EMLA说明

EMLA霜（利多卡因2.5％和丙胺卡因2.5％）是一种乳剂，其中油相是利多卡因和丙胺卡因的重量比为1∶1的低共熔混合物。该低共熔混合物的熔点低于室温，因此，两种局部麻醉剂均以液态油而非晶体形式存在。它包装在5克和30克的试管中。利多卡因在化学上被称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），在pH 7.4时辛醇：水分配比为43，并具有以下结构：

Prilocaine在化学上称为丙酰胺N-（2-甲基苯基）-2-（丙基氨基），在pH 7.4时辛醇：水的分配比为25，具有以下结构：

每克EMLA乳霜包含25毫克利多卡因，25毫克丙胺卡因，聚氧乙烯脂肪酸酯（作为乳化剂），羧基聚亚甲基（作为增稠剂），pH调节至大约9的氢氧化钠，以及纯净水至1克。 EMLA面霜不含防腐剂，但由于pH值，它通过了USP抗菌功效测试。 EMLA奶油的比重为1.00。

临床药理学

作用机理： EMLA乳膏（2.5％的利多卡因和2.5％的丙胺卡因）在闭塞敷料下用于完好无损的皮肤，通过将利多卡因和丙胺卡因从乳膏中释放到皮肤的表皮和真皮层并通过积累而提供皮肤镇痛作用。利多卡因和丙胺卡因在皮肤疼痛受体和神经末梢附近的分布。利多卡因和丙胺卡因是酰胺类局部麻醉剂。利多卡因和丙胺卡因两者均通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

EMLA Cream提供的完整皮肤上皮肤镇痛的发作，深度和持续时间主要取决于使用时间。为了为临床操作（例如静脉置管和静脉穿刺）提供足够的镇痛作用，应在闭塞敷料下使用EMLA乳膏至少1小时。为了为临床操作提供皮肤镇痛作用，例如分批植皮，EMLA乳膏应在闭塞敷料下使用至少2小时。施用后1小时即可达到令人满意的皮肤镇痛效果，在2至3小时达到最大镇痛效果，并在去除后持续1至2小时。与施用于完整皮肤后相比，生殖器粘膜吸收更快，发病时间更短（5至10分钟）。在女性生殖器粘膜上使用EMLA乳霜5至10分钟后，对氩激光刺激（产生剧烈刺痛）的平均有效镇痛时间为15至20分钟（个体差异在5至45之间）分钟）。

EMLA Cream的皮肤应用可能会导致短暂的局部变白，然后出现短暂的局部变红或红斑。

药代动力学： EMLA乳霜是配制为水包油乳液的2.5％利多卡因和2.5％丙胺卡因的低共熔混合物。在这种低共熔混合物中，两种麻醉剂在室温下均为液体（请参见说明），与将每种结晶形式的成分分别以2.5％的局部用药方式给药相比，丙胺卡因和利多卡因的渗透和随后的全身吸收均得到增强。奶油。

吸收：从EMLA乳膏中系统吸收的利多卡因和丙胺卡因的量直接与施用时间和施用面积有关。在两项药代动力学研究中，将60 g EMLA乳膏（1.5 g利多卡因和1.5 g丙胺卡因）涂在大腿外侧400 cm 2的完整皮肤上，然后用闭塞敷料覆盖。然后将受试者随机分组，以使三分之二的受试者在3小时后去除闭塞性敷料并去除残留的乳霜，而其余受试者则将敷料放置24小时。这些研究的结果总结如下。

当在400 cm 2上施用60 g EMLA Cream 24小时后，利多卡因的最高血药浓度约为全身毒性水平的1/20。同样，最大的丙胺卡因水平是毒性水平的约1/36。在药代动力学研究中，将EMLA乳霜以0.5 g至3.3 g的剂量在20名成年男性患者的阴茎皮肤上使用15分钟。在本研究中，使用EMLA乳膏后利多卡因和丙胺卡因的血浆浓度始终较低（利多卡因为2.5至16 ng / mL，丙胺卡因为2.5至7 ng / mL）。 EMLA乳霜在破损或发炎的皮肤上，或在吸收了两种麻醉药较多的2,000 cm 2或更多皮肤上使用，可能会导致血浆水平升高，在易感人群中可能产生全身药理反应。

