西替利嗪口服液说明

盐酸西替利嗪是一种口服活性且选择性的H1受体拮抗剂。化学名称为（±）-[2- [4- [（4-氯苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基]乙酸，二盐酸盐。盐酸西替利嗪是一种外消旋化合物，其化学式为C 21 H 25 ClN 2 O 3 •2HCl。分子量为461.82，化学结构如下：

盐酸西替利嗪是白色或几乎白色的粉末，易溶于水，几乎不溶于丙酮和二氯甲烷。盐酸西替利嗪口服溶液，USP是一种无色至浅黄色的口服溶液，含有浓度为1 mg / mL（5 mg / 5 mL）的盐酸西替利嗪用于口服。 pH值为4到5。口服溶液的非活性成分为：冰醋酸，葡萄味，甘油，对羟基苯甲酸甲酯，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯，乙酸钠，蔗糖和纯净水。

西替利嗪口服溶液-临床药理学

作用机理：西替利嗪是人的羟嗪代谢产物，是一种抗组胺药。其主要作用是通过选择性抑制外周血H 1受体介导的。西替利嗪的抗组胺活性已在多种动物和人类模型中得到了明确的证明。体内和离体动物模型显示出微不足道的抗胆碱能和抗5-羟色胺能活性。然而，在临床研究中，西替利嗪比安慰剂更常见于口干。体外受体结合研究表明，除H 1受体外，对其他受体均无可测的亲和力。用放射标记的西替利嗪在大鼠中进行的放射自显影研究表明，透入大脑的作用微不足道。小鼠的离体实验表明，全身给药的西替利嗪不会明显占据脑H 1受体。

药代动力学：
吸收：在成人口服片剂或口服溶液后，西替利嗪以约1小时的最大浓度（T max ）迅速吸收。在片剂和口服溶液剂型之间发现了相当的生物利用度。当健康志愿者接受多剂量西替利嗪（每天一次，每次10 mg片剂，连续10天）时，观察到的平均血浆峰值浓度（C max ）为311 ng / mL。没有观察到积累。西替利嗪的药代动力学对于5至60mg的口服剂量是线性的。食物对西替利嗪暴露的程度没有影响，但是在有食物的情况下，Tmax延迟了1.7小时， Cmax降低了23％。

分布：西替利嗪的平均血浆蛋白结合率为93％，与25-1000 ng / mL范围内的浓度无关，其中包括观察到的治疗性血浆水平。

代谢：一项针对6名健康男性志愿者的质量平衡研究表明，所管理的放射活性在尿液中回收了70％，在粪便中回收了10％。尿液中大约50％的放射性被确定为未改变的药物。血浆血浆放射性峰值的快速增加大部分与母体药物有关，表明首过代谢程度较低。西替利嗪通过氧化性O-脱烷基化在有限的程度上被代谢成具有可忽略的抗组胺活性的代谢物。尚未确定负责这种代谢的一种或多种酶。

消除：在多个药代动力学研究中，146名健康志愿者的平均消除半衰期为8.3小时，西替利嗪的表观总体内清除率约为53 mL / min。

互动研究
用伪麻黄碱，安替比林，酮康唑，红霉素和阿奇霉素对成人与西替利嗪的药代动力学相互作用进行了研究。

没有观察到相互作用。在茶碱（400 mg每天一次，连续3天）和西替利嗪（20 mg每天一次，连续3天）的多剂量研究中，观察到西替利嗪的清除率降低了16％。茶碱的同时使用不会改变茶碱的配置。

特殊人群
儿科患者：在2至5岁的接受5 mg西替利嗪治疗的儿科患者中，平均C max为660 ng / mL。根据交叉研究的比较，与成年人相比，小儿人群的体重正常化，表观总体清除率增加了81-111％，消除半衰期缩短了33％至41％。在接受单剂​​量0.25 mg / kg西替利嗪口服溶液（平均剂量2.3 mg）的6至23个月的儿科患者中，平均C max为390 ng / mL。根据交叉研究比较，与成人相比，该患儿的体重标准化表观总体清除率高304％，消除半衰期短63％。接受最大剂量西替利嗪溶液（每天两次2.5 mg ）的6个月至<2岁儿童的平均AUC （0-t）预期比接受10剂量成人的观察到的平均AUC （0-t）高两倍西替利嗪片，每天一次。

性别的影响：性别对西替利嗪药代动力学的影响尚未得到充分研究。

种族的影响：未观察到西替利嗪动力学相关的种族差异。

药效学：盐酸西替利嗪5和10 mg的剂量强烈抑制了19名儿科志愿者（年龄5至12岁）中皮内注射组胺引起的皮疹和耀斑，并且该活性持续至少24小时。在一项针对5至12岁儿童的为期35天的研究中，未发现盐酸西替利嗪具有抗组胺作用（抑制风团和耀斑反应）。在口服溶液中接受西替利嗪4到9天（0.25 mg / kg每日两次）的10例7至25个月大的婴儿中，组胺诱导的皮脂（10 mg / mL）被抑制90％，87％被抑制服用最后一剂后12小时抑制耀斑。这种抑制组胺引起的皮鞭和耀斑反应对皮肤测试的临床相关性尚不清楚。

西替利嗪还抑制了皮内注射各种其他介质或组胺释放剂的作用，对感冒引起的荨麻疹患者的感冒反应也有抑制作用。在轻度哮喘患者中，西替利嗪5至20 mg的盐酸盐会由于组胺雾化而阻塞支气管收缩，而在20 mg剂量后几乎完全被阻塞。在皮肤抗原攻击后长达12小时进行的研究中，盐酸西替利嗪以20 mg的剂量抑制嗜酸性粒细胞，嗜中性粒细胞和嗜碱性粒细胞的后期募集，这是过敏性炎症反应的组成部分。在健康成年男性的四项临床研究中，在盐酸西替利嗪治疗的受试者中未观察到QTc的临床显着平均上升。在第一个研究（安慰剂对照的交叉试验）中，西替利嗪盐酸盐的每日剂量最高为60 mg，是最大临床剂量的6倍，持续1周，并且没有出现显着的平均QTc延长。在第二项研究中，一项交叉试验分别给予20西西替利嗪盐酸盐和红霉素（每8小时500毫克）。联合使用或单独使用西替利嗪盐酸盐对QTc均无明显影响。在第三项试验中，也是一项交叉研究，单独或联合给予盐酸西替利嗪20 mg和酮康唑（每天400 mg）。

在治疗10天后，盐酸西替利嗪引起的QTc平均较基线升高9.1毫秒。酮康唑还使QTc增加8.3毫秒。组合导致增加了17.4毫秒，等于各个效果的总和。因此，与盐酸西替利嗪和酮康唑的组合对QTc没有明显的药物相互作用。在第四项研究中，安慰剂对照的平行试验中，盐酸西替利嗪20 mg单独给药或与阿奇霉素联用（第一天500 mg为单剂量，随后每天250 mg）。单独使用盐酸西替利嗪20 mg或与阿奇霉素合用，QTc均无明显增加。在一项为期6至11岁的小儿患者的为期4周的临床试验中，在治疗前和治疗2周后随机获得的ECG测量结果表明，西替利嗪5或10 mg的盐酸盐相对于安慰剂没有增加QTc。在一项为期6周至11个月的小儿患者的盐酸西替利嗪口服溶液（USP）（0.25 mg / kg bid）的一项为期一周的临床试验（N = 86）中，与安慰剂相比，在最后一剂的3小时内未进行ECG测量与基线评估相比，两组显示任何心电图异常或QTc间隔增加。盐酸西替利嗪施用于6-23个月大患者的其他研究数据与本研究结果一致。

尚未在小于12岁的儿童中研究盐酸西替利嗪对高于10 mg剂量的QTc间隔的影响。在一项为期六周的安慰剂对照研究中，对186例过敏性鼻炎和轻度至中度哮喘患者（年龄12至64岁），盐酸西替利嗪每天10 mg改善一次鼻炎症状，并且未改变肺功能。在一项为期两周的安慰剂对照临床试验中，对65例小儿（6至11岁）过敏性鼻炎哮喘患者进行了亚组分析，结果显示盐酸西替利嗪不会改变肺功能。这些研究支持对患有轻度至中度哮喘的小儿和成人过敏性鼻炎患者服用盐酸西替利嗪的安全性。

临床研究：在美国进行了一项多中心，随机，双盲临床试验，该试验比较了12岁及以上常年性变应性鼻炎患者中西替利嗪5至20毫克与安慰剂的疗效。其中两个显示出持续长达8周的常年性变应性鼻炎症状显着减轻。还进行了两项为期4周的多中心，随机，双盲临床试验，比较了慢性特发性荨麻疹患者中西替利嗪5-20 mg与安慰剂的关系，并显示慢性特发性荨麻疹的症状有明显改善。通常，10 mg剂量比5 mg剂量更有效，而20 mg剂量则无任何效果。其中一些试验包括12至16岁的儿科患者。此外，在美国进行的4项多中心，随机，安慰剂对照，双盲2-4周试验在534例年龄为6至11岁的季节性过敏性鼻炎患者中进行，剂量最高为10 mg。

西替利嗪口服液的适应症和用法

多年生变应性鼻炎：盐酸西替利嗪口服液，USP用于缓解6至23个月大的儿童因变应原引起的与常年性变应性鼻炎有关的症状，如尘螨，动物皮屑和霉菌。有效治疗的症状包括打喷嚏，鼻漏，流鼻涕，鼻瘙痒，眼瘙痒和流泪。

慢性荨麻疹：盐酸西替利嗪口服液，USP用于治疗6个月至5岁儿童的慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现。它显着减少了荨麻疹的发生，严重程度和持续时间，并显着减少了瘙痒症。

禁忌症

盐酸西替利嗪口服溶液，USP禁用于对它或其任何成分或羟嗪过敏的患者。

预防措施

需要精神警觉的活动：在临床试验中，有报道称某些服用盐酸西替利嗪的患者出现嗜睡现象。因此，在驾驶汽车或操作潜在危险的机械时应格外小心。应避免将西替利嗪盐酸盐与酒精或其他中枢神经系统抑制剂同时使用，因为可能会进一步降低机敏性并进一步损害中枢神经系统性能。

药物-药物相互作用：在低剂量的茶碱，阿奇霉素，伪麻黄碱，酮康唑或红霉素中，未发现具有临床意义的药物相互作用。 400 mg茶碱引起的西替利嗪清除率略有下降；较大的茶碱剂量可能会产生更大的作用。

致癌性，诱变和生育力障碍：在一项为期2年的大鼠致癌性研究中，西替利嗪在最高20 mg / kg的饮食剂量下没有致癌性（以mg / m 2为基础，约为成人每日建议最大口服剂量的15倍） ，或以mg / m 2为基础，约为婴儿每日建议最大口服剂量的7倍）。在一项为期2年的对小鼠的致癌性研究中，西替利嗪在16 mg / kg的饮食剂量下引起雄性良性肝肿瘤的发病率增加（以mg / m 2为基础，约为成年人每日建议最大口服剂量的6倍，或以mg / m 2为基础，约为婴儿每日建议最大口服剂量的3倍）。在饮食剂量为4 mg / kg的小鼠中，未观察到肝肿瘤发生率的增加（以mg / m 2为基础，约为成年人每日最大推荐口服剂量的2倍，或大约等于每日最大推荐口服剂量）以mg / m 2为基础的婴儿剂量）。这些发现在长期使用盐酸西替利嗪期间的临床意义尚不清楚。
西替利嗪在Ames试验中没有致突变性，在人淋巴细胞试验，小鼠淋巴瘤试验和大鼠体内微核试验中也没有致突变性。

在小鼠的生育能力和一般生殖能力研究中，西替利嗪在64 mg / kg的口服剂量下（以mg / m 2为基础，约等于成人每日最大推荐口服剂量的25倍）不会损害生育能力。

儿科用途：在6至5岁的儿科患者中已证明盐酸西替利嗪的安全性。在长达4周的安慰剂对照试验中，有168名2至5岁的患者证明了西替利嗪的安全性。以mg / kg计，168名患者中的大多数接受了0.2至0.4 mg / kg盐酸西替利嗪的治疗。安慰剂对照的18个月试验证明了西替利嗪在399名12至24个月大的患者中的安全性，平均剂量为
0.25 mg / kg bid，对应于4至11 mg / day的范围。在安慰剂对照的7天试验中，已证明42例6至11个月大的患者证明了西替利嗪盐酸盐口服溶液的安全性。处方剂量为0.25 mg / kg每日两次，相当于平均4.5 mg /天，范围为3.4至6.2 mg / day。
盐酸西替利嗪治疗6至5岁小儿过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的有效性是基于对这些情况下盐酸西替利嗪在成人中已证明的疗效的推断以及疾病进程，病理生理学和在这两个人群中，该药的作用基本相似。对于多年生变应性鼻炎，功效可推断至6个月大，因为据认为该病可发生至儿童的这些年龄。儿科人群的推荐剂量是基于西替利嗪在成人和儿科受试者中的药代动力学和药效学的交叉研究比较以及西替利嗪在等于或高于推荐剂量的成人和儿科患者中的安全性。年龄在6到23个月的小剂量受试者平均服用2.3毫克的小儿西替利嗪AUC和Cmax以及在单剂量接受5毫克西替利嗪口服液的2至5岁小儿的西替利嗪AUC和Cmax估计为中等水平在接受单剂​​量西替利嗪片10毫克的成年人和接受单剂量西替利嗪片20毫克的成年人中观察到的情况之间。
西替利嗪在6个月以下小儿患者中的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

用盐酸西替利嗪进行儿科研究。在美国进行的对照和非对照临床试验中，包括1300例年龄在6至11岁的儿科患者，每天以1.25至10 mg的剂量服用盐酸西替利嗪治疗的900例以上。治疗时间为2至12周。长达4周的安慰剂对照试验包括168位2至5岁的接受西替利嗪的儿科患者，其中大多数人每天接受5 mg单次剂量。一项为期18个月的安慰剂对照试验包括399名12岁至24个月的西替利嗪治疗（0.25 mg / kg bid），另一项为期7天的安慰剂对照试验包括42例6至11个月的接受西替利嗪治疗的患者。西替利嗪（0.25 mg / kg投标）。

在2至11岁的盐酸西替利嗪的儿科患者中报告的大多数不良反应为轻度或中度。在安慰剂对照试验中，罕见的是接受10 mg盐酸西替利嗪的小儿患者因不良反应而中断治疗的发生率不高（盐酸西替利嗪为0.4％，而安慰剂为1.0％）。

表1列出了在美国进行的安慰剂对照临床试验中，年龄在6至11岁的儿科患者中盐酸西替利嗪5 mg和10 mg的不良反应，并且盐酸西替利嗪比安慰剂更常见。其中，腹痛被认为与治疗有关，嗜睡似乎与剂量有关，安慰剂占1.3％，5 mg占1.9％，10 mg占4.2％。在安慰剂对照试验中，2至5岁的儿科患者报告的不良反应在性质上与在6至11岁儿童中的试验报告的不良反应在质量上基本相似。

在6至24个月大的儿科患者的安慰剂对照试验中，西替利嗪和安慰剂治疗组中的不良反应发生率相似。接受西替利嗪的患者和接受安慰剂的患者的嗜睡频率基本相同。在一项针对6至11个月大的儿童的为期1周的研究中，接受西替利嗪的患者比使用安慰剂的患者表现出更大的烦躁/易怒。在一项对12个月及以上的患者进行18个月持续时间的研究中，与接受安慰剂的患者相比，接受西替利嗪的患者失眠的发生率更高（9.0％对5.3％）。与接受安慰剂的患者相比，每天接受西替利嗪5 mg或以上的患者中，疲劳（3.6％vs. 1.3％）和不适（3.6％vs. 1.8％）的发生率更高。

表格1。
在安慰剂对照的美国西替利嗪盐酸盐试验（5或10 mg剂量）中，对6至11岁的小儿患者报告的不良经历在5 mg或10 mg盐酸西替利嗪组中的发生率> 2％，并且比安慰剂组更频繁

在美国试验中，在接受盐酸西替利嗪治疗的3982名成人和12岁及以上的儿童或659名年龄在6至11岁的儿科患者中很少观察到以下事件（少于2％），其中包括一项为期六个月的开放式成人研究。这些罕见事件与盐酸西替利嗪的使用之间没有因果关系。

自主神经系统：厌食，潮红，唾液增多，尿retention留。

心血管：心力衰竭，高血压，心pa，心动过速。

中枢和周围神经系统：异常协调，共济失调，精神错乱，运动障碍，感觉异常，运动亢进，肌张力亢进，感觉减退，腿抽筋，偏头痛，脊髓炎，瘫痪，感觉异常，上睑下垂，晕厥，震颤，抽搐，眩晕，视野缺损。

胃肠道：肝功能异常，龋齿加重，便秘，消化不良，发痒，肠胃气胀，胃炎，痔疮，食欲增加，黑便，直肠出血，口腔炎包括溃疡性口腔炎，舌头变色，舌头水肿。

泌尿生殖系统：膀胱炎，排尿困难，血尿，排尿频率，多尿，尿失禁，尿路感染。

听力和前庭：耳聋，耳痛，耳毒性，耳鸣。

代谢/营养：脱水，糖尿病，口渴。

肌肉骨骼：关节痛，关节炎，关节炎，肌肉无力，肌痛。

精神病：思维异常，躁动，健忘，焦虑，性欲降低，人格解体，抑郁，情绪不稳，欣快，注意力不集中，失眠，神经质，轻狂，睡眠障碍。

呼吸系统：支气管炎，呼吸困难，换气过度，痰液增加，肺炎，呼吸系统疾病，鼻炎，鼻窦炎，上呼吸道感染。

生殖：痛经，女性乳房疼痛，月经间出血，白带，月经过多，阴道炎。
网状内皮：淋巴结肿大。

皮肤：痤疮，脱发，血管性水肿，大疱性喷发，皮炎，皮肤干燥，湿疹，红斑疹，糠un病，角化过度，多毛症，出汗增多，斑丘疹，光敏反应，光敏毒性反应，瘙痒，紫癜，皮疹，皮脂溢，皮肤结节，荨麻疹。

特殊感觉：妄想症，味觉丧失，味觉变态。

视力：失明，结膜炎，眼痛，青光眼，失去适应力，眼出血，干眼症。

整体身体：意外伤害，乏力，背部疼痛，胸痛，腹部肿大，面部水肿，发烧，全身性水肿，潮热，体重增加，腿部水肿，不适，鼻息肉，疼痛，苍白，眼眶水肿，周围性水肿，严谨。

西替利嗪治疗期间偶尔发生短暂，可逆的肝转氨酶升高。据报道，与使用盐酸西替利嗪有关的肝炎具有明显的转氨酶升高和胆红素升高。

上市后经验
在上市后期间，还报告了以下罕见但潜在的严重不良事件：攻击性反应，过敏反应，胆汁淤积，惊厥，肾小球肾炎，幻觉，溶血性贫血，肝炎，口面运动障碍，严重低血压，死胎，自杀意念，停用西替利嗪后几天内（通常是长期（例如数月至数年）西替利嗪使用后）自杀，血小板减少，急性全身性皮疹性脓疱病（AGEP）和反弹性瘙痒-瘙痒。

要报告可疑的不良反应，请致电800-912-9561与Torrent Pharma Inc.联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。

药物滥用和依赖性

没有信息表明盐酸西替利嗪发生滥用或依赖性。

过量

盐酸西替利嗪已有报道过量。在一名服用150 mg盐酸西替利嗪的成年患者中，该患者是清醒的，但未显示任何其他临床体征或血液化学或血液学结果异常。一名服用过量西替利嗪盐酸盐（约180 mg）的18个月大儿科患者，最初观察到躁动不安和易怒。其次是睡意。如果发生用药过量，应考虑对症下药或支持治疗，同时考虑任何同时摄入的药物。尚无盐酸西替利嗪的特异性解毒剂。透析不能有效去除盐酸西替利嗪，除非同时摄入透析剂，否则透析将无效。小鼠的急性最小致命口服剂量为237 mg / kg（约为成人最大建议每日口服剂量的mg / m2的95倍，或约mg / m 2婴儿最大建议每日口服剂量的40倍）的基础上）和562毫克/公斤大鼠（约460倍的最大推荐的每日口服剂量在成人毫克/米2的基础上，或约190倍的最大推荐的每日口服剂量的婴儿上的毫克/米2。在啮齿动物中，急性毒性的靶标是中枢神经系统，多剂量毒性的靶标是肝脏。

用法用量

可以服用西替利嗪盐酸盐口服溶液，而无需考虑食物的消耗。

2至5岁的慢性荨麻疹儿童：2至5岁儿童的盐酸西替利嗪口服溶液USP的建议初始剂量为每日一次2.5毫克（1/2茶匙）口服溶液。该年龄组的剂量可以增加到每天5 mg的最大剂量，每天一次1茶匙口服液，或者每12小时一次1/2茶匙口服液。

对于常年性变应性鼻炎和慢性荨麻疹为6个月至<2岁的儿童：6个月至23个月的儿童中，盐酸西替利嗪口服溶液（USP）的建议剂量为每天一次2.5毫克（1/2茶匙）。 12至23个月大的儿童的剂量可以增加到每天5毫克的最大剂量，即每12小时½茶匙（2.5毫克）。

西替利嗪口服液如何提供

盐酸西替利嗪口服溶液，USP 5 mg / 5 mL（1mg / mL）是无色至浅黄色的口服溶液，装在120 mL瓶中。
瓶装120毫升NDC 13668-596-07

盐酸西替利嗪口服溶液，USP 5 mg / 5 mL（1 mg / mL）是无色至浅黄色的口服溶液，装在480 mL瓶中。
瓶480 mL NDC 13668-596-11

存储

储存在20°-25°C（68°-77°F）;允许在15°-30°C（59°-86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。

仅接收

由制造：
生物制药公司
宾夕法尼亚列维敦19057

制造用于：
托伦制药有限公司
亚伦路150号102号套房
巴斯克金里奇（NJ 07920）

发行：07/2018

主要显示面板

综上所述

较常报道的副作用包括：腹痛，嗜睡和疲劳。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于西替利嗪：静脉注射液

需要立即就医的副作用

西替利嗪及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用西替利嗪时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

发病率未知

• 睡意
• 放松而平静
• 嗜睡或异常嗜睡

不需要立即就医的副作用

西替利嗪可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

• 胃酸或酸
• ching
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 口味变化或丧失
• 感觉好热
• 头痛
• 胃灼热
• 出汗增加
• 消化不良
• 胃部不适，不适或疼痛

发病率未知

• 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，压痛，刺痛，溃疡或注射部位的温度

对于医疗保健专业人员

适用于西替利嗪：静脉内溶液剂，口服胶囊剂，口服液，口服糖浆剂，口服片剂，咀嚼型口服片剂，分散型口服片剂

一般

最常见的副作用包括嗜睡，头晕和头痛。 ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：嗜睡（最高14.3％），头痛（最高14％）

普通（1％至10％）：头晕

未报告频率：味觉改变，感觉异常，高渗，震颤，协调/不协调异常，共济失调，感觉过敏，运动亢进，感觉减退，偏头痛，麻痹，抽搐，妄想症，味觉丧失/变态

上市后报告：抽搐，消化不良，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，健忘症，眩晕，记忆力减退^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：口干，恶心，腹泻，呕吐，腹痛

罕见（0.1％至1％）：消化不良

未报告频率：舌头疾病，便秘，肠胃气胀，唾液增加，龋齿加剧，勃发，胃炎，痔疮，黑斑病，直肠出血，口腔炎/溃疡性口腔炎，舌头变色/浮肿，腹部肿大^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽炎，鼻炎，咳嗽，鼻epi

未报告的频率：呼吸困难，呼吸障碍，支气管痉挛，上呼吸道感染，声音障碍，支气管炎，过度换气，痰液增加，肺炎，鼻窦炎，鼻息肉^[参考]

其他

普通（1％至10％）：疲劳

未报告频率：耳痛，耳鸣，发烧，疼痛，僵硬，口渴，耳聋，耳毒性，意外伤害，面部浮肿，腿浮肿，不适

上市后报告：乏力，死产^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠

未报告的频率：神经质，注意力不集中，精神错乱，性欲降低，思维异常，焦虑，人格解体，情绪不稳定，欣快感，轻狂，睡眠障碍

上市后报告：躁动，攻击性/攻击性反应，抑郁，幻觉，抽动，自杀意念/自杀^[参考]

肌肉骨骼

非常罕见（少于0.01％）：脊髓炎

未报告的频率：背痛，肌痛，关节痛，骨骼疾病/骨折，腿抽筋，关节炎，关节炎，肌肉无力^[参考]

皮肤科

未报告频率：瘙痒/剧烈瘙痒，出汗增多，痤疮，脱发，大疱性发作，皮炎，皮肤干燥，湿疹，红斑疹，糠疹，角化过度，高毛发，斑丘疹，光敏/光敏中毒反应，紫癜，皮脂溢，皮肤病/结核

上市后报告：皮疹，荨麻疹，血管神经性水肿，固定药疹，急性全身性皮疹性脓疱病（AGEP） ^[参考]

眼科

未报告的频率：眼睛异常，眼眶水肿，视力异常，眼痛，结膜炎，上睑下垂，视野缺损，失明，青光眼，眼出血，干眼症，眼眶水肿/眼肿胀

上市后报告：适应症/适应症丧失，视力模糊，眼科学，口面运动障碍^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：多尿，尿retention留，尿路感染，痛经，血尿，排尿频率，尿失禁，女性乳房疼痛，经期出血，白带，月经过多，阴道炎

上市后报告：排尿困难，遗尿症^[参考]

心血管的

未报告频率：潮红，心，心动过速，水肿/全身水肿，胸痛，心力衰竭，高血压，潮热，周围水肿，面色苍白

上市后报告：严重低血压^[参考]

新陈代谢

未报告频率：食欲增加，食欲不振，体重增加，脱水，糖尿病^[参考]

肝的

未报告频率：可逆转氨酶升高

上市后报告：肝功能异常（转氨酶，碱性磷酸酶，GGT，胆红素升高），胆汁淤积，肝炎^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应/延迟过敏反应

上市后报告：过敏，过敏性休克^[参考]

血液学

未报告频率：淋巴结肿大

上市后报告：血小板减少症，溶血性贫血^[参考]

肾的

未报告频率：膀胱炎

上市后报告：肾小球肾炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性鼻炎的常规成人剂量

每天口服5至10毫克
-最大剂量：10毫克/天

-某些专家建议：65岁以上的患者应每天口服5 mg。

用途：
-缓解因过敏原引起的与常年性变应性鼻炎有关的症状（例如打喷嚏，鼻漏，流鼻涕，鼻瘙痒，眼瘙痒，流泪）
-治疗慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现

荨麻疹通常的成人剂量

每天口服5至10毫克
-最大剂量：10毫克/天

-某些专家建议：65岁以上的患者应每天口服5 mg。

用途：
-缓解因过敏原引起的与常年性变应性鼻炎有关的症状（例如打喷嚏，鼻漏，流鼻涕，鼻瘙痒，眼瘙痒，流泪）
-治疗慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

6个月至2年：
-初始剂量：每天口服2.5毫克
-维持剂量：每天一次2.5至2.5毫克口服一次
-最大剂量：5毫克/天

2至5年：
-初始剂量：每天口服2.5毫克
-维持剂量：每天2次口服2.5毫克，或每天一次口服5毫克
-最大剂量：5毫克/天

6岁及以上：每天口服5至10毫克
-最大剂量：10毫克/天

用途：
-缓解2岁及以上患者因过敏原引起的常年性变应性鼻炎相关症状（例如打喷嚏，鼻漏，流鼻涕，鼻瘙痒，眼瘙痒，流泪）
-治疗6个月及以上的慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现

荨麻疹的常规儿科剂量

6个月至2年：
-初始剂量：每天口服2.5毫克
-维持剂量：每天一次2.5至2.5毫克口服一次
-最大剂量：5毫克/天

2至5年：
-初始剂量：每天口服2.5毫克
-维持剂量：每天2次口服2.5毫克，或每天一次口服5毫克
-最大剂量：5毫克/天

6岁及以上：每天口服5至10毫克
-最大剂量：10毫克/天

用途：
-缓解2岁及以上患者因过敏原引起的常年性变应性鼻炎相关症状（例如打喷嚏，鼻漏，流鼻涕，鼻瘙痒，眼瘙痒，流泪）
-治疗6个月及以上的慢性特发性荨麻疹的简单皮肤表现

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

小于6个月的患者尚未确定处方制剂的安全性和有效性，小于6个月的患者则采用非处方制剂。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-胶囊应与一杯水一起服用。

储存要求：
-口服溶液：避光。
-口服液体凝胶片：防止潮湿，光线和高于40C的温度。

患者建议：
-告知患者该药可能会引起困倦，在看到药物的全部作用之前，应避免驾驶或操作机器。
-应告知患者报告过敏反应。

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