介绍

神经节（烟碱样）胆碱能受体激动剂。^一种

尼古丁的用途

戒烟

用作尼古丁替代疗法，作为在不监督的情况下（自行治疗） ^{188 189 190 246 257}戒烟的临时辅助手段，或与临床医生监督下的行为改变计划结合使用。 ^{1 2 5 6 7 8 9 10 11 29 30 31 96 97 191 192 193 194 194 195 196 244 245 257 258 263}

尼古丁替代疗法被认为是USPHS治疗烟草依赖的几种一线疗法之一。 ²⁵⁷有关其他信息，请查阅[Web]上最新的USPHS临床实践指南。

尼古丁替代疗法提供了尼古丁替代来源，有助于减少与尼古丁依赖性相关的戒断症状。 ^{1 2 50 78 79 80 97 101 102 103 104}咀嚼含树脂复合物的口香糖可作为行为改变中的替代口腔活性。 ⁵

电子尼古丁传送系统（ENDS），例如电子香烟（电子烟）已被用于辅助戒烟。但是，这些产品未经FDA批准用于此用途，有关其功效和安全性的证据有限。 ^{266 267 268 269 271 272 273} ENDS相对于传统的尼古丁替代疗法在戒烟中的作用仍有待确定。 ^{266 267 271 273}

溃疡性结肠炎

经皮尼古丁已用于治疗溃疡性结肠炎†。 ^{125 204 205 206 207 208 209 210}

尼古丁剂量和给药

一般

• 为了提高戒烟率，将^{101 144 194 195 196 196}作为包括行为改变在内的多种治疗策略的综合计划的一部分。 ^{43 44 101 102 103 104 115 116 119 126 131 144 148 149 167 193 194 195 196 258 a}

• 根据患者反应和尼古丁依赖程度来个性化治疗时间。 ^{1 190 257 263 264一}

• 在开始尼古丁替代疗法之前停止吸烟；继续吸烟，咀嚼烟草或使用鼻烟或其他含尼古丁制剂的患者不建议使用^{1 190 263 264}自用药。 ^{188 189 190}

• 在开始治疗后继续吸烟4周的患者停止治疗； ^{101 102 103 104}可在随后的戒烟尝试中再次使用尼古丁替代疗法。 ^{101 102 103 104 121}

行政

通过局部应用透皮系统经皮施用尼古丁。 ^{b I}

通过使用特殊的尼古丁口服吸入器经口吸入经鼻粘膜施用尼古丁，或使用定量喷雾泵鼻内施用尼古丁。 ^{d 265克}

颊内（透粘膜）以锭剂或口香糖形式施用尼古丁polacrilex。 ^{] C H}

可作为单一尼古丁制剂（即，颊内，鼻内，经皮或口服吸入）给药；但是，如果单一疗法不能使患者戒烟，则可以将经皮尼古丁的使用与另一种形式的尼古丁替代疗法（即，颊部尼古丁多效唑或尼古丁鼻喷雾剂）结合使用。 ²⁵⁷

口腔管理

口香糖

根据对吸烟的渴望，自行服用一块口香糖。 ^1个

慢慢咀嚼口香糖，直到感觉到尼古丁的独特胡椒味，薄荷味，肉桂味或橘子味，或感觉到口中有轻微刺痛（通常咀嚼约15次）； ¹停止口香糖并停在脸颊和口香糖之间；一旦刺痛感几乎消失（约1分钟），请重复咀嚼程序。 ¹持续约30分钟或直至味道消失。 ¹不要吞咽口香糖。 ^1个

在咀嚼口香糖之前和期间，除了水以外，请勿在15分钟内进食或喝水。 ^{1 190}

不要同时咀嚼多片口香糖；不要咀嚼得太快或连续咀嚼。 ¹可能会引起尼古丁的过度释放，并产生不良影响（例如，头晕，恶心，呕吐，喉咙和口腔刺激，打ic，消化不良）。 ^1个

每天至少嚼9片口香糖，以提高戒烟的机会。 ^C

除非每天有1或2片口香糖满足您的需求，否则不要尝试停止尼古丁Polacrilex口香糖的治疗，除非临床医生另有指示，否则不要继续治疗超过6个月，即¹个月。 ^{9 43 65}

强烈依赖吸烟者推荐使用4毫克强力口香糖，因为有证据表明其疗效会提高。^一种

锭剂

吸入锭剂直至溶解；不要咽下，咬，或咀嚼。 ^{260 263 264}在20–30分钟内使其在口腔中缓慢溶解，并定期（例如用舌头）将锭剂从口腔的一侧移到另一侧；尽量减少吞咽。 ^{263 264}可能会感觉到温暖或刺痛的感觉。 ^H

