富马酸氯马斯汀

介绍

第一代抗组胺药；乙醇胺衍生物。 ^{101 102 103 A B}

富马酸丙磺汀的用途

过敏性鼻炎

与过敏性鼻炎（例如花粉症）或其他上呼吸道过敏相关的鼻漏，打喷嚏，流泪，眼睛瘙痒或口鼻咽痒的症状缓解。 ^{101 102 103 104 105一}

过敏性皮肤病

轻度，简单的荨麻疹和血管性水肿过敏性皮肤表现的管理。 ^{101 102 103一}

普通感冒

自我药物治疗可暂时缓解与普通感冒有关的症状（例如，鼻漏，打喷嚏）。 ^105个

富马酸卡马斯汀剂量和给药

行政

口头管理

以片剂或口服溶液形式口服。 ^{101 102 103一}

剂量

可用富马酸氯马斯汀；以盐表示的剂量。 ^{101 102 103 104}

1.34 mg富马酸clemastine富马酸酯，相当于1 mg clemastine。 ^{101 103 104 105一}

根据患者的反应和耐受性个性化剂量。 ^{101 102 103 A B}

小儿患者

过敏状况

过敏性鼻炎

6至12岁以下的儿童：最初，每天两次0.67毫克（口服溶液）。 ^{101 103 A，}因为单剂量高达3.02毫克已经很好的耐受性，可以增加剂量根据需要，不是每天超过4.02毫克。 ^{101 103一}

≥12岁的儿童：每12小时1.34毫克（片剂或口服液）；这是推荐的自我用药的最大剂量。 ^{104 105 a}在临床医生的指导下使用时，可根据需要增加剂量，每天不超过8.04 mg。 ^{101 102 103一}

过敏性皮肤病

6至12岁以下的儿童：最初，每天两次1.34毫克（口服溶液）。 ^101可根据需要增加剂量，每天不超过4.02 mg。 ^{101 103一}

≥12岁的儿童：每天2.68毫克（片剂或口服溶液）1-3次，每天不超过8.04毫克。 ^{101 102 103一}

普通感冒

口服

≥12岁儿童的自我用药：通常每12小时1.34毫克（片剂），除非临床医生另有指示，否则每天不得超过2.68毫克。^一种

大人

过敏状况

过敏性鼻炎

最初，每12小时服用1.34毫克（作为片剂或口服溶液）；这是推荐的自我用药的最大剂量。 ^a在临床医生指导下使用时，可根据需要增加剂量，每天不超过8.04 mg。 ^{101 102 103一}

过敏性皮肤病

每天2.68毫克1-3次（作为片剂或口服溶液），每天不超过8.04毫克。 ^{101 102 103一}

普通感冒

口服

自我用药：通常每12小时1.34毫克（作为片剂），除非临床医生另有指示，否则每天不得超过2.68毫克。^一种

限度

小儿患者

过敏状况

过敏性鼻炎

6至12岁以下的儿童：每天最多4.02毫克。 ^101个

≥12岁的儿童：为了自我用药，每12小时最多服用1.34毫克。 ^a在临床医生指导下使用时，每天最多8.04 mg。 ^{101 102}

过敏性皮肤病

6至12岁以下的儿童：每天最多4.02毫克。 ^101个

≥12岁的儿童：每天最多8.04 mg。 ^{101 102}

普通感冒

口服

≥12岁的儿童：对于自我用药，除非临床医生另有指示，否则每天最多可服用2.68 mg。^一种

大人

过敏状况

过敏性鼻炎

自我用药：每12小时最多1.34毫克。 ^a在临床医生指导下使用时，每天最多8.04 mg。 ^{101 102}

过敏性皮肤病

每天最大8.04毫克。 ^{101 102}

普通感冒

口服

自我用药：每天最多2.68毫克，除非临床医生另有指示。^一种

特殊人群

老年患者

如果出现轻微的不良反应，请减少剂量。 ^b （请参阅“小心使用”）。

富马酸氨磺汀的注意事项

禁忌症

• 禁止在新生儿和早产儿中使用。 ^{101 103（}注意事项下见儿童使用。）

• 母乳喂养的妇女。 ^{101 102 103（}下见注意事项泌乳。）

• 接受MAO抑制剂治疗的患者。 ¹⁰² （请参阅交互。）

• 已知对clemastine，其他具有相似化学结构的抗组胺药或制剂中的任何成分过敏。 ^{101 102 103}

警告/注意事项

警告事项

伴随疾病

由于具有抗胆碱作用，在闭角型青光眼，狭窄性消化性溃疡，幽门十二指肠梗阻，膀胱颈梗阻或有症状的前列腺肥大患者中应格外小心。 ^{101 102 103b的}

有支气管哮喘病史，眼压升高，甲状腺功能亢进或心血管疾病（例如高血压）的患者慎用。 ^{101 102 103}

CNS效应

有睡意的危险。 ^{101 103 B（}相互作用下见CNS抑制剂和另见建议给病人。）

可能的兴奋性（尤其是儿童）。 ^{104 105 b} （请参阅“儿童使用注意事项”。）

特定人群

怀孕

类别B. ^{101 103 106}

哺乳期

分配到牛奶中。一些制造商建议停止哺乳或药物治疗，因为这可能会对哺乳婴儿造成潜在风险（请参阅“注意事项下的禁忌症”）。 ^{101 102 103}但是，AAP指出，在母乳喂养期间应谨慎使用该药物。 ¹⁰⁶

儿科用

禁忌于新生儿和早产儿。 ^{101 103一}

可能的矛盾刺激（例如，躁动，失眠，震颤，欣快，紧张，del妄，心pa，癫痫发作），尤其是在儿童中。 ^{104 105b的}

未在12岁以下儿童中使用的片剂的安全性和有效性。 ^{102 a}未满6岁的儿童口服溶液^的安全性和有效性。 ^{101 103一}

<2岁以下儿童接受单独或联合使用抗组胺药，止咳药，祛痰药和鼻充血药的OTC制剂以减轻上呼吸道感染症状的过量使用和毒性（包括死亡）的风险。这些制剂在这个年龄段的疗效有限的证据；没有确定适当的剂量。因此，FDA建议不要在2岁以下的儿童中使用此类制剂。被评估的大龄儿童的安全性和有效性。由于2至3岁的儿童服用过量药物和毒性的风险也增加了，因此一些口服非处方咳嗽和感冒制剂的生产商同意自愿修改产品标签，规定此类制剂不得用于4岁以下的儿童。 FDA建议父母和照顾者遵守制剂附带的产品标签上的剂量指示和警告并就此向临床医生咨询。临床医生应询问护理人员有关非处方止咳药/感冒药的使用，以免过量。

老人用

≥60岁的患者可能出现头晕，镇静和低血压的风险增加。 ^{101 102 103（}剂量和给药方法见下老年患者）。

常见不良反应

镇静， ^{101 102 103}嗜睡， ^{101 102 103}头晕， ^{101 102 103}协调失调， ^{101 102 103}上腹不适， ^{101 102 103}支气管分泌物增厚。 ^{101 102 103}

富马酸卡马斯汀的相互作用

特殊药物和实验室检查

富马酸卡马斯汀药代动力学

吸收性

生物利用度

快速并几乎完全从胃肠道吸收。 ^{101 102 103一}

口服后2-5小时内达到血浆峰值浓度。 ^{101 102 103}

发病时间

抗组胺作用在5-7小时内达到最大。 ^{101 102 103}

持续时间

抗组胺作用持续10到12个小时，在某些人中，长达24个小时。 ^{101 102 103}

分配

程度

尚未完全表征进入人体液体和组织的分布。

分配到牛奶中。

消除

代谢

确切的代谢命运尚不明确，但似乎已广泛代谢。

淘汰路线

主要在尿中排泄为未改变的药物和代谢物。 ^{101 102 103}

稳定性

存储

口服

平板电脑

在20–25°C下密封的耐光容器。 ¹⁰²

口服液

在20–25°C下密封，耐光的直立容器¹⁰³ 。 ^{101 103}

动作

• 阻断H ₁受体位点，从而防止组胺对细胞的作用。 ^{101 103b的}

• 抑制伴随组胺内源性释放的耀斑和瘙痒。 ^101羽

• 具有抗胆碱和镇静作用。 ^{101 102 103}

• 抗组胺药不会阻止组胺对胃酸分泌的刺激作用，而胃酸分泌是由壁细胞的H ₂受体介导的。 ^b

给病人的建议

• 嗜睡的风险；避免饮酒，并避免从事危险的工作（例如，操作机械，驾驶汽车），直到对个人有影响为止。 ^{101 102 103 104 105}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ^{101 102 103}对已经接受另一种中枢神经系统抑制剂（例如镇静剂，镇静剂）的患者，如果没有先咨询临床医生就不进行自我药物治疗的重要性。 ¹⁰⁴

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{101 102 103}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{101 102 103（}见注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于clemastine：口服口服液，口服片剂

副作用包括：

镇静，困倦，头晕，协调不调，上腹不适，支气管分泌物增厚。

对于医疗保健专业人员

适用于clemastine：复方散剂，口服糖浆剂，口服片剂

神经系统

神经系统的副作用包括中枢神经系统抑制，通常导致嗜睡，头晕和头痛。长期使用抗组胺药后，运动障碍很少见。 ^[参考]

几乎所有患者都出现睡意。某些长时间使用的患者可能会出现这种嗜睡现象。应警告患者不要开车以及与酒精和其他镇静催眠药同时摄入。

据报道，长期服用抗组胺药的时间长达3至10年的患者很少有运动障碍和震颤（通常是面部）。这些情况中的一些仅通过药物的终止而部分缓解。氟哌啶醇成功地缓解了症状。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道副作用包括由于抗胆碱作用而引起的口干和便秘。这已经发生在多达三分之一的患者中。 ^[参考]

心血管的

心血管副作用包括低血压，心动过速和心。 ^[参考]

眼科

眼部作用归因于抗胆碱能作用，可能包括视力模糊，复视和干眼。 ^[参考]

泌尿生殖

泌尿生殖系统的副作用包括排尿困难，尿路犹豫，尿流减少以及在极少数情况下会出现急性尿retention留。 ^[参考]

血液学

抗组胺药的血液学不良反应包括骨髓抑制，血小板减少和再生障碍性贫血。 ^[参考]

服用氯苯那敏，伪麻黄碱，对乙酰氨基酚，右美沙芬，苯丙醇胺和阿司匹林的患者中有致命的粒细胞缺乏症报道。氯苯那敏被认为是原因。 ^[参考]

呼吸道

呼吸道副作用包括支气管分泌物增厚，喘鸣和胸闷。 ^[参考]

皮肤科的

皮肤病副作用包括毒性脓疱性皮肤病。 ^[参考]

clemastine治疗期间已报告至少1例毒性脓疱性皮肤病。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性鼻炎的常规成人剂量

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可以根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68 mg。

荨麻疹通常的成人剂量

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可以根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68 mg。

成年人过敏反应的常用剂量

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68毫克

通常的小儿过敏反应剂量

<6年：

每天口服0.335至0.67毫克，分为2或3剂。每日最大剂量为1.34毫克。

6至12年：

每天两次，口服0.67至1.34 mg。每日最大剂量为4.02毫克。

> 12年：

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可以根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68 mg。

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

<6年：

每天口服0.335至0.67毫克，分为2或3剂。每日最大剂量为1.34毫克。

6至12年：

每天两次，口服0.67至1.34 mg。每日最大剂量为4.02毫克。

> 12年：

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可以根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68 mg。

荨麻疹的常规儿科剂量

<6年：

每天口服0.335至0.67毫克，分为2或3剂。每日最大剂量为1.34毫克。

6至12年：

每天两次，口服0.67至1.34 mg。每日最大剂量为4.02毫克。

> 12年：

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可以根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68 mg。

剂量调整

许多患者对单剂量（clemastine 2.68 mg）反应良好，可根据需要重复服用，但一天不超过3片。