尿胆碱说明

苯甲酰氯，USP，一种胆碱能药，是一种与乙酰胆碱在结构和药理上相关的合成酯。

在化学上被称为2-[（（氨基羰基）氧基] -N ， N ， N-三甲基-1-丙氯化铵。其结构式为：

C 7 H 17 CIN 2 0 2 MW 196.68

它是白色的，吸湿性的结晶性粉末，具有轻微的胺样气味，易溶于水。

每种口服片剂含有5 mg，10 mg，25 mg或50 mg乙二酰氯USP。片剂还包含以下非活性成分：无水乳糖，胶体二氧化硅，硬脂酸镁，微晶纤维素和羟乙酸淀粉钠。 25毫克和50毫克片剂还含有D＆C黄色＃10铝色淀和FD＆C黄色＃6铝色淀。

尿胆碱-临床药理学

苯乙二酰氯的作用主要是通过产生副交感神经系统的刺激作用。它增加了逼尿肌尿道肌的张力，通常产生足够强的收缩以引发排尿并排空膀胱。它刺激胃蠕动，增加胃音并经常恢复受损的节律性蠕动。

副交感神经系统的刺激在神经末梢释放乙酰胆碱。当减少自发刺激并需要治疗干预时，可以给予乙酰胆碱，但是乙酰胆碱会被胆碱酯酶迅速水解，其作用是短暂的。苯甲酰氯不会被胆碱酯酶破坏，并且其作用比乙酰胆碱的作用要更长。

口服苯乙二酚氯化物后30分钟之内，有时会对胃肠道和泌尿系统产生影响，但通常需要60至90分钟才能达到最大疗效。口服给药后，苯乙二酰氯的通常作用时间为一小时，尽管据报道大剂量（300至400 mg）可产生长达六小时的作用。皮下注射比口服药物对膀胱肌肉产生更强烈的作用。

由于苯甲酰氯的选择性作用，当以治疗剂量经口或皮下施用时，胆碱能刺激的烟碱症状通常不存在或很少，而毒蕈碱的作用则很明显。毒蕈碱作用通常在皮下注射后5至15分钟内发生，在15至30分钟内达到最大值，并在两小时内消失。刺激排尿和排便并增加蠕动的剂量通常不刺激神经节或自愿性肌肉。正常人的治疗测试剂量对心率，血压或外周循环几乎没有影响。

苯甲酰氯由于其带电荷的季胺部分，因此不会穿过血脑屏障。该药物的代谢率和排泄方式尚未阐明。

进行了一项临床研究（1977年7月，AC，Lapides，J。； Urol ； 10 ：23-24），口服和皮下注射苯乙二酰氯对尿retention留患者膀胱肌的拉伸反应的相对有效性。结果显示，与50 mg，100 mg或200 mg的口服剂量相比，皮下注射5 mg的药物刺激起效更快，幅度更大。但是，所有口服剂量的作用持续时间都比皮下剂量更长。尽管在本研究中口服50 mg引起的膀胱内压变化不大，但在其他研究中发现该剂量在膀胱代偿失调患者的康复中具有临床效果。

尿胆碱的适应症和用法

Bethylchol Chloride Tablets USP用于治疗急性术后和产后非阻塞性（功能性）尿retention留，并用于保留尿neuro的神经源性无力。

禁忌症

对苯甲酰氯，甲状腺功能亢进症，消化性溃疡，潜伏性或活动性支气管哮喘，明显的心动过缓或低血压，血管舒缩不稳定，冠状动脉疾病，癫痫和帕金森氏症过敏。

当对胃肠道或膀胱壁的强度或完整性有疑问时，或在存在机械阻塞的情况下，不应使用乙酰氯。当胃肠道或膀胱的肌肉活动增加可能被证明是有害的时，例如在最近的膀胱手术，胃肠道切除和吻合之后，或当可能出现胃肠道阻塞时；膀胱颈阻塞，胃肠道痉挛，胃肠道急性炎性病变或腹膜炎；或明显的迷走神经。

预防措施

一般

在尿retention留中，如果括约克氯化物使膀胱收缩，括约肌不能放松，则尿液可能会被迫从输尿管向上进入肾盂。如果有细菌尿，可能会引起反流感染。

给患者的信息

餐前一小时或饭后两小时应服用乙二酰氯，以避免恶心或呕吐。头晕，头晕或昏厥可能会发生，特别是从躺着或坐着的姿势起床时。

药物相互作用

如果将这种药物给予接受神经节阻滞剂的患者，则需要特别注意，因为这可能会导致血压严重下降。通常，在血压下降之前会出现严重的腹部症状。

致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以评估对苯甲酰氯的生育力，致突变性或致癌性的影响。

怀孕

尚未使用乙二酰氯进行动物繁殖研究。尚不知道，向孕妇服用时，苯乙二酰氯会导致胎儿伤害还是会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应给予孕妇乙酰氯。

护理母亲

尚不清楚该药物是否在人乳中分泌。由于母乳中分泌了许多药物，并且由于护理婴儿中苯乙二酚氯化物可能产生严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。 。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

口服苯乙二酚氯化物后很少发生不良反应，但皮下注射后更常见。当剂量增加时，更容易发生不良反应。

观察到以下不良反应：

身体整体：不适

消化系统：腹部绞痛或不适，co痛，恶心和气，腹泻，borborygmi，流涎

肾脏：尿急

神经系统：头痛

心血管疾病：血压下降伴反射性心动过速，血管舒缩反应

皮肤：潮红可产生温暖的感觉，脸上有热感，出汗

呼吸道：支气管收缩，哮喘发作

特殊感官：流泪，瞳孔缩小

因果关系未知：

已经报告了以下不良反应，并且尚未确定与乙二酰氯疗法的因果关系：

身体整体：不适

神经系统：癫痫发作

过量

服药过量的早期迹象是腹部不适，流涎，皮肤潮红（“灼热感”），出汗，恶心和呕吐。

硫酸阿托品是一种特殊的解毒剂。成人的推荐剂量为0.6毫克。根据临床反应，每两小时可以重复给药。在12岁以下的婴儿和儿童中，建议的剂量为0.01 mg / kg（最大单剂量为0.4 mg），视需要每两小时重复一次，直至获得所需的效果或阿托品的不良影响无法继续使用。除了在紧急情况下可以采用静脉内途径外，皮下注射阿托品是优选的。

小鼠中乙二酰氯的口服LD 50为1510 mg / kg。

尿胆碱剂量和给药

剂量必须个性化，具体取决于待治疗疾病的类型和严重性。

最好在胃空的时候服用药物。如果进食后不久服用，可能会出现恶心和呕吐。

成人通常的口服剂量是每天10到50毫克，一日三到四次。最小有效剂量的确定方法是：最初服用5至10 mg，然后每小时间隔重复相同的剂量，直至出现满意的反应，或直至最大剂量达到50 mg。药物作用有时在30分钟内出现，通常在60至90分钟内达到最大。药物作用持续约一小时。

如有必要，阿托品可以立即消除该药物的作用（请参阅OVERDOSAGE ）。

尿胆碱如何供应

Urecholine®（氯贝胆碱片USP）可用如下：

5毫克：白色，圆形，平面，斜边，刻痕片。在OP / 697上凹陷

刻划一面，另一面平淡。

可用100瓶装包装（NDC 51285-697-02）。

10 mg：白色，圆形，平面，斜边，刻痕片。在OP / 703上凹陷

刻划一面，另一面平淡。

可用100瓶装包装（NDC 51285-690-02）。

25 mg：黄色，圆形，平面，斜边，刻痕片。在OP / 704上凹陷

刻划一面，另一面平淡。

可用100瓶装包装（NDC 51285-691-02）。

50 mg：黄色，圆形，平面，斜边，刻痕片。在OP / 700上凹陷

刻划一面，另一面平淡。

可用100瓶装包装（NDC 51285-692-02）。

存放在20°至25°C（68°至77°F（华氏度））[请参阅USP控制的室温]。

分配在USP所定义的密封，耐光的容器中，并带有防儿童进入的盖（根据需要）。

保留本药物以及所有儿童无法使用的药物

TEVA PHARMACEUTICALS USA，INC。

宾夕法尼亚州北威尔士19454

A版9/2015

包装/标签显示面板

Urecholine®（USP苯甲酰氯片剂）25 mg 100s标签文本

NDC 51285 -691- 02

尿胆碱®
（乙二酰氯片剂USP）

25毫克

100片

梯娃

仅Rx

包装/标签显示面板

Urecholine®（USP苯甲酰氯片剂）50 mg 100s Label Text

NDC 51285 -692- 02

尿胆碱®
（乙二酰氯片剂USP）

50毫克

100片

梯娃

仅Rx