在吮吸锭剂之前和期间，请勿在15分钟内吃水以外的任何东西。 ^{257 263 264}

在最初的6周内，每天至少使用9片锭剂，以提高戒烟的几率。 ^H

同时使用> 1个锭剂或以不间断的顺序使用一个接一个的锭剂可能会导致不利影响（例如打ic，烧心，恶心）。 ^H

根据尼古丁的渴望自我服用锭剂；随着时间的推移减少给药频率。 ^{263 264}

局部管理

每天一次通过局部应用透皮系统经皮管理。 ^{b I}

每天醒后通常每天涂一次。 ^{101 102 103 104 129 167 188 189}

刚使用前通过剥离并丢弃保护衬垫来露出系统的粘合剂表面，并立即使用系统，以免尼古丁因挥发而损失。 ^{101 102 103 104 129}

通过用粘合剂侧接触皮肤的方式牢固地按压系统，将其涂在躯干或上外臂^{101 102 103 104 129 167 167 188 189}上完整皮肤^{43 101 129}的清洁，干燥，无毛的区域上。 ^{101 129 167}用手按压将系统稳固就位约10秒钟，以确保良好的接触，尤其是在边缘周围。 ^{101 129 167 a}不适用于油性，损坏或发炎的场所； ^{43 101 129}如有必要，可以修剪头发，但不要剃毛。 ¹⁶⁷

系统可能会磨损16或24小时。 ^{b i}如果觉醒时开始渴望，请戴上补丁24小时。 ^{189 b}如果发生了生动的梦或睡眠中断，请戴上补丁16个小时；在就寝时间取下，并在唤醒后应用新的贴布。 ^{189 257 B I}

如果系统在使用期间意外脱落，请应用新系统；否则，请重新安装。 ^{101 102 103 104 167}继续，以使下一个系统是在24小时后施加的电流应用时间表或改变。 ¹²⁹

旋转应用部位，以最大程度地减少潜在的皮肤刺激；重新使用给定站点之前，请等待至少1周。 ^{101 102 103 129（}参见皮肤病影响下的注意事项。）

避免与透皮系统不必要的接触。处理后^{101 102 103 104}避免接触眼;单独用水洗手，因为肥皂可能会增强经皮吸收。 ^{101 102 103 104 167}

鼻内给药

使用定量喷雾泵鼻内给药。 ¹⁹¹

初次使用前，先将喷雾泵打入组织，直至看到细小喷雾（6至8次），然后对其进行灌注。丢弃组织。 ^d

如果24小时不使用喷雾泵，请通过喷洒1至2次组织来重新灌注泵。 ^d

给药前清除鼻腔通道。 ^d

头部稍微向后倾斜； ^{191 d}尽可能舒适地将瓶尖插入一个鼻孔。 ^d通过口呼吸并喷入鼻孔一次；不通过鼻子嗅，吞服，或吸入给药时。 ¹⁹¹对另一个鼻孔重复此步骤。 ^d

如果鼻子流鼻涕，请轻轻闻一闻，以保持鼻腔喷鼻；等待2-3分钟后再吹鼻子。 ^d

避免接触皮肤，眼睛和嘴巴；如果发生接触，请立即用清水冲洗。 ^d如果鼻内瓶破裂，请戴防护手套，用纸巾擦拭并彻底清洗表面。 ^d

口服吸入

使用模仿烟头的特殊尼古丁口服吸入剂通过口服吸入经粘膜作为吸入蒸气。 ^{244 245 246 247 248}

用两只手握住口服吸入器；通过推动和旋转部件直到标记对齐，将顶部和底部部件分开。 ^g插入一个尼古丁药筒，然后将其推入到位。 ^g对齐吸入器顶部和底部的标记，然后将其紧密地推在一起；通过转动部件直到标记不对齐来锁定吸入器。 ^G

通过快速浅吸（“颊模式”）将吸入器的烟嘴放在吸入器的嘴唇和粉扑之间。 ^{244 248}或者，缓慢而深深地吸入喉咙后部（“肺部模式”）。 ^248克尼古丁蒸发并在口腔和咽喉吸收。 ^g （请参阅“药代动力学吸收”。）通常优选浅吹法。 ^{244 248 250}深度吸入技术需要大量的努力，并且不会导致药物输送或其他益处的显着增加。 ²⁴⁸

