Celontin Kapseals（口服）

Celontin说明

Celontin（甲磺酰亚胺）是一种抗惊厥性琥珀酰亚胺，化学名为N，2-二甲基-2-苯基琥珀酰亚胺，具有以下结构式：

每个Celontin胶囊均包含300 mg甲氨蝶呤（USP）。还含有淀粉，NF。胶囊中含有胶体二氧化硅NF； D＆C黄色10号； FD＆C黄色6号；明胶，NF;和十二烷基硫酸钠，NF。

Celontin-临床药理学

甲硫酰亚胺可抑制发作性每秒发作的三个周期的峰值和与意识下降相关的波动活动，这在无（小发作）癫痫发作时很常见。癫痫样发作的频率降低了，显然是由于运动皮层的压低和中枢神经系统对抽搐刺激的阈值的升高。

Celontin的适应症和用法

Celontin适用于控制其他药物难治的失神发作（小发作）。

禁忌症

对琥珀酰亚胺过敏史的患者不宜使用甲氨蝶呤。

警告事项

血液异常

据报道，血流不调包括一些致命的后果与琥珀酰亚胺的使用有关。因此，应定期进行血液计数。如果出现感染的迹象和/或症状（例如喉咙痛，发烧），则应考虑此时的血球计数。

对肝脏的影响

据报道，琥珀酰亚胺已经在动物肝脏中产生了形态和功能上的变化。因此，对已知肝脏或肾脏疾病的患者应格外谨慎地使用甲氨蝶呤。建议所有接受该药的患者定期进行尿液分析和肝功能研究。

系统性红斑狼疮

据报道，使用琥珀酰亚胺可导致全身性红斑狼疮。医生应警惕这种可能性。

自杀行为和观念

包括Celontin在内的抗癫痫药物（AED）会增加服用这些药物用于任何适应症的患者发生自杀念头或行为的风险。应监测接受任何AED治疗的任何适应症患者的抑郁症，自杀念头或行为和/或情绪或行为的任何异常变化的出现或恶化。

对199种安慰剂对照的11种不同AED的临床试验（单一疗法和辅助疗法）的汇总分析显示，随机分配到其中一种AED的患者发生自杀的风险约为两倍（调整后相对风险1.8，95％CI：1.2，2.7）。与随机接受安慰剂的患者相比。在这些中位治疗时间为12周的试验中，在27,863例接受AED治疗的患者中，自杀行为或意念的估计发生率为0.43％，相比之下，在1,029例接受安慰剂治疗的患者中，自杀行为或意念的发生率为0.24％，增加了约一倍。每530名接受治疗的患者有自杀念头或行为。在试验中，接受药物治疗的患者中有四种自杀，而在接受安慰剂治疗的患者中没有自杀，但是数量太少，无法得出有关药物对自杀影响的任何结论。

最早在开始使用AED进行药物治疗后一周，就观察到AED产生自杀念头或行为的风险增加，并且一直持续到所评估的治疗期间。因为分析中包括的大多数试验都没有超过24周，所以无法评估24周后有自杀念头或行为的风险。

在所分析的数据中，自杀想法或行为的风险在药物之间通常是一致的。发现不同作用机制的AED和跨一系列适应症增加的风险提示，该风险适用于任何适应症的所有AED。在所分析的临床试验中，该风险在年龄（5-100岁）之间没有显着差异。

表1通过指示显示了所有评估的AED的绝对和相对风险。

在癫痫症的临床试验中，自杀想法或行为的相对风险高于在精神病或其他疾病的临床试验中，但对于癫痫症和精神病指征，绝对风险差异相似。

任何考虑开处方Celontin或任何其他AED的人都必须在自杀念头或行为的风险与未治疗疾病的风险之间取得平衡。开具AED的癫痫病和许多其他疾病本身与发病率和死亡率以及自杀念头和行为的风险增加有关。如果在治疗期间出现自杀念头和行为，则处方者需要考虑在任何给定患者中这些症状的出现是否与所治疗的疾病有关。

应告知患者，其护理人员和家属，AED会增加自杀念头和行为的风险，并应告知需要警惕抑郁症的迹象和症状的出现或恶化，情绪或行为的任何异常变化，或自杀念头，行为或关于自我伤害的念头的出现。关注的行为应立即报告给医疗保健提供者。

