此固定组合药物未指定用于高血压的初始治疗。高血压需要根据患者情况调整治疗方案。如果固定组合代表如此确定的剂量,则其使用可能会更方便患者管理。高血压的治疗方法不是一成不变的,但必须根据每个患者的状况进行重新评估。
Diupres1组合了两种降压药:DIURIL1(氯噻嗪)和利血平。
氯噻嗪是利尿剂和降压药。其化学名称是6-氯-2 H -1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物。它的经验公式为C 7 H 6 ClN 3 O 4 S 2 ,其结构式为:
氯噻嗪是一种白色或几乎白色的结晶性粉末,分子量为295.73,极难溶于水,但易溶于稀氢氧化钠水溶液。在pH值为7的情况下,它在尿液中的溶解度约为每100 mL 150 mg。
利血平的化学名称为11、17α-二甲氧基-18β-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰基)氧基]-3β,20α-育亨班-16β-羧酸甲酯。它是一种衍生自蛇形紫杉的结晶生物碱。其经验公式为C 33 H 40 N 2 O 9 ,其结构公式为:
利血平为白色或淡黄色浅黄色至浅黄色,无味的结晶性粉末,分子量为608.69,不溶于水,可自由溶于冰醋酸。
Diupres片剂有两种强度,可以口服:
Diupres-2501含有250毫克的氯噻嗪和0.125毫克的利血平。
Diupres-5001含有500毫克的氯噻嗪和0.125毫克的利血平,
每片含有以下非活性成分:FD&C Red 3,明胶,乳糖,硬脂酸镁,淀粉和滑石粉。
噻嗪类药物降压作用的机制尚不清楚。氯噻嗪通常不会影响正常血压。
氯噻嗪影响远端肾小管的电解质重吸收机制。在最大治疗剂量下,所有噻嗪类的利尿功效大致相同。
氯噻嗪可增加钠和氯的排泄量,大约相等。利钠血症可能伴有钾和碳酸氢盐的流失。
口服利尿作用在2小时内开始后,在约4小时内达到峰值,并持续约6至12小时。
利血平具有降压,缓动和镇静作用。它通过消耗儿茶酚胺来降低动脉血压。利血平有利于缓解高血压患者的焦虑,紧张和头痛。它在中枢神经系统的下丘脑水平起作用,以促进放松而无需催眠或止痛。巴比妥类药物后脑电图显示的睡眠模式不会出现这种药物。在实验动物中,自发活动和对外部刺激的反应减少,但是混乱或运动困难并不明显。
利血平的心动过缓作用可促进松弛,并可消除窦性心动过速。它在窦性心动过速患者中最明显,在脉搏正常的患者中通常不明显。
在给予利血平的动物中发现了瞳孔缩小,神经膜松弛,上睑下垂,体温过低以及胃肠道活动增强,有时使用亚临床剂量。除了增加胃肠道活性外,这些作用均未在具有治疗剂量的人中具有临床意义。
氯噻嗪不被代谢,但被肾脏迅速清除。氯噻嗪的血浆半衰期为45-120分钟。口服给药后,尿液中10-15%会原样排泄。氯噻嗪穿过胎盘,但不穿过血脑屏障,并从母乳中排出。
利血平口服利血平可从胃肠道迅速吸收。利血平的分解作用产生了主要的代谢产物,即甲基对苯二甲酸甲酯和三甲氧基苯甲酸。向六名正常志愿者口服3 H-利血平后约2小时,血药浓度达到最高。在96小时内,大约8%的尿液和62%的粪便排泄。利血平出现在人类母乳中。利血平穿过豚鼠的胎盘屏障。
高血压(请参阅警告框)。
氯噻嗪禁忌无尿。
Diupres对氯噻嗪或其他磺酰胺类药物或利血平过敏。
使用利血平时,不应对患者进行电击治疗,因为据报导,使用最小惊厥性电击剂量会发生严重甚至致命的反应。停用利血平后,至少要等7天才能开始电击疗法。
利血平是患者的禁忌症:
–患有消化性溃疡
–溃疡性结肠炎
–有精神抑郁史,尤其是自杀倾向
