特别提醒:
[发布07/23/2020]
主题:阿片类药物止痛药或治疗阿片类药物使用障碍的药物:MedWatch安全警报-FDA建议医疗保健专家在处方时与所有患者讨论纳洛酮
听众:患者,卫生专业人员,药房
问题:FDA要求所有阿片类药物止痛药和药物的制造商必须治疗阿片类药物使用失调症(OUD),以便在处方信息中增加有关纳洛酮的新建议。这将有助于确保医疗保健专业人员在开具阿片类止痛药或治疗OUD的药物时,讨论纳洛酮的可用性,并评估每个患者对纳洛酮处方的需求。可以在以下网站获得《患者用药指南》:[Web]。
背景:阿片类镇痛药是可以在其他治疗方法和药物无法提供足够的镇痛效果时帮助控制疼痛的药物。某些阿片类药物也可用于治疗OUD。阿片类药物有严重的风险,包括滥用和滥用,成瘾,用药过量和死亡。纳洛酮可帮助逆转阿片类药物过量以预防死亡。
非法和处方阿片类药物的滥用和滥用以及成瘾,服用过量和死亡的风险是美国的公共卫生危机。因此,FDA致力于鼓励医疗保健专业人员在处方和分配阿片类止痛药或治疗OUD的药物时提高对纳洛酮可用性的认识。 FDA与麻醉药和止痛药产品以及药物安全和风险管理咨询委员会就纳洛酮的可用性进行了讨论,该委员会可从以下网站获得:[Web],建议与门诊联系的所有处方阿片类药物患者均应从中受益他们的医疗保健专业人员了解纳洛酮的可用性。
建议:
耐心:
与您的医疗保健专业人员讨论纳洛酮的益处以及如何获得它。
认识到可能存在阿片类药物过量的体征和症状。这些包括呼吸缓慢,浅浅或困难,严重的嗜睡或无法做出反应或醒来。如果您知道或认为有人用药过量,请向该人提供纳洛酮(如果可以使用),并始终拨打911或立即去急诊室。纳洛酮是一种临时治疗方法,因此可能需要重复剂量。即使您使用纳洛酮,您仍需要立即获得紧急医疗帮助。
如果您有纳洛酮,请务必告知您的护理人员,家庭成员和其他亲密接触者,您将纳洛酮,纳洛酮的存放位置以及过量使用时如何正确使用纳洛酮。在离家使用阿片类药物时,请随身携带纳洛酮,并让您身边的人知道您有纳洛酮,在哪里使用以及如何使用。阅读纳洛酮随附的《患者信息》传单或其他教育材料和《使用说明》,因为它解释了重要信息,包括如何使用药物。
卫生保健专业人员:
在开处方或更新阿片类镇痛药或药物以治疗OUD时,应与所有患者讨论纳洛酮的可用性。
考虑向处方药治疗OUD的患者和处方处方阿片类镇痛药的患者开处方纳洛酮,这些药物增加了阿片类药物过量的风险。
当患者的家庭成员(包括儿童)或其他密切接触者有意外摄入或阿片类药物过量的风险时,考虑开纳洛酮处方。
此外,即使患者未接受用于治疗OUD的阿片类镇痛药或药物处方,如果他们服用阿片类药物的风险增加,则应考虑向他们开纳洛酮处方。
对患者和护理人员进行有关如何识别呼吸抑制以及如何使用纳洛酮的教育。告知他们在各自国家允许的情况下获得纳洛酮的选择,这些资源可在以下网站获得:[Web],分发和开处方纳洛酮的要求或指南。强调立即拨打911或立即获得紧急医疗救助的重要性,即使已使用纳洛酮也是如此。
有关更多信息,请访问FDA网站:[Web]和[Web]。
风险评估和缓解策略(REMS):
FDA批准了可待因的REMS,以确保收益大于风险。 REMS可能适用于一种或多种可待因制剂,包括以下内容:用药指南和确保安全使用的成分。请参阅https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/。
CYP2D6底物的超快速代谢儿童的扁桃体切除术和/或腺样体切除术后使用可待因进行术后疼痛管理的呼吸抑制和死亡报道。 122 123 124 130 (请参见禁忌症,也请参见“谨慎使用儿科用药”和“药代动力学”中的“消除”。)
鸦片激动剂与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)并用可能会导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷和死亡。 416 417 418 700 701 702 703 704
避免同时使用鸦片类镇咳药和苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂。 700 704
对于替代疗法选择不足的患者,应同时使用阿片类镇痛药和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂。使用最低有效剂量和最短持续治疗时间,并密切监测呼吸抑制和镇静作用。 700 703 (请参阅相互作用下的特定药物。)
阿片激动剂;菲衍生物。 A b
在进行修订之前,应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。
轻度至中度重度疼痛的症状缓解122 123 ,非阿片类镇痛药无法缓解。 b d电子网
可待因和阿司匹林或对乙酰氨基酚的组合可能由于不同的作用机制而产生加和的镇痛作用。 b
在对症治疗急性疼痛时,应为因重伤,严重医疗条件或外科手术而引起的疼痛保留鸦片止痛药,或预期缓解疼痛和恢复功能的非鸦片替代物无效或禁忌使用。 431 432 433 435 435由于长期服用鸦片制剂通常始于急性疼痛的治疗,因此在尽可能短的时间内使用最小的有效剂量。 411 431 434 435优化其他适当疗法的同时使用。 432 434 435 (请参阅在剂量和给药方式下管理阿片类药物治疗急性疼痛)。
一般使用阿片类药物用于治疗慢性疼痛的管理(即,疼痛持续> 3个月或过去的正常组织的时间愈合410 411 412 413),其不与活性癌症治疗,姑息治疗,或结束时的生活护理仅当相关联的其他适当的非药物和非鸦片药物策略无效,预计减轻疼痛和改善功能的预期收益将超过风险。 411 412 413 414 422 429
如果用于慢性疼痛,阿片类镇痛药应成为综合方法的一部分,该方法还应包括适当的非药物疗法(例如认知行为疗法,放松技术,生物反馈,功能恢复,运动疗法,某些介入程序)和其他适当的药物疗法(例如,非鸦片类镇痛药,镇痛辅助药,例如针对某些神经性疼痛病情选择的抗惊厥药和抗抑郁药。 411 412 413 422 429
现有证据不足以确定长期鸦片类药物治疗慢性疼痛是否能持续缓解疼痛或改善生活功能和生活质量411 423 431 432 436 436还是优于其他药物或非药物治疗。 432使用会带来严重的风险(例如,鸦片使用障碍,药物过量)。 411 431 436 (请参阅剂量和给药方式管理阿片类药物治疗慢性非癌性疼痛。)
单独或与其他镇咳药或祛痰药合用可缓解非生产性咳嗽的症状。一种
未指示可用于<18岁患者的咳嗽治疗。 10710 (请参阅警告中的儿科用途。)
优化其他适当疗法的同时使用。 432 434 435
当需要鸦片镇痛时,应以最小的有效剂量和最短的持续时间使用常规(立即释放)鸦片,因为长期使用鸦片通常始于治疗急性疼痛。 411 431 434 435
当足以减轻疼痛时,应根据需要使用对乙酰氨基酚或NSAIA联合使用的低效阿片类镇痛药。 432
对于与创伤或手术无关的急性疼痛,将处方量限制在预期的严重疼痛持续时间以至需要鸦片类镇痛(通常≤3天,很少> 7天)所需的量。 411 433 434 435 435如果疼痛持续的时间比预期的长,请不要开较大剂量的药。 411 432相反,如果严重的急性疼痛不重新评估病人不要汇款。 411 431 435
对于中度至重度的术后疼痛,作为一种多式联运方案的一部分,提供鸦片类镇痛药,该方案还包括对乙酰氨基酚和/或NSAIAs以及其他药物治疗(例如某些抗惊厥药,局部局部麻醉技术)和非药物治疗(视情况而定)。 430 431 432
在可以耐受口服治疗的术后患者中,口服常规阿片类镇痛药通常优于静脉注射。 430 431
