地氯雷他定口服液的适应症和用法

季节性过敏性鼻炎

地氯雷他定口服液可缓解2岁及2岁以上的季节性变应性鼻炎的鼻和非鼻症状。

常年性变应性鼻炎

Desloratadine口服液适用于缓解6个月及以上年龄的患者的常年性变应性鼻炎的鼻和非鼻症状。

慢性特发性荨麻疹

Desloratadine口服液适用于6个月及以上的慢性特发性荨麻疹患者的瘙痒症状缓解，荨麻疹数量减少和荨麻疹大小。

地氯雷他定口服溶液的剂量和给药

可以服用Desloratadine口服溶液而不考虑进餐。地氯雷他定口服溶液的年龄适合剂量应与市售的滴定管或注射器一起使用，该滴定管或注射器经校准可提供2 mL和2.5 mL（1/2茶匙）的剂量。

12岁及以上的成人和青少年

地氯雷他定口服溶液的建议剂量为每天2茶匙（10毫升中5毫克）。

6至11岁的儿童

地氯雷他定口服溶液的建议剂量为每天1茶匙（2.5毫克/ 5毫升）。

12个月至5岁的儿童

地氯雷他定口服溶液的建议剂量为每天一次1/2茶匙（1.25毫克/2.5毫升）。

6至11个月大的儿童

地氯雷他定口服溶液的建议剂量为每天2 mL（1 mg）。

患有肝或肾功能不全的成年人

由于缺乏数据，无法为肝或肾功能不全的儿童提供推荐剂量[参见临床药理学（12.3）] 。

剂型和优势

Desloratadine口服溶液是一种澄清的粉红色至浅粉红色溶液，含有0.5 mg desloratadine / mL

禁忌症

对这种药物或其任何成分或氯雷他定过敏的患者禁用地氯雷他定口服溶液[见警告和注意事项（5.1）和不良反应（6.2）] 。

警告和注意事项

过敏反应

使用去氯雷他定后，已出现包括皮疹，瘙痒，荨麻疹，水肿，呼吸困难和过敏反应在内的过敏反应。如果发生这种反应，应停止使用去氯雷他定的治疗，并应考虑替代治疗。 [参见不良反应（6.2）。]该产品含有偏亚硫酸氢钠，这是一种亚硫酸盐，在某些易感人群中可能引起过敏型反应，包括过敏性症状和危及生命或不严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。

不良反应

标签的其他部分详细讨论了以下不良反应：

• 过敏反应。 [请参阅警告和注意事项（5.1）。]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

成人和青少年

过敏性鼻炎：在多剂量安慰剂对照试验中，有2834名12岁以上的患者接受地氯雷他定片的剂量为每日2.5 mg至20 mg，其中1655名患者接受的推荐每日剂量为5 mg。在每天接受5 mg的患者中，去氯雷他定与安慰剂治疗的患者的不良事件发生率相似。地洛他定组因不良事件而提前退出的患者百分比为2.4％，而安慰剂组为2.6％。在这些试验中，接受去氯雷他定的患者没有严重的不良事件。表1列出了所有接受每日推荐剂量的去氯雷他定片剂（每天一次5毫克）的患者中大于或等于2％的报告的所有不良事件，并且使用地氯雷他定片剂比安慰剂更常见。

在地氯雷他定和安慰剂治疗的患者中，实验室和心电图异常的频率和大小相似。

按性别，年龄或种族划分，患者亚组的不良事件没有差异。

慢性特发性荨麻疹：在慢性特发性荨麻疹的多剂量安慰剂对照试验中，211名12岁以上的患者接受了地氯雷他定片的治疗，205例接受了安慰剂的治疗。接受去氯雷他定片治疗的患者中不良事件的发生率大于或等于2％，而去氯雷他定的发生率高于安慰剂组（分别为去氯雷他定和安慰剂的发生率）：头痛（14％，13％），恶心5％，2％），疲劳（5％，1％），头晕（4％，3％），咽炎（3％，2％），消化不良（3％，1％）和肌痛（3％，1 ％）。

儿科

在三个安慰剂对照的临床试验中，对6个月至11岁的246名儿科受试者进行了15天的去氯雷他定口服溶液治疗。 6至11岁的儿科患者每天一次接受2.5毫克，1至5岁的科目每天接受1.25毫克，而6至11个月大的受试者每天接受1.0毫克。

在6至11岁的受试者中，没有2％或2％以上的受试者报告任何不良事件。

在2至5岁的受试者中，至少有2％接受去氯雷他定口服溶液治疗且频率高于安慰剂的受试者中，去氯雷他定和安慰剂的不良事件为发烧（5.5％，5.4％），尿路感染（3.6％ ，0％）和水痘（3.6％，0％）。

在12个月至23个月大的受试者中，在接受Desloratadine口服溶液治疗且频率高于安慰剂的受试者中，至少2％的人报告了去氯雷他定产品和安慰剂的不良事件为发烧（16.9％，12.9％），腹泻（15.4 ％，11.3％），上呼吸道感染（10.8％，9.7％），咳嗽（10.8％，6.5％），食欲增加（3.1％，1.6％），情绪不佳（3.1％，0％），鼻％（3.1 ％，0％），寄生虫感染（3.1％，0％），咽炎（3.1％，0％），斑丘疹（3.1％，0％）。

在6个月至11个月大的受试者中，至少有2％的受试者接受去氯雷他定口服溶液的去氯雷他定和安慰剂的不良事件报道，且发生频率高于安慰剂，为上呼吸道感染（21.2％，12.9％），腹泻（ 19.7％，8.1％），发烧（12.1％，1.6％），烦躁（12.1％，11.3％），咳嗽（10.6％，9.7％），嗜睡（9.1％，8.1％），支气管炎（6.1％，0％ ），中耳炎（6.1％，1.6％），呕吐（6.1％，3.2％），厌食症（4.5％，1.6％），咽炎（4.5％，1.6％），失眠（4.5％，0％），鼻漏（ 4.5％，3.2％），红斑（3.0％，1.6％）和恶心（3.0％，0％）。

