介绍

长效局麻药（酰胺类）。 ^{211 213}

盐酸布比卡因的用途

局部或区域麻醉或镇痛

外科，产科，牙科，诊断和治疗程序中的局部或区域麻醉或镇痛。 ^{211 213 214 216}

可作为常规布比卡因盐酸盐制剂（含或不含肾上腺素）或在多囊脂质体水悬浮液中含布比卡因的脂质体注射剂使用（Exparel ）。 ^{211 213 214 215 216}

常规制剂用于局部浸润和神经阻滞技术，包括外周，交感，硬膜外（包括尾巴），后球和牙齿阻滞。 ^{211 213 215}请勿将0.75％的浓度用于产科麻醉。 ^{211 213} （请参阅警告框。）将含0.75％布比卡因盐酸盐和8.25％葡萄糖的高压溶液用于脊髓麻醉。 ²¹⁴

脂质体布比卡因（Exparel ）用于局部浸润或肌间沟臂丛神经阻滞，以提供术后镇痛;其他神经阻滞尚无安全性和有效性。 ^{216 218 222 223}由于在生理化学和功能特性的可能差异，不与其它含布比卡因制剂可互换地使用脂质体的布比卡因。 ^{216 234}

在术后疼痛的治疗中，应使用局麻药作为多式联用镇痛的组成部分（即，同时使用多种镇痛药和针对不同机制的技术）。 ^{216 220}

比较脂质体布比卡因和传统盐酸布比卡因在术后镇痛中的相对疗效的研究显示了不同的结果。 ^{218 225 226 227 228 229 230 231 232}

请勿用于产科宫颈旁阻滞。 ^{211 213 216}

盐酸布比卡因剂量和给药

一般

配药和管理注意事项

• 仅由对毒性和其他与局麻药有关的并发症的诊断和处理有经验的临床医生进行管理。 ^{211 213 214 216 220}

• 应立即提供复苏设备，氧气，药物和用于不良反应治疗的人员。 ^{211 213 214 216}

• 以递增剂量缓慢给药，以减少不良反应（例如，局部麻醉剂全身毒性）的风险。 ^{211 213 216 234}

• 经常进行血液或脑脊液抽吸术（如果适用），避免进行血管内给药，并确认进入蛛网膜下腔（用于麻醉）或避免意外穿刺蛛网膜下腔注射。 ^{211 213 214 216}

• 在主要区域神经阻滞期间，通过留置导管施用静脉输液以确保静脉通路功能正常。 ^{211 213}

• 注射到头颈部区域（例如球后，牙齿或星状神经节阻滞）需要特别注意；据报道，由于麻醉技术引起的并发症导致严重的不良反应。 ^{211 213}

• 给药期间和给药后，请仔细并持续监测患者的心血管，呼吸或中枢神经系统并发症。 ^{211 213 214 216}

行政

注射

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

通过局部浸润，周围神经阻滞，球后阻滞，交感神经阻滞，腰硬膜外阻滞，尾巴阻滞或牙科阻滞来管理常规的布比卡因盐酸盐制剂。 ^{211 213 215}通过蛛网膜下腔注射，在8.25％葡萄糖溶液中施用0.75％的布比卡因盐酸盐进行脊髓麻醉。 ²¹⁴

施用布比卡因脂质体（Exparel ）被局部浸润或肌间沟臂丛神经阻滞;请勿通过硬膜外或鞘内途径或其他区域性神经阻滞给药脂质体制剂。 ²¹⁶

由于心脏骤停和死亡的危险，请勿使用Bier阻滞技术（静脉内麻醉）。 ^{211 213}

已通过连续关节内输注进行给药†（例如，用于控制术后疼痛）；然而，这种使用与软骨分解有关。 ^{200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 211 213 214 216} （请参见在谨慎下与局部麻醉药的关节腔内灌注有关的软骨分解风险）。

有关管理局部麻醉剂的特定技术和程序，请咨询专业参考。 ^{211 213 214}

不要与其他布比卡因制剂交替使用脂质体布比卡因。 ²¹⁶

不要将含有防腐剂的布比卡因溶液用于硬膜外或尾巴阻滞；丢弃不含防腐剂的部分使用过的溶液。 ^{211 213}

脂质体布比卡因

可以不稀释或稀释使用（如果需要增加药物量才能覆盖更大的手术区域）。 ²¹⁶

如果需要稀释，则用无防腐剂的0.9％氯化钠注射液或乳酸林格氏注射液稀释至终浓度0.89 mg / mL（按体积稀释1:14）；不要使用无菌水注射或其他低渗溶液，因为可能会破坏脂质体颗粒。 ²¹⁶在注射器中准备的4小时内使用稀释的悬浮液。 ²¹⁶

多次翻转小瓶以在停药前立即重悬药物颗粒。 ²¹⁶使用25号或更大口径的针头进行管理。 ²¹⁶不过滤。 ²¹⁶

与利多卡因（或其他非布比卡因局部麻醉剂）同时给药时，可能会立即释放出游离的（未包囊的）布比卡因，可能导致血浆中毒浓度升高。 ²¹⁶利多卡因给药后延迟布比卡因脂质体给药≥20分钟。 ²¹⁶

