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环苯扎林胶囊
在本页面
- 适应症和用法
- 剂量和给药
- 剂型和优势
- 禁忌症
- 警告和注意事项
- 不良反应/副作用
- 药物相互作用
- 在特定人群中使用
- 药物滥用和依赖性
- 过量
- 描述
- 临床药理学
- 非临床毒理学
- 临床研究
- 供应/存储和处理方式
- 病人咨询信息
环苯扎林胶囊的适应症和用法
盐酸环苯扎林缓释胶囊可作为休息和物理疗法的辅助手段，以缓解与急性，疼痛性肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛。肌肉痉挛及其相关的体征和症状（即疼痛，压痛和运动受限）的缓解表现出改善。
使用限制：
- 盐酸环苯扎林缓释胶囊应仅短期使用（最多两到三周），因为尚无足够证据表明可以更长时间地使用该药物，并且与急性，痛苦的肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛通常持续时间短且很少需要长期的特殊治疗。
- 尚未发现盐酸环苯扎林缓释胶囊可有效治疗与脑或脊髓疾病有关的痉挛或对脑瘫患儿的痉挛。
环苯扎林胶囊的剂量和给药
对于大多数患者，建议成人剂量为一（1）盐酸环苯扎林缓释胶囊，每天一次，每次15毫克。一些患者可能需要高达30 mg / day的剂量，以一（1）盐酸环苯扎林缓释胶囊30 mg每天服用一次，或以两（2）盐酸环苯扎林缓释胶囊15 mg每天服用一次。
- 建议每天大约在同一时间服用。
- 不建议使用盐酸环苯扎林缓释胶囊超过两到三周的时间[见适应症和用法（1）] 。
指导患者完整吞服盐酸环苯扎林缓释胶囊。或者，可以将盐酸环苯扎林缓释胶囊的内容物撒在苹果酱上，然后吞咽。此方法仅适用于能够可靠地吞咽苹果酱而不会咀嚼的患者。其他食物未经测试，不能代替苹果酱。指导患者：
- 将胶囊中的内容物撒到一汤匙的苹果酱中，无需咀嚼即可立即食用。
- 漱口以确保所有内容物都被吞咽。
- 将内容物撒在苹果酱上后，丢弃未使用的盐酸环苯扎林缓释胶囊的任何部分。
剂型和优势
具有以下优点的缓释胶囊：
- 15毫克：硬明胶胶囊，具有橙色不透明主体，橙色不透明帽，白色墨水印有“ APO C15”字样，并填充有白色至灰白色的圆形双凸片剂。
- 30毫克：硬明胶胶囊，具有标准的红色不透明体，深蓝色不透明盖，白色墨水印有“ APO C30”字样，并填充有白色至灰白色的圆形双凸片剂。
禁忌症
- 对本产品的任何成分过敏。这些不良反应可能表现为过敏反应，荨麻疹，面部和/或舌头肿胀或瘙痒。如果怀疑超敏反应，请中止盐酸环苯扎林缓释胶囊。
- 单胺氧化酶（MAO）抑制剂的同时使用或在停用后14天内使用。接受环苯扎林（或结构相似的三环类抗抑郁药）并同时使用MAO抑制剂的患者发生高热危象癫痫发作和死亡。
- 在心肌梗塞的急性恢复期以及心律不齐，心脏传导阻滞或传导障碍或充血性心力衰竭的患者中。
- 甲亢。
警告和注意事项
血清素综合症
据报道，环苯扎林与其他药物（例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），三环抗抑郁药（TCA），曲马多）联合使用时，可能会危及生命。安非他酮，哌替啶，维拉帕米或MAO抑制剂。禁忌同时使用盐酸环苯扎林和MAO抑制剂[见禁忌症（4）]。 5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态变化（例如精神错乱，躁动，幻觉），自主神经不稳定（例如发汗，心动过速，血压不稳定，体温过高），神经肌肉异常（例如震颤，共济失调，反射亢进，阵挛，肌肉僵硬）和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。如果发生上述反应，应立即停止用盐酸环苯扎林和任何伴随的血清素能药物治疗，并应开始支持性对症治疗。如果临床上需要与盐酸环苯扎林和其他血清素能药物同时治疗，建议仔细观察，尤其是在治疗开始或剂量增加期间。
三环类抗抑郁药作用
环苯扎林在结构上与三环抗抑郁药有关，例如阿米替林和丙咪嗪。据报道，三环类抗抑郁药会产生心律不齐，窦性心动过速，传导时间延长，从而导致心肌梗塞和中风[见禁忌证（4）] 。盐酸环苯扎林可增强酒精，巴比妥酸盐和其他中枢神经系统抑制剂的作用。
对三环抗抑郁药的一些较严重的中枢神经系统（CNS）反应已在环苯扎林的短期研究中发生，用于除与急性肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛以外的其他适应症，并且通常以比推荐用于骨骼肌的剂量更大的剂量进行治疗。痉挛。如果出现临床上明显的中枢神经系统症状，请考虑停用盐酸环苯扎林。
在老年人中使用
与年青人相比，老年患者服用环苯扎林盐酸盐缓释胶囊后环苯扎林血浆水平增加40％，血浆半衰期增加56％，因此不使用环苯扎林盐酸盐缓释胶囊建议在老年人中使用[见临床药理学（12.3）] 。
在肝功能不全患者中使用
与健康受试者相比，轻度肝功能不全受试者的环苯扎林血浆水平是健康受试者的两倍，因此服用速释环苯扎林后以及由于盐酸环苯扎林缓释胶囊的给药灵活性有限，因此使用盐酸环苯扎林对于轻度，中度或重度肝功能不全的患者，不建议使用缓释胶囊[请参见临床药理学（12.3）] 。
类阿托品作用
由于其具有阿托品样作用，因此盐酸环苯扎林缓释胶囊在有尿retention留，闭角型青光眼，眼压升高和服用抗胆碱药的患者中应谨慎使用。
不良反应
在其他部分中，将更详细地描述以下具有临床意义的反应。
•5-羟色胺综合征[见警告和注意事项（5.1）]
•心血管不良反应[请参阅警告和注意事项（5.2）]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
下述数据反映了2项临床试验中253名患者暴露于盐酸环苯扎林缓释胶囊的情况。在两个设计相同的双盲，平行组，安慰剂对照，活性对照试验中研究了盐酸环苯扎林缓释胶囊[见临床研究（14）] 。该研究人群由伴有急性疼痛性肌肉骨骼疾病的肌肉痉挛患者组成。患者每天口服一次口服15毫克或30毫克盐酸环苯扎林缓释胶囊，一天三次口服环苯扎林速释（IR）10毫克，或安慰剂治疗14天。
最常见的不良反应（任何治疗组的发生率≥3％，大于安慰剂）为口干，头晕，疲劳，便秘，恶心，消化不良和嗜睡（见表1）。
表1：在两个3期双盲盐酸环苯扎林缓释胶囊试验中，任何治疗组中≥3％的患者发生的最常见不良反应的发生率大于安慰剂。
| 安慰剂N = 128 | 盐酸环苯扎林缓释胶囊15毫克N = 127 | 盐酸环苯扎林缓释胶囊30毫克N = 126 | |
| 口干 | 2％ | 6％ | 14％ |
| 头晕 | 2％ | 3％ | 6％ |
| 疲劳 | 2％ | 3％ | 3％ |
| 便秘 | 0％ | 1％ | 3％ |
| 嗜睡 | 0％ | 1％ | 2％ |
| 恶心 | 1％ | 3％ | 3％ |
| 消化不良 | 1％ | 0％ | 4％ |
*盐酸环苯扎林缓释胶囊15 mg QD，盐酸环苯扎林缓释胶囊30 mg QD或环苯扎林IR片剂TID
上市后经验
在临床研究或上市后的经验中，盐酸环苯扎林缓释胶囊，环苯扎林IR或三环药物报道了以下不良反应。由于其中一些反应是自愿报告的，来自人群大小不确定，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
在环苯扎林IR的上市后监测计划中，最常报告的不良反应是嗜睡，口干和头晕，据报道，在1％至3％的患者中，不良反应是：疲劳/疲倦，乏力，恶心，便秘，消化不良，味道不佳，视力模糊，头痛，神经质和混乱。
在上市后的经验（盐酸环苯扎林缓释胶囊或环苯扎林IR），环苯扎林IR的临床研究（发生率<1％）或在其他三环药物的上市后经验中报告了以下不良反应：
身体整体：晕厥；不适胸痛;浮肿。
心血管：心动过速;心律失常;血管舒张心低血压高血压;心肌梗塞;心脏传导阻滞中风。
消化系统：呕吐；厌食症腹泻;胃肠道疼痛；胃炎;口渴;肠胃胀气舌头浮肿;肝功能异常和罕见的肝炎，黄疸和胆汁淤积报告；麻痹性肠梗阻，舌头变色；口腔炎;腮腺肿胀。
内分泌：不适当的ADH综合征。
ħematologic和淋巴：紫癜;骨髓抑制白细胞减少症嗜酸性粒细胞增多血小板减少症。
过敏症：过敏反应；血管性水肿瘙痒面部浮肿;荨麻疹;皮疹。
代谢，营养和免疫：血糖水平升高和降低；体重增加或减少。
肌肉骨骼：局部无力；肌痛。
神经系统和精神科：癫痫发作，共济失调；眩晕构音障碍震颤高渗症抽搐肌肉抽搐；迷失方向失眠;情绪低落异常感觉；焦虑;搅动;精神病，异常思维和梦想；幻觉;激动;感觉异常复视血清素综合征抗精神病药恶性综合征；性欲降低或增加；步态异常;妄想攻击行为；妄想症周围神经病贝尔麻痹；脑电图模式的改变；锥体外系症状。
呼吸：呼吸困难。
皮肤：出汗；光敏化脱发
特别感官： Ageusia；耳鸣。
ûrogenital：尿频和/或保持;排尿障碍;尿路扩张；阳ot睾丸肿胀男性乳房发育乳房增大;溢乳。
药物相互作用
基于其与三环抗抑郁药的结构相似性，盐酸环苯扎林可能与MAO抑制剂发生威胁生命的相互作用[见禁忌症（4）] ，可能增强酒精，巴比妥类药物和其他中枢神经系统抑制剂的作用，可能增加服用该药的患者的癫痫发作风险曲马多，或可能阻断胍乙啶和类似作用化合物的降压作用。
据报道，在联合使用环苯扎林和其他药物（例如SSRI，SNRI，TCA，曲马多，安非他酮，哌替啶，维拉帕米或MAO抑制剂）期间，血清素综合征的上市后病例[见警告和注意事项（5.1）] 。
在特定人群中的使用
怀孕
风险摘要
孕妇使用盐酸环苯扎林缓释胶囊的病例报告中的可用数据尚未确定与药物相关的重大先天缺陷，流产或不良的母婴结果的风险。在大鼠中，在妊娠和哺乳期口服时，环苯扎林剂量≥10mg / kg /天（约30毫克/天的最大推荐人剂量（MRHD）的约3倍），可观察到幼崽体重和存活率降低（请参见）数据）。
对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。
数据
动物资料
据报道器官到小鼠和兔在母体剂量期间以下的环苯扎林口服给药高达20毫克/公斤/天（约3至15倍的MRHD分别以mg / m 2个的基础上）没有不利的胚胎-胎仔的影响。仅在最高测试剂量20 mg / kg / day的小鼠中观察到以体重增加减少为特征的母体毒性。
在产前和产后研究中报告了幼崽体重和存活率的降低，在该研究中，妊娠和哺乳期对孕鼠口服环苯扎林进行口服，母体剂量为10和20 mg / kg /天（以MRHD的3/6倍，以mg / m 2为基础）。仅在最高测试剂量20 mg / kg / day时才观察到母体毒性，其特征在于体重增加减少。
8.2哺乳
风险摘要
没有关于人乳或动物乳中存在环苯扎林的数据，对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶产量的影响的数据。应当考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对盐酸环苯扎林缓释胶囊的临床需求，以及盐酸环苯扎林缓释胶囊或潜在的母体疾病对母乳喂养的孩子的任何潜在不良影响。
儿科用
尚未在儿科患者中研究盐酸环苯扎林缓释胶囊的安全性和有效性。
老人用
盐酸环苯扎林盐酸盐的临床研究未包括足够多的65岁及以上的患者，无法确定老年人口中盐酸环苯扎林缓释胶囊的安全性和有效性。与一般患者相比，老年人中环苯扎林的血浆浓度和半衰期显着增加。因此，老年人不建议使用盐酸环苯扎林缓释胶囊[见警告和注意事项（5.3）和临床药理学（12.3）]。
肝功能不全
对于轻度，中度或重度肝功能不全的患者，不建议使用盐酸环苯扎林[请参阅警告和注意事项（5.4）和临床药理学（12.3）] 。
药物滥用和依赖性
依存关系
三环类药物之间的药理相似性要求在给予环苯扎林盐酸盐时应考虑某些戒断症状，即使尚未报道这种药物会出现这种症状。长时间给药后突然停止治疗可能很少产生恶心，头痛和不适。这些并不表示成瘾。
过量
表现
尽管很少见，但过量服用盐酸环苯扎林可导致死亡。故意过量服用环苯扎林过量服用多种药物（包括酒精）是很常见的。由于药物过量的管理是复杂且不断变化的，因此建议医师联系毒物控制中心以获取有关治疗的最新信息。过量服用环苯扎林后，中毒症状和体征可能迅速发展。因此，需要尽快进行医院监测。
与过量的环苯扎林有关的最常见的影响是嗜睡和心动过速。较少见的表现包括震颤，躁动，昏迷，共济失调，高血压，言语不清，意识模糊，头晕，恶心，呕吐和幻觉。药物过量的罕见但潜在的关键表现是心脏骤停，胸痛，心脏节律不齐，严重低血压，癫痫发作和抗精神病药物恶性综合症。心电图的变化，特别是QRS轴或宽度的变化，是环苯扎林毒性的临床重要指标。过量用药的其他潜在影响包括不良反应（6）中列出的任何症状。
管理
一般
由于药物过量的管理是复杂且不断变化的，因此建议医生联系毒物控制中心以获取有关治疗的最新信息。
为了预防上述罕见但潜在的危险表现，请获取ECG并立即启动心脏监护。保护患者的呼吸道，建立静脉管线，并开始进行胃净化。必须进行心脏监测，并观察中枢神经系统或呼吸抑制，低血压，心脏节律不齐和/或传导阻滞以及癫痫发作的体征。如果在此期间的任何时间出现中毒迹象，则需要延长监测时间。血浆药物水平的监测不应指导患者的治疗。由于药物的血浆浓度低，透析可能没有价值。
胃肠道去污
所有怀疑过量服用盐酸环苯扎林缓释胶囊的患者均应接受胃肠道去污。这应包括大量洗胃，然后再用活性炭。如果意识受损，应在灌洗前固定气道，并禁止呕吐。
心血管的
最大肢体前导QRS持续时间0.10秒可能是服用过量严重程度的最佳指示。对于患有心律不齐和/或QRS增宽的患者，应采用静脉碳酸氢钠和过度换气（根据需要）将血清碱化至pH 7.45至7.55。 pH> 7.60或pCO 2 <20 mmHg是不希望的。对碳酸氢钠疗法/过度换气无反应的心律失常可能对利多卡因，间苯二酚或苯妥英钠有反应。通常禁止使用1A和1C型抗心律失常药（例如奎尼丁，二吡amide酰胺和普鲁卡因酰胺）。
中枢神经系统
对于中枢神经系统抑郁症患者，建议尽早插管，因为这可能会突然恶化。癫痫发作应使用苯二氮卓或其他抗惊厥药（例如苯巴比妥，苯妥英钠）控制。不推荐使用毒扁豆碱，除非要治疗对其他疗法无反应的威胁生命的症状，然后才与毒物控制中心进行密切磋商。
精神科随访
由于过量服用通常是故意的，因此患者在康复阶段可能会尝试通过其他方式自杀。精神科转诊可能是适当的。
儿科管理
儿童和成人用药过量的管理原则相似。强烈建议医生联系当地的毒物控制中心进行特殊的儿科治疗。
环苯扎林胶囊说明
盐酸环苯扎林缓释胶囊USP是一种骨骼肌松弛剂，可缓解局部肌肉痉挛而不会干扰肌肉功能。盐酸环苯扎林缓释胶囊中的活性成分是盐酸环苯扎林USP。盐酸环苯扎林是一种白色至类白色粉末，分子式为C 20 H 21 N·HCl，分子量为311.85 g / mol。它的熔点为216至218°C，在25°C下的pK a为8.47。它易溶于水和醇，微溶于异丙醇，不溶于烃类溶剂。如果将水溶液制成碱性，则游离碱会分离。环苯扎林HCl的化学名称为3-（ 5H-二苯并[ a，d ]环庚-5-亚烷基） -N，N-二甲基-1-丙胺盐酸盐，具有以下结构式：
口服口服盐酸环苯扎林胶囊剂的剂量为15和30 mg。盐酸环苯扎林缓释胶囊包含以下非活性成分：胶体二氧化硅，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯和硬脂酸镁。盐酸环苯扎林缓释胶囊15毫克也包含D＆C黄色＃10，FD＆C绿色＃3，FD＆C红色＃40，明胶和二氧化钛。胶囊印记油墨包含聚维酮，丙二醇，虫胶，氢氧化钠和二氧化钛。盐酸环苯扎林缓释胶囊30毫克还包含FD＆C蓝色＃1，FD＆C蓝色＃2，FD＆C红色＃40，FD＆C黄色＃6，明胶和二氧化钛。胶囊印记油墨包含聚维酮，丙二醇，虫胶，氢氧化钠和二氧化钛。
USP溶出度测试待定。
环苯扎林胶囊-临床药理学
作用机理
环苯扎林可缓解局部骨骼肌痉挛，而不会干扰肌肉功能。由于中枢神经系统疾病，尚未证明环苯扎林对肌肉痉挛有效。在动物模型中，环苯扎林减少或消除了骨骼肌机能亢进。动物研究表明，环苯扎林不作用于神经肌肉接头或直接作用于骨骼肌。此类研究表明，环苯扎林主要作用于脑干的中枢神经系统内，而不是脊髓水平，尽管对后者的作用重叠可能有助于其总体骨骼肌松弛活性。有证据表明，环苯扎林的净作用是降低了强直性躯体运动活动，影响了γ（γ）和α（α）运动系统。动物药理研究表明，环苯扎林和结构相关的三环抗抑郁药的作用相似，包括利血平拮抗作用，去甲肾上腺素增强作用，有效的外周和中枢抗胆碱能作用以及镇静作用。环苯扎林会引起动物心率轻微至中度增加。
药代动力学
吸收性
在健康成人受试者（n = 15）中单次给药盐酸环苯扎林缓释胶囊15 mg和30 mg后， C max， AUC 0-168h和AUC0 -∞以大约剂量比例的方式从15 mg增加至30毫克。对于两种剂量的盐酸环苯扎林缓释胶囊，达到血浆血浆环苯扎林浓度峰值的时间（T max ）为7至8小时。
在健康成年受试者（n = 15）中使用单剂盐酸环苯扎林缓释胶囊30 mg进行的食品效果研究表明，与食品中给予环苯扎林盐酸缓释胶囊30 mg相比，生物利用度统计学上显着增加禁食状态。在有食物的情况下，血浆血浆环苯扎林的峰值浓度（C max ）增加了35％，暴露量（AUC 0-168h和AUC0 -∞ ）增加了20％。然而，在T max或平均血浆环苯扎林浓度的形状相对于时间曲线中未观察到影响。在1.5小时的喂食和禁食状态下，血浆中的环苯扎林首次被检测到。
当通过撒在苹果酱上施用盐酸环苯扎林缓释胶囊的内容物时，发现以完整胶囊形式给药与相同剂量具有生物等效性。
在多剂量研究中，在一组健康成人受试者（n = 35）中使用盐酸环苯扎林缓释胶囊30 mg，每天一次，连续7天（n = 35），在稳态下血浆环苯扎林的水平积累了2.5倍。
代谢与排泄
环苯扎林被广泛代谢，主要以葡萄糖醛酸苷的形式经肾脏排泄。细胞色素P-450 3A4、1A2和2D6（在较小程度上）介导N-去甲基化，这是环苯扎林的氧化途径之一。环苯扎林的消除半衰期为32小时（范围8-37小时； n = 18）；盐酸环苯扎林缓释胶囊单次给药后血浆清除率为0.7 L / min。
特殊人群
老年
尽管C max或T max没有显着差异，但是在延长盐酸环苯扎林剂量后，年龄大于65岁（50小时）的老年受试者中环苯扎林血浆AUC增加40％，并且环苯扎林血浆半衰期延长与18至45岁（32小时）的年轻受试者相比，释放胶囊。未评估老年人多剂量给予盐酸环苯扎林缓释胶囊后环苯扎林的药代动力学特征。
肝功能不全
在对16例肝功能不全患者（15例轻度患者，每个Child-Pugh评分为1例中度肝炎）进行速释环苯扎林的药代动力学研究中，AUC和C max均约为健康对照组的两倍。环苯扎林在患有严重肝功能不全的受试者中的药代动力学尚不清楚。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
致癌作用
在口服环苯扎林对CD-1小鼠和Sprague-Dawley大鼠中进行了长期研究，以评估其致癌潜力。在一项为期81周的致癌性研究中，在21只雄性小鼠中，有3只以10 mg / kg /天的剂量观察到了转移性血管肉瘤（约为以mg / m 2为基础的30 mg /天的最大推荐人类剂量（MRHD）的2倍） 。在一项为期105周的致癌性研究中，每50只雄性大鼠中有3只以10 mg / kg /天的剂量观察到恶性星形细胞瘤（以mg / m 2计约为MRHD的3倍）。在雌性小鼠或大鼠中没有发现肿瘤。
诱变
在以下测定中，环苯扎林HCl不具有致突变性或致死性：体外Ames细菌突变测定，体外中国仓鼠卵巢（CHO）细胞染色体畸变测试和体内小鼠骨髓微核测定。
生育能力受损
盐酸环苯扎林在分别交配给雄性和雌性大鼠前70天和14天时，口服剂量最高20 mg / kg /天时，对生育力或生殖性能没有影响（约为MRHD的6.5倍，mg / m） 2基础）。
动物毒理学和/或药理学
在一项67周的研究中，大鼠口服环苯扎林的口服剂量为10、20或40 mg / kg /天（以mg / m 2为基础，是MRHD的3至15倍），在肝脏中发现了男性空泡合并脂质增生，女性中空和肝小叶肝细胞增大。此外，还发现了小叶中央凝血坏死。在较高剂量组中，在26周后甚至在26周之前死亡的大鼠中观察到这些微观变化。在较低剂量下，这些变化直到26周后才可见。
在一项为期26周的食蟹猴研究中，口服剂量为2.5、5、10或20 mg / kg / day的环苯扎林的食蟹猴，一只猴子的剂量为20 mg / kg / day（是MRHD在mg / m 2的15倍）在第17周安乐死。该动物的发病率归因于慢性胰腺炎，胆囊炎，胆管炎和局灶性肝坏死。
临床研究
每天两次于6:00至7:00 PM服用一次，分别对15 mg和30 mg盐酸环苯扎林缓释胶囊进行相同设计的两项双盲，平行组，主动控制，安慰剂对照研究，以评估疗效，对于伴有急性疼痛性肌肉骨骼疾病的肌肉痉挛的患者，环苯扎林每天10毫克，每次3次，或安慰剂治疗14天。
在一项研究中，在第4天和第14天，盐酸环苯扎林缓释胶囊15 mg组与安慰剂组之间的主要疗效分析，患者对药物的帮助程度，以及盐酸环苯扎林缓释胶囊30之间存在显着差异。在第二项研究的第4天服用mg组和安慰剂组。
表2：患者对药物治疗的评价-研究1 *
| 第四天 | 第十四天 | |||
| 患者人数（％） | 患者人数（％） | |||
| 安慰剂 （N = 64） | 盐酸环苯扎林缓释胶囊30毫克 （N = 64） | 安慰剂 （N = 64） | 盐酸环苯扎林缓释胶囊30毫克 （N = 64） | |
| 优秀的 | 1（2％） | 3（5％） | 12（19％） | 15（23％） |
| 很好 | 5（8％） | 13（20％） | 9（14％） | 19（30％） |
| 好 | 15（23％） | 22（34％） | 10（16％） | 15（23％） |
| 公平 | 24（38％） | 20（31％） | 16（25％） | 10（16％） |
| 较差的 | 10（16％） | 5（8％） | 9（14％） | 4（6％） |
| 失踪 | 9（14％） | 1（2％） | 8（13％） | 1（2％） |
*百分比四舍五入到最接近的整数百分比。
表3：患者对药物治疗的评价-研究2 *
| 第四天 | 第十四天 | |||
| 患者人数（％） | 患者人数（％） | |||
| 安慰剂 （N = 64） | 盐酸环苯扎林缓释胶囊15 mg （N = 63） | 安慰剂 （N = 64） | 盐酸环苯扎林缓释胶囊15 mg （N = 63） | |
| 优秀的 | 1（2％） | 2（3％） | 10（16％） | 13（21％） |
| 很好 | 10（16％） | 12（19％） | 12（19％） | 21（33％） |
| 好 | 14（22％） | 21（33％） | 13（20％） | 9（14％） |
| 公平 | 16（25％） | 17（27％） | 14（22％） | 10（16％） |
| 较差的 | 19（30％） | 6（10％） | 12（19％） | 5（8％） |
| 失踪 | 4（6％） | 5（8％） | 3（5％） | 5（8％） |
*百分比四舍五入到最接近的整数百分比。
此外，两项研究之一显示，盐酸环苯扎林30毫克缓释胶囊组与安慰剂组之间在患者评估的第4天和第8天因肌肉痉挛引起的局部疼痛缓解方面具有显着差异。在第4天和第8天评估移动限制，并在第4天，第8天和第14天评估患者对变更的总体印象。
在两项研究中，在医生的整体评估，患者对日常生活活动的限制或夜间睡眠质量方面，环苯扎林盐酸盐缓释胶囊治疗组与安慰剂组之间的治疗差异均无统计学意义。
供应/存储和处理方式
供应方式
盐酸环苯扎林缓释胶囊USP有15和30 mg的浓度。
盐酸环苯扎林缓释胶囊，USP 15毫克，是硬质明胶胶囊，具有橙色不透明主体，橙色不透明帽，白色墨水印有“ APO C15”字样，并填充有白色至类白色的圆形双凸片剂。它们的提供方式如下：
瓶装60胶囊NDC 60505-3972-6
盐酸环苯扎林缓释胶囊，USP 30毫克，是硬明胶胶囊，具有标准的红色不透明体，深蓝色不透明帽，白色墨水印有“ APO C30”字样，并填充有白色至灰白色，圆形，双凸片。它们的提供方式如下：
瓶装60胶囊NDC 60505-3973-6
储存和处理
存放在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许的温度偏移范围是15°C至30°C（59°F至86°F）[请参阅USP控制的室温]。分配在密封的，耐光的容器中（请参阅USP）。
病人咨询信息
请参阅FDA批准的患者标签（患者信息）。
- 指导患者完整吞咽盐酸环苯扎林缓释胶囊，或将胶囊内容物洒在一汤匙的苹果酱中，并立即吞咽而无需咀嚼。
- 建议患者停止服用盐酸环苯扎林缓释胶囊，如果出现过敏反应症状，如呼吸困难，荨麻疹，面部或舌头肿胀或瘙痒，应立即通知医生。
- 告知患者，盐酸环苯扎林缓释胶囊不应与MAO抑制剂一起服用，也不应在停药后14天内服用。
- 同时使用盐酸环苯扎林缓释胶囊和其他药物（例如SSRI，SNRI，TCA，曲马多，安非他酮，甲哌替丁，维拉帕米或MAO抑制剂），警告患者有关血清素综合征风险的信息。 Advise patients of the signs and symptoms of serotonin syndrome [see Warnings and Precautions (5.1)] and instruct patients to seek medical care immediately if they experience these symptoms.
- Advise patients to stop taking cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules and to notify their physician right away if they experience arrhythmias or tachycardia.
- Advise patients that cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules may enhance the impairment effects of alcohol. These effects may also be seen if cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules are taken with other CNS depressants.
- Caution patients about operating an automobile or other hazardous machinery until it is reasonably certain that cyclobenzaprine hydrochloride therapy will not adversely affect their ability to engage in such activities.
- Advise patients to take cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules at approximately the same time each day.
All registered trademarks in this document are the property of their respective owners.
APOTEX INC.
CYCLOBENZAPRINE HYDROCHLORIDE EXTENDED-RELEASE CAPSULES, USP
15 mg and 30 mg
| 制造者： | 制造用于： |
| Apotex Inc. Toronto, Ontario Canada M9L 1T9 | Apotex Corp. Weston, Florida USA 33326 |
Revised: March 2020
启8
Patient Information
Cyclobenzaprine Hydrochloride Extended-Release Capsules, USP
(sye" kloe ben' za preen hye" dro klor' ide)
What are cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules?
Cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules are a prescription medicine used along with rest and physical therapy to help treat muscle spasm due to acute, painful musculoskeletal problems.
Cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules should only be used for up to 2 or 3 weeks. It is not known if cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules are effective when used for longer periods.
It is not known if cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules are safe and effective in children.
Do not take cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules if you:
- are allergic to cyclobenzaprine or any of the ingredients in cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules. See the end of this Patient Information leaflet for a complete list of ingredients in cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules.
Talk to your healthcare provider or get medical help right away if you have symptoms of an allergic reaction such as:
- 呼吸困难
- 麻疹
- swelling of your face or tongue
- 瘙痒
- are taking certain antidepressants, known as monoamine oxidase (MAO) inhibitors or it has been 14 days or less since you stopped taking a MAO inhibitor. Ask your healthcare provider or pharmacist for a list of these medicines if you are not sure.
- have had a recent heart attack
- have heart rhythm problems (arrhythmias)
- have heart failure
- have an overactive thyroid (hyperthyroidism)
Talk to your healthcare provider before taking this medicine if you have any of the conditions listed above.
Before taking cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules, tell your healthcare provider about all of your medical conditions, including if you:
- have a history of eye problems including glaucoma
- have heart problems or have had a heart attack
- 有肝脏问题
- have trouble emptying your bladder (urinary retention)
- 正在怀孕或打算怀孕。 It is not known if cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules will harm your unborn baby.
- 正在母乳喂养或计划母乳喂养。 It is not known if cyclobenzaprine hydrochloride passes into your breast milk.
Talk to your healthcare provider about the best way to best way to feed your baby if you take cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules.
Tell your healthcare provider about all the medicines you take including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal supplements.
Especially tell your healthcare provider if you take:
- a medicine to treat depression, mood, anxiety, psychotic or thought disorders
- a pain medicine called tramadol or meperidine
- barbiturates or other medicines that depress your central nervous system (CNS depressants)
- a medicine that prevents nerve impulses (anticholinergic medicines)
- a medicine to help quit smoking called bupropion
- a blood pressure medicine called verapamil
知道你吃的药。 Keep a list of your medicines and show it to your healthcare provider or pharmacist when you get a new medicine.
How should I take cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules?
- Take cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules exactly as your healthcare provider tells you to take it.
- Your healthcare provider will tell you how much cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules to take and when to take it.
- Your healthcare provider may change your cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules dose if needed.
- Take cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules around the same time every day.
- Swallow cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules whole.
- If you have difficulty swallowing cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules, tell your healthcare provider. Your healthcare provider may recommend opening the cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule and mixing the contents with applesauce.
- Cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules should only be taken for short periods (up to two or three weeks).
- If you take too much cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules, call your healthcare provider or go to the nearest hospital emergency room right away.
What should I avoid while taking cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules?
You should not drink alcohol until you know how cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules affects you. Taking cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules with alcohol or other medicines that depress your central nervous system can slow your thinking and physical response times.
Do not drive, operate machinery, or do other dangerous activities until you know how cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules affects you.
What are the possible side effects of cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules?
Cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules may cause serious side effects, including
- Serotonin syndrome is a serious medical condition that may happen when cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules are taken with certain other medicines. Call your healthcare provider right away or go to the nearest hospital emergency room if you have some or all of these symptoms suggestive of serotonin syndrome:
- agitation, hallucinations, coma or other changes in mental status
- coordination problems or muscle twitching (overactive reflexes)
- fast heartbeat, high or low blood pressure
- sweating or fever
- 恶心，呕吐或腹泻
- muscle stiffness or tightness
- Cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules may cause serious side effects that may lead to heart attack or stroke. Call your healthcare provider right away or go to the nearest hospital emergency room if you have:
- irregular or abnormal heartbeats (arrhythmias)
- fast heartbeat (tachycardia)
The most common side effects of cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules include:
- 口干
- 头晕
- 疲劳
- 便秘
- 恶心
- 胃部不适
- 睡意
These are not all the possible side effects of cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules.
Call your healthcare provider for medical advice about side effects.您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
How should I store cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules?
- Store cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules at 20°C to 25°C (68°F to 77°F).
- Keep cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules in a tightly closed, light-resistant container.
- K eep cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules and all medicines out of the reach of children.
General information about the safe and effective use of cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules.
有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。 Do not use cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules for a condition for which it was not prescribed. Do not give cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules to other people, even if they have the same symptoms you have.可能会伤害他们。
You can ask your pharmacist or healthcare provider for information about cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules that is written for healthcare professionals.
For more information, go to www.apotex.com or call 1-800-706-5575.
What are the ingredients in cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules?
Active Ingredient: cyclobenzaprine hydrochloride USP
Inactive Ingredients: colloidal silicon dioxide, hypromellose acetate succinate and magnesium stearate.
Cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules 15 mg also contain D&C Yellow #10, FD&C Green #3, FD&C Red #40, gelatin and titanium dioxide. The capsule imprinting ink contains povidone, propylene glycol, shellac, sodium hydroxide and titanium dioxide.
Cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules 30 mg also contain FD&C Blue #1, FD&C Blue #2, FD&C Red #40, FD&C Yellow #6, gelatin and titanium dioxide. The capsule imprinting ink contains povidone, propylene glycol, shellac, sodium hydroxide and titanium dioxide.
All registered trademarks in this document are the property of their respective owners.
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CYCLOBENZAPRINE HYDROCHLORIDE EXTENDED-RELEASE CAPSULES, USP
15 mg and 30 mg
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INSTRUCTIONS FOR USE
Cyclobenzaprine Hydrochloride Extended-Release Capsules, USP
(sye” kloe ben' za preen hye” dro klor' ide)
Read this Instructions for Use before you prepare your first dose of cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules mixed with applesauce using the capsule sprinkle method, each time you get a refill, and as needed. There may be new information. Ask your healthcare provider or pharmacist if you have any questions about how to mix or give a dose of cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules using the capsule sprinkle method.
Important Information:
- Do not chew cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules or the contents that are in the capsules.
- The capsule sprinkle method for mixing the contents of cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules with applesauce may be used for adults who cannot swallow capsules. Do not use any other food in the place of applesauce.
Preparing a dose of cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules using the capsule sprinkle method.
Before you prepare a dose of cyclobenzaprine hydrochloride extended-release mixed with applesauce using the capsule sprinkle method, gather the following supplies:
- paper towels
- tablespoon
- applesauce
- cup of water
| Step 1: Choose a clean, flat work surface. Place a clean paper towel on the work surface. Then place the other supplies on the paper towel. | |
| Step 2: Wash and dry your hands well. | |
| Step 3: Check the dose that was prescribed by your healthcare provider. Take out the number of cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules needed to prepare your dose. Place them on the paper towel. | |
| Step 4: Place enough applesauce to fill your tablespoon. Set the tablespoon down on the paper towel. |  |
| Step 5: Hold the cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule in an upright position (vertical) directly over the tablespoon. Hold each end of the cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule between your thumbs and index (pointer) fingers. |  |
| Step 6: Carefully twist both ends of the cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule in opposite directions to open it. Be careful not to spill the capsule contents. |  |
| Step 7: Sprinkle the contents of the cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule onto the applesauce. ● Check the capsule shells to make sure they are empty. ● Throw away the empty capsule shells. If the total prescribed dose is more than 1 capsule, repeat Steps 5 through 7 for each capsule. Do not add more applesauce. Then follow the rest of the steps below. |  |
| Step 8: Pick up the tablespoon and swallow the cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule contents and applesauce mixture right away. Do not chew the c yclobenzaprine h ydrochloride e xtended- r elease capsule contents and applesauce mixture. |  |
| Step 9: Rinse your mouth with a sip of water and swallow to make sure that all of the cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule contents have been swallowed. |  |
| Step 10: Throw away any unused cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule content and applesauce mixture. Do not keep any cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule content and applesauce mixture for future use. Throw away any unused cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule content and applesauce mixture. Do not keep any cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsule content and applesauce mixture for future use. |
How should I store cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules ?
- Store cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules at 20°C to 25°C (68°F to 77°F); excursions permitted from 15°C to 30°C (59°F to 86°F) [see USP Controlled Room Temperature].
Keep cyclobenzaprine hydrochloride extended-release capsules and all medicines out of the reach of children.
This Instructions for Use has been approved by the US Food and Drug Administration.
APOTEX INC.
CYCLOBENZAPRINE HYDROCHLORIDE EXTENDED-RELEASE CAPSULES, USP
15 mg and 30 mg
| 制造者： | 制造用于： |
| Apotex Inc. Toronto, Ontario Canada M9L 1T9 | Apotex Corp. Weston, Florida USA 33326 |
Revised: March 2020
启8
Representative sample of labeling (see HOW SUPPLIED section for complete listing):
PACKAGE LABEL - PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 15 mg
APOTEX CORP.
NDC 60505-3972-6
60 Capsules
仅接收
Representative sample of labeling (see HOW SUPPLIED section for complete listing):
PACKAGE LABEL - PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 30 mg
APOTEX CORP.
NDC 60505-3973-6
60 Capsules
仅接收
| CYCLOBENZAPRINE HYDROCHLORIDE cyclobenzaprine hydrochloride capsule, extended release | ||||||||||||||||||||||||||||||
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药物状态
美国日本医生 Heather Benjamin MD经验：11-20年 Heather Benjamin MD经验：11-20年  Suzanne Reitz MD经验：11-20年  Heather Miske DO经验：11-20年 Heather Miske DO经验：11-20年  渡邊剛经验：21年以上  宮崎総一郎 中部大学特聘教授经验：21年以上  百村伸一 教授经验：21年以上  村上和成 教授经验：21年以上  中山秀章 教授经验：21年以上 临床试验
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