蜜糖胺糖浆

柑桔糖浆描述

口服给药的每5毫升（茶匙量）富马酸奥马汀糖浆含有clemastine 0.5 mg（以clemastine fumarate 0.67 mg的形式存在）。其他成分：酒精5.5％，香料，马来酸，对羟基苯甲酸甲酯，丙二醇，对羟基苯甲酸丙酯，纯净水，糖精钠，氢氧化钠和山梨糖醇。富马酸氯马斯汀属于抗组胺化合物的苯甲基醚基。化学名称为（+）-（2R）-2- [2-[[（（R）-对氯-α-甲基-α-苯基苄基]-氧]乙基] -1-甲基吡咯烷富马酸酯，并具有以下结构式：

C 21 H 26 C1NO 。 C 4 H 4 O 4 MW 459.97

富马酸卡马斯汀以无色至淡黄色，无味的结晶性粉末形式存在。富马酸卡马斯汀糖浆的pH值约为6.2。

盐酸卡马斯汀糖浆-临床药理学

富马酸卡马斯汀是一种抗组胺药，具有抗胆碱能（干燥）和镇静作用。抗组胺药可竞争性拮抗组胺药的各种生理作用，包括增加毛细血管通透性和扩张，水肿的形成，“耀斑”和“瘙痒”反应以及胃肠道和呼吸道平滑肌的收缩。在血管树内，H 1受体拮抗剂抑制组胺的血管收缩作用和血管舒张作用。取决于剂量，H 1受体拮抗剂可产生中枢神经系统刺激或抑郁。大多数抗组胺药表现出中枢和/或外周抗胆碱能活性。抗组胺药通过竞争性阻断H 1-受体位点发挥作用。抗组胺药不会在药理上拮抗或化学灭活组胺，也不会阻止组胺的释放。

药代动力学

口服给药后，抗组胺药吸收良好。马来酸氯苯那敏，富马酸氯马斯汀和盐酸苯海拉明在口服后2-5小时内达到峰值血药浓度。抗组胺药的吸收通常由于使用控释剂型而部分延迟。在这些情况下，即时和控释剂型相同剂量的血浆浓度将不会相似。抗组胺药在人体内的组织分布尚未确定。抗组胺药似乎主要通过单甲基化和双二甲基化以及葡糖醛酸苷结合在肝脏中代谢。抗组胺药代谢物和少量未改变的药物会从尿中排出。少量药物也可能从母乳中排出。

在24小时内接受组胺注射的正常人类受试者中，clemastine的抗组胺活性在5-7小时达到峰值，持续10-12小时，在某些情况下长达24小时。利用3 H和14 C标记的化合物对人体进行的药代动力学研究表明：clemastine从胃肠道迅速吸收，在2-4小时内达到血浆峰值浓度，尿排泄是主要的消除方式。

桔黄素糖浆的适应症和用法

富马酸丙磺汀糖浆用于缓解与过敏性鼻炎有关的症状，例如打喷嚏，鼻漏，瘙痒和流泪。富马酸丙磺汀糖浆被指定用于儿科人群（6岁至12岁）和成人（参见剂量和用法）。

应该注意的是，仅在2 mg剂量水平下，使用clemastine可缓解轻度单纯性荨麻疹和血管性水肿的过敏性皮肤表现。

禁忌症

对药物或化学结构相似的其他抗组胺药过敏的患者禁用抗组胺药（请参阅预防措施-药物相互作用）。

抗组胺药不应用于新生儿或早产儿。由于通常对婴儿，尤其是新生儿和早产儿使用抗组胺药的风险较高，因此在哺乳母亲中禁止使用抗组胺药（请参见预防措施-护理母亲）。

警告事项

对于以下患者，应谨慎使用抗组胺药：窄角青光眼，狭窄的消化性溃疡，幽门十二指肠梗阻，有症状的前列腺肥大和膀胱颈梗阻。

与CNS抑制剂合用

盐酸卡马斯汀与酒精和其他中枢神经系统抑制剂（催眠药，镇静剂，镇静剂等）具有累加作用。

在需要精神警觉的活动中使用

应警告患者进行需要精神警觉的活动，例如驾驶汽车或操作设备，机械等。

在老年人中使用（大约60岁以上）

抗组胺药更可能导致老年患者头晕，镇静和低血压。

预防措施

一般

在以下情况的患者中应谨慎使用富马酸卡斯汀：支气管哮喘病史，眼内压增高，甲状腺功能亢进，心血管疾病和高血压。

给患者的信息

服用抗组胺药的患者应获得以下信息和说明：

1。

处方抗组胺药可减轻过敏症状。

2。

在开始抗组胺治疗之前，应询问患者青光眼病史，消化性溃疡，尿retention留或妊娠。

3。

应告知患者在服用抗组胺药时不要服用酒精，安眠药，镇静剂或镇静剂。

4。

抗组胺药可能会导致某些患者嗜睡，头晕，口干，视力模糊，无力，恶心，头痛或神经质。

5，

患者应避免驾驶汽车或使用危险机械，直到他们评估该药的效果。

6。

应告知患者将这种药物保存在密闭的容器中，在干燥，阴凉的地方，远离热源或直射的阳光，并放在儿童接触不到的地方。

药物相互作用

当抗组胺药与其他中枢神经系统抑制剂（包括巴比妥类药物，镇定剂和酒精）并用时，可能会导致中枢神经系统疾病的增加。应建议接受抗组胺药的患者不要同时使用其他中枢神经系统抑制药。

单胺氧化酶（MAO）抑制剂可延长并增强抗组胺药的抗胆碱作用。

致癌，诱变，生育力受损

在大鼠中进行了为期2年的口服研究，剂量为84 mg / kg（约为成人剂量的500倍），在小鼠中进行了为期85周的口服研究，为206 mg / kg（约为成人剂量的1300倍） ），富马酸clemastine没有显示出致癌迹象。尚未有关于富马酸氯马斯汀的致突变研究。

在大鼠中口服富马酸氯马斯汀的剂量使成年男性的交配能力降低了成人剂量的312倍。在成人剂量的156倍时未发现这种作用。

怀孕

怀孕类别B

用富马酸clemastine富马酸盐在大鼠和兔子中分别以成人剂量的312倍和188倍的剂量进行的口腔生殖研究没有发现致畸作用的证据。

尚无对孕妇中富马酸氯马斯汀的充分且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不总是能够预测人的反应，因此仅在明确需要时才应在妊娠中使用该药。

护理母亲

尽管尚未报道母乳中抗组胺药的定量测定方法，但定性试验已证明母乳中苯海拉明，吡拉明和三苯胺的排泄量。

由于使用抗组胺药在婴儿护理过程中可能产生不良反应，因此应决定是否停止护理或停用药物。

儿科用

富马酸卡马斯汀糖浆的安全性和有效性已在儿科人群（6岁至12岁）中得到证实。安全性和剂量耐受性研究已证实6至11年的儿科患者可耐受0.75至2.25 mg clemastine的剂量范围。特别是在儿科患者中，过量使用抗组胺药可能产生幻觉，抽搐和死亡。小儿患者抗组胺药的症状可能包括瞳孔固定扩张，面部发红，面部干涩，发烧，兴奋，幻觉，共济失调，不协调，神智不全，强直性阵挛性抽搐和阵发性抑郁（见过量）。

不良反应

最常见的不良反应是斜体：

神经系统

镇静，困倦，头昏，协调不佳，疲劳，精神错乱，躁动不安，兴奋，神经质，震颤，烦躁，失眠，欣快，感觉异常，视力模糊，复视，眩晕，耳鸣，急性迷路炎，歇斯底里，神经炎，抽搐。

胃肠系统

上腹不适，厌食，恶心，呕吐，腹泻，便秘。

呼吸系统

支气管分泌物增厚，胸闷气喘，鼻塞。

心血管系统

低血压，头痛，心，心动过速，收缩期前。

血液系统

溶血性贫血，血小板减少症，粒细胞缺乏症。

泌尿生殖系统

尿频，排尿困难，尿retention留，月经来潮。

一般

荨麻疹，皮疹，过敏性休克，光敏性，过度出汗，发冷，口，鼻和喉咙干燥。

过量

抗组胺药过量反应可能从中枢神经系统抑制到刺激不等。在儿童中，刺激最初在一种综合征中占主导地位，该综合征可能包括兴奋，幻觉，共济失调，动作不协调，肌肉抽搐，无神论症，体温过高，发性抽搐，震颤和反射亢进，然后出现抑郁症和心肺停止。小儿惊厥之前可能会出现轻度抑郁。口干，瞳孔固定扩张，面部潮红和发烧是常见的。在成年人中，中枢神经系统抑郁症（从嗜睡到昏迷）更为普遍。抗组胺药的惊厥剂量接近致死剂量。抽搐预后不良。

在儿童和成人中，都可能出现昏迷和心血管衰竭。据报道特别是婴儿和儿童死亡。

没有针对抗组胺药过量的特异性疗法。从摄入到出现毒性作用的潜伏期通常较短（1 / 2-2小时）。应迅速采取一般的对症和支持措施，并在必要的时间内予以维持。

由于过量服用其他类别的药物（即三环类抗抑郁药）也可能会表现出抗胆碱能症状，因此应尽快进行适当的毒理学分析，以确定病因。

在有意识的患者中，即使是自发发生，也应引起呕吐。如果不能诱发呕吐，则建议洗胃。必须采取足够的预防措施以防止误吸，尤其是在婴儿和儿童中。呕吐或灌洗后，应将木炭浆或其他合适的药剂滴入胃中。食盐水或氧化镁牛奶可能还有其他好处。

对于失去知觉的患者，在尝试排空胃内容物之前，应先用带气管的气管插管固定气道。对于任何昏迷的患者，都应进行强化支持和护理。

如果呼吸严重受损，维持足够的呼吸道和机械呼吸支持是提供充足氧气的最有效方法。

低血压是即将发生心血管衰竭的早期迹象，应大力治疗。尽管一般的支持措施很重要，但可能需要通过滴定升压剂以维持足够的血压的静脉输注进行具体治疗。

请勿与CNS兴奋剂一起使用。

抽搐应通过仔细给予地西epa或短效巴比妥类药物来控制，必要时重复进行。毒扁豆碱也可考虑用于控制中枢介导的抽搐。

冰袋和冷却海绵浴，而不是酒精，可以帮助减少儿童常见的发烧。 Gosselin，RE等人提供了有关抗组胺药毒理学和用药过量管理的更详细的综述。等，“商业产品的临床毒理学”。

克拉斯汀糖浆剂量和给药

剂量应根据患者的需要和反应个体化。

小儿科

对于过敏性鼻炎的症状-起始剂量为1茶匙（0.5 mg clemastine），每天两次。由于该年龄组对单剂量高达2.25 mg的clemastine有很好的耐受性，因此可以根据需要增加剂量，但每天不得超过6茶匙（3 mg clemastine）。

对于荨麻疹和血管性水肿-起始剂量为每天两次2茶匙（1 mg clemastine），每天不超过6茶匙（3 mg clemastine）。

12岁及以上的成人和儿童

对于过敏性鼻炎的症状-起始剂量为每天两次两次2茶匙（1毫克马马汀）。剂量可以根据需要增加，但每天不得超过12茶匙（6毫克的clemastine）。

对于荨麻疹和血管性水肿-起始剂量为每天两次，每次4茶匙（2 mg clemastine），每天不超过12茶匙（6 mg clemastine）。

怎样提供卡马斯汀糖浆

富马酸卡马斯汀糖浆：clemastine 0.5 mg / 5 mL（以clemastine fumarate 0.67 mg / 5 mL的形式存在）。透明，无色液体，带有柑橘味，装在120毫升瓶中。

