克洛尼丁
在美国
可用的剂型:
治疗类别:降压药
药理类别:Alpha-2肾上腺素激动剂
可乐定透皮可单独使用或与其他药物一起用于治疗高血压(高血压)。高血压会增加心脏和动脉的工作量。如果持续很长时间,则心脏和动脉可能无法正常工作。这会损坏大脑,心脏和肾脏的血管,导致中风,心力衰竭或肾衰竭。高血压也可能增加心脏病发作的风险。如果控制血压,这些问题就不太可能发生。
可乐定属于抗高血压药的类别。它在大脑中起作用,以改变一些神经冲动。结果,血管松弛,血液更容易通过血管,降低了血压。当血压降低时,进入心脏的血液和氧气量就会增加。
这种药物不能治愈您的高血压,但确实可以控制高血压。因此,如果您希望降低血压并保持血压不变,则必须继续按照指示使用它。您可能终生都必须服用高血压药。
这种药物只能在医生的处方下使用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:
告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
对于年龄与可乐定透皮作用在儿科人群中的关系,尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。
没有关于年龄与老年患者可乐定透皮效果的关系的信息。但是,老年患者更容易出现与年龄有关的心脏或肾脏问题,这可能需要谨慎,并需要接受可乐定透皮治疗的患者调整剂量。
怀孕类别 | 说明 | |
---|---|---|
所有学期 | C | 动物研究显示有不良影响,在孕妇中没有进行充分的研究,或者尚未进行动物研究,在孕妇中也没有进行充分的研究。 |
研究表明,这种药物可能会改变牛奶的产量或成分。如果未开处方替代该药物,则应监测婴儿的副作用和充足的牛奶摄入量。
尽管某些药物根本不能一起使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您服用这种药物时,让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
通常不建议将此药物与以下任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。
将此药物与以下任何药物同时使用可能会增加某些副作用的风险,但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物,酒精或烟草一起使用的情况。
其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
本节提供有关正确使用许多可乐定产品的信息。它可能不特定于Catapres-TTS-2。请仔细阅读。
您的医生会告诉您要使用这种药物的数量以及使用频率。您可能需要多次更改剂量,以找出最适合您的剂量。不要使用超出医生指示的剂量的药物,也不要经常使用药物。
除了使用这种药物外,高血压的治疗还包括控制体重和改变所吃食物的类型,尤其是钠(盐)含量高的食物。您的医生会告诉您其中哪一项对您最重要。更改饮食之前,应先咨询医生。
许多高血压患者不会发现任何问题迹象。实际上,许多患者感觉正常。非常重要的一点是,即使您感觉良好,也要严格按照指示服药,并与医生保持约会。
请记住,这种药物不能治愈您的高血压,但确实可以控制高血压。如果您希望降低血压并保持血压不变,则必须继续按照指示服用。您可能终生都必须服用高血压药。如果不治疗高血压,则可能导致严重的问题,例如心力衰竭,血管疾病,中风或肾脏疾病。
要使用皮肤补丁:
为了帮助您记住使用药物,请尝试在一周中的同一时间和同一天使用该贴剂。
对于不同的患者,这种药物的剂量会有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括该药物的平均剂量。如果您的剂量不同,请不要改变剂量,除非您的医生指示您这样做。
您服用的药物量取决于药物的强度。同样,每天服用的剂量数量,两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。
如果您忘记戴或更换补丁,请尽快戴上。如果快到下一个补丁了,请等到那时再应用一个新补丁,然后跳过您错过的那个补丁。不要使用多余的补丁来弥补错过的剂量。
如果您错过更换透皮贴片2天或更长时间,请立即咨询医生。如果您的身体长时间不用此药,您的血压可能会升高到很高水平,并导致严重的副作用。
在室温下将贴剂存放在密闭容器中,远离热源,湿气和直射光。
放在儿童接触不到的地方。
不要保留过时的药物或不再需要的药物。