–使用单胺氧化酶(MAO)抑制剂进行治疗。
在严重的肾脏疾病中谨慎使用。在患有肾脏疾病的患者中,噻嗪类可能会导致氮质血症。肾功能受损的患者可能会产生药物累积作用。
肝功能受损或进行性肝病的患者应谨慎使用噻嗪类药物,因为体液和电解质平衡的微小改变可能会引起肝昏迷。
噻嗪类可能会增加或增强其他降压药的作用。
有或没有过敏或支气管哮喘病史的患者可能会发生敏感反应。
已经报道了全身性红斑狼疮恶化或激活的可能性。
锂通常不应与利尿剂一起使用(请参见预防措施,药物相互作用)。
利血平可能导致精神抑郁。抑郁症的识别可能很困难,因为这种症状通常可以通过躯体主诉(掩盖的抑郁症)掩盖。最初出现抑郁症状时应停止使用该药物,例如沮丧,早睡不醒,食欲不振,阳imp或自弃。药物引起的抑郁症可能在停药后持续数月,并且可能严重到导致自杀。
每天服用0.25 mg或更少的利血平可导致精神抑郁。无论如何,在沮丧的最初迹象时应停止使用Diupres。
应观察所有接受利尿治疗的患者的体液或电解质不平衡的迹象:即低钠血症,低氯性碱中毒和低钾血症。当患者呕吐过多或接受肠胃外输液时,血清和尿液电解质的测定尤其重要。液体和电解质失衡的警告信号或症状,无论原因如何,包括口干,口渴,无力,嗜睡,嗜睡,躁动,精神错乱,癫痫发作,肌肉疼痛或抽筋,肌肉疲劳,低血压,少尿,心动过速和胃肠道疾病例如恶心和呕吐,
当存在严重肝硬化或长时间治疗后,可能会发生低钾血症,尤其是利尿快。
干扰摄入足够的口服电解质会导致低钾血症。低钾血症可能导致心律不齐,也可能使心脏对洋地黄的毒性作用(例如,增加的心室易怒性)敏感或夸大。低钾血症可以通过使用低钾利尿剂或补充钾(例如钾含量高的食物)来避免或治疗。
尽管任何氯化物缺乏症通常都是轻度的,并且除非在特殊情况下(例如在肝脏疾病或肾脏疾病中),通常不需要特殊的治疗,但是在代谢性碱中毒的治疗中可能需要替代氯化物。
炎热天气下水肿患者可能会发生稀释性低钠血症。适当的治疗方法是用水限制,而不是撒盐,除非在少数情况下低钠血症危及生命。在实际的盐消耗中,适当的替代疗法是选择的治疗方法。
在某些接受噻嗪类药物的患者中,可能会发生高尿酸血症或可能引起急性痛风。
在糖尿病患者中,可能需要调整胰岛素或口服降糖药的剂量。噻嗪类利尿剂可能会引起高血糖症。因此,在噻嗪类治疗期间潜在的糖尿病可能变得明显。
在交感神经切除术后患者中,该药物的抗高血压作用可能会增强。
如果明显出现进行性肾功能不全,请考虑停止或终止利尿剂治疗。
噻嗪类药物可增加镁的尿排泄。这可能导致低镁血症。
噻嗪类药物可能会减少尿钙排泄。在没有已知的钙代谢异常的情况下,噻嗪类药物可能导致血清钙的间歇性和轻微升高。明显的高钙血症可能是隐藏的甲状旁腺功能亢进的证据。在进行甲状旁腺功能检查之前,应停用噻嗪类药物。
胆固醇和甘油三酸酯水平升高可能与噻嗪类利尿剂治疗有关。
利血平由于利血平可能会增加胃液的分泌和运动,因此在有消化性溃疡,溃疡性结肠炎或其他胃肠道疾病史的患者中应谨慎使用。该化合物可能在胆结石患者中沉淀出胆绞痛,或在易感人群中引起支气管哮喘。
利血平可能引起低血压,包括体位性低血压。
利血平治疗期间可能会出现焦虑或抑郁以及精神病。如果开始治疗时出现抑郁症,可能会加剧抑郁症。每天使用0.25毫克或更少的利血平剂量可导致精神抑郁症。无论如何,在抑郁的最初征兆中,应停止使用Diupres。在治疗患有精神抑郁症的患者时应格外小心,并应考虑自杀的可能性。
与大多数降压疗法一样,在治疗肾功能不全的高血压患者时应谨慎,因为他们对降低血压的适应性较差。
当给予两种或多种降压药时,可能必须降低各个剂量,以防止血压过度下降。在患有冠状动脉疾病的高血压患者中,重要的是要避免血压急剧下降。
应当以适当的间隔定期确定血清电解质以检测可能的电解质失衡。
同时使用以下药物可能会与噻嗪类利尿剂发生相互作用。
酒精,巴比妥类药物或麻醉品–可能会引起体位性低血压。
抗糖尿病药(口服药物和胰岛素)–可能需要调整抗糖尿病药的剂量。
其他降压药–加和作用或增强作用。
胆甾醇胺和Colestipol树脂–胆甾醇胺和Colestipol树脂均具有结合噻嗪类利尿剂和减少利尿剂从胃肠道吸收的潜力。
皮质类固醇,促肾上腺皮质激素–加剧电解质消耗,尤其是低钾血症。
增压胺(例如去甲肾上腺素) –可能降低对增压胺的反应,但不足以阻止其使用。
非去极化的骨骼肌松弛剂(例如,微管尿素) –可能会增加对肌肉松弛剂的反应性。
锂–通常不宜使用利尿剂。利尿剂会降低锂的肾脏清除率,并增加锂中毒的风险。与Diupres一起使用锂制剂之前,请参阅包装说明书中的锂制剂。
非甾体类抗炎药–在某些患者中,使用非甾体类抗炎药可以降低of,保钾和噻嗪类利尿剂的利尿,利钠和降压作用。因此,当同时使用Diupres和非甾体类抗炎药时,应密切观察患者,以确定是否获得了所需的利尿剂效果。
利血平在接受利血平治疗的高血压患者中,手术麻醉期间可能会出现明显的低血压和心动过缓。麻醉师应注意已服用利血平,因为可能需要胃肠外给予迷走神经阻滞剂以预防或逆转低血压和/或心动过缓。
与洋地黄和奎尼丁谨慎使用利血平;利血平制剂会导致心律失常。
巴比妥类药物增强利血平的中枢神经系统抑制作用。
单胺氧化酶(MAO)抑制剂:请参见禁忌症。
在进行甲状旁腺功能检查之前,应停止使用噻嗪类药物(见预防措施,一般)。
利血平/氯噻嗪的组合尚未进行致癌性和致突变性研究。
在大鼠两次口服剂量为50.0 / 0.25 mg / kg的研究中,氯噻嗪/利血平的组合不会损害生育力或在胎儿中产生异常。
氯噻嗪氯噻嗪尚未进行致癌性研究。
氯噻嗪在艾姆斯微生物诱变试验中(在最大浓度为5 mg /板和鼠伤寒沙门氏菌菌株TA 98和TA 100中)在体外没有致突变性,并且没有致突变性,并且不会在曲霉的二倍体菌株中诱导有丝分裂不分离。尼杜兰人。
剂量高达60 mg / kg / day的氯噻嗪对雌性大鼠的生育力无不利影响,而剂量高达40 mg / kg / day的雄性大鼠对生育力无不利影响。
利血平浓度为1至5000 mcg /板的利血平在Ames微生物诱变试验中具有或不具有代谢活化作用,在体外对四种鼠伤寒沙门氏菌均无诱变活性。利血平不诱导以0.3的浓度在体外小鼠成纤维细胞的恶性转化,以10微克/毫升。
利血平在体外培养的小鼠乳腺癌细胞中诱导了一些染色体畸变,但在这项研究中被认为是阴性的。该药物在人外周血白细胞培养物中不会产生染色体畸变,尽管发生了有丝分裂现象。一项研究报道了以药物制剂形式存在的剂量高达10 mg / kg利血平的小鼠染色体畸变和显性致死突变。另一项研究未显示IP剂量为0.92和4.6 mg / kg利血平的小鼠中的主要致死性突变。
利血平在0.025 mg / kg的口服剂量下对大鼠的两次产仔试验中均未损害生育力。
啮齿动物研究表明,利血平是一种动物致癌物,导致雌性小鼠乳腺纤维腺瘤的发生率增加,雄性小鼠的精囊腺恶性肿瘤的发生率增加,雄性大鼠的恶性肾上腺髓质瘤的发生率也增加。这些发现是在为期两年的研究中得出的,在该研究中,该药物以5和10 ppm的浓度在饲料中给药-大约是普通人类剂量的100至300倍。乳腺肿瘤被认为与利血平的催乳激素升高作用有关。几种其他催乳激素升高药物也与啮齿动物乳腺肿瘤形成的发生率增加有关。