术后即刻或大手术后,需要定期(全天候)给药。 430 432当需要重复肠胃外给药时,一般建议静脉注射患者自控镇痛(PCA)。 430 431
尽管具体建议可能会有所不同,但临床指南建议中的共同要素包括缓解风险的策略,较高的剂量阈值,谨慎的剂量滴定以及对与特定鸦片制剂和制剂,共存疾病以及伴随药物治疗相关的风险的考虑。 410 411 414 415 423
在开始治疗之前,请对患者进行彻底评估;评估滥用,滥用和成瘾的风险因素; 411 412 413 415 422 429 429建立治疗目标(包括疼痛和功能的现实目标);考虑如果收益不超过风险,将如何终止治疗。 411 415
将鸦片类药物用于慢性非癌性疼痛的初始治疗作为治疗性试验,只有在疼痛和功能方面临床上有意义的改善大于治疗风险时,该试验才会继续进行。 411 412 413
在治疗之前和治疗期间要定期与患者讨论已知的风险和现实利益以及管理治疗的患者和临床医生的责任。 411 412 413 414 415
一些专家建议以最低有效剂量开具的常规(立即释放)阿片类镇痛药开始对慢性非癌性疼痛进行阿片类药物治疗。 411 415根据患者的健康状况,以前的鸦片使用情况,达到治疗目标以及预计或观察到的危害,个性化选择鸦片制剂,初始剂量和剂量滴定。 412 413
评估以下的治疗或剂量增加411 413发起并重新评估现有基础上1-4周内利弊(例如,至少每3个月411)整个治疗。 411 412 413记录疼痛强度和功能水平,并评估治疗目标,不良反应的存在以及对处方疗法的依从性。 412 413 422 423预期并处理常见的不良反应(例如,便秘,恶心和呕吐,认知和精神运动障碍)。 412 413 415如果益处不超过危害,请优化其他疗法和锥度鸦片制剂以降低剂量或锥度并停用鸦片制剂。 411 412 413 415
当需要重复增加剂量时,请评估潜在原因并重新评估相对利益和风险。 412 413尽管证据有限,但一些专家指出,尽管剂量增加,但阿片类药物旋转仍可用于无法耐受的不良反应或获益不足的患者。 412 413 415
较高的剂量需要特别注意, 410 412 415包括更频繁和深入的监测或转介给专家。 411 412 413大剂量阿片类药物对慢性疼痛的更大益处尚未在对照临床研究中证实;更高的剂量会增加风险(机动车事故,超剂量,鸦片使用障碍)。 411 415 423 424 425 426
美国疾病预防控制中心(CDC)指出,初级保健临床医生应在开出相当于每天50毫克硫酸吗啡(每天约330毫克可待因)的剂量以治疗慢性疼痛之前,仔细评估个人的益处和风险,并应避免每天等于90毫克硫酸吗啡的剂量或谨慎地决定开出此类剂量的决定。 411其他专家建议在超过相当于每天80-120毫克硫酸吗啡的剂量之前咨询疼痛管理专家。 423 431一些州建立了鸦片剂量阈值(例如,可以规定的最大每日剂量,必须或建议与专家协商的剂量阈值) 411 420 421 423或已制定了风险管理策略(例如,审查州处方)处方前使用药物监测计划[PDMP]数据)。 411 419 423
建议的风险管理策略包括书面治疗协议或计划(例如,“合同”),尿液药物测试,审查州PDMP数据以及风险评估和监控工具。 410 411 412 413 414 415 422 423 429
如果患者发生严重或反复的与药物有关的异常行为或滥用或转移药物,则逐渐减少阿片类药物治疗。 412 413 415为阿片剂使用障碍患者提供或安排治疗。 411 412 413
考虑为阿片类药物过量服用风险增加的患者提供纳洛酮(例如,有过量用药或物质使用障碍史的患者,每天接受≥50毫克硫酸吗啡[或同等学历]的患者,同时接受苯并二氮杂类的患者,患有可能导致疾病的医疗条件的患者)增加对鸦片效应的敏感性)。 411 431
口服。 A b
在进行修订之前,应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。
可提供磷酸可待因和硫酸可待因;以盐表示的剂量。 d例如
使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 411 413 431 432 435
当将接受慢性阿片类药物治疗的患者从一种阿片类镇痛药转换为另一种阿片类镇痛药时,通常应将新的阿片类激动剂的等量镇痛剂量减少约25%至50%,以避免无意地服用过量。 410 412转换为美沙酮时不适用此计算;请咨询美沙酮剂量的具体建议。 412
与其他中枢神经系统抑制剂同时使用时,请使用最低有效剂量和尽可能短的持续治疗时间。 700 703 (请参阅相互作用下的特定药物。)
每天3 mg / kg或100 mg / m 2 ,分6次服用。 b或者,每4-6小时0.5 mg / kg或15 mg / m 2 。 b f (请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。)
每4-6小时10-20 mg。一种
根据需要每4小时30毫克;通常的剂量范围是根据需要每4小时15-60 mg。 b dÈ
含非鸦片剂的止痛药固定组合:非鸦片剂成分可能会限制鸦片剂成分的剂量。 117 119 120 121非阿片类镇痛药与可待因有各种固定比例,也可用于许多其他处方药和非处方药。确保不会重复治疗,并且非鸦片剂量不会超过建议的最大剂量。 117 118 119 121
考虑患者先前的鸦片使用情况,个性化初始剂量;同步药物治疗;阿片耐受程度;医疗条件;疼痛的类型和严重程度;以及成瘾,虐待和滥用的风险因素。 122 123
每天最大120毫克。一种
每天最大360毫克。 122 123
对于与创伤或手术无关的急性疼痛,将处方量限制为预期的严重疼痛持续时间所需的量,足以使阿片类药物镇痛(通常≤3天,很少> 7天)。 411 433 434 435
美国疾病预防控制中心(CDC)建议初级保健临床医生在开出相当于每天≥50毫克吗啡硫酸盐的剂量(每天约≥330毫克可待因)以治疗慢性疼痛之前,应谨慎地重新评估个人的益处和风险,并避免每天或谨慎地等于或等于90毫克硫酸吗啡的剂量证明他们决定开这种剂量的理由。 411其他专家建议在超过相当于每天80-120毫克硫酸吗啡的剂量之前咨询疼痛管理专家。 423 431
一些州设定了处方限制(例如,可以规定的最大每日剂量,要求或建议与专家会诊的剂量阈值)。 411 420 421 423
减少老年患者的剂量。 A b
在进行修订之前,应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。
对可待因或制剂中任何成分的已知超敏反应。 Çd电子网
在<12岁的儿童中,用于治疗疼痛或咳嗽和感冒。 705 (请参阅“谨慎使用儿科”。)
在扁桃体切除术和/或腺样体切除术后用于治疗术后疼痛的<18岁儿童中。 122 123 124 130 705
已知或疑似麻痹性肠梗阻。 122 123
可能与剂量有关的呼吸抑制c d e (口服镇咳药很少见)。一种
在不加选择使用镇咳药的哮喘或肺气肿患者中,可能增加支气管分泌物的粘度并抑制咳嗽反射,继而导致呼吸功能不全。一种
当鸦片类药物过量的风险较高的患者(例如,有过量用药史或物质使用障碍史的患者,每天接受≥50 mg硫酸吗啡[或同等剂量]的患者,同时接受苯二氮卓类药物的患者)开具鸦片制剂激动剂的处方时,请考虑提供纳洛酮可能增加对阿片类药物敏感性的医疗状况)。 411 431
可能会影响需要精神警觉和身体协调的活动的进行。一个C d电子网
与其他中枢神经系统抑制剂同时使用可能会增强中枢神经系统抑郁症,并导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷或死亡。 d e 700 703 704 (请参阅相互作用下的特定药物。)
长期服用后可能的耐受性,心理依赖性和身体依赖性。与吗啡相似的滥用潜能。 d电子网
CYP2D6底物的超快速代谢者的血清吗啡(可待因的活性代谢物)的浓度可能高于预期。 705(药代动力学下见消除。)FDA指出可待因不应该在这类患者中使用。 705
鸦片制剂,包括可待因和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂(例如抗焦虑药,镇静剂,催眠药,镇静剂,肌肉松弛剂,全身麻醉剂,抗精神病药,其他鸦片激动剂,酒精),可能会导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷,和死亡。 416 417 418 700 700 701 702 703 704过量的致命阿片类药物过量涉及同时使用苯二氮卓类药物。 416 417 418 435 700 700 701
避免将中枢神经系统抑制剂与可待因镇咳药同时使用; 700 704保留与可待因镇痛药同时使用的患者,这些患者的替代治疗选择不充分。 700 703 (请参阅相互作用下的特定药物。)
据报道接受鸦片激动剂或鸦片部分激动剂的患者肾上腺功能不全。 400种表现是非特异性的,可能包括恶心,呕吐,厌食,疲劳,虚弱,头晕和低血压。 400
如果怀疑肾上腺功能不全,应立即进行适当的实验室检查,并提供皮质类固醇的生理(替代)剂量;逐渐减弱并停止鸦片激动剂或部分激动剂,以恢复肾上腺功能。 400如果可以停用鸦片激动剂或部分激动剂,请对肾上腺功能进行随访评估,以确定是否可以停用皮质类固醇替代疗法。 400在某些患者中,改用其他鸦片制剂可改善症状。 400
一些制剂中含有亚硫酸盐,在某些易感人群中可能引起过敏型反应(包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作)。 F
颅内压升高,头部外伤或其他颅内病变的患者可能会增加呼吸抑制作用并升高CSF压力。 Çd电子网
阿片类药物的不良影响可能掩盖了颅内病理的存在,程度或病程。 d e f g
给药可能会使急性腹部疾病患者的评估复杂化。 Çd电子网
开胸或剖腹手术后抑制咳嗽反射可能导致术后分泌物保留;建议谨慎使用。一种
虚弱的患者以及甲状腺功能低下,艾迪生氏病和前列腺肥大或尿道狭窄的患者应谨慎使用。一个d电子网
接受长期鸦片激动剂或鸦片部分激动剂治疗的患者出现性腺功能减退或雄激素缺乏症; 400 402 401 403 404因果关系不成立的。 400表现可能包括性欲减退,阳imp,勃起功能障碍,闭经或不育。 400对性腺功能减退患者进行适当的实验室检查。 400
与其他药物固定组合使用时,请考虑与其他药物有关的注意事项,注意事项和禁忌症。 b
类别的C. f
分配到牛奶中;不推荐使用。 a 705哺乳婴儿的鸦片毒性风险,特别是如果母亲是CYP2D6底物的超快速代谢者,则尤其如此。 705
据报告,接受可待因的妇女的哺乳婴儿中的鸦片毒性导致新生儿死亡;女人是可待因的超快速代谢者。 104 105 106 107 113 705 (见代谢和药代动力学下的特殊人群。)与单独暴露于对乙酰氨基酚的哺乳婴儿相比,接触对乙酰氨基酚/可待因的哺乳婴儿的嗜睡性也更高。一些母亲是CYP2D6底物的超快速代谢者。 705
如果婴儿通过母乳接触可待因,护理人员应密切监测其鸦片毒性表现(例如,镇静,母乳喂养或呼吸困难,肌张力低下),如果出现这种表现,应立即就医。 705
制造商指出,单实体可待因制剂用于治疗18岁以下的小儿患者尚未确立的轻度至中度严重疼痛的安全性和有效性。 122 123
用作儿童<12岁禁忌镇痛。 705在扁桃体切除术和/或腺样体切除术后<18岁的儿科患者中,禁忌使用止痛药。 122 123 124 130 705 FDA指出,肥胖或患有阻塞性睡眠呼吸暂停或呼吸功能受损等疾病的12-18岁儿童患者不建议使用疼痛治疗。 705
不要使用含有镇咳药阿片,可待因,包括在儿童患者<18岁; FDA指出,呼吸抑制,滥用,滥用,成瘾,用药过量和死亡的风险大于潜在的益处。 10710使用可待因作为镇咳药儿童<12岁禁忌。 705 (在小于18岁的儿科患者中禁止镇咳药的使用警告,在小于12岁的儿童中使用镇咳药的处方必须加注镇咳药和感冒药的处方; FDA正在考虑对含可待因的处方药采取其他监管措施咳嗽,可用而不在一些国家处方感冒的准备。705 10710)
<18岁的儿科患者中报告了包括死亡在内的严重不良事件,其中大多数是<12岁的儿童;肥胖,患有阻塞性睡眠呼吸暂停或严重肺病或有CYP2D6底物超快速代谢证据的儿童患者的风险增加。 122 123 124 125 126 127 130 705 (请参阅带框警告并请参阅《药代动力学》中的消除方法。)如果可待因用于12至18岁小儿患者的镇痛,则护理人员应密切监测其阿片毒性表现并就此立即就医。如果这种表现发生,孩子。 705
请谨慎使用。 d e f g (请参阅剂量和给药方式的老年患者。)
严重肝功能不全的患者慎用。 d e f g
严重肾功能不全的患者慎用。 d电子网
当用于缓解疼痛时(尤其是在没有剧烈疼痛的非卧床患者中):头晕,头晕,镇静,恶心,呕吐,出汗。 d电子网
当使用镇咳剂时:恶心,呕吐,便秘(反复服用),头晕,镇静,心pa,瘙痒。一种
与其他5-羟色胺能药物一起使用会导致5-羟色胺综合征的风险。 400可能以通常的剂量出现。 400症状发作通常在数小时至数天内同时发生,但可能会在以后发生,尤其是在剂量增加后。 400 (请参阅对患者的建议。)
如果有必要同时使用其他血清素药物,则应监测患者的血清素综合征,尤其是在治疗开始和剂量增加期间。 400
如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停止可待因,其他鸦片疗法和/或同时使用的血清素能药物。 400
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
抗胆碱药 | 可能出现麻痹性肠梗阻˚F | |
抗抑郁药,SSRI(例如西酞普兰,依西酞普兰,氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林),SNRI(例如去甲文拉法辛,度洛西汀,米那普仑,文拉法辛),三环类抗抑郁药(TCAs),米氮平,咪唑酮, | 血清素综合症的风险400 TCA:阿片类药物可能会增强抗抑郁作用c | 如果需要同时使用,请监测5-羟色胺综合征,尤其是在治疗开始期间,并增加剂量400 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用可待因,抗抑郁药和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 TCA:谨慎使用;减少可待因c的剂量 |
止吐药,5-HT 3受体拮抗剂(例如,dolasetron,granisetron,ondansetron,palonosetron) | 血清素综合症的风险400 | 如果需要同时使用,请监测5-羟色胺综合征,尤其是在治疗开始期间,并增加剂量400 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用可待因,5-HT 3受体拮抗剂和/或同时使用的鸦片或5-羟色胺能药物400 |
