介绍

眼用降压药；合成的前列腺素类似物。 ^1个

比马前列素的用途

眼高压和青光眼

比马前列素0.01或0.03％眼药水（Lumigan或分别为通用制剂）：减少开角型青光眼或高眼压患者的IOP升高。 ^{1 8}

比马前列素0.03％至少与拉坦前列素0.005％一样有效，可控制每日眼内压； ^{2 7}在开角型青光眼或高眼压患者中，在降低眼压方面可能比替莫洛尔0.5％更有效。 ^{2 5}

在选择初始的眼用降压药时，应考虑降低所需的IOP程度，共存的医疗状况和药物特性（例如，给药频率，不良反应，成本）。 ^{130 132}单药治疗方案中，IOP的降低是用局部前列腺素类似物约25-33％;局部用β-肾上腺素能阻断剂，α-肾上腺素能激动剂或模拟减感药（副交感神经药）的比例为20-25％；口服碳酸酐酶抑制剂占20–30％； 18％使用局部rho激酶抑制剂；局部碳酸酐酶抑制剂的使用率为15–20％。 ^{130 131}

前列腺素类似物经常被认为是在没有其他考虑因素（例如，禁忌症，成本考虑，不耐受，不良反应，患者拒绝）的情况下进行初始治疗的，因为其相对较高的活性，每天给药一次以及全身不良反应的发生频率较低；但是，可能会发生眼部不良反应。 ^{130 131 132 134}

目标是维持一个眼压降低的视野，该视野不大可能会大大降低患者一生的生活质量。 ^{130 132}

将治疗前的眼压降低≥25％可以减慢原发性开角型青光眼的进展。 ^{130 131}设置初始目标IOP（基于视神经损伤和/或视野丧失的程度，损伤发生时的基线IOP，进展速度，预期寿命和其他考虑因素），并朝此目标降低IOP。 ^{130 131 132}在疾病过程中根据需要向上或向下调整目标IOP。 ^{130 131 132}

通常需要控制IOP的不同治疗类别药物联合治疗。 ^{131 133}

睫毛缺乏症

比马前列素0.03％滴眼液（Latisse ）：用于增加睫毛发育不良的人的睫毛生长，包括睫毛的长度，厚度和深色度。 ⁹

中断治疗后，对睫毛生长的影响有望减弱。 ⁹

比马前列素剂量和给药

行政

眼科管理

为了降低眼压升高，请局部涂抹于患眼。 ^{1 8}要增加睫毛的生长，请局部涂抹在上睫毛线的皮肤上。 ⁹

每次服用前，请摘下隐形眼镜；服药15分钟后可重新插入镜片。 ^{1 8 9} （请注意使用隐形眼镜。）

眼高压和青光眼

以0.01或0.03％的眼药水（Lumigan）的眼药水局部涂抹于患眼或通用配方）。 ^{1 8}

避免污染溶液容器。 ¹ （请参阅“细菌性角膜炎”中的“注意事项”。）

如果使用一种以上的局部眼科药物，则至少间隔5分钟使用一次。 ^{1 8}

睫毛缺乏症

以0.03％滴眼液的形式局部涂抹于上睫毛线的皮肤上（Latisse ）。 ⁹不要涂在下睫毛线上。 ⁹

使用前应清洁面部并卸妆。 ⁹

使用制造商提供的无菌涂抹器，沿着睫毛根部上睑缘的上皮均匀涂抹。 ⁹睫毛生长区域的上眼睑边缘应略微湿润而无径流；用纸巾或吸水布吸干上盖边缘以外的多余径流。 ⁹ （请参阅“注意事项”，在治疗区域外的头发生长。）

为每个眼皮使用新的涂药器；一次使用后丢弃撒药器。 ⁹请勿使用其他刷子或涂抹器。 ⁹

避免污染涂抹器或溶液容器。 ⁹ （请参阅“小心细菌性角膜炎”。）

剂量

小儿患者

睫毛缺乏症

眼科

比马前列素0.03％滴眼液（Latisse ）：每天晚上一次，在每只眼睛的上睫毛线皮肤上滴一滴。 ⁹更加频繁地给药不会导致睫毛增长更大。 ⁹中断治疗后，睫毛增长有望恢复到治疗前水平。 ⁹