根据所需的尼古丁替代水平对口服吸入剂量进行个体化；最佳效果通常是通过在20分钟内频繁连续抽吸吸入器而获得的。 ²⁴⁴

约4个5分钟的活动或1个20分钟的活动性抽吸后，尼古丁会从药筒中用完。 ²⁵⁰

当墨盒为空时，取下吸嘴的顶部；丢弃空墨盒，使其远离儿童和宠物。 ^g将烟嘴锁定在位，并将墨盒放在塑料盒中。 ^g定期用肥皂和水清洁可重复使用的吹口。 ²⁴⁴

在> 60°F的温度下使用吸入器；低温降低了吸入的尼古丁量。 ^G

还可以通过电子烟和电子烟等电子尼古丁传送系统（ENDS）口服吸入，作为吸入蒸气经粘膜给药；但是，FDA尚未评估戒烟的安全性和有效性。 ^{266 267 273}

剂量

口香糖和锭剂可作为尼古丁多效唑；以尼古丁表示的剂量。 ^{1 264}

标记为包含10 mg尼古丁的尼古丁口服吸入剂药盒经反复吸入总共释放≤4 mg。 ^{244 247 250}尼古丁的释放量取决于通过吸入器的空气的体积和温度。 ^{244 245 246 247 248}强化吸入方案（20分钟内进行80次深层吸入）释放约4 mg尼古丁。 ²⁶⁵

定量鼻腔喷雾剂每个定量喷雾剂可递送0.5毫克尼古丁，每个100毫克容器可递送约200喷雾剂（即100剂）。 ¹⁹¹

大人

戒烟

颊（口香糖）

每天抽烟少于25支的患者：在1-6周内每2小时嚼一次2毫克的口香糖；在7-9周内每2-4小时咀嚼2毫克的片；在治疗的10-12周中，每4-8小时应嚼2毫克2毫克。 ^c或者，每当有抽烟的欲望时，嚼一块2毫克的口香糖。每小时不要超过2片（4毫克）。 ^1个

每天抽烟≥25支的患者：在1-6周内每2小时嚼一次4-mg口香糖；在7-9周内每2-4个小时嚼一次4-mg片；在治疗的10-12周中，每4-8小时嚼一次4-mg片。 ^c或者，每当有吸烟欲望时，咀嚼4毫克的片；每小时不要超过2片（8毫克）。 ^1个

通过仅咀嚼每片10-15分钟并逐渐减少咀嚼的片数来减少锥度，或者咀嚼每片超过30分钟但每天减少的总片数，或者用普通的口香糖代替一些咀嚼剂。 ^C

颊（含片）

醒来后> 30分钟吸第一支烟的患者：在1-6周内每1-2个小时吃一次2 mg锭剂；然后在7-9周内每2-4个小时服用2mg的锭剂；在第10-12周内每4-8个小时服用2毫克锭剂。 ^{263 264小时}

清醒后≤30分钟吸第一支烟的患者：在1-6周内每1-2个小时吸一次4-mg锭剂；然后在7-9周内每2-4个小时服用一次4-mg锭剂；在第10至12周内，每4至8个小时服用4 mg锭剂。 ^{263 264小时}

请勿在6小时内超过5片锭剂或每天20片锭剂。 ^{263 264}

如果出现口腔问题，持续性消化不良，严重的咽喉痛，心律不齐，心pit或提示服用过量的症状（恶心，呕吐，头晕，腹泻，虚弱和心跳加快），请停止治疗。 ²⁶⁴

透皮的

每天抽烟≤10支的患者：最初，每天14 mg，持续6周，然后每天7 mg，持续2周，然后停药。 ^{189 B I}

每天吸烟> 10支的患者：最初，每天21 mg，持续4-6周；然后每天14毫克，持续2周；然后每天7毫克，持续2周；然后停止治疗。 ^{189 B I}

鼻内

最初，每小时每个鼻孔喷1-2喷剂（0.5-1 mg）（每小时总计1-2 mg）；每小时每个鼻孔最多可增加5喷雾剂（5毫克）（每天最多10毫克），或每天最多增加80喷雾剂（40毫克）。 ^{191 e}

最初，每天至少使用16次喷雾剂（总共8毫克）以增加疗效。 ¹⁹¹然后，根据尼古丁依赖性和尼古丁过量症状的出现来个性化剂量。 ¹⁹¹

在成功戒酒的患者中继续治疗长达8周，然后在4-6周内停药。 ¹⁹¹

通过每次仅使用1次喷雾来逐渐减少剂量，减少使用频率，保持每日使用量，尝试达到稳步减少的使用目标，通过不每小时服用药物来跳过剂量，或设定计划的“退出日期”停止使用喷雾剂。 ¹⁹¹有些患者可能不需要渐缩。 ¹⁹¹