在两项开放标签的临床试验中研究了EMLA乳霜对生殖器粘膜的吸收。 29名患者接受了10克EMLA乳膏在阴道前腔中的涂抹，时间为10至60分钟。在这些研究中，使用EMLA乳膏后利多卡因和丙胺卡因的血浆浓度范围为利多卡因为148至641 ng / mL，丙胺卡因为40至346 ng / mL，达到最大浓度的时间（t max ）为利多卡因为21至125分钟丙胺卡因需要21到95分钟。这些水平远低于预期会引起全身毒性的浓度（利多卡因和丙胺卡因的浓度约为5000 ng / mL）。

分布：每种药物静脉内给药时，利多卡因的稳态分布体积为1.1至2.1 L / kg（平均1.5，±0.3 SD，n = 13），而稳态分布量为0.7至4.4 L / kg（平均2.6，±丙胺卡因1.3 SD，n = 13）。当给予等量的丙胺卡因和利多卡因时，丙胺卡因的较大分布体积产生较低的丙胺卡因血浆浓度。在通过使用EMLA乳膏产生的浓度下，利多卡因约70％与血浆蛋白（主要是α-1-酸糖蛋白）结合。在高得多的血浆浓度（1至4μg/ mL的游离碱）下，利多卡因的血浆蛋白结合是浓度依赖性的。普洛卡因与血浆蛋白结合率为55％。利多卡因和丙胺卡因均可通过胎盘和血脑屏障，大概是通过被动扩散。

代谢：未知利多卡因或丙胺卡因是否在皮肤中代谢。利多卡因被肝脏迅速代谢为多种代谢物，包括单乙基甘氨糖苷（MEGX）和甘氨糖苷（GX），这两种药物的药理活性均与利多卡因相似，但效力较利多卡因低。代谢物2,6-二甲苯啶具有未知的药理活性。静脉内给药后，血清中MEGX和GX的浓度分别为利多卡因浓度的11％至36％和5％至11％。普利卡因通过酰胺酶在肝脏和肾脏中代谢为各种代谢物，包括邻甲苯胺和Nn-丙基丙氨酸。它不会被血浆酯酶代谢。在几种动物模型中，邻甲苯胺代谢物均显示出致癌性（请参见“预防措施”的“致癌”小节）。另外，在全身性丙胺卡因剂量约8 mg / kg后，邻甲苯胺可产生高铁血红蛋白血症（见不良反应）。非常年轻的患者，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症的患者以及服用抗疟疾药物和磺酰胺等氧化性药物的患者更容易发生高铁血红蛋白血症（请参阅预防措施的高铁血红蛋白血症小节）。

消除：静脉内给药后，利多卡因从血浆中消除的终末半衰期约为65至150分钟（平均110，±24 SD，n = 13）。利多卡因吸收剂量的98％以上可以作为代谢产物或母体药物从尿液中回收。全身清除率为10到20 mL / min / kg（平均13，±3 SD，n = 13）。丙胺卡因的消除半衰期约为10至150分钟（平均70，±48 SD，n = 13）。全身清除率为18至64 mL / min / kg（平均值38，±15 SD，n = 13）。在静脉内研究期间，老年患者（2.5小时）的利多卡因消除半衰期在统计学上显着长于年轻患者（1.5小时）。关于老年患者丙胺卡因的静脉药代动力学尚无研究。

儿科：婴儿（1个月至<2岁）和儿童（2至<12岁）有一些药代动力学（PK）数据。在9名足月新生儿中进行了一项PK研究（平均年龄：7天，平均胎龄：38.8周）。研究结果表明，新生儿血浆利多卡因和丙胺卡因的浓度以及血液高铁血红蛋白的浓度与以前的儿科PK研究和临床试验中发现的相当。有高铁血红蛋白形成增加的趋势。但是，由于分析的局限性以及从新生儿身上收集的血液很少，因此发现上述报道的浓度存在很大差异。