大人

眼高压和青光眼

眼科

比马前列素0.01或0.03％眼药水（Lumigan或分别为通用配方）：每天晚上在患眼中滴一滴。 ^{1 8}更频繁的给药可能矛盾地降低了药物降低IOP的作用。 ^1个

如果未达到目标眼压，可开始使用其他或替代的降压药。 ^{130 131 133} （请参见使用中的眼部高血压和青光眼，还请参见谨慎使用多种前列腺素类似制剂的同时使用。）

睫毛缺乏症

眼科

比马前列素0.03％滴眼液（Latisse ）：每天晚上一次，在每只眼睛的上睫毛线皮肤上滴一滴。 ⁹更加频繁地给药不会导致睫毛增长更大。 ⁹中断治疗后，睫毛增长有望恢复到治疗前水平。 ⁹

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^{1 8 9}

比马前列素注意事项

禁忌症

• 对比马前列素或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

色素沉着

据报道虹膜和眶周组织（眼睑）色素沉着增加。 ^{1 7}只要使用比马前列素，色素沉着就会增加。 ¹停止治疗后，虹膜色素沉着很可能是永久性的，而据报道眼眶周围组织的色素沉着在某些患者中是可逆的。 ¹色素沉着增加的长期影响未知。 ^1个

虹膜色素沉着的增加可能要到数月至数年的比马前列素治疗后才能显现出来。 5月¹日继续治疗虹膜色素沉着明显增加的患者；但是，请定期检查这些患者。 ^1个

睫毛变化

经过处理的眼睛中睫毛和毛的可能逐渐变化，包括睫毛的长度，厚度，色素沉着和数量增加和/或睫毛生长方向错误。 ^{1 7}通常在停药后可逆。 ^1个

同时使用多种前列腺素类似制剂

对开角型青光眼或高眼压症患者的研究表明，每天多次给予比马前列素或其他前列腺素类似物可能反常降低药物的IOP降低作用。 ^{1 9}

在对睫毛发育不足的患者的研究中，比马前列素在有或没有IOP升高的患者中降低了IOP，尽管在临床上并不重要。 ⁹

在接受前列腺素类似物（包括比马前列素）的患者中（例如Lumigan 0.01％，普通比马前列素（0.03％），用于降低IOP升高，并用比马前列素（Latisse ），用于治疗睫毛过低可能会干扰眼压的降低。 ⁹接受前列腺素类似物以降低IOP的患者应接受比马前列素（Latisse ）仅在与临床医生协商并监测IOP的变化后才可用于治疗睫毛发育不良。 ⁹

治疗区域外的头发生长

在接受比马前列素治疗睫毛不足症的患者中，药物溶液与皮肤反复接触的区域可能会发生头发生长。 ⁹将比马前列素仅涂在睫毛根部上眼睑边缘的皮肤上。小心地从眼睑边缘吸干多余的溶液，以免流到脸颊或其他皮肤区域。 ⁹

眼内炎症

患有活动性眼内炎症（例如葡萄膜炎）的患者慎用；可能会加剧炎症。 ^1个

黄斑水肿

据报道，接受比马前列素治疗的患者黄斑水肿，包括囊状黄斑水肿，可降低眼压升高。 ^{1 9}在无晶状体患者，后晶状体囊撕裂的假晶状体患者或已知黄斑水肿危险因素的患者中谨慎使用。 ^{1 9}

细菌性角膜炎

据报道细菌性角膜炎使用了多剂量的局部眼用制剂容器。 ¹容器被患者无意中污染了，大多数患者并发角膜疾病或眼上皮表面破裂。 ^1个

眼药水处理不当会导致溶液被已知引起眼部感染的常见细菌污染。 ¹重复使用Latisse随附的无菌，一次性使用的一次性涂抹器眼药水也增加了污染和感染的可能性。 ⁹使用受污染的眼药水或涂药器可能会严重损害眼睛并导致视力下降。 ^{1 9} （请参阅对患者的建议。）

与隐形眼镜配合使用

由于制剂中含有苯扎氯铵，因此在接触到眼睛或眼睑边缘时，应先除去隐形眼镜，因为这些制剂可能被软性隐形眼镜吸收并引起变色；服药15分钟后可重新插入镜片。 ^{1 8 9}