抗精神病药(例如阿立哌唑,阿塞那平,卡哌嗪,氯丙嗪,氯氮平,氟奋乃静,氟哌啶醇,伊潘立酮,洛沙平,卢拉西酮,莫林酮,奥氮平,帕潘立酮,奋乃静,匹马西林,喹硫平,雷哌啶酮,硫哌啶酮,硫哌啶酮,硫培南 | 深刻的镇静,呼吸抑制,血压下降,昏迷,甚至死亡700 703 704 706的风险 | 可待因止痛药:仅在替代治疗选择不充分时才可同时使用;使用最低的有效剂量和最短的伴随治疗时间;密切监测呼吸抑制和镇静700 703 在接受可待因镇痛的患者中,如果需要,以比不使用阿片类药物治疗时指示的剂量低的剂量开始抗精神病药,并根据临床反应进行滴定700 703 在接受抗精神病药治疗的患者中,如果需要镇痛,可根据临床反应以降低剂量和滴定剂量开始可待因700 703 可待因的镇咳药:避免同时使用700 704 |
苯二氮卓类药物(例如,阿普唑仑,氯地西,、氯巴沙姆,氯硝西am,氯拉西ate,地西epa,艾司唑仑,氟拉西m,劳拉西m,咪达唑仑,奥沙西m,奎西p,替马西m,三唑仑) | 发生严重镇静,呼吸抑制,低血压,昏迷或死亡的危险416 417 418 700 700 701 703 704 706 | 只要有可能,避免伴随使用410 411 415 435 可待因止痛药:仅在替代治疗选择不充分时才可同时使用;使用最低的有效剂量和最短的伴随治疗时间;密切监测呼吸抑制和镇静700 703 在接受可待因镇痛的患者中,如果需要除癫痫以外的其他适应症,应以比不使用阿片类药物治疗时低的剂量开始苯二氮卓类药物,并根据临床反应进行滴定700 703 对于接受苯二氮卓类药物的患者,如果需要镇痛,可根据临床反应以降低剂量和滴定剂量开始可待因700 703 可待因的镇咳药:避免同时使用700 704 考虑提供纳洛酮患者接受阿片类和苯二氮卓伴随411 431 |
丁螺环酮 | 血清素综合症的风险400 | 如果需要同时使用,请监测5-羟色胺综合征,尤其是在治疗开始期间,并增加剂量400 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用可待因,丁螺环酮和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
中枢神经系统抑制剂(例如,其他鸦片激动剂,全身麻醉剂,镇定剂,吩噻嗪,酒精) | CNS加性效应;一个d电子网深刻镇静的危险性增加,呼吸抑制,血压下降,昏迷,甚至死亡700 703 704 706 | 可待因止痛药:仅在替代治疗选择不充分时才可同时使用;使用最低的有效剂量和最短的伴随治疗时间;密切监测呼吸抑制,镇静和低血压; 700 703避免使用醇700 在接受可待因镇痛的患者中,如果需要除癫痫以外的其他适应症,则开始中枢神经系统抑制药,其剂量应比不使用阿片类药物治疗时低,并根据临床反应进行滴定700 703 在接受CNS抑制剂治疗的患者中,如果需要镇痛,则根据临床反应以降低剂量和滴定剂量开始可待因700 703 可待因的镇咳药:避免同时使用700 704 |
右美沙芬 | 血清素综合症的风险400 | 如果需要同时使用,请监测5-羟色胺综合征,尤其是在治疗开始期间,并增加剂量400 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用可待因,右美沙芬和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
5-HT 1受体激动剂(曲普坦;例如,阿莫曲普坦,frovatriptan,那拉曲普坦,利扎曲普坦,舒马曲坦,佐米曲普坦) | 血清素综合症的风险400 | 如果需要同时使用,请监测5-羟色胺综合征,尤其是在治疗开始期间,并增加剂量400 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用可待因,曲坦和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
锂 | 血清素综合症的风险400 | 如果需要同时使用,请监测5-羟色胺综合征,尤其是在治疗开始期间,并增加剂量400 如果怀疑是5-羟色胺综合征,则停用可待因,锂和/或同时使用的鸦片或血清素能药物400 |
MAO抑制剂(例如,异羧肼,利奈唑胺,亚甲蓝,苯乙嗪,司来吉兰,反式环丙胺) | 血清素综合症的风险400 | 如果需要同时使用,请监测5-羟色胺综合征,尤其是在治疗开始期间,并增加剂量400 If serotonin syndrome suspected, discontinue codeine, the MAO inhibitor, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents 400 |
Sedative/hypnotic agents (eg, butabarbital, eszopiclone, pentobarbital, ramelteon, secobarbital, suvorexant, zaleplon, zolpidem) | Risk of profound sedation, respiratory depression, hypotension, coma, or death 700 703 704 706 | Codeine analgesics: Use concomitantly only if alternative treatment options are inadequate;使用最低的有效剂量和最短的伴随治疗时间;密切监测呼吸抑制和镇静700 703 In patients receiving codeine for analgesia, initiate sedative/hypnotic, if required, at lower dosage than indicated in the absence of opiate therapy and titrate based on clinical response 700 703 In patients receiving a sedative/hypnotic, initiate codeine, if required for analgesia, at reduced dosage and titrate based on clinical response 700 703 Codeine antitussives: Avoid concomitant use 700 704 |
Skeletal muscle relaxants (eg, baclofen, carisoprodol, chlorzoxazone, cyclobenzaprine, dantrolene, metaxalone, methocarbamol, orphenadrine, tizanidine) | Risk of profound sedation, respiratory depression, hypotension, coma, or death 700 703 704 706 Cyclobenzaprine: Risk of serotonin syndrome 400 | Codeine analgesics: Use concomitantly only if alternative treatment options are inadequate;使用最低的有效剂量和最短的伴随治疗时间;密切监测呼吸抑制和镇静700 703 In patients receiving codeine for analgesia, initiate skeletal muscle relaxant, if required, at lower dosage than indicated in the absence of opiate therapy and titrate based on clinical response 700 703 In patients receiving a skeletal muscle relaxant, initiate codeine, if required for analgesia, at reduced dosage and titrate based on clinical response 700 703 Codeine antitussives: Avoid concomitant use 700 704 Cyclobenzaprine: If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases 400 If serotonin syndrome suspected, discontinue codeine, cyclobenzaprine, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents 400 |
圣约翰草(贯叶连翘) | Risk of serotonin syndrome 400 | If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases 400 If serotonin syndrome suspected, discontinue codeine, St. John's wort, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents 400 |
Tryptophan | Risk of serotonin syndrome 400 | If concomitant use warranted, monitor for serotonin syndrome, particularly during initiation of therapy and dosage increases 400 If serotonin syndrome suspected, discontinue codeine, tryptophan, and/or any concurrently administered opiates or serotonergic agents 400 |
口服后吸收良好。 a b e f g
Onset occurs in 15–30 minutes. a b Peak analgesic effects occur within 2 hours; g peak antitussive effects within 1–4 hours.一世
Analgesic effects persist for 4–6 hours. b g Antitussive effects may persist for 4 hours.一世
Rapidly distributed into various body tissues, with preferential uptake by parenchymatous organs such as the liver, spleen, and kidney. g Distributed into milk. b Readily crosses the placenta. C
Not bound to plasma proteins. G
Metabolized in liver, principally by CYP3A4 and to a lesser extent (10%) by CYP2D6 to O -demethylated morphine, the active metabolite. b 108 109 110 112
Metabolism of codeine influenced by CYP2D6 polymorphism; genetic differences in drug metabolism affect drug response. 108 109 110 112 114 Individuals may be described as poor, extensive, or ultrarapid metabolizers of CYP2D6 substrates. 108 109 110 112 114
Excreted mainly in urine with negligible amounts of codeine and its metabolites found in feces. b g
About 2.5–3 hours. f g
Pharmacogenomics: Individuals who carry the genotype associated with ultrarapid metabolism of CYP2D6 substrates (approximately 1–7% of Caucasians, 10–30% of Ethiopians and Saudi Arabians) convert codeine to morphine more rapidly and completely than other individuals; ultrarapid metabolizers are likely to have higher than expected serum concentrations of morphine. 107 108 110 112 114
Tight, light-resistant containers at <40°C (preferably 15–30°C). b
Tight, light-resistant containers at <40°C (preferably 15–30°C). h Protect from freezing. h
Principal pharmacologic effects are on CNS and intestines. c d e
Mild analgesic effect. b d e f Acts at several sites within the CNS involving several systems of neurotransmitters to produce analgesia; precise mechanism of action not fully elucidated. C
Suppresses cough reflex by direct effect on cough center in medulla of brain.一种
Exerts drying effect on respiratory tract mucosa and increases viscosity of bronchial secretions.一种
Antitussive activity is less than that of morphine (on a weight basis).一种
Pending revision, the material in this section should be considered in light of more recently available information in the MedWatch notification at the beginning of this monograph.
药物有可能削弱心理警觉或身体协调能力;驾驶或操作机械时要小心,直到对个人的影响有所了解。 d电子网
Risk of potentially fatal additive effects (eg, profound sedation, respiratory depression, coma) if used concomitantly with benzodiazepines or other CNS depressants, including alcohol and other opiates, either therapeutically or illicitly. 700 703 704 Avoid concomitant use of CNS depressants with codeine antitussives; 700 704 also avoid concomitant use with codeine analgesics unless use is supervised by clinician. 700 703 Importance of informing patients that codeine should not be combined with alcohol. 700
Potential risk of serotonin syndrome with concurrent use of codeine and other serotonergic agents. 400 Importance of immediately contacting clinician if manifestations of serotonin syndrome (eg, agitation, hallucinations, tachycardia, labile BP, fever, excessive sweating, shivering, shaking, muscle stiffness, twitching, loss of coordination, nausea, vomiting, diarrhea) develop. 400
Potential risk of adrenal insufficiency. 400 Importance of contacting clinician if manifestations of adrenal insufficiency (eg, nausea, vomiting, loss of appetite, fatigue, weakness, dizziness, hypotension) develop. 400
Importance of informing clinicians of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs, as well as alcohol consumption and any concomitant diseases. d e f Importance of limiting alcohol intake. F
妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 d电子网
Risk of morphine toxicity in nursing infants of women taking codeine, especially if the woman is an ultrarapid metabolizer of the drug. 104 105 106 113 705 Importance of not taking codeine while nursing. 705 Advise patients to immediately seek medical attention if symptoms of opiate overdosage (eg, sedation, difficulty breathing, hypotonia, poor feeding) develop in nursing infants exposed to codeine. 104 105 113 705
Risk of morphine toxicity in children, especially those who are obese, have respiratory diseases, or have evidence of ultrarapid metabolism of codeine. 122 123 124 125 126 127 130 705 Importance of not giving codeine to children <12 years of age for management of pain 705 or to pediatric patients <18 years of age for cough and cold or for pain relief following tonsillectomy and/or adenoidectomy. 122 123 124 130 705 10710 Importance of monitoring children receiving codeine for clinical manifestations of morphine toxicity (eg, slow, shallow, difficult, or noisy breathing; confusion; unusual sleepiness) and seeking immediate medical attention for the child if symptoms develop. 705 10125
Possible risk (although causality not established) of hypogonadism or androgen deficiency with long-term opiate agonist or partial agonist use. 400 Importance of informing clinician if decreased libido, impotence, erectile dysfunction, amenorrhea, or infertility occurs. 400
向患者提供其他重要预防信息的重要性。 d e (See Cautions.)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
Subject to control under the Federal Controlled Substances Act of 1970. d e
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
块 | Crystals | |||
块 | Powder |
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 解 | 120 mg/5 mL Acetaminophen and Codeine Phosphate 12 mg/5 mL* | Acetaminophen and Codeine Phosphate Oral Solution ( CV) | |
平板电脑 | 300 mg Acetaminophen and Codeine Phosphate 15 mg* | Acetaminophen and Codeine Phosphate Tablets ( C-III) | ||
300 mg Acetaminophen and Codeine Phosphate 30 mg* | Acetaminophen and Codeine Phosphate Tablets ( C-III) | |||
Tylenol with Codeine No. 3 ( C-III) | Janssen | |||
300 mg Acetaminophen and Codeine Phosphate 60 mg* | Acetaminophen and Codeine Phosphate Tablets ( C-III) | |||
Tylenol with Codeine No. 4 ( C-III) | Janssen |
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 解 | 100 mg/5 mL Guaifenesin and Codeine Phosphate 6.3 mg/5 mL | RelCof-C ( CV) | Burel |
M-Clear WC ( CV) | RA McNeil | |||
100 mg/5 mL Guaifenesin and Codeine Phosphate 10 mg/5 mL* | Cheratussin AC ( CV) | Qualitest | ||
Guaiatussin AC ( CV) | Hi-Tech | |||
Guaifenesin AC Cough Syrup ( CV) | ||||
Guaifenesin and Codeine Phosphate Oral Solution ( CV) | ||||
Robafen AC ( CV) | 重大的 | |||
200 mg/5 mL Guaifenesin and Codeine Phosphate 8 mg/5 mL | Codar GF ( CV) | Respa | ||
200 mg/5 mL Guaifenesin and Codeine Phosphate 10 mg/5 mL | Coditussin AC ( CV) | Glendale | ||
225 mg/5 mL Guaifenesin and Codeine Phosphate 7.5 mg/5 mL | Mar-Cof CG ( CV) | Marnel |
Codeine phosphate is also commercially available in combination with other antihistamines, decongestants, and expectorants.
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 胶囊 | 30 mg with Acetaminophen 300 mg, Butalbital 50 mg, and Caffeine 40 mg* | Butalbital, Acetaminophen, Caffeine, and Codeine Phosphate Capsules (C-III) | |
Fioricet with Codeine ( C-III) | 阿塔维斯 | |||
30 mg with Acetaminophen 325 mg, Butalbital 50 mg, and Caffeine 40 mg* | Butalbital, Acetaminophen, Caffeine, and Codeine Phosphate Capsules ( C-III) | |||
30 mg with Aspirin 325 mg, Butalbital 50 mg, and Caffeine 40 mg* | Ascomp with Codeine ( C-III) | Nexgen | ||
Butalbital, Aspirin, Caffeine, and Codeine Phosphate Capsules ( C-III) | ||||
Fiorinal with Codeine ( C-III) | Allergan | |||
平板电脑 | 16 mg with Aspirin 325 mg and Carisoprodol 200 mg* | Carisoprodol, Aspirin, and Codeine Phosphate Tablets ( C-III) | ||
Soma Compound with Codeine ( C-III) | Meda |
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
块 | Powder | |||
口服 | 平板电脑 | 15毫克* | Codeine Sulfate Tablets ( C-II) | |
30 mg* | Codeine Sulfate Tablets ( C-II) | |||
60 mg* | Codeine Sulfate Tablets ( C-II) |
AHFS DI Essentials™。 © Copyright 2020, Selected Revisions July 24, 2020. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.
仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。
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适用于可待因:口服片剂
口服途径(平板电脑)
硫酸可待因使患者和其他使用者面临阿片类药物成瘾,滥用和滥用的风险,这可能导致用药过量和死亡。在开硫酸可待因之前,应评估每个患者的风险,并定期监测所有患者的这些行为或状况的发展。
为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾,滥用和滥用的风险,美国食品药品管理局(FDA)已要求这些产品使用REMS。根据REMS的要求,拥有获批准的阿片类镇痛药的制药公司必须向医疗保健提供者提供符合REMS要求的教育计划。强烈建议医疗保健提供者:完成符合REMS的教育计划,为患者和/或其护理人员提供所有处方,以安全使用,严重风险,储存和处置这些产品,并向患者及其护理人员强调重要性每次由药剂师提供《药物指南》时,都要仔细阅读该指南,并考虑其他改善患者,家庭和社区安全的工具。
使用硫酸可待因可能会导致严重的,威胁生命的或致命的呼吸抑制。监测呼吸抑制,尤其是在开始硫酸可待因期间或增加剂量后。
意外摄入甚至一剂量的硫酸可待因,尤其是儿童,都可能导致致命的过量可待因。
可待因的儿童发生了危及生命的呼吸抑制和死亡。大多数报道的病例发生在扁桃体切除术和/或腺样体切除术之后,并且许多儿童由于CYP2D6多态性而成为可待因的超快速代谢者。扁桃体切除术和/或腺样体切除术后,硫酸可待因片剂不宜用于12岁以下的儿童和18岁以下的儿童。避免在12至18岁的青少年中使用硫酸可待因片剂,因为他们有其他危险因素,可能会增加他们对可待因的呼吸抑制作用的敏感性
怀孕期间长时间使用硫酸可待因可导致新生儿阿片类戒断综合征,如果不加以识别和治疗,可能会危及生命,并需要根据新生儿科专家制定的方案进行管理。如果孕妇长时间需要使用阿片类药物,请告知患者新生儿阿片类药物戒断综合征的风险,并确保可获得适当的治疗。
CYP3A4诱导剂,3A4抑制剂或2D6抑制剂与可待因同时使用或停用的影响是复杂的。将CYP3A4诱导剂,3A4抑制剂或2D6抑制剂与硫酸可待因一起使用需要仔细考虑对母体药物可待因和活性代谢物吗啡的影响。
阿片类药物与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)并用可能会导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷和死亡。保留硫酸可待因和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂的伴随处方,以供其他治疗选择不足的患者使用。将剂量和持续时间限制在所需的最低限度。跟踪患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。
可待因及其所需的效果可能会导致某些不良效果。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
立即服用可待因时,请立即咨询您的医生是否有以下任何副作用:
发病率未知
如果服用可待因时出现以下任何过量症状,请立即获得紧急帮助:
服用过量的症状
可待因的一些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
发病率未知
适用于可待因:复方散剂,注射剂,口服液,口服片剂
最常见的不良反应包括嗜睡,头晕,头晕,镇静,呼吸急促,恶心,呕吐,出汗和便秘。 [参考]
据报道,扁桃体切除术和/或腺样体切除术术后接受可待因的儿童出现呼吸抑制导致死亡。这些孩子有可待因的超快速代谢者的证据。据报道,由于母乳喂养的母亲是可待因的超快速代谢者,暴露于母乳中高水平吗啡的哺乳期婴儿会死亡。 [参考]
罕见(0.1%至1%):支气管痉挛,喉痉挛,呼吸抑制
未报告频率:呼吸停止,呼吸困难
上市后报告:呼吸抑制引起的死亡[参考]
罕见(0.1%至1%):心跳异常,血压变化,晕厥
未报告频率:潮红,低血压,心pit,循环压抑,休克,心脏骤停,循环压抑,心动过缓,心动过速,水肿[参考]
常见(1%至10%):嗜睡,头晕
罕见(0.1%至1%):头痛,头晕,头晕,感觉异常的中枢神经系统刺激(尤其是在儿童中),迷失方向,躁动不安,颤抖,嗜睡,虚弱
未报告频率:癫痫发作[参考]
未报告的频率:疲劳,眩晕,全身不适,体温过低,发烧,成瘾,耐受性,依赖性,停止长期服用药物后的戒断反应包括腹泻,出汗,呕吐,失眠,躁动,震颤,身体疼痛,鹅肉,食欲不振,神经质或躁动不安,流鼻涕,打喷嚏,发抖,胃痉挛,恶心,睡眠障碍,打哈欠,虚弱,心动过速,发烧,易怒,瞳孔散大[参考]
罕见(0.1%至1%):瘙痒,面部肿胀,瘙痒,荨麻疹,组胺释放(低血压,出汗,面部潮红,心动过速,呼吸困难)
未报告频率:过敏反应,包括斑丘疹[参考]
普通(1%至10%):便秘
罕见(0.1%至1%):口干,食欲不振,恶心,呕吐,麻痹性肠梗阻,有毒巨结肠,厌食症,胃痉挛
频率未报告:胃肠道不适,厌食,腹泻,胰腺炎[参考]
未报告频率:胆道痉挛[参考]
罕见(0.1%至1%):尿retention留或犹豫,输尿管痉挛,性欲和/或效力降低[参考]
罕见(0.1%至1%):皮疹
未报告频率:出汗,荨麻疹,瘙痒[参考]
罕见(0.1%至1%):瞳孔缩小,模糊或复视
未报告频率:视觉障碍[参考]
罕见(0.1%至1%):抗利尿作用
未报告频率:性欲或效能降低,勃起功能障碍,性功能障碍[参考]
罕见(0.1%至1%):欣快感,烦躁不安,不寻常的梦,幻觉,失眠,焦虑
未报告频率:情绪变化,躁动不安,精神错乱,精神抑郁[参考]
未报告频率:高血糖,厌食[参考]
1.“ Multum Information Services,Inc.专家评审小组”
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
4.“产品信息。可待因硫酸盐(可待因)。” Lannett Company Inc,宾夕法尼亚州费城。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
初始剂量:视需要每4小时口服15至60 mg
最大剂量:24小时内360毫克
评论:
-初始剂量应个体化,要考虑到疼痛的严重程度,反应,先前的止痛治疗经验以及成瘾,滥用和滥用的危险因素。
-高于60 mg的剂量尚未显示出改善疼痛的缓解作用,并且与不良反应的发生率增加相关。
-由于存在上瘾,滥用和误用的风险,应使用与个体患者治疗目标相一致的最短持续时间的最低有效剂量。
-在开始治疗的最初24到72小时内以及增加剂量后密切监测患者的呼吸抑制情况。
用途:用于治疗轻度至中度疼痛,适合使用阿片类药物治疗且替代疗法不足的情况。
谨慎使用;从较低的剂量或较长的给药间隔开始,然后缓慢滴定,同时仔细监测副作用。
谨慎使用;从较低的剂量或较长的给药间隔开始,然后缓慢滴定,同时仔细监测副作用。
老年人:请谨慎使用,通常从剂量范围的低端开始
来自其他阿片类药物的转化:
-如果有必要从另一个阿片类药物转换为可待因,建议采用保守的方法,因为低估可待因的剂量比高估和处理因过量而引起的不良反应最安全。
与影响CYP450同工酶的药物的相互作用:并用或终止CYP450 3A4诱导剂/抑制剂或CYP450 2D6抑制剂的作用是复杂的。伴随使用需要仔细考虑对母体药物可待因和活性代谢物吗啡的影响。
安全减少或中止治疗:
-停药/减量计划应个体化,并考虑多种因素,例如疼痛类型,剂量和治疗持续时间,以及患者特定的身体和心理属性;患者应接受持续的护理和随访,以达到商定和现实的目标。
-虽然没有适用于所有患者的标准阿片类药物减量时间表,但良好的临床实践要求每隔2至4周以较小的增量(例如,不超过每日总剂量的10%至25%)进行减量;服用阿片类药物时间较短的患者可以耐受更快的锥度。
-当由于可疑的物质使用障碍而停止使用阿片类镇痛药时,应对患者进行评估和治疗,或转介进行物质使用障碍的评估和治疗;治疗应包括循证方法,例如药物辅助治疗。
-如果长期或持续接受更高剂量的慢性疼痛患者中止或降低阿片类药物剂量,采用多模式疼痛管理方法可以优化慢性疼痛的治疗,并有助于成功地逐渐减少疼痛阿片类镇痛药。
美国FDA对于所有门诊使用的阿片类药物均要求制定风险评估和缓解策略(REMS)。新的FDA阿片类镇痛REMS旨在帮助向患者和医疗保健专业人员传达阿片类镇痛药物的严重风险。它包括用药指南和确保安全使用的要素。有关更多信息:www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm
美国盒装警告:药物错误的风险;上瘾,滥用和误用;风险评估和缓解策略(REMS);危及生命的呼吸抑制;意外摄入;可待因和其他危险因素的超速代谢,可危及儿童的呼吸窘迫;新生儿阿片类药物戒断综合征;与药物相互作用影响CYP450同工酶;与苯并二氮杂OR或其他中枢神经系统抑制剂同时使用的风险:
-服药错误的风险:处方,分配和服用口服溶液时要确保准确性;由于毫克和毫升之间的混淆以及其他不同浓度的可待因溶液引起的加药错误可能导致意外的服药过量和死亡。
-成瘾,滥用和误用:该药物使患者和其他使用者遭受阿片类药物成瘾,滥用和滥用的风险,这可能导致用药过量和死亡。在开处方之前评估每个患者的风险,并定期监控所有患者的这些行为或状况的发展。
-阿片类镇痛药REMS:为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾,滥用和滥用的风险,这些产品需要REMS。根据REMS的要求,拥有获批准的阿片类镇痛药的制药公司必须向医疗保健提供者提供符合REMS要求的教育计划。强烈鼓励医疗保健提供者:完成符合REMS的教育计划;指导患者和/或他们的看护者每一张处方,以确保安全使用,严重风险,储存和处置;向患者及其护理人员强调每次由药剂师提供时都要阅读《用药指南》的重要性;并考虑其他改善患者,家庭和社区安全的工具。
危及生命的呼吸抑制:可能发生严重的,危及生命的或致命的呼吸抑制;监测呼吸抑制,尤其是在开始和随后剂量增加期间。
-意外摄入:意外摄入甚至1剂,尤其是儿童,也可能导致致命的过量可待因。
-可待因的超快速代谢和危及生命的儿童呼吸窘迫的其他危险因素:接受可待因的儿童发生危及生命的呼吸抑制和死亡。大多数报道的病例发生在扁桃体切除术和/或腺样体切除术之后,并且许多儿童由于CYP450 2D6多态性而成为可待因的超快速代谢者。扁桃体切除术和/或腺样体切除术后,该药物禁止用于12岁以下的儿童和18岁以下的儿童。避免在12至18岁的青少年中使用这种药物,这些青少年还有其他危险因素,可能会增加他们对可待因对呼吸抑制作用的敏感性。
-新生儿阿片类药物戒断综合症:怀孕期间长时间使用可导致新生儿阿片类药物戒断综合症,如果未得到认可和治疗,可能会危及生命,并需要根据新生儿科专家制定的方案进行管理。如果孕妇需要长时间使用阿片类药物,应告知患者新生儿阿片类药物戒断综合征的风险,并确保可获得适当的治疗。
-与影响CYP450同工酶的药物的相互作用:CYP450 3A4诱导剂/抑制剂或CYP450 2D6抑制剂同时使用或停用的影响是复杂的;伴随使用需要仔细考虑对母体药物可待因和活性代谢物吗啡的影响。
与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)同时使用可能导致严重的镇静,呼吸抑制,昏迷和死亡。伴随使用应保留给替代治疗方案不足的患者使用。如果需要,将剂量和持续时间限制在所需的最低限度,并跟踪患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。
禁忌症:
-用于12岁以下的儿童
-小于18岁的患者扁桃体切除和/或腺样体切除术后的疼痛管理
-严重的呼吸抑制
-急性或重度支气管哮喘,处于不受监视的环境中或没有复苏设备
-同时使用MAOI或在14天内使用
-已知或怀疑的胃肠道梗阻,包括麻痹性肠梗阻
-对可待因过敏(例如过敏反应)
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
美国管制物质:附表二
数据不可用
行政建议:
-口服或不食用食物
口服液:
-应使用已校准的设备以确保剂量的准确测量
-处方,分配和给药口服溶液时,毫克和毫升之间的混淆导致剂量错误;确保清楚地传达剂量并准确分配
储存要求:
-防潮和防潮
一般:
-由于存在上瘾,滥用和误用的风险,应使用与个体患者治疗目标相一致的最短持续时间的最低剂量。
-在止痛药需求不断变化的时期,医疗团队,患者及其照料者/家人之间的频繁交流非常重要;如果在剂量稳定后疼痛程度增加,则应在增加止痛药物剂量之前尝试确定疼痛增加的根源。
-由于CYP450 2D6多态性而成为可待因的超快速代谢者的患者,将可待因更迅速,更彻底地转化为吗啡,导致吗啡水平出乎意料的高,这可能会危及生命。
监控:
-监测呼吸抑制,尤其是在开始和剂量增加后;对于风险增加的患者和/或接受伴随药物治疗会增加呼吸抑制风险的患者,必须进行严密监测
-监测低血压的迹象
-监测便秘的迹象
-监测表示成瘾,虐待或滥用行为的发展
患者建议:
-每次分配该药物时,应指导患者阅读美国FDA批准的《药物指南》;他们应了解该药物的安全使用,严重风险以及正确的储存和处置方法。
-患者应了解,即使按推荐的方式服用该药物,也会导致上瘾,滥用和误用;指示患者不要与他人共享药物,并保护其药物免受盗窃或滥用。
-患者应了解危及生命的呼吸抑制的风险,当这种风险最大时,患者应意识到遗传突变可能对某些患者产生更大的毒性;如果服用过多药物或出现呼吸问题,应指导患者和护理人员立即获得紧急帮助。
-患者应了解该药具有潜在的严重副作用,包括肾上腺功能不全,严重的便秘和低血压,以及潜在的显着药物相互作用,尤其是与其他中枢神经系统抑制剂(包括酒精)相互作用时;如果出现任何新的症状或副作用,应指导患者与医疗保健专业人员交谈。
-不建议在服用这种药物时母乳喂养;应指导哺乳母亲对出现嗜睡,哺乳困难,呼吸困难或or行的婴儿立即寻求医疗护理。
-有生育能力的妇女应了解,怀孕期间长时间使用可导致新生儿阿片戒断综合征,因此必须迅速识别和治疗。
-该药物可能会导致嗜睡,头晕或思维或运动技能受损;在确定不良反应之前,患者应避免驾驶或操作机械。
-应指示患者在未先与医疗服务提供者讨论减量计划之前不要停止使用该药物。
-建议患者将药物安全存放在儿童看不见的地方;儿童意外使用是紧急医疗情况,并可能导致死亡。
如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:
注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。
与可待因相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与可待因一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。
可能与可待因相互作用的常见药物包括:
服用可待因时避免饮酒或服用非法或休闲药物。
请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与可待因相互作用的常用药物。您应该参考可待因的处方信息以获取完整的交互列表。
可待因。修订于09/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/codeine.html
版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2019年11月5日。
已知共有448种药物与可待因相互作用。
查看可待因和下列药物的相互作用报告。
可待因与酒精/食物有1种相互作用
可待因与疾病有17种相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |