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Burapren注射液说明

盐酸布比卡因USP是2-哌啶甲酰胺，1-丁基-N- （2,6-二甲基苯基）-，一盐酸盐，一水合物，白色，无味的结晶性粉末，易溶于95％乙醇，可溶于水并微溶于水在氯仿或丙酮中。它具有以下结构式：

盐酸布比卡因注射液USP可在无菌等渗溶液中通过局部浸润，周围神经阻滞以及尾，腰硬膜外阻滞进行注射。盐酸布比卡因注射液，USP可以高压灭菌。溶液澄清无色。

布比卡因在化学和药理上与氨酰基局部麻醉剂有关。它是甲哌卡因的同系物，化学上与利多卡因有关。所有这三种麻醉剂在芳香核和氨基或哌啶基团之间都含有酰胺键。它们在这方面不同于具有酯键的普鲁卡因型局部麻醉剂。

盐酸布比卡因注射液，USP —含有氯化钠的无菌等渗溶液。用氢氧化钠或盐酸将溶液的pH调节至4-6.5。

Burapren注射液-临床药理学

局部麻醉药可能通过增加神经电刺激的阈值，减慢神经冲动的传播速度以及降低动作电位的上升速度来阻止神经冲动的产生和传导。通常，麻醉的进展与受影响的神经纤维的直径，髓鞘形成和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：（1）疼痛，（2）温度，（3）触摸，（4）本体感受和（5）骨骼肌张力。

全身麻醉剂的全身吸收会对心血管和中枢神经系统（CNS）产生影响。在以正常治疗剂量达到的血药浓度下，心脏传导，兴奋性，耐火性，收缩性和外周血管阻力的变化极小。但是，有毒的血液浓度会降低心脏传导和兴奋性，这可能导致房室传导阻滞，室性心律失常和心脏骤停，有时会导致死亡。另外，心肌收缩力降低并且发生外周血管舒张，导致心输出量和动脉血压降低。最近的临床报告和动物研究表明，意外的血管内注射布比卡因后，这些心血管变化更有可能发生。因此，有必要增加剂量。

全身吸收后，局部麻醉剂可产生中枢神经系统刺激，抑郁或两者兼而有之。明显的中枢刺激表现为躁动不安，震颤和发抖发展为抽搐，随后抑郁和昏迷最终发展为呼吸停止。然而，局部麻醉剂对髓质和较高中心具有主要的抑制作用。沮丧的阶段可能没有事先的兴奋状态发生。

药代动力学

局麻药的全身吸收率取决于所给药药物的总剂量和浓度，给药途径，给药部位的血管分布以及麻醉溶液中肾上腺素的存在与否。稀释的肾上腺素浓度（1：200,000或5 mcg / mL）通常会降低布比卡因的吸收速率和血浆峰值浓度，从而允许使用中等剂量的总剂量，有时会延长作用时间。

布比卡因起效快，麻醉持续时间长。布比卡因麻醉的持续时间明显长于任何其他常用的局部麻醉药。还应注意的是，在感觉恢复后，镇痛持续了一段时间，在此期间，减少了对强镇痛药的需求。

局麻药在不同程度上与血浆蛋白结合。通常，药物的血浆浓度越低，与血浆蛋白结合的药物的百分比就越高。

局部麻醉药似乎通过被动扩散穿过胎盘。扩散的速率和程度受（1）血浆蛋白结合程度，（2）电离程度和（3）脂质溶解度程度控制。胎儿/母亲局部麻醉药的比例似乎与血浆蛋白结合程度成反比，因为只有游离的，未结合的药物可用于胎盘转移。具有高蛋白结合能力（95％）的布比卡因具有较低的胎儿/母亲比率（0.2至0.4）。胎盘转移的程度还取决于药物的离子化程度和脂质溶解度。脂溶性非离子药物很容易从母体循环进入胎儿血液。

根据给药途径，局部麻醉剂在某种程度上分布于所有身体组织，在高度灌注的器官如肝，肺，心脏和脑中发现高浓度。

直接静脉注射后布比卡因血浆分布的药代动力学研究提示了一种三室开放模型。第一腔室以药物在血管内的快速分布为代表。第二部分代表整个高度灌注器官（例如大脑，心肌，肺，肾脏和肝脏）的药物平衡。第三隔室代表药物与不良灌注组织（例如肌肉和脂肪）的平衡。从组织分布中消除药物在很大程度上取决于循环中结合位点将其携带到肝脏进行代谢的能力。

注射布比卡因盐酸盐治疗人的尾，硬膜外或周围神经阻滞后，血液中布比卡因的浓度在30至45分钟内达到峰值，然后在接下来的3至6个小时内降至微不足道的水平。

肝脏或肾脏疾病的存在，肾上腺素的添加，影响尿液pH值，肾血流量，给药途径和患者年龄的因素可显着改变局部麻醉药的各种药代动力学参数。布比卡因在成人中的半衰期为2.7小时，新生儿为8.1小时。

在临床研究中，老年患者比年轻患者更快地达到了最大的镇痛作用和最大运动阻滞。老年患者在服用该产品后还表现出较高的血浆峰值浓度。这些患者的血浆总清除率降低。

酰胺类局部麻醉药（如布比卡因）主要是通过与葡萄糖醛酸结合而在肝脏中代谢。患有肝病的患者，尤其是患有严重肝病的患者，可能更容易接受酰胺类局部麻醉药的潜在毒性。 Pipecoloxylidine是布比卡因的主要代谢产物。