这些发现表明对人类危险的程度尚不确定。组织培养实验表明,约有三分之一的人乳腺肿瘤在体外是催乳激素依赖性的,如果考虑在先前检测到乳腺癌的患者中考虑使用该药物,则这是一个相当重要的因素。利血平使用者增加乳腺癌风险的可能性已得到广泛研究;但是,还没有确定的结论。尽管一些流行病学研究表明,使用利血平的女性患病风险略有增加(除一项研究外,其他所有研究均少于两倍),但其他设计相似的其他研究尚未证实这一点。使用其他药物(神经毒性剂)(如利血平)会增加催乳素水平,因此被认为是啮齿类哺乳动物致癌物,进行的流行病学研究尚未显示出长期服用该药物与人类乳腺肿瘤发生之间的关联。尽管长期的临床观察并未提示这种关联,但是目前认为可用的证据太有限,尚无定论。尚未研究利血平摄入与嗜铬细胞瘤或精囊肿瘤的关系。
在正常怀孕期间使用利尿剂是不合适的,这会使母亲和胎儿受到不必要的危害。利尿剂不能预防妊娠毒血症的发生,也没有令人满意的证据表明它们可用于治疗毒血症。
致畸作用-怀孕C类没有关于Diupres或利血平/氯噻嗪的其他组合在动物或孕妇中进行的充分且对照良好的研究。给孕妇服用百日草可能会造成胎儿伤害。仅在潜在利益证明对胎儿有潜在风险的情况下,才应在怀孕期间使用Diupres。
利血平:在大鼠中的生殖研究表明,利孕平在怀孕初期以1-2 mg / kg的剂量通过IM或IP给药,具有致畸作用(最大推荐人剂量的125-250倍)。产生了多种异常,包括失语症,无轴状骨骼,肾积水等。当在妊娠早期或晚期给予低至0.04 mg / kg(人类最大推荐剂量的10倍)剂量时,兔子的妊娠会中断。
氯噻嗪:噻嗪可穿过胎盘屏障并出现在脐带血中。
尽管在兔子中以50 mg / kg / day的氯噻嗪剂量进行的生殖研究,在大鼠中为60 mg / kg / day,在小鼠中为500 mg / kg / day,未发现胎儿的外部异常或胎儿生长和存活的损害。由于氯噻嗪,此类研究未包括对内脏和骨骼异常的完整检查。
非致畸作用利血平:已证明利血平可通过豚鼠的胎盘屏障,使新生儿的肾上腺儿茶酚胺储备降低。有证据表明,经利血平治疗的母亲所生的婴儿可能会出现诸如鼻塞,嗜睡,莫罗反射减弱和心动过缓等副作用。
氯噻嗪:氯噻嗪可能会导致胎儿或新生儿黄疸,血小板减少以及成人中可能发生的其他不良反应。
噻嗪类和利血平存在于母乳中。由于Diupres的哺乳婴儿可能会出现严重的不良反应,因此应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否停止护理或停止使用该药物。
Diupres在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
已报告了以下不良反应,并且在每个类别中,按照严重程度从高到低的顺序列出。
身体整体:虚弱。
心血管疾病:低血压,包括体位性低血压(可能因酒精,巴比妥类药物,麻醉药或降压药而加重)。
消化系统:胰腺炎,黄疸(肝内胆汁淤积性黄疸),腹泻,呕吐、,骨炎,痉挛,便秘,胃刺激,恶心,厌食。
血液学:再生障碍性贫血,粒细胞缺乏症,白细胞减少症,溶血性贫血,血小板减少症。
过敏反应:过敏反应,坏死性血管炎(血管炎和皮肤血管炎),呼吸窘迫,包括肺炎和肺水肿,光敏,发烧,荨麻疹,皮疹,紫癜。
代谢:电解质失衡(请参阅注意事项),高血糖症,糖尿,高尿酸血症。
肌肉骨骼:肌肉痉挛。
神经系统/精神病:眩晕,感觉异常,头晕,头痛,躁动不安。
肾:肾功能衰竭,肾功能不全,间质性肾炎。 (请参阅警告。)
皮肤:包括史蒂文斯-约翰逊综合症在内的多形性红斑,包括毒性表皮坏死症的剥脱性皮炎,脱发。
特殊感觉:暂时性视力模糊,黄腐病。
泌尿生殖系统:阳Imp。
心血管:心绞痛,心律不齐,室性早搏,其他直接心脏效应(例如体液retention留,充血性心力衰竭),心动过缓。
消化系统:呕吐,腹泻,恶心,分泌过多和运动性增加,厌食,口干,流涎增加。
血液学:血小板减少性紫癜,前列腺手术后出血过多。
过敏症:瘙痒,皮疹,皮肤潮红。
代谢:体重增加。
肌肉骨骼:肌肉疼痛。
神经系统/精神病:精神抑郁,感觉迟钝,晕厥,反常性焦虑,过度镇静,噩梦,头痛,头晕,神经质,帕金森病(通常可减少剂量或停止治疗可逆)。
呼吸:呼吸困难,鼻epi,鼻塞,对感冒的敏感性增强。
特殊感觉:视神经萎缩,葡萄膜炎,耳聋,青光眼,结膜注射,视力模糊。
泌尿生殖系统:排尿困难,阳imp,性欲下降,非产褥期泌乳。
过量可能导致镇静过度,精神抑郁,严重低血压,锥体束外反应。
没有特定的解毒剂。如果过量,应采取对症和支持措施。应诱导呕吐或洗胃。通过既定程序纠正脱水,电解质失衡,肝昏迷和低血压。如果需要,请进行氧气或人工呼吸以改善呼吸系统。如果利血平成分引起严重的低血压,则建议静脉内使用升压药[例如,ARAMINE1(酒石酸美托米诺),左旋萜烯醇,去氧肾上腺素]。可能需要抗胆碱药来缓解利血平引起的胃肠道不适。由于狼疮生物碱的作用得以延长,因此应密切观察患者至少72小时。
利血平不可透析。尚未确定通过血液透析去除氯噻嗪的程度。
在小鼠,大鼠和狗中,口服氯噻嗪的LD 50分别为8.5 g / kg,大于10 g / kg和大于1 g / kg。利血平在小鼠中的口服LD 50为390 mg / kg。
Diupres的初始剂量应与滴定过程中确定的各个成分的剂量一致(请参见框内警告)。
Diupres-2501的成人剂量通常是每天一次或两次,每次1或2片; Diupres-5001的剂量是每天一次或两次1片。
剂量可能需要根据患者的血压反应进行调整。为了进行维护,应将剂量调整至每个患者的最低需求。每天应谨慎使用高于0.25 mg的利血平剂量,因为严重的精神抑郁症和其他副作用的发生可能会大大增加(请参阅警告)。
No. 3261 — Tablets Diupres-250为粉红色,圆形,刻痕,压缩片剂,一侧为MSD 230,另一侧为Diupres。每片含有250毫克的氯噻嗪和0.125毫克的利血平。它们的提供方式如下:
NDC 0006-0230-68装100瓶
NDC 0006-0230-82装在1000瓶中。
No. 3262 — Tablets Diupres-500是粉红色的,圆形的,刻痕的压缩片剂,一侧编码为MSD 405,另一侧编码为Diupres。每片含有500毫克的氯噻嗪和0.125毫克的利血平。它们的提供方式如下:
NDC 0006-0405-68装100瓶
NDC 0006-0405-82装在1000瓶中。
保持容器密闭。避光,防潮,防冻,-20°C(-4°F),并在室温15-30°C(59-86°F)下存储。
距离作者:MERCK&CO。,Inc.,美国西点,宾夕法尼亚州19486
1995年3月发行
美国印刷
7900347
Diupres 利血平和氯噻嗪片 | ||||||||||||||||||||||
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Diupres 利血平和氯噻嗪片 | ||||||||||||||||||||||
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贴标机-默克公司 |
适用于氯噻嗪/利血平:口服片剂
利血平诱导的支气管痉挛的罕见报道被认为是由于β-肾上腺素能受体失活所致,其可导致组胺的支气管收缩作用显着增强。 [参考]
据报道与利血平有关的呼吸道副作用。据报道有8%的患者出现鼻塞。罕见的支气管痉挛病例也与利血平有关。 [参考]
抑郁综合症通常包括忧郁,丧失自信心,清晨醒来,性欲下降和食欲不振。
据报道一例利血平戒断性精神病。这种不常见的情况可能是由于在利血平治疗期间产生的多巴胺受体超敏性。 [参考]
与利血平治疗有关的精神病问题可能很严重。抑郁症发生在2%至28%的患者中,当日剂量超过0.5 mg时更可能出现抑郁症,并且在治疗期间的任何时间都可能出现抑郁症。有自杀念头的报道。如果在识别出综合征后立即停止治疗,利血平诱发的抑郁症可以迅速逆转,但如果综合征完全发展,则在停药后可以持续数月。利血平戒断精神病已有报道。 [参考]
高尿酸血症可能是患有痛风病史的患者的重要考虑因素。可能发生低磷血症和低血清镁浓度,但除营养不良的患者外,通常在临床上无意义。
罕见的高钙血症,牛奶碱综合症(高钙血症,代谢性碱中毒和肾功能不全)与氯噻嗪有关。
氯噻嗪诱发的高钙血症似乎取决于循环中的甲状旁腺激素。 [参考]
氯噻嗪与其他噻嗪类利尿剂相关的代谢变化相对普遍,尤其是当日剂量大于500 mg时。轻度低钾血症(降低0.5 mEq / L)的发生率高达50%,并且可能使患者易患心律不齐。代谢性碱中毒,低钠血症,低镁血症,低磷酸盐血症,高钙血症,高血糖症,高胆固醇血症和高尿酸血症也相对常见。氯噻嗪利尿过程中可能发生的电解质和血管内液体转移,可引发肝硬化患者的肝性脑病。 [参考]
神经系统的副作用包括镇静,嗜睡(与抑郁症的精神病综合症不同),嗜睡,虚弱,眩晕,失眠或头痛,这些患者中约有1%至5%的患者使用利血平。虽然利血平用于治疗迟发性运动障碍,但撤药后锥体束外运动可能加重。一例中枢神经系统高血压病例,据信是由于脑水肿引起的,与利血平有关,而罕见的脑血管功能不全病例与某些噻嗪类利尿剂有关。 [参考]
利血平停药后帕金森氏运动增加(如抗精神病药)可能是由于利血平治疗期间产生的多巴胺受体增加而导致对多巴胺超敏。 [参考]
利血平治疗的患者的心血管副作用包括8%的低血压和3%的心动过缓(以及罕见的心动过缓病例)。由于氯噻嗪引起的血管内容量减少的风险增加,低血压的可能性更高。据报道,在未服用洋地黄制剂的患者中,罕见的阵发性房性心动过速伴利血平阻滞。 [参考]
一名阵发性房性心动过速的妇女在利血平治疗期间出现窦性停顿,通过颈动脉按摩可重现,但给予异丙肾上腺素除外。利血平已知会增加迷走神经张力并消耗心脏儿茶酚胺。
231名患者中有1名患者出现了高血压,中风和甲状腺毒性危机。肌肉注射1毫克利血平可导致血压从180/100降至无法测量的水平。患者接受异丙肾上腺素治疗后康复。 [参考]
噻嗪类药物可能对磺酰胺过敏的患者引起过敏反应。 [参考]
对氯噻嗪的超敏反应通常累及皮肤(皮肤血管炎,荨麻疹,皮疹,紫癜),但可能累及胃肠道系统(恶心,呕吐或腹泻),泌尿生殖系统(间质性肾炎)和呼吸系统(急性非心源性肺炎)水肿,肺炎)。噻嗪类利尿剂可引起光毒性皮炎。 [参考]
儿茶酚胺耗竭产生的无抵抗副交感神经活动引起的胃肠道副作用可能导致胃肠道蠕动和分泌活性增加。因此,已有2%的患者报告了新腹泻或现有腹泻的恶化或唾液增多。服用氯噻嗪的患者中约有5%出现腹泻,呕吐,便秘或腹痛。噻嗪类利尿剂与急性胆囊炎和罕见的胰腺炎有关。 [参考]
根据一项回顾性病例对照药物监测研究,与使用噻嗪类利尿剂相关的急性胆囊炎的相对风险为2.0。这种关联的怀疑解释是噻嗪类药物对血清脂质谱的潜在有害作用。氯噻嗪诱发的高胆固醇血症或高甘油三酯血症可能会增强某些类型的胆结石的形成。 [参考]
皮肤反应可能表明对氯噻嗪过敏。罕见的病例中,多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,剥脱性皮炎(包括中毒性表皮坏死溶解)和脱发与噻嗪类药物有关。 [参考]
泌尿生殖系统不适仅限于约5%的男性患者阳imp。 [参考]
利血平诱发的高泌乳素血症引起的内分泌异常包括男性的男性乳房发育症和女性的假性泌乳和乳腺充血。与氯噻嗪有关的变化,与其他噻嗪类利尿剂一样,包括葡萄糖耐量降低和对脂质分布的潜在有害影响。对于某些患有糖尿病或冠心病的患者或有此风险的患者,这可能很重要。 [参考]
包括新的肾功能不全或肾功能不全加重在内的肾脏副作用可能是血管内容量减少的征兆,并且是减少或停止治疗的信号。罕见的过敏性间质性肾炎病例与氯噻嗪有关。 [参考]
血液学副作用很少见。罕见的免疫复合型溶血性贫血,再生障碍性贫血和血小板减少症与噻嗪类利尿剂有关。 [参考]
免疫学上的副作用很少见。利血平与一例血管免疫母细胞性淋巴结病有关。在一项针对231名患者的研究中,仅观察到1例狼疮样综合征(该患者先前曾接受过肼屈嗪治疗)。 [参考]
一名患有高血压,服用利血平,钾,氢氯噻嗪和布洛芬的79岁女性,出现疲劳,厌食,发烧,盗汗和体重减轻。相关的实验室检查结果显示贫血,淋巴细胞增多,血小板减少,IgA kappa副蛋白血症,ANA阳性和Coombs检验阳性。骨髓活检,淋巴管造影和淋巴结活检显示骨髓淋巴细胞增多,泡沫状腹部淋巴结肿大,不规则充盈和血管免疫母细胞性淋巴结病。停用利血平后四天内(继续使用其他药物),副蛋白水平恢复正常,血小板计数上升。泼尼松治疗又过了9个月后,她的所有体征和症状都消失了。 [参考]
氯噻嗪利尿期间偶尔有肌肉骨骼痉挛或痉挛的报道。 [参考]
波士顿的一个大型毒品监视中心在1974年报告了催乳素刺激剂利血平与乳腺癌之间的关联后,引起了肿瘤学关注。这些发现在欧洲的两个类似中心得到了部分但并非全部的证实。对这些研究的严格审查阐明了一些设计缺陷。随后,对照研究未能显示利血平与乳腺癌发病率增加之间存在关联。 [参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
初始剂量:每天一次或两次,口服1-2片(氯噻嗪/利血平250 mg-0.125 mg)或
每天一次或两次口服1片(氯噻嗪/利血平500 mg-0.125 mg)。
应符合滴定过程中建立的各个成分的剂量。
不建议在严重肾功能不全的患者中使用氯噻嗪,因为当肾小球滤过率低于25 mL / min时,预计不会将氯噻嗪滤入肾小管(其作用部位)。
肾功能不全患者的利血平消除半衰期可能会明显延长,因此不建议利血平用于肾功能不全患者。
肝功能受损或进行性肝病的患者应谨慎使用噻嗪类药物,因为体液和电解质平衡的微小改变可能会引起肝昏迷。
剂量可能需要根据患者的血压反应进行调整。为了维持治疗,应将剂量调整至每个患者的最低需求。
每天应谨慎使用高于0.25 mg利血平的剂量,因为严重的精神抑郁症和其他副作用的发生可能会大大增加。
严重的肾脏疾病和/或肝功能受损时,请谨慎使用氯噻嗪。
利血平不可透析。尚未确定通过血液透析去除氯噻嗪的程度。
已知共有502种药物与氯噻嗪/利血平相互作用。
注意:仅显示通用名称。
氯噻嗪/利血平有2种酒精/食物相互作用
氯噻嗪/利血平有16种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |