卡替洛尔

仅Rx

仅用于局部眼科手术

卡替洛尔描述

盐酸卡替洛尔眼药水，美国药典1％，是一种非选择性的β-肾上腺素受体阻滞剂，用于眼科。盐酸卡替洛尔的化学名称为（±）-5- [3-[（1，1-二甲基乙基）氨基] -2-羟基丙氧基] -3，4-二氢-2（1H）-喹啉酮单盐酸盐。结构式如下：

C 16 H 24 N 2 O 3 •HCl摩尔。 Wt。 328.84

每毫升包含10毫克盐酸卡替洛尔和非活性成分-苯扎氯铵0.05毫克（0.005％）作为防腐剂；氯化钠;磷酸氢二钠；磷酸二氢钠;和注射用水，USP。该产品的pH范围为6.2 – 7.2。

卡替洛尔-临床药理学

盐酸卡替洛尔是一种非选择性的β-肾上腺素能阻断剂，具有相关的固有拟交感神经活性，并且没有明显的膜稳定活性。

盐酸卡替洛尔眼用溶液（USP 1％）可降低正常和升高的眼内压（lOP），无论是否伴有青光眼。 β受体阻滞剂的降眼压作用的确切机制尚未明确证实。

一般来说，β-肾上腺素能阻滞剂会降低心血管健康状况良好和不良的患者的心输出量。对于心肌功能严重受损的患者，β受体阻滞剂可能会抑制维持足够的心脏功能所必需的交感神经刺激。 β-肾上腺素能阻滞剂也可能由于无抵抗的副交感神经活动而增加支气管和细支气管的气道阻力。

在1.5至3个月的国内对照临床试验中，每天两次局部给予USP 1％盐酸卡替洛尔眼药水，可使IOP的中位数降低22％至25％。没有发现对角膜敏感性，泪液分泌或瞳孔大小有明显影响。

卡替洛尔的适应症和用法

已经证明，USP 1％的盐酸Carteolol眼药水可有效降低眼内压，可用于患有慢性开角型青光眼和眼内高压的患者。它可以单独使用或与其他降低眼内压的药物联合使用。

禁忌症

患有支气管哮喘或有支气管哮喘病史或严重的慢性阻塞性肺疾病的患者禁用USP 1％的盐酸Carteolol眼用溶液（请参阅警告）；窦性心动过缓二，三度房室传导阻滞；明显的心力衰竭（见警告）；心源性休克;或对该产品的任何成分过敏。

警告事项

滴眼后血浆中未检测到盐酸Carteolol眼药水1％。但是，与其他局部使用的眼科制剂一样，USP 1％的盐酸Carteolol眼药水可能会被系统吸收。全身性给药β-肾上腺素能阻断剂会发现相同的不良反应。例如，局部应用β-肾上腺素能阻断剂已报道了严重的呼吸系统反应和心脏反应，包括哮喘患者因支气管痉挛而死亡，很少因心力衰竭而死亡（参见禁忌症）。

心脏衰竭

交感刺激对于支持心肌收缩力减弱的个体的血液循环可能是必不可少的，而β-肾上腺素受体阻滞剂对其的抑制作用可能导致更严重的衰竭。

没有心脏衰竭病史的患者

在某些情况下，使用β受体阻滞剂持续压抑心肌有时会导致心力衰竭。在出现心力衰竭的最初征兆或症状时，应停止使用USP 1％的盐酸Carteolol眼药水。

非过敏性支气管痉挛

对于非过敏性支气管痉挛或有非过敏性支气管痉挛病史（例如，慢性支气管炎，肺气肿）的患者，应谨慎使用盐酸Carteolol眼药水1％，因为它可能会阻止内源性和外源性儿茶酚胺刺激产生的支气管扩张的的β2个受体。

大手术

在进行大手术之前撤回β-肾上腺素能阻断剂的必要性或可取性存在争议。 β-肾上腺素受体阻滞削弱心脏对β-肾上腺素介导的反射刺激的反应能力。这可能会增加手术过程中全身麻醉的风险。一些接受β-肾上腺素能受体阻滞剂的患者在麻醉期间长期处于严重的低血压状态。由于这些原因，在进行择期手术的患者中，逐渐停用β-肾上腺素能受体阻滞剂可能是合适的。

如有必要，在手术期间，可通过足够剂量的激动剂（例如异丙肾上腺素，多巴胺，多巴酚丁胺或左肾上腺素）来逆转β-肾上腺素阻断剂的作用（请参阅过量）。

糖尿病

对于患有自发性低血糖症的患者或正在接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者（尤其是患有不稳定糖尿病的糖尿病患者），应谨慎使用β-肾上腺素能阻断剂。 β-肾上腺素受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖的体征和症状。

甲状腺毒症

β-肾上腺素能阻断剂可能掩盖某些甲亢的临床体征（如心动过速）。怀疑患有甲状腺毒症的患者应谨慎处理，以免突然停用可能引起甲状腺风暴的β-肾上腺素能阻断剂。

预防措施

一般

对于已知对其他β-肾上腺素受体阻滞剂过敏的患者，应谨慎使用USP 1％的盐酸Carteolol眼药水。

已知肺功能下降的患者慎用。

在闭角型青光眼患者中，治疗的近期目标是重新打开角膜。这要求用瞳孔缩小瞳孔。 USP 1％盐酸卡特洛尔滴眼液对瞳孔几乎没有影响。当使用USP 1％的盐酸Carteolol眼药水降低闭角型青光眼的眼内压升高时，应与瞳孔缩小片一起使用，而不是单独使用。

给患者的信息

仅用于局部使用。为防止污染滴管尖端和溶液，应注意不要让滴管尖端接触眼睑或周围区域。不使用时，请保持瓶子密闭。避光。

过敏反应的风险

服用β受体阻滞剂时，具有特应性史或对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能会对此类过敏原的反复偶然，诊断或治疗挑战更具反应性。此类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。

肌肉无力

据报道，β-肾上腺素能阻滞可增强某些肌无力症状（如复视，上睑下垂和全身性肌无力）所致的肌无力。

药物相互作用

口服接受β-肾上腺能阻滞剂的患者应谨慎使用USP 1％的盐酸Carteolol眼药水，因为这可能会累加全身性β受体阻滞剂。

建议对接受儿茶酚胺消耗药物（如利血平）的患者服用β受体阻滞剂时，应仔细观察患者，因为这可能会产生叠加作用，并产生低血压和/或明显的心动过缓，并可能产生眩晕，晕厥或体位不适。低血压。

致癌，诱变，生育力受损

在两年的口服大鼠和小鼠研究中，盐酸卡替洛尔在高达40 mg / kg /天的剂量下未产生致癌作用。致突变性测试，包括Ames测试，重组（rec）分析，体内细胞遗传学和显性致死分析，均未显示诱变潜力的证据。给予盐酸卡替洛尔的剂量不超过150 mg / kg / day，不影响雄性和雌性大鼠以及雄性和雌性小鼠的生育能力。

怀孕：致畸作用：怀孕C类

盐酸卡替洛尔在母体毒性剂量分别为最大推荐人类口服剂量（10 mg / 70kg /天）的1052和5264倍时，可增加兔子和大鼠的吸收和降低胎儿体重。当怀孕的雌性日剂量约为人类最大推荐口服剂量的212倍时，在发育中的大鼠胎儿中发现了与剂量相关的波浪状肋骨增加。在怀孕小鼠的最大建议人类口服剂量达到1052倍时，没有观察到这种作用。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅当潜在益处证明对胎儿具有潜在风险时，才应在怀孕期间使用USP 1％的盐酸Carteolol眼药水。

护理母亲

尽管在动物研究中已显示卡特洛尔可从母乳中排泄，但尚不清楚该药物是否在人乳中排泄。给哺乳母亲服用盐酸卡替洛尔1％的USP溶液时应格外小心。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

在盐酸卡替洛尔眼药水（USP 1％）的临床试验中报告了以下不良反应：

眼科

短暂的眼睛刺激，灼热，流泪，结膜充血和水肿发生在4名患者中的1名。偶尔出现眼部症状，包括视力模糊和混浊，畏光，夜视能力下降和上睑下垂；偶尔出现眼部症状，包括睑结膜炎，角膜染色异常和角膜敏感性。

系统性

作为非选择性肾上腺素能阻断剂的特性，USP 1％盐酸卡替洛尔眼药水可能导致心动过缓和血压降低（请参阅警告）。盐酸卡替洛尔滴眼液（USP 1％）的使用偶尔会报告以下全身事件：心律不齐，心,、呼吸困难，乏力，头痛，头昏，失眠，鼻窦炎和味觉变态。

以下附加的不良反应，已报告有眼科使用β1和β2（非选择性）肾上腺素能受体阻断剂：

整体身体：

头痛

心血管：

心律失常，晕厥，心脏传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，充血性心力衰竭，心慌（请参阅警告）。

消化系统：

恶心

精神科：

萧条

皮肤：

超敏反应，包括局部和全身性皮疹

呼吸系统：

支气管痉挛（主要存在于先前存在的支气管痉挛疾病的患者），呼吸衰竭（请参阅警告）

内分泌：

胰岛素依赖型糖尿病患者低血糖的掩盖症状（请参阅警告）

特殊感官：

角膜炎，睑缘病，包括屈光改变（某些情况下由于撤消了瞳孔疗法）引起的视力障碍，复视，上睑下垂的体征和症状。

与非选择性肾上腺素受体阻断剂的口服使用相关的其他反应应被视为与眼科使用这些药物的潜在作用有关。

要报告可疑的不良反应，请与Valeant Pharmaceuticals North America LLC的子公司Bausch + Lomb联系，电话：1-800-321-4576，或与FDA联系，电话：1-800-FDA-1088，或访问www.fda.gov/medwatch。

过量

没有关于人用过量药物的紧急治疗的具体信息。如果发生意外的眼用药过量，请用水或生理盐水冲洗眼睛。过量服用β-肾上腺素能阻断剂最常见的影响是心动过缓，支气管痉挛，充血性心力衰竭和低血压。

食入时，应停止使用盐酸Carteolol眼药水，USP 1％的治疗并考虑洗胃。应密切观察患者并仔细监测生命体征。确定矫正治疗的持续时间时，必须考虑卡特洛尔的延长作用。根据药理学特征，应酌情考虑以下其他措施：

有症状的窦性心动过缓或心脏传导阻滞：

管理阿托品。如果对迷走神经阻滞没有反应，请谨慎使用异丙肾上腺素。

支气管痉挛：

辖的beta 2 -stimulating剂如异丙基肾上腺素和/或茶碱衍生物。

充血性心力衰竭：

必要时使用利尿剂和洋地黄苷。

低血压：

服用升压药，如静脉多巴胺，肾上腺素或去甲肾上腺素酒石酸氢盐。

卡替洛尔剂量和给药

通常的剂量是每天两次在患眼中滴入一滴盐酸卡替洛尔眼药水（USP 1％）。

如果患者的眼压在此方案上未达到令人满意的水平，则可以同时接受毛果芸香碱和其他缩瞳药和/或肾上腺素或二甲蝶呤和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂（如乙酰唑胺）治疗。

如何提供卡替洛尔

浓度为USP 1％的盐酸Carteolol滴眼液以无菌滴眼液的形式提供在带有黄色盖和可控滴尖的塑料瓶中，其尺寸如下：

5毫升瓶-NDC 24208-367-05
10 mL瓶-NDC 24208-367-10
15毫升瓶-NDC 24208-367-15

存储：

存放在15°-25°C（59°-77°F）之间。避光。

如果渗入的NECKBAND不完整，请不要使用。

请将本品放在儿童不能接触的地方

修订日期：2016年6月
博士伦（Bausch + Lomb），Valeant Pharmaceuticals North America LLC的子公司
布里奇沃特，NJ 08807美国

9092403 （折叠）
9092503 （公寓）

主显示面板

NDC 24208-367-15

卡替洛尔
盐酸盐
眼科
USP解决方案
1％ （无菌）

对于典型
仅眼科使用

仅Rx

15毫升

包歇+龙

对于消费者

适用于卡特洛尔眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，卡特洛尔眼药还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用卡替洛尔眼药时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 混乱
• 突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕，晕眩或头昏眼花
• 气促
• 心律缓慢或不规则
• 出汗
• 异常疲倦或虚弱

发病率未确定

• 嘴唇，指甲或皮肤发蓝
• 视物模糊，混浊或发黄
• 色觉改变
• 混乱
• 咳嗽
• 尿量减少
• 日落之后和日出之前视力下降
• 呼吸困难或劳累
• 晚上看困难
• 颈静脉扩张
• 眼睛的白色部分变色
• 色彩感知障碍
• 眼部引流
• 下眼睑下垂
• 双重视野
• 极度疲劳
• 眼睛发红，发炎，疼痛，灼痛或流泪
• 快速的心跳
• 发热
• 光晕
• 麻疹
• 嘶哑
• 无法说话
• 增加流向眼白的血液
• 增强眼睛对阳光的敏感性
• 不规则，快速或缓慢或呼吸浅
• 刺激
• 瘙痒
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 视力丧失
• 夜盲症
• 嘈杂的呼吸
• 灯光过高的外观
• 眼睛和che骨周围的疼痛或压痛
• 撞击或快速脉搏
• 皮疹
• 皮肤发红
• 眼睛和眼睑发红，肿胀和/或发痒
• 看到双
• 癫痫发作
• 严重的麻木，尤其是在脸或身体的一侧
• 严重或突然的头痛
• 言语不清
• 鼻塞或流鼻涕
• 眼睑，脸，手指，嘴唇，手，脚或小腿肿胀
• 暂时失明
• 胸闷
• 疲倦
• 呼吸困难
• 管视角
• 眼中不寻常的感觉
• 身体一侧手臂和/或腿无力，突然而严重
• 体重增加
• 喘息

不需要立即就医的副作用

可能会发生卡特洛尔眼科药物的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未确定

• 口味变化或口味变差，异常或不愉快（后）
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 头痛
• 易怒
• 食欲不振
• 力量不足或丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 恶心
• 失眠
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 无法入睡

对于医疗保健专业人员

适用于卡特洛尔眼药水：眼药水

一般

最常见的副作用是短暂的眼睛刺激，灼热，流泪，结膜充血和水肿。 ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：短暂眼睛刺激（25％），灼热（25％），流泪（25％），结膜充血（25％），水肿（25％）

未报告的频率：视物模糊/混浊，畏光，夜视能力下降，上睑下垂，眼部症状（包括睑结膜炎，角膜染色异常，角膜敏感性），角膜炎，睑缘病变，包括屈光改变在内的视力障碍（某些情况下由于撤消了瞳孔疗法） ），复视，异物感，结膜炎，滤过术后脉络膜脱离，干眼，角膜糜烂^[参考]

心血管的

未报告频率：心动过缓，心，心律不齐，晕厥，心脏传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，充血性心力衰竭，胸痛，房室传导阻滞，心脏骤停，心脏衰竭，低血压，雷诺现象，手脚冰凉^[参考]

过敏症

未报告频率：血管性水肿，荨麻疹，局部和全身性皮疹，瘙痒，过敏反应^[参考]

皮肤科的

未报告频率：脱发，牛皮癣样皮疹或牛皮癣加重^[参考]

呼吸道

未报告的频率：呼吸困难，鼻窦炎，支气管痉挛（主要存在于已有支气管痉挛疾病的患者），呼吸衰竭，咳嗽^[参考]

神经系统

未报告的频率：头痛，头晕，味觉变态，记忆力减退，晕厥，重症肌无力，体质异常，消化不良的体征和症状增加^[参考]

精神科

未报告频率：失眠，抑郁，恶梦^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，腹泻，口干，腹痛，呕吐，消化不良^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：性功能障碍，性欲下降^[参考]

新陈代谢

频率未报道：低血糖，胰岛素依赖型糖尿病患者的低血糖掩盖症状^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌痛^[参考]

其他

未报告频率：虚弱，不适，不适，浮肿，疲劳^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

每天两次向受影响的眼睛滴入一滴

评论：
-如果眼内压没有达到令人满意的水平，可以开始并用毛果芸香碱和其他缩瞳药和/或肾上腺素或双泛芬，和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂，如乙酰唑胺。

用途：降低慢性开角型青光眼和高眼压症患者的眼压

青光眼通常的成人剂量（开角）

每天两次向受影响的眼睛滴入一滴

评论：
-如果眼内压没有达到令人满意的水平，可以开始并用毛果芸香碱和其他缩瞳药和/或肾上腺素或双泛芬，和/或全身给药的碳酸酐酶抑制剂，如乙酰唑胺。

用途：降低慢性开角型青光眼和高眼压症患者的眼压

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求：
-避光
-储存在15至25 C（59至77 F）之间