口服吸入

最初，每天使用6至16个子弹，长达12周，然后在6至12周内逐渐减少每日剂量。 ^{244 245 246}

在前3至6周内，每天要使用≥6个墨盒，以增加疗效。 ²⁴⁴根据尼古丁依赖性和尼古丁过量症状的出现来个性化剂量。 ²⁴⁴

通过减少使用频率，保持每日使用量，试图达到稳步减少的使用目标或为停止使用吸入器设定计划的“退出日期”来逐渐减少剂量。 ²⁶⁵有些患者可能不需要渐缩。 ²⁶⁵

限度

大人

戒烟

颊（口香糖）

每小时最多2片2毫克口香糖（即每天最多24片[48毫克尼古丁]）。 ^c最长治疗12周。 ^C

每小时最多2片4-mg口香糖（即每天最多24片[96 mg尼古丁]）。 ^c最长治疗12周。 ^C

监督的临床医生：每天最多30片2毫克口香糖（即60毫克尼古丁）或24片每天4毫克口香糖（即96毫克尼古丁）。 ^{1 190 195}

颊（含片）

6小时内最多5片锭剂，或每天20片锭剂。 ^h最长治疗12周。 ^H

透皮的

每天抽烟≤10支的患者：最长治疗8周。 ^b

每天吸烟> 10支香烟的患者：最长治疗10周。 ^b

持续治疗的时间比通常推荐的时间长，可能适合某些患者延长禁欲时间。 ²⁵⁷制造商不建议继续治疗> 12周。 ^{101 102 103 104}

鼻内

每小时每个鼻孔最多喷5次（5毫克）（总共最多10毫克），或每天最多总共80喷（40毫克）。 ^{191 257È}

制造商指出，连续治疗> 12周并不能改善预后。 ^e持续治疗> 6个月的安全性尚未确立。 ^Ë

口服吸入

每天最多16个墨盒，最多12周。 ²⁶⁵

制造商声明持续治疗> 6个月的安全性尚未确立。 ²⁶⁵

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^{A b}

尼古丁注意事项

禁忌症

• 已知对烟碱，薄荷醇（口服吸入剂）或制剂中的任何成分过敏。 ^{101 102 103 104 191 244}

• 颞下颌关节疾病患者的尼古丁polacrilex胶。 ^{101 102 103 104 191 244} （请参见“谨慎操作下的口腔和牙科效应”。）

警告/注意事项

警告事项

尼古丁毒性

尼古丁毒性的风险（例如，恶心，唾液分泌过多，腹痛，呕吐，腹泻，出汗，头痛，头晕，听力和视觉障碍，精神错乱，无力） ^{1 4 36 97 191 244}和成瘾。 ^{101 102 103 104 244}不建议持续使用尼古丁制剂。 ^{1 81 101 102 103 104 244}权衡尼古丁替代疗法对继续吸烟和尼古丁替代疗法的危害的风险，以及不使用尼古丁替代疗法而戒烟的可能性。 ^{101 102 103 104 244}

如果出现剂量过高的症状（恶心，呕吐，头晕，腹泻，虚弱和心跳加快），请停止尼古丁polacrilex锭剂。 ²⁶⁴

胎儿/新生儿发病率

动物研究表明对胎儿有危害；孕妇应在考虑尼古丁治疗之前尝试通过教育和行为干预措施戒烟。 ^{1 101 102 103 104 128 191 194 195 196 244 257 264 e}

仅在停止吸烟的可能性增加证明对胎儿和患者的尼古丁替代和可能继续吸烟的潜在风险合理时，才在怀孕期间使用。 ^{1 101 102 103 104 128 191 194 195 196 244 264 264}如果在怀孕期间使用或患者怀孕，请告知其潜在的胎儿危害。 ^{e 265}

一般注意事项

呼吸作用

支气管痉挛可能加重。 ²⁴⁴患有支气管痉挛疾病的患者慎用口服吸入剂； ^244种其他剂型可能是优选的。 ²⁴⁴

严重反应性气道疾病患者不建议使用鼻内烟碱。 ¹⁹¹

鼻咽作用

尼古丁鼻喷雾剂可能会刺激鼻粘膜；喷在患者不建议患有慢性鼻部疾病（如过敏性鼻炎，鼻息肉，鼻窦炎）的历史^E使用的鼻腔。 ¹⁹¹

如果出现严重的咽喉痛，请停止尼古丁polacrilex锭剂。 ²⁶⁴

心血管作用

可能增加心血管不良反应的风险； ^{144 149 164 165 165 211 212 213 214 215}然而，尼古丁替代疗法与心脏并发症之间的因果关系尚未建立。 ^{101 102 103 104 144 148 149 191 244}

如果出现不规则的心跳或心pal，请停止治疗。 ^{264 B C H I}

只有在患有冠心病（例如，MI史，心绞痛史），严重的心律不齐或血管痉挛性疾病（例如，Buerger病，Prinzmetal变异性心绞痛，Raynaud现象）的患者中谨慎使用并仔细评估。 ^{101 102 103 104 144 148 148 149 191 244}尼古丁替代疗法的益处必须大于继续吸烟的风险。 ^{43 257}