特殊人群：未进行特定的PK研究。心脏或肝脏功能障碍的半衰期可能增加。普洛卡因的半衰期在肝或肾功能不全中也可能增加，因为这两个器官都参与了丙胺卡因的代谢。

临床研究

在欧洲的四项临床研究中，对200例患者进行了IV插管或静脉穿刺之前在成人中使用EMLA Cream的研究。施用至少1小时比安慰剂乳膏或氯乙烷提供更多的皮肤镇痛作用。 EMLA乳膏可与皮下利多卡因媲美，但疗效不如皮内利多卡因。大多数患者发现EMLA Cream治疗优于利多卡因浸润或氯乙烷喷雾。

在一项针对英国80位成年患者的开放标签研究中，将EMLA乳霜与皮肤移植前0.5％利多卡因浸润进行了比较。 EMLA Cream的使用2至5小时可提供与利多卡因浸润相当的皮肤镇痛作用。

在7项非美国研究（320例患者）和1项美国研究（100例患者）中研究了EMLA霜在儿童中的应用。在对照研究中，与安慰剂相比，在插入针头之前在有或没有术前药物的情况下使用EMLA Cream至少持续1小时，可显着减轻疼痛。在7岁以下的儿童中，EMLA面霜的疗效不及大龄儿童或成人。

在72位儿科患者（5至16岁）的面部治疗中，将EMLA乳膏与安慰剂进行了激光治疗比较。 EMLA乳霜可有效缓解激光治疗过程中的疼痛。

在冷冻疗法去除男性生殖器疣之前，将单独的EMLA乳膏与单独的EMLA乳膏进行比较，然后进行利多卡因浸润和仅利多卡因浸润。来自121位患者的数据表明，EMLA霜不能有效地作为唯一的麻醉剂来控制手术过程中的疼痛。利多卡因浸润前使用EMLA乳膏可显着缓解与局部麻醉药浸润相关的不适感，因此仅在与利多卡因的局部麻醉药浸润结合使用时，才能有效减轻手术过程中的疼痛。

在105名足月新生儿（胎龄：37周）中进行了EMLA Cream的抽血和包皮环切手术研究。当考虑在新生儿中使用EMLA Cream时，主要关注的是活性成分的全身吸收和随后形成的高铁血红蛋白。在新生儿中进行的临床研究中，未报告利多卡因，丙胺卡因和高铁血红蛋白的血浆水平在预期会引起临床症状的范围内。

在这些针对完整皮肤的研究中，与EMLA乳膏施用有关的局部皮肤效应包括苍白，发红和浮肿，并且本质上是短暂的（请参阅“不良反应” ）。

在80例安慰剂对照临床试验中研究了EMLA乳膏在生殖器粘膜上进行轻微的浅表外科手术（例如，去除尖锐湿疣）的情况（60例接受EMLA乳膏，20例接受安慰剂）。 EMLA乳膏（5至10克）在手术前1至75分钟之间使用，中位时间为15分钟，为较小的浅表手术程序提供了有效的局部麻醉。以VAS评分衡量，使用5至15分钟后可达到最大程度的镇痛效果。在一项双盲，安慰剂对照研究中，研究了计划在手术前进行浸润的44名女性患者（21例接受EMLA乳霜，23例接受了安慰剂），将EMLA乳膏用于生殖器粘膜作为局部麻醉药浸润的预处理。外阴或生殖器粘膜的程序。 EMLA乳膏涂在生殖器粘膜上5到10分钟，可为局部麻醉剂注射提供足够的局部麻醉。

剂量的个体化：提供有效镇痛作用的EMLA乳膏的剂量取决于在治疗区域内的应用时间。

所有药代动力学和临床研究均使用厚层的EMLA乳霜（1至2 g / 10 cm 2 ）。静脉穿刺前的应用时间为1小时。采取分开厚度的皮肤移植物之前的施用时间为2小时。尚未研究较薄的应用，并且可能导致较不完全的镇痛或较短的适当镇痛持续时间。

利多卡因和丙胺卡因的全身吸收是所需局部作用的副作用。吸收的药物量取决于表面积和使用时间。全身血液水平取决于吸收的量和患者的体重（体重）以及全身药物清除的速率。应用时间长，治疗面积大，患者少或排泄障碍可能会导致高血脂。全身血液水平通常是产生毒性的血液水平的一小部分（1/20至1/36）。下表2给出了婴幼儿的最大推荐剂量，应用领域和应用时间。

请注意：如果大于3个月大的患者不符合最低体重要求，则应将EMLA乳霜的最大总剂量限制为与患者体重相对应的最大剂量。
*这些是避免将EMLA乳霜用于皮肤完好，肾和肝功能正常的患者的全身性指南。
**为了更个性化地计算利多卡因和丙胺卡因的吸收量，医生可以使用以下估算的儿童和成人利多卡因和丙胺卡因的吸收量：
利多卡因的估计平均吸收（±SD）为0.045（±0.016）mg / cm 2 / hr。
丙胺卡因的估计平均吸收量（±SD）为0.077（±0.036）mg / cm 2 / hr。
利多卡因的IV抗心律失常剂量为1 mg / kg（70 mg / 70 kg），血液水平约为1μg/ mL。血液水平高于5μg/ mL时，可能会产生毒性。对于虚弱的患者，小孩或排泄障碍的患者，建议较小的治疗范围。减少使用时间可能会降低止痛效果。

EMLA的适应症和用法

EMLA乳膏（2.5％利多卡因和2.5％丙胺卡因的低共熔混合物）被指定为局部麻醉剂，可用于：

• 正常完整的皮肤用于局部镇痛。
• 生殖器粘膜用于浅表小手术和浸润麻醉的预处理。

由于在动物研究中观察到耳毒性作用，因此在任何可能进入鼓膜或穿透鼓膜进入中耳的临床情况下，均不建议使用EMLA Cream（请参阅警告）。

禁忌症

EMLA霜（利多卡因2.5％和丙胺卡因2.5％）对已知对酰胺类局部麻醉药或产品中任何其他成分敏感的患者禁用。

警告事项

将EMLA Cream涂在比建议的面积更大的区域或更长的时间可能会导致利多卡因和丙胺卡因的充分吸收，从而导致严重的不良反应（请参阅剂量个体化）。

使用III类抗心律不齐药物（例如胺碘酮，bre，舒他洛尔，多非利特）治疗的患者应密切监视并考虑进行ECG监测，因为心脏影响可能加重。

对实验动物（豚鼠）的研究表明，EMLA乳膏滴入中耳后具有耳毒性作用。在这些相同的研究中，仅在外耳道暴露于EMLA乳膏的动物没有表现出异常。当EMLA乳膏可能渗透或迁移到鼓膜之外而进入中耳时，请勿在任何临床情况下使用。

高铁血红蛋白血症：对于患有先天性或特发性高铁血红蛋白血症的罕见患者以及正在接受高铁血红蛋白诱导剂治疗的12个月以下的婴儿，不应使用EMLA Cream。

非常年轻的患者或患有6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症的患者更容易发生高铁血红蛋白血症。

服用与药物性高铁血红蛋白血症相关的药物的患者，例如磺胺类药物，对乙酰氨基酚，对乙酰苯胺，苯胺染料，苯佐卡因，氯喹，氨苯砜，萘，硝酸盐和亚硝酸盐，硝基呋喃妥因，硝酸甘油，硝普钠，帕马奎尼，对氨基水杨酸，苯酚吗啡，伯氨喹，奎宁也有更高的发生高铁血红蛋白血症的风险。

有报道称，过量使用EMLA乳膏后，婴儿和儿童中有高铁血红蛋白血症（20％至30％）。这些情况涉及使用大剂量，大于推荐应用范围的大剂量或未完全成熟的酶系统的3个月以下婴儿。另外，这些情况中的一些涉及高铁血红蛋白诱导剂的同时给药。去除乳霜后，大多数患者可自发恢复。如果需要，用亚甲基蓝IV处理可能是有效的。

告诫医生，以确保父母或其他护理人员了解EMLA Cream谨慎使用的必要性，以确保不超过表2中推荐的剂量和使用区域（尤其是在3个月以下的儿童中），并且将应用时间限制在达到所需麻醉所需的最短时间内。

如果可以快速获得测试结果，则应在使用EMLA Cream之前，期间和之后监测3个月以下的新生儿和婴儿的Met-Hb水平。

预防措施

常规：反复服用EMLA乳膏可能会增加利多卡因和丙胺卡因的血液水平。对于可能对利多卡因和丙胺卡因的全身作用更敏感的患者，包括急症，虚弱或年老的患者，应谨慎使用EMLA Cream。

EMLA乳霜不应该用于开放性伤口。

应注意避免EMLA乳霜与眼睛接触，因为动物研究显示严重的眼睛刺激性。同样，保护性反射的丧失会导致角膜刺激和潜在的磨损。 EMLA霜在结膜组织中的吸收尚未确定。如果发生眼睛接触，请立即用水或盐水冲洗眼睛，并保护眼睛直至感觉恢复。

对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因和/或丙胺卡因的交叉敏感性，但是，EMLA Cream在有药物敏感性史的患者中应谨慎使用，尤其是在病因学上代理人不确定。

患有严重肝病的患者由于无法正常代谢局部麻醉药，因此更有可能产生利多卡因和丙胺卡因的有毒血浆浓度。

利多卡因和丙胺卡因已显示抑制病毒和细菌生长。尚未确定EMLA乳霜对活疫苗皮内注射的作用。

给患者的信息：当使用EMLA乳膏时，患者应意识到经皮镇痛的产生可能伴随被治疗皮肤的所有感觉阻滞。因此，患者应避免通过刮擦，摩擦或暴露在极高的温度或极低的温度下而对治疗区域造成意外伤害，直到完全感觉恢复为止。

EMLA乳霜不应涂在眼睛附近或开放性伤口上。

药物相互作用： EMLA乳膏在接受I类抗心律不齐药物（例如tocainide和美西律汀）的患者中应谨慎使用，因为其毒性作用是累加的，并且可能具有协同作用。

在用已知会引起这种状况的其他药物治疗的患者中，普洛卡因可能会导致高铁血红蛋白的形成（请参阅“警告”的“高铁血红蛋白”小节）。

尚未进行与利多卡因/普洛卡因和III类抗心律不齐药物（例如胺碘酮，，舒他洛尔，杜替利特）的特异性相互作用研究，但建议谨慎（请参阅警告）。

如果将EMLA Cream与其他含有利多卡因和/或丙胺卡因的产品同时使用，则必须考虑所有制剂的累积剂量。

致癌，诱变，生育力受损

致癌作用：尚未进行旨在评估利多卡因和丙胺卡因致癌潜力的动物长期研究。

已显示丙胺卡因的代谢物在实验动物中具有致癌性。在下面报告的动物研究中，将剂量或血药水平与60 g EMLA乳霜，400 cm 2的单次皮肤给药（SDA）进行了比较，持续3小时给一个小人（50 kg）。 EMLA乳膏用于静脉穿刺部位（2.5或5 g）的一种或两种治疗方法的典型应用是成人剂量的1/24或1/12，婴儿剂量的大约相同mg / kg。

邻甲苯胺，丙胺卡因的代谢物，在小鼠的慢性口服毒性研究（450至7200毫克/米2; 60至960倍SDA）和大鼠（900至4800毫克/米2; 60至320倍SDA）已经表明，邻-甲苯胺在两种物种中都是致癌物。肿瘤包括雌性小鼠的肝癌/腺瘤，两性的小鼠中多次发生血管肉瘤/血肿，多脏器的肉瘤，大鼠的两性中的移行细胞癌/膀胱乳头状瘤，男性的皮下纤维瘤/纤维肉瘤和间皮瘤大鼠，以及雌性大鼠的乳腺纤维腺瘤/腺瘤。测试的最低剂量（小鼠450 mg / m 2 ，大鼠900 mg / m 2 ； SDA的60倍）在两种物种中均致癌。因此，无效剂量必须小于SDA的60倍。在小鼠中以150至2,400 mg / kg进行了动物研究，在大鼠中以150至800 mg / kg进行了动物研究。对于上述SDA计算，剂量已转换为mg / m 2 。

诱变：利多卡因HCl的诱变潜力已通过沙门氏菌的细菌反向（Ames）试验，使用人淋巴细胞的体外染色体畸变试验以及小鼠体内的微核试验进行了测试。在这些测试中，没有迹象表明诱变或染色体结构受损。

浓度为0.5μg/ mL的丙胺卡因的代谢产物邻甲苯胺在大肠杆菌DNA修复和噬菌体诱导试验中具有遗传毒性。在鼠伤寒沙门氏菌中，在存在代谢激活的情况下进行检查时，用邻甲苯胺（300 mg / kg口服； SDA的300倍）处理的大鼠尿液浓缩物具有致突变性。其他几项关于邻甲苯胺的试验均为阴性，包括在有或没有代谢激活的情况下在五种不同的鼠伤寒沙门氏菌菌株中进行反向突变，以及一项检测V79中国仓鼠细胞DNA单链断裂的研究。

生育能力障碍：请参阅“在怀孕中使用” 。

在怀孕中使用：致畸作用：怀孕类别B。

已经在大鼠中进行了利多卡因的生殖研究，没有发现对胎儿有害的证据（皮下30 mg / kg； SDA的22倍）。已在大鼠中进行了丙胺卡因的生殖研究，但未发现生育力受损或对胎儿有害的证据（肌肉内300 mg / kg； SDA的188倍）。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此，只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用EMLA Cream。

在接受皮下注射1：1（w / w）盐酸利多卡因和盐酸丙胺卡因的水性混合物的大鼠中进行了生殖研究。剂量分别为40 mg / kg，相当于SDA利多卡因的29倍和SDA丙胺卡因的25倍，未观察到致畸，胚胎毒性或胎儿毒性作用。

分娩和分娩：利多卡因和丙胺卡因都不禁忌分娩和分娩。如果将EMLA Cream与其他含有利多卡因和/或丙胺卡因的产品同时使用，则必须考虑所有制剂的累积剂量。

哺乳母亲：利多卡因，可能还有丙胺卡因，从人乳中排出。因此，当给哺乳母亲服用EMLA Cream时应格外小心，因为利多卡因的乳浆/血浆比例为0.4，而丙胺卡因的含量尚未确定。

儿科用途：对7岁以下儿童进行的EMLA乳霜的对照研究显示，其总体益处不如年龄较大的儿童或成人。这些结果说明了接受医学或外科手术的幼儿的情感和心理支持的重要性。

对于患有高铁血红蛋白血症的病症或疗法的患者，应谨慎使用EMLA乳霜（请参阅“警告”的“高铁血红蛋白”小节）。

当年幼的孩子，3个月以下特别是婴幼儿使用EMLA霜，必须小心，以确保护理者明白需要限制剂量和应用领域，并防止误食（见剂量和给药方法和高铁血红蛋白血症）。

在新生儿（最小孕龄：37周）和体重不足20公斤的儿童中，应限制应用的面积和持续时间（请参阅剂量个体化中的表2）。

研究还没有证明EMLA乳霜可用于新生儿脚跟采血。

老年用途：在EMLA Cream临床研究的患者总数中，年龄在65岁至74岁之间的有180位，年龄在75岁以上的有138位。在这些患者和年轻患者之间未观察到安全性或疗效的总体差异。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间反应的差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

使用厚厚的EMLA乳膏层后，老年和非老年患者的利多卡因和丙胺卡因的血浆水平非常低，远低于潜在的毒性水平。但是，没有足够的数据来评估应用EMLA霜后老年患者和非老年患者之间利多卡因和丙胺卡因全身血浆水平的定量差异。

对于那些对全身吸收敏感性增强的老年患者，应予以考虑（见注意事项）。

静脉给药后，老年患者（2.5小时）的利多卡因消除半衰期显着长于年轻患者（1.5小时）。 （请参阅临床药理学）。

不良反应

局部反应：在完整皮肤上使用EMLA乳霜治疗期间或之后，治疗部位的皮肤可能会出现红斑或水肿，或者可能是异常感觉的发生地。据报道，在施用部位罕见的紫癜或瘀斑反应。已经报道了使用EMLA乳霜后色素沉着过度的罕见病例。与EMLA Cream或基础程序的关系尚未建立。在涉及超过1,300例EMLA乳霜治疗的对象的完整皮肤的临床研究中，有56％的患者注意到一种或多种此类局部反应，并且通常是轻度和短暂的，可在1或2小时内自发解决。

没有任何可归因于EMLA Cream的严重反应。

最近的两项报道描述了即将进行包皮环切术的新生儿包皮上的水泡。两名新生儿均接受1.0克EMLA乳霜。

在完整皮肤上使用EMLA乳霜治疗的患者，试验中观察到的局部影响包括：苍白（苍白或发白）37％，发红（红斑）30％，温度感变化7％，浮肿6％，瘙痒2％和皮疹，少于1％。

在涉及378名EMLA乳膏治疗的患者的生殖器粘膜的临床研究中，有41％的患者注意到一种或多种应用部位反应，通常是轻度和短暂的。最常见的应用部位反应是发红（21％），灼热感（17％）和浮肿（10％）。

过敏反应：可能发生与利多卡因或丙胺卡因相关的过敏和类过敏反应。它们的特点是荨麻疹，血管性水肿，支气管痉挛和休克。如果发生，则应通过常规方法进行管理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

全身（与剂量有关）反应：由于吸收的剂量很小，因此不太可能在适当使用EMLA Cream后出现全身性不良反应（请参见“临床药理学的药代动力学”小节）。利多卡因和/或丙胺卡因的全身不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉药（包括中枢神经系统兴奋和/或抑郁（头昏，神经质，忧虑，欣快，精神错乱，头昏，嗜睡，耳鸣，模糊或复视，呕吐，热感，寒冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，神志不清，呼吸抑制和逮捕。兴奋的中枢神经系统反应可能是短暂的，也可能根本没有发生，在这种情况下，第一个表现可能是嗜睡并合并为昏迷。心血管疾病的表现可能包括心动过缓，低血压和心血管衰竭而导致停搏。

过量

在400 cm 2完整皮肤上施用60 g达3小时后，利多卡因的最高血药浓度为0.05至0.16μg/ mL，丙胺卡因的为0.02至0.10μg/ mL。利多卡因（> 5μg/ mL）和/或丙胺卡因（> 6μg/ mL）的毒性水平会导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压降低。这些变化可能归因于这些局部麻醉剂对心血管系统的直接抑制作用。在没有大量局部过量或口服摄入的情况下，评估应包括其他病因对利多卡因，丙胺卡因或其他局部麻醉药其他来源的临床效果或过量的评估。有关过量用药的更多信息，请查阅肠胃外用药Xylocaine（盐酸利多卡因）或Citanest（盐酸普罗卡因）的包装说明书。

剂量和给药

成人患者-完整的皮肤

将一层厚厚的EMLA乳霜涂在完整的皮肤上，并用闭塞敷料覆盖（请参见使用说明）。

小型皮肤手术：对于较小的手术，如静脉插管和静脉穿刺，在20至25 cm 2的皮肤表面上涂抹2.5克EMLA乳霜（5 g管的1/2）至少1小时。在使用EMLA Cream进行的对照临床试验中，通常准备两个部位，以防第一个部位出现插管或静脉穿刺的技术问题。

主要皮肤手术：对于涉及更大皮肤区域的更痛苦的皮肤病手术（例如，劈开厚度的皮肤移植物收获），每10 cm 2皮肤涂抹2克EMLA乳霜，并使其与皮肤接触至少2个小时。

成年男性生殖器皮肤：作为局部麻醉剂浸润之前的辅助手段，在皮肤表面涂抹一层厚厚的EMLA乳霜（1 g / 10 cm 2 ）15分钟。去除EMLA霜后应立即进行局部麻醉药浸润。

在闭塞敷料下，皮肤镇痛作用预计最多可增加3个小时，并且在去除乳霜后持续1到2个小时。施用期间利多卡因和丙胺卡因的吸收量可以根据表2 **脚注“个体化剂量”中的信息估算。

成年女性患者生殖器粘膜

对于女性外生殖器的较小操作（例如去除尖锐湿疣）以及用作麻醉剂浸润的预处理，请使用5到10分钟的厚层（5至10克）EMLA乳霜。

吸收不是必需的闭塞，但可能有助于将乳霜保持在适当的位置。在使用EMLA乳膏期间，患者应躺下，尤其是如果不使用闭塞的话。去除EMLA霜后应立即进行手术或局部麻醉药浸润。

儿科患者-完整皮肤

以下是根据孩子的年龄和体重建议的EMLA Cream的最大建议剂量，应用领域和应用时间：

请注意：如果大于3个月的患者不符合最低体重要求，则应将EMLA乳膏的最大总剂量限制为与患者体重相对应的最大剂量（请参阅使用说明）。

从业人员应仔细指导护理人员，避免使用过量的EMLA乳霜（请参阅注意事项）。

在幼儿皮肤上使用EMLA Cream时，必须注意保持对孩子的仔细观察，以防止意外摄入EMLA Cream或阻塞性敷料。防止意外破坏应用部位的辅助保护覆盖物可能会有用。

EMLA Cream不适用于胎龄小于37周的新生儿，或在接受高铁血红蛋白诱导剂治疗的12个月以下的婴儿中使用（请参阅警告的高铁血红蛋白分节）。

当EMLA乳膏（利多卡因2.5％和丙胺卡因2.5％）与其他含有局部麻醉剂的产品同时使用时，必须考虑所有制剂的吸收量（请参阅剂量个体化）。对于EMLA乳膏，其吸收量取决于其使用面积和在闭塞状态下的持续时间（参见表2，**脚注，剂量个体化）。

尽管EMLA Cream的全身不良反应的发生率很低，但应谨慎行事，尤其是在大面积使用且放置时间超过2小时时。全身性不良反应的发生率与暴露的面积和时间成正比（请参阅剂量个体化）。

应用说明：

要测量1克EMLA，应将奶油从管中轻轻地挤出，形成一条长1.5英寸（3.8厘米），宽0.2英寸（5毫米）的窄条。 EMLA乳霜条应包含在下图所示的行中。

使用等于您剂量的试纸条数，如下表中的示例。

剂量信息

1克= 1条
2克= 2条
2.5克= 2.5条

对于成年和小儿患者，请仅遵照医生的指示使用。

如果您的孩子未满3个月或小于3个月，请在使用EMLA Cream之前告知您的医生，如果一次在过多的皮肤上使用EMLA Cream可能会有害。

将EMLA Cream涂抹在幼儿的完好皮肤上时，重要的是成年人必须仔细观察它们，以防止EMLA Cream意外摄入或眼睛接触。

EMLA乳霜必须在常规手术开始前至少1小时和疼痛手术开始前2小时施用于完整皮肤。吸收霜不是必要的保护性覆盖层，但可能有助于将其保持在适当的位置。

如果使用保护性覆盖物，医生将在操作前将其取下，擦去EMLA乳霜，并用消毒液清洁整个区域。有效的皮肤麻醉持续时间将在移除保护套后至少1小时。

预防措施

1. 请勿靠近眼睛或开放性伤口使用。
2. 放在儿童接触不到的地方。
3. 如果您的孩子在使用EMLA乳霜后变得头昏眼花，过度困倦或脸部或嘴唇发暗，请去除乳霜并立即与孩子的医生联系。

EMLA如何提供

EMLA乳膏有以下几种：

非眼科用途。

不使用时，请始终保持容器密闭。

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

仅Rx

放在儿童接触不到的地方。

对于所有医疗查询，请联系：
阿特维斯
医疗通讯
帕西帕尼，NJ 07054
1-800-272-5525

制造者：
IGI Laboratories Inc.
美国新泽西州布埃纳08310

发行人：
Actavis Pharma，Inc.
帕西帕尼，NJ 07054美国

内容更新：2014年12月
76621

主要显示面板

NDC 61874-002-72 5克
EMLA®
奶油（利多卡因2.5％
和丙胺卡因2.5％）
仅供局部使用
仅Rx

主要显示面板

NDC 61874-002-30 30克
EMLA®
奶油（利多卡因2.5％
和丙胺卡因2.5％）
仅供局部使用