特定人群

怀孕

在动物研究中，高暴露水平下观察到流产，提早分娩，胎儿体重减少以及胎儿和幼仔死亡率增加。 ^{1 9}

没有对孕妇的充分且对照良好的研究。 ^{1 9}上市后的经验表明，重大先天缺陷或自然流产的风险没有增加。 ^{1 9}仅在潜在利益证明对胎儿可能构成风险的情况下使用。 ^{1 9}

哺乳期

大剂量静脉注射后分配到动物的牛奶中；缺乏临床相关剂量的动物数据。 ^{1 8}不知道比马前列素在局部应用到眼睛后是否会分布到人乳中。 ^1个

考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对比马前列素的临床需求，以及该药物对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。 ^{1 8 9}

儿科用

不建议在16岁以下的小儿患者中使用开角型青光眼或高眼压治疗，因为与长期使用后色素沉着增加相关的潜在安全隐患。 ¹ （请参见“注意事项”上的“色素沉着”。）

在一项针对71位5至17岁小儿患者的对照研究中，使用Bimatoprost 0.03％的疗法治疗了73％的与非共同医学状况无关的发育不良的青少年以及85％或44％的小儿患者的整体睫毛隆起得到了改善与化学疗法或斑秃相关的发育不良;在这些情况下，车辆接收者的回应率分别为7％，100％和33％。 ^{9 10未}发现新的安全隐患。 ^{9 10}

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效没有总体差异。 ^{1 9}

常见不良反应

比马前列素0.03％，可降低IOP：结膜充血， ^{2 8}睫毛增长， ^{2 8}眼瘙痒， ^{2 8}眼干燥， ^{2 8}视力障碍， ⁸眼灼伤， ⁸异物感， ⁸眼痛， ⁸眼周色素沉着皮肤， ⁸睑缘炎， ⁸白内障， ^{1 8}浅表点状角膜炎， ⁸眶周红斑， ⁸眼刺激， ⁸睫毛发黑。 ⁸不良全身事件包括感染（主要是感冒和上呼吸道感染）。 ⁸

比马前列素0.01％用于降低IOP：结膜充血，眼睑红斑，眼刺激，睫毛生长，结膜出血，视力模糊。 ^{1 12}

比马前列素0.03％用于睫毛发育不全：眼瘙痒，结膜充血，皮肤色素沉着。 ⁹

比马前列素的相互作用

尚未进行正式的药物相互作用研究。 ⁷制造商指出，药代动力学相互作用是不可能的。 ⁷

比马前列素药代动力学

吸收性

生物利用度

每天一次向眼睛（角膜和/或结膜囊）局部应用比马前列素0.03％眼药水2周后，在10分钟内达到峰值血药浓度，并在1.5小时内达到检测下限。 ¹在给药的第一周达到稳态血药浓度。 ^1个

发病时间

眼压降低通常发生在局部用眼后4小时内，并在8-12小时内达到峰值。 ^1个

分配

程度

适度分布到身体组织中，稳态分布体积为0.67 L / kg。 ¹在人血中，比马前列素主要存在于血浆中。 ^1个

比马前列素被分布到动物的牛奶中；目前尚不清楚该药物是否能在人体内传播到牛奶中。 ^1个

血浆蛋白结合

88％。 ^1个

消除

代谢

经历氧化， N-脱乙基化和葡糖醛酸化以形成各种代谢物。 ^1个

淘汰路线

静脉注射后，大约67％的尿液和25％的粪便排泄。 ^1个

半衰期

静脉内给药后45分钟。 ^1个

稳定性

存储

眼科

解

在原始容器中15–25°C。 ^1个

动作

• 前列腺素;合成的前列腺素类似物。 ^{1 2}

• 模拟内源性前列腺酰胺的作用，对前列腺素受体几乎没有或没有药理活性。 ^{1 3 4 7}

• 似乎通过促进房水通过小梁网和葡萄膜巩膜途径的流出而减少眼压。 ^{1 6 7}

• 似乎通过增加毛发生长（生长期）阶段的头发比例和持续时间来增加睫毛的生长。 ⁹

给病人的建议

• 不超过每日一次给药的重要性；更频繁的给药可能反常降低比马前列素的IOP降低作用。 ^1个

• 告知使用前列腺素类似物（例如比马前列素）的患者减少与比马前列素同时使用的眼压升高（Latisse ）增加睫毛的生长可能会干扰实现所需的IOP降低；建议患者接受前列腺素类似物减少高眼压的，他们只应咨询自己的医生后，发起这样的同步治疗。 ⁹