在心梗后即刻，严重心律不齐或严重或恶化的心绞痛患者中不建议使用自我药物治疗。 ^{188 189 190}

内分泌作用

长期使用尼古丁替代疗法可能引起高胰岛素血症和胰岛素抵抗。 ²⁵⁴在甲亢，嗜铬细胞瘤或胰岛素依赖型糖尿病中慎用。 ^{101 102 103 104 191 244}

GI效果

消化性溃疡疾病可能延迟治愈；谨慎使用。 ^{101 102 103 104 191 244}

如果持续发生消化不良，请中止尼古丁polacrilex锭剂。 ²⁶⁴

有食管炎病史的患者应谨慎使用尼古丁polacrilex口香糖。 ^{1 97}

高血压

加速高血压患者可能增加恶性高血压的风险；在此类患者中谨慎使用。 ^{1 101 102 103 104 191 244}

可能长期存在高血压；系统性高血压患者慎用。^一种

尼古丁依赖

可能发生对尼古丁的依赖转移； ^{1 81 87 88 90 96 97 98 191 195 244 257}滥用和依赖尼古丁鼻喷雾剂的潜力似乎比其他尼古丁制剂（即尼古丁polacrilex口香糖，经皮尼古丁系统）高，但比香烟低。 ^{191 196 201 202 257}

为最大程度地减少戒断症状⁸⁷和依赖尼古丁的风险，在治疗2至3个月后逐渐戒烟或停止使用尼古丁polacrilex胶或经皮或鼻内尼古丁。 ^{1 2 3 36 191 195 244}

对于个人，特别是青少年，使用电子尼古丁传送系统（ENDS）（例如电子烟和电子烟）可能会引起尼古丁依赖性转移的风险，这些人以前并不依赖尼古丁，但后来转为实际使用香烟。 ^{267 268 270 272 273}

苯丙酮尿症

承诺尼古丁polacrilex锭剂含有阿斯巴甜（NutraSweet ），其在胃肠道中代谢，每锭含3.4 mg苯丙氨酸。 ²⁶⁴

口腔和牙齿影响

长时间咀嚼尼古丁polacrilex口香糖会产生咬合压力的风险；可能导致牙齿修复体移位或牙齿嵌体或填充物松动。 ^{1 72}口香糖可能粘在假牙，牙帽或部分牙桥上；如果发生过多的粘连或损坏牙科工作，请停止使用牙龈并咨询临床医生。 ^1个

有口腔或咽喉发炎病史，或口香糖加重了牙齿状况的患者，请谨慎使用尼古丁polacrilex口香糖。 ^{1 97}

如果出现口腔问题，请中止尼古丁polacrilex锭剂。 ²⁶⁴

皮肤病影响

透皮系统可能引起的皮肤反应（例如荨麻疹，荨麻疹，皮疹）。 ^{101 102 103 104 129}患有某些皮肤病（例如牛皮癣，特应性或湿疹性皮炎）的患者发生此类反应的风险增加。 ^{101 102 103 104}

如果发生皮肤反应，请中断透皮系统并联系临床医生； ^{101 102 103 104 129建议}局部使用皮质类固醇和/或口服抗组胺药。 ^{43 112 144 149 195}

经皮系统接触致敏的风险；再次接触吸烟或其他尼古丁产品，可能会发生严重的反应。 ^{101 102 103 104}

神经系统的影响

潜在的不良神经系统影响（例如，失眠， ^{1 102 136 137}头痛， ^{1 68 101 102 103 104 109 111 118 137 244 244 246 263}头晕，头昏眼花）。 ^{1 27 104 109}

特定人群

怀孕

D. ^{e 265类}（请参阅“谨慎使用胎儿/新生儿发病率”。）

哺乳期

分配到牛奶中。 ^{1 34 70 73 101 102 103 104 191 244}请小心。 ^{1 34 70 73 101 102 103 104 191 244}

权衡药物中接触尼古丁的风险与香烟中尼古丁和烟草烟雾其他成分的风险之间的关系。 ^{1 101 102 103 104 191 244}

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^{1 101 102 103 104 191 196 244}

儿童使用或摄入使用过或未使用的尼古丁替代系统可能会导致中毒或致命；将用过的和未使用的容器放在儿童接触不到的地方。 ^{101 102 103 104 191 244}

吞咽尼古丁口服吸入剂有窒息的危险；请将本品放在儿童不能接触的地方。 ²⁴⁴

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同； ^{101 102 103 104 244}请谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及潜在的并发疾病。 ^{e 265}

