阿扎胞苷

什么是阿扎胞苷？

阿扎胞苷口服液可用于治疗缓解期但无法完成其他治疗方法的急性髓细胞白血病。

阿扎胞苷注射液用于治疗某些类型的骨髓癌和血细胞疾病。

阿扎胞苷也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

使用阿扎胞苷的男性和女性均应使用有效的节育措施来预防怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物，那么阿扎胞苷会伤害未出生的婴儿。

如果您对甘露醇过敏或患有晚期肝癌，则不应接受阿扎胞苷注射液治疗。

在服药之前

如果您对阿扎胞苷过敏，则不应使用它。

如果您对甘露醇过敏或患有晚期肝癌，则不应接受阿扎胞苷注射液治疗。

告诉医生您是否曾经：

• 肾脏疾病;要么

• 肝病。

如果母亲或父亲正在使用这种药物，那么阿扎胞苷会伤害未出生的婴儿。

• 如果您是女性，则在开始此治疗之前可能需要进行阴性妊娠试验。如果您怀孕，请勿使用阿扎胞苷。使用这种药物时，请采取有效的节育措施以防止怀孕。如果您服用Onureg ，则在最后一次服药后至少要继续使用避孕药6个月。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。如果您服用Onureg，请在最后一次服药后至少3个月继续使用避孕药。

• 如果母亲或父亲在使用Onureg或Vidaza时发生怀孕，请立即告诉医生。

阿扎胞苷可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，重要的是要使用节育来预防怀孕，因为这种药物会伤害未出生的婴儿。

使用阿扎胞苷时，请勿母乳喂养。最后一次服用Onureg后，也请至少1周不要母乳喂养。

我应该如何使用阿扎胞苷？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

在28天的治疗周期中，口服阿扎胞苷口服（Onureg）。您可能只需要在每个周期的前2周内服药。

每天在同一时间服用有或没有食物的Onureg。完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

请勿使用破裂的平板电脑。如果药丸落入您的嘴，眼，鼻子或皮肤，则药丸可能会很危险。如果发生这种情况，请用肥皂和水清洗皮肤或用水冲洗眼睛。

如果您在服用Onureg后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

阿扎胞苷注射液（Vidaza）注射在皮肤下，或作为输注剂注入静脉内。医护人员通常会每4周连续7天为您提供一次注射，至少需要4个治疗周期。

如果任何Vidaza意外沾到皮肤上，请用肥皂和温水彻底清洗。

您的治疗时间表可能有所不同。您的医生将确定用阿扎胞苷治疗您的时间。 Onureg不能代替Vidaza。该药物的口服和注射形式具有不同的用途和剂量。

您可能还会服用药物以减轻恶心和呕吐。仅按处方使用此药。

阿扎胞苷可以降低血细胞，帮助您的身体抵抗感染并帮助血液凝结。您的血液将需要经常检查。您的肾脏功能也可能需要检查。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

将Onureg存放在室温下，远离湿气和热源。将片剂以及包装或罐中的吸湿防腐剂保存在原始容器中。不使用时，请保持容器密闭。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果您错过Vidaza注射预约，请致电您的医生以获取指示。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

使用阿扎胞苷时应避免什么？

避免靠近生病或感染的人。如果发现感染迹象，请立即告诉医生。

阿扎胞苷的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重的持续恶心，呕吐或腹泻;

• 发红，肿胀，发热，渗血或其他皮肤感染迹象；

• 低血细胞计数-发烧，发冷，疲倦，口疮，皮肤疮，容易瘀伤，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸短促;

• 肺部感染的迹象-发烧，咳嗽，有粘液，胸痛，呼吸困难;

• 肾脏问题-腰部疼痛，尿液，排尿很少或没有，脚或踝关节肿胀；

• 肝脏问题-上腹部疼痛，瘙痒，食欲不振，尿色深，大便色泥，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;

• 钾水平低-腿抽筋，便秘，心律不齐，胸部扑动，口渴或小便增多，麻木或刺痛，肌肉无力或or行;要么

• 肿瘤细胞衰竭的迹象-疲劳，虚弱，肌肉痉挛，恶心，呕吐，腹泻，心律快或慢，手脚或嘴巴发麻。

常见的副作用可能包括：

• 发烧，发冷，瘀伤或其他血细胞计数低的迹象；

• 肺部感染;

• 低钾

• 恶心，呕吐，胃痛，食欲不振；

• 便秘，腹泻；

• 关节痛，手臂或腿部疼痛；

• 感到虚弱或疲倦；

• 头晕;要么

• 注射时发红。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

阿扎胞苷剂量信息

骨髓增生异常综合症的成人剂量：

第一次治疗周期：静脉注射75 mg / m2或每天皮下注射7天；每4周重复一次周期
随后的周期：2个周期后，如果未见有有益作用且未发生除恶心和呕吐以外的其他毒性，可将剂量增加至100 mg / m2
治疗时间：最少4到6个疗程；如果患者继续受益，可以继续治疗

评论：
-对患者进行恶心和呕吐的治疗。

用途：患有以下法国-美国-英国（FAB）骨髓增生异常综合症（MDS）亚型的患者：难治性贫血（RA）或伴有环铁粒母细胞（RARS）的难治性贫血，如果伴有中性粒细胞减少或血小板减少症或需要输血；带有过量母细胞的难治性贫血（RAEB）;难治性贫血伴转化中的胚泡过多（RAEB-T）；和慢性粒细胞性白血病（CMMoL）

成人急性粒细胞白血病的常用剂量：

第一次治疗周期：静脉注射75 mg / m2或每天皮下注射7天；每4周重复一次周期
随后的周期：2个周期后，如果未见有有益作用且未发生除恶心和呕吐以外的其他毒性，可将剂量增加至100 mg / m2
治疗时间：最少4到6个疗程；如果患者继续受益，可以继续治疗

评论：
-对患者进行恶心和呕吐的治疗。

用途：患有以下法裔-美英（FAB）骨髓增生异常综合症（MDS）亚型的患者：难治性贫血（RA）或伴有环铁粒母细胞（RARS）的难治性贫血，如果伴有中性粒细胞减少或血小板减少症或需要输血；带有过量母细胞的难治性贫血（RAEB）;难治性贫血伴转化中的胚泡过多（RAEB-T）；和慢性粒细胞性白血病（CMMoL）

还有哪些其他药物会影响阿扎胞苷？

其他药物可能会影响阿扎胞苷，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：12.01。

综上所述

常用的阿扎胞苷不良反应包括：发热性中性粒细胞减少，肺炎，上呼吸道感染，腹痛，腹部压痛，贫血，焦虑症，关节痛，乏力，背痛，胸痛，便秘，咳嗽，抑郁，腹泻，头晕，呼吸困难，劳累性呼吸困难，鼻出血，疲倦，发烧，头痛，心脏杂音，低钾血症，注射部位反应，失眠，白细胞减少症，肢体疼痛，肌痛，鼻咽炎，恶心，中性粒细胞减少症，疼痛，外周水肿，瘀点，咽炎，生产性咳嗽，瘙痒，鼻漏，严厉，皮肤病变，皮疹，血小板减少，上腹部疼痛，呕吐，体重减轻，厌食，淤青，注射部位瘀伤，食欲下降，出汗，瘀斑，注射部位红斑，皮肤红斑，不适，疼痛注射部位，脸色苍白。其他副作用包括：肺不张，单纯疱疹感染，胸腔积液，晕厥，泌尿道感染，腹胀，呼吸异常，胸壁疼痛，消化不良，吞咽困难，排尿困难，贫血加重，呼吸困难加重，牙龈出血，出血，痔疮，感觉不足，低血压，注射部位肉芽肿，嗜睡，大便稀疏，淋巴结肿大，肌肉痉挛，鼻充血，盗汗，口腔出血，口腔粘膜瘀点，罗勒，支气管炎，鼻窦炎，口腔炎，四肢肿胀，心动过速，舌溃疡输血反应，荨麻疹，喘息，皮肤结节，血肿，注射部位瘙痒，滴鼻后，术后疼痛，注射部位皮肤变色，注射部位肿胀和皮肤干燥。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于阿扎胞苷：悬浮剂注射粉

