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达根
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什么是Dacogen？
Dacogen（地卡他滨）是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。
注射Dacogen可以治疗骨髓增生异常综合症（某些类型的血液或骨髓癌）。
Dacogen也可用于本药物指南中未列出的目的。
重要信息
母乳会影响您的免疫系统。您可能更容易感染。如果您有异常的瘀伤，出血或新的感染迹象（发烧，发冷，咳嗽，喉咙痛，呼吸困难），请致电医生。
在接受Dacogen注射之前，请告诉医生您是否患有肝脏或肾脏疾病。
如果您怀孕，请勿使用Dacogen。它可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育措施，并告诉医生您在治疗期间是否怀孕。如果男人在使用地西他滨时生下一个孩子，则婴儿可能有先天性缺陷。在治疗期间使用避孕套以防止怀孕。停止服用此药后，请继续使用安全套至少2个月。您在接受这种药物时不应母乳喂养。
在服药之前
为了确保Dacogen对您安全，请告诉您的医生是否曾经：
肾脏疾病;要么
肝病。
开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。
如果母亲或父亲使用这种药物，地西他滨会伤害未出生的婴儿或导致先天性缺陷。
如果您是女性，则在怀孕时请勿使用Dacogen。在使用这种药物期间以及上次服药后至少6个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。
如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少3个月。
如果母亲或父亲使用Dacogen时怀孕，请立即告诉医生。
地西他滨可能会影响男性的生育能力（生育能力）。但是，使用避孕药来预防怀孕很重要，因为地西他滨可能会伤害未出生的婴儿。
在使用Dacogen时以及在最后一次服药后至少2周内，请勿哺乳。
如何给予Dacogen？
静脉注射Dacogen。医护人员会给您注射。
在大多数情况下，每8小时注射一次Dacogen，持续3天。通常每6周至少重复4次这种3天的治疗。
在接受致癌物时，可能会给您其他药物以防止恶心或呕吐。
地西他滨会影响您的免疫系统。您可能更容易感染，甚至是严重或致命的感染。您的医生将需要定期检查您。
致癌剂量信息
骨髓增生异常综合症的成人剂量：
治疗方案选项1：
在3小时内静脉滴注15 mg / m2;每8小时重复3天；每6周重复一次此周期；患者可能已接受标准止吐药的药物治疗
如果前一个治疗周期的血液学恢复（ANC 1,000 / mcL或更大，血小板50,000 / mcL或更大）需要超过6周的时间，则应延迟下一个周期并通过遵循以下算法暂时减少剂量：
-恢复需要超过6周，但少于8周：延迟给药长达2周，并在每8小时（33 mg / m2 /天，99 mg / m2 /周期）时将剂量暂时降低至11 mg / m2 IV重新开始治疗
-需要超过8周但少于10周的恢复时间：评估患者的疾病进展（通过骨髓抽吸术）；在无进展的情况下，应将剂量再延迟2周，然后在重新开始治疗时每8小时静脉输注降至11 mg / m2（33 mg / m2 /天，99 mg / m2 /周期），然后维持或临床指征在随后的周期中增加
治疗方案选项2：
在1小时内静脉滴注20 mg / m2;每天重复5天；每4周重复一次此周期；患者可能已接受标准止吐药的药物治疗
如果存在骨髓抑制，应延迟随后的治疗周期，直到血液学恢复（ANC 1,000 / mcL或更高，血小板50,000 / mcL或更高）
评论：
-无论采用哪种方案，建议患者至少接受4个周期的治疗；但是，完全或部分响应可能需要4个以上的周期。
-在每个周期之前以及根据需要监测反应和毒性，进行全血和血小板计数。
-在开始治疗前进行肝化学检查和血清肌酐。
用途：用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS），包括以前治疗和未治疗的，所有法裔-美式-英国亚型的新生和继发性MDS（难治性贫血，带环状铁粒母细胞的难治性贫血，难治性贫血伴过度成胚，难治性贫血伴过多成年）转化，慢性粒细胞单核细胞白血病和1级，2级和高危国际预后评分系统组
如果我错过剂量怎么办？
如果您错过Dacogen注射预约，请致电您的医生以获取指示。
如果我服药过量怎么办？
由于这种药物是由医疗专业人员在医疗环境中服用的，因此服用过量的可能性不大。
接受Dacogen时应该避免什么？
避免靠近生病或感染的人。如果发现感染迹象，请立即告诉医生。
避免可能增加出血或受伤风险的活动。剃须或刷牙时要格外小心，以防止流血。
致癌物副作用
如果您对Dacogen有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗帮助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
发烧，发冷，喉咙痛；
口腔溃疡，牙龈发红或肿胀，皮肤溃疡；