肝功能不全

没有对肝功能不全患者进行研究；谨慎使用。 ^{101 102 103 104 244}

肾功能不全

没有对肾功能不全患者进行研究；严重肾功能不全患者的清除率可能会降低。 ^{44 101 102 103 104 244}

常见不良反应

颊部治疗（口香糖）：消化不良； ^{1 7 27 85 96 257}恶心; ^{1 6 9 27 68 85 95打}ic; ^{1 7 68 89 94 96}口腔粘膜和/或牙齿的外伤； ^{1 68}舌，口和喉咙发炎和/或发麻； ^{1 5 9 27 29 68 85 89 95 96}口腔粘膜溃疡； ^{1 5 6 7 29 68 89 96}下颌肌肉酸痛； ^{1 5 6 7 29 68 1 68 95}牙龈粘在牙齿上； ⁸⁹令人不快的味道; ^{5 85 95}头晕; ^{1 27}头晕； ^{1 27}头痛； ^{1 68}失眠。 ^1个

颊部治疗（锭剂）：恶心， ²⁶³消化不良， ²⁶³肠胃气胀， ²⁶³头痛， ²⁶³上呼吸道感染。 ²⁶³

透皮疗法：应用部位反应（即瘙痒，灼热或红斑）， ^{101 102 103 104 113 114 115 118 118 126 136 137 195}腹泻， ^{101 102}消化不良， ^{103 137}腹痛， ¹⁰³口干。 ^{101 102 109 137}

鼻内治疗：流鼻涕， ^{191 196 202 203}喉咙刺激， ^{191 196 201 202 203}水汪汪的眼睛， ^{191 196 201 202 203}打喷嚏， ^{191 196 201 202 203}咳嗽。 ^{191 196 201 202 203}

口服吸入疗法：消化不良， ^{244 246}口咽刺激性（例如咳嗽，口腔和喉咙刺激性）， ^{244 245 246}鼻炎， ²⁴⁴头痛。 ^{244 246}

尼古丁的相互作用

香烟烟雾^{57 93}和尼古丁会诱发肝酶。 ^{34 53 57}

戒烟

戒烟可能会改变以前吸烟患者同时服用各种药物的反应。 ^{1 93 191 244}

戒烟可能引起的药代动力学相互作用（某些药物的代谢降低和血液中血药浓度升高）。 ^{1 34 93}

当患者同时服用其他药物时，请考虑戒烟对接受尼古丁替代疗法的患者的影响。 ^{43 44 101 102 103 104 191 244}

拟交感神经药和拟交感神经药

潜在的药效学相互作用（增加血浆皮质醇和儿茶酚胺的浓度）；可能需要调整拟交感神经药（肾上腺素）或拟交感神经药（肾上腺素阻断药）的剂量。 ^1个

产生皮肤血管收缩药（例如拟交感神经药）或血管舒张药（例如降压药）的透皮尼古丁吸收可能改变。 ⁴⁵

影响唾液酸度的食物

唾液pH的短暂降低可能会抑制口香糖，锭剂或口服吸入剂对烟碱的口腔吸收。 ^{100 257}

特殊药品和食品

尼古丁药代动力学

吸收性

生物利用度

在口腔内通过口香糖或吮吸锭剂^{1 2 5 25 27 28 94 97}以及口服吸入^{196 244 247 248 248 249 251}和鼻内给药后，经粘膜容易吸收； ¹⁹¹从胃肠道吸收最少。 ^{4 5 12 97 196}

局部应用透皮系统后，经皮容易吸收。 ^{101 102 103 104 108 109 120}

口香糖：平均值为53–55％， ^{94 95} ，在25–30分钟内达到峰值浓度。 ^{44 102 119 142 147 151 196 244 246 247 252}

锭剂：锭剂吸收的等效剂量比口香糖高出约25–27％。 ²⁶³

透皮：约^{68-98％，101 102 103 104 108 109 120} 2-10小时内达到峰值浓度。 ^{44 102 119 142 147 151 196 244 246 247 252}

鼻内：约53％， ¹⁹¹浓度在4-15分钟内达到峰值。 ^{44 102 119 142 147 151 196 244 246 247 252}

口腔吸入：约^60％，248大多在口中吸收^{，244 248 249 251} 15-30分钟内达到峰值浓度。 ^{44 102 119 142 147 151 196 244 246 247 252}

餐饮

酸性饮料可能会影响口腔吸收。 ^{1 100（}参见下相互作用的特定药品和食品。）

血浆浓度

口香糖：重复给药后达到的相对恒定的血液尼古丁浓度与吸烟产生的浓度相似。 ^{2 5 27}

透皮：血浆尼古丁的浓度通常比抽烟所产生的浓度低且波动少。 ^{123 144}

鼻内：血浆尼古丁浓度与吸烟产生的浓度相似。 ^{152 153 154 191 252}

口服吸入：与经鼻喷雾相比，血浆尼古丁浓度较低。 ^{196 246}

特殊人群

普通感冒或鼻炎可能会降低鼻内尼古丁的吸收程度和血浆血浆峰值浓度。 ¹⁹¹

肥胖会降低峰值血浆浓度和透皮系统的AUC。 ^{44 102 104 176}

分配

程度

在动物中静脉注射后，迅速分布到大多数人体组织和体液中，在大脑皮层^{12 32 60}和肾上腺髓质中浓度最高，在脾脏，肾上腺皮质，肾脏和胰腺中浓度最低，在⁶⁰以下。 ⁶⁰

尼古丁穿过胎盘^{14 70 97}并分配到牛奶中。 ^{101 102 103 104}

血浆蛋白结合

<5％。 ^{191 244}

消除

代谢

快速且广泛地代谢，主要在肝脏中，代谢为> 20种主要无活性的代谢物。 ^{4 12 34 40 56 97 191 244}

淘汰路线

尿液中的排泄物主要是代谢产物（70-90％）和未改变的药物（10-30％）。 ^{1个244 265Ë}

半衰期

双相^12个终端的半衰期平均为2小时（范围：1-4小时）。 ^{1 4 12 38 39 43 45 97 101 102 103 104 171 172 244}

在除去透皮系统，表观半衰期平均为3-6小时。 ^{20 101 102 103 104 106 107 108 109 142 144 146 150 151}

特殊人群

肝功能损害可能会减少清除率。 ^{101 102 103 104 244}

严重的肾衰竭可能会减少清除率。 ^{44 101 102 103 104 244}

稳定性

存储

口服

胶

<30°C;避光。 ^1个

菱形

20–25°C；避光。 ²⁶⁴

透皮的

未开封的保护袋中的温度为20–25°C。 ^b

鼻内

解

<30°C。 ¹⁹¹

口服吸入

<30°C;保护墨盒免受光照。 ^{244 250}

动作

• 神经节（烟碱样）胆碱能受体激动剂； ^{1 4 34 50 97 169 171}显示与植物神经节，肾上腺髓质，神经肌肉接头和大脑中受体的立体特异性结合。 ^{1 4 34 43 97 101 102 103 104 169 170 171 172}

• 在中枢神经系统和周围神经系统中均表现出兴奋剂（例如明显的中枢神经系统和呼吸刺激）和抑制作用。 ^{1 4 34 43 50 97 172}

• 尼古丁的行为增强特性来自对CNS的剂量相关效应。 ^{e 265}

• 低剂量通过刺激自主神经节并促进神经传递，在大脑皮层中产生刺激作用（例如，提高警觉性和认知能力） ^{1 101 102 103 104 104 169 171 173 174 175} 。 ^{4 97}

• 高剂量产生通过中脑边缘多巴胺能系统介导的奖赏效应，初始神经节刺激为^{1 101 102 103 104 169 171 173 174 175} ，随后迅速抑制神经传递。 ^{4 97}

• Activates neurohormonal pathways, releasing acetylcholine, norepinephrine, dopamine, serotonin, vasopressin, beta-endorphin, growth hormone, and ACTH. ^{e 265}

• Cardiovascular effects mediated principally via stimulation of sympathetic ganglia and the adrenal medulla and via release of catecholamines from neuronal tissue. ^{4 34 43 50 172} Low doses produce peripheral vasoconstriction and increase heart rate, myocardial contractile force, cardiac output, stroke volume, velocity of myocardial contraction, and BP, resulting in an increase in cardiac work and oxygen consumption; ^{1 4 34 171 172} however, large doses may cause hypotension. ^{1 4 172}

• GI effects mediated principally via cholinergic stimulation; ⁴ results in increased tone and motor activity of GI smooth muscle. ⁴ Systemic absorption may cause nausea, vomiting, and diarrhea. ^{4 97}

• Chronic use may result in psychologic and physical dependence; tolerance to some of the pharmacologic effects may occur. ^{1 2 12 34 50 97}

给病人的建议

• Importance of not smoking or using other tobacco products during nicotine replacement therapy. ^{1 190 257 263 264}

• Advise patient of improved smoking cessation success with a comprehensive treatment approach (eg, support groups, counseling, or specific behavior change techniques). ^g

• Importance of providing patient a copy of the manufacturer's patient information. ^{1 190 264} When used for self-medication , importance of reading patient instructions provided by the manufacturer. ^{b c h i}