布比卡因脂质体与常规盐酸布比卡因之间的相容性取决于浓度。 ²¹⁶可以在同一注射器中同时使用盐酸布比卡因和脂质体布比卡因，或在脂质体布比卡因之前立即注射盐酸布比卡因，只要常规药物与脂质体药物的比例（基于mg剂量）不超过1：2。 ²¹⁶当同时使用这些药物时，考虑潜在的附加毒性作用。 ^{216 236}在施用脂质体布比卡因后≥96小时内，应避免再使用局部麻醉药。 ²¹⁶

避免接触局部防腐剂（例如聚维酮碘）；在给予脂质体布比卡因之前，请先让局部杀菌剂干燥。 ²¹⁶

潜在的管理错误

由于外观相似（乳白色悬浮液），脂质体布比卡因和丙泊酚之间存在混淆的可能性。 ²³⁷

采取特殊的预防措施（例如，正确标记注射器，隔离存放，进行常规双重检查），以确保不会发生此类混淆。 ²³⁷

如果误认为是丙泊酚，可能会因疏忽性静脉注射布比卡因脂质体而对患者造成重大伤害（例如，心律不齐，停搏）。 ²³⁷

在使用脂质体布比卡因的所有手术区域中，应易于获得布比卡因毒性的治疗说明。 ²³⁷

剂量

常规制剂有盐酸布比卡因，含有盐酸布比卡因和肾上腺素重酒石酸酯的固定组合，以及右旋糖注射液中的盐酸布比卡因；以盐酸布比卡因表示的剂量。 ^{211 213}

脂质体制剂可作为布比卡因（作为游离碱）悬浮在多囊脂质体中。 ²¹⁶

根据麻醉程序，所需麻醉程度，手术部位和患者个人反应来个性化剂量。 ^{211 213 214 216}使用最低有效剂量。 ^{211 213 214 234}

硬膜外麻醉之前，应给予测试剂量并监测患者（例如，脉搏，BP，脊柱传导阻滞的征兆）以发现意外的血管内或蛛网膜下腔注射。 ^{211 213}测试剂量应包含10–15 mcg肾上腺素（在临床条件允许时）和10–15 mg（2–3 mL 0.5％的溶液）盐酸布比卡因（或等效剂量的另一种局部麻醉药）。 ^{211 213}注射测试剂量后，监测心率增加。 ^{211 213}

小儿患者

局部或区域麻醉/镇痛

局部浸润，周围/交感神经阻滞，腰硬膜外/尾神经阻滞

≥12岁的儿童：制造商未提出具体剂量建议；个性化剂量。 ²¹¹ （请参阅“谨慎使用儿科”。）

大人

局部或区域麻醉/镇痛

局部渗透

常规的布比卡因盐酸盐：按最大推荐剂量（见剂量和给药处方规定）给药0.25％溶液（含或不含肾上腺素）。 ^{211 213}

脂质体布比卡因：建议单剂量达266 mg。 ²¹⁶在临床研究中，进行拇囊炎切除术的患者接受单剂106 mg（总体积为8 mL，其中7 mL渗入截骨术周围组织，而1 mL渗入整个皮下组织）。 ²¹⁶接受痔疮^切除术的患者接受单剂量266 mg（用10 mL 0.9％氯化钠注射液稀释的20 mL药物）；将30 mL的总体积分成5 mL增量，并使用标准的肛门阻断程序和移动针技术渗透到肛周组织的6个部位。 ^{216 222}

腰硬膜外阻滞（盐酸布比卡因）

0.75％溶液为单剂量使用；不适用于间歇性硬膜外技术。 ^{211 213}准备用于需要高度肌肉松弛和长时间麻醉效果的手术程序。 ^{211 213}

0.75％的溶液不适用于产科麻醉；在产科中，只能使用0.25或0.5％的溶液。 ^{211 213} （请参阅盒​​装警告，并请谨慎使用妇产科注射盐酸布比卡因0.75％注射液所带来的风险。）

75–150 mg（10–20 mL）盐酸布比卡因0.75％溶液（有或没有肾上腺素）可产生完全的运动阻滞作用。 ^{211 213}以3–5 mL的增量剂量给药。 ^{211 213}在两次给药之间留出足够的时间，以检测意外的血管内或鞘内注射的毒性表现。 ^{211 213}

50％至100 mg（10至20 mL）盐酸布比卡因0.5％溶液（有或没有肾上腺素）产生中度至完全的运动阻滞。 ^{211 213}以3–5 mL的增量剂量给药。 ^{211 213}在两次给药之间留出足够的时间，以检测意外的血管内或鞘内注射的毒性表现。 ^{211 213}

25–50 mg（10–20 mL）盐酸布比卡因0.25％溶液（有或没有肾上腺素）会产生部分运动阻滞。 ^{211 213}

尾巴阻滞剂（盐酸布比卡因）

75-150 mg（15-30 mL）盐酸布比卡因0.5％溶液（有或没有肾上腺素）产生中度至完全的运动阻滞。 ^{211 213}

37.5–75 mg（15– 30 mL）盐酸布比卡因0.25％溶液（有或没有肾上腺素）产生中等程度的运动阻滞。 ^{211 213}

周围神经阻滞（盐酸布比卡因）

25 mg（5 mL）最大剂量的盐酸布比卡因0.5％溶液（有或没有肾上腺素）（见剂量和给药处方规定）产生中度至完全的运动阻滞。 ^{211 213}

12.5 mg（5 mL）的最大剂量（参见布比卡因极限剂量）（0.25％布比卡因盐酸盐0.25％溶液（有或没有肾上腺素））产生中度至完全的运动阻滞。 ^{211 213}

肌间斜肌臂丛神经阻滞（脂质体布比卡因）

根据一项针对全肩关节置换术或肩袖修复术的患者的研究，推荐单剂量133 mg（10 mL）布比卡因脂质体。 ²¹⁶

球后阻滞（盐酸布比卡因）

15–30 mg（2-4 mL）盐酸布比卡因0.75％溶液（有或没有肾上腺素）可产生完全的运动阻滞作用。 ^{211 213}

交感神经阻滞（盐酸布比卡因）

50–125 mg（20–50 mL）盐酸布比卡因0.25％溶液。 ^{211 213}

牙齿浸润或块状注射到上颌和下颌区域（盐酸布比卡因）

每次坐诊9 mg（1.8 mL）至90 mg（18 mL）盐酸布比卡因0.5％溶液。 ^{211 213}

蛛网膜下腔（脊髓）阻滞剂用于阴道分娩（盐酸布比卡因0.75％葡萄糖中的8.25％）

右旋糖8.25％注射中的6 mg（0.8 mL）盐酸布比卡因0.75％产生完全的运动和感觉障碍。 ²¹⁴

剖宫产蛛网膜下腔（脊髓）阻滞（盐酸布比卡因0.75％，右旋糖中8.25％）

右旋糖8.25％注射中的7.5–10.5 mg（1–1.4 mL）盐酸布比卡因0.75％产生完全的运动和感觉障碍。 ²¹⁴

蛛网膜下腔（脊髓）阻滞用于下肢和会阴手术（盐酸布比卡因0.75％葡萄糖中的盐酸8.25％）

右旋糖8.25％注射液中的7.5 mg（1 mL）盐酸布比卡因0.75％产生完全的运动和感觉障碍。 ²¹⁴

蛛网膜下腔（脊髓）阻滞用于下腹部手术（盐酸布比卡因0.75％葡萄糖中的8.25％）

右旋糖8.25％注射中的12 mg（1.6 mL）盐酸布比卡因0.75％产生完全的运动和感觉障碍。 ²¹⁴

限度

大人

局部或区域麻醉/镇痛

盐酸布比卡因

个性化每个患者的最大剂量限制。 ^{211 213}

迄今为止，大多数经验涉及单剂量达175 mg（不含肾上腺素）或225 mg（含肾上腺素1：200,000）。 ^{211 213}

除非有进一步的经验，否则制造商建议在任何24小时内不要超过400 mg的最大剂量。 ^{211 213}

脂质体布比卡因

最大剂量为266毫克。 ²¹⁶

特殊人群

肝功能不全

肝病患者慎用并仔细监测。 ^{211 213}

肾功能不全

考虑肾功能不全患者中毒风险增加的可能性，并相应选择适当的剂量。 ²¹⁶

老年患者

老年患者可能需要减少剂量。 ^{211 213 215}

其他人口

患有心脏病的患者，虚弱的患者和急性病患者可能需要减少剂量。 ^{211 215}在接受腹腔麻醉的腹部内压增高的患者（包括产科患者）中也可能需要降低剂量。 ²¹⁴

盐酸布比卡因注意事项

禁忌症

• 产科宫颈旁阻滞（该技术已导致胎儿心动过缓和死亡）。 ^{211 213 216}

• 脊髓麻醉的禁忌症：严重出血，严重低血压或休克，心律不齐（例如完全性心脏传导阻滞）严重限制心输出量，腰穿部位局部感染和败血病。 ²¹⁴

• 已知对布比卡因，其他酰胺类局部麻醉药或制剂中的任何成分过敏。 ^{211 213 214}

警告/注意事项

警告事项

盐酸布比卡因0.75％注射液在产科使用的相关风险

含有0.75％盐酸布比卡因的产科硬膜外阻滞（可能由于意外的血管内注射继发的全身毒性）导致癫痫发作，心脏骤停，复苏困难或死亡的风险。 ^{211 213（}见黑框警告。）

不建议用于产科麻醉。 ²¹¹保留用于需要高度肌肉松弛和长时间麻醉效果的手术程序。 ²¹¹

管理注意事项

由于可能会产生严重的不良影响，因此在给药期间应采取特殊的预防措施。 ^{211 213 214 216} （请参阅“常规”，请参阅“剂量和管理”下的潜在管理错误。）

确保立即提供氧气，复苏设备，药物和用于治疗不良反应的人员。 ^{211 213}延迟剂量相关毒性的妥善管理可能会导致酸中毒，心脏骤停，并有可能死亡。 ^{211 213}

与局部麻醉药的关节腔内灌注相关的软骨分解的风险

有报道称接受局部麻醉药的关节内连续输注的患者，通过弹性输注装置进行了48-72小时的软骨溶解（坏死和关节软骨破坏），以治疗术后疼痛。 ^{200 201 202 203 204 205 206 207 208 209 211 213 214}主要在关节镜或其他肩部手术后在肩关节中观察到。 ^{200 211 213 214}可能导致长期残疾;通常需要干预（例如清创术，关节置换术）。 ^{200 202 203 204 205 206 209 211 213 214}未知药物，输液装置和/或其他因素是否有助于软骨分解。 ^{200 201}局部麻醉药和弹性体输注装置均未获批准用于连续关节内输注治疗。 ^{200 201 211 213 214}

意外血管内注射

意外的血管内注射可能导致神志不清，癫痫发作，中枢神经系统兴奋和/或抑郁，心肌抑制，昏迷和/或呼吸暂停。 ^{211 213} （请参阅“中枢神经系统效应”和“注意事项”中的“心血管效应”。）

给药前吸气以预防血管内注射。 ^{211 213}

脊髓麻醉相关的警告

子宫收缩期间切勿注射脊髓麻醉剂，因为脊髓液流可能使药物携带的头皮超出预期。 ²¹⁴

肾上腺素管理

一些盐酸布比卡因制剂含有肾上腺素，可能引起缺血性损伤或坏死。 ^{211 213}考虑与肾上腺素给药有关的常规预防措施。 ^{211 213} （请参阅谨慎操作下的心血管效应。）

敏感性反应

超敏反应和交叉超敏

过敏反应很少。 ^{211 213}可能是由于对制剂中的局部麻醉剂或其他成分（例如对羟基苯甲酸甲酯，亚硫酸盐）敏感。 ^{211 213}

表现为荨麻疹，瘙痒，红斑，血管性水肿（包括喉头水肿），心动过速，打喷嚏，恶心，呕吐，头晕，晕厥，出汗过多，体温升高和过敏性反应（包括严重的低血压）。 ^{211 213}

酰胺类局部麻醉药之间存在交叉超敏反应。 ^{211 213}

亚硫酸盐敏感性

一些含肾上腺素的布比卡因制剂含有焦亚硫酸钠，在某些易感人群中可能引起过敏性反应（包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作）。 ^{211 213}

一般注意事项

CNS效应

与中枢神经系统不良反应（例如，躁动不安，焦虑，头晕，耳鸣，视物模糊，震颤，嗜睡，癫痫发作）相关的局部麻醉剂（由于全身吸收所致）的有毒血浆浓度。 ^{211 213}

每次局部麻醉剂注射后，仔细监测意识水平。 ^{211 213}

心血管作用

与心血管不良影响（例如，心输出量减少，心脏传导阻滞，低血压，心动过缓，室性心律不齐，心脏骤停）相关的局部麻醉剂的毒性血浆浓度（由于全身吸收而引起）。 ^{211 213}每次局部麻醉剂注射后，仔细监测心血管和呼吸系统生命体征。 ^{211 213}

心血管功能受损，低血压或心脏传导阻滞的患者慎用。 ^{211 213}

脊髓麻醉后可能出现周围血管舒张和低血压；仔细监测血压，尤其是在麻醉的早期阶段。 ²¹⁴对于严重的心律，休克或心脏传导阻滞的患者，应谨慎使用脊髓麻醉。 ²¹⁴

一些布比卡因盐酸盐制剂中含有肾上腺素。高血压血管疾病患者血管收缩反应过度的风险。 ^{211 213}在末梢动脉供应的身体区域或血液供应受到损害的其他区域（例如，手指，鼻子，外耳，阴茎）中谨慎使用并小心限制使用量。 ^{211 213}

家族性恶性高热

麻醉过程中使用的许多药物可能会触发家族性恶性高热；尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应。 ^{211 213}但是，应该有用于管理的标准协议。 ^{211 213}可能在温度升高之前出现无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒的早期迹象。 ^{211 213}如果确认家族性恶性高热，请停止使用触发剂并开始采取适当的治疗措施（例如氧气，丹特罗）和其他支持措施。 ^{211 213}

已有的条件无法使用脊髓麻醉

可能无法使用脊柱麻醉的疾病（取决于临床医生对情况的评估和处理潜在并发症的能力）包括已存在的中枢神经系统疾病（例如，与恶性贫血，脊髓灰质炎，梅毒，肿瘤相关的疾病）；易引起凝血病的血液系统疾病；目前的抗凝治疗；慢性背痛术前头痛低血压或高血压；技术问题（持续的感觉异常，持续的血腥拍打）；关节炎或脊柱畸形；极端年龄；以及精神病或其他导致患者合作不佳的原因。 ²¹⁴

使用固定组合

当与其他药物固定结合使用时，请考虑与伴随药物有关的注意事项，注意事​​项和禁忌症。

特定人群

怀孕

没有对孕妇进行充分且对照良好的研究；在动物中观察到发育毒性和胚胎胎儿死亡（在进行次Q给药后）。 ^{211 213 216}仅在潜在利益证明对胎儿有潜在风险的情况下才在怀孕期间使用。 ^{211 213}

人工与分娩

产妇低血压的报道。 ^{211 213}为防止血压降低，请抬高患者的腿并将患者置于她的左侧。 ²¹¹连续监测胎儿心率；电子胎儿监护非常可取。 ^{211 213}

硬膜外麻醉可能会延长分娩的第二阶段（通过消除产妇的反射力来减轻压力或干扰运动功能）；可能会增加对镊子援助的需求。 ^{211 213}

新生儿出生后第一天或第二天可能会降低肌肉力量和语气。 ^{211 213}

哺乳期

分配到牛奶中。 ^{211 213}停止护理或药物。 ^{211 213}

儿科用

不建议12岁以下的儿童使用常规布比卡因盐酸盐加或不加肾上腺素。 ^{211 213}

不建议在18岁以下的儿童中用盐酸布比卡因注射右旋糖进行脊髓麻醉。 ²¹⁴

小儿布比卡因脂质体的疗效和安全性尚不明确。 ²¹⁶

儿童连续输注会导致高血浆浓度（可能增加心血管不良反应的风险）和癫痫发作。 ^{211 213}

老人用

≥65岁的老年患者，尤其是高血压患者，对布比卡因的降压作用可能更敏感。 ^{211 213}一些制造商建议减少剂量。 ^{211 213}

肾功能不全的老年患者可能增加中毒风险；监测肾功能。 ^{211 213 216}

≥65岁的老年患者与年轻患者相比，布比卡因脂质体的安全性或疗效无总体差异。 ²¹⁶

肝功能不全

可能增加中毒的风险，特别是在严重肝功能不全的患者中。 ^{211 213}谨慎使用并密切监测中度至重度肝功能不全患者的局部麻醉剂全身毒性。 ^{211 213 216} （请参阅剂量和给药方法对肝功能的损害。）

肾功能不全

基本上由肾脏排泄；肾功能不全患者可能增加中毒风险。 ^{211 213 216} （请参阅剂量和给药方式下的肾功能不全）。

常见不良反应

不良反应与其他酰胺类局麻药相似。 ^{211 213 214}最常见的不良反应通常是血浆浓度过高的结果，包括中枢神经系统和心血管疾病。 ^{211 213} （请参阅“中枢神经系统效应”和“注意事项”中的“心血管效应”。）

脊柱麻醉后最常见的严重不良反应包括低血压，呼吸麻痹和通气不足。 ²¹⁴

布比卡因脂质体通过局部浸润最常见的不良反应包括恶心，便秘，呕吐；肌间布臂丛神经阻滞引起的脂质体布比卡因最常见的不良反应包括恶心，发热和便秘。 ²¹⁶

盐酸布比卡因的相互作用

考虑与肾上腺素给药有关的常见药物相互作用。 ^{211 213}

特殊药物

盐酸布比卡因药代动力学

吸收性

生物利用度

全身吸收取决于给药的总剂量和浓度，给药途径，给药部位的血管性以及制剂中肾上腺素的存在与否。 ^{211 213 214 216}

常规布比卡因：尾，硬膜外或周围神经阻滞后约30-45分钟达到峰值血药浓度。 ^{211 213}

脂质体布比卡因：在进行邦尼氏切除术的患者局部浸润后约2小时达到峰值血浆浓度，在进行痔切除术的患者局部浸润后达到约0.5小时峰值血浆浓度。 ²¹⁶在约48小时内达到全肩关节置换术后，肌间沟臂丛神经阻滞后的血浆血浆浓度达到峰值。 ²¹⁶

发病时间

在局部浸润或神经阻滞（用于牙齿麻醉）后，于0.5％盐酸布比卡因开始发作2-10分钟内。 ^{211 213 215}

硬膜外，尾，外周或交感神经阻滞后，于0.25或0.5％布比卡因盐酸盐发作4-17分钟内。^更快速的起效在用0.75％的溶液硬膜外阻滞。^一种

在8.25％葡萄糖溶液中注射12 mg的0.75％盐酸布比卡因用于脊髓阻断后，在1分钟内发生了感觉阻断。 15分钟内发生电机阻塞。 ²¹⁴

布比卡因脂质体的起效时间少于2分钟，这似乎与传统的布比卡因盐酸盐相似。 ²²¹

持续时间

与其他常用的局麻药相比，麻醉时间更长。 ²¹¹

用0.5％布比卡因盐酸盐溶液局部浸润或神经阻滞（用于牙齿麻醉）后长达7分钟的时间。 ^215个

硬膜外，尾，外周或交感神经阻滞后，用0.25％或0.5％布比卡因盐酸盐溶液持续3-7分钟。 ^a 。使用0.75％的溶液时，持续时间略长（6–9小时）。^一种

在8.25％葡萄糖溶液中注射12 mg的0.75％盐酸布比卡因用于脊髓阻断后，感觉阻断持续2小时（有或没有0.2 mg肾上腺素）；运动阻滞持续3.5小时（无肾上腺素）或4.5小时（有0.2 mg肾上腺素）。 ²¹⁴与丁卡因的毫克当量剂量相比，感觉阻滞持续时间相似，但运动阻滞持续时间较短。 ²¹⁴

布比卡因脂质体的全身浓度可在局部浸润后持续96小时，或在肌间沟臂丛神经阻滞后持续120小时。但是，全身浓度与局部疗效无关。 ²¹⁶镇痛作用的持续时间似乎≤24小时。 ²²¹

特殊人群

老年患者血浆峰值浓度增加。 ²¹¹与年轻患者相比，最大程度地实现了镇痛的最大扩散和最大的运动阻滞。 ²¹¹

分配

程度

局部麻醉剂在某种程度上分布于人体的所有组织，在高度灌注的器官（例如，肝，肺，心脏，脑）中发现的浓度很高。 ^{211 213}

胎盘传播的程度低于其他肠胃外局麻药。 ^a分配到牛奶中。 ^{211 213}

布比卡因从多囊脂质体中释放后，脂质体布比卡因的分布预计与其他布比卡因制剂的分布相似。 ²¹⁶

血浆蛋白结合

95％。 ^{211 213}

消除

代谢

通过与葡萄糖醛酸结合，全身吸收的布比卡因在肝脏中代谢。 ^{211 213}

从多囊脂质体中释放出布比卡因后，消除布比卡因脂质体的过程预计与其他布比卡因制剂相似。 ²¹⁶

淘汰路线

主要通过尿中的非活性代谢产物和少量（6％）未改变的药物排泄。 ^{211 213}

半衰期

盐酸布比卡因：大约2.7-3.5小时（成人）或8.1小时（新生儿）。 ^{211 213}

脂质体布比卡因：大约24-34小时（局部浸润）或11小时（肌间沟臂丛神经阻滞）。 ²¹⁶

特殊人群

老年患者血浆总清除率降低。 ^{211 213}

稳定性

存储

肠胃外

注射

盐酸布比卡因：20–25°C。 ^{211 213 214}如果制剂中含有肾上腺素，请避光。 ^{211 213}

脂质体布比卡因：2–8°C；不要冻结或暴露在高温（> 40°C）下。 ²¹⁶或者，可以将完整的小瓶在室温下保存≤30天；药物在室温下保存后，请勿重新冷藏。 ²¹⁶

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

布比卡因盐酸盐溶液与0.9％的氯化钠相容。 ^HID布比卡因脂质体注射剂（Exparel ）与0.9％的氯化钠和乳酸林格注射液兼容;脂质体制剂与注射用水或其他低渗溶液不相容，因为可能会破坏脂质体颗粒。 ²¹⁶

药物相容性

请勿将盐酸布比卡因与其他局部麻醉剂混合（临床数据不足）。 ^{211 213}

不要混合布比卡因脂质体注射剂（Exparel ）使用布比卡因以外的局部麻醉剂；可以在同一注射器中同时使用布比卡因脂质体和盐酸布比卡因，也可以在布比卡因脂质体之前立即使用盐酸布比卡因，只要常规药物与脂质体药物的毫克比不超过1：2。 ²¹⁶请勿将脂质体布比卡因与其他药物混合使用。 ²¹⁶

动作

• Local anesthetics block the generation and conduction of nerve impulses by increasing the threshold for electrical excitation, slowing the propagation of the nerve impulse, and reducing the rate of rise of the action potential. ^{211 213}

• Bupivacaine exhibits analgesic effects that persist after return of sensation; thus need for strong analgesics is reduced. ^{211 213}

• Some preparations formulated with epinephrine to decrease bupivacaine's rate and extent of systemic absorption and to prolong its duration of action. ^{211 213}

• Considered a long-acting local anesthetic. ^{211 213}

给病人的建议

• Prior to administration, advise patients of the possibility of temporary loss of sensation and muscle function (eg, in lower half of body following caudal, lumbar epidural, or subarachnoid block). ^{211 213}

• Importance of informing clinicians of existing or contemplated therapy, including prescription and OTC drugs, as well as any concomitant illnesses (eg, cardiovascular or liver disease). ^{211 213}

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{211 213}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{211 213 214 216} (See Cautions.)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

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对于消费者

适用于布比卡因：注射液

需要立即就医的副作用

布比卡因及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用布比卡因时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生或护士：

发病率未知

• 焦虑
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛或不适
• 寒冷，湿润，皮肤苍白
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽
• 减少尿频和尿量
• 排尿困难（运球）
• 吞咽困难
• 气our
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 睡意
• 激动
• 错误或异常的幸福感
• 快速或不规则心跳
• 感到悲伤或空虚
• 普遍的不适感
• 听力损失
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 没有协助就无法呼吸
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 恶心
• 排尿疼痛
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 躁动
• 癫痫发作
• 严重头痛
• 发抖
• 心律缓慢
• 减慢劳动
• 脖子或背部僵硬
• 出汗
• 胸闷
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 脸部肌肉无力

不需要立即就医的副作用

布比卡因可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 射精异常
• 性能力或性欲下降
• 失去膀胱和肠管
• 生殖器感觉和性功能的丧失
• 腿没有感觉
• 麻木
• 无法移动腿

对于医疗保健专业人员

适用于布比卡因：复方散剂，注射剂，注射液，鞘内溶液，静脉内溶液

一般

最常见的副作用是急性不良反应，需要立即采取对策，这些不良反应与中枢神经系统和心血管系统有关。不良反应的主要原因是血浆水平过高，这可能是由于用药过量，无意中进行血管内注射或代谢降解缓慢所致。很难将药物本身引起的不良反应与神经阻滞的生理作用（例如，血压降低，心动过缓，暂时性尿retention留），直接（例如脊柱血肿）或间接（例如脑膜炎，硬膜外脓肿）或通过针刺或与脑脊漏相关的事件（例如硬膜后穿刺头痛）。 ^[参考]

心血管的

十分常见（10％或更多）：低血压，心动过缓

常见（1％至10％）：高血压

罕见（小于0.1％）：心脏骤停，心律不齐

未报告频率：心输出量减少，心脏传导阻滞，室性心动过速，室颤，心肌抑制，心血管衰竭，母亲低血压^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：感觉异常，硬膜后穿刺头痛，头晕

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，感觉异常，惊厥，周围感觉异常，神志不清，震颤，头昏眼花，构音障碍

罕见（少于0.1％）：截瘫，瘫痪，神经病，蛛网膜炎，完全无意的脊髓阻滞，周围神经损伤

未报告频率：括约肌失去控制，脑膜炎，颅神经麻痹，晕厥，高/总的脊髓阻滞，口齿不清，嗜睡，脊髓血肿^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：恶心

普通（1％至10％）：呕吐

未报告频率：大小便失禁，吞咽困难，舌头麻木^[参考]

本地

未报告频率：持续麻醉^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿retention留，尿失禁

未报告频率：会阴部感觉丧失，性功能丧失^[参考]

呼吸道

罕见（小于0.1％）：呼吸抑制

未报告频率：呼吸停止，喉水肿，打喷嚏，呼吸麻痹，缺氧，高碳酸血症^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：耳聋，耳鸣

未报告频率：碱性磷酸酶增加，胆红素增加，发冷，虚弱，败血性脑膜炎，分娩延迟，温度升高，钳子分娩增加，热感，感冒/麻木^[参考]

免疫学的

稀有（小于0.1％）：过敏反应，过敏性休克

未报告频率：过敏反应^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视力不佳

稀有（少于0.1％）：复视

未报告频率：视力模糊，瞳孔缩小^[参考]

精神科

未报告的频率：躁动不安，焦虑，抑郁，激动，神经质，恐惧，欣快，神志不清^[Ref]

肝的

未报告频率：肝功能障碍，ALT增加，AST增加^[参考]

皮肤科

未报告频率：荨麻疹，瘙痒，红斑，血管性水肿，出汗过多，皮肤病变^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：肌肉无力，背痛，肌肉抽搐

未报告的频率：关节疼痛，僵硬，运动减退

上市后报告：软骨分解^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人局部麻醉的常用剂量

局部渗透：
浓度为0.25％：最大剂量为175 mg

硬膜外阻滞：
浓度为0.75％：注入75至150 mg（10至20 mL）一次，以完全阻断电机；不适用于产科麻醉
0.5％浓度：注入50至100 mg（10至20 mL），以中度至完全运动块；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：对于部分至中度的马达阻滞，注射25至50 mg（10至20 mL）；重复剂量会增加运动阻滞的程度

硬膜外麻醉：应以3到5 mL的增量递增0.5％和0.75％的溶液给药，两次剂量之间应有足够的时间来检测毒性或意外的血管内或鞘内注射

产科硬膜外麻醉：应仅使用0.5％和0.25％的浓度。在任何给药间隔内，应以3至5 mL的增量添加0.5％的溶液，且剂量不得超过50至100 mg；如果没有禁忌，重复剂量应在含有肾上腺素的测试剂量之后进行；仅应使用不含防腐剂的产品

尾巴
0.5％浓度：注入75至150毫克（15至30毫升）以中度至完整的运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：对于中等运动阻滞，应注射37.5至75 mg（15至30 mL）；重复剂量会增加运动阻滞的程度

周围神经阻滞：
0.5％浓度：注射25 mg至最大剂量（5 mL至最大剂量）以中度至完全运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：最大剂量为最大剂量12.5毫克（最大剂量为5毫升），以中度至完全运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度

球后阻滞：
浓度为0.75％：注入15至30毫克（2至4毫升）的完整马达块；重复剂量会增加运动阻滞的程度

同情块：
浓度为0.25％：注射50至125毫克（20至50毫升）

评论：
-迄今为止，大多数经验是单剂量高达175 mg。
-剂量最多每3小时重复一次；在24小时内不要超过400毫克。
-在尾和腰硬膜外阻滞之前应给予测试剂量；有关更多信息，请咨询制造商的产品信息。
-这些建议将作为普通成年人的使用指南。
-有关具体技术和程序，应查阅标准教科书。

用途：用于生产局部或区域麻醉或镇痛药，以用于外科手术，牙科和口腔外科手术，诊断和治疗程序以及产科手术（仅指示用于产科麻醉的浓度为0.25％和0.5％）

剖腹产通常的成人剂量

7.5至10.5 mg（1至1.4 mL）的无防腐剂的0.75％布比卡因在8.25％葡萄糖中的使用已用于脊髓麻醉下的剖宫产

评论：
-以建议的剂量，在8.25％葡萄糖中的0.75％布比卡因会产生完全的运动和感觉障碍。
-这些建议将作为普通成年人的使用指南。
-应查阅标准教科书，以确定用于脊椎麻醉的可接受的程序和技术

通常的成人麻醉剂量

下肢和会阴手术的脊髓麻醉：使用了7.5 mg（1 mL）不含防腐剂的0.75％布比卡因和8.25％葡萄糖的防腐剂

评论：手术包括阴道子宫切除术和经尿道前列腺切除术（TURP）。

下腹部手术的脊柱麻醉：使用了8.2 mg葡萄糖中含12 mg（1.6 mL）不含防腐剂的0.75％布比卡因

评论：
-手术包括腹部子宫切除术，输卵管结扎术和阑尾切除术。
-以建议的剂量，在8.25％葡萄糖中的0.75％布比卡因会产生完全的运动和感觉障碍。
-这些建议将作为普通成年人的使用指南。
-应查阅标准教科书，以确定接受脊柱麻醉的可接受的程序和技术。

局部麻醉的常规儿科剂量

以下建议适用于12岁以上的儿科患者：

局部渗透：
浓度为0.25％：最大剂量为175 mg

硬膜外阻滞：
浓度为0.75％：注入75至150 mg（10至20 mL）一次，以完全阻断电机；不适用于产科麻醉
0.5％浓度：注入50至100 mg（10至20 mL），以中度至完全运动块；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：对部分至中度的马达阻滞注射25至50 mg（10至20 mL）；重复剂量会增加运动阻滞的程度

硬膜外麻醉：应以3到5 mL的增量递增0.5％和0.75％的溶液给药，两次剂量之间应有足够的时间来检测毒性或意外的血管内或鞘内注射

产科硬膜外麻醉：应仅使用0.5％和0.25％的浓度。在任何给药间隔内，应以3至5 mL的增量添加0.5％的溶液，且剂量不得超过50至100 mg；如果没有禁忌，重复剂量应在含有肾上腺素的测试剂量之后进行；仅应使用不含防腐剂的产品

尾巴
0.5％浓度：注入75至150毫克（15至30毫升）以中度至完整的运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：对于中等运动阻滞，应注射37.5至75 mg（15至30 mL）；重复剂量会增加运动阻滞的程度

周围神经阻滞：
0.5％浓度：注射25 mg至最大剂量（5 mL至最大剂量）以中度至完全运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：以最大剂量（最大剂量5 mL）注射12.5 mg，以中度至完全运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度

球后阻滞：
浓度为0.75％：注入15至30毫克（2至4毫升）的完整马达块；重复剂量会增加运动阻滞的程度

同情块：
浓度为0.25％：注射50至125毫克（20至50毫升）

评论：
-迄今为止，大多数经验是单剂量高达175 mg。
-剂量最多每3小时重复一次；在24小时内不要超过400毫克。
-在尾和腰硬膜外阻滞之前应给予测试剂量；有关更多信息，请咨询制造商的产品信息。
-这些建议将作为普通成年人的使用指南。
-有关具体技术和程序，应查阅标准教科书。

用途：用于生产局部或区域麻醉或镇痛药，以用于外科手术，牙科和口腔外科手术，诊断和治疗程序以及产科手术（仅指示用于产科麻醉的浓度为0.25％和0.5％）

肾脏剂量调整

严重肾功能不全：慎用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

剂量调整

对于老年人和/或虚弱的患者以及患有心脏和/或肝病的患者，应减少剂量。

预防措施

美国盒装警告：产科麻醉：
-不建议将0.75％的布比卡因用于产科麻醉。有报道称，在产科患者使用这种药物进行硬膜外麻醉时，心脏骤停会导致复苏困难或死亡。在大多数情况下，使用0.75％的浓度即可。尽管有足够的准备和适当的管理，但复苏仍然困难或不可能。由全身毒性引起的惊厥后发生了心脏骤停，大概是在无意中进行了血管内注射之后。应将0.75％的浓度保留在需要高度肌肉松弛和延长效果的手术过程中。

未确定12岁以下患者的安全性和疗效。

8.25％葡萄糖中的布比卡因：18岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-应避免快速注射大量的局部麻醉药，并在可行时使用分次/增量剂量。
-麻醉的持续时间使得对于大多数适应症而言，单剂量就足够了。
-不建议用于静脉局部麻醉（Bier Block）。
-应咨询制造商的产品信息。
-有关具体技术和程序，应查阅标准教科书。

重构/准备技术：
-在8.25％葡萄糖注射液中将任何其他局部麻醉剂与盐酸布比卡因混合使用或同时使用，由于有关此类混合物临床使用的数据不足，因此不建议使用USP。
-溶液中未使用的部分应丢弃。
-请勿使用已变色或含有颗粒物的溶液。
-应咨询制造商的产品信息。

一般：
-任何局部麻醉剂的剂量随麻醉程序，麻醉区域，组织血管，要阻塞的神经元段数，麻醉深度，所需肌肉松弛程度，所需麻醉持续时间，个体耐受性和患者的身体状况。
-应使用产生所需结果所需的最低有效剂量和浓度。

监控：
-心血管和呼吸系统生命体征应仔细并持续监测。

患者建议：
-适当地进行尾或硬膜外麻醉后，通常会在身体的下半部暂时丧失感觉和运动能力。