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，阿扎胞苷可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿扎胞苷时，请立即与您的医生或护士联系，检查是否有以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 膀胱疼痛
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 尿液混浊
• 身体疼痛或疼痛
• 灼伤或刺痛皮肤
• 胸痛
• 发冷
• 拥塞
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 吞咽困难
• 头晕
• 耳部充血
• 快速的心跳
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 嘶哑
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉疼痛
• 鼻充血
• 恶心
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 嘴唇，鼻子，眼睛或生殖器上疼痛的唇疱疹或水泡
• 排尿困难或困难
• 疼痛，发红，肿胀，压痛，皮肤温暖
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 眼睑或眼，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 心跳加速
• 流鼻涕
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 鼻塞
• 腺体肿胀
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 声音变化
• 呕吐

不常见

• 意识改变
• 抽搐
• 尿量减少
• 睡意
• 口干
• 口渴
• 心律不齐
• 食欲不振
• 情绪变化
• 肌肉疼痛或抽筋
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 意识丧失

如果服用阿扎胞苷时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 腹泻
• 恶心
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

阿扎胞苷可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• 食欲下降
• ching
• 排便后出血
• 鼻子流血
• 模糊的视野
• 挫伤
• 皮肤碰伤
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 小便时燃烧
• 腹泻
• 排便困难（凳子）
• 移动困难
• 灰心
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 皮肤干燥
• 晕倒
• 恐惧
• 不适或疾病的感觉
• 呆滞的感觉
• 感到悲伤或空虚
• 感觉异常寒冷
• 潮红
• 胃部饱满或腹胀或压力
• 胃灼热
• 心脏杂音
• 消化不良
• 注射部位感染引起的发炎组织
• 注射部位瘀伤
• 易怒
• 注射部位瘙痒
• 关节痛
• 食欲不振
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 失去兴趣或愉悦
• 口腔出血
• 肌肉僵硬
• 紧张
• 盗汗
• 关节疼痛
• 滴鼻后
• 手术后出血
• 皮肤发红
• 发抖
• 用听诊器听时，肺部有轻微的喀哒声，起泡或嘎嘎声
• 皮下有小块
• 口腔中有红色或紫色小斑点
• 胃部酸痛或不适
• 胃部不适不适或疼痛
• 出汗
• 腹部或胃部肿胀
• 手，脚踝，脚或小腿肿胀
• 口腔肿胀或发炎
• 皮肤上有可见的凹陷或凹陷的肿胀
• 关节肿胀
• 舌溃疡
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 肛门周围不舒服的肿胀
• 异常嗜睡
• 异常温暖的皮肤
• 上腹部或胃痛
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于阿扎胞苷：注射剂，口服片剂，皮下注射剂

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（71％），呕吐（54％），便秘（50％），腹泻（36％），腹痛（13％），腹部压痛（12％）

常见（1％至10％）：牙龈出血，大便稀疏，口腔出血，口腔炎，消化不良，憩室炎，口腔真菌感染，胃肠道出血，痔疮出血

未报告频率：黑斑病，直肠周围脓肿^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血小板减少症（70％），贫血（70％），中性粒细胞减少症（66％），白细胞减少症（48％），发热性中性粒细胞减少症（16％）

常见（1％至10％）：贫血，血肿，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症，骨髓衰竭^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：发热（52％），疲劳（24％），胸痛（16％），乏力（16％），周围水肿（13％），输血反应（12％）

常见（1％至10％）：不适，畏寒，手术后出血，败血症，单纯疱疹

未报告频率：一般身体健康恶化，细菌感染，芽孢杆菌病，克雷伯菌败血症，败血性休克，葡萄球菌菌血症，葡萄球菌感染，弓形体病^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：注射部位红斑（43％），注射部位反应（29％），注射部位疼痛（23％），注射部位瘀伤（14％）

常见（1％至10％）：注射部位瘙痒，注射部位肉芽肿，注射部位色素沉着变化，注射部位肿胀，注射部位硬结，注射部位血肿，注射部位皮疹，注射部位发炎，注射部位变色，注射部位结节，注射部位出血，注射部位不适

未报告频率：注射部位坏死，导管部位出血^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：瘀斑（31％），瘀斑（24％），红斑（17％），皮疹（14％），瘙痒（12％）

常见（1％至10％）：皮肤干燥，荨麻疹，结节，蜂窝织炎，皮肤感染，紫癜，脱发，红斑，黄斑疹

罕见（0.1％至1％）：甜氏综合症，坏疽性脓皮病

未报告频率：瘙痒性皮疹，皮肤硬结^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（29％），咳嗽（19％），鼻咽炎（19％），鼻epi（17％），上呼吸道感染（13％），肺炎（13％）

常见（1％至10％）：鼻炎，支气管炎，咽喉痛，劳累性呼吸困难，鼻窦炎，咽炎，胸腔积液

罕见（少于0.1％）：间质性肺疾病

未报告频率：咯血，肺部浸润，肺炎，呼吸窘迫，链球菌性咽炎，克雷伯菌肺炎^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（22％），肌痛（16％）

常见（1％至10％）：肌肉骨骼疼痛，肌肉痉挛

未报告频率：加重的骨痛，肌肉无力，颈部疼痛，腰部疼痛，脓肿肢体

上市后报告：坏死性筋膜炎^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（22％），头晕（19％）

常见（1％至10％）：颅内出血，晕厥，嗜睡，嗜睡

未报告频率：脑出血，抽搐^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：厌食症（21％）

常见（1％至10％）：体重减轻，食欲下降，低血钾，脱水

罕见（小于0.1％）：肿瘤溶解综合征^[参考]

肿瘤的

非常常见（10％或更高）：急性髓细胞性白血病（14.3％）

未报告频率：皮肤角质白血病^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：低血压，高血压，体位性低血压

未报告的频率：房颤，心力衰竭，充血性心力衰竭，心脏呼吸骤停，充血性心肌病^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼部出血，结膜出血^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：焦虑，失眠，精神错乱^[Ref]

肾的

常见（1％至10％）：肾功能衰竭，血清肌酐升高，血尿，尿路感染

罕见（0.1％至1％）：肾小管性酸中毒^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝功能衰竭，肝昏迷

未报告频率：胆囊炎，胆囊切除术^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应^[参考]

免疫学的

未报告频率：过敏性休克，全身性炎症反应综合征^[参考]

一般

皮下途径最常见的不良反应（大于30％）是：恶心，贫血，血小板减少，呕吐，发热，白细胞减少，腹泻，注射部位红斑，便秘，中性粒细胞减少和瘀斑。静脉输液途径最常见的不良反应还包括瘀点，僵硬，虚弱和低钾血症。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

骨髓增生异常综合症的成人剂量

第一次治疗周期：静脉注射75 mg / m2或每天皮下注射7天；每4周重复一次周期
随后的周期：2个周期后，如果未见有有益作用且未发生除恶心和呕吐以外的其他毒性，可将剂量增加至100 mg / m2
治疗时间：最少4到6个疗程；如果患者继续受益，可以继续治疗

评论：
-对患者进行恶心和呕吐的治疗。

用途：患有以下法裔-美英（FAB）骨髓增生异常综合症（MDS）亚型的患者：难治性贫血（RA）或伴有环铁粒母细胞（RARS）的难治性贫血，如果伴有中性粒细胞减少或血小板减少症或需要输血；带有过量母细胞的难治性贫血（RAEB）;难治性贫血伴转化中的胚泡过多（RAEB-T）；和慢性粒细胞性白血病（CMMoL）

成人急性粒细胞白血病的常用剂量

第一次治疗周期：静脉注射75 mg / m2或每天皮下注射7天；每4周重复一次周期
随后的周期：2个周期后，如果未见有有益作用且未发生除恶心和呕吐以外的其他毒性，可将剂量增加至100 mg / m2
治疗时间：最少4到6个疗程；如果患者继续受益，可以继续治疗

评论：
-对患者进行恶心和呕吐的治疗。

用途：患有以下法裔-美英（FAB）骨髓增生异常综合症（MDS）亚型的患者：难治性贫血（RA）或伴有环铁粒母细胞（RARS）的难治性贫血，如果伴有中性粒细胞减少或血小板减少症或需要输血；带有过量母细胞的难治性贫血（RAEB）;难治性贫血伴转化中的胚泡过多（RAEB-T）；和慢性粒细胞性白血病（CMMoL）

肾脏剂量调整

血清碳酸氢盐水平无法解释的降低至小于20 mEq / L：下一个疗程将剂量降低50％。
无法解释的BUN或血清肌酐升高：延迟下一个周期，直到值恢复正常或基线，并将下一个疗程的剂量减少50％。

肝剂量调整

患有严重的既往肝功能不全的患者发生中毒的风险更高。
晚期恶性肝肿瘤：禁忌使用。

剂量调整

基线WBC 3 x 10（9）/ L或更高，绝对中性粒细胞计数（ANC）1.5 x 10（9）/ L或更高，AND血小板75 x 10（9）/ L或更高：
-ANC小于0.5 x 10（9）/ L，血小板小于25 x 10（9）/ L：在下一个疗程中服用50％的剂量。
-ANC 0.5至1.5 x 10（9）/ L，血小板25至50 x 10（9）/ L：在下一个疗程中给药67％的剂量。
-ANC大于1.5 x 10（9）/ l，血小板大于50 x 10（9）/ L：在下一个疗程中服用100％的剂量。

基线白细胞低于3 x 10（9）/ L，ANC低于1.5 x 10（9）/ L，或血小板低于75 x 10（9）/ L，根据最低点和骨髓活检细胞数调整基本剂量在下一个周期的时间达到最低点的时间，除非分化明显改善（成熟粒细胞的百分比更高，而ANC高于该过程开始时），在这种情况下，应继续当前剂量：
-在最低点时，骨髓活检细胞率（BMBC）为30％至60％：在下一个疗程中，应按100％的剂量给药。
-在最低点时，BMBC为15％到30％：在下一个疗程中服用50％的剂量。
-在最低点时BMBC小于15％：在下一疗程中服用33％的剂量。
基线白细胞低于3 x 10（9）/ L，ANC低于1.5 x 10（9）/ L，或血小板低于75 x 10（9）/ L，且白细胞或血小板最低点计数减少50％至75％从基线开始：
-在最低点时，BMBC为30％至60％：在下一个疗程中服用100％的剂量。
-在最低点15％到30％的BMBC：在下一个疗程中服用50％的剂量。
-在最低点时BMBC小于15％：在下一疗程中服用33％的剂量。
基线WBC小于3 x 10（9）/ L，ANC小于1.5 x 10（9）/ L，或血小板小于75 x 10（9）/ L，并且WBC或血小板最低点大于75％基线：
-在最低点时，BMBC为30％至60％：在下一个疗程中服用75％的剂量。
-在最低点15％到30％的BMBC：在下一个疗程中服用50％的剂量。
-在最低点时BMBC小于15％：在下一疗程中服用33％的剂量。
-在上一疗程开始后28天给予下一疗程，条件是WBC和血小板计数均高于最低点并上升25％以上。
-在下一个周期时，如果分化明显改善（即，成熟粒细胞和ANC的百分比高于该过程开始时），则继续当前剂量。
-如果在第28天看不到高于最低点的幅度超过25％：每7天重新评估一次。
-如果在第42天未看到25％的增加：将计划的剂量减少50％。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-对甘露醇过敏
-晚期恶性肝肿瘤

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
-首次服用前应获取全血细胞计数，肝化学成分和血清肌酐。
-皮下给药：将大于4 mL的剂量平均分为2个注射器，分别注入2个单独的部位。每次注射时要旋转部位（大腿，腹部，上臂）；至少要在距先前部位1英寸/2.5厘米处进行新注射，并避免出现柔软，淤青，红色或变硬的区域。
-IV给药：在10到40分钟内给药总剂量；复原后45至60分钟内完成管理。

储存要求：
-将未复原的药瓶存放在25C（77F）；允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。

监控：
-血液学：全血细胞计数（在治疗开始之前和每个周期中）；出血的体征和症状（治疗期间）
-肝：肝化学（在治疗开始之前和每个周期中）
-新陈代谢：肿瘤溶解综合征的体征和症状（治疗期间）
-肾脏：血清肌酐，血清碳酸氢盐和电解质（在治疗开始之前和每个周期中）