任何心电图参数（包括QTc间隔）均无临床意义的变化。在临床试验中接受地氯雷他定口服溶液治疗的246名儿科受试者中，只有一名因不良事件而中止治疗。

上市后经验

由于不良事件是由人数不确定的人群自愿报告的，因此，始终无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。在去氯雷他定的销售过程中，报告了以下自发的不良事件：心动过速，心，罕见的超敏反应（例如皮疹，瘙痒，荨麻疹，水肿，呼吸困难和过敏反应），精神运动亢进，运动障碍（包括肌张力障碍，抽动症）和锥体束外症状），癫痫发作和肝酶升高（包括胆红素），极少出现肝炎。

药物相互作用

细胞色素P450 3A4抑制剂

在对照的临床研究中，地氯雷他定与酮康唑，红霉素或阿奇霉素的共同给药导致地氯雷他定和3羟基地氯雷他定的血浆浓度升高，但地氯雷他定的安全性没有临床相关变化。 [请参阅临床药理学（12.3）。]

氟西汀

在对照的临床研究中，将去氯雷他定与氟西汀（一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，SSRI）并用会导致血浆中去氯雷他定和3个羟基去氯雷他定的浓度增加，但是在去氯雷他定的安全性方面没有临床相关的变化。 [请参阅临床药理学（12.3）。]

西咪替丁

在对照临床研究中，将去氯雷他定与西咪替丁（一种组胺H 2受体拮抗剂）并用会导致血浆去氯雷他定和3个羟基去氯雷他定的血药浓度升高，但在去氯雷他定的安全性方面没有临床相关的变化。 [请参阅临床药理学（12.3）。]

在特定人群中的使用

怀孕

妊娠C类：孕妇尚无充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能预测人的反应，因此只有在明确需要时才在怀孕期间使用去氯雷他定。

在建议的每日口服剂量下，去氯雷他定在大鼠或兔子中的致敏时间-曲线下面积（AUC）分别约为大鼠和兔子的致畸率的210倍和230倍。然而，在另一项针对雌性大鼠的研究中，在建议的每日口服剂量下，人的AUC约为人的AUC的120倍，因此植入前的损失增加，植入和胎儿的数量减少。据报道，在建议的每日口服剂量下，幼犬的体重减轻和扶正反射缓慢，约为人的AUC的50倍或更大。在建议的每日口服剂量下，去氯雷他定对人的幼犬发育无影响，其AUC约为人的AUC的7倍。相比之下，AUCs分别指兔子中去氯雷他定的暴露量和大鼠中去氯雷他定及其代谢物暴露量的总和。 [请参阅非临床毒理学（13.2）。]

护理母亲

去氯雷他定会进入母乳；因此，应考虑停用该药物或停用去氯雷他定，并考虑该药物对哺乳母亲的益处以及对孩子的潜在风险。

儿科用

在儿童人群中去氯雷他定口服溶液的推荐剂量是基于成年人和儿童受试者中去氯雷他定血浆浓度的交叉研究比较。在三个安慰剂对照的临床研究中，已对246名6个月至11岁的儿科患者建立了地洛雷他定口服溶液的安全性。由于季节性和常年性变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的病程以及去氯雷他定在儿科和成人人群中的作用足够相似，因此可以将成人功效数据外推到儿科患者。地氯雷他定口服液在这些年龄组中的有效性得到了成人对地氯雷他定片的充分且受控的研究的证据支持。小于6个月大的儿科患者尚未证明Desloratadine口服溶液的安全性和有效性。 [请参阅临床药理学（12.3）。]

老人用

地氯雷他定的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，以反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。 [请参阅临床药理学（12.3）。]

肾功能不全

建议调整肾功能不全患者的剂量[参见剂量和用法（2.5）和临床药理学（12.3）]。

肝功能不全

建议对肝功能不全患者进行剂量调整[参见剂量和给药方法（2.5）和临床药理学（12.3）]。

过量

如果发生过量，请考虑采取标准措施以除去任何未吸收的药物。建议对症和支持治疗。血液透析不能消除去氯雷他定和3-羟基去氯雷他定。

有关急性过量的信息仅限于上市后不良事件报告和地氯雷他定产品开发期间进行的临床试验的经验。在一项剂量范围试验中，据报道剂量为10毫克/天和20毫克/天。

在另一项研究中，没有对正常的男性和女性志愿者进行临床相关不良事件的报道，这些志愿者每天接受单次每日剂量的去氯雷他定45 mg治疗10天[见临床药理学（12.2）]。

大鼠的致命性发生在口服剂量为250 mg / kg或更高时（估计的每日推荐口服剂量下，去氯雷他定和去氯雷他定代谢物的暴露量约为人AUC的120倍）。小鼠的口服中位致死剂量为353 mg / kg（以mg / m 2为基础，估计的去氯雷他定暴露量约为人每日口服剂量的290倍）。在猴子中口服剂量最高为250 mg / kg时，没有死亡发生（以mg / m 2为基础，估计的去氯雷他定暴露量约为人类每日口服剂量的810倍）。

地氯雷他定口服液说明

Desloratadine口服溶液是一种透明的，粉红色至浅粉红色的溶液，含有0.5 mg / mL的Deloratadine。它包含以下非活性成分：泡泡糖香精，无水柠檬酸，D＆C Red No. 33，非结晶山梨醇溶液（70％），丙二醇，纯净水，苯甲酸钠，柠檬酸钠二水合物，焦亚硫酸钠和蔗糖。