肾脏是大多数局部麻醉药及其代谢产物的主要排泄器官。尿液排泄受尿液灌注和影响尿液pH值的因素的影响。布比卡因只有6％不变地排泄在尿液中。

当以推荐剂量和浓度给药时，盐酸布比卡因通常不会引起刺激或组织损伤，并且不会引起高铁血红蛋白血症。

Burapren注射剂的适应症和用法

盐酸布比卡因注射液USP用于手术，口腔手术，诊断和治疗以及产科的局部或区域麻醉或镇痛。产科麻醉仅指示浓度为0.25％和0.5％。 （请参阅警告。）

孕妇的非产科外科手术经验不足以建议在这些患者中使用浓度为0.75％的布比卡因盐酸盐注射液（USP）。

不建议将布比卡因盐酸盐注射液（USP）用于静脉区域麻醉（Bier Block）。请参阅警告。

给药途径和所示的布比卡因盐酸盐注射液，USP浓度为：

• 局部渗透0.25％
• 周围神经阻滞0.25％和0.5％
• 球后阻滞0.75％
• 交感神经阻滞0.25％
• 腰硬膜外0.25％，0.5％和0.75％（0.75％不适用于产科麻醉）
• 尾0.25％和0.5％
• 硬膜外测试剂量（请参阅注意事项）

（有关其他信息，请参见剂量和管理。）

应咨询标准教科书，以确定USP盐酸布比卡因注射液的可接受的使用程序和技术。

禁忌症

盐酸布比卡因注射剂在产科宫颈旁阻滞麻醉中禁用。它在该技术中的使用已导致胎儿心动过缓和死亡。

盐酸布比卡因注射剂是已知对它或对任何酰胺类局部麻醉剂过敏的患者。

警告事项

只有能够熟练诊断和管理与剂量相关的毒性和可能从方框中出现的其他急性急症的临床医生，才能使用局麻药，然后才应立即为之提供足够的保证心肺复苏设备，以及正确管理有毒反应和相关紧急情况所需的人员资源。 （另请参阅不良反应，预防措施和超量使用。 ）剂量相关毒性的适当管理，任何原因引起的缺乏安全性和/或敏感性增高的延迟都可能导致酸中毒，心脏停顿以及可能的死亡。

关节镜和其他外科手术后局部麻醉剂的关节腔内输注未经批准，在上市后已有报道称接受此类输注的患者会发生软骨溶解。报告的大多数软骨溶解病例都涉及肩关节。在关节内输注有或没有肾上腺素的局部麻醉药48到72小时后，小儿和成年患者发生了盂肱软骨病的病例。没有足够的信息来确定较短的输液时间是否与这些发现无关。症状发作的时间，例如关节疼痛，僵硬和运动减退，可以改变，但可能最早在手术后第二个月开始。目前，尚无有效的软骨溶解治疗方法。经历了软骨溶解的患者需要额外的诊断和治疗程序，并且需要进行关节置换或肩关节置换。

至关重要的是，在注射任何局麻药（包括原始剂量和所有后续剂量）之前，应先抽吸血液或脑脊液（如果适用），以避免血管内或蛛网膜下腔注射。但是，负向抽吸不能确保抗血管内或蛛网膜下腔注射。

在未满12岁的小儿患者获得更多经验之前，不建议在该年龄段使用盐酸布比卡因。

不推荐将其他局部麻醉剂与盐酸布比卡因混合使用或在先或同时使用，因为有关此类混合物的临床使用数据不足。

有报道称使用盐酸布比卡因进行静脉区域麻醉（Bier Block）会导致心脏骤停和死亡。缺乏有关该方法中盐酸布比卡因安全剂量和给药技术的信息。因此，不建议将盐酸布比卡因用于该技术。

预防措施

一般

局麻药的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施以及紧急情况的准备。复苏设备，氧气和其他复苏药物应立即可用。 （请参阅警告，不良反应和药物过量。 ）在主要的区域神经阻滞期间，患者应通过留置导管让静脉输液以确保静脉通路的功能。应当使用导致有效麻醉的最低局部麻醉剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。应避免大量局部麻醉溶液的快速注射，并且在可行时应使用分次（增量）剂量。

硬膜外麻醉

在硬膜外给予盐酸布比卡因期间，应以3 mL至5 mL的增量剂量给予0.5％和0.75％的溶液，两次给药之间应留有足够的时间，以检测无意间血管内或鞘内注射的毒性表现。注射前和注射过程中，应缓慢吸出并频繁抽吸，以避免血管内注射。在连续（间歇）导管技术中，每次补充注射之前和期间也应进行注射器抽吸。即使对血液的抽吸为负，仍可以进行血管内注射。

在硬膜外麻醉的给药过程中，建议先给予测试剂量，并在给予全剂量之前监测效果。当使用“连续”导管技术时，应在原始剂量和所有补强剂量之前给予测试剂量，因为硬膜外腔中的塑料管会迁移到血管中或穿过硬脑膜。在临床情况允许时，测试剂量应包含肾上腺素（建议使用10 mcg至15 mcg），以警告不要进行血管内注射。如果将这种肾上腺素注射到血管中，则很可能在45秒内产生短暂的“肾上腺素反应”，包括心律和/或收缩压升高，周围苍白，心和神经过敏。 。镇静的患者可能仅表现出每分钟20次或更多搏动的脉搏频率增加15秒或更长时间。因此，在接受测试剂量后，应监测心率以了解心率增加。使用β受体阻滞剂的患者可能未显示心率变化，但是血压监测可以检测到收缩压的短暂升高。测试剂量还应包含10 mg至15 mg盐酸布比卡因或等量的另一种局部麻醉药，以检测意外的鞘内给药。这将在几分钟内通过脊椎阻塞的迹象得到证明（例如，臀部的感觉降低，腿部麻痹或在镇静剂患者中无膝关节抽动）。盐酸布比卡因的测试剂量制剂含有15毫克布比卡因和15 mcg肾上腺素，体积为3毫升。即使测试剂量的结果为阴性，仍可进行血管内或蛛网膜下腔注射。测试剂量本身可能产生全身毒性反应，高脊髓或肾上腺素诱导的心血管作用。

重复剂量的局部麻醉剂的注射可能由于药物或其代谢物的缓慢积累或代谢降解的缓慢而导致血浆水平显着增加。对血液水平的耐受性随患者的状况而变化。衰弱的老年患者和急性病患者应根据其年龄和身体状况减少剂量。低血压或心脏传导阻滞患者也应谨慎使用局部麻醉药。

每次局部麻醉剂注射后，应对心血管和呼吸（通气充足）生命体征和患者的意识状态进行仔细，持续的监测。在这样的时刻应该记住：躁动，焦虑，言语不连贯，头昏眼花，口角麻木和刺痛，金属味，耳鸣，头晕，视力模糊，震颤，抽搐，沮丧或嗜睡可能是预警。中枢神经系统毒性的迹象。

含有血管收缩剂的局部麻醉药溶液应谨慎使用，并应严格限制地使用在末端动脉供应的身体区域，或手指，鼻子，外耳或阴茎等其他血液供应受损的区域。患有高血压血管疾病的患者可能会表现出过度的血管收缩反应。可能导致缺血性损伤或坏死。

由于诸如布比卡因等酰胺类局部麻醉药会被肝脏代谢，因此对于肝病患者，应谨慎使用这些药物，尤其是重复剂量。患有严重肝病的患者由于通常无法代谢局部麻醉药，因此更有可能产生有毒的血浆浓度。对于心血管功能受损的患者，也应谨慎使用局部麻醉剂，因为它们可能无法补偿与这些药物产生的AV传导时间延长相关的功能改变。

如果在强效吸入麻醉药施用期间或之后使用含血管收缩剂（例如肾上腺素）的制剂，可能会导致严重的剂量相关性心律失常。在决定是否在同一患者中同时使用这些产品时，应考虑两种药物对心肌的联合作用，所用血管收缩剂的浓度和体积以及注射后的时间（如适用）。

麻醉期间使用的许多药物被认为是家族性恶性高热的潜在触发剂。由于尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应，并且由于无法预先预测是否需要补充全身麻醉，因此建议应使用标准的治疗方案。早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒可能在体温升高之前出现。成功的结局取决于早期诊断，迅速停止使用可疑触发剂和迅速采取治疗措施，包括氧气治疗，明确的支持措施和丹特罗。 （使用前请咨询丹特罗钠静脉注射包装说明书。）

在头颈部区域使用

小剂量局部麻醉剂注射到头颈部区域，包括球后和星状神经节阻滞，可能产生类似于全身毒性的不良反应，这种不良反应是无意中大剂量血管内注射所见。注射程序需要格外小心。据报道有混乱，抽搐，呼吸抑制和/或呼吸停止，以及心血管刺激或抑制。这些反应可能是由于局部麻醉药的动脉内注射以及逆行血流至脑循环所致。它们也可能是由于在球后阻滞期间视神经硬膜鞘被刺穿，而任何局部麻醉药均沿硬膜下间隙扩散至中脑。接受这些阻滞的患者应监测其循环和呼吸，并应经常观察。应立即提供复苏设备和治疗不良反应的人员。不应超过剂量建议。 （请参阅剂量和管理。 ）

用于眼科手术

进行球后阻滞的临床医生应注意，有报道称局部麻醉剂注射后会出现呼吸停止。与所有其他区域性手术一样，在球后阻滞之前，应确保设备，药物和人员的即时可用性，以管理呼吸停止或压抑，抽搐，心脏刺激或压抑（另请参见“警告和头颈部区域使用”） ，上方）。与其他麻醉程序一样，应在眼科阻滞后对患者进行持续监测，以查看这些不良反应的征兆，这些不良反应可能在总剂量较低时发生。

球后阻滞的浓度为0.75％布比卡因；但是，没有针对包括面部神经在内的任何其他周围神经阻滞指示这种浓度，也没有针对包括结膜在内的局部浸润指示这种浓度（请参见“适应症，用法和注意事项” ）。不建议将盐酸布比卡因与其他局部麻醉剂混合使用，因为有关此类混合物的临床使用数据不足。

当盐酸布比卡因0.75％用于球后阻滞时，通常在临床可接受的外部眼肌运动障碍发作之前进行完全的角膜麻醉。因此，是否存在运动障碍而不是仅靠麻醉应决定患者是否准备手术。

给患者的信息

在适当的情况下，应事先告知患者，在适当地进行尾或硬膜外麻醉后，他们可能会暂时感觉减退，并且通常在身体的下半部会失去运动能力。另外，在适当的时候，医生还应该在盐酸布比卡因包装说明书中讨论其他信息，包括不良反应。

具有临床意义的药物相互作用

向接受单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药的患者服用含肾上腺素或去甲肾上腺素的局麻药可能会导致严重的长期高血压。通常应避免同时使用这些试剂。在需要同时进行治疗的情况下，仔细的患者监测至关重要。

并用血管加压药和麦角类催产药可能会导致严重的持续性高血压或脑血管意外。

吩噻嗪和丁苯酮可能会降低或逆转肾上腺素的加压作用。

致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物中进行长期研究以评估盐酸布比卡因的致癌性。尚未确定突变的潜力和对布比卡因盐酸盐的生育能力的影响。

怀孕类别C

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在的获益证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期使用盐酸布比卡因。当盐酸布比卡因以临床相关剂量皮下注射给怀孕的大鼠和兔子时，会产生发育毒性。这不排除在足月麻醉或镇痛时使用盐酸布比卡因。 （请参阅人工和交货）

在器官发生期间（植入至硬pa闭合），将盐酸布比卡因皮下注射给大鼠，剂量分别为4.4、13.3和40 mg / kg，向兔子注射剂量为1.3、5.8和22.2 mg / kg。高剂量相当于以mg / m 2身体表面积（BSA）为基础的每日最大推荐人剂量（MRHD）400毫克/天。在高剂量的大鼠中未观察到胚胎-胎儿的作用，这会增加母体的致死性。在没有母体毒性的情况下，在高剂量的兔子中观察到胚胎-胎儿死亡的增加，在BSA的基础上，胎儿的未观察到的不良反应水平约为MRHD的1/5。

在大鼠的产前和产后发育研究（从植入到断奶的给药）以4.4、13.3和40 mg / kg mg / kg / day的皮下剂量进行时，观察到高剂量时幼崽的存活率降低。高剂量相当于以BSA为基础的每日MRHD 400毫克/天。

人工与分娩

请参阅有关对0.75％布比卡因盐酸盐进行产科使用的警告。

盐酸布比卡因禁忌麻醉用于产科宫颈旁阻滞麻醉。

局麻药会快速穿过胎盘，当用于硬膜外，尾或阴部阻滞麻醉时，会引起不同程度的母体，胎儿和新生儿毒性。 （请参阅临床药理学，药代动力学。 ）毒性的发生率和程度取决于所执行的程序，所用药物的类型和数量以及给药的技术。产妇，胎儿和新生儿的不良反应涉及中枢神经系统，周围血管张力和心脏功能的改变。

产妇低血压是由区域麻醉引起的。局部麻醉药会通过阻塞交感神经而产生血管舒张作用。抬高患者的腿并将其放置在左侧将有助于防止血压下降。还应连续监测胎儿心率，强烈建议进行电子胎儿监测。

硬膜外麻醉，尾部麻醉或阴部麻醉可能通过改变子宫收缩力或驱逐母体而改变分娩力。据报道，硬膜外麻醉可通过消除产妇的向下反射力或干扰运动功能来延长第二产程。产科麻醉的使用可能会增加对钳子辅助的需求。

在分娩和分娩过程中使用某些局部麻醉药产品可能会导致一两天后的肌肉力量和语气下降。布比卡因尚无报道。

在对产妇进行区域性阻滞时，避免妊娠子宫对主动脉腔的压迫非常重要。为此，必须将患者保持在左侧卧位，否则可以在右臀部下方放置橡皮布卷或沙袋，并使子宫向左移位。

护理母亲

据报道布比卡因会从人乳中排泄，这提示哺乳期婴儿理论上可能会接触到一定剂量的药物。由于布比卡因对哺乳婴儿的潜在严重不良反应的可能性，应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或不给予布比卡因。

儿科用

在未满12岁的小儿患者获得更多经验之前，不建议在该年龄段使用盐酸布比卡因。据报道，儿童持续输注布比卡因会导致较高的全身性布比卡因水平和癫痫发作。高血浆水平也可能与心血管异常有关。 （请参阅警告，注意事项和过量。 ）

老人用

65岁以上的患者，尤其是高血压患者，在接受盐酸布比卡因麻醉时可能会出现低血压的风险增加。 （请参阅不良反应。 ）

老年患者可能需要较低剂量的盐酸布比卡因。 （请参阅预防措施，硬膜外麻醉和用法用量）。

在临床研究中，在老年和年轻患者之间观察到各种药代动力学参数的差异。 （请参阅临床药理学。）

已知该产品基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。 （请参阅临床药理学。 ）

不良反应

盐酸布比卡因的反应是与其他酰胺类局部麻醉药有关的反应的特征。这类药物不良反应的主要原因是血浆水平过高，这可能是由于剂量过大，无意中进行血管内注射或代谢缓慢降解所致。

需要立即采取对策的最常见的急性不良经历与中枢神经系统和心血管系统有关。这些不良经历通常与剂量有关，并且归因于高血浆水平，这可能是由于剂量过量，从注射部位快速吸收，耐受性降低或局部麻醉溶液的无意血管内注射所致。除了与剂量相关的全身毒性外，在椎管附近（尤其是在头颈部区域）的尾部或腰部硬膜外阻滞或神经阻滞的预期表现期间，意外蛛网膜下腔注射药物可能会导致换气不足或呼吸暂停（“总或高脊椎”）。同样，由于交感神经丧失，呼吸麻痹或由于运动麻醉水平的头伸引起的通气不足可能导致低血压。如果不及时治疗，可能导致继发性心脏骤停。 65岁以上的患者，尤其是高血压患者，经历盐酸布比卡因降压作用的风险可能会增加。影响血浆蛋白结合的因素，例如酸中毒，改变蛋白生产的全身性疾病或其他药物对蛋白结合位点的竞争，可能会降低个体的耐受性。