• Importance of patient understanding the proper use (see Administration under Dosage and Administration) and disposal of nicotine preparations. ^{b c d e 265 g h i}

• Importance of avoiding unnecessary contact with transdermal systems. ^{101 102 103 104} Advise patients to discard transdermal system carefully; fold so adhesive side sticks to itself, place in empty protective pouch, and dispose of immediately. ^{101 102 103 104 129 264} Importance of washing hands with water alone; importance of not touching eyes prior to handwashing. ^{43 101 102 103 104 129 167}

• Importance of keeping used and unused transdermal systems, intranasal containers, oral inhaler cartridges, gum, and lozenges out of the reach of children and pets. ^{1 101 102 103 104 191 244 264} Importance of contacting clinician or poison control immediately if a child or pet chews or swallows a nicotine product. ^{1 101 102 103 104 191 244 264}

• Importance of calling clinician or poison control center if symptoms of nicotine overdose occur (eg, bad headaches, dizziness, upset stomach, drooling, vomiting, diarrhea, cold sweat, blurred vision, hearing difficulties, mental confusion, weakness, fainting). ^{d g}

• Advise patients of symptoms of nicotine withdrawal (eg, craving, nervousness, restlessness, irritability, mood lability, anxiety, drowsiness, sleep disturbances, impaired concentration, increased appetite, minor somatic complaints [headache, myalgia, constipation, fatigue], weight gain). ^{265 e h}

• For transdermal therapy, importance of consulting clinician before initiating therapy if patient has a dermatologic condition or is allergic to adhesive tape. ^{188 189} (See Dermatologic Effects under Cautions.) Importance of discontinuing use and contacting clinician if severe or persistent skin reaction occurs at transdermal site (eg, severe erythema, pruritus, edema). ^{101 102 103 104 129}

• Advise patients receiving nicotine polacrilex gum that chewing gum too rapidly may result in lightheadedness, nausea, vomiting, irritation of throat and mouth, hiccups, and indigestion. ^1个

• Advise patients receiving intranasal therapy of likelihood of nasal irritation; may become less bothersome with continued use. ^Ë

• Advise patients receiving nicotine for oral inhalation of likelihood of mild irritation of the mouth or throat and cough; may become tolerant of these effects. ^g

• Importance of patients taking lozenges to stop use and contact clinician if mouth problems, persistent indigestion, severe sore throat, irregular heartbeat or palpitations occur. ^h Patients receiving nicotine polacrilex gum should stop use and contact clinician if mouth, teeth, or jaw problems, or irregular heartbeat or palpitations occur. ^C

• Importance of informing patients with phenylketonuria that Commit nicotine polacrilex lozenges contain aspartame. ^h

• Importance of consulting clinician if patient feels the need for continued nicotine replacement therapy at the end of regimen. ^{190 264 a b i}

• Risk of dependence to nicotine in oral inhaler and nasal spray; importance of using inhaler and nasal spray only as long as directed by clinician. ^{d g}

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{d g}

• Importance of informing clinicians of existing or contemplated therapy, including prescription and OTC drugs and dietary or herbal supplements, as well as any concomitant illnesses (eg, chronic nasal problems, heart problems, high blood pressure, stomach ulcers, wheezing or asthma, overactive thyroid, diabetes requiring insulin, kidney or liver disease). ^d

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

已知共有26种药物与尼古丁发生相互作用。

• 16种适度的药物相互作用
• 10种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与尼古丁相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与尼古丁的相互作用。

最常检查的互动

查看下列尼古丁和药物的相互作用报告。

• Abilify（阿立哌唑）
• Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺）
• 酒精（酒精饮料中所含）（乙醇）
• Benadryl（苯海拉明）
• 咖啡因
• Champix（瓦伦尼克林）
• Chantix（瓦伦尼克林）
• mb（度洛西汀）
• 多巴胺
• 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
• 布洛芬
• 克罗诺平（氯硝西am）
• Lamictal（拉莫三嗪）
• Lexapro（依他普仑）
• 抒情诗（普瑞巴林）
• 百忧解（氟西汀）
• 思乐康（喹硫平）
• 睡眠（苯海拉明）
• 螺旋藻（噻托溴铵）
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• 维生素B12（氰钴胺）
• 维生素C（抗坏血酸）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Vyvanse（赖斯丹明）
• Wellbutrin（安非他酮）
• Xanax（阿普唑仑）
• Zoloft（舍曲林）

尼古丁醇/食物的相互作用

尼古丁与酒精/食物有1种相互作用

尼古丁疾病的相互作用

与尼古丁有6种疾病相互作用，包括：

• CVD / PVD
• 嗜铬细胞瘤
• 糖尿病
• 甲亢
• 肝病
• PUD