询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。
取出用过的贴剂后,将其粘着的一面折成两半。确保将其丢弃在儿童和宠物接触不到的地方。
重要的是,您的医生应定期检查您的病情,以确保该药正常工作。可能需要验血以检查是否有不良影响。
在未事先咨询医生之前,请勿中断或停止使用这种药物。您的医生可能希望您在完全停止使用之前逐渐减少使用量。如果突然停药,您的血压可能会变差,这可能会导致严重的副作用。
确保手头有足够的可乐定透皮,可以持续到周末,节假日或休假。您不应该错过任何剂量。您可能需要向医生索要第二个可乐定的书面处方,以便随身携带钱包或钱包。如果您出门在外没药了,可以将其装满。
佩戴贴剂的地方可能会出现皮肤发红,皮疹,瘙痒或起泡。如果这种刺激很严重或没有消失,请致电医生。除非您的医生告诉您,否则请勿卸下补丁。
在进行任何类型的手术(包括牙科手术)或紧急治疗之前,请告知主管医生或牙医您正在使用此药。
在进行磁共振成像(MRI)扫描之前,请告知主管医生您正在使用这种药物。在此过程中,配戴贴剂的部位可能会灼伤皮肤。在进行MRI扫描之前,请询问您的医生是否应移除该贴片。该过程之后,您可能需要放上新的补丁。
可乐定透皮可能会使某些人昏昏欲睡或变得比平常少警觉。当您开始使用它或增加使用的药物数量时,更可能发生这种情况。在开车,使用机器或进行任何其他可能引起危险的危险之前,请确保您知道自己对这种药物的反应方式。
可乐定透皮会增加酒精和其他中枢神经系统(CNS)抑制剂的作用。中枢神经系统抑制剂是减缓神经系统并可能引起嗜睡的药物。中枢神经系统抑制剂的一些例子是抗组胺药或用于花粉症,过敏或感冒的药物;镇静剂,镇静剂或安眠药;处方止痛药或麻醉药;巴比妥类药物或癫痫发作药物;肌肉松弛剂或麻醉剂,包括一些牙科麻醉剂。在使用上述药物时,服用上述任何一种药物之前,请先咨询医生。
这种药可能引起眼睛干燥。如果您戴隐形眼镜,这可能对您来说是个问题。如果您戴隐形眼镜,请咨询您的医生,并讨论如何治疗干燥。
使用这种药物后可能会出现头晕,头晕或晕厥,尤其是当您从躺着或坐着的姿势突然起床时。慢慢起床可能会有所帮助,但是如果问题继续存在或变得更糟,请咨询医生。
如果您喝酒,长时间站立,运动或天气炎热,也容易发生头晕,头晕或昏厥。使用可乐定时,请注意限制饮酒量。另外,在运动或炎热天气中或必须长时间站立时,请格外小心。
除非与您的医生讨论过,否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药(非处方药[OTC])以及草药或维生素补充剂。您应该避免控制食欲,哮喘,感冒,咳嗽,花粉症或鼻窦问题的非处方药,因为它们可能会增加血压。
除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生联系:
比较普遍;普遍上
发病率未知
如果出现以下任何过量现象,请立即寻求紧急帮助:
服用过量的症状
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
注意:本文档包含有关可乐定的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Catapres-TTS品牌。
适用于可乐定:口服片,口服片缓释
其他剂型:
可乐定(Catapres-TTS中包含的活性成分)及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用可乐定时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
不常见
罕见
如果服用可乐定时出现以下任何过量症状,请立即寻求紧急帮助:
服用过量的症状
可乐定可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
适用于可乐定:复方散剂,注射液,口服混悬液缓释,口服片剂,口服片剂缓释,经皮薄膜缓释
非常常见(10%或更高):低血压(45%),体位性低血压(32%)
常见(1%至10%):胸痛,心动过速
罕见(0.1%至1%):窦性心动过缓,雷诺现象,心
罕见(0.01%至0.1%):房室传导阻滞,心,心动过缓,晕厥,充血性心力衰竭,心电图异常(即窦房结阻滞,高度房室传导阻滞),脑血管意外
未报告频率:心律失常,高血压,反弹性高血压[参考]
非常常见(10%或更多):用贴剂接触皮肤炎(19%)
普通(1%至10%):出汗
罕见(0.1%至1%):瘙痒,皮疹(局部或全身性),荨麻疹,红斑
稀有(0.01%至0.1%):脱发,脱落,烧灼
