西多福韦（静脉注射）

sye-DOF-oh-vir

常用品牌名称

在美国

• 维斯蒂德

可用的剂型：

• 解

治疗类别：抗病毒

化学类别：胞嘧啶核苷类似物

西多福韦的用途

西多福韦是一种抗病毒药。它用于治疗病毒引起的感染。

西多福韦用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的眼睛巨细胞病毒（CMV）感染（CMV视网膜炎）症状。西多福韦不能治愈这种眼部感染，但可能有助于防止症状恶化。

西多福韦只能在医生的处方下使用。

使用西多福韦之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于西多福韦，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否对西多福韦或任何其他药物有过异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

西多福韦可引起严重的副作用，包括可能的癌症和以后生孩子的麻烦。因此，与孩子的医生讨论西多福韦可能带来的好处以及使用它的风险尤其重要。

老年医学

尚未针对老年人专门研究许多药物。因此，可能不清楚它们在年轻人中的工作方式是否完全相同，或者在老年人中是否会引起不同的副作用或问题。没有将老年人使用西多福韦与其他年龄组的使用进行比较的具体信息。

怀孕

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您服用西多福韦时，让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物，这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将西多福韦与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 阿米卡星
• 地贝卡星
• 膦甲酸酯
• 曲霉菌素
• 庆大霉素
• 卡那霉素
• 新霉素
• 奈替米星
• 喷他idine
• 链霉素
• 妥布霉素

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响西多福韦的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 肾脏疾病-西多福韦可能对肾脏造成有害影响

正确使用西多福韦

为了获得最佳效果，必须在整个治疗过程中给予西多福韦。同样，当血液中的含量恒定时，西多福韦最有效。为了保持剂量恒定，必须定期服用西多福韦。

加药

西多福韦的剂量因患者而异。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括西多福韦的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。

您服用的药物量取决于药物的强度。同样，每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。

• 对于注射剂型：
  • 对于巨细胞病毒（CMV）视网膜炎的治疗：
    • 成人-剂量基于体重，必须由医生决定。首先，每周两次将5毫克（mg）/千克（kg）（2.3毫克/磅）体重缓慢注入静脉。然后，将剂量降低至每两周一次缓慢注入静脉的每公斤体重5 mg（每磅2.3 mg）。丙磺舒与西多福韦的每次剂量都一起服用；按照医生的指示服用丙磺舒的量和时间。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。

使用西多福韦时的注意事项

您的医生应定期检查您是否有西多福韦可能引起的血液问题，这一点非常重要。

您的眼科医生（眼科医生）必须定期检查眼睛，这一点非常重要，因为在使用西多福韦治疗期间，您仍然可能会失去视力。

西多福韦的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

诸如西多福韦之类的药物有时会引起严重的副作用，例如血液问题和肾脏问题。这些在下面描述。西多福韦还被发现可引起动物癌症，并且有可能也引起人类癌症。与您的医生讨论这些可能的副作用。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 发烧，发冷或嗓子疼

如果出现以下任何副作用，请尽快与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 排尿减少
• 口渴和排尿增加

罕见

• 视力下降或视力变化

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 头痛
• 食欲不振
• 恶心
• 呕吐

不常见

• 广义弱点
• 失去力量

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

常见的西多福韦副作用包括：肌酐清除率降低，眼睛肌张力低下，血清肌酐升高，肾毒性，中性粒细胞减少和蛋白尿。其他副作用包括：血清碳酸氢盐减少。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于西多福韦：静脉注射液

需要立即就医的副作用

西多福韦及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

诸如西多福韦之类的药物有时会引起严重的副作用，例如血液问题和肾脏问题。这些在下面描述。西多福韦还被发现可引起动物癌症，并且有可能也引起人类癌症。与您的医生讨论这些可能的副作用。

服用西多福韦时，如果发生以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 发烧，发冷或嗓子疼

服用西多福韦时，如有任何以下副作用，请尽快与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 排尿减少
• 口渴和排尿增加

罕见

• 视力下降或视力变化

不需要立即就医的副作用

西多福韦可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 头痛
• 食欲不振
• 恶心
• 呕吐

不常见

• 广义弱点
• 失去力量

对于医疗保健专业人员

适用于西多福韦：静脉注射液

一般

最常见的不良事件包括蛋白尿，血清肌酐升高，中性粒细胞减少，血清碳酸氢盐减少，眼压降低，发烧和感染。 ^[参考]

肾的

肾毒性可能是不可逆的。仅用一到两剂药物就可发生肾脏损害，包括导致透析和/或导致死亡的急性肾衰竭。接受维持剂量的约59％的患者发生蛋白尿症（大于2+），肌酐清除率降低（小于或等于55 mL / min）和/或血清肌酐浓度升高（大于0.4 mg / dL）每隔一周一次5 mg / kg。也有毒性肾病的报道。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：蛋白尿（最高88％），肌酐升高（最高24％），肾毒性（最高59％）

未报告的频率：BUN增加^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：前葡萄膜炎/虹膜炎（11％）；眼内压降低（24％）

罕见（0.01％至0.1％）：眼肌张力低下

未报告频率：视力异常，弱视，失明，白内障，结膜炎，角膜病变，角膜混浊，复视，干眼，眼痛，虹膜炎，角膜炎，屈光异常，视网膜脱离，视网膜疾病，葡萄膜炎，视野缺损，瞳孔缩小^[参考]

糖尿病患者眼部肌张力低下的风险可能会增加。

135名接受5 mg / kg维持剂量的患者中有15名（11％）出现葡萄膜炎或虹膜炎。应该监测患者的并发症症状和体征，如果出现这些症状和体征，则可以使用局部皮质类固醇与或不与局部麻痹剂一起治疗。 ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：厌食症（高达23％），血清碳酸氢盐减少（16％）

常见（1％至10％）：范科尼综合征

未报告频率：体重减轻，体重增加，口渴，呼吸性碱中毒，高钾血症，低磷酸盐血症，低钾血症，低镁血症，高血糖，脱水，低钙血症，恶病质，高钙血症，高脂血症，低血糖，低血糖反应，低钠血症，低蛋白血症，代谢性酸中毒^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：糖尿症^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少症（高达43％），贫血（高达24％）

未报告频率：低色素性贫血，白细胞增多症，白细胞减少症，淋巴结病，类淋巴瘤反应，全血细胞减少症，脾脏疾病，脾肿大，血小板减少症，血小板减少性紫癜^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏，过敏反应^[参考]

胃肠道

饭后和/或使用止吐药治疗后服用丙磺舒可减轻与丙磺舒相关的恶心和呕吐。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：恶心（最高69％），腹泻（最高26％）。口腔念珠菌病（高达18％）

常见（1％至10％）：恶心呕吐

未报告频率：消化不良，便秘，腹痛，胆管炎，结肠炎，食道炎，吞咽困难，粪便失禁，肠胃气胀，胃炎，胃肠道出血，牙龈炎，黑便，胰腺炎，直肠炎，直肠疾病，口腔炎，口咽炎，舌头变色，龋齿，口干^[参考]

心血管的

未报告频率：心肌病，心血管疾病，充血性心力衰竭，高血压，低血压，外周血管疾病，静脉炎，姿势性低血压，休克，晕厥，心动过速，血管疾病，水肿，胸痛^[参考]

皮肤科的

非常常见（10％或更多）：脱发（高达27％），皮疹（高达30％）

未报告的频率：蜂窝组织炎，囊肿，面部水肿，光敏反应，痤疮，血管性水肿，皮肤干燥，湿疹，剥脱性皮炎，呋喃菌病，疱疹，单纯性指甲病，瘙痒，皮疹，皮脂溢，皮肤变色，皮肤病，皮肤肥大，皮肤溃疡，出汗，荨麻疹^[参考]

本地

未报告频率：导管堵塞，注射部位反应^[参考]

内分泌

未报告频率：肾上腺皮质功能不全^[参考]

肝的

未报告频率：肝炎，肝肿大，肝脾肿大，黄疸，肝功能异常，肝损害，肝坏死，转氨酶升高，碱性磷酸酶增加，乳酸脱氢酶增加^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：关节痛，关节病，骨坏死，骨痛，关节疾病，腿抽筋，肌痛，肌无力，病理性骨折，颈部疼痛^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达30％）

未报告频率：急性脑综合征，脑血管疾病，惊厥，del妄，痴呆，头晕，脑病，面瘫，偏瘫，感觉异常，肌张力亢进，肌张力低下，不协调，肌阵挛，神经病，感觉异常，感觉异常，嗜睡，震颤，抽搐，共济失调， ，语言障碍，步态异常，周围神经炎^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（最高23％），咳嗽加剧（最高19％）

未报告频率：哮喘，支气管炎，鼻epi，咯血，打ic，过度换气，缺氧，痰增多，喉水肿，肺部疾病，咽炎，气胸，鼻炎，鼻窦炎，过度换气^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：发烧（高达58％），乏力（高达43％），发冷（高达22％）

未报告的频率：耳疾，耳痛，听觉过敏，外耳道炎，中耳炎，耳鸣，听力下降，眩晕，全身不适^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：感染（高达28％）

未报告频率：败血症，流感样综合征

精神科

未报告频率：异梦，躁动，健忘，焦虑，意识错乱，抑郁，药物依赖，失眠，人格障碍

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人巨细胞病毒性视网膜炎的剂量

剂量，频率和输注速率不得超过；每次剂量丙磺舒和静脉注射生理盐水都必须服用

诱导剂量：连续2周每周一次静脉输注5 mg / kg
维持剂量：诱导剂量后，每2周一次静脉输注5 mg / kg

评论：
-probenecid剂量：输注前3小时口服2 g，然后在输注完成后2和8小时口服1 g（丙磺舒总剂量等于4 g）
-IV输注应在1小时内以恒定速率进行；有关准备和管理输液的重要说明，请咨询“准备和管理”部分。
-每次注射后48小时内必须检查血清肌酐和尿蛋白；由于血清肌酐可能无法完全提供晚期AIDS和CMV视网膜炎患者的潜在肾脏状况，因此利用Cockcroft-Gault公式更精确地估算CrCl很重要。
-尚未确定该药物用于治疗其他CMV感染（例如肺炎或胃肠炎，先天性或新生儿CMV疾病或非HIV感染者的CMV疾病）的安全性和有效性。

成人天花疫苗反应的常规剂量

（未经FDA批准）

一次静脉输注5 mg / kg

如果临床上有适应症，可以考虑在1周后服用第二剂。

西多福韦可通过CDC的IND协议获得，作为对牛痘免疫球蛋白（VIG）治疗无反应的严重天花疫苗并发症的二线治疗。

肾脏剂量调整

中度至重度肾功能不全（计算得出的CrCl 55 mL / min或更低，血清肌酐大于1.5 mg / dL或尿蛋白100 mg / dL或更高[相当于2+蛋白尿或更高]）：禁忌

治疗期间肾功能的变化：
要使血清肌酐增加至比基线高0.3至0.4 mg / dL：维持剂量必须降至3 mg / kg。
要使血肌酐升高至基线以上0.5 mg / dL或更高，或发生3+蛋白尿或更高：必须停止治疗。

肝剂量调整

不建议调整

剂量调整

老年：
-尚未对60岁以上的患者研究安全性和有效性。
-由于老年人经常肾小球滤过减少，因此在给予西多福韦之前和期间应特别注意评估肾功能。

丙磺舒
-与食物一起服用可提高耐受性；止吐药可能会减少恶心的可能性。
-在出现过敏或超敏症状的患者中，应考虑适当的预防或治疗性抗组胺药和/或对乙酰氨基酚。

齐多夫定：
-由于齐多夫定与丙磺舒的相互作用，西多福韦注射后应保持齐多夫定剂量或减少50％。

预防措施

美国盒装警告：肾毒性；中性粒细胞减少症;致癌性，致畸性；和HYPOSPERMIA：
-肾功能不全是治疗的主要毒性。仅仅1或2剂就发生了导致透析和/或导致死亡的急性肾衰竭病例。为了减少可能的肾毒性，每次剂量都必须使用生理盐水进行IV预水合和丙磺舒。必须在每次给药前48小时内监测肾功能（血清肌酐和尿蛋白），并且必须调整剂量以适应肾功能的变化。接受其他肾毒性药物的患者禁用该药。
-已观察到与这种药物有关的中性粒细胞减少症；因此，在治疗期间应监测中性粒细胞计数。
-该药仅用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的CMV视网膜炎。
-在动物研究中，该药具有致癌性，致畸性，并引起精子减退。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

禁忌的

-高通量血液透析可使西多福韦的血清水平降低约75％。

其他的建议

行政建议：
-仅用于静脉输液；给药前用100 mL生理盐水稀释
-在1小时内以恒定速率静脉内输注；建议使用标准输液泵

输液前：
-输液前3小时开始丙磺舒疗程；口服食物以减少药物相关的恶心和呕吐
-输注前1至2小时开始用至少1 L生理盐水开始水化；能够耐受额外液体的患者应在西多福韦输注开始时或紧随其后的1至3小时内输注第二升

重构/准备技术：
-通过从药瓶中提取适当体积的药物并将其转移到装有100 mL生理盐水的输液袋中来准备输液。
-由于诱变特性，建议使用适当的安全设备进行准备，管理和处置。

IV兼容性：
-不建议添加其他药物或补品
-尚未评估与林格氏液，乳酸林格氏液或抑菌输液的相容性

储存要求：
-在聚氯乙烯和乙烯/丙烯共聚物组合物的商用输液袋以及玻璃瓶中已证明了化学稳定性。
-制备的混合物应立即使用，但是可以在冷藏（2C至8C）下保存长达24小时。

一般：
-禁止与其他具有潜在肾毒性的药物同时使用；潜在的肾毒性药物应在该药物开始使用至少7天之前停止使用。
-直接眼内注射是禁忌的，因为它与虹膜炎，眼肌张力低下和永久性视力障碍有关。
-由于必须与每剂该药一起使用丙磺舒全疗程，因此重要的是考虑与该药物有关的潜在药物相互作用和潜在不良事件；饭后服用或与止吐药合用可减轻恶心，可将预防性或治疗性抗组胺药和/或对乙酰氨基酚用于减轻超敏反应。

监控：
-每次注射后48小时内必须检查血清肌酐和尿蛋白；使用Cockcroft-Gault公式计算CrCl
-如果存在蛋白尿，开始静脉补液并重新测试
-每次给药前监测白血球计数有差异
-应定期监测眼压，视力和眼部症状

患者建议：
-患者应了解每剂该药都要完成一个疗程丙磺舒的重要性，应警告他们丙磺舒的潜在不良反应以及他们可能采取的措施以将其最小化。
-应告知患者该药物已引起动物胚胎毒性和生育能力受损，这些作用可能在人类中发生；建议对有生育能力的男女采取避孕措施。