• 虹膜褐色色素永久增加的风险；眼药水变黑的风险，比马前列素停药后可逆转。 ^{1 9}

• 经治疗的眼睛中的睫毛和毛改变的风险。 ^{1 9}眼睛之间的长度，粗细，色素沉着和睫毛或毛的数量和/或睫毛生长方向的差异。 ^{1 9}比马前列素停用后，睫毛变化通常是可逆的。 ^{1 9}

• 在接受比马前列素以增加睫毛生长的患者中，阅读患者的制造商信息并遵循正确使用说明的重要性。 ⁹仅在睫毛根部的上眼睑边缘皮肤而不是下睫毛线上使用比马前列素的重要性。 ⁹如果药液反复接触同一皮肤区域，则可能会在目标治疗区域之外发生毛发生长。 ⁹吸干上眼睑边缘以外任何多余溶液的重要性，以免径流。 ⁹

• 建议接受比马前列素的患者增加睫毛的生长，其作用是渐进的，并且预期的效果可能在几个月内不明显。 ⁹重要的是每天使用不超过一次，因为更频繁地使用不会导致睫毛增长。 ⁹对睫毛生长的影响不是永久性的，预计在治疗中断后会减弱。 ⁹

• 学习和坚持正确的给药技术的重要性，以避免溶液或施药器受到可能引起眼部感染的常见细菌污染。 ^{1 9}指导患者不要让涂抹器或分配容器的尖端接触眼睛或周围结构，手指或任何其他表面。 ^{1 9}涂抹器仅供一次性使用（将溶液涂抹在单眼皮边缘），如果再使用可能会被污染。 ⁹使用受污染的眼药水或涂药器可能会严重损害眼睛并导致视力下降。 ^{1 9}

• 如果出现新的眼部疾病（例如外伤，感染），眼部反应（尤其是结膜炎和眼睑反应）或视力突然下降或计划进行眼科手术，建议患者立即联系临床医生以继续使用比马前列素。 ^{1 9}

• 如果使用不止一种局部眼用制剂，则必须至少间隔5分钟服用一次。 ^1个

• 建议接受比马前列素的患者增加睫毛的生长，尽管该药物不能降低眼压，但可能降低眼压。 ⁹如果不慎将眼药水误入眼中，则不会造成伤害；不要冲洗眼睛。 ⁹

• 在每次将比马前列素剂量局部应用​​到眼睛或上眼睑边缘之前，应先摘下隐形眼镜，并在给药后至少15分钟延迟重新插入，因为苯扎氯铵防腐剂可能会吸收并导致软性眼镜变色。 ^{1 8 9}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

综上所述

普遍报道的比马前列素眼用药的副作用包括：眼睑过度肥大。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于比马前列素眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，比马前列素眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用比马前列素眼药有下列副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 失明
• 血腥的眼睛
• 视力模糊或下降
• 色觉改变
• 眼睛周围皮肤的颜色变化
• 晚上看困难
• 色彩感知障碍
• 双重视野
• 眼睛干涩
• 眼睛颜色变化
• 发烧或发冷
• 光晕
• 力量不足或丧失
• 视力丧失
• 夜盲症
• 灯光过高的外观
• 眼睛发红，灼热，干燥或发痒
• 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑​​内层肿胀
• 管视角

不需要立即就医的副作用

比马前列素眼用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 身体酸痛或疼痛
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 耳部充血
• 头痛
• 失去声音
• 鼻充血
• 眼睛白色部分或眼睑内部发红
• 流鼻涕
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 睫毛变黑
• 眼睛出院或过度流泪
• 眼睛疲劳
• 眼中有东西的感觉
• 促进头发生长
• 增强眼睛对阳光的敏感性

对于医疗保健专业人员

适用于比马前列素眼药水：眼内植入物，眼药水

一般

最常见的不良反应是睫毛生长，结膜充血和眼瘙痒。 ^[参考]

眼科

使用含磷酸盐的制剂，在角膜严重受损的患者中会发生角膜钙化。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：睫毛增长（高达45％），结膜充血（高达44％），眼瘙痒（高达15％）

常见（1％至10％）：过敏性结膜炎，弱视，睑缘炎，视力模糊，白内障，结膜水肿，结膜出血，角膜糜烂，干眼，眼出水，眼刺激，眼痛，眼瘙痒，睫毛变黑，眼睑瘙痒，异物感，虹膜色素沉着增加，流泪增加，眼灼热，眼干燥，眼刺激，畏光，点状角膜炎，点状点状角膜炎，流泪，视力障碍，视力恶化

罕见（0.1％至1％）：睑痉挛，眼睑浮肿，眼睑边缘结,、眼睑缩回，虹膜色素沉着，虹膜炎，视网膜出血，葡萄膜炎

稀有（0.01％至0.1％）：角膜钙化

未报告的频率：胆道色素沉着，黄斑囊样水肿，眼水肿，睫毛变化，眼睑沟加深，眼内炎症，黄斑水肿，眼睛过敏的体征/症状

上市后报告：眼科^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：眼睑红斑，多毛症，多毛症，眼周皮肤色素沉着，眼眶周红斑，眼周皮肤色素沉着，皮肤色素沉着

罕见（0.1％至1％）：异常的头发生长，皮肤干燥，恶臭，瘙痒

未报告频率：变应性皮炎的眼睑变化，眼眶周围变化，色素沉着，体征/症状^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：感冒，感染^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：上呼吸道感染

未报告频率：哮喘，哮喘加重，慢性阻塞性肺疾病（COPD）加重，呼吸困难

上市后报告：哮喘样症状^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：头晕，眩晕^[Ref]

本地

常见（1％至10％）：滴眼部位刺激^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能检查异常^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：乏力^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：高血压^[参考]

胃肠道

罕见（0.1％至1％）：恶心^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：抑郁^[参考]

过敏症

未报告频率：超敏反应，超敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

每天傍晚一次滴入患眼中

评论：
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则其他药物应至少间隔5分钟使用一次。
-不应每天多次服用该药物，因为更频繁地服用前列腺素类似物可能会降低眼内压降低。
-首次给药后约4小时开始降低眼内压，在约8至12小时内达到最大效果。

用途：减轻开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高

青光眼通常的成人剂量（开角）

每天傍晚一次滴入患眼中

评论：
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则其他药物应至少间隔5分钟使用一次。
-不应每天多次服用该药物，因为更频繁地服用前列腺素类似物可能会降低眼内压降低。
-首次给药后约4小时开始降低眼内压，在约8至12小时内达到最大效果。

用途：减轻开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高

眼内高压的常用儿科剂量

16岁或16岁以上：每天傍晚一次滴入患眼

评论：
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则其他药物应至少间隔5分钟使用一次。
-不应每天多次服用该药物，因为更频繁地服用前列腺素类似物可能会降低眼内压降低作用。
-首次给药后约4小时开始降低眼内压，在约8至12小时内达到最大效果。

用途：减轻开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高

青光眼的常用儿科剂量（开角）

16岁或16岁以上：每天傍晚一次滴入患眼

评论：
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则其他药物应至少间隔5分钟使用一次。
-不应每天多次服用该药物，因为更频繁地服用前列腺素类似物可能会降低眼内压降低作用。
-首次给药后约4小时开始降低眼内压，在约8至12小时内达到最大效果。

用途：减轻开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

未确定16岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-请勿将滴管的尖端接触到任何表面。

储存要求：
-在25 C以下储存
-为避免溶液污染，在不使用时，保持容器密闭。
-开瓶4周后丢弃多用途配方的内装物；一次性使用的制剂应在打开后丢弃。

患者建议：
-应指导患者擦去皮肤上多余的溶液，以减少眼睑皮肤变黑的风险。
-为了最大程度地减少全身吸收，应指导患者在给药后立即对泪管施加压力。