容易瘀伤，异常出血，皮肤下有紫色或红色斑点；
皮肤苍白，手脚冰冷；要么
咳嗽有粘液，胸痛，呼吸困难。
常见的Dacogen副作用包括：
发烧或其他感染迹象。
这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响致癌物？
其他药物可能与地西他滨相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2020 Cerner Multum，Inc.版本：5.02。
注意：本文档包含有关地西他滨的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Dacogen品牌。
综上所述
Dacogen的常见副作用包括：中性粒细胞减少症和血小板减少症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。
对于消费者
适用于地西他滨：静脉注射粉剂
需要立即就医的副作用
地西他滨（Dacogen中包含的活性成分）及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用地西他滨时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：
比较普遍;普遍上
- 黑色柏油凳
- 膀胱疼痛
- 排便后出血
- 牙龈出血
- 尿液或大便中有血
- 血尿或浑浊
- 蓝色的嘴唇和指甲
- 模糊的视野
- 身体疼痛或疼痛
- 胸痛
- 发冷
- 拥塞
- 咳嗽
- 咳嗽有时会产生粉红色泡沫状的痰
- 排尿减少
- 排尿困难，灼热或疼痛
- 呼吸困难，快速或嘈杂
- 从躺着或坐着的姿势起床时头晕，头晕或头晕
- 睡意
- 口干或嗓子干
- 晕倒
- 快速或不规则心跳
- 感觉异常寒冷
- 发热
- 潮红，皮肤干燥
- 尿频
- 水果味的气味
- 头痛
- 荨麻疹或伤口，瘙痒，皮疹
- 嘶哑
- 饥饿加剧
- 出汗增加
- 口渴
- 排尿增加
- 头昏眼花
- 食欲不振
- 意识丧失
- 下背部或侧面疼痛
- 情绪或精神变化
- 肌肉疼痛，抽筋，痉挛或抽搐
- 恶心
- 紧张
- 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
- 皮肤上的疼痛，发红，肿胀，压痛或温暖
- 皮肤苍白
- 查明皮肤上的红色斑点
- 导管部位发红或疼痛
- 流鼻涕
- 癫痫发作
- 发抖
- 用听诊器听时，肺部有轻微的喀哒声，起泡或嘎嘎声
- 皮肤，嘴唇或嘴中的红色或紫色小斑点
- 打喷嚏
- 口腔，舌头或喉咙痛
- 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
- 胃痛和腹胀
- 凹陷的眼睛
- 脸，手，脚踝，脚或小腿肿胀
- 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
- 胸闷
- 发抖
- 吞咽困难
- 劳累呼吸困难
- 肛门周围不舒服的肿胀
- 无法解释的体重减轻
- 异常出血或瘀伤
- 异常疲倦或虚弱
- 声音变化
- 呕吐
- 腿无力或沉重
- 皱纹的皮肤
- 眼睛或皮肤发黄
不常见
- 皮肤下的血液收集
- 深，深紫色的瘀伤
- 腹泻
- 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
- 手指，脚趾和腿部疼痛，温暖或灼痛
- 视力或听力问题
- 皮肤刮擦或烧伤
- 鼻塞
- 注射部位肿胀
发病率未知
- 皮肤发烧
不需要立即就医的副作用
地西他滨可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 焦虑
- 背疼
- ching
- 皮肤碰伤
- 胸部不适
- 便秘
- 下降
- 脱发或头发稀疏
- 胃灼热
- 消化不良
- 大便稀疏
- 肌肉僵硬
- 手臂或腿部疼痛
- 关节疼痛
- 胃部不适或心烦
- 口腔肿胀或发炎
- 睡眠困难
- 不寻常的嗜睡，迟钝或呆滞感
不常见
- 搬家困难
- 普遍感到不适或生病
- 滴鼻后
- 胃压力
- 关节肿胀
对于医疗保健专业人员
适用于地西他滨：静脉注射粉剂
血液学
非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少症（90％），血小板减少症（89％），贫血（68％），发热性中性粒细胞减少症（29％），白细胞减少症（28％），淋巴结病（12％）
常见（1％至10％）：血小板增多症
罕见（0.1％至1％）：全血细胞减少症[参考]
胃肠道
非常常见（10％或更多）：恶心（42％），便秘（35％），腹泻（34％），呕吐（25％），腹痛（14％），口腔粘膜瘀点（13％），口腔炎（ 12％），消化不良（12％），腹水（10％）
常见（1％至10％）：牙龈出血，痔疮，大便稀疏，舌头溃疡，吞咽困难，口腔软组织疾病，嘴唇溃疡，腹胀，上腹痛，胃食管反流病，舌痛
未报告频率：小肠结肠炎（包括中性粒细胞减少性结肠炎，盲肠炎） [参考]
呼吸道
非常常见（10％或更多）：咳嗽（40％），肺炎（24％），咽炎（16％），鼻epi（14％），肺裂（14％），呼吸音下降（10％），低氧（ 10％）
常见（1％至10％）：鼻窦炎，罗音，滴鼻后
未报告频率：间质性肺疾病[参考]
其他
非常常见（10％或更多）：发热（53％），周围水肿（25％），严酷（22％），水肿（18％），疼痛（13％），嗜睡（12％），压痛（11％） ），血液碱性磷酸酶增加（11％），血液尿素增加（10％）
常见（1％至10％）：秋季，胸壁疼痛，间歇性发热，不适，ala裂，血乳酸脱氢酶增加，血白蛋白减少，血碳酸氢盐增加，血液氯化物减少，血液氯化物减少，总蛋白减少，血液胆红素减少[参考]
新陈代谢
非常常见（10％或更多）：高血糖症（33％），低白蛋白血症（24％），低镁血症（24％），低钾血症（22％），低钠血症（19％），食欲下降（16％），厌食症（16％ ），高钾血症（13％）
常见（1％至10％）：脱水[参考]
神经系统
非常常见（10％或更多）：头痛（28％），头晕（18％），感觉不足（11％） [参考]
精神科
非常常见（10％或更多）：失眠（28％），混乱（12％），焦虑（11％） [参考]
免疫学的
非常常见（10％或更多）：细菌，病毒，真菌感染（63％），念珠菌感染（10％）
常见（1％至10％）：败血症性休克，败血症，葡萄球菌感染，口腔念珠菌病，菌血症[参考]
皮肤科
非常常见（10％或更多）：瘀斑（22％），皮疹（19％），红斑（14％），蜂窝织炎（12％）皮肤病变（11％），瘙痒（11％）
常见（1％至10％）：脱发，荨麻疹，面部浮肿
罕见（0.1％至1％）：急性发热性嗜中性皮肤病（Sweet's综合征） [参考]
肌肉骨骼
非常常见（10％或更多）：关节痛（20％），四肢疼痛（19％），背痛（17％）
常见（1％至10％）：胸壁疼痛，肌肉骨骼不适，肌痛[Ref]
心血管的
非常常见（10％或更多）：tech药（39％），苍白（23％），心脏杂音（16％）
常见（1％至10％）：肺水肿，低血压，血肿[参考]
肝的
非常常见（10％或更多）：高胆红素血症（14％） [参考]
过敏症
常见（1％至10％）：包括过敏反应在内的超敏反应[参考]
眼科
常见（1％至10％）：视物模糊[参考]
泌尿生殖
非常常见（10％或更多）：尿路感染（15％）
常见（1％至10％）：排尿困难，尿频
。 [参考]
本地
常见（1％至10％）：注射部位红斑，注射部位疼痛，注射部位肿胀[参考]
参考文献
1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
2.“产品信息。地他滨（decitabine）。”北卡罗来纳州达勒姆市Accord Healthcare Inc.
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
五天养生法
每天1小时连续静脉输注5天，以20 mg / m 2的剂量施用DACOGEN。延迟并降低血液毒性的剂量[见剂量和用法（2.2）] 。血液学恢复后每4周重复一次循环（ANC至少为1,000 / µL，血小板至少为50,000 / µL），至少需要4个循环。完全或部分响应可能需要超过4个周期。
肾或严重肝功能不全的患者
尚未对患有肾脏或肝功能不全的患者进行DACOGEN治疗的研究。对于已存在肾脏或肝功能不全的患者，在开始使用DACOGEN治疗之前，请考虑潜在的风险和益处。
不良反应的剂量调整
血液毒性
如果从先前DACOGEN治疗周期的血液学恢复需要6周以上的时间，请按照以下算法延迟DACOGEN治疗的下一个周期并暂时减少DACOGEN剂量：
- 恢复需要超过6周但少于8周：延迟DACOGEN给药长达2周，并每8小时将剂量暂时降低至11 mg / m 2 （33 mg / m 2 /天，99 mg / m 2 /周期）重新开始治疗后。
- 恢复需要超过8周，但少于10周：进行骨髓抽吸术以评估疾病进展。在无进展的情况下，延迟DACOGEN给药最多2周，并在重新开始治疗后每8小时（33 mg / m 2 /天，99 mg / m 2 /周期）将剂量降低至11 mg / m 2 ，然后如临床指示，在随后的周期中维持或增加剂量。
非血液学毒性
延迟随后的DACOGEN治疗以下任何非血液学毒性，并且在毒性消失之前不要重新开始：
- 血清肌酐大于或等于2 mg / dL
- 丙氨酸转氨酶（ALT），总胆红素大于或等于正常上限（ULN）的2倍
- 活动性或不受控制的感染
准备和管理
DACOGEN是一种细胞毒性药物。请遵循特殊的处理和处置程序。 1个
在室温（20°C至25°C），10 mL无菌注射用水（USP）中无菌配制DACOGEN。复溶后，复溶的DACOGEN溶液的最终浓度为5 mg / mL。在给药前，您必须用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释重组溶液。稀释剂的温度（0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液）取决于制备后的给药时间。
准备15分钟内进行管理
如果打算在制备后的15分钟内施用DACOGEN，请在室温（20°C至25°C），0.9％氯化钠注射液或5％右旋糖注射液中稀释重构溶液，使其最终浓度为0.1 mg /毫升至1毫克/毫升。丢弃未使用的部分。
对于延迟管理
如果准备在制备15分钟后施用DACOGEN，请用冷（2°C至8°C）0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释重组溶液，使其最终浓度为0.1 mg / mL至1 mg /毫升在2°C至8°C下存储最多4个小时。稀释的储存溶液必须在制备后的4小时内使用。丢弃未使用的部分。
从准备或丢弃之日起4小时内，请使用稀释的冷藏溶液。
只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。如果有颗粒物质或变色迹象，请勿使用。
母乳的适应症和用法
Dacogen适用于治疗成年的骨髓增生异常综合症（MDS）患者，包括先前治疗和未治疗的，所有法国-美国-英国亚型（难治性贫血，难治性贫血伴环状铁粒母细胞，难治性贫血伴过度成纤维细胞，难治性贫血）转化中有大量母细胞性贫血和慢性粒细胞单核细胞白血病）以及中级1，中级2和高风险国际预后评分系统组。
致癌剂量和给药
推荐用量
服药前和基线测试
- 考虑使用止吐药对恶心进行药物治疗。
- 进行基线实验室测试：包括血小板，血清肝板和血清肌酐的全血细胞计数（CBC）。
Dacogen养生方式
三天养生法
通过连续3天每3小时重复3小时连续静脉输注，以15 mg / m 2的剂量施用Dacogen。血液学恢复后每6周重复一次循环（ANC至少为1,000 / µL，血小板至少为50,000 / µL），至少需要4个循环。完全或部分响应可能需要超过4个周期。延迟和减少血液毒性的剂量[见剂量和给药方法（2.2） ] 。
五天养生法
每天1小时连续静脉输注5天，以20 mg / m 2的剂量施用Dacogen。延迟和减少血液毒性的剂量[见剂量和给药方法（2.2） ] 。血液学恢复后每4周重复一次循环（ANC至少为1,000 / µL，血小板至少为50,000 / µL），至少需要4个循环。完全或部分响应可能需要超过4个周期。
肾或严重肝功能不全的患者
既往存在肾脏或肝功能不全的患者中，尚未研究过用Dacogen进行治疗。对于已存在肾脏或肝功能不全的患者，在开始使用Dacogen治疗之前，请考虑其潜在的风险和益处。
不良反应的剂量调整
血液毒性
如果从先前的Dacogen治疗周期恢复血液学需要6周以上的时间，请遵循以下算法延迟Dacogen治疗的下一个周期并暂时降低Dacogen剂量：
- 恢复需要超过6周但不到8周：延迟Dacogen给药长达2周，并每8小时将剂量暂时降低至11 mg / m 2 （33 mg / m 2 /天，99 mg / m 2 /周期）重新开始治疗后。
- 恢复需要超过8周，但少于10周：进行骨髓抽吸术以评估疾病进展。在没有进展的情况下，延迟Dacogen给药最多2周，并在重新开始治疗后每8小时（33 mg / m 2 /天，99 mg / m 2 /周期）将剂量降低至11 mg / m 2 ，然后如临床指示，在随后的周期中维持或增加剂量。
非血液学毒性
对于以下任何非血液学毒性，应延迟后续的Dacogen治疗，并且在毒性消失之前不要重新开始：
- 血清肌酐大于或等于2 mg / dL
- 丙氨酸转氨酶（ALT），总胆红素大于或等于正常上限（ULN）的2倍
- 活动性或不受控制的感染
准备和管理
致癌物是一种细胞毒性药物。请遵循特殊的处理和处置程序。 1个
在室温（20°C至25°C），10 mL无菌无菌注射用水（美国药典）中无菌配制Dacogen。重构后，重构的Dacogen溶液的最终浓度为5 mg / mL。在给药前，您必须用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释重组溶液。稀释剂的温度（0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液）取决于制备后的给药时间。
准备15分钟内进行管理
如果打算在制备后的15分钟内施用Dacogen，请在室温（20°C至25°C），0.9％氯化钠注射液或5％右旋糖注射液中稀释重组溶液，使其最终浓度为0.1 mg /毫升至1毫克/毫升。丢弃未使用的部分。
对于延迟管理
如果准备在制备15分钟后施用Dacogen，请用冷（2°C至8°C）0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释重组溶液，使其最终浓度为0.1 mg / mL至1 mg /毫升在2°C至8°C下存储最多4个小时。稀释的储存溶液必须在制备后的4小时内使用。丢弃未使用的部分。
从准备或丢弃之日起4小时内，请使用稀释的冷藏溶液。
只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。如果有颗粒物质或变色迹象，请勿使用。
剂型和优势
注射用：50 mg地西他滨为无菌，白色至几乎白色的冻干粉末，装在单剂量小瓶中，用于重建
禁忌症
没有。
警告和注意事项
骨髓抑制
致死原因严重的骨髓抑制发生在接受Dacogen治疗的患者中。骨髓抑制（贫血，中性粒细胞减少和血小板减少症）是导致Dacogen剂量减少，延迟和停药的最常见原因。在接受Dacogen治疗的患者中，有90％发生任何级别的中性粒细胞减少，而87％的患者发生3级或4级。 23％的患者发生3或4级发热性中性粒细胞减少。 89％的患者发生任何级别的血小板减少症，而85％的患者发生3或4级。 82％的患者发生任何等级的贫血。在每个周期之前以及根据需要监测血小板的全血细胞计数，以监测反应和毒性。根据需要使用剂量延迟，剂量减少，生长因子和抗感染疗法来管理毒性[参见剂量和给药方法（2.2） ] 。骨髓抑制和嗜中性白血球减少症可能在第一个或第二个治疗周期中更频繁地发生，并且不一定指示潜在的MDS进展。
胚胎-胎儿毒性
根据人类数据，动物研究及其作用机理的发现，Dacogen对孕妇给药可引起胎儿伤害[见临床药理学（12.1）和非临床毒理学（13.1） ] 。在小鼠和大鼠的临床前研究中，地西他滨引起不良的发育结果，包括胚胎-胎儿致死率和畸形。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。劝告有生殖潜力的女性在接受Dacogen期间以及最后一次服药后的6个月内使用有效的避孕方法。建议具有生殖潜力的女性伴侣的男性在接受Dacogen治疗的同时以及最后一次给药后3个月内使用有效的避孕方法[请参见在特定人群中使用（ 8.1，8.3） ]。
不良反应
标签上其他地方描述了以下临床上显着的不良反应：
- 骨髓抑制[请参阅警告和注意事项（5.1） ]
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
在3项单臂研究（N = 66，N = 98，N = 99）和1项对照支持治疗研究（N = 83 Dacogen，N = 81支持治疗）中研究了Dacogen的安全性。下述数据反映了MDS试验中83名患者接触Dacogen的情况。在试验中，患者每8小时静脉注射15 mg / m 2 ，每6周3天。 Dacogen循环的中位数为3（范围为0到9）。
最常见的不良反应：中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，疲劳，发热，恶心，咳嗽，瘀斑，便秘，腹泻和高血糖症。
导致不良反应的最常见（≥1％）的临床干预和/或剂量调整是在致源性手臂的对照支持治疗研究中：
- 停药：血小板减少症，中性粒细胞减少症，肺炎，鸟分枝杆菌复合体感染，心脏呼吸骤停，血胆红素升高，颅内出血，肝功能异常。
- 剂量延迟：中性粒细胞减少，肺水肿，房颤，中线感染，发热性中性粒细胞减少。
- 减少剂量：中性粒细胞减少症，血小板减少症，贫血，嗜睡，水肿，心动过速，抑郁症，咽炎。
表1列出了Dacogen组中至少5％的患者发生的所有不良反应，其发生率高于支持治疗。
| 达根 N = 83（％） | 支持性护理 N = 81（％） | |
|---|---|---|
| 血液和淋巴系统疾病 | ||
| 中性粒细胞减少症 | 75（90） | 58（72） |
| 血小板减少症 | 74（89） | 64（79） |
| 贫血NOS | 68（82） | 60（74） |
| 发热性中性粒细胞减少 | 24（29） | 5（6） |
| 白细胞减少症 | 23（28） | 11（14） |
| 淋巴结病 | 10（12） | 6（7） |
| 血小板增多症 | 4（5） | 1（1） |
| 心脏疾病 | ||
| 肺水肿NOS | 5（6） | 0（0） |
| 眼疾 | ||
| 视力模糊 | 5（6） | 0（0） |
| 胃肠道疾病 | ||
| 恶心 | 35（42） | 13（16） |
| 便秘 | 29（35） | 11（14） |
| 腹泻NOS | 28（34） | 13（16） |
| 呕吐NOS | 21（25） | 7（9） |
| 腹痛NOS | 12（14） | 5（6） |
| 口腔粘膜瘀斑 | 11（13） | 4（5） |
| 口腔炎 | 10（12） | 5（6） |
| 消化不良 | 10（12） | 1（1） |
| 腹水 | 8（10） | 2（2） |
| 牙龈出血 | 7（8） | 5（6） |
| 痔疮 | 7（8） | 3（4） |
| 大便稀疏 | 6（7） | 3（4） |
| 舌溃疡 | 6（7） | 2（2） |
| 吞咽困难 | 5（6） | 2（2） |
| 口腔软组织疾病 | 5（6） | 1（1） |
| 唇溃疡 | 4（5） | 3（4） |
| 腹胀 | 4（5） | 1（1） |
| 上腹痛 | 4（5） | 1（1） |
| 胃食管反流病 | 4（5） | 0（0） |
| 痛觉 | 4（5） | 0（0） |
| 一般性疾病和行政部位疾病 | ||
| 发热 | 44（53） | 23（28） |
| 周围水肿 | 21（25） | 13（16） |
| 严密 | 18（22） | 14（17） |
| 水肿NOS | 15（18） | 5（6） |
| NOS疼痛 | 11（13） | 5（6） |
| 昏睡 | 10（12） | 3（4） |
| 温柔NOS | 9（11） | 0（0） |
| 秋季 | 7（8） | 3（4） |
| 胸部不适 | 6（7） | 3（4） |
| 间歇性发热 | 5（6） | 3（4） |
| 马拉丝 | 4（5） | 1（1） |
| 罐头NOS | 4（5） | 1（1） |
| 导管部位红斑 | 4（5） | 1（1） |
| 导管部位疼痛 | 4（5） | 0（0） |
| 注射部位肿胀 | 4（5） | 0（0） |
| 肝胆疾病 | ||
| 高胆红素血症 | 12（14） | 4（5） |
| 感染和侵扰 | ||
| 肺炎 | 18（22） | 11（14） |
| 蜂窝织炎 | 10（12） | 6（7） |
| 念珠菌感染 | 8（10） | 1（1） |
| 导管相关感染 | 7（8） | 0（0） |
| 尿路感染NOS | 6（7） | 1（1） |
| 葡萄球菌感染 | 6（7） | 0（0） |
| 口腔念珠菌病 | 5（6） | 2（2） |
| 鼻窦炎 | 4（5） | 2（2） |
| 菌血症 | 4（5） | 0（0） |
| 伤害，中毒和手术并发症 | ||
| 输血反应 | 6（7） | 3（4） |
| 磨耗NOS | 4（5） | 1（1） |
| 调查 | ||
| 心脏杂音NOS | 13（16） | 9（11） |
| 血液碱性磷酸酶NOS增加 | 9（11） | 7（9） |
| 天冬氨酸转氨酶增加 | 8（10） | 7（9） |
| 血尿素增加 | 8（10） | 1（1） |
| 血乳酸脱氢酶升高 | 7（8） | 5（6） |
| 血白蛋白下降 | 6（7） | 0（0） |
| 血碳酸氢盐增加 | 5（6） | 1（1） |
| 血氯减少 | 5（6） | 1（1） |
| 蛋白质总量下降 | 4（5） | 3（4） |
| 血碳酸氢盐减少 | 4（5） | 1（1） |
| 血液胆红素下降 | 4（5） | 1（1） |
| 代谢与营养失调 | ||
| 高血糖症 | 27（33） | 16（20） |
| 低白蛋白血症 | 20（24） | 14（17） |
| 低镁血症 | 20（24） | 6（7） |
| 低钾血症 | 18（22） | 10（12） |
| 低钠血症 | 16（19） | 13（16） |
| 食欲下降 | 13（16） | 12（15） |
| 厌食症 | 13（16） | 8（10） |
| 高钾血症 | 11（13） | 3（4） |
| 脱水 | 5（6） | 4（5） |
| 肌肉骨骼和结缔组织疾病 | ||
| 关节痛 | 17（20） | 8（10） |
| 四肢疼痛 | 16（19） | 8（10） |
| 背疼 | 14（17） | 5（6） |
| 胸壁疼痛 | 6（7） | 1（1） |
| 肌肉骨骼不适 | 5（6） | 0（0） |
| 肌痛 | 4（5） | 1（1） |
| 神经系统疾病 | ||
| 头痛 | 23（28） | 11（14） |
| 头晕 | 15（18） | 10（12） |
| 感觉不足 | 9（11） | 1（1） |
| 精神病 | ||
| 失眠 | 23（28） | 11（14） |
| 混乱状态 | 10（12） | 3（4） |
| 焦虑 | 9（11） | 8（10） |
| 肾脏和泌尿系统疾病 | ||
| 排尿困难 | 5（6） | 3（4） |
| 尿频 | 4（5） | 1（1） |
| 呼吸，胸和纵隔疾病 | ||
| 咳嗽 | 33（40） | 25（31） |
| 咽炎 | 13（16） | 6（7） |
| 肺裂 | 12（14） | 1（1） |
| 呼吸音降低 | 8（10） | 7（9） |
| 低氧 | 8（10） | 4（5） |
| 罗尔斯 | 7（8） | 2（2） |
| 滴鼻后 | 4（5） | 2（2） |
| 皮肤和皮下组织疾病 | ||
| 瘀斑 | 18（22） | 12（15） |
| 皮疹 | 16（19） | 7（9） |
| 红斑 | 12（14） | 5（6） |
| 皮肤病变NOS | 9（11） | 3（4） |
| 瘙痒 | 9（11） | 2（2） |
| 脱发症 | 7（8） | 1（1） |
| 荨麻疹 | 5（6） | 1（1） |
| 肿胀的脸 | 5（6） | 0（0） |
| 血管疾病 | ||
| tech科 | 32（39） | 13（16） |
| 苍白的 | 19（23） | 10（12） |
| 低血压NOS | 5（6） | 4（5） |
| 血肿 | 4（5） | 3（4） |
在单臂MDS研究中（N = 99），静脉注射Dacogen，剂量为20 mg / m 2 ，每天注入一小时，连续4周，连续5天。表2列出了至少5％的患者发生的所有不良反应。
| 达根 N = 99（％） | |
|---|---|
| |
| 血液和淋巴系统疾病 | |
| 贫血 | 31（31） |
| 发热性中性粒细胞减少 | 20（20） |
| 白细胞减少症 | 6（6） |
| 中性粒细胞减少症 | 38（38） |
| 全血细胞减少症 | 5（5） |
| 血小板增多症 | 5（5） |
| 血小板减少症 | 27（27） |
| 心脏疾病 | |
| 心脏衰竭充血 | 5（5） |
| 心动过速 | 8（8） |
| 耳朵和迷宫疾病 | |
| 耳痛 | 6（6） |
| 胃肠道疾病 | |
| 腹痛 | 14（14） |
| 上腹痛 | 6（6） |
| 便秘 | 30（30） |
| 腹泻 | 28（28） |
| 消化不良 | 10（10） |
| 吞咽困难 | 5（5） |
| 胃食管反流病 | 5（5） |
| 恶心 | 40（40） |
| 口腔疼痛 | 5（5） |
| 口腔炎 | 11（11） |
| 牙疼 | 6（6） |
| 呕吐 | 16（16） |
| 一般疾病和给药部位情况 | |
| 虚弱 | 15（15） |
| 胸痛 | 6（6） |
| 寒意 | 16（16） |
| 疲劳 | 46（46） |
| 粘膜炎症 | 9（9） |
| 浮肿 | 5（5） |
| 周围水肿 | 27（27） |
| 疼痛 | 5（5） |
| 发热 | 36（36） |
| 感染和侵扰 | |
| 蜂窝织炎 | 9（9） |
| 口腔念珠菌病 | 6（6） |
| 肺炎 | 20（20） |
| 鼻窦炎 | 6（6） |
| 葡萄球菌菌血症 | 8（8） |
| 牙脓肿 | 5（5） |
| 上呼吸道感染 | 10（10） |
| 尿路感染 | 7（7） |
| 伤害，中毒和手术并发症 | |
| 挫伤 | 9（9） |
| 调查 | |
| 血液胆红素升高 | 6（6） |
| 呼吸音异常 | 5（5） |
| 体重减轻 | 9（9） |
| 代谢与营养失调 | |
| 厌食症 | 23（23） |
| 食欲下降 | 8（8） |
| 脱水 | 8（8） |
| 高血糖症 | 6（6） |
| 低钾血症 | 12（12） |
| 低镁血症 | 5（5） |
| 肌肉骨骼和结缔组织疾病 | |
| 关节痛 | 17（17） |
| 背疼 | 18（18） |
| 骨痛 | 6（6） |
| 肌肉痉挛 | 7（7） |
| 肌肉无力 | 5（5） |
| 肌肉骨骼疼痛 | 5（5） |
| 肌痛 | 9（9） |
| 四肢疼痛 | 18（18） |
| 神经系统疾病 | |
| 头晕 | 21（21） |
| 头痛 | 23（23） |
| 精神病 | |
| 焦虑 | 9（9） |
| 混乱状态 | 8（8） |
| 萧条 | 9（9） |
| 失眠 | 14（14） |
| 呼吸，胸和纵隔疾病 | |
| 咳嗽 | 27（27） |
| 呼吸困难 | 29（29） |
| 鼻出血 | 13（13） |
| 咽喉痛 | 8（8） |
| 胸腔积液 | 5（5） |
| 鼻窦充血 | 5（5） |
| 皮肤和皮下组织疾病 | |
| 皮肤干燥 | 8（8） |
| 瘀斑 | 9（9） |
| 红斑 | 5（5） |
| 盗汗 | 5（5） |
| tech科 | 12（12） |
| 瘙痒 | 9（9） |
| 皮疹 | 11（11） |
| 皮肤病变 | 5（5） |
| 血管疾病 | |
| 高血压 | 6（6） |
| 低血压 | 11（11） |
在这些MDS试验中，> 65岁的患者与年轻患者之间未发现安全性的总体差异。男性和女性之间在安全性上均未发现明显差异。没有研究患有肾或肝功能障碍的患者。在这些临床试验中，没有足够数量的非白人患者得出结论。
以前未在表1和表2中报告的接受Dacogen的患者发生的严重不良反应包括：
- 过敏反应：超敏反应（过敏反应）
- 血液和淋巴系统疾病：骨髓抑制，脾肿大
- 心脏疾病：心肌梗塞，心脏呼吸骤停，心肌病，房颤，室上性心动过速
- 胃肠道疾病：牙龈疼痛，上消化道出血
- 一般疾病和管理部位疾病：胸痛，导管部位出血
- 肝胆疾病：胆囊炎
- 感染和侵染：真菌感染，败血症，支气管肺曲菌病，憩室周围脓肿，呼吸道感染，假性肺部感染，鸟分枝杆菌复杂感染
- 伤害，中毒和手术并发症：手术后疼痛，手术后出血
- 神经系统疾病：颅内出血
- 精神病：精神状态改变
- 肾和泌尿系统疾病：肾功能衰竭，尿道出血
- 呼吸，胸和纵隔疾病：咯血，肺部浸润，肺栓塞，呼吸停止，肺部肿块
上市后经验
在批准使用Dacogen的过程中，已经确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
- 斯氏综合症（急性发热性嗜中性皮肤病）
- 辨证
- 间质性肺疾病
药物相互作用
与地西他滨的药物相互作用研究尚未进行。在人肝微粒体中进行的体外研究表明，地西他滨不太可能抑制或诱导细胞色素P450酶。体外代谢研究表明地西他滨不是人类肝脏细胞色素P450酶的底物。由于地西他滨的血浆蛋白结合率可忽略不计（<1％），因此预计不会因血浆蛋白中更多的高蛋白结合药物的置换而产生相互作用。
在特定人群中的使用
怀孕
风险摘要
根据人类数据，动物研究和作用机理的发现，Dacogen对孕妇给药可引起胎儿伤害[见临床药理学（12.1）和非临床毒理学（13.1） ] 。关于妊娠期整个头三个月使用Dacogen的有限公开数据描述了不良的发育结局，包括主要的出生缺陷（结构异常）。在动物生殖研究中，在器官发生过程中向怀孕的小鼠和大鼠服用地西他滨会导致不良的发育结果，包括畸形和胚胎致死率，以mg / m 2为基础，其剂量约为推荐人剂量的7％ （参见数据） 。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。
对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险分别为临床公认的怀孕的2％至4％和15％至20％。
数据
人数据
一份发表的关于39名血液系统恶性血液病患者的地西他滨妊娠暴露的病例报告描述了在妊娠第18周进行6个疗程后出现多个结构异常。这些异常包括全前脑，无鼻骨，面部中部畸形，唇and裂，多指和足底摇摆。怀孕终止了。
动物资料
在子宫内暴露于地西他滨会在大鼠和/或小鼠中引起与时间有关的缺陷，包括生长抑制，自发性，有缺陷的颅骨，肋骨/胸骨缺陷，腓肠肌，指骨缺陷，微棘皮症，胃痉挛，小mel病。地西他滨抑制增殖并增加胎儿中枢神经系统神经祖细胞的凋亡，并诱导发育中的胎儿胎儿pa裂。在小鼠中的研究还表明，在成骨细胞生成过程中（妊娠第10天）给予地西他滨可导致后代骨丢失。
在妊娠第8、9、10或11天接受单次IP（腹膜内）注射（分别为0、0.9和3.0 mg / m 2 ，分别为建议的每日临床剂量的2％和7％）的小鼠，没有母体毒性在3 mg / m 2的剂量下观察到胎儿存活率降低，但在两个剂量水平下观察到胎儿体重降低。 3 mg / m 2剂量引起每个治疗日的特征性胎儿缺陷，包括多余的肋骨（两个剂量水平），融合的椎骨和肋骨，c裂，椎骨缺陷，后肢缺陷以及前肢和后肢的数字缺陷。
在妊娠第9-12天单次IP注射2.4、3.6或6 mg / m 2 （分别为每日推荐临床剂量的5％，8％或13％）的大鼠中，未观察到母体毒性。在妊娠第9天注射地西他滨时，未观察到任何剂量的活胎儿。当剂量大于3.6 mg / m 2时，在妊娠第10天时观察到胎儿存活率的显着降低和胎儿体重的减少。在所有剂量水平下均观察到椎体和肋骨异常，并且在6.0 mg / m 2处观察到了眼球突，脑动和c裂的诱发。剂量大于3.6 mg / m 2的胎儿中前指缺陷的发生率增加。前肢和后肢长骨的尺寸减小和骨化减少，为6.0 mg / m 2 。
在妊娠的第10天，给予单次3 mg / m 2 IP注射（约建议每日临床剂量的7％）的小鼠评估地西他滨对出生后发育和生殖能力的影响。相对于对照组，在出生后所有时间点，子宫内暴露于地西他滨的男性和女性的体重均显着降低。当暴露于子宫内的雌性小鼠与未经治疗的雄性交配时，对生育力没有一致的影响。未经治疗的雌性与在子宫内暴露的雄性交配时，在3个月和5个月大时生育能力下降（分别为36％和0％怀孕率）。后续研究表明，在妊娠第10天用地西他滨治疗妊娠小鼠会降低妊娠率，这是由于F1代对精子产生的影响所致。
哺乳期
风险摘要
没有关于母乳中地西他滨或其代谢产物的存在，对母乳喂养的孩子的影响或对牛奶产量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会引起Dacogen产生严重的不良反应，因此建议女性在接受Dacogen时以及最后一次服药后至少2周内不要母乳喂养。
生殖潜力的男性和女性
验孕
在开始使用Dacogen之前，对具有生殖潜力的女性进行妊娠测试。
避孕
女性
向孕妇服用Dacogen可能会造成胎儿伤害[请参见“在特定人群中使用（8.1） ”）。劝告有生殖潜力的女性在接受Dacogen期间以及最后一次服药后的6个月内使用有效的避孕方法。
雄性
建议具有生殖潜能的女性伴侣的男性在接受Dacogen治疗的同时以及最后一次给药后3个月内使用有效的避孕方法[见非临床毒理学（13.1） ] 。
不孕症
根据动物中地西他滨的发现，用Dacogen治疗可能会损害男性的生育能力。影响生育力的可逆性尚不清楚[参见非临床毒理学（13.1） ]。
儿科用
尚未确定Dacogen在儿科患者中的安全性和有效性。
老人用
在对照临床试验中，接触Dacogen的患者总数中，83名患者中有61名年龄在65岁以上，而83名患者中有21名年龄在75岁以上。在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年与较年轻患者之间的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。
过量
没有已知的解毒剂与Dacogen过量。高剂量与增加的骨髓抑制有关，包括延长的中性粒细胞减少和血小板减少。过量时应采取标准的支持措施。
致癌物描述
地西他滨是一种核苷代谢抑制剂。地西他滨是白色至几乎白色的精细粉末，分子式为C 8 H 12 N 4 O 4 ，分子量为228.21。它的化学名称为4-氨基-1-（2-脱氧-β-D-赤-五呋喃糖基）-1,3,5-三嗪-2（1 H ）-one，具有以下结构式：
地西他滨微溶于乙醇/水（50/50），甲醇/水（50/50）和甲醇；微溶于水，溶于二甲基亚砜（DMSO）。
静脉注射使用的注射用达卡宾（地西他滨）是一种无菌的白色至几乎白色的冻干粉末，装在透明的无色玻璃单剂量小瓶中。每20毫升小瓶包含50毫克
已知共有150种药物与Dacogen（地西他滨）相互作用。
- 34种主要药物相互作用
- 116种中等程度的药物相互作用
检查互动
最常检查的互动
查看Dacogen（地卡他滨）与以下所列药物的相互作用报告。
- 阿霉素（阿霉素）
- 阿罗西（帕洛诺司琼）
- Benadryl（苯海拉明）
- 卡铂
- 顺铂
- 环磷酰胺
- 细胞毒素（环磷酰胺）
- Decadron（地塞米松）
- Gemzar（吉西他滨）
- 赫赛汀（曲妥珠单抗）
- 伊立替康
- 亚叶酸
- 美罗培南
- 恩丹西酮
- 奥沙利铂
- 紫杉醇（紫杉醇）
- 紫杉醇（多西他赛）
- 万古霉素
- Vidaza（阿扎胞苷）
- 长春新碱
达根（地他滨）疾病相互作用
与Dacogen（地西他滨）有3种疾病相互作用，包括：
- 肝功能不全
- 血液学毒性
- 肾功能不全
药物相互作用分类
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
