Dipivefrin

描述

盐酸Dipivefrin眼用溶液是无菌的等渗溶液。盐酸Dipivefrin为白色结晶粉末，易溶于水。它被归类为拟交感神经药，并具有以下结构式：

分子式： C 19 H 29 O 5 N•HCl分子量：387.90

化学名称： [±] -3,4-二羟基-α-[（（甲基氨基）甲基]苄醇] 3,4-二戊新酸酯盐酸盐。

每毫升包含：

活动：盐酸Dipivefrin 1 mg（0.1％）

非活性成分：可以添加乙二胺四乙酸二钠，氯化钠，纯净水，盐酸和/或氢氧化钠以调节pH（2.5-3.5）。

添加的防腐剂：苯扎氯铵0.005％。

临床药理学

盐酸地比夫林是属于前药的一类药物的成员。前药本身通常不具有活性，并且需要生物转化为母体化合物才能看到治疗活性。进行这些修饰以增强吸收，减少副作用并增强稳定性和舒适性，从而使母体化合物成为更有用的药物。增强的吸收使前药成为母体药物的更有效的递送系统，因为需要更少的药物才能产生所需的治疗反应。

盐酸Dipivefrin是肾上腺素和新戊酸二酯化形成的肾上腺素前药。将新戊酰基加到肾上腺素分子上可增强其亲脂性，并因此增强其渗透入前房的能力。

通过酶水解，Dipivefrin盐酸盐在人眼内转化为肾上腺素。释放的肾上腺素，一种肾上腺素能激动剂，似乎通过减少水的产生和增加流出的设施而发挥其作用。盐酸Dipivefrin前药输送系统是一种更有效的方式来传递肾上腺素的治疗效果，且副作用比常规肾上腺素疗法少。

在治疗后约30分钟开始使用一滴盐酸Dipivefrin眼药水开始作用，在约一小时时达到最大效果。

使用前药意味着需要更少的药物来达到治疗效果，因为前药会增强吸收。盐酸狄哌洛芬0.1％被认为比1％盐酸肾上腺素或酒石酸氢盐的刺激性小。此外，在接受Dipivefrin治疗的455例患者中，只有8例（1.8％）报告因畏光，眩光或对光敏感而感到不适。

适应症和用法

盐酸Dipivefrin眼药水适用于控制慢性开角型青光眼的眼内压。对其他抗青光眼疗法反应不佳的患者可能对添加Dipivefrin有反应。

在青光眼的对照和开放标签研究中，Dipivefrin显示出统计学上显着的降眼压效果。研究中每天两次使用Dipivefrin的患者的平均持续时间为76至146天，平均降压幅度为20％至24％。

每天两次对0.1％Dipivefrin的治疗反应比每天两次对2％肾上腺素的治疗反应少。对照研究表明，眼压降低的统计学差异在0.1％的Dipivefrin和2％的肾上腺素之间。在对有肾上腺素不耐受病史的患者进行的对照研究中，仅接受Dipivefrin治疗的患者中3％表现出不耐受性，而接受肾上腺素治疗的患者中55％再次出现不耐受性。

每天两次0.1％的Dipivefrin的治疗反应与每天两次4％的毛果芸香碱的治疗效果相当。在对照临床研究中比较了0.1％的Dipivefrin和2％的毛果芸香碱，两种药物的IOP维持水平无统计学差异。

盐酸Dipivefrin不会产生已知能产生胆碱能药的瞳孔缩小或调节性痉挛。 Dipivefrin治疗不存在通常与拟态药物相关的视力模糊和夜盲症。白内障患者应避免因瞳孔缩小而看不到周围的晶状体混浊。

禁忌症

盐酸Dipivefrin不应用于狭窄角度的患者，因为瞳孔的任何扩张都可能使患者易患闭角型青光眼。此产品禁止对任何其成分过敏的患者使用。

警告事项

不用于注射–仅用于眼睛。

预防措施

一般

无晶状体患者：经肾上腺素治疗的无晶状体患者中有多达30％发生黄斑水肿。停用肾上腺素通常会导致黄斑病变的逆转。

给患者的信息

为避免污染，请勿将容器的末端触摸眼睛，眼睑或任何表面。

怀孕

怀孕B类：已在大鼠和兔子中以每日口服剂量最高10 mg / kg体重（在致畸性研究中为5 mg / kg）进行了生殖研究，但没有发现生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。 Dipivefrin。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

哺乳母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此，对护理妇女使用盐酸Dipivefrin时应格外小心。

儿科用

尚未进行有关儿科患者安全性和有效性的临床研究。

动物研究

兔子的研究表明，局部给予Dipivefrin和肾上腺素后，睑板腺保留囊肿的剂量相关发生率。

不良反应

心血管作用

肾上腺素的眼内给药已报告了心动过速，心律不齐和高血压。

局部效应

据报道，仅使用Dipivefrin盐酸盐的最常见副作用是6.5％的患者注射和6％的烧伤和刺痛。偶有报道滤泡性结膜炎，瞳孔散大和对Dipivefrin的过敏反应。肾上腺素疗法可导致结膜和角膜中肾上腺色素沉积。

剂量和给药

青光眼的初始治疗

盐酸Dipivefrin眼用溶液0.1％的常规剂量是每12小时滴眼一次。

替换为盐酸Dipivefrin滴眼液

当患者从除肾上腺素以外的抗青光眼药物转移至Dipivefrin时，在第一天继续使用先前的药物，每12小时向每只眼睛加一滴Dipivefrin。在第二天，停用先前使用的抗青光眼药物并继续使用Dipivefrin。

将患者从常规肾上腺素治疗转移至盐酸Dipivefrin滴眼液

在将患者从常规肾上腺素治疗转为使用Dipivefrin时，只需停止使用肾上腺素的药物并制定盐酸Dipivefrin眼药水方案即可

盐酸Dipivefrin眼药水的添加

当使用其他抗青光眼药物的患者需要其他治疗时，每12小时加一滴Dipivefrin。

伴随疗法

对于难以控制的患者，已证明向其他药物（例如毛果芸香碱，卡巴胆碱，碘代硫代磷酸盐或乙酰唑胺）中添加盐酸Dipivefrin眼药水是有效的。

注意：不用于注射。

供应方式

滴定芬盐酸滴眼液USP 0.1％，装在塑料滴管瓶中，灭菌方法如下：

5 mL-产品。第27807号

10 mL-产品。第27809号

15 mL-产品。第27811号

仅用于眼科手术

如果渗入的NECKBAND不完整，请不要使用。

存储

存放在15°-30°C（59°-86°F）之间。

存放在防光的密封容器中。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

仅Rx

制造商信息

博士伦公司
坦帕，FL 33637
©宝狮公司

XO50042 （折叠）
XM10018 （平面）
R.1 / 04-62

适用于didivivefrin眼药水：眼药水

眼科

眼部副作用包括注射（6.5％），刺痛（6％）和灼烧（6％）。滤泡性结膜炎和瞳孔散大的报道很少。也已经报道了角膜血管化或囊泡，眼睑外翻，乳头结膜炎，睑结膜炎，黄斑水肿，角膜毒性（树突性角膜炎，点状角膜炎或上皮病）和视力模糊。

与肾上腺素眼部给药相关的眼部副作用包括结膜和角膜肾上腺色素沉积。 ^[参考]

一些长期研究报告了几乎在所有患者中发现滤泡性结膜炎的情况，其中多达40％被归为严重反应。 ^[参考]

心血管的

心血管副作用包括心律和舒张压的轻微升高。

与眼肾上腺素相关的心血管副作用包括心动过速，心律不齐和高血压。 ^[参考]

大多数安慰剂对照研究报告称，与diverfrin相关的心率出现轻度平均升高（3到4次/分钟-有或没有心pal）或舒张压（1到5 mm Hg）。 ^[参考]

神经系统

神经系统的副作用包括头痛和头晕。 ^[参考]

过敏症

过敏反应包括支气管痉挛，与含有亚硫酸氢盐防腐剂的制剂有关。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

每12小时向受影响的眼睛滴入1滴。

青光眼通常的成人剂量（开角）

每12小时向受影响的眼睛滴入1滴。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

患有小角度青光眼的患者禁用Dipivefrin。

给药前请摘下隐形眼镜，并等待至少15分钟再重新插入。

等待至少5分钟后再滴注其他眼药水。

应指导患者避免让容器的尖端接触眼睛，眼睑，手指或任何其他表面。

儿科患者（小于18岁）的安全性和有效性尚未确立。

透析

没有关于didivinfrin的血液透析或腹膜透析清除率的数据。血液透析不能提高肾上腺素的血浆清除率。

其他的建议

当与毛果芸香碱，卡巴胆碱，碘代硫代碘酸盐或乙酰唑胺联用时，Dipivefrin已被证明是有效的辅助疗法。

当患者从除肾上腺素以外的其他抗青光眼药物转为使用diivefrin治疗时，在第一天继续使用先前的药物，并每12小时对患眼施用didivinfrin 1滴。在第二天，停止使用以前的抗青光眼药物，并继续使用didivinfrin。眼压计可用于监测功效。