中枢神经系统反应

这些特征是兴奋和/或沮丧。可能会出现躁动不安，焦虑，头晕，耳鸣，视力模糊或震颤，可能会导致抽搐。但是，兴奋可能是短暂的，也可能没有兴奋，抑郁是不良反应的最初表现。随后可能会出现嗜睡合并为意识丧失和呼吸停止。其他中枢神经系统影响可能是恶心，呕吐，发冷和瞳孔缩小。

与使用局部麻醉剂有关的惊厥的发生率随所使用的程序和所施用的总剂量而变化。在一项对硬膜外麻醉研究的调查中，约有0.1％的局部麻醉剂给药会引起抽搐的明显毒性反应。

心血管系统反应

高剂量或无意的血管内注射可能导致血浆水平升高和相关的心肌抑制，心排血量减少，心脏传导阻滞，低血压，心动过缓，室性心律失常，包括室性心动过速和室颤，以及心脏骤停。 （请参阅警告，注意事项和过量。 ）

过敏的

过敏型反应很少见，可能由于对局部麻醉剂敏感而发生。这些反应的特征是荨麻疹，瘙痒，红斑，血管神经性水肿（包括喉头水肿），心动过速，打喷嚏，恶心，呕吐，头晕，晕厥，过度出汗，体温升高，以及可能出现类过敏样症状（包括严重的类症状）低血压）。已经报道了酰胺型局麻药组成员之间的交叉敏感性。尚未明确确定敏感性筛查的有用性。

神经学的

与使用局部麻醉药相关的不良神经系统反应的发生率可能与所施用的局部麻醉药的总剂量有关，并且还取决于所使用的特定药物，给药途径和患者的身体状况。这些作用中的许多作用可能与局部麻醉技术有关，有或没有药物的贡献。

在尾部或腰部硬膜外阻滞的实践中，偶尔会发生导管或针头意外穿刺蛛网膜下腔的情况。随后的不良反应可能部分取决于鞘内给药的药物量以及硬膜穿刺的生理和物理影响。高脊椎的特征是腿麻痹，意识丧失，呼吸麻痹和心动过缓。

硬膜外或尾巴麻醉后的神经系统影响可能包括不同程度的脊柱阻滞（包括高或全脊柱阻滞）；继发于脊髓传导阻滞的低血压；尿retention留粪便和尿失禁；会阴部感觉和性功能丧失；持续麻醉，感觉异常，无力，下肢麻痹和括约肌控制丧失，所有这些都可能恢复缓慢，不完全或无法恢复；头痛;腰酸败血性脑膜炎；脑膜炎劳动减慢；钳子分娩的发生率增加；脑脊液流失引起的神经牵引引起颅神经麻痹。

遵循其他程序或给药途径的神经系统影响可能包括持续麻醉，感觉异常，虚弱，麻痹，所有这些都可能恢复缓慢，不完全或无法恢复。

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与在局麻药的治疗性使用过程中遇到的血浆水平过高或与局麻药意外蛛网膜下腔注射有关。 （请参阅不良反应，警告和注意事项。 ）

局部麻醉紧急情况的管理

首先要考虑的是预防，最好是在每次局部麻醉剂注射后，对心血管和呼吸系统的生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测，以达到最佳效果。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。

处理系统性毒性反应以及因意外地蛛网膜下腔注射药液而导致的通气不足或呼吸暂停的第一步，应立即注意建立和维持专利气道，并通过100％氧气有效辅助或控制通气。能够通过面罩立即产生气道正压的输送系统。如果尚未发生抽搐，这可以防止抽搐。

如有必要，使用药物控制抽搐。静脉内注射琥珀酰胆碱50 mg至100 mg可使患者瘫痪，而不会压迫中枢神经或心血管系统，并有助于通气。静脉注射5毫克至10毫克地西epa或50毫克至100毫克硫喷妥钠可允许通气并抵消中枢神经系统的刺激，但这些药物也会抑制中枢神经系统，呼吸和心脏功能，加重姿势抑郁症和可能导致呼吸暂停。静脉注射巴比妥类药物，抗惊厥药或肌肉松弛药应仅由熟悉其使用的人员给药。在采取这些通风措施后，应立即评估循环的充分性。循环性抑郁的支持治疗可能需要静脉输液，并在适当情况下根据临床情况决定使用升压药（例如麻黄碱或肾上腺素以增强心肌的收缩力）。

如果在维持呼吸道通畅方面遇到困难，或者需要长期（辅助或控制）通气支持，则可以在首次通过口罩给氧气后，采用临床医生所熟悉的药物和技术进行气管插管。

来自局部麻醉药诱发的抽搐患者的最新临床数据表明，在抽搐发作的一分钟内，布比卡因会迅速导致缺氧，高碳酸血症和酸中毒。这些观察结果表明，在局部麻醉性惊厥过程中，耗氧量和二氧化碳的产生量大大增加，并强调了立即有效通风以避免心脏骤停的重要性。

如果不立即治疗，由于局麻药的直接作用引起的同时伴有低氧，高碳酸血症，酸中毒和心肌抑制的抽搐可能会导致心律不齐，心动过缓，心搏停止，心室纤颤或心脏骤停。可能发生呼吸异常，包括呼吸暂停。如果因无意穿刺蛛网膜下腔注射局部麻醉药而引起的通气不足或呼吸暂停，可能会产生这些相同的征兆，如果不采用通气支持，也会导致心脏骤停。如果发生心脏骤停，成功的结局可能需要长期的复苏努力。

足月对孕妇而言，仰卧位是危险的，因为妊娠子宫会挤压主动脉。因此，在全身毒性，产妇低血压或胎儿心动过缓的区域性治疗期间，如果可能，产妇应保持在左侧卧位，或手动将子宫从大血管中移出。

