警告

速尿®（速尿）是一种强效利尿剂，如果过量给定，可导致与水和电解质枯竭产生深远的利尿。因此，细心的医务监督是必要的，剂量和给药方案必须调整个别病人的需要（S EE用法和用量）。

Lasix说明

速尿®是一种利尿剂其是邻氨基苯甲酸衍生物。口服Lasix片剂含有速尿作为活性成分和以下非活性成分：乳糖一水合物NF，硬脂酸镁NF，淀粉NF，滑石粉USP和胶体二氧化硅NF。化学上，它是4-氯-N-糠基-5-磺酰胺基邻氨基苯甲酸。 Lasix可以白色片剂形式口服，剂量强度为20、40和80mg。速尿是白色至类白色无味的结晶性粉末。它实际上不溶于水，微溶于醇，易溶于稀碱溶液，不溶于稀酸。

CAS注册表号是54-31-9。

结构式如下：

Lasix-临床药理学

对Lasix作用方式的研究已经利用了大鼠的微穿刺研究，狗的止血实验以及人类和实验动物的各种清除研究。已经证明，Lasix不仅在近端和远端小管中而且在Henle回路中都主要抑制钠和氯的吸收。高度的功效很大程度上是由于独特的作用部位。对远端小管的作用独立于对碳酸酐酶和醛固酮的任何抑制作用。

最近的证据表明，速尿葡糖苷酸是速尿在人类中的唯一或至少主要的生物转化产物。速尿广泛结合血浆蛋白，主要结合白蛋白。在健康个体中，血浆浓度范围为1μg/ mL至400μg/ mL，范围为91％至99％。在治疗浓度下，未结合分数平均为2.3％至4.1％。

口服后利尿发作在1小时内。高峰效应发生在第一个小时或第二个小时内。利尿作用的持续时间为6至8小时。

在禁食的正常男性中，Lasix片剂和Lasix口服溶液中呋塞米的平均生物利用度分别为静脉注射药物的64％和60％。尽管呋塞米从口服溶液（50分钟）比从片剂（87分钟）更快速地吸收，但峰值血浆水平和血浆浓度-时间曲线下的面积没有显着差异。峰值血浆浓度随剂量增加而增加，但不同剂量之间的峰均时间无差异。速尿的终末半衰期约为2小时。

静脉内注射后，尿液中速尿的排泄量比片剂或口服液后的尿排泄量高。两种口服制剂之间尿液中未排泄药物的量没有显着差异。

老年人口

速尿与白蛋白的结合在老年患者中可能会减少。速尿主要在尿液中原样排泄。从统计学上来说，年龄较大的健康男性受试者（60至70岁）静脉注射呋塞米的肾脏清除率明显小于年龄较小的健康男性受试者（20至35岁）。年长者速尿最初的利尿作用，相对于年轻患者（S EE下降：老年人使用注意事项）。

Lasix的适应症和用法

浮肿

Lasix适用于成人和小儿患者，用于治疗与充血性心力衰竭，肝硬化和肾脏疾病（包括肾病综合征）相关的水肿。当需要具有更大利尿潜力的药物时，Lasix特别有用。

高血压

口服Lasix可单独或与其他降压药联合用于成人高血压的治疗。无法用噻嗪类药物充分控制的高血压患者也可能无法单独用Lasix进行适当控制。

禁忌症

Lasix在无尿患者和对速尿过敏的患者中禁用。

警告事项

对于患有肝硬化和腹水的患者，最好在医院开始使用Lasix治疗。在肝昏迷和电解质衰竭状态下，除非基本状况得到改善，否则不得开始治疗。肝硬化患者的液体和电解质平衡突然改变可能会引起肝昏迷。因此，在利尿期间必须严格观察。补充氯化钾和醛固酮拮抗剂（如果需要）有助于预防血钾过低和代谢性碱中毒。