怀孕使用

报告表明，癫痫妇女使用抗惊厥药物与这些妇女所生孩子的先天缺陷发生率升高之间存在关联。关于苯妥英钠和苯巴比妥的数据更为广泛，但它们也是最常用的抗惊厥药。不太系统或轶事的报道表明，与所有已知的抗惊厥药物的使用可能存在相似的关联。

该报告表明，在接受药物治疗的癫痫妇女的孩子中，先天缺陷的发生率升高不能被认为足以证明其明确的因果关系。在获得有关人类药物致畸性的足够数据时，存在内在的方法学问题。还可能存在其他因素，例如遗传因素或癫痫病本身，在导致出生缺陷方面比药物治疗更重要。服用抗惊厥药物的绝大多数母亲会分娩正常婴儿。重要的是要注意，在服用抗癫痫药以预防重大癫痫发作的患者中，应停止使用抗惊厥药，因为这很可能导致癫痫持续状态并伴有缺氧和生命危险。在个别情况下，癫痫发作的严重程度和频率足以使药物的去除不会对患者构成严重威胁，尽管无法确切地说，在怀孕前和怀孕期间都可以考虑停药。即使是轻微的癫痫发作也不会对发育中的胚胎或胎儿造成危害。

开处方的医生希望在考虑或咨询有生育能力的癫痫妇女时权衡这些考虑因素。

预防措施

一般

建议医师在出现异常抑郁，攻击性或其他行为改变时缓慢撤药。

与其他抗惊厥药一样，增加或减少剂量以及添加或消除其他药物时应缓慢进行。突然停用抗惊厥药物可能会导致虚脱（小发作）状态。

甲硫柳酰亚胺（Metsuximide）单独用于混合性癫痫发作时，可能会增加某些患者大发作的频率。

给患者的信息

告知患者《用药指南》的可用性，并指导他们在服用Celontin之前先阅读《用药指南》。指导患者仅按处方服用塞洛汀。

甲氨蝶呤可能会损害执行潜在危险任务（例如驾驶汽车或其他需要戒备的此类活动）所需的智力和/或身体能力；因此，应相应地警告患者。应告知服用甲氨蝶呤的患者严格遵守处方剂量方案的重要性。

如果患者出现暗示感染的体征和/或症状（例如，喉咙痛，发烧），则应指示患者立即联系其医师。

对药剂师和患者的建议：由于甲磺酰亚胺的熔点较低（124°F），应避免可能导致高温的储存条件（封闭的汽车，运输车或在蒸汽管附近储存）。请勿分配或使用未装满或内容物已融化的胶囊。有效性可能会降低。避免过热（104°F）。

应告知患者，其护理人员和家属，包括Celontin在内的AED可能会增加自杀念头和行为的风险，并应告知需要警惕抑郁症状的出现或恶化，情绪的任何异常变化或行为，或自杀念头，行为或关于自我伤害的念头的出现。关注的行为应立即报告给医疗保健提供者。

如果患者怀孕，应鼓励患者参加北美抗癫痫药物（NAAED）怀孕登记。该注册表收集有关妊娠期抗癫痫药物安全性的信息。要注册，患者可以拨打免费电话1-888-233-2334（请参阅“预防措施：怀孕”部分）。

药物相互作用

由于Celontin（methsuximide）可能与同时服用的抗癫痫药相互作用，因此可能需要定期测定这些药物的血清水平（例如，methsuximide可能会增加苯妥英和苯巴比妥的血浆浓度）。

怀孕

为了提供有关子宫内暴露于Celontin的影响的信息，建议医师建议服用Celontin的怀孕患者参加（NAAED）妊娠登记。可以通过拨打免费电话1-888-233-2334来完成，并且必须由患者自己完成。有关注册表的信息也可以在以下网站找到：
http://www.aedpregnancyregistry.org/。

请参阅警告。

儿科用

请参阅剂量和管理。

不良反应

胃肠道系统：胃肠道症状经常发生，包括恶心或呕吐，厌食，腹泻，体重减轻，上腹和腹痛以及便秘。

造血系统：与甲氨蝶呤给药有关的造血并发症包括嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少，单核细胞增多和全血细胞减少，伴或不伴有骨髓抑制。

神经系统：在用甲氨蝶呤治疗期间报告的神经和感觉反应包括嗜睡，共济失调或头晕，烦躁和神经过敏，头痛，视力模糊，畏光，打ic和失眠。嗜睡，共济失调和头晕是最常见的副作用。心理异常包括混乱，不稳定，精神迟钝，抑郁，软骨下行为和攻击性。很少有关于精神病，自杀行为和幻听的报道。

