-a嗪-4-基），一盐酸盐和由以下化学结构表示：chemical-structure.jpg

经验化学结构：C 22 H 24 ClN 3 O.HCl

每毫升盐酸氮卓斯汀眼药水包含：活性：0.5 mg盐酸氮卓斯汀，相当于0.457 mg氮卓斯汀碱；防腐剂：0.125毫克苯扎氯铵;非活性成分：乙二胺四乙酸二钠，羟丙甲纤维素，山梨糖醇溶液，氢氧化钠和注射用水。它的pH值约为5.0至6.5，摩尔渗透压浓度约为271至312 mOsmol / L。

氮卓斯汀眼药水-临床药理学

盐酸氮卓斯汀是相对选择性的组胺H 1拮抗剂，是组胺和其他介质从涉及过敏反应的细胞（例如肥大细胞）释放的抑制剂。基于使用人细胞系的体外研究，已证明盐酸氮卓斯汀对其他参与过敏反应的介质（例如白三烯和PAF）具有抑制作用。嗜酸性粒细胞趋化性降低和活化也已被证实。

药代动力学与代谢

眼给药后氮卓斯汀的吸收相对较低。一项对有症状患​​者的研究表明，每只眼睛每天接受一滴2滴氮卓斯汀盐酸盐眼用溶液（0.06至0.12 mg盐酸氮卓斯汀），经过56天的服用后，血浆氮卓斯汀的血浆浓度通常在0.02至0.25 ng / mL之间治疗。在第56天，十九位患者中的三位具有可量化的N-去甲基氮卓斯汀量，范围为0.25-0.87 ng / mL。

基于静脉和口服给药，消除半衰期，稳态分布体积和血浆清除率分别为22小时，14.5 L / kg和0.5 L / h / kg。粪便中大约75％的放射性标记的盐酸氮卓斯汀盐酸盐被排泄到粪便中，而未变化的氮卓斯汀盐少于10％。盐酸氮卓斯汀通过细胞色素P450酶系统氧化代谢为主要代谢产物N-去甲基氮卓斯汀。在人体血浆中的体外研究表明，氮卓斯汀和N-去甲基氮卓斯汀的血浆蛋白结合率分别约为88％和97％。

临床试验

在结膜抗原攻击研究中，盐酸氮卓斯汀眼用溶液在预防与变应性结膜炎相关的瘙痒方面比其媒介更有效。盐酸氮卓斯汀眼用溶液起效快（3分钟内），作用持续时间约8小时，可防止瘙痒。

在环境研究中，患有季节性过敏性结膜炎的成人和儿童患者接受盐酸氮卓斯汀眼用溶液治疗2至8周。在这些研究中，盐酸氮卓斯汀眼用溶液在缓解与过敏性结膜炎有关的瘙痒方面比其载体更有效。

适应症和用途

盐酸氮卓斯汀眼用溶液可用于治疗与过敏性结膜炎有关的眼睛瘙痒。

禁忌症

盐酸氮卓斯汀眼用溶液禁用于已知或怀疑对其任何成分过敏的人。

警告事项

盐酸氮卓斯汀眼用溶液仅眼用，不能注射或口服。

预防措施

病人须知

为防止污染滴管尖端和溶液，应注意不要让瓶的滴管尖端接触任何表面，眼睑或周围区域。不使用时，请保持瓶子密闭。包装时该产品是无菌的。

如果眼睛发红，建议患者不要戴隐形眼镜。盐酸氮卓斯汀眼药水不应用于治疗与隐形眼镜有关的刺激。盐酸氮卓斯汀滴眼液中的防腐剂苯扎氯铵可被软性隐形眼镜吸收。佩戴柔软隐形眼镜且眼睛不红的患者，应指示他们在滴注盐酸氮卓斯汀眼用溶液后至少等待十分钟，然后再插入隐形眼镜。

致癌，致突变，生育障碍

口服氮卓斯汀盐酸盐24个月对大鼠和小鼠的致癌作用分别为30 mg / kg /天和25 mg / kg /天，均未致癌。基于30μL的液滴大小，这些剂量比50公斤成年人的0.001 mg / kg /天的最大建议人类眼部使用水平高出约25,000和21,000倍。

盐酸氮卓斯汀在大鼠骨髓中的Ames试验，DNA修复试验，小鼠淋巴瘤正向突变试验，小鼠微核试验或染色体畸变试验中均未显示任何遗传毒性作用。对大鼠的生殖和生育能力的研究表明，口服剂量最高为人类建议的最大使用水平25,000倍时，对男性或女性的生育能力没有影响。每天68.6 mg / kg /天（人类最大建议眼用水平的57,000倍），发情周期的持续时间延长，交配活动和怀孕次数减少。黄体和植入的数量减少了；但是，注入率没有受到影响。

怀孕

致畸作用：妊娠C类。盐酸氮卓斯汀已被证明具有68.6 mg / kg /天的口服剂量（是人类眼部推荐使用水平的57,000倍），对小鼠具有胚胎毒性，胎儿毒性和致畸性（外部和骨骼异常）。以30mg / kg /天的口服剂量（25000倍推荐眼人类使用电平），延迟骨化（未开发掌骨）和14发生第肋在大鼠增加。盐酸氮卓斯汀在68.6 mg / kg /天（人类最大建议眼用水平的57,000倍）引起的吸收和胎儿毒性作用。这些骨骼发现仅在高药物暴露水平下与人类的相关性尚不清楚。

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用盐酸氮卓斯汀眼用溶液。

照顾母亲

未知氮卓斯汀盐酸盐是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，因此，当给护理妇女服用盐酸氮卓斯汀眼用溶液时应格外小心。

小儿使用

尚未确定3岁以下小儿患者的安全性和有效性。

老年使用

在老年和年轻成人患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

不良反应

在受控多剂量研究中，患者接受了长达56天的治疗，最常见的不良反应是短暂的眼睛灼伤/刺痛（约30％），头痛（约15％）和苦味（约10％）。这些事件的发生通常是轻微的。

在1-10％的患者中报告了以下事件：哮喘，结膜炎，呼吸困难，眼痛，疲劳，流感样症状，咽炎，瘙痒，鼻炎和暂时性模糊。其中一些事件与正在研究的潜在疾病相似。

要报告可疑不良反应，请致电1-866-611-3762与复星医药美国公司联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。

剂量和给药

推荐剂量是每天两次向每只患眼滴注一滴。

如何提供氮卓斯汀眼用溶液

盐酸氮卓斯汀眼药
溶液的0.05％如下提供：6 mL（NDC 72266-141-01）溶液在10 mL LDPE容器中，带有LDPE滴管尖端和白色
HDPE螺帽。

存储
请将UPRIGHT存放在2°至25°C（36°至77°F）之间。

仅接收

分配者：
复星医药美国有限公司
新泽西州普林斯顿08540
印度制造。

2019年十一月

LEA-020311-

包装标签，主要显示面板

容器标签：
6毫升
盐酸氮卓斯汀滴眼液
0.05％
仅用于眼睛
仅Rx
azelastine-lbl.jpg

纸箱标签： 6毫升
盐酸氮卓斯汀滴眼液
0.05％仅用于眼睛
仅Rx

azelastine-ctn.jpg

对于消费者

适用于氮卓斯汀眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，氮卓斯汀眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氮卓斯汀眼药时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 咳嗽
• 呼吸困难
• 嘈杂的呼吸
• 气促
• 胸闷
• 喘息

不需要立即就医的副作用

氮卓斯汀眼用药的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 口中苦味
• 头疼
• 暂时的眼睛灼伤或刺痛

不常见

• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 视力模糊，暂时
• 发冷
• 腹泻
• 眼睛出院或过度流泪
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 声音嘶哑或其他声音变化
• 皮肤瘙痒
• 关节痛
• 食欲不振
• 肌肉酸痛
• 恶心
• 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑​​内层肿胀
• 流鼻涕
• 发抖
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 鼻塞
• 出汗
• 脖子上的腺体肿胀
• 吞咽困难
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于氮卓斯汀眼药水：眼药水

眼科

很常见（10％或更多）：燃烧/刺痛（高达30％）

常见（1％至10％）：刺激，结膜炎，疼痛

罕见（0.1％至1％）：暂时模糊^[参考]

一般

报告的最常见的副作用是眼睛刺激，例如灼痛/刺痛。 ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：哮喘，呼吸困难，咽炎，鼻炎^[Ref]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：瘙痒

非常罕见（小于0.01％）：皮疹^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感样症状^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（15％）

常见（1％至10％）：苦味^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性结膜炎的常规成人剂量

每天两次向患眼滴入1滴。

用途：用于治疗与过敏性结膜炎有关的瘙痒。

过敏性结膜炎的常规儿科剂量

年龄：3岁以上
每天两次向患眼滴入1滴。

用途：用于治疗与过敏性结膜炎有关的瘙痒。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

不建议调整

预防措施

未确定3岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

不建议调整

其他的建议

行政建议：
-仅用于眼科
-患者在使用眼药水之前应摘下软性隐形眼镜；隐形眼镜不应在10分钟内重新插入。

患者建议：
-如果眼睛发红，应指示患者不要戴隐形眼镜。
-应当指示患者不要将瓶子的尖端碰到眼睛，手或任何其他表面，以防止污染瓶子。