非常罕见(少于0.01%):丘疹、,动,变白,黄斑泛发,面部/舌部血管性水肿
未报告频率:荨麻疹,局部色素沉着或色素沉着不足[参考]
罕见(0.01%至0.1%):男性乳房发育症[参考]
非常常见(10%或更多):口干(40%),上腹痛(15%),恶心(13%),呕吐(10%)
常见(1%至10%):便秘,腮腺痛
罕见(0.1%至1%):结肠假性梗阻
非常罕见(少于0.01%):腮腺炎[参考]
常见(1%至10%):勃起功能障碍
未报告频率:排尿困难,性欲减退,性活动减少,夜尿,尿retention留[Ref]
大多数不良反应是轻度的,继续治疗可减轻其副作用。最常见的(似乎与剂量有关)是口干(40%),嗜睡(33%),头晕(16%),便秘(10%)和镇静(10%)。 [参考]
稀有(0.01%至0.1%):外周血流紊乱,血小板减少症[参考]
未报告频率:肝功能检查,肝炎的轻度短暂性异常[参考]
罕见(0.01%至0.1%):血糖升高,血清肌酸磷酸激酶升高
未报告频率:体重增加,厌食[参考]
未报告频率:肌肉疼痛,关节痛,腿抽筋[参考]
非常常见(10%或更多):嗜睡(33%),头晕(16%),嗜睡(13%),镇静(10%)
常见(1%至10%):头痛
罕见(0.1%至1%):感觉异常
未报告的频率:头痛,局部麻木[参考]
稀有(0.01%至0.1%):流泪减少(干眼)
未报告的频率:适应障碍,眼灼伤,视力模糊[参考]
常见(1%至10%):疲劳,耳鸣
罕见(0.1%至1%):不适
未报告的频率:发烧,面色苍白,虚弱,库姆氏试验阳性,对酒精的敏感性增加[参考]
很常见(10%或更多):混乱(13%)
常见(1%至10%):抑郁,流泪,睡眠障碍,幻觉(视觉和听觉),神经质,躁动
罕见(0.1%至1%):
稀有(0.01%至0.1%):妄想,恶梦
未报告频率:性欲下降,躁动不安,焦虑,烦躁,行为改变[参考]
常见(1%至10%):换气不足
稀有(0.01%至0.1%):鼻干[参考]
1.“产品信息。盐酸氯硝定(cloNIDine)。” Unichem Pharmaceuticals Inc,新泽西州新罗谢尔。
2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
透皮治疗系统
每天以0.1、0.2或0.3 mg可乐定的体内程序性递送持续一周。
仅Rx
处方信息
CATAPRES-TTS®(可乐定)是一种透皮系统以近似恒定的速率提供的可乐定7天连续全身递送。可乐定是一种中枢性的α激动剂降压药。它是一种咪唑啉衍生物,化学名称为2,6‑二氯‑N‑2‑咪唑啉亚基亚苄基苯胺,并具有以下化学结构:
卡帕特雷斯
CATAPRES-TTS透皮治疗系统是一层多层膜,厚0.2毫米,含有可乐定作为活性剂。系统面积为3.5 cm 2 (CATAPRES‑TTS‑1),7.0 cm 2 (CATAPRES‑TTS‑2)和10.5 cm 2 (CATAPRES‑TTS‑3),释放的药物量与面积成正比(参见释放率概念)。对于所有三种剂量,每单位面积的组成均相同。
从可见表面到附着在皮肤上的表面,共有四个连续层:1)着色聚酯和铝膜的背衬层; 2)可乐定,矿物油,聚异丁烯和胶体二氧化硅的药物储库; 3)控制可乐定从系统向皮肤表面的输送速率的微孔聚丙烯膜; 4)可乐定,矿物油,聚异丁烯和胶体二氧化硅的粘合剂配方。在使用之前,去除覆盖粘合剂层的聚酯保护性缝隙剥离衬里。
系统横截面:
Catapres-TTS®(可乐定)经皮治疗系统以大致恒定的速率连续7天编程为释放可乐定。用于释放药物的能量来自系统中药物饱和溶液与皮肤中普遍存在的较低浓度之间存在的浓度梯度。可乐定只要能够在药物储存器中保持饱和溶液,便以恒定的速率沿较低浓度的方向流动,该速率受速率控制膜的限制。
在将系统应用于完整的皮肤后,粘合剂层中的可乐定会浸透系统下方的皮肤部位。然后,来自药物储存器的可乐定开始通过速率控制膜和系统的粘合剂层,通过皮肤下的毛细血管流入全身循环。首次使用CATAPRES‑TTS透皮治疗系统后2至3天,血浆血浆可乐定水平达到治疗水平。
3.5、7.0和10.5 cm 2的系统每天分别提供0.1、0.2和0.3 mg的可乐定。为了确保7天持续释放药物,系统的总药物含量高于所输送的药物总量。每周一次将新系统应用于新鲜皮肤部位,可连续保持可乐定的治疗血浆浓度。如果删除CATAPRES‑TTS透皮治疗系统,而不是更换新系统,则血浆可乐定的治疗水平将持续约8小时,然后在几天内缓慢下降。在这段时间内,血压逐渐恢复到治疗前的水平。
可乐定刺激脑干中的α-肾上腺素受体。这种作用导致中枢神经系统的交感神经流出减少,外周阻力,肾血管阻力,心率和血压降低。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的姿势反射完好无损;因此,体位症状轻微且不常见。
盐酸可乐定在人体中的急性研究表明,仰卧位心输出量可适度降低(15%至20%),而外周阻力不变。在45°倾斜时,心输出量的减少较小,而外周阻力减小。
在长期治疗期间,心输出量倾向于恢复至控制值,而外周阻力仍然降低。在大多数给予可乐定的患者中观察到脉搏速度减慢,但该药物不会改变运动的正常血液动力学反应。
在某些患者中可能会产生抗高血压作用的耐受性,因此需要重新评估治疗方法。
对患者的其他研究提供了血浆肾素活性降低以及醛固酮和儿茶酚胺排泄的证据。这些药理作用与可乐定抗高血压作用的确切关系尚未完全阐明。
可乐定可急性刺激儿童及成人释放生长激素,但长期使用不会导致生长激素慢性升高。
Catapres-TTS®(可乐定)经皮治疗系统以近似恒定的速度连续7天提供的可乐定。 Catapres-TTS透皮治疗系统剂型中可乐定的绝对生物利用度约为60%。稳态可乐定血浆水平在向上外臂透皮施用后3天内获得,并随透皮贴剂大小的增加而线性增加。与3.5平方厘米,7.0平方厘米和10.5 cm 2的系统平均稳态血浆浓度是大约0.4纳克/毫升,0.8纳克/毫升和1.1毫微克/毫升,分别。应用于胸部后达到类似的可乐定稳态浓度。移除一个系统并使用相同大小的新系统后,稳态可乐定血浆水平保持恒定。
静脉内施用后,可乐定显示出双相性,分布半衰期约为20分钟,消除半衰期为12至16小时。肾功能严重受损的患者的半衰期可延长至41小时。可乐定的总清除率为177 mL / min,肾脏清除率为102 mL / min。可乐定的表观分布体积(V z )为197 L(2.9 L / kg)。可乐定穿过胎盘屏障。已经证明它可以穿越大鼠的血脑屏障。
口服给药后,尿中约40%至60%的吸收剂量在24小时内作为未改变的药物被回收。大约50%的吸收剂量在肝脏中代谢。
删除Catapres‑TTS透皮治疗系统后,可乐定血浆浓度缓慢下降,半衰期约为20小时。
Catapres‑TTS透皮治疗系统可用于治疗高血压。它可以单独使用或与其他降压药同时使用。
CATAPRES‑TTS透皮治疗系统不应用于对可乐定或治疗系统的任何其他组件过敏的患者。
应该指示患者在没有咨询医生的情况下不要停止治疗。在某些情况下,可乐定治疗的突然停止导致症状,例如神经质,躁动,头痛,震颤和精神错乱,伴随或伴随着血压的快速升高和血浆中儿茶酚胺浓度的升高。给予更高剂量或持续伴以β-受体阻滞剂治疗后,此类患者终止可乐定治疗的可能性似乎更大,因此,在这种情况下应特别注意。可乐定停药后,有罕见的高血压脑病,脑血管意外和死亡的报道。当停止CATAPRES的治疗时,医生应在2至4天内逐渐减少剂量,以免出现戒断症状。
停用CATAPRES-TTS透皮治疗系统疗法后,血压过度升高可通过口服盐酸可乐定或静脉注射酚妥拉明来逆转。如果要同时接受β受体阻滞剂和可乐定的患者中止治疗,则应在逐步停用CATAPRES-TTS透皮治疗系统前几天撤消该β受体阻滞剂。
在谁已经开发局部接触致敏CATAPRES-TTS®(可乐定)经皮治疗系统CATAPRES-TTS透皮治疗系统或口服盐酸可乐定治疗的取代的连续的患者可以用广义皮疹的发展相关联。
对于对CATAPRES-TTS透皮治疗系统产生过敏反应的患者,口服盐酸可乐定的替代也可能引起过敏反应(包括全身性皮疹,荨麻疹或血管性水肿)。
可乐定的交感神经作用可能加重窦房结功能障碍和房室传导阻滞,特别是在服用其他交感神经药的患者中。售后报告有传导异常和/或服用其他交感神经药的患者,他们在服用可乐定时出现严重的心动过缓,需要静脉注射阿托品,静脉注射异丙肾上腺素和暂时性心脏起搏。
在由嗜铬细胞瘤引起的高血压中,不能预期CATAPRES‑TTS透皮治疗系统的治疗效果。
在极少数情况下,据报道,使用CATAPRES-TTS透皮治疗系统的患者会根据使用说明控制血压下降。
在手术期间,不应中断CATAPRES-TTS透皮治疗系统的治疗。手术期间应仔细监测血压,如有需要,应采取其他控制血压的措施。考虑在围手术期开始CATAPRES-TTS透皮治疗系统治疗的医师必须意识到,直到首次使用Catapres-TTS透皮治疗系统后2-3天,血浆可乐定水平才达到治疗水平(请参阅剂量和管理)。
在尝试除纤颤或心脏复律之前,应先去除可乐定透皮系统,因为电导率可能会改变,这可能增加产生电弧的风险,这是与使用除纤颤器相关的现象。
据报导,在磁共振成像扫描(MRI)期间,一些穿着镀铝透皮系统的患者在贴片部位皮肤烧伤。由于Catapres-TTS PATCH包含铝,因此建议在进行MRI之前卸下系统。
应警告患者,不要在没有医师指导的情况下中断CATAPRES-TTS透皮治疗系统治疗。
由于患者使用可乐定可能会出现镇静作用,头晕或适应障碍,因此请警告患者进行诸如驾驶车辆或操作设备或机械的活动。另外,请告知患者,同时使用酒精,巴比妥酸盐或其他镇静药物可能会增加镇静作用。
谁的患者戴隐形眼镜应谨慎使用Catapres-TTS®(可乐定)透皮治疗系统,治疗可能会导致眼睛干涩。
如果患者在应用部位或全身出现皮疹时观察到中度至严重的局部红斑和/或囊泡形成,则应指示患者立即咨询医生,以了解可能需要移除该贴剂。
如果患者在使用7天之前经历了孤立的,轻微的局部皮肤刺激,则可以删除该系统,并用新的系统替换新的皮肤部位。
如果在使用后该系统应开始从皮肤上松开,则应指示患者将粘合剂覆盖物直接放在系统上,以确保7天使用过程中的粘合力。
用过的CATAPRES‑TTS贴剂含有大量的初始药物成分,如果不慎使用或误食,可能对婴儿和儿童有害。因此,应注意避免将使用过的CATAPRES-TTS和未使用的CATAPRES-TTS贴在儿童接触范围之内。使用后,应将CATAPRES‑TTS的对折面朝上,将胶粘剂的一面对折,并放在儿童无法触及的地方。
本专论的末尾提供了系统的使用,存储和处置说明。这些说明也包含在CATAPRES‑TTS透皮治疗系统的每个包装盒中。
可乐定可增强酒精,巴比妥酸盐或其他镇静药物的中枢神经系统抑制作用。如果接受可乐定的患者也正在服用三环类抗抑郁药,则可乐定的降压作用可能会降低,因此需要增加可乐定的剂量。如果接受可乐定的患者也服用了抗精神病药,则可能诱发或加剧体位调节障碍(例如,体位性低血压,头晕,疲劳)。
与已知会影响窦房结功能或AV节点传导的药物同时监测可乐定患者的心率,例如洋地黄,钙通道阻滞剂和β阻滞剂。据报道导致可住院治疗和起搏器插入的窦性心动过缓与可乐定与地尔硫卓或维拉帕米同时使用有关。
阿米替林与可乐定的结合可增强大鼠角膜病变的表现(见毒理学)。
在几项口服可乐定盐酸盐的研究中,在治疗六个月或更长时间的白化病大鼠中,发现自发性视网膜变性的发生率和严重程度呈剂量依赖性增加。狗和猴子的组织分布研究表明脉络膜中存在可乐定浓度。
考虑到在大鼠中观察到的视网膜变性,在可乐定治疗开始之前和之后定期对908例患者的临床试验进行了眼部检查。在这908名患者中的353名中,进行了24个月或更长时间的眼科检查。除了眼睛干涩以外,没有记录到任何与药物相关的异常眼科检查结果,并且根据专门的测试(如视网膜电图和黄斑眩光),视网膜功能没有改变。
与阿米替林联合使用,盐酸可乐定在5天内导致大鼠角膜损伤的发展。
长期服用可乐定不会对大鼠(132周)或小鼠(78周)致癌,致癌剂量分别是建议的每日最大人类剂量mg / kg的46到70倍(MRDHD的9或6倍)。毫克/米2(基础)。 Ames试验的致突变性或小鼠微核试验的致突变性没有遗传毒性的证据。
可乐定剂量高达150 µg / kg(约为MRDHD的3倍)不会影响雄性和雌性大鼠的生育能力。在另一个实验中,雌性大鼠的生育力似乎受到500至2000 µg / kg剂量水平的影响(以mg / kg为基础,口服MRDHD的10至40倍;以mg / m 2为基础的MRDHD的2至8倍)基础)。
致畸作用
繁殖研究家兔进行在剂量高达口服最大推荐CATAPRES的每日人剂量(MRDHD)约3倍®(盐酸可乐定)没有产生对兔子的致畸或胚胎毒性的潜在的证据。然而,在一项大鼠中,从开始前两个月开始对大坝进行连续治疗的研究显示,在大鼠中,可乐定的口服MRDHD剂量低至1/3(可乐定的MRDHD为1/15,以mg / m 2为基础)与吸收增加有关。交配。当在妊娠第6至15天对大坝进行治疗时,相同或更高剂量水平(最高口服MRDHD的3倍)的吸收增加与治疗无关;在更高剂量水平(40倍于口服MRDHD的剂量)下,观察到吸收增加。口服MRDHD(以mg / kg为基础;以mg / m 2为基础,为MRDHD的4至8倍),在妊娠第1至14天(研究中使用的最低剂量为500 µg / kg)进行治疗。
尚未对孕妇进行充分的对照研究。可乐定穿过胎盘屏障(请参阅《临床药理学》,《药代动力学》 )。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人的反应,因此只有在明确需要的情况下,才应在怀孕期间使用这种药物。
可乐定在人乳中被排泄,当Catapres-TTS®(可乐定)经皮治疗系统被给予哺乳妇女应谨慎行使。
尚未在充分且对照良好的试验中确定小儿患者的安全性和有效性。
在Catapres-TTS透皮治疗系统治疗期间,大多数全身不良反应都很轻微,并随着持续治疗而逐渐减轻。在Catapres-TTS透皮治疗系统对101位高血压患者进行的为期3个月的多诊所试验中,全身不良反应为口干(25例)和嗜睡(12),疲劳(6),头痛(5),嗜睡和镇静剂(每种3种),失眠,头晕,阳ot /性功能障碍,喉咙干燥(每种2种)和便秘,恶心,味觉和神经质改变(每种1种)。
在上述的为期3个月的对照临床试验以及其他非对照临床试验中,最常见的不良反应是皮肤病,描述如下。
在为期3个月的试验中,101位患者中有51位出现了局部皮肤反应,如红斑(26位患者)和/或瘙痒,尤其是在整个7天的剂量间隔内均使用粘合剂覆盖后。在5例患者中发现了对CATAPRES-TTS透皮治疗系统的过敏性接触致敏。其他皮肤反应为局部性囊泡(7例),色素沉着(5),水肿(3),脱落(3),灼热(3),丘疹(1)、,动(1),变白(1)和全身性黄斑皮疹(1)。
在其他临床经验中,平均治疗时间为37周后,在673名患者中有128名(100名中有19名)观察到导致治疗中断的接触性皮炎。白人女性中接触性皮炎的发病率约为100:34,白人男性:约100:18;黑人女性:约100:14;黑人:约100。皮肤反应数据的分析表明,不必因为接触性皮炎的中止CATAPRES-TTS®(可乐定)经皮治疗系统治疗的风险是治疗周1和26之间的最大,尽管灵敏度可能在任一治疗之前或之后的发展。
在451位医生的3539名患者的大规模临床可接受性和安全性研究中,记录了其他与CATAPRES-TTS透皮治疗系统未建立因果关系的过敏反应:斑丘疹(10例)。荨麻疹(2例);和面部血管性水肿(2例),这也影响了其中一名患者的舌头。
在Catapres-TTS透皮治疗系统的批准后使用过程中,已经确定了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。在标签中包括这些反应的决定通常基于以下因素中的一个或多个:(1)反应的严重性,(2)报告的频率或(3)与Catapres-TTS透皮治疗系统的因果关系强度。
身体整体:发烧;不适弱点;苍白和戒断综合症。
心血管:充血性心力衰竭;脑血管意外;心电图异常(例如心动过缓,病态窦房结综合征紊乱和心律不齐);胸痛;体位症状;昏厥;血压升高;伴或不伴有洋地黄使用的窦性心动过缓和房室传导阻滞;雷诺现象;心动过速心动过缓和心pal。
中枢和周围神经系统/精神科: Deli妄;精神抑郁幻觉(包括视觉和听觉);局部麻木;生动的梦想或噩梦;躁动焦虑;搅动;易怒;其他行为改变;和睡意。
皮肤科:血管神经性水肿;局部或全身性皮疹;麻疹;荨麻疹;接触性皮炎;瘙痒脱发以及局部色素沉着或色素沉着不足。
胃肠道:厌食和呕吐。
泌尿生殖系统:排尿困难;性欲丧失;并减少性活动。
代谢:男性乳房发育或乳房肿大和体重增加。
肌肉骨骼:肌肉或关节疼痛;和腿抽筋。
眼科:视力模糊;灼眼和眼干。
口服CATAPRES治疗相关的不良事件:大多数不良反应是轻度的,并且持续治疗往往会减轻。最常见的(似乎与剂量有关)是口干,大约发生于100名患者中的40名。睡意,大约每100人中有33人;头晕,约有百分之一百六十;便秘和镇静,每次约100在10以下的不那么频繁的不良事件也有报道在接受CATAPRES®患者(盐酸可乐定,USP)片,但在很多情况下,患者接受合并用药和因果关系尚未确定。
整体身体:疲劳,发烧,头痛,面色苍白,无力和戒断综合症。还报道了弱的库姆氏试验阳性和对酒精的敏感性增加。
心血管疾病:心动过缓,充血性心力衰竭,心电图异常(即窦房结骤停,连接性心动过缓,高度房室传导阻滞和心律不齐),体位性症状,心pal,雷诺现象,晕厥和心动过速。窦性心动过缓和房室传导阻滞的病例已有报道,无论是否同时使用洋地黄。
中枢神经系统:躁动,焦虑,ir妄,妄想感知,幻觉(包括视觉和听觉),失眠,精神抑郁,神经质,其他行为改变,感觉异常,躁动不安,睡眠障碍以及生动的梦或噩梦。
皮肤病:脱发,血管神经性水肿,荨麻疹,瘙痒,皮疹和荨麻疹。
胃肠道:腹痛,厌食,便秘,肝炎,不适,肝功能检查中的轻度短暂异常,恶心,腮腺炎,假性梗阻(包括结肠假性梗阻),唾液腺疼痛和呕吐。
泌尿生殖道:性活动减少,排尿困难,勃起功能障碍,性欲减退,夜尿和尿retention留。
血液学:血小板减少症。
代谢:男性乳房发育,血糖或血清肌酸磷酸激酶的短暂升高以及体重增加。
肌肉骨骼:腿抽筋和肌肉或关节疼痛。
耳鼻喉:鼻粘膜干燥。
眼科:适应障碍,视力模糊,灼眼,流泪减少和眼睛干燥。
高血压可能会较早发展,并可能伴有低血压,心动过缓,呼吸抑制,体温过低,嗜睡,反射减弱或缺失,虚弱,易怒和瞳孔缩小。儿童中枢神经系统抑制的频率可能比成人高。过量使用可能导致可逆的心脏传导缺陷或心律不齐,呼吸暂停,昏迷和癫痫发作。药物过量的体征和症状通常在接触后30分钟到2小时内发生。少至0.1毫克的可乐定已对儿童产生中毒迹象。
如果中毒症状发生下列皮肤接触,除去所有Catapres-TTS®(可乐定)透皮治疗系统。去除后,血浆可乐定水平将持续约8小时,然后在几天内缓慢下降。据报道,因意外或故意漱口或摄入该贴剂而导致CATAPRES-TTS中毒的罕见病例,其中许多涉及儿童。
没有可乐定过量的特效解毒剂。皮暴露后,预计不会产生由伊派克糖浆引起的呕吐和洗胃,以清除大量可乐定。如果摄入了补片,则可以考虑全肠道冲洗,并且使用活性炭和/或导泻药可能是有益的。支持性护理可能包括用于心动过缓的硫酸阿托品,用于低血压的静脉输液和/或升压药以及用于高血压的血管舒张药。纳洛酮可能是可乐定引起的呼吸抑制,低血压和/或昏迷的有用辅助剂;由于纳洛酮的使用偶尔会导致矛盾的高血压,因此应监测血压。透析不太可能显着增强可乐定的消除。
迄今为止最大的用药过量,涉及一名28岁的男性,摄入100毫克可乐定盐酸盐粉末。该患者出现高血压,然后出现低血压,心动过缓,呼吸暂停,幻觉,半昏迷和室性早搏。强化治疗后患者完全康复。 1小时后血浆可乐定水平为60 ng / mL,1.5小时后为190 ng / mL,2小时后为370 ng / mL,5.5和6.5小时后为120 ng / mL。在小鼠和大鼠中,可乐定的口服LD 50分别为206和465 mg / kg。
适用CATAPRES-TTS®(可乐定)经皮治疗系统每7天一次至在上外臂或胸部完整皮肤的无毛区域。 CATAPRES‑TTS透皮治疗系统的每个新应用都应与以前的位置在不同的皮肤位置。如果系统在7天的佩戴过程中松动,则应将胶粘剂直接涂在系统上,以确保良好的粘合性。很少有报道需要在7天之前更换贴片以维持血压控制。
要开始治疗,应根据个人治疗要求从CATAPRES-TTS-1开始滴定CATAPRES-TTS透皮治疗系统的剂量。如果在一两周后仍未达到所需的血压降低,则通过添加另一CATAPRES‑TTS-1或更换为更大的系统来增加剂量。剂量增加到两个CATAPRES‑TTS-3以上通常不会带来额外的功效。
当用CATAPRES-TTS透皮治疗系统代替口服可乐定或其他降压药时,医生应意识到CATAPRES-TTS透皮治疗系统的降压作用可能要等到初次使用后2至3天才能开始。因此,建议逐渐减少先前的药物剂量。可能必须继续进行某些或所有以前的降压治疗,特别是在患有更严重形式的高血压的患者中。
肾功能不全的患者可能会受益于较低的初始剂量。应该仔细监测患者。由于在常规血液透析过程中仅去除了少量可乐定,因此透析后无需补充补充可乐定。
CATAPRES-TTS-1,CATAPRES-TTS-2和Catapres-TTS-3提供为4个袋装系统和每个纸箱4个胶套。见下图。
程序交付 可乐定体内 | |||||
每天超过1周 | 可乐定 内容 | 尺寸 | 码 | ||
Catapres-TTS®-1 (可乐定) NDC 0597-0031-34 | 0.1毫克 | 2.5毫克 | 3.5厘米2 | BI-31 | |
Catapres-TTS®-2 (可乐定) NDC 0597-0032-34 | 0.2毫克 | 5.0毫克 | 7.0厘米2 | BI-32 | |
Catapres-TTS®-3 (可乐定) NDC 0597-0033-34 | 0.3毫克 | 7.5毫克 | 10.5厘米2 | BI-33 |
储存在25°C(77°F);允许在15°-30°C(59°-86°F)的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。
发行人:
勃林格殷格翰药业有限公司
美国康涅狄格州里奇菲尔德06877
许可人:勃林格殷格翰国际有限公司
致电以下医疗咨询:(800)542-6257或(800)459-9906 TTY。
版权所有©2016勃林格殷格翰国际有限公司
版权所有
修订日期:2016年8月
IT7000HH112016
Catapres-TTS®
(可乐定)
透皮治疗系统
(在使用这种药物之前,请仔细阅读以下说明。如果有任何疑问,请咨询医生。)
一般信息
Catapres-TTS®(可乐定)经皮治疗系统是含有活性血压降低药物的正方形,黄褐色粘合贴剂。它的设计目的是将药物平稳,稳定地通过皮肤输送到体内一整周。在淋浴,沐浴和游泳时,正常的水接触不会影响PATCH。
如果补丁开始与皮肤分离,则应将可选的白色圆形粘合剂覆盖物直接涂在补丁上。胶粘剂覆盖层可确保PATCH粘在皮肤上。如果使用的CATAPRES‑TTS PATCH明显松动或脱落,则必须在新鲜的皮肤部位更换新的CATAPRES‑TTS PATCH。
据报导,在磁共振成像扫描(MRI)期间,一些穿着镀铝透皮系统的患者在贴片部位皮肤烧伤。由于Catapres-TTS PATCH包含铝,因此建议在进行MRI之前卸下系统。
如何应用Catapres-TTS PATCH
如果Catapres-TTS PATCH在佩戴时变松了怎么办:
如何应用粘合剂盖
注意:白色,圆形,胶粘剂覆盖层不含任何药物,不应单独使用。仅当PATCH开始从皮肤上分离时,才应将CAOVER直接涂在CATAPRES-TTS PATCH上,从而确保其在皮肤上粘附七整天。
我应该如何存储Catapres-TTS PATCH?
将Catapres-TTS PATCH存储在室温68°F至77°F(20°C至25°C)下
处置说明
请将本品放在儿童不能接触的地方
在使用期间或之后,PATCH包含有效药物,如果不慎使用或误食,可能对婴儿和儿童有害。使用后,将粘性侧面对折。小心将其放在儿童接触不到的地方。
发行人:
勃林格殷格翰药业有限公司
美国康涅狄格州里奇菲尔德06877
许可人:勃林格殷格翰国际有限公司
版权所有©2016勃林格殷格翰国际有限公司
版权所有
修订日期:2016年8月
IT7000HH112016
Catapres-TTS 0.1毫克贴剂
NDC-0597-0031-34
纸箱
Catapres-TTS 0.1毫克贴剂
NDC-0597-0031-34
胶套
Catapres-TTS 0.1毫克贴剂
NDC-0597-0031-34
胶套
Catapres-TTS 0.2毫克贴剂
NDC-0597-0032-34
纸箱
Catapres-TTS 0.2毫克贴剂
NDC-0597-0032-34
胶套
Catapres-TTS 0.2毫克贴剂
NDC-0597-0032-34
袋
Catapres-TTS 0.3毫克贴剂
NDC-0597-0033-34
纸箱
Catapres-TTS 0.3毫克贴剂
NDC-0597-0033-34
胶套
Catapres-TTS 0.3毫克贴剂
NDC-0597-0033-34
袋
Catapres-TTS 可乐定贴剂 | ||||||||||||||||||
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Catapres-TTS 可乐定贴剂 | ||||||||||||||||||
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Catapres-TTS 可乐定贴剂 | ||||||||||||||||||
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贴标机-勃林格殷格翰药业有限公司(603175944) |
注册人-勃林格殷格翰药业有限公司(603175944) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
阿尔扎公司 | 175417641 | 制造(0597-0031、0597-0032、0597-0033) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
勃林格殷格翰制药有限公司 | 551147440 | API制造(0597-0031、0597-0033、0597-0032),分析(0597-0032、0597-0033、0597-0031) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
Sixarp LLC-实践包装解决方案(大瀑布城) | 016329513 | 包装(0597-0032、0597-0033、0597-0031),标签(0597-0032、0597-0033、0597-0031) |
已知总共有347种药物与Catapres-TTS(可乐定)相互作用。
查看Catapres-TTS(可乐定)与以下药物的相互作用报告。
Catapres-TTS(可乐定)与酒精/食物有1种相互作用
Catapres-TTS(可乐定)与疾病有5种相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |