描述：

CILOXAN®（环丙沙星眼用溶液）是一种合成的，无菌的，多剂量，抗微生物在局部眼用。环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药，对广谱的革兰氏阳性和革兰氏阴性眼病原体具有抗菌作用。可以作为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉-羧酸的一盐酸盐一水合物盐获得。它是浅黄色结晶粉末，分子量为385.8。其经验式为C 17 H 18 FN 3 O 3 •HCl•H 2 O，化学结构如下：

环丙沙星与其他喹诺酮类药物的不同之处在于，它在6位具有氟原子，在7位具有哌嗪部分，在1位具有环丙基环。

CILOXAN每毫升®（环丙沙星滴眼液）0.3％包含：活动：相当于3毫克基环丙沙星盐酸3.5毫克。防腐剂：苯扎氯铵0.006％。惰性物质：乙酸钠，乙酸，4.6％甘露醇，0.05％乙二胺四乙酸二钠，盐酸和/或氢氧化钠（用于调节pH）和纯净水。 pH约为4.5，重量克分子渗透压浓度约为300 mOsm。

临床药理：

全身吸收的：执行的全身吸收研究，其中CILOXAN®（环丙沙星滴眼液）0.3％的每只眼睛每两小时施用，而清醒两天，然后每四小时，同时清醒另外5天。报告的环丙沙星的最大血浆浓度小于5 ng / mL。平均浓度通常小于2.5 ng / mL。

微生物学：环丙沙星对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性生物具有体外活性。环丙沙星的杀菌作用源于对细菌DNA合成所需的DNA促旋酶的干扰。

已证明环丙沙星在体外和临床感染中均对下列生物的大多数菌株具有活性（请参见适应症和用法）。

好氧革兰氏阳性微生物：

金黄色葡萄球菌（对甲氧西林敏感的菌株）

表皮葡萄球菌（对甲氧西林敏感的菌株）

肺炎链球菌

链球菌（Viridans集团）

好氧革兰氏阴性微生物：

嗜血杆菌流感

铜绿假单胞菌

粘质沙雷氏菌

环丙沙星已显示出对下列生物的大多数菌株具有体外活性，但是，这些数据的临床意义尚不清楚：

革兰氏阳性：

粪肠球菌（许多菌株仅中等感染）

溶血性葡萄球菌

人型葡萄球菌

腐生葡萄球菌

化脓性链球菌

革兰氏阴性：

醋酸钙不动杆菌亚种。 anitratus

豚鼠气单胞菌

嗜水气单胞菌

布鲁氏菌

弯曲杆菌

空肠弯曲菌

柠檬酸杆菌

弗氏柠檬酸杆菌

爱德华氏菌

产气肠杆菌

阴沟肠杆菌

大肠杆菌

杜克伊嗜血杆菌

副流感嗜血杆菌

肺炎克雷伯氏菌

产酸克雷伯菌

嗜肺军团菌

卡他莫拉氏菌（Branhamella）

摩根氏菌

淋球菌

脑膜炎奈瑟菌

多杀巴斯德氏菌

奇异变形杆菌

寻常变形杆菌

普罗维登西亚

斯图尔特普罗维登斯

肠炎沙门氏菌

伤寒沙门氏菌

志贺氏菌

弗氏志贺氏菌

霍乱弧菌

副溶血性弧菌

创伤弧菌

小肠结肠炎耶尔森菌

其他生物：沙眼衣原体（仅中度易感）和结核分枝杆菌（仅中度易感）。

多数洋葱假单胞菌菌株和一些嗜麦芽假单胞菌菌株都对环丙沙星具有抗药性，对大多数厌氧菌也是如此，包括脆弱的拟杆菌和艰难梭菌。

最小杀菌浓度（MBC）通常不会超过最小抑制浓度（MIC）2倍以上。体外对环丙沙星的耐药性通常会缓慢发展（多步突变）。

环丙沙星不会与其他抗菌剂（例如β-内酰胺或氨基糖苷）发生交叉反应；因此，对这些药物有抗药性的生物可能对环丙沙星敏感。

适应症和用途：

Ciloxan眼药水适用于在以下情况下治疗由指定微生物的易感菌株引起的感染：

角膜溃疡：

铜绿假单胞菌

粘质沙雷氏菌*

金黄色葡萄球菌

表皮葡萄球菌

肺炎链球菌

链球菌（Viridans集团）*

结膜炎：

嗜血杆菌流感

金黄色葡萄球菌

表皮葡萄球菌

肺炎链球菌

*在少于10个感染中研究了这种生物的功效。

禁忌症：

对环丙沙星或药物中任何其他成分过敏的病史是其使用的禁忌证。对其他喹诺酮类药物过敏的病史也可能禁止使用环丙沙星。

警告：

不用于注入眼睛。

在接受全身喹诺酮治疗的患者中，曾发生过严重的，偶发性的致命过敏反应（过敏性反应），有些在首次给药后出现。一些反应伴有心血管衰竭，意识丧失，刺痛，咽部或面部水肿，呼吸困难，荨麻疹和瘙痒。只有少数患者有过敏反应史。严重的过敏反应需要立即紧急用肾上腺素和其他复苏措施进行急救，包括临床上指示的氧气，静脉输液，静脉注射抗组胺药，皮质类固醇，加压胺和气道处理。

使用前请摘下隐形眼镜。

预防措施：

概述：与其他抗菌制剂一样，长时间使用环丙沙星可能会导致包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。如果发生重叠感染，应开始适当的治疗。只要临床判断需要，就应在扩大的检查下对患者进行检查，例如裂隙灯生物显微镜检查以及在适当的情况下进行荧光素染色。

首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时，应停用环丙沙星。

在对细菌性角膜溃疡患者的临床研究中，在210例患者中有35例（16.6％）观察到位于角膜缺损表层的白色结晶沉淀。沉淀物的发作在开始治疗后的24小时至7天内。在一名患者中，沉淀物出现后立即被冲洗掉。在17例患者中，在1至8天内（在最初的24至72小时内有7例）析出沉淀，在5例患者中，在10至13天内发现了析出。在9位患者中，没有确切的解决天数；但是，在事件发生后18到44天的随访检查中，发现沉淀完全消失。在三名患者中，没有结果信息。沉淀物不排除继续使用环丙沙星，也没有不利地影响溃疡的临床进程或视觉结果（请参阅不良反应）。

给患者的信息：请勿将滴管的尖端接触任何表面，因为这可能会污染溶液。

药物相互作用：尚未与眼用环丙沙星进行特定的药物相互作用研究。然而，已证明全身使用某些喹诺酮类药物可升高血浆茶碱浓度，干扰咖啡因的代谢，增强口服抗凝剂，华法林及其衍生物的作用，并与血清肌酐的短暂升高有关。患者同时接受环孢霉素。

致癌，诱变，生育力受损：环丙沙星已进行了八次体外诱变试验，试验结果如下：

• 沙门氏菌/微粒体检测（阴性）
• 大肠杆菌DNA修复检测（阴性）
• 小鼠淋巴瘤细胞正向突变检测（阳性）
• 中国仓鼠V 79细胞HGPRT测试（阴性）
• 叙利亚仓鼠胚胎细胞转化试验（阴性）
• 酿酒酵母点突变测定（阴性）
• 酿酒酵母的有丝分裂转换和基因转化测定（阴性）
• 大鼠肝细胞DNA修复测定（阳性）

因此，八项测试中的两项为阳性，但以下三种体内测试系统的结果为阴性：

• 大鼠肝细胞DNA修复测定
• 微核试验（小鼠）
• 主要致死性测试（小鼠）

小鼠和大鼠的长期致癌性研究已经完成。每天口服给药长达两年后，没有证据表明环丙沙星对这些物种有任何致癌或致癌作用。

怀孕：已经在大鼠和小鼠中进行了高达每日人类日常口服剂量六倍的剂量的生殖研究，并且没有发现环丙沙星导致生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。在兔子中，与大多数抗微生物药一样，环丙沙星（口服30和100 mg / kg）会引起胃肠道不适，导致孕妇体重减轻和流产发生率增加。两种剂量均未观察到致畸性。静脉内给药后，最高剂量为20 mg / kg，未产生母体毒性，也未观察到胚胎毒性或致畸性。孕妇尚无充分且对照良好的研究。 CILOXAN®（环丙沙星滴眼液），0.3％应该在怀孕期间使用只有在潜在利益的潜在的风险对胎儿。

哺乳母亲：尚不知道局部应用环丙沙星是否会从人乳中排出。然而，众所周知，口服环丙沙星会在哺乳期大鼠的乳汁中排泄，据报道口服环丙沙星在单剂500 mg后会在人乳中排出。当CILOXAN®（环丙沙星滴眼液）0.3％的给予哺乳母亲应谨慎。

儿童用药：CILOXAN®的安全性和有效性（环丙沙星滴眼液）0.3％都建立了老少皆宜。 CILOXAN在成人，儿童和新生儿中的充分且受到良好控制的研究的证据支持了CILOXAN的使用（请参阅临床研究）。尽管环丙沙星和其他喹诺酮类药物在口服后会引起未成熟动物的关节炎，但是对未成熟动物局部眼内施用环丙沙星不会引起任何关节炎，也没有证据表明眼科剂型对承重关节有任何影响。

老年用途：老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

不良反应：

最常报告的药物相关不良反应是局部烧伤或不适。在频繁服用该药物的角膜溃疡研究中，约有17％的患者可见白色结晶沉淀物（请参阅注意事项）。少于10％的患者发生的其他反应包括眼睑边缘结,、晶体/鳞屑，异物感，瘙痒，结膜充血和滴注后的不良味道。不到1％的患者发生的其他事件包括角膜染色，角膜病变/角膜炎，过敏反应，眼睑浮肿，流泪，畏光，角膜浸润，恶心和视力下降。

过量：

CILOXAN的局部过量®（环丙沙星滴眼液）0.3％，可以从眼睛（或多个）用热自来水冲洗。

剂量和给药：

角膜溃疡：推荐的剂量方案为角膜溃疡的治疗是两滴到受影响的眼睛每15分钟前六个小时，然后两滴到受影响的眼睛每30分钟的第一天的剩余部分。第二天，每小时向受影响的眼睛滴入两滴。在第三天到第十四天，每四个小时在患眼中滴两滴。如果未发生角膜上皮再生，则可在14天后继续治疗。

细菌性结膜炎：推荐剂量方案为细菌性结膜炎的治疗是灌输到结膜囊（S）每两个小时，而醒着两天一两滴每四个小时，而醒着的未来五天一至两滴。

如何提供：作为爱尔康DROP-TAINER的无菌眼用溶液®分配系统由天然低密度聚乙烯瓶和分配插头和棕褐色聚丙烯闭合。篡改证据在包装的封口和颈部周围有收缩带。

5毫升在8mL瓶- NDC 0065-0656-05

储存：储存于2°C至25°C（36°F-77°F）。避光。

动物药理学：

环丙沙星和相关药物已显示在大多数口服给药后测试的大多数物种的未成熟动物中引起关节炎。但是，使用未成熟的比格犬进行的为期一个月的局部眼部研究并未显示任何关节病变。

临床研究：

以下用CILOXAN®（环丙沙星滴眼液）0.3％，的患者的角膜溃疡和阳性细菌培养的76％，临床治愈和发生在溃疡的约92％完整的再上皮化疗法。

在3天和7天的多中心临床试验中，有52％的结膜炎和结膜培养阳性的患者已临床治愈，并且70％-80％的病原菌已在治疗结束时消除。

在儿童至细菌性结膜炎的出生至31天之间的一项随机，双掩蔽，多中心，平行组临床试验中，给患者服用CILOXAN或另一种抗感染药。该试验的临床结果表明，第9天的临床治愈率为80％，第9天的微生物根除成功率为85％。

请注意，在抗感染试验中，根除微生物并不总是与临床结果相关。

©2003，2004，2006，2016，2018诺华

发行人：
爱尔康实验室股份有限公司
沃思堡，德克萨斯州76134美国

爱尔康®
诺华公司

T2018-37
修订日期： 2018年4月

主要显示面板

NDC 0065-0656-05

爱尔康®

Ciloxan®
（环丙沙星滴眼液）0.3％

5 mL无菌

注意：本文档包含有关环丙沙星眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Ciloxan品牌。

综上所述

Ciloxan的常见副作用包括：角膜沉积物。其他副作用包括：眼睛不适。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于环丙沙星眼药水：眼药膏，眼药水

需要立即就医的副作用

环丙沙星（眼药膏中的活性成分）及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用环丙沙星眼药水时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

罕见

• 视力模糊或其他视力改变
• 眼痛
• 眼睛刺激（严重）或发红
• 恶心
• 皮疹，荨麻疹或瘙痒

不需要立即就医的副作用

环丙沙星眼用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 灼伤或其他眼睛不适
• 眼角结或晶体

不常见

• 眼睛使用后味道不好
• 眼中的东西的感觉
• 眼睛瘙痒
• 眼睑的红肿

罕见

• 晚上看困难
• 眼睛干燥
• 增强眼睛对光的敏感性
• 眼睑肿胀
• 眼泪

对于医疗保健专业人员

适用于环丙沙星眼药水：眼药膏，眼药水

一般

最常见的副作用是眼部不适，局部灼痛/不适，消化不良，角膜沉积和白色结晶沉淀。 ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：白色结晶沉淀（药物残留；最高17％）

常见（1％至10％）：角膜沉积，眼部不适，眼部充血/红斑/发红，局部灼痛/不适，眼睑边缘结,、晶体/鳞屑，异物感，瘙痒，结膜充血，角膜病变

罕见（0.1％至1％）：点状角膜炎，眼睑水肿，流泪增加/撕裂，畏光，角膜浸润，视力下降/视力下降，视力模糊，干眼，眼痛，眼睛肿胀，眼瘙痒，眼出汗，眼睑剥脱，结膜水肿，眼睑/睑缘充血性红斑，角膜染色，化学反应，眼睛发炎，角膜毒性，过敏，不耐受，重感，结膜反应，眼睛感觉/麻木感，结膜炎，点状上皮糜烂，浸润进展

罕见（0.01％至0.1％）：眼毒性，角膜炎/角膜结膜炎，角膜疾病，角膜上皮缺陷，复视，弱视，眼睛刺激，大麦

未报告频率：上皮病^[参考]

在角膜溃疡患者中观察到白色的局部眼部沉淀物，并且该药物的频繁剂量在继续使用该药物后消失。沉淀物不排除继续使用该药，并且不会对临床恢复过程产生不利影响。发病在开始治疗后的1至7天内，而解决方法从开始治疗后的立即至13天不等。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：味觉障碍/滴注后有不良味道

罕见（0.1％至1％）：头痛

稀有（0.01％至0.1％）：头晕/头晕^[参考]

胃肠道

罕见（0.1％至1％）：恶心

稀有（0.01％至0.1％）：腹泻，腹痛^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：鼻旁窦分泌过多/窦窦引流

罕见（0.01％至0.1％）：鼻炎

过敏症

全身性喹诺酮类药物曾引起严重的，偶发性的致命过敏反应（过敏反应）。 ^[参考]

稀有（0.01％至0.1％）：过敏/过敏反应

全身喹诺酮类：

-频率未报告：超敏（过敏性）反应^[参考]

皮肤科的

在使用口服环丙沙星的阳光直射的一些患者中，有中等至严重的光毒性报道。 ^[参考]

稀有（0.01％至0.1％）：皮炎

全身环丙沙星：

-不常见（0.1％至1％）：光毒性

局部应用的氟喹诺酮类：

-非常罕见（少于0.01％）：全身性皮疹，中毒表皮溶解，剥脱性皮炎，史蒂文斯-约翰逊综合症，荨麻疹^[参考]

其他

罕见（0.01％至0.1％）：耳痛，药物耐受不良，实验室检查异常

肌肉骨骼

上市后报告：肌腱疾病

全身性氟喹诺酮类：

-未报告频率：肌腱破裂

全身性氟喹诺酮类药物已引起肩膀，手，跟腱或其他肌腱破裂（需要手术修复或导致长期残疾）。使用皮质类固醇激素的患者（尤其是老年患者）和处于高压力下的肌腱（包括跟腱）的患者，此类破裂的风险可能会增加。

精神科

眼部给药后至少有1例急性精神病（视觉和听觉幻觉，言语不合理和行为障碍）。停药后症状消失。 ^[参考]

未报告的频率：急性精神病（视觉和听觉幻觉，不合理的言语，行为障碍） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。