如果在严重进行性肾脏疾病的治疗过程中发生了氮质升高和少尿，则应停用Lasix。

耳鸣和可逆或不可逆听力障碍和耳聋的报道。报道通常表明，Lasix的耳毒性与快速注射，严重的肾功能不全，使用高于推荐剂量，低蛋白血症或与氨基糖苷类抗生素，乙炔酸或其他耳毒性药物同时治疗有关。如果医生选择使用高剂量的肠胃外治疗，控制静脉输注是可取（成人，输液速率不超过4毫克速尿每分钟已使用）（S EE注意事项：药物相互作用）。

预防措施

一般

利尿过多可能导致脱水和血液量减少，循环衰竭，并可能引起血管血栓形成和栓塞，特别是在老年患者中。与任何有效的利尿剂一样，Lasix治疗期间可能会发生电解质消耗，特别是在接受更高剂量和盐分摄入受限的患者中。 Lasix可能导致低钾血症，特别是利尿快，口服肝素摄入不足，存在肝硬化或在同时使用皮质类固醇，ACTH，甘草或长时间使用泻药时。洋地黄疗法可能会夸大低钾血症的代谢作用，尤其是心肌作用。

应观察所有接受Lasix治疗的患者的以下体征或体液或电解质紊乱的征兆或症状（低钠血症，低氯性碱中毒，低钾血症，低镁血症或低钙血症）：口干，口渴，无力，嗜睡，嗜睡，烦躁不安，肌肉疼痛或抽筋，肌肉疲劳，低血压，少尿，心动过速，心律不齐或胃肠道不适，例如恶心和呕吐。已经观察到血糖升高和葡萄糖耐量测试的改变（空腹和餐后2小时糖异常），并且很少报道有糖尿病沉淀。

在具有严重尿retention留症状（由于膀胱排空障碍，前列腺增生，尿道狭窄）的患者中，使用速尿可导致与增加的尿液生成和尿retention留有关的急性尿retention留。因此，这些患者需要仔细监测，尤其是在治疗的初始阶段。

与有放射性造影剂肾病的高危患者相比，接受放射性造影剂后，Lasix可能导致更高的肾功能恶化发生率，而在接受放射性造影剂治疗前仅接受静脉补液的高危患者。

在患有低蛋白血症（例如，与肾病综合症相关的患者）的患者中，Lasix的作用可能减弱并且其耳毒性增强。

可能会出现无症状的高尿酸血症，痛风很少会沉淀。

对磺酰胺过敏的患者也可能对Lasix过敏。存在全身性红斑狼疮加重或激活的可能性。

与许多其他药物一样，应定期观察患者是否出现血液异常，肝或肾损害或其他特异反应。

给患者的信息

应建议接受Lasix的患者可能因过多的液体和/或电解质流失而出现症状。有时会发生的姿势性低血压通常可以通过缓慢起床来控制。可能需要补充钾和/或饮食措施以控制或避免低钾血症。

糖尿病患者应被告知速尿可能会增加血糖水平，从而影响尿液葡萄糖检测。服用速尿时，某些患者的皮肤可能对日光的影响更为敏感。

高血压患者应避免使用可能会导致血压升高的药物，包括抑制食欲和感冒症状的非处方药。

实验室测试

在Lasix治疗的最初几个月中应定期测定血清电解质（尤其是钾），CO 2 ，肌酐和BUN，此后应定期进行测定。当患者大量呕吐或接受肠胃外输液时，血清和尿液电解质的测定尤其重要。应纠正异常或暂时撤药。其他药物也可能影响血清电解质。

BUN可能会发生可逆的升高，并与脱水有关，应避免这种情况，尤其是在肾功能不全的患者中。

接受Lasix的糖尿病患者应定期检查尿液和血糖，即使是怀疑患有潜伏性糖尿病的患者。

Lasix可能会降低血钙和镁的含量（很少有破伤风的报道）。因此，应定期确定这些电解质的血清水平。

在早产儿速尿可能沉淀肾钙质沉着/肾结石，因此肾功能必须监测和肾超声检查执行（一个或多个EE注意事项：儿童用药）。

药物相互作用

Lasix可能会增加氨基糖苷类抗生素的耳毒性，特别是在肾功能受损的情况下。除危及生命的情况外，请避免这种组合。

Lasix不应与乙炔酸同时使用，因为可能会产生耳毒性。与风湿性疾病同时接受高剂量水杨酸酯的患者，由于竞争性肾脏排泄部位，可能在较低剂量下会出现水杨酸酯毒性。

如果同时使用顺铂和Lasix，则存在耳毒性作用的风险。此外，如果不以较低剂量使用Lasix，并且在顺铂治疗期间用于实现强制利尿时，可以增强肾毒性药物（如顺铂）的肾毒性。

Lasix有拮抗tubocurarine的骨骼肌松弛作用的趋势，并可能增强琥珀酰胆碱的作用。

锂通常不应与利尿剂一起使用，因为它们会降低锂的肾脏清除率并增加锂中毒的风险。

Lasix与血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素II受体阻滞剂联合使用可能导致严重的低血压和肾功能恶化，包括肾衰竭。可能需要中断或减少Lasix，血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体阻滞剂的剂量。

增强神经节或周围肾上腺素阻断药物。

Lasix可能会降低对去甲肾上腺素的动脉反应性。但是，去甲肾上腺素仍可有效使用。

硫糖铝酸盐和Lasix片剂同时给药可能会降低Lasix的利钠和降压作用。应密切观察接受两种药物治疗的患者，以确定是否达到所需的Lasix利尿和/或降压作用。 Lasix和硫糖铝的摄入量应至少相隔两个小时。

在个别情况下，在服用水合氯醛的24小时内静脉注射Lasix可能导致潮红，出汗，躁动，恶心，血压升高和心动过速。因此，不建议同时使用Lasix和水合氯醛。

苯妥英钠直接干扰Lasix的肾功能。有证据表明，苯妥英钠治疗会导致Lasix的肠道吸收减少，从而降低血清速尿的峰值浓度。

甲氨蝶呤和其他药物（例如Lasix）会经历明显的肾小管分泌，可能会降低Lasix的作用。相反，Lasix可能会减少肾小管分泌其他药物的肾脏消除作用。 Lasix和其他药物的大剂量治疗可能会导致这些药物的血清水平升高，并可能增强其毒性以及Lasix的毒性。

Lasix可以增加头孢菌素引起的肾毒性的风险，即使在轻度或短暂性肾功能不全的情况下。

Lasix引起的高尿酸血症继发性痛风性关节炎的风险增加以及环孢素对肾尿酸排泄的损害与环孢素和Lasix的同时使用相关。

高剂量的呋塞米（> 80mg）可能会抑制甲状腺激素与载体蛋白的结合，并导致游离甲状腺激素的短暂增加，随后总甲状腺激素水平总体下降。

一项针对六个受试者的研究表明，呋塞米和乙酰水杨酸的组合可暂时降低慢性肾功能不全患者的肌酐清除率。有病例报道，当呋塞米与非甾体抗炎药联合使用时，BUN，血清肌酐和血清钾水平升高，体重增加。

文献报道表明，消炎痛的共同给药可能通过抑制前列腺素的合成而降低某些患者的Lasix（呋塞米）的利钠和降压作用。消炎痛也可能影响血浆肾素水平，醛固酮排泄和肾素谱评估。应同时观察接受消炎痛和Lasix的患者，以确定是否达到Lasix所需的利尿和/或降压作用。

致癌，诱变，生育力受损

通过在一只小鼠品系和一只大鼠品系中口服施用速尿来测试其致癌性。雌性小鼠的乳腺癌发病率小而显着增加，其剂量是人类最大剂量600mg的17.5倍。 15 mg / kg（略大于最大人类剂量）的剂量在雄性大鼠中罕见的肿瘤有少量增加，但在30 mg / kg时则没有。

在存在或不存在体外代谢激活系统的情况下进行测试时，呋塞米在鼠伤寒沙门氏菌的各种菌株中均没有诱变活性，并且在以最高​​测试剂量存在大鼠肝S9的情况下，小鼠淋巴瘤细胞中的基因突变呈阳性。速尿在体外不诱导人细胞中的姊妹染色单体交换，但是其他有关体外人细胞中染色体畸变的研究给出了矛盾的结果。在中国仓鼠细胞中，它诱导染色体损伤，但对姐妹染色单体交换呈阳性。速尿诱导小鼠染色体畸变的研究尚无定论。用这种药物处理的大鼠尿液在酿酒酵母中没有诱导基因转化。

Lasix（呋塞米）以100 mg / kg /天（大鼠最大有效利尿剂剂量和最大人类600 mg / day剂量的8倍）对雄性或雌性大鼠的生育力没有造成损害。

怀孕

呋塞米已被证明以最大建议人类剂量的2倍，4倍和8倍在兔子中导致无法解释的孕产妇死亡和流产。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用Lasix。

怀孕期间的治疗需要监测胎儿的生长，因为这可能会导致更高的出生体重。

在小鼠，大鼠和兔子中研究了呋塞米对胚胎和胎儿发育以及妊娠大坝的影响。

速尿以25 mg / kg的最低剂量在兔子中引起无法解释的孕产妇死亡和流产（是人类建议的最大剂量600 mg / day的2倍）。在另一项研究中，当在妊娠的第12至17天之间对兔子给药时，50 mg / kg的剂量（是人类建议的最大剂量600 mg /天的4倍）也引起了产妇死亡和流产。在第三项研究中，没有一只怀孕的兔子以100 mg / kg的剂量存活。上述研究的数据表明，可能在孕产妇死亡之前死亡的胎儿。

小鼠研究和三项兔子研究之一的结果还显示，与治疗后的大坝相比，胎儿的肾盂积水的发病率和严重性增加（肾盂扩张，在某些情况下输尿管扩张）来自对照组的胎儿。

护理母亲

由于它会出现在母乳中，因此在给哺乳母亲服用Lasix时应格外小心。

Lasix可能会抑制泌乳。

儿科用

Lasix在早产儿中可能会导致肾钙化/肾结石。长期使用Lasix治疗的4岁以下无早产史的儿童中也观察到肾钙化/肾结石病。接受Lasix的小儿患者应监测肾功能，并应考虑进行肾脏超声检查。

如果在生命的最初几周内对早产儿服用Lasix，可能会增加动脉导管未闭的持续风险。

老人用

Lasix的对照临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

已知该药物基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更可能有肾功能减退，应注意剂量的选择，它可能是监测肾功能（S EE有用的注意事项：一般和剂量和用法）。

不良反应

不良反应按器官系统分类如下，并按严重程度降低列出。

每当不良反应为中度或严重时，应减少Lasix剂量或停止治疗。

要报告可疑的不良反应，请与Validus Pharmaceuticals LLC联系，网址为：

1-866-982-5438（1-866-9VALIDUS）或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。

过量

Lasix用药过量的主要体征和症状是脱水，血容量减少，低血压，电解质失衡，低血钾和低氯性碱中毒，并且是利尿作用的延伸。

Lasix的急性毒性已在小鼠，大鼠和狗中确定。在这三者中，口服LD 50均超过1000 mg / kg体重，而静脉LD 50范围为300至680 mg / kg。

新生大鼠的急性胃内毒性是成年大鼠的7至10倍。

与毒性或死亡相关的生物体液中Lasix的浓度未知。

药物过量的治疗是辅助性的，包括补充过多的液体和电解质损失。应经常确定血清电解质，二氧化碳水平和血压。膀胱出口梗阻（如前列腺肥大）的患者必须确保充分引流。

血液透析不能加速呋塞米的清除。

Lasix剂量和用法

浮肿

治疗应根据患者的反应进行个体化，以获得最大的治疗反应，并确定维持该反应所需的最小剂量。

成人-单剂量Lasix的通常初始剂量为20毫克至80毫克。通常会立即出现利尿。如果需要，可以在6至8小时后再给予相同剂量，也可以增加剂量。剂量可以提高20 mg或40 mg，并且在前一次给药后不早于6到8小时给药，直到获得所需的利尿作用为止。然后应每天（例如，在上午8点和下午2点）每天给予一次或两次单独确定的单次剂量。对于患有严重水肿状态的患者，Lasix的剂量可以小心调整至600 mg / day。

每周连续2至4天给Lasix服用，可能会最有效，最安全地动员水肿。

当超过80毫克/天的剂量，给出了长时间的，仔细的临床观察和实验室监测特别建议（S EE注意事项：实验室测试）。

老年患者-一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始（请参阅预防措施：老年患者使用）。

儿科患者-小儿患者口服Lasix的通常初始剂量为2 mg / kg体重，以单剂量给药。如果在初始剂量后利尿反应不令人满意，则可在前一次剂量后6至8小时内将剂量增加1或2 mg / kg。不建议剂量大于6 mg / kg体重。对于小儿患者的维持治疗，应将剂量调整至最低有效水平。

高血压

治疗应根据患者的反应进行个体化，以获得最大的治疗反应，并确定维持治疗反应所需的最小剂量。

成人-Lasix治疗高血压的初始剂量通常为80mg，通常一天两次分为40mg。然后应根据反应调整剂量。如果反应不令人满意，请添加其他降压药。

当Lasix与其他降压药一起使用时，尤其是在初始治疗期间，必须仔细监测血压的变化。为防止血压过度下降，在将Lasix加入治疗方案时，应将其他药物的剂量减少至少50％。由于血压处于Lasix的增强作用之下，可能有必要进一步降低剂量，甚至停用其他降压药。

老年患者-通常，老年患者的剂量选择和剂量调整应谨慎，通常从剂量范围的低端开始（请参阅预防措施：老年患者使用）。

Lasix如何提供

Lasix（速尿）片剂20mg以白色，椭圆形，会标的片剂形式提供，瓶装为100（NDC 30698-067-01）和1000（NDC 30698-067-10）。的20毫克片剂用“速尿®”在一侧印迹。

Lasix片剂40mg以白色，圆形，会标，刻痕片剂的形式提供，分为100瓶（NDC 30698-060-01），500瓶（NDC 30698-060-50）和1000瓶（NDC 30698-060-10）。的40毫克片剂用“速尿®40”在一侧印迹。

Lasix片剂80mg以白色，圆形，刻痕，会标，刻面边缘的片剂形式提供，装在50瓶（NDC 30698-066-05）和500瓶（NDC 30698-066-50）中。在80mg的片剂中包含“速尿®80”在一侧印迹。

注意：分配在密闭，耐光的容器中。暴露在光线下可能会导致轻微变色。不应分配变色的片剂。

通过USP溶出度测试2

存放在68º至77ºF（20º至25ºC）；允许在59º至86ºF（15º至30ºC）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。

制造并分配给：
Validus Pharmaceuticals LLC
樱桃山路119号，套房310
帕西帕尼，NJ 07054
info@validuspharma.com
www.validuspharma.com
1-866-982-5438（1-866-9VALIDUS）

加拿大产品

©2018 Validus Pharmaceuticals LLC

60031-05 2018年8月

主要显示面板

NDC 30698-067-01
速尿®
（速尿）片
20毫克
100片
仅接收

主要显示面板

NDC 30698-060-01
速尿®
（速尿）片
40毫克
100片
仅接收

主要显示面板

NDC 30698-066-05
速尿®
（速尿）片
80毫克
50片
仅接收

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年11月8日。