发现布比卡因在恒河猴中的平均癫痫发作剂量为4.4 mg / kg，平均动脉血浆浓度为4.5 mcg / mL。小鼠的静脉内和皮下LD 50分别为6 mg / kg至8 mg / kg和38 mg / kg至54 mg / kg。

Burapren注射剂量和给药

注意：此插入物随附的产品不含肾上腺素。

所施用的任何局部麻醉剂的剂量随麻醉程序，麻醉区域，组织血管，要阻断的神经元段的数量，麻醉深度和所需肌肉放松程度，所需麻醉时间而异，个人宽容和患者的身体状况。应当给予产生期望结果所需的最小剂量和浓度。对于老年和/或虚弱的患者以及患有心脏和/或肝脏疾病的患者，应减少盐酸布比卡因注射的剂量。应避免大量局部麻醉溶液的快速注射，并且在可行时应使用分次（增量）剂量。

有关特定的技术和步骤，请参阅标准教科书。

有关节镜检查和其他外科手术后接受局部麻醉药关节内输注的患者发生软骨溶解的不良事件报告。不允许将布比卡因盐酸盐注射液用于此用途（请参阅“警告和剂量及管理” ）。

在推荐剂量下，盐酸布比卡因可产生完全的感觉阻滞作用，但三种浓度对运动功能的影响不同。

0.25％-用于尾，硬膜外或周围神经阻滞时，会产生不完全的运动阻滞。应该用于肌肉松弛不重要的手术，或者同时使用其他提供肌肉松弛的方法。作用开始可能比0.5％或0.75％溶液慢。

0.5％-为尾，硬膜外或神经阻滞提供运动阻滞，但对于完全肌肉松弛必不可少的手术，肌肉松弛可能不足。

0.75％-产生完整的电机块。最适用于需要完全放松肌肉的腹部手术中的硬膜外阻滞，以及球后麻醉。不适用于产科麻醉。

盐酸布比卡因注射的麻醉持续时间使得对于大多数适应症而言，单剂量就足够了。

在评估患者的体型和身体状况以及特定注射部位的全身吸收率后，每种情况下的最大剂量限制必须分别确定。迄今为止，大多数经验是使用单剂量的盐酸布比卡因注射剂（含1：200,000肾上腺素时最高剂量为225 mg）和无肾上腺素时为175 mg。根据每种情况的不同，可以使用更多或更少的药物。

这些剂量最多可以每三个小时重复一次。迄今为止的临床研究中，每日总剂量高达400毫克。在获得更多经验之前，不得在24小时内超过此剂量。添加肾上腺素可以延长麻醉作用的持续时间。

表1中的剂量已被普遍证明是令人满意的，并建议作为普通成年人的使用指南。对于老年或虚弱的患者，应减少这些剂量。在未获得进一步的经验之前，不建议将盐酸布比卡因用于12岁以下的小儿患者。盐酸布比卡因注射剂禁忌用于产科宫颈旁阻滞，不建议用于静脉局部麻醉（Bier Block）。

用于硬膜外麻醉

在硬膜外给予盐酸布比卡因注射剂期间，应以3 mL至5 mL的增量剂量给予0.5％和0.75％的溶液，两次给药之间应留有足够的时间，以检测无意中的血管内或鞘内注射的毒性表现。在产科中，仅应使用0.5％和0.25％的浓度。建议在任何剂量间隔内增加3 mL至5 mL的0.5％溶液的剂量不超过50 mg至100 mg。如果没有禁忌，则应在重复剂量之前加用肾上腺素的测试剂量。

尾和腰硬膜外阻滞的测试剂量

请参阅注意事项

初次使用后，应丢弃未使用的溶液部分。

在溶液和容器允许的情况下，使用前应目视检查该产品的颗粒物和变色。不应使用已变色或含有颗粒物质的溶液。

如何提供Burapren注射剂

这些解决方案不适用于脊麻。

盐酸布比卡因注射液USP —盐酸布比卡因注射液USP可以高压灭菌。在121摄氏度（250°F）的15磅压力下高压灭菌15分钟。

USP盐酸布比卡因注射液是一种澄清，无色，无菌的等渗溶液，可用于以下场合：

盐酸布比卡因注射液，USP 0.75％（7.5 mg / mL）

每箱25 mL的30 mL NDC 55150-172-30

存放在20°至25°C（68°至77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]

该容器封盖不是用天然橡胶胶乳制成的。

无菌，无热原

发行日期：2015年3月

由St3 Road 190 E IT3 Medical，LLC组装和分发； STE 306-298，艾伦，TX 75002-8734
如有疑问或意见：info@IT3-Medical.com，www.IT3-Medical.com

打包

对于消费者

适用于布比卡因：注射液

需要立即就医的副作用

布比卡因及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用布比卡因时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生或护士：

发病率未知

• 焦虑
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛或不适
• 寒冷，湿润，皮肤苍白
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽
• 减少尿频和尿量
• 排尿困难（运球）
• 吞咽困难
• 气our
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 睡意
• 激动
• 错误或异常的幸福感
• 快速或不规则心跳
• 感到悲伤或空虚
• 普遍的不适感
• 听力损失
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 没有协助就无法呼吸
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 恶心
• 排尿疼痛
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 躁动
• 癫痫发作
• 严重头痛
• 发抖
• 心律缓慢
• 减慢劳动
• 脖子或背部僵硬
• 出汗
• 胸闷
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 脸部肌肉无力

不需要立即就医的副作用

布比卡因可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 射精异常
• 性能力或性欲下降
• 失去膀胱和肠管
• 生殖器感觉和性功能的丧失
• 腿没有感觉
• 麻木
• 无法移动腿

对于医疗保健专业人员

适用于布比卡因：复方散剂，注射剂，注射液，鞘内溶液，静脉内溶液

一般

最常见的副作用是急性不良反应，需要立即采取对策，这些不良反应与中枢神经系统和心血管系统有关。不良反应的主要原因是血浆水平过高，这可能是由于用药过量，无意中进行血管内注射或代谢降解缓慢所致。很难将药物本身引起的不良反应与神经阻滞的生理作用（例如，血压降低，心动过缓，暂时性尿retention留），直接（例如脊柱血肿）或间接（例如脑膜炎，硬膜外脓肿）或通过针刺或与脑脊漏相关的事件（例如硬膜后穿刺头痛）。 ^[参考]

心血管的

十分常见（10％或更多）：低血压，心动过缓

常见（1％至10％）：高血压

罕见（小于0.1％）：心脏骤停，心律不齐

未报告频率：心输出量减少，心脏传导阻滞，室性心动过速，室颤，心肌抑制，心血管衰竭，母亲低血压^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：感觉异常，硬膜后穿刺头痛，头晕

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，感觉异常，惊厥，周围感觉异常，神志不清，震颤，头昏眼花，构音障碍

罕见（少于0.1％）：截瘫，瘫痪，神经病，蛛网膜炎，完全无意的脊髓阻滞，周围神经损伤

未报告频率：括约肌失去控制，脑膜炎，颅神经麻痹，晕厥，高/总的脊髓阻滞，口齿不清，嗜睡，脊髓血肿^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：恶心

普通（1％至10％）：呕吐

未报告频率：大小便失禁，吞咽困难，舌头麻木^[参考]

本地

未报告频率：持续麻醉^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿retention留，尿失禁

未报告频率：会阴部感觉丧失，性功能丧失^[参考]

呼吸道

罕见（小于0.1％）：呼吸抑制

未报告频率：呼吸停止，喉水肿，打喷嚏，呼吸麻痹，缺氧，高碳酸血症^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：耳聋，耳鸣

未报告频率：碱性磷酸酶增加，胆红素增加，发冷，虚弱，败血性脑膜炎，分娩延迟，温度升高，钳子分娩增加，热感，感冒/麻木^[参考]

免疫学的

稀有（小于0.1％）：过敏反应，过敏性休克

未报告频率：过敏反应^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视力不佳

稀有（少于0.1％）：复视

未报告频率：视力模糊，瞳孔缩小^[参考]

精神科

未报告的频率：躁动不安，焦虑，抑郁，激动，神经质，恐惧，欣快，神志不清^[Ref]

肝的

未报告频率：肝功能障碍，ALT增加，AST增加^[参考]

皮肤科

未报告频率：荨麻疹，瘙痒，红斑，血管性水肿，出汗过多，皮肤病变^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：肌肉无力，背痛，肌肉抽搐

未报告的频率：关节疼痛，僵硬，运动减退

上市后报告：软骨分解^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人局部麻醉的常用剂量

局部渗透：
浓度为0.25％：最大剂量为175 mg

硬膜外阻滞：
浓度为0.75％：注入75至150 mg（10至20 mL）一次，以完全阻断电机；不适用于产科麻醉
0.5％浓度：注入50至100 mg（10至20 mL），以中度至完全运动块；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：对于部分至中度的马达阻滞，注射25至50 mg（10至20 mL）；重复剂量会增加运动阻滞的程度

硬膜外麻醉：应以3到5 mL的增量递增0.5％和0.75％的溶液给药，两次剂量之间应有足够的时间来检测毒性或意外的血管内或鞘内注射

产科硬膜外麻醉：应仅使用0.5％和0.25％的浓度。在任何给药间隔内，应以3至5 mL的增量添加0.5％的溶液，且剂量不得超过50至100 mg；如果没有禁忌，重复剂量应在含有肾上腺素的测试剂量之后进行；仅应使用不含防腐剂的产品

尾巴
0.5％浓度：注入75至150毫克（15至30毫升）以中度至完整的运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：对于中等运动阻滞，应注射37.5至75 mg（15至30 mL）；重复剂量会增加运动阻滞的程度

周围神经阻滞：
0.5％浓度：注射25 mg至最大剂量（5 mL至最大剂量）以中度至完全运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：最大剂量为最大剂量12.5毫克（最大剂量为5毫升），以中度至完全运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度

球后阻滞：
浓度为0.75％：注入15至30毫克（2至4毫升）的完整马达块；重复剂量会增加运动阻滞的程度

同情块：
浓度为0.25％：注射50至125毫克（20至50毫升）

评论：
-迄今为止，大多数经验是单剂量高达175 mg。
-剂量最多每3小时重复一次；在24小时内不要超过400毫克。
-在尾和腰硬膜外阻滞之前应给予测试剂量；有关更多信息，请咨询制造商的产品信息。
-这些建议将作为普通成年人的使用指南。
-有关具体技术和程序，应查阅标准教科书。

用途：用于生产局部或区域麻醉或镇痛药，以用于外科手术，牙科和口腔外科手术，诊断和治疗程序以及产科手术（仅指示用于产科麻醉的浓度为0.25％和0.5％）

剖腹产通常的成人剂量

7.5至10.5 mg（1至1.4 mL）的无防腐剂的0.75％布比卡因在8.25％葡萄糖中的使用已用于脊髓麻醉下的剖宫产

评论：
-以建议的剂量，在8.25％葡萄糖中的0.75％布比卡因会产生完全的运动和感觉障碍。
-这些建议将作为普通成年人的使用指南。
-应查阅标准教科书，以确定用于脊椎麻醉的可接受的程序和技术