外皮系统：甲氨蝶呤治疗引起的皮肤病表现包括荨麻疹，史蒂文斯-约翰逊综合征和瘙痒性红斑皮疹。

心血管：充血。

泌尿生殖系统：蛋白尿，镜下血尿。

身体整体：牙周水肿。

过量

急性过量可能导致恶心，呕吐和中枢神经系统抑制，包括昏迷和呼吸抑制。甲氨蝶呤中毒可能是双相的。最初处于昏迷状态后，患者醒来，然后在24小时内复发为昏迷。据信，甲磺酰亚胺的活性代谢产物，N-去甲基甲磺酰亚胺，负责这种双相分布。重要的是要跟踪甲基亚磺酰亚胺中毒时血浆中N-去甲基甲基亚甲酰亚胺的水平。大于40 µg / mL的浓度会引起毒性，并且在150 µg / mL的浓度下会出现昏迷。

治疗

治疗应包括呕吐（除非患者已经或可能迅速变得沮丧，昏迷或抽搐）或洗胃，活性炭，通便和一般支持措施。木炭的血液灌流可用于去除甲氨蝶呤的N-去甲基代谢产物。强迫利尿和换血无效。

Celontin剂量和给药

Celontin的最佳剂量必须通过试验确定。建议的给药方案为第一周每天300 mg。如果需要的话，此后三周内可以每周增加一次，每天三周，每天增加300 mg，直至每日剂量为1.2 g。由于不同患者的治疗效果和耐受性不同，因此必须根据每位患者的反应对塞洛汀进行个性化治疗。最佳剂量是Celontin的量，该量勉强足以控制癫痫发作，从而可将副作用降至最低。

当其他形式的癫痫并存（小发作）时，可将Celontin与其他抗惊厥药联合使用。

Celontin如何提供

N 0071-0525-24（PD 525）–沙仑汀胶囊，＃1胶囊，每个含有300 mg甲氨蝶呤； 100瓶。

储存在25°C（77°F）;允许在15–30°C（59–86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。

避免光照，避免潮湿。避免过热40°C（104°F）。

用药指南

塞隆廷（Suhlŏn'tĭn）
（甲磺酰亚胺）

胶囊

在开始服用Celontin之前以及每次补充时，请先阅读本用药指南。可能有新的信息。此信息不能代替您与医疗保健提供者谈论您的医疗状况或治疗方法。如果您对赛扬丁有任何疑问，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

关于塞隆汀，我应该了解的最重要信息是什么？

在未与您的医疗服务提供者交谈之前，请勿停止服用Celontin。突然停止使用Celontin可能会导致严重的问题。

Celontin可能引起严重的副作用，包括：

1. 罕见但严重的血液问题可能会危及生命。如果您有以下情况，请立即致电您的医疗保健提供者：
   • 发烧，腺体肿胀或喉咙痛
   • 频繁感染或无法消失
   • 容易瘀伤
   • 身体上有红色或紫色斑点
   • 牙龈出血或流鼻血
   • 严重疲劳或无力
2. 系统性红斑狼疮。如果您有以下任何症状，请立即致电您的医疗保健提供者：
   • 关节疼痛和肿胀
   • 肌肉疼痛
   • 疲劳
   • 低烧
   • 呼吸导致胸部疼痛加剧
   • 无法解释的皮疹
3. 像其他抗癫痫药一样，赛扬丁可能会在极少数人群（约每500人中）中引起自杀念头或行为。

   如果您有以下任何症状，请立即致电医疗服务提供者，尤其是当这些症状是新的，更严重的或使您担心时：

   • 关于自杀或死亡的想法
   • 企图自杀
   • 新的或更严重的抑郁症
   • 新的或更严重的焦虑
   • 感到烦躁或不安
   • 惊恐发作
   • 睡眠困难（失眠）
   • 烦躁不安
   • 表现出攻击性，生气或暴力
   • 采取危险的冲动
   • 活动和交谈的极端增加（躁狂）
   • 行为或情绪上的其他异常变化

   如何观察自杀念头和行动的早期症状？

   • 注意情绪，行为，思想或感觉的任何变化，尤其是突然的变化。
   • 按计划与您的医疗保健提供者进行所有后续随访。

   视需要在两次就诊之间致电您的医疗保健提供者，尤其是在您担心症状时。

   在未事先与医疗服务提供者交谈之前，请勿停止Celontin。突然停止使用Celontin可能会导致严重的问题。在患有癫痫病的患者中突然停止服用癫痫药可能会导致癫痫发作无法停止（癫痫持续状态）。

   自杀的想法或行为可能是由药物以外的其他原因引起的。如果您有自杀念头或行动，您的医疗保健提供者可能会检查其他原因。

什么是赛扬丁？

Celontin是一种处方药，用于治疗其他癫痫病没有改善的失神发作（小发作）。

谁不应该服用Celontin？

如果您对琥珀酰亚胺（甲基磺酰亚胺或乙磺酰亚胺）或Celontin中的任何成分过敏，请勿服用Celontin。有关塞隆汀成分的完整列表，请参见本用药指南的末尾。

服用塞洛汀之前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么？

服用塞隆汀之前，请先告知您的医疗保健提供者：

• 有或曾经有肝脏问题
• 曾经或曾经有过抑郁，情绪问题或自杀念头或行为
• 有其他疾病
• 正在怀孕或打算怀孕。尚不知道Celontin是否会伤害未出生的婴儿。如果您在服用Celontin时怀孕，请立即告诉您的医疗保健提供者。您和您的医疗保健提供者将决定您在怀孕时是否应服用塞洛汀。
  • 如果您在服用Celontin时怀孕，请咨询您的医疗保健提供者以向北美抗癫痫药（NAAED）怀孕注册中心进行注册。该注册表的目的是收集有关怀孕期间抗癫痫药物安全性的信息。您可以通过致电1-888-233-2334来注册此注册表。
• 正在母乳喂养或计划母乳喂养。尚不知道Celontin是否可以进入母乳。您和您的医疗保健提供者应决定服用Celontin时如何喂养宝宝。

告诉您的医疗保健提供者您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。与某些其他药物一起服用Celontin可能会引起副作用或影响其效果。在未与您的医疗服务提供者交谈的情况下，请勿启动或停止其他药物。

知道你吃的药。随身携带一份清单，以便每次获得新药时向医疗保健提供者和药剂师展示。

我应该如何服用塞隆汀？

• 完全按照规定服用塞隆汀。您的医疗保健提供者会告诉您服用Celontin的量。
• 您的医疗保健提供者可能会改变您的剂量。在未与您的医疗服务提供者交谈的情况下，请勿更改Celontin的剂量。
• 如果您服用了过多的赛扬丁，请立即致电您的医疗保健提供者或您当地的毒物控制中心。

服用塞洛汀时应该避免什么？

• 在服用Celontin时，请勿先饮酒或服用其他会使您困倦或头昏眼花的药物，而无需先与医疗服务提供者讨论。用酒精或引起困倦或头昏眼花的药物服用的Celontin可能会使您的困倦或头昏眼花变得更糟。
• 在知道赛扬汀如何影响您之前，请勿驾驶，操作重型机械或进行其他危险活动。 Celontin会减慢您的思维和运动能力。

Celontin可能有哪些副作用？

• 请参阅“我应该了解的有关Celontin的最重要信息是什么？”

Celontin可能引起其他严重的副作用，包括：

• 巨大的癫痫发作可能会更频繁地发生或变得更糟

Celontin最常见的副作用包括：

告诉您的医疗保健提供者任何困扰您或不会消失的副作用。

这些不是Celontin可能所有的副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何储存Celontin？

• 将Celontin储存在室温下，介于15°C至30°C（59°F至86°F）之间。
• 将Celontin胶囊放在干燥的地方。
• 避免将Celontin避光。
• 保护Celontin免受热。
• 如果Celontin胶囊看起来不完整或内容物已融化，请不要使用。

将Celontin和所有药物放在儿童拿不到的地方。

有关塞隆汀的一般信息

除《药物指南》中列出的药物外，有时还会开出其他药物。切勿在未规定的情况下使用Celontin。即使情况相同，也不要将塞隆汀给予他人。可能会伤害他们。

本药物指南总结了有关塞洛汀的最重要信息。如果您需要更多信息，请与您的医疗保健提供者联系。您可以询问您的医疗保健提供者或药剂师，以了解有关为医疗保健专业人士编写的有关Celontin的信息。

有关更多信息，请访问www.pfizer.com或致电1-800-438-1985。

Celontin中的成分是什么？

活性成分：甲磺酰亚胺

非活性成分：淀粉，胶体二氧化硅NF，D＆C黄色10号，FD＆C黄色6号，明胶NF和月桂基硫酸钠NF。

本药物指南已获得美国食品和药物管理局的批准。

实验室-0404-2.0
2013年八月

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