苯磺酸贝他司汀

介绍

具有质量细胞稳定活性的组胺H ₁受体拮抗剂。 ^{1 2 3 5}

苯磺酸贝他司汀的用途

过敏性结膜炎

对症治疗与过敏性结膜炎有关的眼瘙痒。 ^{1 3 7 8 9 10}

倍他汀丁酸盐剂量和给药

行政

眼科管理

局部滴眼液作为眼药水。 ^{1 2 3 5 6}

每次服用前应移开柔软的隐形眼镜（因为苯扎氯铵可能会被镜片吸收）；如果眼睛不红，可能会在服药后10分钟后重新插入镜片。 ^{1 5}

避免污染溶液容器。 ^{1 5}

剂量

可作为贝托斯汀苯磺酸盐；以盐表示的剂量。 ^1个

小儿患者

过敏性结膜炎

眼科

≥2岁的儿童：每天两次在患眼中滴1.5％溶液。 ^1个

大人

过敏性结膜炎

眼科

每天两次在患眼中1滴1.5％的溶液。 ^{1 5}

苯磺酸贝他司汀的注意事项

禁忌症

• 制造商声明未知。 ^1个

警告/注意事项

行政

仅用于局部眼科。 ^1个

正确处理避免污染

为避免滴管尖端和溶液污染，请勿用滴管尖端接触眼睑或周围区域。 ^1个

不使用时，请密闭容器。 ^1个

隐形眼镜

每次服用前应移开隐形眼镜，因为苯扎氯铵防腐剂可能会被软性隐形眼镜吸收。如果眼睛不红，可以在服药后10分钟后重新插入镜片；如果眼睛发红，患者不应戴隐形眼镜。 ^{1 5}不适用于隐形眼镜相关的眼刺激。 ^{1 5}

特定人群

怀孕

C类^{1 5}

哺乳期

口服后分配到大鼠的牛奶中。 ^1个

尚不知道在局部应用到眼睛后，贝托莫司汀苯磺酸盐是否会分布到人乳中。 ¹注意。 ^1个

儿科用

<2岁的儿科患者尚未确定安全性和有效性。 ¹从小于10岁的小儿患者和成人中进行的临床试验中推断出疗效。 ^1个

老人用

在老年患者和年轻患者之间未观察到疗效或安全性的总体差异。 ^1个

常见不良反应

滴注， ^{1 3 6}眼刺激，头痛，鼻咽炎后味淡。 ^{1 2 3 10}

苯磺酸贝他司汀的相互作用

最少被CYP同工酶代谢。 ^1个

肝微粒体酶代谢的药物

通过抑制CYP同工酶3A4、2C9和2C19进行药物相互作用的可能性较低。 ^1个

尚未确定CYP同工酶1A2、2C8和2D6对底物代谢的影响。 ^1个

倍他司汀苯磺酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

滴注后约1-2小时达到血浆峰值浓度。 ^1个

分配

血浆蛋白结合

大约55％。 ^1个

消除

代谢

最少被CYP同工酶代谢。 ^1个

淘汰路线

主要以尿液形式排泄，作为未改变的药物（75–90％）。 ^1个

稳定性

存储

眼科

解

15–25°C。 ^1个

动作

• 抑制与过敏反应有关的组胺和其他介质（如白三烯，血小板活化因子[PAF]）的释放。 ^{1 2 3 5}

• 表现出肥大细胞稳定活性。 ^{1 2 3 5}

• 抑制嗜酸性粒细胞迁移至炎症部位并在炎症部位活化。 ²

给病人的建议

• 学习和坚持正确的管理技术以避免溶液污染的重要性。 ^{1 5}

• 每次服用眼药前应摘掉隐形眼镜，因为苯扎氯铵防腐剂可能会被软性眼镜吸收；如果眼睛不红，可在给药后10分钟后重新插入隐形眼镜；如果眼睛发红，不要戴隐形眼镜。 ^{1 5}

• 不适用于隐形眼镜相关的眼刺激。 ^{1 5}

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。

• （请参阅注意事项。） ¹

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于贝他斯汀眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，贝他汀类眼药可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用贝他斯汀眼药水，请咨询医生：

不常见

• 红色，眼睛酸痛

发病率未知

• 皮疹
• 瘙痒
• 嘴唇，舌头或喉咙肿胀

不需要立即就医的副作用

倍他司汀眼药的某些副作用可能会发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 口中味淡

不常见

• 发热
• 头痛
• 肌肉疼痛
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 异常疲倦或虚弱

对于医疗保健专业人员

适用于贝他斯汀眼药水：眼药水

一般

报告的最常见的副作用是滴注后的口感温和。

眼科

常见（1％至10％）：眼睛刺激^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：口味异常（25％）

常见（1％至10％）：头痛^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎^[参考]

过敏症

上市后报告：瘙痒，皮疹，嘴唇，舌头和/或喉咙肿胀

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性结膜炎的常规成人剂量

每天两次向受影响的眼睛滴入1滴

用途：用于治疗与过敏性结膜炎有关的瘙痒。

过敏性结膜炎的常规儿科剂量

2岁或以上：

每天两次向受影响的眼睛滴入1滴

用途：用于治疗与过敏性结膜炎有关的瘙痒。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

2岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
仅用于眼科

患者建议：
-如果眼睛发红，应指示患者不要戴隐形眼镜。
-应当指示患者不要将瓶子的尖端碰到眼睛，手或任何其他表面，以防止污染瓶子。