通常的成人麻醉剂量

下肢和会阴手术的脊髓麻醉：使用了7.5 mg（1 mL）不含防腐剂的0.75％布比卡因和8.25％葡萄糖的防腐剂

评论：手术包括阴道子宫切除术和经尿道前列腺切除术（TURP）。

下腹部手术的脊柱麻醉：使用了8.2 mg葡萄糖中含12 mg（1.6 mL）不含防腐剂的0.75％布比卡因

评论：
-手术包括腹部子宫切除术，输卵管结扎术和阑尾切除术。
-以建议的剂量，在8.25％葡萄糖中的0.75％布比卡因会产生完全的运动和感觉障碍。
-这些建议将作为普通成年人的使用指南。
-应查阅标准教科书，以确定接受脊柱麻醉的可接受的程序和技术。

局部麻醉的常规儿科剂量

以下建议适用于12岁以上的儿科患者：

局部渗透：
浓度为0.25％：最大剂量为175 mg

硬膜外阻滞：
浓度为0.75％：注入75至150 mg（10至20 mL）一次，以完全阻断电机；不适用于产科麻醉
0.5％浓度：注入50至100 mg（10至20 mL），以中度至完全运动块；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：对部分至中度的马达阻滞注射25至50 mg（10至20 mL）；重复剂量会增加运动阻滞的程度

硬膜外麻醉：应以3到5 mL的增量递增0.5％和0.75％的溶液给药，两次剂量之间应有足够的时间来检测毒性或意外的血管内或鞘内注射

产科硬膜外麻醉：应仅使用0.5％和0.25％的浓度。在任何给药间隔内，应以3至5 mL的增量添加0.5％的溶液，且剂量不得超过50至100 mg；如果没有禁忌，重复剂量应在含有肾上腺素的测试剂量之后进行；仅应使用不含防腐剂的产品

尾巴
0.5％浓度：注入75至150毫克（15至30毫升）以中度至完整的运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：对于中等运动阻滞，应注射37.5至75 mg（15至30 mL）；重复剂量会增加运动阻滞的程度

周围神经阻滞：
0.5％浓度：注射25 mg至最大剂量（5 mL至最大剂量）以中度至完全运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度
浓度为0.25％：以最大剂量（最大剂量5 mL）注射12.5 mg，以中度至完全运动阻滞；重复剂量会增加运动阻滞的程度

球后阻滞：
浓度为0.75％：注入15至30毫克（2至4毫升）的完整马达块；重复剂量会增加运动阻滞的程度

同情块：
浓度为0.25％：注射50至125毫克（20至50毫升）

评论：
-迄今为止，大多数经验是单剂量高达175 mg。
-剂量最多每3小时重复一次；在24小时内不要超过400毫克。
-在尾和腰硬膜外阻滞之前应给予测试剂量；有关更多信息，请咨询制造商的产品信息。
-这些建议将作为普通成年人的使用指南。
-有关具体技术和程序，应查阅标准教科书。

用途：用于生产局部或区域麻醉或镇痛药，以用于外科手术，牙科和口腔外科手术，诊断和治疗程序以及产科手术（仅指示用于产科麻醉的浓度为0.25％和0.5％）

肾脏剂量调整

严重肾功能不全：慎用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

剂量调整

对于老年人和/或虚弱的患者以及患有心脏和/或肝病的患者，应减少剂量。

预防措施

美国盒装警告：产科麻醉：
-不建议将0.75％的布比卡因用于产科麻醉。有报道称，在产科患者使用这种药物进行硬膜外麻醉时，心脏骤停会导致复苏困难或死亡。在大多数情况下，使用0.75％的浓度即可。尽管有足够的准备和适当的管理，但复苏仍然困难或不可能。由全身毒性引起的惊厥后发生了心脏骤停，大概是在无意中进行了血管内注射之后。应将0.75％的浓度保留在需要高度肌肉松弛和延长效果的手术过程中。

未确定12岁以下患者的安全性和疗效。

8.25％葡萄糖中的布比卡因：18岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-应避免快速注射大量的局部麻醉药，并在可行时使用分次/增量剂量。
-麻醉的持续时间使得对于大多数适应症而言，单剂量就足够了。
-不建议用于静脉局部麻醉（Bier Block）。
-应咨询制造商的产品信息。
-有关具体技术和程序，应查阅标准教科书。

重构/准备技术：
-在8.25％葡萄糖注射液中将任何其他局部麻醉剂与盐酸布比卡因混合使用或同时使用，由于有关此类混合物临床使用的数据不足，因此不建议使用USP。
-溶液中未使用的部分应丢弃。
-请勿使用已变色或含有颗粒物的溶液。
-应咨询制造商的产品信息。

一般：
-任何局部麻醉剂的剂量随麻醉程序，麻醉区域，组织血管，要阻塞的神经元段数，麻醉深度，所需肌肉松弛程度，所需麻醉持续时间，个体耐受性和患者的身体状况。
-应使用产生所需结果所需的最低有效剂量和浓度。

监控：
-心血管和呼吸系统生命体征应仔细并持续监测。

患者建议：
-适当地进行尾或硬膜外麻醉后，通常会在身体的下半部暂时丧失感觉和运动能力。