去氯雷他定是白色至米色的粉末，微溶于水，但非常溶于乙醇和丙二醇。它具有经验式：C 19 H 19 ClN 2 ，分子量为310.8。化学名称为8-氯-6,11-二氢-11-（4-哌啶基亚烷基）-5 H-苯并[5,6]环庚[1,2- b ]吡啶，并具有以下结构：

地氯雷他定口服液-临床药理学

作用机理

去氯雷他定是一种长效三环组胺拮抗剂，具有选择性的H 1-受体组胺拮抗剂活性。受体结合数据表明，在2-3 ng / mL（7纳摩尔）的浓度下，地氯雷他定与人组胺H 1受体显示出显着的相互作用。氯雷他定抑制从体外培养的人肥大细胞的组胺释放。在大鼠中进行放射性标记的组织分布研究的结果以及在豚鼠中进行放射性配体H 1受体结合的研究结果表明，地氯雷他定不易穿越血脑屏障。这一发现的临床意义尚不清楚。

药效学

鞭打和眩光：单次和重复5 mg剂量的去氯雷他定后的人类组胺皮肤抽吸试验表明，该药物在1小时内显示出抗组胺作用。此活动可能会持续长达24小时。在28天的治疗期间，无证据显示在5 mg地氯雷他定组中有组胺引起的皮肤乳头快速抑制。组胺提取物皮肤测试的临床相关性未知。

对QT c的影响：正常男性和女性志愿者每天服用45 mg，连续10天。心脏病学家以盲法手动读取了本研究中获得的所有ECG。在地氯雷他定治疗的受试者中，相对于安慰剂，平均心律增加了9.2 bpm。通过Bazett和Fridericia方法校正了QT间隔的心率（QT c ）。使用QT c （Bazett），经地氯雷他定治疗的受试者相对于安慰剂平均增加8.1毫秒。使用QT c （Fridericia），经地氯雷他定治疗的受试者相对于安慰剂平均增加0.4毫秒。没有临床相关不良事件的报道。

药代动力学

吸收：每天向正常健康志愿者口服10mg地氯雷他定5毫克片剂后，平均最高血浆浓度（T max ）的平均时间发生在给药后约3小时，平均稳态峰值血浆浓度（C max ）观察到的AUC分别为4 ng / mL和56.9 ng∙hr / mL。食物和葡萄柚汁都不会对地氯雷他定的生物利用度（C max和AUC）产生影响。

在对30名成年志愿者进行的三项交叉研究中，评估了地氯雷他定口服溶液的药代动力学特征。含有5 mg地氯雷他定的单剂量10 mL地氯雷他定口服溶液与5 mg地氯雷他定片剂的生物等效性。食物对地氯雷他定口服溶液的生物利用度（AUC和C max ）没有影响。

分布：地氯雷他定和3-羟基地氯雷他定分别约占血浆蛋白的82％至87％和85％至89％。在肾功能受损的受试者中，地氯雷他定和3-羟基地氯雷他定的蛋白质结合没有改变。

代谢：去氯雷他定（氯雷他定的主要代谢产物）被广泛代谢为3-羟基去氯雷他定（一种活性代谢物），随后被葡萄糖醛酸化。尚未确定负责3-羟基去氯雷他定形成的酶。来自临床试验的数据表明，一部分普通人群形成3-羟基去氯雷他定的能力下降，并且是去氯雷他定的弱代谢者。在药代动力学研究中（n = 3748），约6％的受试者是去氯雷他定的弱代谢者（定义为3-羟基去氯雷他定与去氯雷他定的AUC比率小于0.1的受试者，或去氯雷他定的半衰期超过50小时的受试者）。这些药代动力学研究包括2至70岁的受试者，包括977位2至5岁的受试者，1575位6至11岁的受试者和1196位12至70岁的受试者。不同年龄段的代谢不良者的患病率没有差异。与白人（2％，n = 1,462）和西班牙裔（2％，n = 1,063）相比，黑人（17％，n = 988）中不良代谢者的发生率更高。不良代谢者中去氯雷他定的中值暴露（AUC）比非不良代谢者中的暴露量高约6倍。不能很好地确定去氯雷他定新陈代谢不良的受试者，并在以推荐剂量使用去氯雷他定后接受较高水平的去氯雷他定暴露。在多剂量临床安全性研究中，确定了代谢物状态，总共招募了94种不良代谢物和123种正常代谢物，并用Desloratadine口服液治疗15至35天。在这些研究中，不良代谢者和正常代谢者之间没有观察到安全性的总体差异。尽管在这些研究中未发现，但不能排除代谢不良的患者发生与暴露有关的不良事件的风险增加。

消除：去氯雷他定的平均血浆消除半衰期约为27小时。在5至20 mg的单次口服剂量后，C max和AUC值以成比例的剂量增加。给药14天后的累积程度与半衰期和给药频率一致。一项人体质量平衡研究表明， 14 C-去氯雷他定剂量的恢复率约为87％，该剂量作为代谢产物平均分布在尿液和粪便中。血浆3-羟基去氯雷他定的分析显示，与去氯雷他定相比，T max和半衰期值相似。

特殊人群

老年受试者：在多剂量地氯雷他定片给药后的老年受试者（≥65岁； n = 17）中，地氯雷他定的平均C max和AUC值比年轻受试者（<65岁）高20％。在两个年龄组之间，按体重标准化后的口腔总清除率（CL / F）相似。 ≥65岁的受试者去氯雷他定的平均血浆消除半衰期为33.7小时。 3-羟基去氯雷他定的药代动力学在老年受试者和年轻受试者中没有变化。这些与年龄有关的差异不太可能在临床上相关，因此不建议在老年受试者中调整剂量。

儿科受试者：在6至11岁的受试者中，单剂量的5 mL含有2.5 mg去氯雷他定的去氯雷他定口服溶液产生的去氯雷他定血浆浓度与成人服用5 mg去氯雷他定片的成人相似。在2至5岁的受试者中，单剂量2.5 mL含有1.25 mg去氯雷他定的去氯雷他定口服溶液产生的去氯雷他定的血浆浓度与成人服用5 mg去氯雷他定片的成人相似。然而，C max和AUC的代谢物（3-hydroxydesloratadine）的较高1.27和1.61倍为5毫克剂量的成人给药口服溶液相比于C max和AUC的儿童获得2至11岁的年龄接收1.25到2.5 mg地氯雷他定口服溶液中。

向6至11个月大和12至23个月大的受试者服用单剂量2.5毫升或1.25毫升分别含有1.25毫克或0.625毫克去氯雷他定的去氯雷他定口服溶液。群体药代动力学分析的结果表明，对于6至11个月大的受试者，需要1 mg的剂量；对于12至23个月大的受试者，需要1.25 mg的剂量，以获得与经单次5 mg成人给药所获得的血浆相似的去氯雷他定血浆浓度剂量的去氯雷他定口服溶液。

肾功能不全：特征为轻度（n = 7；肌酐清除率51至69 mL / min / 1.73 m 2 ），中度（n = 6；肌酐清除率34至43 mL /）的患者，单剂量7.5 mg地氯雷他定的药代动力学特征min / 1.73 m 2 ）和严重（n = 6；肌酐清除率5至29 mL / min / 1.73 m 2 ）的肾功能不全或依赖血液透析的患者（n = 6）。在患有轻度和中度肾功能不全的患者中，相对于肾功能正常的受试者，中位C max和AUC值分别增加了约1.2倍和1.9倍。在严重肾功能不全或依赖血液透析的患者中，C max和AUC值分别增加了约1.7倍和2.5倍。观察到3-羟基去氯雷他定浓度的最小变化。通过血液透析很难去除地氯雷他定和3-羟基地氯雷他定。肾损伤未改变去氯雷他定和3-羟基去氯雷他定的血浆蛋白结合。建议对肾功能不全患者进行剂量调整[见剂量和给药方法（2.5）]。

肝损伤：通过肝功能的Child-Pugh分级定义氯雷他定的药代动力学进行表征以下的患者口服单剂量轻度（N = 4），中度（N = 4），和重度（N = 4）肝损害和8名肝功能正常的受试者。与正常受试者相比，肝功能不全的患者，无论严重程度如何，其AUC均升高约2.4倍。轻，中度和重度肝功能不全患者的去氯雷他定的表观口腔清除率分别是正常受试者的37％，36％和28％。观察到肝功能不全患者地氯雷他定的平均消除半衰期增加。对于3-羟基去氯雷他定，肝功能不全患者的平均C max和AUC值与肝功能正常的受试者无统计学差异。建议对肝功能不全患者进行剂量调整[见剂量和给药方法（2.5）] 。

性别：与男性受试者相比，用地氯雷他定片剂治疗14天的女性受试者的去氯雷他定C max和AUC值分别高10％和3％。与男性相比，女性的3-羟基去氯雷他定C max和AUC值也分别增加了45％和48％。但是，这些明显的差异不太可能与临床相关，因此不建议调整剂量。

种族：经过地氯雷他定片治疗14天后，黑人的高氯酸度Cmax和AUC值分别比白种人高18％和32％。与白种人相比，黑人中的3-羟基去氯雷他定的C max和AUC值相应降低了10％。这些差异在临床上不太可能相关，因此不建议调整剂量。

药物相互作用：在两项针对健康男性（每项研究n = 12）和女性（每项研究n = 12）志愿者的对照交叉临床药理研究中，每天一次将地洛他定7.5 mg（日剂量的1.5倍）与红霉素500并用每8小时毫克或酮康唑200毫克每12小时持续10天。在三个独立的平行对照组的临床药理研究中，将5毫克临床剂量的去氯雷他定与阿奇霉素500毫克，250毫克每天一次，共4天（n = 18）或氟西汀20毫克每天一次，共7天共同给药对于正常健康的男性和女性志愿者，在稳定状态下，每隔12小时用氟西汀（n = 18）或西咪替丁600 mg进行为期23天的治疗，共14天（n = 18）。尽管观察到地氯雷他定和3-羟基地氯雷他定的血浆浓度升高（C max和AUC 0-24 hrs ）（见表2），但经心电图参数评估，地氯雷他定的安全性没有临床相关变化（包括校正的QT间期），临床实验室检查，生命体征和不良事件。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

致癌性研究

使用大鼠中的氯雷他定研究和小鼠中的氯雷他定研究评估了地氯雷他定的致癌潜力。在一项为期2年的大鼠研究中，氯雷他定以最高25 mg / kg /天的剂量在饮食中施用（在建议的每日口服剂量下，估计的去氯雷他定和去氯雷他定代谢物暴露量约为人AUC的30倍）。在服用氯雷他定10 mg / kg /天的男性和服用氯雷他定25 mg / kg /天的男性和女性中，观察到肝细胞肿瘤（合并腺瘤和癌）的发生率明显更高。在建议的每日口服剂量下，给予10 mg / kg氯雷他定的大鼠估计的去氯雷他定和去氯雷他定代谢物暴露量约为人AUC的7倍。长期使用去氯雷他定期间这些发现的临床意义尚不清楚。

在一项为期2年的小鼠饮食研究中，分别给予16 mg / kg /天和32 mg / kg /天去氯雷他定的雄性和雌性没有显示任何肿瘤的发生率显着增加。在这些剂量的小鼠中，估计的去氯雷他定和去氯雷他定代谢产物的暴露量分别是建议的每日口服剂量下人的AUC的12倍和27倍。

遗传毒性研究

在使用去氯雷他定的遗传毒性研究中，没有证据表明在反向突变测定（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体致突变测定）或在两种染色体畸变测定（人类外周血淋巴细胞裂解性测定和小鼠骨髓微核测定）中具有遗传毒性潜力。 ）。

生育能力受损

最高每日剂量24 mg / kg / day的去氯雷他定剂量对大鼠的女性生育力没有影响（在建议的每日口服剂量下，估计的去氯雷他定和去氯雷他定代谢物暴露量约为人AUC的130倍）。在大鼠口服地氯雷他定剂量为12 mg / kg时，雌性受精率降低，精子数量和运动能力降低以及睾丸组织病理学改变证明雄性生育力下降（估计地氯雷他定和地氯雷他定的代谢产物暴露量约为45倍）。建议的每日口服剂量在人中的AUC）。在口服剂量为3 mg / kg / day的情况下，去氯雷他定对大鼠的生育力没有影响（在推荐的每日口服剂量下，去氯雷他定和去氯雷他定代谢物的暴露量约为人AUC的8倍）。

动物毒理学和/或药理学

生殖毒理学研究

地氯雷他定在高达48 mg / kg /天的剂量下对大鼠没有致畸性（在建议的每日口服剂量下，估计的人体内去氯雷他定和去氯雷他定代谢物的暴露量约为人AUC的210倍）或在兔子中以60 mg / kg /一天（在推荐的每日口服剂量下，估计的去氯雷他定暴露量约为人AUC的230倍）。在另一项研究中，雌性大鼠在24 mg / kg的剂量下植入前损失增加，植入和胎儿数量减少（在建议的每日口服剂量下，估计的去氯雷他定和去氯雷他定代谢物暴露量约为人AUC的120倍）剂量）。据报道，在幼犬体重为9 mg / kg / day或更高的情况下，体重减轻和扶正反射减慢（在建议的每日口服剂量下，估计的去氯雷他定和去氯雷他定代谢物暴露量约为人AUC的50倍或更大）。口服剂量为3 mg / kg /天时，地氯雷他定对幼崽发育没有影响（在建议的每日口服剂量下，估计的地氯雷他定和地氯雷他定代谢物暴露量约为人AUC的7倍）。

临床研究

季节性过敏性鼻炎

在超过2300名12至75岁的季节性变应性鼻炎患者中评估了地氯雷他定片的临床疗效和安全性。在美国进行的4项双盲，随机，安慰剂对照临床试验（共2到4周）中，共有1838名患者接受了2.5至20 mg /天的去氯雷他定治疗。这些研究的结果证明了地洛雷他定5 mg在治疗季节性变应性鼻炎的成人和青少年患者中的有效性和安全性。在剂量范围试验中，研究了地氯雷他定2.5至20 mg / day。每天5、7.5、10和20 mg的剂量优于安慰剂。 5毫克以上的剂量未见其他益处。在同一项研究中，与安慰剂（2.3％）相比，在10 mg /天和20 mg /天（分别为5.2％和7.6％）的剂量下观察到嗜睡的发生率增加。

在对924例季节性变应性鼻炎和并发哮喘患者（年龄15至75岁）进行的两个为期4周的研究中，每天一次5 mg地氯雷他定片可改善鼻炎症状，而肺功能并未降低。这支持了对患有轻度至中度哮喘的季节性过敏性鼻炎的成年患者服用去氯雷他定片的安全性。

季节性过敏性鼻炎患者每天5 mg地氯雷他定片显着降低总症状评分（鼻和非鼻症状的总分）。参见表3。

在按性别，年龄或种族划分的亚组患者中，去氯雷他定片5 mg的疗效没有显着差异。

常年性变应性鼻炎

在超过1300名12至80岁常年性变应性鼻炎患者中评估了5 mg地氯雷他定片的临床疗效和安全性。在美国和国际上进行的两项为期4周的双盲，随机，安慰剂对照临床试验中，总共685名患者接受了5 mg /天的去氯雷他定治疗。在其中一项研究中，每天服用5毫克地氯雷他定片可显着降低常年性变应性鼻炎患者的总症状评分（表4）。

慢性特发性荨麻疹

在416名12至84岁的慢性特发性荨麻疹患者中研究了每天5 mg地氯雷他定片的疗效和安全性，其中211例接受了地氯雷他定。在两项为期六周的双盲，安慰剂对照，随机临床试验中，在预先指定的一星期主要时间点评估中，与安慰剂相比，去氯雷他定片显着降低了瘙痒的严重程度（表5）。还评估了次要终点，在治疗的第一周，与安慰剂相比，去氯雷他定片5 mg降低了次要终点“荨麻疹数”和“最大蜂巢大小”。

在有变应性鼻炎，慢性特发性荨麻疹病史或候选抗组胺药治疗史的小儿科目的三，15天，双盲，安慰剂对照的安全性研究中，已证明了地氯雷他定口服溶液的临床安全性。在第一个研究中，向60例6至11岁的小儿受试者服用2.5毫克去氯雷他定口服溶液。第二项研究评估了向55至2岁至5岁的小儿受试者服用1.25 mg地氯雷他定口服溶液的情况。在第三项研究中，向65岁12至23个月的小儿科受试者服用1.25 mg地氯雷他定口服液，并向6至11个月大的66名儿科受试者给予1.0毫克去氯雷他定口服液。这些研究的结果证明了地洛雷他定口服液对6个月至11岁的小儿受试者的安全性。

供应/存储和处理方式

Desloratadine口服溶液是一种透明的，粉红色至浅粉红色的溶液，具有特征性的泡泡糖气味，含有0.5 mg / mL的Deloratadine，并具有以下尺寸：4液盎司（118毫升）NDC 51672-4159-8、6液盎司（ 177毫升）NDC 51672-4159-5，8液盎司（237毫升）NDC 51672-4159-1。

存放在20°至25°C（68°至77°F） [请参阅USP控制的室温]。避光。

病人咨询信息

请参阅FDA批准的患者标签（患者信息）。

给患者的信息

• 应指导患者按指示使用地氯雷他定。
• 由于食物对生物利用度没有影响，因此可以指示患者不考虑进餐就服用地氯雷他定口服溶液。
• 不建议患者不要增加剂量或给药频率，因为研究还没有显示更高剂量时会增加疗效，并且可能会出现嗜睡现象。
• 该产品含有偏亚硫酸氢钠，这是一种亚硫酸盐，在某些易感人群中可能引起过敏型反应，包括过敏性症状和危及生命或不太严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。

Mfd。创建人：以色列海法湾芋头制药工业有限公司2624761
距离作者： Taro Pharmaceuticals USA，Inc. ，霍桑，纽约州10532

发行日期：2014年9月
00000-0914-0

患者信息

去氯雷他定口服液

该产品含有偏亚硫酸氢钠，这是一种亚硫酸盐，在某些易感人群中可能引起过敏型反应，包括过敏性症状和危及生命或不太严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。

在开始服用地氯雷他定之前以及每次补充时，请阅读地氯雷他定随附的患者信息。可能有新的信息。该传单是患者信息的摘要。您的医生或药剂师可以为您提供更多信息。本传单不代替与您的医生谈论您的医疗状况或治疗方法。

什么是地氯雷他定？

地氯雷他定是一种处方药，其中包含地氯雷他定（抗组胺药）。

去氯雷他定用于帮助控制以下症状：

• 2岁及以上年龄人群的季节性过敏性鼻炎（打喷嚏，鼻塞，流鼻涕和鼻痒）。
• 6个月以上的人群常年出现的变应性鼻炎（打喷嚏，鼻塞，流鼻涕和鼻痒）。
• 慢性特发性荨麻疹（长期瘙痒），可减少6个月及以上年龄人群的荨麻疹的数量和大小。

地洛他定不适用于6个月以下的儿童。

谁不应该服用地氯雷他定？

如果您符合以下条件，请勿服用地洛他定：

• 对地氯雷他定或地氯雷他定口服溶液中的任何成分过敏。有关成分的完整列表，请参见本传单的末尾。
• 对氯雷他定（Alavert，Claritin）过敏。

如果您对是否服用这种药物有任何疑问，请在服用这种药物之前咨询您的医生。

服用地氯雷他定前我应该告诉我的医生什么？

在服用去氯雷他定之前，请告知医生您是否：

• 有肝脏或肾脏问题。
• 有其他任何疾病。
• 正在怀孕或打算怀孕。不知道去氯雷他定是否会伤害未出生的婴儿。如果您怀孕或计划怀孕，请咨询您的医生。
• 正在母乳喂养或计划母乳喂养。地氯雷他定可以进入您的母乳中。与您的医生谈谈服用地氯雷他定的最佳喂养方式。

告诉您的医生您所服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。地氯雷他定可能会影响其他药物的工作方式，而其他药物可能会影响地氯雷他定的工作方式。尤其要告诉医生您是否服用：

• 酮康唑（Nizoral）
• 红霉素（Ery-tab，Eryc，PCE）
• 阿奇霉素（Zithromax，Zmax）
• 抗组胺药
• 氟西汀（百忧解）
• 西咪替丁（塔加美特）

知道你吃的药。保留您的药物清单，并在您购买新药时交给医生和药剂师。

我应该如何服用地氯雷他定？

• 严格按照医生指示您服用地氯雷他定。
• 不要更改去氯雷他定的剂量或服用比规定次数更多的剂量。
• 地氯雷他定可以与食物一起或不与食物一起服用。
• 用可以测量2毫升或2.5毫升的滴定剂或口服注射器服用Desloratadine口服溶液。如果您没有，请向药剂师索要滴管或注射器。
• 如果您服用过多的去氯雷他定，请立即致电医生或就医。

地氯雷他定可能有哪些副作用？

去氯雷他定可能引起严重的副作用，包括：

• 过敏反应。如果您有以下任何症状，请停止服用地氯雷他定并立即致电医生或获得紧急帮助：
  • 皮疹
  • 瘙痒
  • 麻疹
  • 嘴唇，舌头，面部和喉咙肿胀
  • 呼吸急促或呼吸困难

地氯雷他定在过敏性鼻炎的成人和12岁及以上儿童中最常见的副作用包括：

如果您服用的去氯雷他定比医生给您的处方多，则会增加困倦或疲劳感。

告诉您的医生您是否有任何困扰您或不会消失的副作用。

这些并不是去氯雷他定的所有可能的副作用。详情请咨询医生或药剂师。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何储存地氯雷他定？

• 将地氯雷他定口服溶液储存在68°F至77°F（20°C至25°C）之间。保护Desloratadine口服溶液避光。
• 将地氯雷他定口服溶液和所有药物放在儿童接触不到的地方。

有关地氯雷他定的一般信息

除患者信息手册中列出的药物外，有时还会开出其他药物。请勿将非氯雷他定用于未规定的条件。不要将地氯雷他定给予他人，即使他们的状况与您相同。可能会伤害他们。

该患者信息单张总结了有关地氯雷他定的最重要信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。您可以向您的药剂师或医生索要为卫生专业人员撰写的有关地氯雷他定的信息。

地氯雷他定口服液中有哪些成分？

有效成分：去氯雷他定

非活性成分：泡泡糖香精，无水柠檬酸，D＆C Red No. 33，非结晶山梨醇溶液（70％），丙二醇，纯净水，苯甲酸钠，柠檬酸钠二水合物，焦亚硫酸钠和蔗糖。

商标是其各自所有者的财产。

Mfd。创建人：以色列海法湾芋头制药工业有限公司2624761
距离创建者： Taro Pharmaceuticals USA，Inc.
纽约州霍索恩10532

发行日期：2014年9月
00000-0914-0

主要显示面板-118毫升瓶装纸箱

4盎司（118毫升）

NDC 51672-4159-8

去氯雷他定
口服液
0.5毫克/毫升

药剂师：分配
随行病人
信息单
每个病人。

含有钠
焦亚硫酸盐，亚硫酸盐
可能导致
过敏型反应。

保留所有药物
放在儿童接触不到的地方。

仅Rx

芋头

地洛他定 去氯雷他定溶液

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：51672-4159 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 地氯雷他定（Desloratadine） 去氯雷他定 1毫升0.5毫克

非活性成分 成分名称 强度 无水柠檬酸 D＆C红色33号 山梨糖醇 丙二醇 水 苯甲酸钠 柠檬酸三钠二水合物 焦亚硫酸钠 蔗糖

产品特征 颜色 粉红（透明至粉红色） 得分 形状 尺寸 味道 泡泡糖 印记代码 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC：51672-4159-8 1箱装1瓶 1个 1瓶中118毫升 2 NDC：51672-4159-5 综上所述 较常报道的副作用包括：疲劳，咽炎和恶心。有关不良影响的完整列表，请参见下文。 对于消费者 适用于去氯雷他定：口服片剂，口服片剂崩解 需要立即就医的副作用 除其所需的作用外，去氯雷他定可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。 服用去氯雷他定时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系： 罕见 过敏反应，例如咳嗽，吞咽困难，头晕，心跳加快，荨麻疹，瘙痒，眼睑或眼睛或面部或嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀，呼吸急促，皮疹，胸闷，异常疲倦或虚弱，喘息 呼吸困难，例如呼吸急促，呼吸困难或劳累，胸闷，喘息 水肿，例如肿胀 瘙痒，例如皮肤瘙痒 皮疹 心动过速，例如快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏 荨麻疹，例如荨麻疹或荨麻疹，瘙痒，皮肤发红，皮疹。 不需要立即就医的副作用 地氯雷他定可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。 请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问： 比较普遍;普遍上 头痛 不常见 头晕 口干 痛经，例如月经困难或痛苦 消化不良，例如胃酸或胃酸，气，烧心，消化不良，胃部不适，不适或疼痛， 疲劳，例如异常疲倦或虚弱 肌痛，例如关节痛，关节肿胀，肌肉酸痛或痉挛，肌肉疼痛或僵硬，活动困难 咽炎，例如身体疼痛或疼痛，充血，咳嗽，喉咙干燥或酸痛，发烧，声音嘶哑，流鼻涕，脖子上的腺体肿胀，吞咽困难，声音改变。 嗜睡，例如嗜睡或异常嗜睡 恶心 对于医疗保健专业人员 适用于地氯雷他定：口服液，口服片剂，崩解性口服片剂 一般 最常见的副作用包括上呼吸道感染，腹泻，发烧和头痛。 [参考] 呼吸道 非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（高达21.2％），咳嗽（高达10.8％） 常见（1％至10％）：支气管炎，鼻epi，鼻漏 非常罕见（小于0.01％）：呼吸困难[Ref] 口服溶液制剂在6至11个月大的患者中有21.2％报告有上呼吸道感染，口服溶液制剂在12至23个月的患者中有10.8％报告了咳嗽。 [参考] 胃肠道 非常常见（10％或更多）：腹泻（高达19.7％） 常见（1％至10％）：口干，消化不良，恶心，咽炎，呕吐 非常罕见（少于0.01％）：腹痛[参考] 在接受慢性特发性荨麻疹治疗的患者中，12岁及以上的患者中恶心的报道高达5％，咽炎的报道为3％，消化不良的报道为3％。 据报道，口服溶液制剂在6至11个月大的患者中有19.1％出现腹泻。 [参考] 其他 据报道，口服溶液制剂在12至23个月大的患者中有16.9％的人发烧。 在接受慢性特发性荨麻疹治疗的患者中，据报道，在12岁及以上的患者中，多达5％的人疲劳。 [参考] 很常见（10％或更高）：发烧（高达16.9％） 普通（1％至10％）：疲劳 未报告频率：虚弱[参考] 神经系统 很常见（10％或更多）：头痛（高达14％） 常见（1％至10％）：头晕，嗜睡 非常罕见（少于0.01％）：精神运动亢进，癫痫发作 上市后报告：肌张力障碍，锥体束外症状，运动障碍[参考] 在接受慢性特发性荨麻疹治疗的患者中，12岁及以上的患者中头痛的报道比例高达14％，头晕的报道比例为4％。 有或没有癫痫病的患者都有癫痫发作的报道。 运动障碍包括肌张力障碍，锥体束外症状和抽动。 [参考] 精神科 据报告，口服溶液制剂在6至11个月大的患者中有12.1％的患者有易怒性。 据报道，口服糖浆制剂的2.3％的患者在6至23个月大时失眠。 [参考] 很常见（10％或更多）：烦​​躁（高达12.1％） 常见（1％至10％）：情绪不稳定，失眠 非常稀有（小于0.01％）：幻觉 未报告频率：行为异常，攻击 上市后报告：提要[参考] 皮肤科 常见（1％至10％）：红斑，斑丘疹 非常罕见（少于0.01％）：瘙痒，皮疹，荨麻疹 未报告频率：光敏性[参考] 新陈代谢 常见（1％至10％）：厌食，食欲增加 未报告频率：体重增加[参考] 免疫学的 常见（1％至10％）：寄生虫感染，水痘[Ref] 泌尿生殖 常见（1％至10％）：痛经，尿路感染[参考] 肌肉骨骼 在接受慢性特发性荨麻疹治疗的患者中，据报道肌痛在12岁以上的患者中高达3％。 [参考] 常见（1％至10％）：肌痛[参考] 眼科 常见（1％至10％）：中耳炎[参考] 肝的 非常罕见（少于0.01％）：肝炎，胆红素升高，肝酶升高 未报告频率：黄疸[参考] 过敏症 非常罕见（小于0.01％）：过敏反应，血管性水肿，超敏反应[参考] 心血管的 非常罕见（少于0.01％）：心pit，心动过速 未报告频率：QT延长 售后报告：心律不齐，心动过缓，水肿[参考] 参考文献 1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00 2.“产品信息。Clarinex（去氯雷他定）。”新泽西州Kenilworth的先灵公司。 3. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00 某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。 过敏性鼻炎的常规成人剂量 每天口服5 mg 用途： -缓解季节性变应性鼻炎的鼻和非鼻症状 -常年性变应性鼻炎的鼻和非鼻症状的缓解 -慢性特发性荨麻疹患者的瘙痒症状缓解，荨麻疹数量减少和荨麻疹大小 荨麻疹通常的成人剂量 每天口服5 mg 用途： -缓解季节性变应性鼻炎的鼻和非鼻症状 -常年性变应性鼻炎的鼻和非鼻症状的缓解 -慢性特发性荨麻疹患者的瘙痒症状缓解，荨麻疹数量减少和荨麻疹大小 过敏性鼻炎的常规儿科剂量 6至11个月：每天一次口服1毫克 12个月至5年：每天一次口服1.25 mg 6至11岁：每天口服2.5毫克 12岁以上：每天口服5 mg 用途： -6个月以上的患者：常年性变应性鼻炎的鼻和非鼻症状的缓解 -6个月及以上的患者：慢性特发性荨麻疹患者的瘙痒症状缓解，荨麻疹数量减少和荨麻疹大小 -2岁及以上的患者：季节性过敏性鼻炎的鼻和非鼻症状缓解 荨麻疹的常规儿科剂量 6至11个月：每天一次口服1毫克 12个月至5年：每天一次口服1.25 mg 6至11岁：每天口服2.5毫克 12岁以上：每天口服5 mg 用途： -6个月以上的患者：常年性变应性鼻炎的鼻和非鼻症状的缓解 -6个月及以上的患者：慢性特发性荨麻疹患者的瘙痒症状缓解，荨麻疹数量减少和荨麻疹大小 -2岁及以上的患者：季节性过敏性鼻炎的鼻和非鼻症状缓解 肾脏剂量调整 肾功能不全： 儿童：数据不可用 成人： -初始剂量：每隔一天口服5 mg 肝剂量调整 肝功能障碍： 儿童：数据不可用 成人： -初始剂量：每隔一天口服5 mg 剂量调整 过敏反应：应停药，并应考虑替代治疗。 预防措施 禁忌症： -对活性成分，氯雷他定或任何成分过敏 小于6个月的患者尚未确定安全性和有效性。 有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。 透析 数据不可用 其他的建议 行政建议： -不考虑食物。 -片剂应吞入液体（例如一杯水）。 -口服崩解片应在给药前立即从包装中取出；吞咽前应让片剂在舌头上崩解。 -口服溶液/糖浆应使用随附的口服滴管/注射器进行测量。 储存要求： -口服溶液：不要冻结 -片剂：防潮 患者建议： -告知患者该药可能会引起嗜睡，如果出现这些副作用，则应避免驾驶或操作机器。 -如果患者怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医疗保健提供者交谈。 药物相互作用（14） 疾病相互作用（2） 已知总共有14种药物与去氯雷他定相互作用。 11种适度的药物相互作用 3次轻微的药物相互作用 在数据库中显示可能与去氯雷他定相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与地氯雷他定的相互作用。 已知与去氯雷他定相互作用的药物 注意：仅显示通用名称。 包括所有品牌名称和组合药物名称。 白色念珠菌提取物 球蛋白皮肤测试 红霉素 磷酸组胺 组织浆蛋白 透明质酸酶 酮康唑 腮腺炎皮肤测试抗原 活性剂 皮肤测试抗原，多种 碘化钠i-123 碘化钠-i-131 癣菌皮试验 结核菌素纯化蛋白衍生物 地氯雷他定疾病相互作用 与地氯雷他定有两种疾病相互作用，包括： 哮喘 肾/肝功能不全 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 新加坡航空 强的松 费内根 氟替卡松鼻 Xyzal 氯雷他定 Zyrtec 异丙嗪 Xolair 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 对糖尿病的健康生活方式干预降低了糖尿病的风险 全身麻醉患者POCD的危险因素接受了非心脏和非神经系统程序。 选定参数与磨牙症之间的关系（WMU1/2019） 躯干稳定练习对脑瘫生活质量和沟通的影响 帕金森氏病音乐干预的FNIRS研究 双铅丘脑深脑记录（DBR）-DBS接口，用于严重震颤的闭环控制 帕金森氏病（PARK）（eikebrainpark）的眼睛运动（眼睛）作为脑功能障碍（脑）的早期标志 囊性纤维化和肠道断运动障碍：聚乙烯乙二醇（PEG）对肠道转运的影响 睡在您身边（SOS）研究（SOS） 药物和装置耐火胃肠道自身免疫性神经病的IVIG（增益）