存放在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下（请参阅USP）。

制造者：

TEVA药品美国

宾夕法尼亚州Sellersville，18960

I 4/2003版

包装/标签显示面板

富马酸丙磺汀糖浆0.5 mg / 5 mL，120 mL瓶标签文本

NDC 0093- 0309 -12

氯马斯汀

富马糖浆

0.5毫克/ 5毫升*

每5毫升（茶匙）含有：

隐胺司汀0.5，克*

酒精5.5％

*（以富马酸clemastine 0.67 mg形式存在）

仅Rx

120毫升

梯娃

对于消费者

适用于clemastine：口服口服液，口服片剂

副作用包括：

镇静，困倦，头晕，协调不调，上腹不适，支气管分泌物增厚。

对于医疗保健专业人员

适用于clemastine：复方散剂，口服糖浆剂，口服片剂

神经系统

神经系统的副作用包括中枢神经系统抑制，通常导致嗜睡，头晕和头痛。长期使用抗组胺药后，运动障碍很少见。 ^[参考]

几乎所有患者都出现睡意。某些长时间使用的患者可能会出现这种嗜睡现象。应警告患者不要开车以及与酒精和其他镇静催眠药同时摄入。

据报道，长期服用抗组胺药的时间长达3至10年的患者很少有运动障碍和震颤（通常是面部）。这些情况中的一些仅通过药物的终止而部分缓解。氟哌啶醇成功地缓解了症状。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道副作用包括由于抗胆碱作用而引起的口干和便秘。这已经发生在多达三分之一的患者中。 ^[参考]

心血管的

心血管副作用包括低血压，心动过速和心。 ^[参考]

眼科

眼部作用归因于抗胆碱能作用，可能包括视力模糊，复视和干眼。 ^[参考]

泌尿生殖

泌尿生殖系统的副作用包括排尿困难，尿路犹豫，尿流减少以及在极少数情况下会出现急性尿retention留。 ^[参考]

血液学

抗组胺药的血液学不良反应包括骨髓抑制，血小板减少和再生障碍性贫血。 ^[参考]

服用氯苯那敏，伪麻黄碱，对乙酰氨基酚，右美沙芬，苯丙醇胺和阿司匹林的患者中有致命的粒细胞缺乏症报道。氯苯那敏被认为是原因。 ^[参考]

呼吸道

呼吸道副作用包括支气管分泌物增厚，喘鸣和胸闷。 ^[参考]

皮肤科的

皮肤病副作用包括毒性脓疱性皮肤病。 ^[参考]

clemastine治疗期间已报告至少1例毒性脓疱性皮肤病。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

过敏性鼻炎的常规成人剂量

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可以根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68 mg。

荨麻疹通常的成人剂量

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可以根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68 mg。

成年人过敏反应的常用剂量

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68毫克

通常的小儿过敏反应剂量

<6年：

每天口服0.335至0.67毫克，分为2或3剂。每日最大剂量为1.34毫克。

6至12年：

每天两次，口服0.67至1.34 mg。每日最大剂量为4.02毫克。

> 12年：

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可以根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68 mg。

过敏性鼻炎的常规儿科剂量

<6年：

每天口服0.335至0.67毫克，分为2或3剂。每日最大剂量为1.34毫克。

6至12年：

每天两次，口服0.67至1.34 mg。每日最大剂量为4.02毫克。

> 12年：

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可以根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68 mg。

荨麻疹的常规儿科剂量

<6年：

每天口服0.335至0.67毫克，分为2或3剂。每日最大剂量为1.34毫克。

6至12年：

每天两次，口服0.67至1.34 mg。每日最大剂量为4.02毫克。

> 12年：

初始剂量：每天1.34 mg口服两次。剂量可以根据需要增加，但每天口服3次不得超过2.68 mg。

剂量调整

许多患者对单剂量（clemastine 2.68 mg）反应良好，可根据需要重复服用，但一天不超过3片。